Препарат мелликтин

, и, С. Массагелянская Кузов к Г, Каб М. Дозорцева-Курбанова, А. М Д, Машковский АРАТ МЕЛЛ И КТ деламзоврете 591255 в Комитет Совете Мистров аявлеио 29 января 1958 г, за и открытий ир11 р и друг щихся операц забслеПр 20 - 30 сяца. истых травмато мозга, сопров нфекционном ииперкинезах и ческих ждаю- после- других т мелликтин при со ообращения головн при травматическо 1 спинного мозга, пр 1 едлагает их паруш гепертонионном п ваниях.епарат н дней. Ц ся препар сниях кро ей мышц оражении азначается внутрь до 20 мг 3 елесообразно проведение втор о раз в день в течение о курса через 2 - 3 ме 1 юбой вид жизно использова тения. кости, ь надгьрьем для получения препарата служит , во например, живокость полубородатая. Целесообрат зем;ые части, собранные в период доцветения расП рим ер,1 стадия. 5 кг измельченной воздушно-сухой травы живокость сетчатоплодная или полубородатая с содержанием 0,66 о/, метилликаконитина (34 г 1 измельчают до размера частиц 5 лл и менее, смачивают 2,5 1 5%-ного раствора соды, загружают в перколятор и заливают 12 г дихлорэтапа, 11 астаивание производят 3 часа, и сливают экстракт, которогэ получают 6 литров, В перколятор заливают 6,г чистого дихлорэтана, В дальнейшем сливы производят через каждые 3 часа, Производят 5 экстракций.6 л первого экстракта взбалтывают с 150 лл 5%-ной серной кислоты. Отделяют водный слой и повторяют извлечение 150 лл свежей 5 "/о-ной серной кислоты, Первое кислотное извлечение употребляют для выделения алкалоидов на следующей стадии. Второе кислотное извлечение применяют для экстракции второго дихлорэтанового экстракта, после чего употребляют для выделения алкалоидов. На второе извлечение второго экстракта берут 150 лл свежей 5%-ной серной кислоты.1) 4259Аньлсгичным образом извлекают все 6 экстрактов, Получаютл сернокислого экстракта с содержанием 27 г метилликаконитина. Выход на стадии 8) ,.11 ст ади я. К 1 л сернокислого экстракта с содержанием 27 г метилликаконитина добавляют 200,ил дихлорэтана и подщелачивают при перемешивании содой (около 53 г) до щелочной реакции на фенолфталеин. Отделяют дихлорэтановый экстракт. Водный раствор извлекают последовательно двумя порциями дихлорэтана по 100 лл. Водный раствор с содержанием 0,2 г суммы алкалоидов выливают.Обьединенные дихлорэтановые экстракты (400 мг) фильтруют, после чего алкалоиды извлекают последовательно 5%-ной уксуснои кислотой 3 раза по 100 мл и 5%-ной серной кислотой - 3 раза по 20 лс,г.Уксуснокислые экстракты (300 лил, содержат 25 г метилликаконитина) употребляют на следующей стадии для получения иодгидрата, Сернокислые растворы (60 м,г) присоединяют к сернокислому экстракту, полученному на первой стадии при переработке последующей загрузки, Вьход стадии 94%.111 стадия. К 300 я.г уксуснокислого раствора добавляют 1,чл 30%-ного раствора бисульфита натрия и 8 г иодистого калия. Смесь оставляют на 14 часов при 4. Отфильтровывают почти бесцветный кристаллический осадок, промывают его 30,цл охлажденной воды, сушаг при 80, Выход 25,3 г.Маточный раствор и промывные воды подщелачивают содой (около 15 г) до щелочной реакции на фенолфталеин. Алкалоиды извлекают дихлорэтаном - 3 раза по 40 мл.120 л.г дихлорэтанового раствора извлекают последовательно 5 /о-ной уксусной кислотой в раза по 20 ял и далее 5% -ной серной кислотой - 3 раза по 10 льг. Уксуснокислый и сернокислые вытяжки собирают от нескольких загрузок и из них получают иодгидрат метилликаконитина (мелликтина), как описано в стадиях 11 и 111. От каждой зат рузки дополнительно получают 2,7 г иодгидрата метилликаконитина (мелликтина).Общий выход на стадии 28 г, что соответствует 23 г основания, т. е, 90%.1 Ч стадиях. 28 г технического мелликтина и 92 льг хлороформа нагревают в колбе с нисходящим холодильником, отгоняют около 20 лсл хлороформа, при этом полностью отгоняется кристаллизационная вода и происходит полное растворение соли. Раствор фильтруют, к фильтрату добавляют 30 мл профильтрованного толуола и 2,4 мл дистиллированной воды, Смесь оставляют на 14 часов при 0. Отфильтрованный осадок промывают 30 лл смеси толуолхлороформа 1:3 и сушат при 80 - -100, Выход 25 г; т. пл, с разложением 196 - 201, Общий выход около 60% от содержания метилликаконитина в сырье. Маточный раствор соединяют от нескольких загрузок, взбалтывают с половинным объемом 5%-ного раствора соды, отделяют слои органического растворителя, из которого алкалоиды извлекают взбалтыванием с 5%-ной серной кислоты (1 ял 5 о-ной кислоты на 20 ял толуолхлороформного раствора), далее получают мелликтин, как указано в стадиях 11 и 111. Толуолхлороформную смесь перегоняют с дефлегматором, растворители используют на стадии 17.Предмет изобретения1. Препарат мелликтин, полученный из растений семейства дельфиньевых курареподобного алкалоида метилликаконитина, о тл и ч а ю114259ц и й с я тем,что растительное сырье, например, вегетативные части ра. стения живокость полубородатая, экстрагируют дихлорэтаном при одновременном подшелачивании раствором соды или другой углекислои щелочи, полученный экстракт фильтруют и, с целью отделения алкалоида от содержащихся в нем (экстракте) других продуктов, обрабатывают бисульфитом натрия и иодистым калием, после чего выпадаюший в осадок кристаллический иодгидрат метилликаконитина состава Сз 7 НьоОоК,Н 2 НО отделяют фильтрованием, сушат и используют в качестве лекарственного препарата.2. Применение полученного по п. 1 препарата мелликтин в медицинской практике, с целью лечения пирамидных, церебральных, спинальных и других поражений нервной системы в дозе 20 лг на прием до 5 раз в сутки, на протяжении 20 - 30 дней.