Реактиватор холинэстеразы

О П И С А Н И Е пп 44,9720ИЗОБРЕТЕ Н И Я Союз Советских Социалистичевких Республик, К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ(61) Зависимое"от- авт, свидетельства 23) -З.аявлено; 24;01;73 (21) 1875521/31-1 51) М. Кл. А 611 с 27 присоединением заявки1882919/31 Государственный комите Совета Министров СССР ло делам изобретений 32) Приоритет публиковано 15., С. Каган,В. А. Голубнститут гигиеныпластических масс В. Н. Евреев, Л. МГ. А. Родионов, В.Всесоюзный научно-иссоксикологии пестицидов Сасинович,. Петрунькин едовательский полимерных(54) РЕАКТИВАТОР ХОЛИНЭСТЕРАЗЬ яется пести- хлорИзобретение относится к области медицины,а именно, к токсикологии.Реактиватор холинэстеразы является новымбиологически активным веществом и в патентной литературе не описан,Реактиватор холинэстеразы применпри отравлениях фосфорорганическимицидами, например О,О-диметил-2,2-дивинилфосф атом (ДДВ Ф) .Вещество, обладающее антидотной активностью, представляет собой комплексное соединение кобальта 11 и Х-аллилдиэтаноламина,то есть бисаллилдиэтаноламинкобальта 11 общей формулы:(Со С,Н.,М (С,Н,ОН),1,) (Х)где Х - анион, например ион хлора.Возможно также применение комплекса кобальта 11 в сочетании с атропином, что приводит к увеличению ЛДвоДДВФ у белых крысболее чем в 8 раз и превосходит лечебный эффект при использовании известного реактиватора ТМБсовместно с атропином.Преимуществом препарата является меньшая токсичность; При внутримышечном введении белым крысам комплекса(Со (С,Н.,М (С,Н,ОН),.1 (С 1),з дозах 100, 200, 300, 400, 500, 600, 800 и1000 мг/кг в виде 5 - 15%-ных водных растворов, токсической оказалась доза 1000 мг/кг,1 ри введении препарата в этой дозе из 10крыс погибает только одна. Активная дозапрепарата (25 мг/кг) в комбинации с атропином составляет от минимально смертельнойвсего 1/40, что положительно характеризуетпрепарат в отличие от ТМБ, для которогоэта величина составляет более 1/15.Устанавливают эффективные терапевтиче.ские дозы препарата. Четырем группам крыспо 6 - 8 в каждой вводят ДДВФ в количестве70 мг/кг (2 ЛДво). Спустя 1 - 3 мин живот.ным в трех группах внутримышечно вводятрастворы комплекса в дозах 25, 50 и 100 мг/кг;15 крыс контрольной группы не лечат, Наиболеевыраженный терапевтический эффект наблюдают в группе при введении препарата в количестве 25 и 10 мг/кг, Выживаемость составляет свыше 80%. В группах с введением пре 20 парата в дозах 50 и 100 мг/кг выживаемостьменьше,Затем препарат исследуют при терапевтическом действии через 1 - 3 мин после введения ДДВФ в различных дозах.25 .На каждую дозу ДДВФ берут несколькогрупп белых крыс по 6 штук в каждой. В первой серии опытов крысам вводят (мг/кг) только ДДВФ; во второй серии - ДДВФ и внутримышечно атропин 20; в третьей - ДДВФ иЗО комплекс 25; в четвертой - ДДВФ и комп449720 10 Составитель С. Малютина Техред М, Семенов Корректор Л, Денисова Редактор Н. Аносова Заказ 1342/13 Изд Мо 1277 Тираж 482 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Типография, пр, Сапунова, 2 лекс 10; в пятой - ДДВФ, комплекс 25 и атропин 20; в шестой - ДДВФ, внутримышечно ТМБ20 и атропин 20.Во всех случаях оценку терапевтического действия и их комбинации проводят по величине терапевтического индекса, который вычисляют как отношениеЛДпри леченииЛД , без лечения Значение ЛДао рассчитывают методом наименьших квадратов,Гистохимические исследования свидетельствуют о высокой эффективности соединения кобальта с аллилдиэтаноламином как реактиватора холинэстеразы,5Предмет изобретенияРеактиватор холинэстеразы, представляющий собой комплексное соединение бисаллилдиэтаноЛаминкобальта (11) общей формулыСо С,Н,Ы (С,Н,ОН),1.) (Х).,где Х - анион, например хлор.