Способ определения фармакологической активности препаратов

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТ АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУдающим фактором, введения испытуемого препарата с последующей оценкой его влияния на органы, о т л и -ч а ю щ и й с я тем, что, с цельюускорения и повьппения точности способа путем исследования органоспецифичности препарата, опытным иконтрольным животным дополнительновводят нейтральный красный, далееопределяют время максимальной сорбции красителя органом животногоопытной и контрольной групп и повеличине отношения первого показателя к второму определяют фармакологическую активность препараии М.Л. ценки фМедиц ОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ ССПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТ(7 1) Иркутский государственный медицинский институт(56) Беленьк " Элементы количественной о армакологическогэффекта. - Л ина, 1963,с. 116,4)(57) СПОСОБ ОПРЕДЕЛЕНИЯ ФАРМАКОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ ПРЕПАРАТОВтем воздействия на организм поврежНИЯ,." 812215992 Изобретение относится к медицине, а именно к химиотерапии, и может быть использовано для изучения активности фармакологических препаратов на животных. 5Цель изобретения - ускорение и повышение точности способа путем исследования органоспецифичности препарата.Способ осуществляется следующим 1 О образом.На две группы крыс (опытную и контрольную) воздействуют повреждающим агентом, создавая одинаковую модель заболевания, после чего опытной 15 группе крыс вводят препарат в исследуемой дозе. Затем через 30 ч за 5, 15, 30, 45, 60 мин до умертвления крысам контрольной и опытной групп вводят внутрибрюшинно 0,1257.-ный 20 раствор нейтрального красного из расчета 1 мл на 100 г веса животного. После этогб из внутренних органов отбирают кусочки тканей весом 20-50 мг, которые помещают в 1 мл 25о1 Ж-ного солянокислого 70 спирта на 24 ч. Затем кусочки извлекают и высушивают в термостате при Ф. = 60 С в течениеч, а элюат фотометрируют на ФЭКе определяют экстинкцию раствора ЗО в расчете на 1 г ткани органа. животных вводят 0,1257-ный раствор.нейтрального красного за 5, 10, 15, Строят графики, по которым определяют время наступления максимальной сорбции нейтрального красного орга 35 ном.Эффективность фармпрепарата опреПри отношении, равном единице,считают, что лечебный эффект фармакологического препарата на данныиорган отсутствует, при отношении,равном больше единицы, эффективностьдействия фармакологического препарата на орган оценивают положительной,т. е. оказывающей защитное, лечебное,профилактическое, антидотное илидругое действие,40 5 О т,деляют по формуле А =, гце А -Т.органоспецифическая активность препарата;, Тк - время наступлениямаксимальной сорбции нейтральногокрасного тканями органа контрольногоЖивотного, Т, - время для животного опытной группы.При значении А больше 1 судят о положительном эффекте дейСтвия фармакологического вещества,при отношении, равном меньше 1,оценивают эффект фармпрепаратайа орган отрицательным и при отношении, равном единице, лечебныйэффект фармпрепарата на орган отсутствует.П р и м е р Животных, напримеркрыс, делят на две группы: контрольную и опытную (по Ь голов в каждой), Обеим группам животных подкожно вводят 3,75 мг/кг адреналина, тем самым создают модель повреждения сердца - адреналиновый миокардит. Первую группу, состоящую из 6 серий, оставляют без лечения фарм- препаратом (контрольная группа.Второй группе (опытной) через 0,5 ч после введения повреждающего агента вводят индерал в дозе 5 мг/кг. Затем через 30 ч обеим группам 30 и 60 мин до забоя животных,После чего извлекают кусочки органов и помещают в 1 мл 70 солянокислого спирта на 24 ч, Через 24 ч фотометрируют на ФЭКе, а кусочки ороганов высушивают при 60 С в термостате в течение 1 ч. Экстцнкцию определяют на 1 мг ткани органа.На основе полученных данных строят графики для сердца, легких, тимуса, где по оси ординат - экстинкция в единицах ФЭКа, а по оси абсцисс - время забоя животных послевведения нейтрального красного.По графикам определяют время наступления максимальной сорбции красителя органами животных опытной иконтрольной групп (Т, и Т,1 амадее Т 0рассчитывают отношение А =Тк В данком примере Т, сердца15,Т легких = 45, Т, тим са - 15, Т. сердца = 10, Т к легких 10,Т тимуса = 5. Таким образом, эффективность действия индерала при адреналиновом повреждении сердца 15равна А101,5 так как индерал обладает положительным (за 1 цитным) действием, орган у животныхопытной группы повреждается в1,5 раза меньше, чем этот орган уживотных контрольной группы, ДляСоставитель М.ПознякРедактор М.Дыпын Техред И,донкало Корректор А.Зимокосов Заказ 1608/52 Тираж 778 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 15тимуса А = 5 = 3, для легких 45А = -4 5. Исходя из резуль 1221599 4татов, в данном примере индерал оказывает положительный эффект при лечении повреждения, вызванного введением адреналина на легочную ткань