Фунгицидное средство

СР И Ю Комитет Российской Феи о патентам и товарным э. м 1(711 Цйба Гейги АГ (СН(733 Циба Гейги АГ (СН)(54) ФУМГИЦИДИОЕ СРЕДСЯОЩ Иотопьзование: сельское хозяйство, химичес-,кое средство защиты растений. Сущность изобретеввс фунгицидное средство, включеощее производице т ерим идина Формулы(и) 200241 б01 43 54 й4грод Фтор, хлор, бром, метил, трифторметил, метокОщ зтокащ и - водород фтор; й "С -С -алкилг 3 1 2 гидроко 4 метил, циклолропий Фтором или бромом замеценный метю, й - незамеценный или заме-.4щенным Фтором хлором, бромом или метилом цикпопроа 1 п. а количестве 2 - 95 мас%, целевые добавки - остальное. 3 табаИзобретение относится к химическимсредствам защиты растений, конкретно кФунгицидному средству на основе производных пиридина.Уже известно использование 2-Фениламино-метил-аллилпиримидина в качествефунгицида. Однако известные Фунгицидыпроявляют недостаточную активность,Целью изобретения является повышение фунгицидной активности. 10указанная цель достигается использованием Фунгицидного средства, содержащего производные пиримидина Формулы"1 Д -Н2где В 1 - водород, фтор, хлор, бром, метил,трифторметил, метокси, этокси; 20В - водород, фтор;йз - С 1-С 2-алкил, гидроксиметил, циклопропил, фтором или бромом замещенныйметил;В 4 - незамещенный или замещенный 25Фтором, хлором, бромом или метилом циклопропил в количестве 2-95 мас,%, целевыедобавки - остальное,Соединение Формулы (1) получают различным способом, например, при многостадийном способе, который включаетвзаимодействие мочевины с дикетоном, вприсутствии кислоты при температуре 20140 ОС с последующей циклизацией до производного гидроксипиримидина. ОН-группу 35впоследствии заменяют на галоген и вводятв реакцию с соответствующим образом-замещенным анилином,Подобным или другими известнымиспособами получают следующие соединения формулы 1, указанные в табл.1.Соединение Формулы 1 может быть использовано в различных препаративныхФормах (см. табл.2),П р и м е р 11. Исследование действия 45против Воегйз с пегеа на яблоках.Были обработаны искусственно поврежденные яблоки, при этом приготовленный из смачивающегося порошка активноговещества раствор (0,002% активного вещества) каплями наносили на поврежденныеместа. Обработанные плоды затем инокулировали суспензией спор грибка и инкубировали в течение одной недели при высокойвлажности воздуха и при температуре 20 С. 55При оценке результатов подсчитывали подгнившие места повреждений и на этой основе устанавливали фунгицидное действиеиспытуемого вещества.Реэул ьтаты п ри веден ы в табл.3. П р и м е р 12. Исследования действияпротив Чептцг 1 апа 19 оаПз на побегах саженцев яблонь.Саженцы яблоневых деревьев со свежими побегами длиной 10-20 см были опрысканы приготовленным из смачивающегосяпорошка активного вещества раствором(0,006% активного вещества). Через 24 ч обработанные растения были инфицированысуспензией конидий грибка, Затем растенияв течение 5 дней инкубировали при 90-100%относительной влажности и после этого ещена 10 дней помещали в теплицу с температурой 20-24 ОС. Поражение паршой было оценено через 15 дней после инфицирования,Необработанные, но инфицированныеконтрольные растения были на 100% поражены грибком Чепыг 1 а ЬаециаИз,Результаты приведены в табл,3.П р,и м е р 3, Исследование действияпротив Егуз 1 рЬае дгавЫз на ячмене,Ростки ячменя высотой 8 см опрыскивали приготовленным из смачивающегося порошка активного вещества раствором(0,006% активного вещества), Через 3-4 чобработанные растения были опылены конидиями грибка, Затем инфицированныеростки ячменя поместили в теплицу с температурой около 22 С, поражение грибком было оценено через 10 дней.Необработанные, но инфицированныеконтрольные растения имели 100%-ное поражение грибком,Результаты приведены в табл.3,Оценочные баллы с промежуточнымизначениями представляют средние значения результатов нескольких испытаний,Шкала оценок" Полезное действиев процентах1 95 (полное действие)3 80-95 (приемлемое действие)6 50-80 (неудвлетворительное)днйствие9 50 (отсутствие действия)П р и м е р 14, Яблоневые ветки с молодыми побегами длиной 10-20 см опрыскивали бульоном для опрыскивания,приготовленным иэ смачивающегося порошка биологически активного вещества(0,006% активного вещества). Через 24 ч обработанные растения заражали суспензиейспор грибов, Растения инкубировали втечение 5 дней при 90-100% относительнойвлажности воздуха и выдерживали затем втечение 10 последующих дней в теплицепри 20-24 С. Поражение струпьями оценивали через 15 дней после заражения.Соединения из табл.1 показывают против Чертога хорошую эффективность. Соединения 1-40 сокращают поражение2002416 Таблица 1 Производные 2-фениламинопиримидинов общей формулыЧемцга до 0-10 о . Необработанные, но зараженные контрольные растения были поражены Чемцга на 100.П р и м е р 15. Действие против В отгул 3 спегеа на яблоках. Резидуально-протектив ное действие,Искусственно поврежденные яблоки были обработаны таким образом, что на поврежденные места распыляли бульон для распыления, приготовленный из смачиваю щегося порошка биологически активного соединения (0,002 активного вещества). Обработанные фрукты непосредственно после этого. заражали суспензией спор гриба и в течение недели выдерживали при высокой 15 влажности воздуха при температуре около 20 С. При оценке подсчитывали загнившие поврежденные места и отсюда выводили фунгицидное действие испытываемого вещества.Соединения табл,1 показали по отноше нию к Вооутз спегеа хорошую эффективность. Так, соединения 1-40 снизили поражение Вооутз до 0-10, Необработанные зараженные контрольные растения были поражены Воьугз на 100. 25П р и м е р 16. Действие против ЕгуврИае цгагпиз на ячмене. (Резидуальнопротективное действие).Растения ячменя высотой около 8 см были опрысканы бульоном для разбрызги вэния, приготовленным из смачивэющегося порошка биологически активного вещества (0,006 активного вещества). Через 3-4 ч обработанные растения были опылены спорами гриба. Зараженные растения ячменя помещали в теплицу при температуре около 22 С и оценивали поражение грибом через 10 дней.Соединения табл,1 показали по отношению к Егузрйае хорошую эффективность (20%), Так, соединения 1-40 снизили поражение ЕгузрЬае до 0-10. Необработанные зараженные контрольные растения показали поражение 100.П р и м е р 17. Действие против Невпйозрогое дгащпеоа,Зерна пшеницы пропитывали суспензией спор гриба и снова высушивали, Пропитанные зерна протравливали полученной из смачивэющегося порошка суспензией испытываемого вещества (600 млн активного вещества, считая на массу семян). Через 2 дня зерна помещали на соответствующие агарные тарелки и через 4 дня оценивали развитие колоний гриба вокруг зерна, Количество и величина колоний гриба служили для оценки испытываемого вещества. СоединеНия 1 - 40 таблицы сильно препятствуют поражению грибом (до 0-10 Я.2002416 48-50 94-95 4-Метокси Циклопропил 4-Бром 10 89-91 4-Ф тор 55-57 Хлорметил 12 Водород Дихлорметил " 56.58 13 Метил 63-65 123-125 ГидроксиметилМетил 58-61 16 48-52 Водород Водород 17 Метил 87-89 81-84 3-Фтор 18 19 Водород 67-84 21 22 81-84 23 63-65 3-Метил Водород 48-50 55-52 26 54-56 Этил 57-59 28 Метил 56-58 Этил 55-60 60-62 30 Метил Этил 58-61 32 МетилциклопропилМетилцикяопропил Циклопропил 33 75-77 Циклопропил 2-ТрифторметилВодород4-ТрифторметилВодородВодородВодород Продолжение табл. 1 МетилциклопропилЦиклопропилХлорциклопропил Фторметил Циклоп ропил ЦиклопропилФторциклопропилХлорциклопропил Дифторциклопропил 67-69 ФторциклопропилХлорциклопропилЦиклопропил Фторметил Мети цикл опропилЦиклопропил Хлорциклопропил ЦиклопропилФторци клоп ропил Фторциклопропил пр 16074 Фторциклопропил по 1607710 2002416 Продолжение табл. 1 римеры готовых препаратов жидких и Пример мпоне став мас,ество (см.табл. 1) нзолсульфонатиколевый эфир касто (36 мол.этиленоксида) лпилиэтиленгликолемол. этиленоксида) 408 1 Эмульсионные концентраты6 12 ой можно получить эмульсии любой жела 2 Рстворы80 20 20 Активное веществоМонометиловый эфир этиленгликоляПолиэтиленгликоль мол, массы 400й-метил-пирролидонЗпоксидированное кокосовое маслоБензин т.кип. 160-190 С 2 Активное вещ Са-додецилбе Полиэтиленгл рового масла Трибутилфен вый эфир(30 Циклогексано Смесь ксило таких концентратов разбавлениемконцентрации. Таблицах активных веществ формулы90 Активное вещество(см.табл, 1)Высокодисперсная кремневая кислотаТалькКаолин 4 Порошки для распы. ления В результате тщательного смешивания носителя с биологически активным веществомполучают готовое к употреблению средство- порошок для распыления. Активное вещество(см.табл. 1)йа-лигнисульфонатйа-лаурилсульфонатйа-диизобутилнафталинсульфонвтОктилфенилполиэтиленгликолевыйэфир (7-8 мол.этиленоксида)Высокодисперсная кремневая кислотаКаолин 25 5 3 5 Смачивающиеся по- рошки 5056 75510 10 27 5 62 10 Биологически активное вещество хорошо смешивают с добавками и хорошо измельчают в соответствующей мельнице. Получают смачивающийся порошок, который можноразбавить водой до получения суспензии любой желаемой концентрации. Активное вещество (см.табл, 1Октилфенилполиэтиленгликолевыйэфир (4-5 мол.этиленоксида)Са-додецилбензолсульфонатПолигликолевый эфир касторовогомасла (35 мол. этиленоксиаа)ЦиклогексанонСмесь ксилолов 6 Эмульсионный концентрат34 50 Биологически активное вещество растворяют в метиленхлориде, разбрызгивают наноситель и непосредственно после этого растворитель испаряют в вакуме.1.2002416 Продолжение табл.2 7 Активное вещество (см.табл. 1) Порошки Тальк для распы- Каолин ления5 95 92 Порошок для распыления получают тем, что биологически активное вещество смешивают с носителем и измельчают в подходящей мельнице. Активное вещество (см.табл. 1)Йа-лигнисульфонатКарбоксиметилцеллюлозаКаолин 10 2 1 87 8 Экструдерный грану- лят Биологически активное вещество хорошо смешивают с добавками, измельчают и увлажняют водой, Эту смесь экструдируют и непосредственно после этого высушивают в токе воздуха,Активное вещество (см.табл, 1)Полиэтиленгликоль (мол, массы200)Каолин 9 Гранулят в оболочке3 3 94 Тонкоиэмельченное биологически активное вещество в смесителе равномерно наносят на каолин, увлажненный полиэтиленгликолем, и получают гранулят в оболочке без пыли,Активное вещество (см.табл, 1)ЗтилегликольНонилфенолполиэтиленгликолевыйэфир(15 мол. этиленоксида)й-лигнинсульфонатКарбоксиметилцеллюлоза37 -ный водный раствор формальдегидаСилоконовое масло в виде75 -ной водной эмульсииВода 10 Суспензионный концентрат,40 10 610 0,2 0,8 32 Тоноко измельченное биологически активное вещество тщательно смешивают с добавками, Таким образом, получают суспензионный концентрат, из которого раэбавлениемводой можно получить супензии любой желаемой концентрации,Из такого концентрата разбавлением водой могут быть получены эмульсии любойжелаемой концентрации.2002416 15 Таблица 3 Фунгицидное. действие средств 15 Формула изобретенияФУНГИЦИДНОЕ СРЕДСТВО, включакицее производное пиримидина и целевые добавки, отличающееся тем, что в количе-; стве производного пиримидина используют соединение общей формулы где В - водород, фтор, хлор, бром, метил,трифторметил, метокси, зтокси;82 - водород, фтор; йз - С 1- С 2-алкил, гидроксиметил, циклопропил, фтором или бромом замещен-ный метил;Й 4 - незэмещенный или замещенный фтором, хлором, бромом или метилом циклопропил, в количестве 2 - 95 мас. , целевые добавки - остальное. Приоритет по признакам: 28.09,87 - при 81 - водород. галоген, трифторметил С 1 - Сз-алкокси; Вя - водород, фтор; йз - С - С 2 - алкил; й 4 - незамещен ный или замещенный галогеном или метилом циклопропил;11.04.88 - при йз-гидроксиметил, циклопропил, фтором или бромом замещенный метил.