Способ получения n-арилкарбамоилсиднониминов

ZIP архив

Текст

ПИСАНИЕ ЗОБРЕТЕН ИЯ АВТОР СХОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ а 1 оз Соеетс оцизяистпчески Республик.1966 ( 1104054,23-4) явлено 21 М, Кл. С 07 с 103,22 присоедине ем заявкиПриоритет омите 1 па деп изобретений и откры при Сааете Министр 15 Х.1973. Бюллетень2 вания описания 8 ХП 1,19 УДК 547.46,07(088,8) публикован та опубли Авторыизобретен и. А. Альтшул шковский, Л.унский ер, М.Д, МяиВ.Г,Яш сследователь ут им. Серг Холодо сесоюзный научи инсевтический явител кии химико-фа Орджоникидзе ПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ Ы-АРИЛКАРБАМОИЛСИДНОНИМ В С 6,28; Н 5 Л 8; Х 17,08./о. С 67,06; Н 5,63; К 17,38 Изобретение относится к способу получения соединений ряда Х-арилкарбамоильцых производных З-арилкилсиднониминов, которые проявляют отчетливое нейротропное действие. К этим производным относятся, например, К - фецилкарбамоил - 3-фенилизопропил - 3- (афецилэтил), 3- (р-фенилэтил) -сиднонимины, а также И-лт-хлорфенилкарбамоил-фенилизопропцлсцднонимин. Наиболее активным является И-фецилкярбамоил-фецилизопропилсиднонимиц, который оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и относительно малотоксичен. Препарат усиливает у животных локомоторцую активность, укорачивает латентный период положительных рефлексов. Кроме того, он устраняет седативное действие мепротаца и сшмает каталепсию, вызванную производными фенотиазина.Обнаруакеццые фармакологические свойства дают сснование считать, что препарат может найти применение в медицине в качестве нового средства, стимулирующего центральную нервную систему.Известен способ получения М-фенилкарбамоилсиднониминов конденсяцией хлоргидрата сиднонимина с фенилизоцианатом в воде в присутствии бикарбоната натрия. Однако при этом фенилизоцианат вступает в конкурирующую реакцию с водой, давая симм-дифенилмочевцну, что приводит к значительному уменьшению выхода целевого продукта и загрязняет его. Примесь дцфснцлмочевццы трудцоотделима.5 Предлагаемый способ заключается в том,что при проведении реакции в неводном полярном растворителе, например метаноле идругих спиртах, побочные процессы если цимеют место, то в зцаштельцо меньшей сте 10 пении, ц це оказывают влияния ца выход и чистоту конечного продукта.Так, получение Х-арилкарбамоилсидноцимцнов ведут обработкой хлоргцдрата сцдцонимина арилцзоциацатом в метаноле в присутствии15 безводного ацетата натрия на холоду. ПоОКОНиЯЦИЦ РЕЯ 1 СЦИЦ В ОСЯДОК ВЫПЯДЯЕТ ЧЦСТЫЙпродукт.П р и м е р. М-феццлкарбямоил-феццлизопропцлсидноцимцц. К раствору 12 г хлоргид 20 рата 3-фенцлцзопропцлсцдноццмцца в 25 лтгметанола прибавляют прц температуре от - 5до + 5 С 4,1 г безводного ацетата натрия и11,9 г феццлцзоццацата, через 15 час отфильтровывают 12,9 г (80 Я,) Х-феццлкярбаеОцлфенилизопропплсцдцоццмцна, т. пл. 131 -133 С, после перекристаллцзаццц цз метанолат. Нл, 132 в 1 С.Найдено, %:СеНеХ,Ое.Зо Вычислено,222370 П р едм ет изобретения Составитель Г. Шагалова Техред Т. Ускова Редактор Л. Герасимова Корректор Г. Запорожец Заказ 2097/2 Изд. М 560 Тираж 523 Подписное11 НИИПИ Когиптета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССРМосква, Ж, 11 аушская наб д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 Способ получения М-арилкарбамоилсиднониминов путем взаимодействия хлоргидратов сиднониминов с арилизоцианатами, отличаоиийся тем, что, с целью увеличения выхода и повышения чистоты целевых продуктов, процесс ведут в спиртовой среде.

Смотреть

Заявка

1104054

Р. А. Альтшуллер, Д. Машковский, Л. Е. Холодов, В. Г. Яшунский, Всесоюзный научно исследовательский химико фармацевтический институт Серго Орджоникидзе

МПК / Метки

МПК: C07C 103/22

Метки: n-арилкарбамоилсиднониминов

Опубликовано: 01.01.1968

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-222370-sposob-polucheniya-n-arilkarbamoilsidnoniminov.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения n-арилкарбамоилсиднониминов</a>

Похожие патенты