Основа для суппозиториев

1009463 Изобретение относится к.масложировой и химико-фармацевтической проьыаленности и может быть использовано при производстве .лекарственных препаратов.Известна основа дЛя сУппозиториев, 5 содержащая гидрожир, масло какао, парафин, эмульгатор Твини ТЦ .Однако эта основа имеет большой интервал .между температурой плавления и застывания (8-100 С) малую 0 прочность на разрыв, легко деформируется, особенно в летнее время из-за недостаточной твердости и низкой температуры застывания, имеет высокое иодное число (более 60 1) и высо кое кислотное число.Наиболее близким к изобретению по технической сущности является основа для суппоэиториев, содержащая гидрогеннзированное хлопковое масло и эмульгатор Т2) . Однако эта основа обладает недостаточной стойкостью при хранении высокой окисляемостью извоза высокого содержания ненасыщенных жирных кислот (суммарное содержание ненасыщенных жирных килот 70-75, а содержание линолевой кислоты, наиболееподверженной окислительной порче 10-12), что сказывается на качестве суппозиториев и всасываемости лекарственных веществ,Целью изобретения является улучшение качества суппозиториев путем снижения окисляемости целевого про" дукта при хранении и повышения всасываемости лекарственных веществ. З 5Цель достигается тем, что однова для суппозиториев содержащая жир и эмульгатор, в качестве жира содержит твердый переэтерифицированный жир, в котором содержание транс-олеиновой 404 известной предлагаемой 36, 8-42 34-36 31-33 29 Не более 4 3,5-4,28-10 80 Иодное число,О, 3-0,6 Не более 0,018 Технический показатель Температура плавления, СТемпература застывания, С Разность между температуройплавления и температуройзастывания, 0 С Твердость при 20 С, кг/сво Перекисное число (после2 лет хранения),и лауриновой.кислот выражено соотношением 0,2 г 0,3 и в качестве эмульгатораТили Тили спирты шерстяного воска при следующем соотношении компонентов, мас.:Твердый переэтерифицированный жир 95-99Эмульгатор - ТилиТили спирты шерстяного воска 1-5В качестве эмульгатора могут быть использованы моноглицериды стеариновой кислоты (Т) эфир полиглицерина и ненасыщенных жирных кислот (Т), спирты шерстяного воска.Твердый переэтерифицированный жир, используемый в качестве жировой основы для суппоэиториев, получают путем гидрирования смеси пальмоядрового и хлопкового масел с последующей переэтерификацией гидрированного жира, Этот твердый жир удовлетворяет требованиям фармакопии. Соотношение трансолеиновой и лауриновой кислот в твердом жире, получаемом по указанной технологической инструкции, равное 0;2:0,3, в присутствии 1-5 эмульгатора обеспечивает оптимальные физико- химические свойства основы для суппозиториев при относительно низкой температуре плавления и узком интервале между температурой плавления и температурой застывания. Это создает наиболее благоприятные условия для расплавления триглицеридов в организме человека, способствует максимальной отдаче лекарственного вещества и улучшает технологические свойства основы. Основные физико-химические свойства предлагаемой суппозиторной основы по сравнению со свойствами известной основы приведены в таблице,1009463 34,9 31,6 Составитель А. МилишниковТехред М.Гергель Корректор М. Демчик Редактор О. Юркова Заказ 2539/4 Тираж 711 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва,Ж, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП "Патентф, г. Ужгород, ул, Проектная, Х Состав и свойства вещества основы для суппозиториев поясняется примерами.П р. и м е р 1. Компоненты берут в следующем соотношении, :Твердый переэтерифицированный жир соотношение+= о,з) 99 Эмульгатор (спирты шерстяного воска) 1 Физико-химические показатели следующие:Температура плавления,СоТемпература застывания,СРазность между температурой плавления и температурой застывания,ОС 3,3 Твердость при 20 С, кг/св 3,5 Вязкость при 40 ОС, сП 144 Иодное число,8,6 Кислотное число, мг/КОН 0,32 .На этой основе изготовляют свечи с новокаином Лекарственное вещество равномерно распределяют в основе, седиментации не наблюдается. Свечи без трещин и вырывов. Качественных изменений после двух лет хранения не наблюдается. Отдача.лекарственного вещества 94.П р и м е р 2. Компоненты берут в следующем соотношении, :Твердый переэтерифицированный жир (соотношение- 0 26) 97Эмульгатор (твин) 3Фиэико-хймкческие показатели следующие 1Температура плавления,оС 35,1 Температура застывания,С 31,6 Разность между температурой плавления и застывания,о С 3,5 Твердость при 2 О,ОС,кг/св 3,8 Вязкость при ЗООС, сП 180 Иодное числа,8,6 Кислотное число, кг/КОН 0,32 Перекисное число,0 , 0 1.5 Число омыления , мг/КОН 2 3 6 , 4 На этой основе разработаны лекарственные свечи с метилурацилом . Отдача лекарственного вещества 9 ОП р и м е р 3 . Компоненты берут в следующем соотношении , :Твердый перез терифицирован ный жирсоотношение в , = О , 2 )99Эмульгатор (синоксистерон) 1 физико-химические показатели следующие:Температура плавления, С 35,9Температура заотывания,фС 32,0Твердость при 20 ОС,кг/св4,0 5 Вязкость при 40 С, сП 120Кислотное число,.мг/КОН. 0,16Перекисное число,О,006Число омыления, мг/КОН 245На этой основе изготовлены ваги нальные суппозитории с лютенурином.Время полной деформации свечей 7 мин10 с. Отдача лекарственного вещества за 1 ч 91. После хранения в течение 2 лет перекисное число 0,011.П р и м е р 4, Компоненты берутв следующем соотношении, :Твердый переэтерифицированный жир (соотношение,.= о,з)98Эмульгатор (Т) 2Физико-химические показатели следующие:Температура плавления,оС 36.Температура застывания,фС 32,9Разность между температурой плавления и застывания,оС 3, 1Твердость при 20 С, к г/св 3, 9Вяз кость при . 4 ООС У сп зйИодное число,. 3,6 30 Кислотное число,.мг/КОН 0,3Перекисное число,0,013Число омыления, мг/КОН 235 4На этой основе изготовлены лекарственные свечи фНео-Анузолф. Время 35 полной деформации свечей 7 мин 10 сотдача лекарств 70После храненияв течение 2 лет внешний. измененийнет, перекисное число 0,016. 40 предложенная основа позволяетулучшить физико-химические свойства по сравнению с известными основами, улучшить показатели всасываемости лекарственных веществ, стабилизировать качество суппозитариев получить ста бильные препараты по показателюравномерности распределения лекарственного вещества,.снизить себестоимость основы, расширить ассортимент эмульгаторов, интенсифици ровать производство суппозиториевв 1,5 раза, полностью автоматизировать производство суппоэиториев, ликвидировать сезонность производства суппозиториев;