Тсунг-Ти

Способ получения производных 16-феноксипростатриеновой кислоты в виде их стереоизомеров или смеси стереоизомеров

Загрузка...

Номер патента: 1473709

Опубликовано: 15.04.1989

Авторы: Альберт, Гари, Дуглас, Колин, Тсунг-Ти

МПК: C07C 177/00

Метки: 16-феноксипростатриеновой, виде, кислоты, производных, смеси, стереоизомеров

...в колбу 9,46 г безвод-. ного пиридина. Реакционную смесь тщательно перемешивают в атмосфере осу. шенного азота при температуре окружающей среды в течение 30 мин, Затем В атмосфере азота добавляют 5,0 г сухого целита, после этого А;7 г (1 Ы;трет-бутилдиметилсилилокси-,4 Ы;(тетрагидропиран-илокси)-, -ЗЯ(Зь,-(тетрагидропиран-илокси)- -4-фенокси(Е)-бутен-ил)-циклопентм-ил)-2-этан-ола в 18,5 мл 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 безводного хлористого метилена, Реакционный раствор перемешивают в течение 15-20 мин, или до тех пор, пока анализ ТСХ не покажет, что взаимодействие завершилось; в это время добавляют 12,5 г измельченного порошка моногидрата гидросульфата натрия. Спустя дополнительно 15 мин тщательного перемешивания реакционную...

Способ получения кристаллического (4, 5, 6r, 8r)метилового эфира 9-оксо-11, 15 -дигидрокси-16-фенокси-17, 18, 19, 20 тетранорпроста-4, 5, 13е-триеновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1356959

Опубликовано: 30.11.1987

Авторы: Альберт, Гари, Дуглас, Колин, Тсунг-Ти

МПК: C07C 177/00

Метки: 13е-триеновой, 8rметилового, 9-оксо-11, дигидрокси-16-фенокси-17, кислоты, кристаллического, тетранорпроста-4, эфира

...триеновой кислоты вводили внутрибрюшинно .самцам мыши (Я 1 ш(СК)РВК) придозах от 0,125 до 0,5 мг/кг, При этихдозах не была отмечена смертность испытуемых животных.Предлагаемое соединение по сравнению с известным обладает большейстабильностью,6959 Т аблица 1 Состояние образцов Соединение 1 Соединение 2 Исходное состо 1 О яние, 7. 100 100 Стабильность по истечении 4 недель (при 45 С) 15 96,2 73,5 Таблица 2 25 Относительная влажность, 7 Соединение 1,52,9 95,3 3 35Приложенные сравнительные данныепо стабильности соединений показывают, что при хранении образцов обоихсоединений при 45 ОС в течение 4 недель от соединения (4,5,6 К,8 К)метилового эфира 9 оксоЫ,-"с-дигидрокси-фенокси,18,19,20-тетранорпроста,5,13(Е)-триеновой...