Способ получения комплекса аллицин-циклодекстрин

ОП ИСАНИЕИЗОБРЕТЕН ИЯК ПАТЕНТУ Союз СоветскнкСфцнапнстнческнкРеспублик1938732(31) С 1-1 Гасударственные СССР ло делам лэвб и втврытОпубликовано 2 3) УДК 615.45: 615 7(088.8 юллетень.% 23 я 23.06.82 енил Дат бликования опи Иностранцы тли, Лайош Сенте, Габор КульчиДьердь Кермеци вторыобретени 71) Заявит 54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПЛЕКСА АЛЛИЦИН-ЦИКЛОДЕКСТРИ ствляется следу 5 циклоИзобретение относится к медицине;а именно к способу получения лекарственных препаратов на основе комплекса циклодекстрина с включением аллицина.Известен способ получения чесночного масла, содержащего азотсодержа,щие компоненты;диаллилсульфид,диаллилтрисульфид, диаллилтетрасульфид,дипропилдисульфид, пропилаллилдисуль- Офид, диметилсульфид и аллиин, Хими-.чески аллиин соответствует /+/-5-аллилцистеннсульфоксиду и ферментативным путем может быть превращенв аллицин,т.е. в аллиловый эир алиилиосуиифиийиий иислйи 1,Цель изобретения - получение нового комплекса аллицин-циклодекстрин,Поставленная цель достигается тем,что способ получения комплекса 20аллицин-циклодекстрин заключается втом, что водный раствор С,Или -циклодекстрина или раствор смесиэтих циклодекстринов смешивают с аллицином в присутствии этанола при 40-70 С, далее смесь охлаждают при 0-5 С.Способ осуще ющим образом.Водный раствор о(.или Д - декстрина или раствор любой смеси этих циклодекстринов в отсутствие воздуха вводят в раствор аллицина в присутствии этанола, Смешивание прооводят при 40-70 С, после чего проводят осаждение комплекса путем охлаждения до 0-5 С. Выделение проводят. лиосфилизацией, При применении обычных наполнителей, добавок и других вспомогательный веществ, готовят фармацевтические лекарственные препа раты в форме таблеток, капсул, драже суспензий, эмульсий, растворов, присыпок и распыляемых препаратов,П р и м е р 1. 10 г э-циклодекстрина (содержание воды 11,Щ пр перемешивании и пропускании газообразного азота растворяют в нагретой до 50 С воде. Медленно добавляют 1,45 г аллицина в 5 мл 96-ного этаформула изобретенияСоставитель Ю. АлмазовРедактор Т. Киселева Техред М, Тепер Корректор Г. Огар Заказ 4484/80 Тираж 714 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб д. М 5 филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,3 9387 иола. Смесь в течение 4 ч в равномерном темпе охлаждают до комнатной температуры и затем в течение 16 ч выдерживают при ОС, Осадок отфильтровывают и высушивают на воздухе.Получают 11,02 г белого мелкокристаллического продукта, который по газохроматографическому анализу содержит 10,12 аллицина. Выход составляет, по отношению к циклодекстрину 99,1 в 10 расчете на аллицин - 76,53. Продукт имеет следующие физические данные: размер зерен 8-10 мк, растворимость в воде 0,82 г 100 мл) при 25 С, растворимость в зтаноле 0,080 г 15 (100 мл) при 25 С. Продукт неограни чено растворим в диметилформамиде и диметилсульфоксиде.П р и м е р 2. Способ осуществляют аналогично примеру 1, но кристал лический комплекс-включение выделяют из реакционной смеси за счет лиофилизации. Лиофилизированный продукт представляет собой очень мелкозернистый материал, который облада ет только очень незначительным запахом чеснока, потому что на поверхности комплекса остается только немного абсорбированно, о аллицина.П р и м е р 3, Таблетки со 150 мг зо биологически активного вещества:комплекс аллицина с 150 г 5 -циклодекстрина,80 г крахмала, 18 мг лактоэы, 2 мг стеарата магния. Таблетки готовят известным методом. Содержащую вышеуказанные компоненты смесь перед 32 4таблетированием гранулируют в сухом состоянии.П р и м е р 4. Драже, растворяющееся в кишечнике (Епйегоэо 1 чепй Огадцэ). Полученные по примеру 3 таблетки покрывают растворяющимся в кИ- шечнике покрытием. Покрытие может также содержать различные красители для обозначения количества биологически активного вещества.П р и м е р 5. Присыпка, Состав: комплекс аллицина с 0,5 г /4 -циклодекстрина, 98,0 г талька. Смесью заполняют банки для распыления.Предлагаемый способ обеспечивает получение нового комплекса аллицин-циклодеКстрин для лекарственных препаратов. Способ получения комплекса аллицин-циклодекстрин, э а к л ю ч а ющ и й с я в том, что водный раствор а ,-циклодекстрина или раствор смеси этих циклодекстринов смешивают с аллицином в присутствии этанола при 40-70 С, далее смесь охлаждаютопри 0-5 С. Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1. Неуч Сп 1 и Аса 31,189 1948.Предложенный способ в патентнойлитературе не описан.