Анаболическое средство

ОПИСАНИЕ ЗОБРЕТЕЙИЯ пц 589703 етскикинескик есотбг К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ) Приорите Тосударственнын комитет Совета Министров СССР Опубликовано 30.05,77. Бюллетень2 Дата опубликования описания 04.07.77 У 5,475 (088.8 о делам изобрете и открытий(72) Авторы изобретения Т, И, Иваненко, К. К, Пивницкий едотов и А иш кина Заявитель Институт экспериментальной эндокринологии и химии горйАМН СССР) АНАБОЛИЧЕСКОЕ ТВО 2 Изобретение относится к области медици:ны и касается средства, которое может найти применение в клинической практике для лечения эндокринных и других заболеваний.Известцы ацаболические средства, исполь:зуемые в клинике, например 1,2-дегидроаметилтестостерон (метандростенолон или дцанабол) и производные 19-цортестостерона - цероболил и дека-дураболин 1.Однако известные средства обладают невы- ской анаболической активностью.Целью изобретения является расширение арсенала средств, обладающих высокой анаболической активностью при низкой андрогенной.Предлагаемое анаболическое средство (сил а болин) представляет собой триметилсилиловый эфир 19-нортестостерона. Это довольно стойкое, легко кристаллизующееся (из ацетона) вещество, с т. пл. 119,5 - 120 С, ао +46,5 (с 0,8 диоксан), возгоняющееся при 80 С, т. е. не летучее и термически стойкое вещество. Хорошо очищается перекристаллизацией из ацетона, имеет характерные УФ- и ИК-спектры, по которым может быть идентифицировано и количественно определено. Очень легко растворимо в обычных органических растворителях типа гексан, бензол, а также в природных маслах. Препарат в инертных растворителях стоек при хранении. По своим свойствам анаболцческое средство сцлаболцн с резко сниженным андрогенным (вцрилизцрующим) действием. При испытании по методу Хершбергера сцлаболпн 5 имеет примерно в 2 раза меньшую анаболическую актдвцость и в 5 - 1 О раз меньшую ацдрогеш ую активность по сравнению с тестостероцпроццонатом, так что отношение ана.болцческой активности к андрогенной, т. е.0 ацаболцческцй 1 шдекс средства, равно 3,8 -4,6. Сравнение этого средства с такимц препаратамц, как нероболцл ц дцанадол, показывает, что анаболцческцй индекс этого средства выше, чем у известных. Анаболцческое средство сцлаболцн обладает выраженным пролонгцруюшим эффектом при однократном применении. Действие этого средства более интенсивно и продолжцтель но, чем прц введении той же дозы нероболцла. Максимальный анаболцческцй эффект после однократного введения в дозе 5 мг ца 1 крысу вызывает через неделю одинаковую с нероболцлом реакцию (61,7 мг на 100 г ве са) у нероболила (64,8 мг на 100 г веса),а через две недели значительно более высокую (68,7 мг ца 100 г веса), Эффект сцлаболина сохраняется в пределах тех же величин и чепсз три недслц после введения ц лишь за) тем постепенно сццх:ается, оставаясь ца зна559703 Составитель С. Малютина Техред И. Карандашова Корректор Л. Орлова Редактор Ю. Комаров Заказ 1394/5 Изд.503 Тираж 693 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4 у 5ТипограФия, пр. Сапунова, 2 чптсльно более высоком уровне, чем прп введении нероболпла.Препарат при испытании в дозах до 10 мг/кг веса в день (7-дневный тест) пе оказывал токсического действия, не отмечалось ни гибели животных, пп ухудшения их общего состояния, нп потери веса, Силаболип применялп при клинических испытаниях на 1 б кардиохирургическпх больных.Препарат всем больным вводили в виде впутримышечных инъекций в дозе по 0,025 г для взрослых 1 - 2 раза в неделю. Курс лечения составлял 3 - 4 недели.Дозировку и длительность лечения устанавливали индивидуально в зависимости от характера заболевания, возраста больного, эффективности препарата и результатов клинических и биохимических исследований.Для достижения лучших результатов одновременно с силаболином больные получали с пищей или парентерально адекватное количество белков, жиров, углеводов, витаминов и минеральных солей, Оценку эффективности силаболина производили на основании общего клинического состояния и субъективных ощуьцепий больных, а также лабораторных, клинических и биохимических исследований.У всех 1 б больных в процессе лечения сплаболином не наблюдалось пи одного случая 5 побочных явлений - дпспептических расстройств, нарушения функции печени, симптомов, связанных с апдрогенным эффектом силаболина.У больных в ближайшем послеопсрацпон пом периоде отмечалось улучшение общегоклинического состояния: повышение аппетита, мышечной силы, улучшение настроения.Таким образом анаболпческое средство силаболип может найти широкое применение в 15 практической медицине при лечении различпых заболеваний. Формула изобретенияПрименение триметилсилилового эфира20 19-нортестостерона в качестве анаболического средства,Источники информации, принятые во внимание при экспертизе1. Машковский М. Д. Лекарственные тра25 вы. М., Медгиз, 1957, с. 335- -341,