Порошок барбитала

СОЮЗ СОВЕТСКИХСОЦИАЛИСТИЧЕСКИХРЕСПУБЛИК вЯОав 1 23387 159 4 А 31 515 ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССРПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ ПИС ОБРЕТЕН К РСКОМ ТЕЛЬС(54) (57) ПОРОШ юи 1 ийся тем, что, ного эффекта и ус ганизма, он содер ские фракции с ра до 90 в 2 мкм и при соотношении(71) Филиал по разрабоственных средств Научнго института по биологихимических соединений ино-исследовательский и(56) ГФХ, 1977, с. 82,ке готовых лекар -исследовательскоеским испытаниям Всесоюзный научститут фармации И. Успенская ОК БАРБИТАЛА, отличи. с целью усиления снотворкорения выведения из оржит две гранулометричезмером частиц от 60 - 160 от 30 - 80 до 50 - 110 мкм фракций 40:60 - 40:60.123387 Состав 1 псль Г. .фрсх 1 ова Тех)тел 11 Вс рос Корректор М.,"о и н 1,Тираж 660 Подписное ВНИИПИ Государственного ко 1 алтста СССР по делах 1 изобретен: й 1 от крь 1 тий П 3035, Москва, Ж - 3 Рауг скан наб.,;,. 45 Филиал ППП Патент, . сжгорогк ул. Проектная. 4Редактор Л. ГулькоЗаказ 27 )3 Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается пор ош ка ба рб итал а.Целью изобретения является усиление снотворного эффекта и ускорения выведения из организма.Пример 1. 1 кг порошка барбитала, соответству ющего всем известным требова. ниям, подвергают гранулометрицескому фракционированию на ситах (Гф Х, с. 856). Для этого используют шелковое сито23 с раз мером отверстий 315 мкм, частицы порошка барбитала, просеянные сквозь это сито, просеивают далее сквозь сито32 с размером отверстий 200 мкм. С помощью сита23 отделяют 100 г фракции порошка барбитала с размером частиц более 315 мкм. С помогц 1 по сита32 оставшиеся 900 г порошка барби- тала разделяют на фракцию А и фракцию Б и получают 530 г фракции А с размерами частиц по ширине 60 - 90 мкм и длине 160- 270 мкм и 370 г фракции Б с размерами частиц по ширине 30 - 50 мкм и длине 80- 110 мкм. Для получения порошка барбитала с весовым соотношением фракции А:Б = . =50:50 смешивают 370 г фракции А с 370 г фракции Б.Оставшиеся 160 г фракции А используют для последующего смешивания с фракцией Б, а оставшиеся 100 г фракции В возвращают для переработки.Далее определяют снотворный эффект и выведение барбитала из организма по его концентрации в крови кроликов. Для этого испытания проводят на кроликах-самцах массой 2,0 - 2,5 кг по 10 животных в группе. Кроликам натощак перорально вводят образец порошка барбитала в дозе 150 мг/кг, пробы крови берут из краевой вены уха кролика через 30 мин, 1 ч, 3 ч, 6 ц, 8 ц, 10 ч, 12 ц, 24 ч, 30 ч. Концентрацию барбитала в пробах крови определяют спектрофотометрически в щелоцном растворе при длине волны 255 нм в кювете с толщиной слоя 1 О мм на спектрофотометре Сф - 16. Полученные результаты подвергают статистической обработке с надежностью 95/.Аналогичное определение концентрации барбитала в крови проводят и для порошка барбитала-прототипа. Эффективность действия предлагаемого порошка и порошка-прототипа оценивают по концентрации барбитала в крови во время наступления сна (30 мин после введения барбитала), во время окончания сна (8 ц после введения барбитала) и в период после окончания сна (30 ц после введения барбитала).У предлагаемого порошка концентрация барбитала в крови при 30 мин 27 40+- +.0,50 мкг,мл и на 29,8 Я выше, чем у порошка-прототипа (28,80+- 0,48 мкг/мл), при 8 ч концентрация барбитала в крови 122,40+. .+ 0,07 мкг/мл на 2,3% ниже, чем у порошка-прототипа (125 20-1- 0,85 к 161/мл), прк 30 ц концентрация ба 1 зоита.а в крови 48,30 - ,- +. 0,64 мкг/мд и па 33,4; 1 и,кс, им у по):ошка-прототипа (72,60+- 1.60:,.к;,х 1 л).Эти данны показыва пт, цто предлагаемый порошок вызывает более глубокий сон вначале и быстрее выводится из организма по окончании сна.Пример 2. Осуществляют совершенно аналогично примеру 1 за тем исключением, цто фракцию А смешивают с фракцией Б в весовом соотношении 40:60, т. е. 222 г фракции А смешивают с 333 г фракции Б.У пре,лагаемого порошка концентрация барби ала в крови при 30 мин 30,80-+ + 0,61 мкг/мл и на 7,0 о" выше по сравнению с порошком-прототипом (28,20+- + 0,48 мкг/мл), при 8 ч концецтрация барби- тала в крови 118,30 1,40 мкг/мл н на 5,5 Я ниже но сравнению с пороцпсг 1 м прототипом (125,20+ 0,97 мкг/мл), г при 30 ". концентрацияя барбитала в крови 53,00-Р 0.,71 мкг/х 1 л и на 28,0 о 4 ниже по сравнению с порошком. прототипом (72,60+ 1,60 мкг/мл). Пример 3. Осуществляют совершенно аналогично примеру 1 за тем исклюцением,цто фракцию А смешивают с фракцией Б в весовом соотношении 60:40 а именно, 333 г фракции А смешивают с 222 г фракции Б. У предлагаемого порошка концентрация барбитала в крови при 30 мин 29,90+.-0,51 мк,.-,мл и на 3,8/о вьппе по сравнению с порошком-прототипом (28,80-Ь 0,49 мкг/м,1),при 8 и - 122,60+- 1,20 мкг/:.л и ниже на 2,1 Я по сравнени:о с порошком-прототипом,а при 30 ц 69,80+0,79 мкгмл и ниже на 3 г 1 о .1 о сравнепи 1 о с порошков.-прототипом