357719

ОС 126 ЮЗМ тутл,тс" т 1 р.";Ъ,н, . ;: 3577 9 ОПИСАНИЕИЗОБРЕТЕНИЯК ПАТЕНТУ Союз Советских Социалистичесхиз РеспублинЗависимый от патентаМ. Кл. С 07 с 93/ЮО Заявлено 12.Ч.1970 ( 1443863/23-4) Приоритет 21 Ч,1969,7153/69, Швеция Комитет по делам изобретений и открытий при Совете в 1 инистров СССРуДК 547,233.07(688.8) Опубликовано 31.Х.1972. Бюллетень33Дата опубликования описания 31.1.1973 Авторыизобретения Иностранцы Арнэ Элоф Брендстрем, Пер Арвид Эмиль Карлссон,Стиг Оке Ингемар Карлссон, Ганс Рудольф Корроди, Ларс Эк,Бо Роберт Ламм и Бенгт Арне Хяльмар Облад(Швеция) Иностранная фирма АБ ХэсслеЗаявитель СПОСОБ ПОЛУЧЕН ИЯ фЕНОКСИОКСИ ПРОПИЛАМИ НОВ В 0 ф - 0 Ы Изобретение относится к способу получения новых производных феноксиоксипропиламина, которые обладают физиологической активностью и могут найти применение в медицине.Получение новых производных основано на известной реакции а-окисей или галоидгидринов с первичными аминами.По предложенному способу получают соединения общей формулы 110 1 О 2 т15где К, - изопропильная или третичнобутильная группа;Й 2 - одна из групп - СН 2 - С 2 Н, - ОСНБ,- СН 2 - СН 2 - ОС 2 НБ,- СН 2 - СН 2 - ОСН (СНБ) 2,- СН, - СН, - ОСН,СН, - ОСН,или - СН 2 - СН 2 - СН 2 - ОСНБ, взаимодействием соединений общей фор.мулы 1125 где Х - СН 2 - СН, или СНОНСН 2 - На 1, гдеОНа 1 - атом галогена, а К 2 имеет вышеуказанные значения, с амином общей формулы Н 2 ИК, где К имеет вышеуказанные значения. Полученные соединения выделяют в свободном виде или в виде солей. П р и м е р. 1-Изопропиламино-(тт-метоксиэтоксифенокси)-пропанол,1,2-эпокси-З-(п-метоксиэтоксифенокси) - пропан (6 г) растворяют в изопропиловом спирте (25 мл) и смешивают с изопропиламином (6 мл). Смесь за ночь нагревают при обратном потоке, а затем выпаривают, Полученное кристаллизованное основание перемешивают с небольшим количеством петролейного эфира и отфильтровывают. Основание растворяют в простом эфире и добавляют раствор из гидрохлорида в простом эфире со значением рН 5, причем выделяется гидрохлорид. После пере- кристаллизации из метилэтилкетона получают гидрохлорид 1-изопропиламино- (и-метоксиэтоксифенокси) -пропанола(4,8 г) с точкой плавления 92 С.Эквивалентный вес: найдено 320, рассчитано 320.1,2-эпокси-З- (и-метоксиэтоксифенокси) - пропан, применяемый в качестве исходного ве3щества, получают следующим образом: и-бензилокси-метоксиэтоксибензол, применяя РдС в качестве катализатора гидрируют, пока непоглощается рассчитанное количество Н 2,причем образуется и-метоксиэтоксифенолс т. пл. 100 С, и-Метоксиэтокси-фенол затемподвергают реакции с эпихлоргидрином и после дистилляции при пониженном давлении получают 1,2-эпокси-З-(и-метоксиэтоксифенокси)-пропан с т. кип. 160 - 175 С и давлением1 мм рт. ст.Таким же образом получают следующиесоединения в виде их хлоргидратов:1-изопропиламино- (и-этоксиэтоксифенокси)-пропанол; т. пл. 94 С, эквивалентныйвес: найдено 338, рассчитано 334;1-изопропиламино - 3-(и-изопропоксиэтоксифенокси)-пропанол, т. пл. 90, эквивалентный вес: найдено 348, рассчитано 348;1-изопропиламино- (и-метоксиэтоксиэтоксифенокси)-пропанол, эквивалентный весмасла; найдено 375, рассчитано 378;1-изопропиламино- (и-метоксипропоксифенокси)-пропанол, т. пл. 107 С, эквивалентный вес: найдено 345, рассчитано 334;1-третичн,бутиламино-З - (и-метоксипропоксифенокси)-пропанол, т. пл, 128, эквивалентный вес: найдено 350, рассчитано 348,Предмет изобретенияСпособ получения феноксиоксипропиламиновобщей формулы 1357719 Е 0"- ОСНе-СН - СНе-ЮНВ 1ОН где К, - изопропильная или третичнобутильная группа;К 2 - одна из групп- СНзСНз ОСНз- СН 2 - СН 2 - ОСЕНЬ- СН 2 - СН 2 - ОСН (СН 3) 3,- СН, - СНз - ОСНзСН 20 СНзили - СН - СНз - СНг - ОСН отличаюиийся тем, что соединения общейформулы 11 10 1 0 1ОСНвХ где Х - СН 2 - СН 2 - или СНОНСН - На 1, где 25 ОНа - атом галогена, а все остальные обозначения соответствуют вышеуказанным, подвергают реакции обменного разложения с амином общей формулы НзИК, где К имеет вы шеуказанные значения с последующим выделением целевого продукта известным способом в свободном виде или в виде соли.Составитель ГудковаРедактор Т. Рыбалова Техред А. Камышникова Корректоры: Л, Чуркинаи Е. УсоваЗаказ 383/6 Изд.1836 Тираж 406 Подписное ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открьпий при Совете Министров СССР Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2