Способ получения противогерпетического средства

СОЮЗ СОВЕТСКИХСОЦИАЛИСТИЧЕСКРЕСПУБЛИК 6737 А 1 51)5 А 61 К 9/06 ОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТН ДОМСТВО СССР ОСПАТЕНТ ССС ЕНИ ТОРСКОМУ ЕТЕЛЬСТ,0 - 5, 0,5 - 5 а-СилурЙ-Метил глюРедкосшитсополимерВода дисти каминай акриловый 0,5-3,0До ЫО,О ованн Р)АНИЕ ИЗОБ(56) Авторское свидетельство СССРМ 1425900, кл. А 61 К 9/06, 1985,(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОТИВОГЕРПЕТИЧЕСКОГО СРЕДСТВАИзобретение относится к медицине и фармацевтической технологии и может быть использовано для получения препарата для лечения герпеса,Цель изобретения - упрощение процесса.Указанная цель достигается тем, что в качестве активного ингредиента используют а-силур, который растворяют в водном растворе й-метилглюкамина в соотношении 1:(0,5 - 1,0) с последующим смешением с водной дисперсией редкосшитого экрилового сополимера до получения бесцветной прозрачной гелеобразной консистенции, содержащей а-силура 1,0 - 5,0 мас,0/Заявляемое техническое решение иллюстрируется примером палучения составов с минимальным, средним и максимальным содержанием ингредиентов, мас,:(57) Изобретение относится к медицине и фармацевтической технологии. Цель - упрощение технологического процесса, Сущность изобретения: а -силур растворяют в водном растворе И-метилглюкамина в соотношении 1;(0,5 - 1,0) с последующим смешением с водной дисперсией редкосшитого акрилового сополимера до содержания 1- а-дезокси-О-рибофуранозидатриметилсилилурэцила в составе 1,0-5,0 мас., 2 табл,1,0 г редкосшитого акрилового сополимера с аллиловым эфиром пентаэритритадиспергируют в 50 мл дистиллированной воды с помощью мешалки любого типа в течение 30 мин до получения дисперсииполимера со значением рН 3,0,В 47,5 мл дистиллированной воды растворяют 0,5 г М-метилглюкамина, К получен- Яному раствору прибавляют 1,0 г а-силурапри постоянном перемешивании до полного растворения. Значения рН полученного фраствора составляют 11+0,5, ООРаствор а -силура вводят в дисперсию С)полимера при постоянном перемешивании, 0,При этом образуется прозрачная мазь гелеобразной консистенции с физиологическиприемлемыми значениями рН 5,0 - 7,0.Аналогично получают мазь, содержащую а-силур в концентрации 1 и 5%.Проведены испытания специфическойпротивовирусной активности мазей, полученных по предлагаемому способу и способу-прототипу на модели герпеса гениталий(НЧ) у морских свинок массоЙ 300 г (по 5 вкаждой группе), Лечение начинали через 1 чпосле заражения, нанося мазь на заражен180 б 737 Таблица 1 Сравнительные исследования мазей а-силура,приготовленной по предлагаемому способу и способу-прототипуную область дважды в день в течение 4 суток. В течение эксперимента по балльной системе оценивали площадь, интенсивность поражения, кровоточивость и наличие яэв. Результаты исследований представле ны в табл,1. В опытах использовали 3 0-ную мазь а -силура, полученную по предлагаемому способу и способу-прототипу,Анализ представленных в табл,1 дан ных свидетельствует о том, что Зфб-ная мазь а -силура, полученная по предлагаемому способу, превосходит по лечебному эффекту мазь, приготовленную по способу-прототипу. Эффективность лекарственного средства определяется временем контакта последнего с пораженным вирусом герпеса участком слизистой глаза,. при этом время контакта зависит от содержания полимера.20Оценку времени контакта 3-ной мази силура проводили на слизистой оболочке глаза кролика. Кроликов (по 5 в каждой группе) иммобилиэировали с помощью аминазин-седуксенового коктейля. За нижнее веко кролика закапывали 50 мкл 3-ного раствора а-силура, либо закладывали 50 мг Зфб-ной мази а-силура на вазелиновой основе (авт. св. М 671287) или 50 мкг 3-ной мази а -силура, приготовленной по предла гаемому способу, содержащей 0,23, 0,5, 1,0, .2,0, и 3;ь редкосшитого акрилового сополимера, В качестве метчика, позволяющего регистрировать время контакта лекарственной формы со слизистой глаза, служил флу оресцеин натрия, Каждые 5 . мин регистрировали наличие флуоресцеина натрия в слезе по его флуоресценции, индуцируемой Уф-облучением глаза кролика,вплоть до исчезновения свечения. Результаты исследований представлены в табл,2,Анализ результатов эксперимента показывает, что предлагаемый способ позволяет значительно пролонгировать время контакта лекарственного вещества с пораженной вирусом тканью,Положительный эффект заключается в том, что заявляемый способ получения противогерпетической мази позволяет значительно сократить трудоемкость процесса, время получения состава уменьшается на 31 ч, В заявляемом способе не используются органические пожароопасные растворители. Кроме того, в способе исключается введение нейтрал изующего агента (триэтаноламина), т,к. эту роль выполняет М-метил клюкамин..Формула изобретения Способ получения противогерпетического средства путем введения активного вещества в гелевую основу, о т л и ч а ю щ ий с я тем, что, с целью упрощения процесса, активное вещество 1- а -дезокси-О-рибофуранозид - 5- метилсилилурацил предварительно растворяют в водном растворе й-метилглюкамина при соотношении активного вещества к К-метилглюкамину 1:0,5 - 1,0, полученный раствор смешивают с 0,5-3,00 -ной водной дисперсией редкосшитого акрилового сополимера до содержания активного вещества в основе 1,0 - 5,0 мас, Оь,:1806737 Таблица 2 Сравнительная оценка времени контакта 3;-ной мази а-силура,полученной по предлагаемому способу и способу-прототипу со слизистой оболочкой глаза кроликаСоставитель .А,ТереховРедактор Техред М,Моргентал Корректор С,Лисина изводствЬнно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгор арина, 101 аз 1 ИЗ ТиражВНИИПИ Государственного комите113035, Москва Подписноепо изобретениям и открытиям при ГКНТ ССС