317201

ОПИСАНИЕ 37201ИЗОБРЕТЕНИЯК ПАТЕНТУ Саюа Советских Социалистических РеспубликЗависимый от патен Чо 7124,2.Х 1,19654.1 Х. 1965 ПК С 07 д ьу 1 аявчсцо о 13273,ЦЦ 2 риорит Комитет го деламизобретений и открыт УДК 547.722.6.071. Бюллстсиь Ло 30 писа:пя 21.Х 11.1971 пмбликов 07.Х.1 ри Сосете Уинистро СССРДата опубликовацц Авторыизобретен и Ицостр 21 цыльгельм и Курт Айхецберг(Швейцария)1 цостранцая фирмаЦИБА АГ(Швейцария) Макс В Заявитель ЕСКИХ АМИДИНО ПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГЕТЕРОЦ Изооретеиие цовых соедиге меиецце в фа сти. Описывастдг чсскцх амиди 1.оццклоалиатцческим яй цз ко;иым илиалифати.атическая изший алв том, что тосится к ооласт ш, которые могут рмацевтической про получеция найти прц мышлеццо тероцикли оооо получения оощей структуры 10 Б;11- СНпт-чН 5 Ге Не 1 цвергают вз :1 ы К - СХ е значения, подитрилом формулы пп имеют укамодействцюиоамцдом ф К - С 1 0 где К: Ка :1 х соотзстствуОщ ил: сложцым 5 амида карООИО зцачеиця, цли иром, простых м или ацеталем мулы еют указанные цм тцоцмццоэ споловым эф:рвсц .ц, зоы (ро где Не 1 - моцо-,цлц полиццкличсскцй гстсроциклцческтш остаток ароматического характера, цсзамещеццьи или замещенный, состоящий из щестцчле;иых колец, содержащих оди, два илц три атома азота, или из пятиили/и гпестичле:иыг( колец, содержащих олин атом азота и од:и атом кислорода цли серы, или из:1 ятичлсццых колец, содержащих два атома азота и одц 1 атом кислорода или серы, цги цз пяти пенного кольца, содержащего два атома азота, цекоидс;сцроваццого ил 1 КОП,ГС 1 СИРОВ 11111 ОО С ЦЕСИ 1 ЛС 11.1 ЫМ 1(ОЛЬ.10.1, 1 ли из пя гцч чсц:ОГО кол ца, содсржащсГО 1 рц атома азота, црцчсм ццгрофурфур:пцдсцмсти;Осаток связап в:О.Ожспцц, коОрос актИпруст хстигОсга ох, К - амиогруцца, цезамсщсццая цлц моно- или дизамещецная алифатичсскцм, ц:1 клоалиф фатическц-алцфатцчсск или ароматическим ост торых может быть таки замешенным, Кз - ато ческая, аралцфатцческ группа и К - атом вод КИ:1, ИЛИ ИХ СОЛЕЙ 32 КЛ сосдцисцце общей струк атцчсским,м, ар а,тифатком, кажд(е цезамсщсм водорода,ая или арокорода или цочающцияг ры.Обс)1)Г)5 ИО: В С.ССь 6 )(, дийкеасца и 1,12 3, иэтилформами;, смесь 90 т(и тщагельцо иеремешцвл;ог 1:ри 25 - .30 С, затем доба 35- От 12 2 2-21)тО-5-ццтрйф)рфут)игИ:С;С.1,1) -1,ь-(к(лл:л л т ис 3 ч(о це;1 мсц И:32 О) И Оь, т)й О 1230:3213 т 1133511- ЫЕ К;ь 1)гЛ Ь 1 Л Гф 1,1 Ь ГРОВЫВЛЛ Г:3.3:(1 Ц 1 Зс 1- 101 т."3 Б,)гЕ И ц(.И ) 1 сс И:310 1 БО;ИЫ ) с) ) ):)с).клм. Отлгс);цл )кГ ье кр)сгдллы .-5- 5-:)ирофурфур;,Ил ц)ст)ь ) - 1,3,4 - ок;ллиазвЛН.)- (2) -." - Из) НГфйрЛМИЛццс). 11, ) ЕМ Лс)6213, цц 51 130 сы Б ;2 ГЛсцьИ рс)С 1 вор цо,1;- 1 Лс.и.,с,.1(ь.тт с т.1.Ц ) с 1 Г.Рцс,1 13 ., . .,РЛКГ)ОР,):; ), КЛ)РЫИ МОжт)й, КЛК ) КЗЛЮ, цс;)(:3 с: ц ц (".л(нтлцлОС 0)ание. ПтС,)с;т- КрсЛ 1 си 1 цЭт СИМЛИОЕ1(т)30 с) ,лс( ;, ",(1)ц 2 (бр с),3 (т (.51 ж(,110 клрциь с .,.тл.:т.ОО)ст.13(е кс с 1 ы с Г. 3213, 0. 205 СП р т м е р 11. К взвеси 1,25 2 2-ам цо(5-ии )рлф) рфурп:леимстил) - 1 3,4 - оксалисзолл .3 1)5 .т.,;:мети;)фй;2 ц;тс .1;)1 кл; - Н 21 ИОЙ ТСМцсрс 1;МрС;ййс 1 ВЛяОТ 1,9 2 ЛИМс. -ТИГ 1(10; с,.И .Э:)Лс)ИЕ) (1 Я. ( ЕС )Се:,)С:) Ц 1 рлю;рсвлю) лй 60- 65 С лорастворсн:)якрисТЛЛЛ 3:3, СИС - Ч(с(:)Ь.ДСР)К:3210:;)И Э ГЛЙс.)1- :е;:)л,,е 1 (р. );т)м 0. 1 р: 0 Гс Гацл;:1 13 ы - цс 1 Л 210 Оранж(,3;).К 12 ИЬ 1( ц;1(100 13 )С К.)ИС- : с 1 Л,", Ы .- ,- );1 . т,1 (ф 3 т фр:1 1 Л ( 11 М ( . ) Л ) - 1, 1, 1 ОК 2 т "й : )-)с-, - - Е 1)(1)т) ;ттс) )Г.;3 Д) .:1 С Г С (;1 К Р И с.Д Г, 1:1 3 2 и:И: 3Ц,". С. -Г;:1 к(,11,.101(.".;:лБОГО Э:ра 204 - -20 С. 13 ;с)ч):о: о )л,;лр( цт,;е)1 лобавгСИИ 51 воль )ОЖ ц(тОссИ ГЬ ЕЩЕ,О:ОГци СГ 1 ЬИЛС ВсЩС 1 т" к Г т) (1".1 ч(" слл тсци 13)й ири.11 р; .:; 12. 1,9) 2;:стиг)Формам ил,тиИ,ЛЦ(;)Г 5 1 О,т 2 2-2.1 ЦЛ-(0-;1:)РО(РУРфт.5 рцгтц;,Ец)1:1,1) -13 с-ОКС) ИсЛЗОЛЛ 13 т,т, дцэГИ,фйрдми:(л .(21 сц:л цс 1 рт.влЛт;О 65 С И Ч(сс Ы,1, т Кц)ЛЛГ црц Э 10 т ТС Мцс тЛГ рт-, П:т:1 й.;,)лжл( ц:1 ллучллт .-5-15-цитрйфур;, ); л).1 - йкс;) т,;);30,и; - (2) - 10 .),.- .",И т ,1(.)Лр М Л:т;,Иц, Ойр с 33 уОЩИЙ ИОСГ 1(.3,.( - (. ЛмегПсифйРМЛМИЛИН Б ВИДС ЖЕ;1 ГО- оран)коык )глооорлзнык кристаллов е т.т)2 )Г.1,) -т 0 ( т.1. ДЦМСЦ)ЛОР:2)и;,"2).П рм с р 11. К ззвсс: 1,76 г 2-дминй-(5 ии рлфурфур ил:)Лен мстил) - 1,3,4-Окса:и дзйл 230 .3( .,т;тлс цл(101 лцлл;,ООЛВЛ 51 от - 2ки".(Илц;щцэ: лксц):ет цд. Полученная смесь рлтиру(т момен:лльно с образоьанием крас Л.Кйр ниц(.301 О;.ЛСТ 1 йрд. ПОСЛС ЭТОГО ЛОТ ( сСчд(1 и рйрс с 1:1 р 3 3 ст и р 1 10 - 00 С. Пр И35 й Л ЛЖЛ(т:ц 13 (С 5.О)Ся ЖЕЛТО.Кйрн 1 ИС 1)ЫСКР 1 Л,1;Ь) .( - й-1.ИТРОфМРфМР:)Г):ЛсЦ).( 1 ИГ 1 - 1.3-(2)-.,",.т( - кс:т;мегиг)сц(сто;)мдмц:;ицд, Лб )3.Л:ЦИС тЛс 3 ЛС ц(.1)(.Крц;2,1 ЛИЗЛ;Иц Из ЛцМС ГИ,1(,)ОРМ с) МИЛ ЖСГГЛ-йЛн:К ЕВЬ(. И ГГ Ь Сс(0 .". Зл.в. 1 ст19 ( С..атйчнйГО рлСГБОГ)д. с 1 )сдзбс)вгеци 51 вйллт мйжй цйл ( 11 ь лй 0,1:1:т "ЕЛЬ В и т )т)ЛЛМКТ.П л;.: е ) 1 о. 1., Г,)веси О,тй 2 )-д)1:)ИО),1-);.Г 0(1)т(1) р ИЛИ.",(цСТИЛ) - 1,3,4 - ОКСЛ="(И(т т.)л за Б 7,),). Им(Г:)л(11(йрм(1 мияс 1 Лйбс 3 БЛ 5 цл1,О, мйрфйлицл.т:.Ок;тм(тл:12. 11 дгревдюз .,л с)0 - (0 (, затем т(с( 311 лерживл 101 цри т О 80 и йкллж,;лют. Получаю .)(-5-5-ни )йф)ф) р И, )с. ц Ме т ), ) -,с),4 - ЛКСЛЛ 123 й, ИЛ50 -) ,(,.( -3).лксд:)с: Глметиг)ец(рлрмсмигив ВБИЛЕ Ж( (1. Л-ЛР 2 ЦЖ(ЗЫ КРИСТЛ;1 ЛЛВ ( Г, 3 с 1 Г 13.05 "0 С :3 5 ивеип(тлрм;ил(.1;)елмет изобре гения 55Сллл нос чс:Ия ГсГс)лииклиеск:1. с)иикотлбнтсЙ т р к" 1 т600 Бе-)=(Б1.",( 1 ( -- ):йц;1- цл:1 ц 0,1)иис итесл. )к 1 с Р й И К Г ИЕ С К И Й С: с.1 Л 1 Л К Л Р О М ЛИ тЕ С К 01 О К;) Р Л 1