Патенты с меткой «пиррола»
Способ получения производных пиррола или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1612997
Опубликовано: 07.12.1990
Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп
МПК: C07D 209/46
Метки: пиррола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...того, предлагаемое соединение и его соли обладают слабой токсичностью, Ы) обычно выше 300 мг/кг перорально у мышиОписание используемых тестов,Тест на сродство к центральным рецепторным участкам бензодиазепинов,Методика разработана на основеспособа, описанного Малаге 266, 732743 (1977) и заключается в измерениив присутствии изучаемого продуктаспецифической фиксации лиганда рецепторов бензодиазепинов, третированного флунитразепама.Если продукт обладает сродствомк рецепторным участкам бензодиазепинов, то специфическая фиксация лиганда будет уменьшена.Эксперимент заключается в следующем.Промытый гомогенат (2 центрифугирования при 50000) всей коры головного мозга самцы крысы в буфере трисНС 1, 50 мМ, рН 7,4 (конечная концентрация 0,1 мг...
Способ получения производных пиррола или их оптических изомеров либо фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1616515
Опубликовано: 23.12.1990
Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп
МПК: C07D 209/46, C07D 403/02
Метки: изомеров, либо, оптических, пиррола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...кислоты, т,пл.85-90 С.П р и м е р 11. Аналогично примеру 1 из 6,6 г 3-хпор-(7-хлор 1,8-нафтиридин-ил) - 1-изоиндолинона в 60 см безводного диметилформамидд, 4,3 г хлоргидрата 1-изопропил-пиперидинкарбоцовой кислотыи 7,1 г 1,8-диазабицикло-(5,4,0) -7-ундецена получают после перекристаллиэации из ацетонитрила 4,1 гтвердого вещества, которое растворяют в 120 см этанола при температуре кипения с обратным холодильником (добавляют 1,03 г Фумаровой кислоты в виде раствора в 20 см этанола), После кристаллизации изацетонитрила получают 4,9 г Фумарата 2-(7-хлор,8-нафтиридин-ил) -3-окс о-и зон ндолинил- (1-и з пр опил 4-пиперидил) -карбокислоты, т,пл.84 огХлоргидрат 1-изопропил-пипери -динкарбоновой кислоты может быть получен аналогично...
Способ получения производных пиррола
Номер патента: 1630612
Опубликовано: 23.02.1991
Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп
МПК: C07D 209/46
Метки: пиррола, производных
...10 г хлористого лития и5,1 см дистиллированной воды, получают после перекристаллизации из ацетонитрила 2,5 г 2-(7-хлор,8-нафтиридин-ил)-3-(3-метил-оксобутил)-изоиндолинона, т.пл. 212 С,Этич-Г 2-(7-хлор,8-нафтиридин 2-нл)-3-оксоизоиндолинил- -4-метил 3-оксопентаноат может быть получен пометодике, аналогичной примеру 3, ноисходя из 4,7 г этил-метил-оксопентаноата, 1,2 г масляной суспснзии(50 мас.7) гидрита натрия и 6,6 гЗ-хлор-(7-хлор,8-нафтиридинил)-изоиндолинона. Таким образом,получают после перекристаллизациииз изопропилового эфира 7 г этил-(7-хлор,8-нафтиридин-ил)-З-оксоизоиндолинил-4-метил-пентаноата, т. пл. 146 ОС.П р и м е р 5, Работают по методике примера 1, но...
Способ получения производных пиррола
Номер патента: 1678202
Опубликовано: 15.09.1991
Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп
МПК: C07D 209/46
Метки: пиррола, производных
...при 128 С).П р и м е р 14, (2-(7-Бром,8-нафтиридин-ил)-3-оксо-изоиндолинил)-И- пропилгликольамид (плавится при 174 С).Описание используемых тестов, Токсичность.Определяют максимальную дозу продукта (ЛД 5 о), которая (вводится мышам перорально) вызывает смерть 50; из них.Тест на сродство к центральным рецепторным участкам бензодиазепинов,Метод заключается в определении в присутствии изучаемого продукта специфической фиксации лиганда бензодиазепиновых рецепторов, меченого тритием флунитразепама,Если продукт обладает средством к рецепторным участкам бензодиазепинов, специфическая фиксация лиганда уменьшается.Эксперимент состоит в следующем. Смешивают промытый гомогенат(два центрифугирования при 50000 ц) всей коры головного мозга самца...
Способ получения производных пиррола
Номер патента: 1685264
Опубликовано: 15.10.1991
Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп
МПК: C07D 401/04
Метки: пиррола, производных
...г 5-метил-гексаноилхлорида и 50 мг 4-диметиламинопиридина. После кристаллизации из гексана, а затем перекристаллизации из этанола полученного остатка получают 7,5 г 2-(7-бром,8-нафтиридин-ил)З-оксо-изоиндолинил-метил-гексаноата. плавящегося при 136 С.П р и м е р 7. Работают по примеру 1, но исходят из 3,7 г 2 (7-метил,7-нафтиридин- ил)-З-окси-изоиндолинона, 7,8 г 5-метилгексаноил-хлорида, 12 см триэтиламина и 50 мг 4-диметиламино-пиридина, После перекристаллизации из метил циклогексана, полученного после обработки твердого вещества, получают 3,8 г 2-(7-метил,8-нафтиридин-ил)-3-оксо-изоиндолинил-метил-гексаноата, плавящегося при 144 С,П р и м е р 8, Работают по примеру 1, но исходят из 5 г 2-(7-фтор,8-нафтиозидин-ил)-3-окси-изоиндоли...