Способ получения глазных капель атропина сульфата

СОЮЗ СОВЕТСКИХ СОЦИАЛИСТИЧЕСК РЕСПУБЛИК(57) Изо в фарм те как. щение проник роговиц В СОСТд ванта х стве 0,0 овано и, ап- окрачения через нием нсер- личеисследовател ьски редис, В.Ю,Василеввэ СССР М 582 от Я ГЛАЗНЫХ КААТА том числе атропина сульфата, через роговицу глаза,Оптимальной концентрацией консерванта в глазных каплях является 0,01 О, так как более низкая концентрация проявляет антимикробный эффект через более длительный промежуток времени, а более высокая концентрация оказывает нежелательный аллергизирующий, местно- раздражающий или токсический эффект.На основании этих выводов были приготовлены глазные капли атропина сульфата с консервантом состава:атропина сульфата 10,0 хлоргексидина биглюконата 1% 10 мл натрия хлорида 8,8 воды очищенной до 1000 мл П р и м е р. Раствор готовят в асептических условиях. В мерной колбе на 1000 мл растворяли 8,8 г натрия хлорида (количество, необходимое для обеспечения изотоничности раствора глазных капель атропина сульфата 1;(,) в 750 мл воды очищенной. В раствор добавляли 10 мл 1 ф раствора хлорМНОГОДОЗОВЫХ х термической вляемых в асепяется сокращевеличения прольфата через ГОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТНОЕВЕДОМСТВО СССР(71) Всесоюзный научнинститут фармации(54) СПОСОБ ПОЛУЧПЕЛЬ АТРОПИНА СУЛ Изобретение относится к медицине и жет быть использовано в фармацевтичеой промышленности, аптеках. В настояе время большое количество препаратов глазных капель готовится в упаковках, как подвергаемь стерилизации, так и пригото тических условиях.Целью изобретения явл ние срока лечения путем у никновения атропина су роговицу глаза,Это достигается тем, что в качестве консерванта используется хлоргексидина биглюконат в следующем количестве (вес.о) -0,002 - 0,01;4.Использование хлоргексидина биглюконата в глазных каплях неизвестно, к тому же состав известных капель с добавлением хлоргексидина биглюконата проявляет новое свойство, а именно: хлоргексидина биг- люконат позволяет повысить проникновение лекарственных веществ, в бретение может быть использ ацевтичес кой и ромы шлен ност Целью изобретения является с срока лечения путем увели новения атропина сульфата у глаза, Это достигается введ в известных глазных капель ко лоргексидина биглюконата в ко 02-0,01 мас. О(. 1 табл, 1804838гексидина биглюконата, В последнюю очередь растворяли 10 г атропина сульфата идоводили водой очищенной до 1000 мл, Раствор фильтровали, после чего определяликоличественное содержание атропина сульфата, хлоргексидина биглюконата, натрияхлорида. Раствор разливали в предварительно простерилиэованные флаконы по 10мл, укупоривали резиновыми пробками и.обкатывали металлическими колпачками. 10После проверки герметичности стерилизовали насыщенным паром под давлениемпри 120 С в течение 8 минут.После стерилизации проверяли внешний вид раствора, количественное содержание ингредиентов, рН, стерильность. Впроцессе хранения определяли количественное содержание атропина сульфата,хлоргексидина биглюконата, натрия хлорида, рН растворов, Результаты анализа представлены в таблице,Далее было проведено исследование поустановлению сроков безопасного использования глазных капель атропина сульфатас хлоргексидина биглюконатом после 25вскрытия. В качестве контроля определялисроки безопасного использования глазныхкапель атропина сульфата 1 о без консерва нта.Было установлено, что глазные капли с З 0консервантом остаются стерильными в течение 10 суток использования после вскрытия. Глазные капли без консерванта уже на2-е сутки использования были загрязненымикроорганизмами при применении пипет- З 5ки и на 5-е сутки при применении капельницы-насадки. При хранении глазных капель вхолодильнике этот срок составил 7 дней,Таким образом, сроки безопасного использования глазных капель атропина сульфата 1% с консервантом хлоргексидинабиглюконатом в 4 - 15 раз больше, чем глазных капель беэ консерванта, при этом глазные капли с консервантом остаются стерильными в течение всего срокаиспользования,Для данных глазных капель было исследовано проникновение через роговицу глаза в присутствии консерванта.Исследовали проникновение атропинасульфата через изолированную роговицу иэраствора глазных капель, содержащих в качестве консерванта хлоргексидина биглюконат (0,01%). Для сравнения исследовалипроникновение атропина иэ иэотонического раствора натрия хлорида, Рассчитанные значения коэффициентовпроницаемости для атропина сульфатасоставили Р 1 = 1, 449 10 см/с для глазных капель без консерванта и Р 2=1,957 10 см/с для глазных капель сконсервантом хлоргексидина биглюконатом, Таким образом, в присутствии хлоргексидина биглюконата проникновение,атропина через роговицу увеличивается в=1,31 раза.Клинические испытания глазных капельатропина сульфата 1 с консервантом хлоргексидина биглюконатом, проведенные винституте глазных болезней им, Гельмгольца, не показали аллергизирующего, раздражающего и токсического действия набольных.Формула изобретенияСпособ получения глазных капель атропина сульфата путем его растворения в воде, добавления изотонирующего агента истерилизации, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что,с целью сокращения срока лечения путемувеличения проникновения действующеговещества через роговицу глаза, в раствордобавляют 0,002 - 0,01 мас.охлоргексидинабиглюконата,1804838 Составитель Д,МамедовТехред М.Моргентал Корректор Н.КешеляРедактор Заказ 911 Тираж ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул.Гагарина, 101 Изменение содержания компонентов в глазных каплях атропина сульфата 1с консервантом хлоргексидина биглюконатом (0,01) в процессе хранения при т - 20 С