Номер патента: 1709894

Авторы: Курт, Минору, Мицуру, Наохиро, Оке, Сатоси

ZIP архив

Текст

(54) СПОСО (57) Изобре мацевтичес способа по ние стабил мулы ПОЛУЧЕН ение относ ой промышл чения гран ости. Саед ИЯ ГРА тся кенност л. Цел нения УЛимико-фари касается- повышебщей,форен (ЯЕ), Оке Гуннар Ясумура(Р), Сатоси Ода (,3 Р) и Наохиро с щелочным соедин ния, или фосфата, и си алюминия-мдгни более инертными ми, включающими целлюлозу. 1 табл. 63, кл, 30 ОЬ,9/02,Р ся 25316725 5051,5 льн 500 ционную жидкост дированное актив ОСУДАРСТВЕ ННЫЙ КОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМПРИ ГКНТ СССР(56) Патент ФРГ Ф 12041, опублик. 1985. Изобретение относится к химико-ф мацевтической промышленности и касае способа получения гранул,Целью изобретения является повы ние стабильности. Пример 1,Непокрытые гранулы / Порошо лактозы Лактоза безводная Оксипропил целлюлоза Соединение 1 (по таблице) Натри йлаурил сульфат Кислый фосфдт Динатрия Дигидрофосфат натрия . 0,1истиллированная вода 125Сухие ингредиенты (1) предварите смешали в мешалке.Добавили грэнулясодержащую суспен ением гидроокиси магли карбоната гидроокия накрывают одним или. взаимодействи 1 о слоя- гидроксипропилметилное вещество, и массу подвергли мокрому перемешиванию для получения соответствующей консистенции. Эту мокрую массу пропустили через экструдер и придали сферическую форму грэнулам, Гранулы высушили и классифицировали по размерам частиц.Промежуточно покрытые гранулы Непокрытые гранулы 500 - (Оксипропилметилцеллюлоза 20 :)-Дистиллированная вода 400Полимерный растворраспыляли на непокрытые гранулы в устройствах псевдоожиженного слоя. Распылители помещали над псевдоожиженным слоем,Гранулы с растворимым в кишечнике покрытием, г.Промежуточно покрытые гранул ыЯдро таблетки, мгСоединение б (по таблице) 15Лактоэа 119Оксипропилцеллюлоэа5 (низкий заместитель) 5Оксипропилцеллюлоэа 1Тальк 5М 9(О Н)2 15Итого 16010 Ядра таблеток, имеющие укаэаннуюкомпозицию и массу каждая 160 мг, сначалаполучили известными способами.Разделяющий слой (внутренний), мгОксипропилцеллюлоза 215 Синтетический гидро- .талькит А 20 зхбМ 90 С 02 х 12 Н 20) 0,3Разделяющий слой (внешний), мгОксипропилцеллюлоза 2Эти два разделяющих слоя наносились20 на ядра при помощи известных способовпокрытия.Растворимый в кишечнике слой покры- Оксипропилметилцеллю 25 лозафталатЦетиловый спирт 0,5Раствор кишечного покрытия распыляли на ядра, покрытые двумя разделяющимислоями, при помощи известных способов30 нанесения растворимого в кишечнике покрытия,Стабильность некоторых укаэанных соединений общей приведенной формулыпредставлена в таблице, в которой приведе 35 ны данные по периоду полураспада реакцииразложения (презращенил в растворе с рН2 и 7),Соединение 1:5 - ацетокси-метил(3-метил-пиридил) метил)-сульфинил -1 Н 40 бенэимидазол;Соединение 2:2-(3,5-диметил-пиридил) метил) сульфинил-метил- Н-бенэимидаэол;Соединение 3:2-(4-метокси-пиридил)45 метил) сульфинил -5-трифто рметил- Н-бен.зимидазол;Соединение 4;2-(4-метокси-метилпиридил) - метил) сульфинил -5-трифтометил- Н-бенэимидаэол;50 Соединение 5:2-(5-э 1 ил-фенокси.2 пиридил) метил) сульфинил -5- метоксиНбенэимидаэол;Соединение б:5-метокси-(4-фенокси 2-пиридил) метил (сульфинил)Н-бенэими 55 даэол;Соединение 7:5-этил зимидаэолил) - метил (сульэимидаэол.Таким образом полученные предлагаемым способом гранулы отличаютсч еы-. :. й 573540231ым по(1-метил-бенфинил) -1 Н-бен 3 1709894 (Оксипропилметилцеллюлоэафталат 57 Цетиловый спирт 3 Ацетон 540 У Этднол 231 Полимерный раствор (В) распыляли на промежуточно покрытые гранулы в устройствах псевдоожиженного слоя при помощи пульверизаторов, расположенных над слоем, После обезвоживания до содержания воды 0,5 гранулы с кишечным покрытием классифицировали и заполнили ими твердые желатиновые капсулы в количестве 284 мг, что соответствует 25 мг активного соединения 1. 30 капсул упаковали в жесткие контейнеры вместе с осушителем.П р и м е р 2. Композиция с солью натрия соединения 2 (по таблице),Непокрытые гранулы Соединение 2, соль натрия(по таблице) 339Маннит (порошок) 2422Лактоза безводная 120 Оксипропил целлюлоза 90 Микрокристаллическая целлюлоза 60 . Натрийлаурилсульфат 7Дистиллированная вода 650Препарат сделали, как в примере 1, за исключением того, что вместе сдругими ингредиентами в смесь 1 добавили натриевую соль соединения 2. Промежуточно покрытые гранулы Непокрытые гранулы 500 Оксипропилметил целлюлоза 20 Гидроокись алюминия/карбонат магния 4 Дистиллированная вода 400 Гранулы, промежуточного покрытия составом И 500 ;у (Оксипропилметилцеллслоза 20 - Дистиллированная вода 400Эти два слоя промежуточного покрытия наносились на непокрытые гранулы в аппаратах псевдоожиженного слоя в последовательном порядке, как указано.Гранулы с растворимым в кишечнике покрытием, г; Промежуточно покрытые г анулы 500 Оксипропилметилцелл юлоэафталат Цетилоаый спиртАцетон Эта нол Получение гранул с растворим крытием описано в примере 1,П р и м е р 3, Композиция с соединением б (по таблице).Этот пример дает композицию однои единичной дозы в соответствии с иэобсетением,1709894 зол, 2- (4-метокси-метил-пиридил) ме, тил сульфанил -5-трифторметил-.1 Н-бензимидазол, 2 Ц 5-атил-фенокси- пиридил) метил 1 сульфанил -5-метоксиН-бензимиФормула изобретения 5 дазол, 5-метокси- (4-фенокси-пиридил) Способ получения гранул путем нанесе- метил (сульфанил)-1 Н-бензимидазол, 5- ния на активное вещество покрытия, рас- атил-(1-метил-бензимидазолил) метил творимого в кишечнике, о т л и ч а ю щ и й - (сульфанил)-1 Н-бензимидазол со щелочным с я тем, что, с целью повышения стабильно- соединением гидроокиси магния, или фоссти, соединение 5-ацетокси-б-метил-ЦЗ фата, или карбоната гидроокиси алюминия- метил-пиридил) метил-сульфинил магния формулы А 120 з 6 МоО С 02 х 12 Н 20 -1 Х-бензимидазол, 2-(3,5-диметил-пири- покрывают одним или более инертными к дил) метил-сульфинил -5-метилН-бензи- взаимодействию слоями, включающими мидазол, 2-(4-метил-пиридил) метил- гидроксипропилметилцеллюлозу толщиной ;ульфанил-трифторметилН-бензимида 15 не менее 2 мкм,Скорость деградации (преобразование) соединенийобщей структуры стабильностью при хранении по сравнениюс гранулами. полученнымиизвестным способом. О1 Л-СН 2 оставитель А.Мо ехред М.Моргент едактор Н.Швыдк и рек Заказ 50 ВНИИПИ Госуда Тираж Подписноенного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 3035, Москва, Ж, Раушская наб 4/5 анно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул.Гагарина, 101 зволс

Смотреть

Заявка

4202437, 29.04.1987

КУРТ ИНГМАР ЛЕВГРЕН, ОКЕ ГУННАР ПИЛБРАНТ, МИЦУРУ ЯСУМУРА, САТОСИ МОРИГАКИ, МИНОРУ ОДА, НАОХИРО ОХИСИ

МПК / Метки

МПК: A61K 31/433, A61K 9/16

Метки: гранул

Опубликовано: 30.01.1992

Код ссылки

<a href="https://patents.su/3-1709894-sposob-polucheniya-granul.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения гранул</a>

Похожие патенты