Способ получения средства пролонгированного действия

СОЮЗ СОВЕТСКИХСОЦИАЛИСТИЧЕСКИХРЕСПУБЛИК 19 51) А 61 К 9/20 ЕННЫЙ НОМИТЕТ СССРЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ ОСУДАРСПО ДЕЛ ОПЙС ИЗОБРЕТЕНИЯ(21) (22) (31) (32) 252 5/28 еления аи тельно 16.09Н 1-57.09ВНР23.05 метрам час жанни 2-30 б тем разделе чества воды введения в чивателей, ческих веще чески актив.85. Бюл, Доба, ЕржМарианн обадь еиК Рихт ВНР) 615 талин Ха р Гедеон енныхстворе британи 192.к пар нан УЧЕНИЯ СРЕДЕЙСТВИЯ,вклю ерапевтив ваданеПО НОГещесте ств е ческ лим ви - кати ски актив ющийс ат, диномерного вы(53) .412.5(088, (56) 1, Патент Вели Р 1280711, кл. А 5(54)(57) 1. СПОСО СТВА ПРОЛОНГИРОВА чающий диспергиро чески активного в растворимом орган содержащем терапе вещество, о т л и тем, что, с целью Н 19ебет Такач, Дьезе Шкварец, Иланафман (ВНР)Зедьесети Дьяр тинного вещества, дополтовят водную фаз у ди аиц 1-5 мкм при ее содер от общего объема луция необходимого калина несколько порций и них пластификаторов, сма буферных и гигроскапиств, а также терапевтинога вещества с последующим диспергированием получ растворов по отдельности в ра полимера, после чего органиче растворители и/или их смесь у вают, на полученный гранулят сят терапевтически активное в ва и смесь таблетируют,2. Способ па п.1, о т л и ю щ и й с я тем, что в качес терапевтически активных вещес используют этиловый эфир апов минной кислоты, баметансульф нитрат изосорбида или реэерпи)т 71, ,2 1 Т В КитТОИГТНОИ ЕТНИ)5 гг)7) ттЗ тняЗЕр тТЗС ГИДД; .:,. - р .:)ОБР)тн(3 с и)а(3) не бупет равен 5мт(.,:Г) ,1 Р ГЗ и" 1- 1 я т т т Г;) б ) я 3 07 сЛГ гзТГ О" тггв 3(т(гтгтвс-г)3751 13 ГтсТГ)т(ег:, Гс )т .),:. П )тЬ",увИ 73 КЛЧР(т",- Ч 71.т. Воттт )лц обРГпс-.тваетрявЗГр":- т,ца:.; лкПВ Гого Ве -це;,., тз г ГОПОДИМРра с .т:Гс "р., г. Тт".71, .Г;тгТ ЯГ тВОТ) 51 вт г .: 7 хз,Кто"7 лц(. Т.оотцотетцР ) )тг(орт)с ( : т гг;,тгттГтт( т, ;) сс" 7010;об гз);.7 цт) 20 мг: ;317(р 3 цл Б (, (и 1 од .л".Г,". рлстзор дтГперо.-г,т -"ттт 20 , 3 (СИЗ:703;тз 031 .ЕЛЬН- ;, С, т К г;Ор ПоТЛ ОЛ 3:.ТЕр Гс ЛГт); Гтл., .тх 7,ст 1 тг ТГ будет т)л ГР 7о,т;.ч; - цгтг 7 з Якм обр;330.; тгстттОГ;ге 31 стттттгттлгЗия т потоК Г ;. Г) т Гт: г;т и (г (, т 7)т.1035т 3 гсяч ест це "тиа с)г)т тт гтг)Е)гЯ; - Г 7 етРС.)ЛСЗ:ТЯ ПРЕС,.), Г 3 Ди;З- :сс 0) .Г .) ис 1(отгз)770 с)кт)ытз сзгтт )3 ДРЯ И)овОЧ 10 М Кот:г 000.ОСГТЕГ 1 13 МЯ- т-.;)цедя, т;олученного в соответствииП ТИР 3) О М 1, 77 я гг Е С Е Т 1( Е дИ С Г Е 1) С И) д:Я получения оболоттки цезцесообраз- НОСУЩЕСтЗЛЯТЬ С ПО ттЕс) ПЦЕБМЯТИ (ес 1501 О и)113 Гидр лвлчР Г КОГО пиГ тол Р ия, ск 01)ость 1 янГсРНзя 7(идкОсти 1 5-20 МсМигаЗЗЕГИЕ ВОЗдук я В рсзотитттегть 2, .,т, ) бар, Ряс;твори- ТЕтПТ ПЯЗ 5От П;Гт(. Г В гтУТТЛНП Гг те Г 1 ГО- тр БО 3)туека температуро" .)О Т,Заказ 3396/37 Тираж 722 Подписное ВНЮПИ Гасу;ярственного комитета СССР па делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Фшияг ПП 1Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 1 т р и и е р 5, Сиес, с с тацшуто из 1 О г реэерпиня и 880 г молочнога сяхяря, тмес:те с рясгттара;г 40 г тасттвиг-тгирралитаня в 360 гтг воды адвергдют грянупяцци сцасабаи, писагцым в примере 3. Крог;гутят, т 1 - баглот 10 г стеардтя магния и НО, я -ка. Из смеси прессуют таблетки весом 200 мг и диаметром Я мм, которые покрывают обалачк й сцасабаи,описанным в примере 4,Мат ерияч дл я оболочки тта 5 гяютследуоции абрязаи. 100 г тчцгяцстсгтя целполозы растворят в 1200 г дивхпарметацд, Готовят раствор 1 гтинной ктспатьз 1 Г яск орбиОНОЙкислоты, 1 г реэерццня и 10 г галиэтиленгликаля са средней мап.и.6000 тт 87 ил воды. Водный раствор диспергирутот в приготовленном ранее 20 дихлорметацавам растворе и таблетки покрывают полученной эмульсией,П р и м е р 6. 200 г динигрята изасарбидя и 40 г стеарина растворяют з 800 мп хларафсрия. Рясгвар нано сят на 2150 г молочного сдхяря, Пасле испарения растворителя смесь вместе с растворам 50 г поливини.гирралидана в ч 50 мп воды подвергают грануляции способом, описанным в примереК смеси дабавляот 60 г талька Затем смесь таблетируют.Таблетки ттокрывяют абапачкай па способу, описанному в гтрииередисперсией, приготовленной т соответствии с примером 1. Таблетки с с оболочкой из пленки трияцстята целлохазы после дражиравдния окрыв яотабычцыми методами следуюшиии слаямт.848 г сдхярозы и 6 г поливицил-пирролидоца растворяют в ч 38 г ктгтящетводы. К раствору добавляю 4 г каллоидной кремниевой кисгтаты (Легавэ.1),64 г талька и 640 г дика;т пийфасфата, Суспецзию гомогенизирую г в коплаиднай ие:ьнице. Посте этОГО а тябттеттс ттаасят пленку, састатотуоиз 637, 5 Г с яхаразы, 4, 5 Г папиви 30гиш-пирралидана и 100 г лгтнитрятяцзасарбидя, растворенных в 328,5падь, К этому раствору добавляют 3 гкаллаиднай креиниевои кислоты(Легаве 1), 48 г талька и 380 гдик яльцтптфосфата,Г 1 акрытые сбаггакой и высушенныетаблетки палир"от абычныи способом,Приме р 7, На гранулъвколичестве 6 кг размером частиц0,6-0,8 им в дряжировочном устройстве наасят с успецчиюсасталцуто ттз50 г гятртйтсярбоксиметтггттелгтюлозыц 250 г паливинил-пиррапидаца, растворенных в 3022 г воп. Далее готовят раствор 3 г ляурцлальфата натрия в 1000 мл воды. К этому раствору дабявгяют 25 г каллоидной кремниевой кис,таты (Легове 1), 150 г талька и 1000 г эти:таваго эфира аповцнкяминцай кис;готы, Полученную суспензию гомагенцзируют в каллоиднойиегтт нице и затем приливают к раствор цятрцйкярбаксиметилцеллюлозы цпапивинцл-пирралидона.4 кг полученного микродраже этила.вага эфира апавин-каминной кислотыпокрывают в дражиравочном устройстве с кипядни споем дисперсией тридцетдта цел:полозы, полученной в соатветстпци с примером 1. Скоростьнанесения жидкости 30-35 мл/миц,давление воздуха в распылителе 44,5 бдр, температура воздуха длясушгтст 45-50 С,П р и м е р 8, По способу, описанцоиу в примере 4, получают таблетки, сопержацие 100 мл баметансульфатя, Эти таблетки покрываютоболочкой по способу, описанномуи црмере 7. Оболочку получают всоответствии с примером 3,Пре;шдгаеиый способ обеспечивает равномерное высвобождение активного вешествд, Кроме того проницаегость покрытия может бь;ть измененапутем изменения количества диспергирататтатй водной фазы.