Способ получения лиофилизата

(19 САН БРЕТ ИЯ ДЕТЕЛЬСТ К АВТОРСКОМ сследовательхнологии нце агецйдзсЬе1978, з.620 а ся к химико ппленн сти и кафилизирохлорпособа получеормы М,И-бисзолсульфонил)изобретенияти средства,б осуществляю ия л 3,5 аетс н ксамида,повышение в аминобе Цельследующим об 30 с.П р г И,И-бис олсульфонил большом кол р 1,(3,5-дихлор Кчестве водь вляют ольши ОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТНРЫТИЯМПРИ ГКНТ СССР(21) 4375841/30-14 22) 08.02.8846) 15,10.90, Бюл, У 3 (71) Всесоюзный научноский институт химии и т лекарственных средств (72) В,Н.Сухинин, Г.В.О В.Ф.Конев и В.Д.Столяро (53) 615,45(088,8 (56) К. Бос 1 ег ц,а, РЬ ТесЬпо 1 ояде. БГцг 1 рагй 629. 4) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛИОФИЛИЗАТ Изобретение относфармацевтической про разом,Порошок производного оксамида размешивают в водном растворе лизина -основания при выбранном молярном соотношении, добавляют поливинилпирролидон с молекулярной массой 12600ф 2700, полученный раствор стерильнофильтруют, разливают в ампулы и лиофилизируют, Полученная лиофилизированная форма при приготовлении инъекционного раствора растворяется за самида размешивают в 1)5 А 61 К 31/18, 9/(57) Изобретение относится к химикофармацевтической промышленности и касается способа получения лиофилизированной формы И,И-бис(3,5-дихлораминобензолсульфонил) оксамида. Цельизобретения - повышение всасываемости средства. Оксамид обрабатываютводным раствором лизина - основания, добавляют поливинилпирролидонпри определенном содержании компонентов, раствор лиофилизируют. Предлагаемый способ обеспечивает получениеболее растворимого оксамида, всасываемость которого значительно выше,порциями 30,2 г лизина - основания в виде 207-ного раствора, затем добавляют 59 г поливинилпирролидона с молекулярной массой 126002700, размешивают до полного растворения, добавляют воду до 1 л, фильтруют от нерастворимых примесей, затем стериль-. но фильтруют через фильтр Ииллипор, разливают в ампулы по 2 мл и лиофилизируют на установке фирмы "Не 1 о", получают лиофилизированную форму исходного продукта в виде пористой мас-сы, которая при приготовлении инъекционного раствора растворяется за 30 с в воде для инъекций.П р и м е р 2. 53,6 г М,И-бис (3,5-дихлор-аминобензолсульфонил)оксамида размешивают в небольшом количестве воды и добавляют небольшими порциями 30,3 г лизина-основания в виде 207.-ного раствора, затем добавляют 59,5 г поливинилпирролидона с молекулярной массой 12600+2700, размешивают до полного растворения, добав1599019 ляют воду до 1 л, фильтруют от нерастворимых примесей, затем стерильно фильтруют через фильтр Миллипор, разливают в ампулы по 2 мл и лиофилизируют на установке фирмы "Нео", получают пиофилиэированную форму исходного продукта в виде пористой массы, которая прй приготовлении инъекционного раствора растворяется за 30 с в воде для инъекций.П р и м е р 3. 53,6 г И,Н-бис(3,5- дихлор-аминобенэолсульфонил)оксами-. да размешивают в небольшом количествеводы и добавляют небольшими порциями 30,4 г лизина-основания в виде 20 - ного раствора, затем добавляют 60 гСоотношение исходного оксамидас лизином, мол 1:2,06 1:2,07 1:2,08 1:2,09 1:2,1 Соотношение ис-ходного оксамидас поливинилпирролидоном помассе 1:1Время растворения лиофилиэированной формы, с 30 30 30 30 45 +Появление опалесценции, вызванной выпадением исходного 1:1,1 1:1,11 1:1,12 1:1,13 ей, о т л и ч а ю щ и й с я тем,что, с целью повышения всасываемости11,И -бис(3,5-дихлор-аминобензолсульфонил 1 оксамида, последний обрабатыва 35 ют раствором лизина - основания примолярном соотношении 1:2,07-1;2,09добавляют лоливинилпирролидон при соотношении поливинилпирролидона к оксамиду 1,1:1-1,12:1,Формула изобретения Составитель А.Модль Редактор М,Циткина Техред Л,Олийнык Корректор О,Циплетираж 548 Подписное ВНИИЛИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., ц. 4/5Заказ 3102 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина,10 продукта.Предложенный способ обеспечивает получение более растворимого оксамида, всасываемость которого значительно выше. Способ получения лиофилиэата путем обработки активного вещества растворителем с последующей лиофилизациполивинилпирролидона с молекулярной массой 1260012700, размешивают до полного растворения, добавляют воду до 1 л, фильтруют от нерастворимых примесей, затем стерильно фильтруют через фильтр Миллипор, разливают в ампулы по 2 мл и лиофилизируют на установке фирмы "Нейо", получают лиофилизированную форму исходного продукта в виде. пористой массы, которая при приготовлении инъекционного раствора растворяется за 30 с в воде для инъекций.Зависимость растворимости в воде готового продукта от соотношения выбранных реагентов следующая: