Ноотропное средство

(54) НООТРО (57) Изобрете частности к Цель - усиле уменьшении та, Для этого ют эмоксипи капельно в в мл в 200 мл ф ПНОЕ СРЕД ние относи фармаколог ние ноотроп побочного д в качестве н н, который вв иде 1%-ного изиологичес СТВОтся к медицине, в ии и неврологии, ного эффекта при ействия препараоотропа использу- одяФ внутривенно раствора по 5-10 кого раствора,ут нееской о-исс- еский, Л,Д,и Р,Г с,37. к медицине, в неврологии. ение ноотропнии побочного СУДАРСТВЕННЫИ КОМИТЕТ ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМИ ГКНТ СССР АВТОРСКОМУ СВИДЕТ(71) Научно-исследовательский инстиврологии АМН СССР, Институт химифизики АН СССР и Всесоюзный научледовательский химико-фармацевтиинститут им. С. Орджоникидзе(56) Вестник офтальмологии, 1978, М 2 Изобретение относитсячастности к фармакологии иЦель изобретения - усилного эффекта при уменьшедействия препарата,Для этого используют эмоксипин, который вводят внутривенно капельно в виде 1%-ного раствора по 5 - 10 мл на 200 мл физиологического раствора.Эмоксипин представляет собой хлоргидрат 2-этил-метил-оксипиридина (С 8 Н 11110 НС), Молекулярный вес эмоксипина равен 173,6, температура плавления 214 - 218 С. Препарат является белым мелкокристаллическим порошком кисловатого вкуса, без запаха, легко растворим в воде, спирте, плохо растворяется в ацетоне и эфире, устойчив при высокой температуре (до 200 С), Для клинического испытания эмоксипин использовался в виде бесцветного прозрачного 1%-ного водного раствора в ампулах по 1,0 мл, рН 2,5 - 3,5.Эмоксипин обладает ноотропным действием и оказывает выраженное влияние на метаболические процессы в нервнои ткани, ингибирует свободнорадикальные процессы и фосфодиэстеразу циклических нуклеотидов. Эмоксипин стабилизирует целостность мембран нервных и глиальных клеток, положительно влияет на биоэнергетические процессы и синаптическую передачу, способствуя осуществлению процессов, обеспечивающих интегративную деятельность мозга, повышает устойчивость мозга к "агрессивным" воздействиям, в частности, к ишемии и гипоксии.При экспериментальных нарушениях мозгового кровообращения эмоксипин является активным средством метаболической терапии (снижает летальность, уменьшает тяжесть неврологической симптоматики, уменьшает частоту и выражен- ность внутричерепных кровоизлияний). Кроме того, эмоксипин уменьшает проницаемость сосудистой. стенки, вязкость крови и агрегацию тромбоцитов, способствует рэссасыванию кровоизлияний,10 15 55 П риме р. Больная Б.,52 лет. Диагноз:гипертоническая болезнь, атеросклероз,Остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения в сосудах вертебрально-базилярного бассейна,Дисциркуляторная энцефалопатия.Анамнез: Последние 3 года наблюдаются частые подъемы АД до 220/120. В 1985 г,на фоне повышения АД на 160/100 внезапно развилась слабость в левой руке и ноге,двоение, расстройство глотания, После лечения передвигалась с помощью палочки;постепенно появилось жжение в левой половине тела и левых конечностях, слабость,снижение памяти, нарушения сна. Поступила в институт для дальнейшего лечения,При поступлении: спонтанный нистагмс ротаторным компонентом вверх и в стороны, сглаженность левой носогубной складки, гипостезия правой половины лица,миоклония мягкого неба; снижение силы влевых конечностях, гиперкинез левой киститипа рубрального; координация в левых конечностях расстроена. Сухожильные рефлексы слева повышены, выраженырефлексы орального автоматизма, Общаягипокинезия, голос монотонный, речь замедленна; тикообразные подергиванияподбородочных мышц. На антиограммахопределяется закупорка левой подключичной артерии. ЭКГ - рубцовые изменениямиокарда, Глазное дно - антиопатия сетчатки по гипертоническому типу,Консультация психолога: астено-депрессивный синдром памяти и внимания.Проведено лечение эмоксипином в/вкапельно 10 -ным раствором по 5,0 - 10,0 млна 200 мл физиологического раствора, В результате проведенного лечения (11 инъекций) отмечено улучшение настроения,появление чувства бодрости, нормализациясна; улучшение памяти и внимания (по тесту10 слов и тесту Бурдона), улучшение походки, ходит без палочки. Голос стал громче,речь живее, оживилась мимика, почти исчезгиперкинез левой кисти,Выписана под наблюдение районногоневропатолога,Лечение эмоксипином проведено 225больным,Сравнительное исследование препаратов эмоксипина и ноотропила при нарушениях мозгового кровообращения и другихзаболеваниях ЦНС выявило ряд преимуществ эмоксипина. Критериями оценки клинического действия препарата служилиизменения обьективной неврологическойсимптоматики, результаты нейропсихологических и биохимических исследований, Установлено; что препарат эмоксипин 20 25 30 35 40 45 50 обладает ноотропным действием, оказывая выраженное влияние на метаболические процессы в нервной ткани, положительно действует на биоэнергетические процессы и синаптическую передачу, способствуя осуществлению процессов, обеспечивающих интегративную деятельность мозга, повышает устойчивость мозга к кислородной недостаточности,Терапевтический эффект эмоксипина при острых нарушениях мозгового кровообращения был в 3,4 раза выше, чем при лечении ноотропилом, Существенным преимуществом является хороший эффект эмоксипина при двигательных расстройствах (параличи и парезы), что значительно снижает инвалидизацию больных, Эмоксипин в отличие от ноотропила уже при однократном введении приводит к значительному улучшению общего состояния больных, исчезновению головной боли, головокружения, уменьшению ипохондрического синдрома, улучшению настроения, сосредоточенности, памяти, речи.Хороший эффект эмоксипин проявил и при хронической дисциркуляторной энцефалопатии, Отмечалось улучшение памяти, внимания, сосредоточенности, нормализация сна, Существенным преимуществом эмоксипина перед ноотропилом является отсутствие ряда побочных действий, свойственных ноотропилу: повышенная раздражительность, беспокойство, нарушение сна; у больных пожилого возраста иногда отмечается обострение коронарной недостаточности; ноотропил противопоказан при беременности, острой почечной недостаточности.Указанные недостатки отсутствуют при клиническом применении препарата эмоксипин.Клинический эффект эмоксипина исследовался также при психических заболеваниях, Изучалась возможность использования препарата в качестве средства для преодоления резистентности к психофармакотерапии эндогенных депрессивных состояний (22 человека). Получен хороший клинический эффект у 18 больных, что позволяет рекомендовать эмоксипин для медицинского применения в психиатрии по определенным показаниям. Существенных побочных действий приприеме эмоксипина не выявлено. В единичных случаях отмечались сонливость, головная боль, боли в сердце, кожные высыпания, тошнота, Однако лишь в 5 случаях требовалась отмена препарата, в остальных было достаточным уменьшить дозу,1734754 Не отмечено зависимости появления побочных явлений от дозы эмоксипина,15 20 25 30 35 40 45 50 Составитель Л.СтоляроваТехред М.Моргентал Корректор М,Максимишинец Редактор Е.Папп Заказ 1763 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул,Гагарина, 101 Препарат эмоксипин оказывает существенное влияние на метаболические процессы в нервной ткани, является активным средством метаболической терапии, обладает ноотропным действием и показан больным с острой и хронической сосудисто- мозговой недостаточностью, Может быть рекомендован к применению внутривенно ивнутримышечно.Таким образом, предлагаемый новыйноотропный препарат обладает выражен 5 ной активностью, лишен существенных побочных эффектов и может широкоиспользоваться в клинике,Формула изобретенияПрименение эмоксипина в качестве но 10 отропного средства,