Антиникотиновая жевательная резинка

(5)5 А 61 К 9/68, 35/ САНИЕ ИЗОБРЕТЕН СВИДЕТЕЛЬСТВУ АВТОРС является усилен сти. Сущность использовании овса посевного, но-восковой зр тиникотиново содержащей оли ную пудру, пат тор. Положител сильно выраже фекте наряду с ми препаратам анабаэин гидро токсичностью; еприменение препаратов осуществляется по назначению и под наблюдением врача, что создает определенные неудобства;при применении препаратов в случае, я передозировки имеется побочное и даже токсическое действие - тошнота, рвота, расширение зрачков, учащение пульса, что тре- а бует прекращения приема препаратову лиц, принимающих препараты, в слу-.чае .возобновления курения развиваются неприятные ощущения, что может способствовать прекращению приема лекарств; 4препараты противопоказаны больным Ь гипертонической болезнью И - Истадии, ате росклерозом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, что значительно сужает контингент лиц, у которых данные препараты могут быть применены в качестве средств от курения,Целью изобретения является расширение арсенала веществ используемых в качестве средств от курения, и повышение антиникотиновой активности эа счет создания лечебно-профилактического пищевого продукта с антиникотиновыми свойствами ГОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТНОЕВЕДОМСТВО СССР(57) Использование: изобретение относитсяк медицине и к пищевой промышленности,а именно к антиникотиновой жевательнойрезинке, обладающей лечебно-профилактическими свойствами. Целью изобретения, Б.М.Зуэук, С.А.Бакин и Изобретение относится к медицине и пищевой промышленности, а именно к пищевым продуктам с лечебно-профилактическими свойствами, полученными из растительного сырья,Известны лекарственные средства, применяемые для облегчения отвыкания от курения, - "Табекс", "Лобесил", Анабазина гидрохлорид", которые выпускаются химико-фармацевтической . промышленностью в виде таблеток. "Применение таблеток "Лобесил" (как и таблеток анабазина гидрохлорид и "Табекс") уменьшает стремление к курению и облегчает тягостные для курильщиков явления, связанные с прекращением курения . Вышеперечисленные препараты по эффективности и механизму действия аналогичны. Однако указанные препараты и, в частности, "Табекс имеют целый ряд недостатков, а именно:недостаточно высокая эффективность в качестве средства от курения; ие специфической активно- изобретения заключается в лиофилизированного сока собранного в стадии молочелости для изготовления анй жевательной резинки, гомер винилацетата, оахароку, глицерин и ароматизаьный эффект заключается в нном антиникотиновом эфтакими сильнодействующии, как табекс, лобесил и хлорид и обладает меньшей1780747 30 3на основе доступного и дешевого растительного сырья.Отнесение предлагаемого вещества к пищевым продуктам с лечебно-профилактическими свойствами обусловлено следующими причинами.Действующим началом предлагаемого вещества, обладающего антиникотиновой активностью, является лиофилизированный сок овса посевного (Ачепа затча Ц, широко известного пищевого растения, повсеместно применяемого в указанном качестве.Технологический процесс по получению сока из овса посевного и его лиофилизации широко применяется в пищевой промышленности для производства различных пищевых продуктов и напитковКакие-либоспецифические технологические процессы химико в фармацевтической промышленности. для получения предлагаемого вещества; обладающего антиникотиновой активностью, из пищевого растения овса посевного не йспользуются.В качестве основы, к которой в соответствующей пропорции добавляется для придания антиникотиновой активйости лиофилизированный сок овса йосевного, используется широко известный вкусовой йищевой и родукт - :жевательная резинка.В готовом виде предлагаемое вещество, обладающее антиникотиновой активно стью, представляет собой лечебно-профилактический продукт- жевательную резинку, содержащую.в качестве действующего начала лиофилизированный сок овса посевного.Поставленная цель достигается применением в качестведействующего начала в составе жевательной резинки лиофйлизированного сока; отжатого из свежесобранных.стеблей, листьев и соцветий овса посевного (Ачепа забча Ц в стадии молочно-восковой спелости; в концентрации 7 %-9 %.Лиофилизированный сок овса посевного получают в соответствии с авторским свидетельством на изобретение М 1232260 от 22 января 1986 года с приоритетом от 01. 02.1983 года "Способ получения вещества, обладающего антиникотйновой активностью".Свежесобранные, вымытые стебли, листья и соцветия овса посевного в стадии молочно-восковой спелости режут на траворезке, затем прессуют под высоким давлением, Полученный сок фильтруют через марлевые фильтры, разливают во флаконы и замораживают в спиртовой ванне сублимационного аппарата КСпри температуре (-24 С) - (-30 С), После замораживания продукт стабилизируют в бункере холодильной установки на протяжении 18 часов при температуре (-18 С) (-25 С) .В последующем проводят высушивание в условиях вакуума с включением подогрева, постепенно доводя 5 конечную температуру сушки продукта до (+38 С) -(+40 С).Лиофилизйрованный сок представляетсобой темно-эеленйй сыпучий порошок с характерным запахом растения и содержит 10 углеводы, белки, хлорофилл, водораствори. мые витамины, каротиноиды, Конечнаявлажность 2 %.В качестве основы, к которой добавляется в соответствующей пропорции для при дания антиникотиновой активностилиофилизированный сок овса посевного, служит жевательная резинка и, например, жевательная резинка отечественного производства ОСТ 18-331-78.20 Вещество, обладающее антиникотиновой активностью, в виде готового продукта имеет следующий состав (г) на 100 г продукта;Лиофилизированного сока 25 овса посевного 7,0-9,0Основы жевательнойрезинки 22,4-22,0Сахарной пудры 44,6-43,8Патоки 20,0-19,4Глицерина 0,5-0,5Ароматизатора (масло мяты) 5,5 - 5,3Основой для жевательной резинки с антийикотиновыми свойствами может слу.жить ол и гоме р ви н ила цетата 35 отечественного производства по ТУ 6-051784 - 78 со следующими показателями:Модулярная вязкость не более 2,2Влажность 18 - 20 %Содержание остаточного40 мономера не более 0,0012Растворимость в зтаноле .не менее 99,6Содержание золы не более 0,2Производство антиникотиновой жева тельной резинки осуществляется по обще- .принятой технологии, применяемой вотечественной пищевой промышленностидля производства обычной жевательной резинки.50 Одна готовая антиникотиновая жевательная резинка имеет массу 5,0 г, содержание в ней действующего началалиофилизированного сока овса посевногопри концентрации 8 % - 400 мг.55Предлагаемое вещество, обладающееантиникотиновой активностью, применяется в виде жевательной резинки 4-6 раэ всуткй через равные промежутки времени впериод бодрствования,Клиническое изучение антиникотиновой активности предлагаемого вещества проведено на лицах, выкуривающих более 20 сигарет в сутки, и добровольно изъявивших желание излечиться от табакокурения 5(подробные сведения проводятся в прилагаемом "Сводном отчете о клиническомизучении антиникотинового действия лиофилизированного сока овса посевного в составе жевательной резинки",) 10 Антиникотиновая активность предлагаемого вещества иллюстрируется следующими примерами,П р и м е р 1. Первая группа лиц в количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8 %, собранного в стадии молочно в восков спелости, 6 раз в сутки в период бодрствования 15 20 через каждые 3 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 22,9 й 0,42 до лечения до 0,7 + .+0,03 штуки к концу лечения или на 96,9 %. 25 Процент лиц, полностью отказавшихся от курения,к концу лечения составил 86,7 . Через один год после курса лечения процент некурящих лиц составил 54,2 о ;П р и м е р 2. Вторая группа лиц в 30 количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8 %, собранного в стадии молочно-восковой спелости, 3 раза в сутки в период 35 бодрствования через каждые 6 часов в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 23,1 .0,45 до лечения до 2,2 . 0,11 штуки к концу стью отказавшихся от курения к концу лечения, составил 73,3 %. Через один год послелечения процент некурящих лиц составил36,4 ,П р и м е р 3, Третья группа лиц в 45 количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8 %, собранного в стадии молбчно-восковой спелости, 4 раза в сутки в период 50 бодрствования через каждые 4,5 часа в течение 20 суток, При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 22,6 . 0,48 долечения до 1,5 Ж 12 штуки к концу лече ния или на 93;4 , Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения, составил 76,7 , Через адин гад после лечения процент некурящих лиц составил 45 . лечения или на 90,5 %, Процент лиц, полно П р и м е р 4. Четвертая группа лиц в количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным саком овса посевного в концентрации 8 %, собранного в стадии молочно-восковой спелости, 5 раз в сутки в период бодрствования через каждые 3,5 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете нэ одного человека снизилось с 22;4 + 0,38 до лечения до 1,0 й 0,08 штуки к концу лечения или на 95,5 О . Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения, составил 83,3 %. Через один год после курса лечения процент некурящих составил 52,6 О .П р и м е р 5. Пятая группа лиц в количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8 %, собранного в стадии молочно - восковой спелости, 7 раз в сутки в период бодрствования через каждые 2,5 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество" выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 23,2 . 0,51 до лечения до 0,7 й 0,04 штуки к концу лечения или на 96,6 %. Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения, составил 86,7 о . Через один год после курса лечения процент некурящих лиц составил 52,4 О .П р и м е р 6. Шестая группа лиц в количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8, собранного в стадии молочно-восковой спелости; 12 раз в сутки в период бодрствования через каждые 1,5 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточноеколичество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 23,0 + 0,49 до лечения до 0,8 +0,03 в конце лечения или на 96,1 %, Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения, составил 83,3 о . Через один год после курса лечения процент некурящих лиц составил 52,2 %,П р и м е р 7. Седьмая группа лиц в количестве 30 человек принимала жевательную резинкус лиофилизираванным соком овса посевного в концентрации 7 О , собранного в стадии молочно-восковой спелости, 6 раз в сутки в период бодрствования через каждые 3 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 22,7 .+0,47 да лечения да 1,6 + +0,10 штуки в конце лечения или на 93,0 %. Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения, составил 76,7 %,Через один год после курса лечения процент некурящих лиц составил 30,4 %.П р и м е р 8, Восьмая группа лиц вколичестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком 5овса посевного в концентрации 9 %, собранного в стадии молочно-восковой спелости, 6 раз в сутки в период бодрствованиячерез каждые 3 часа в течение 20 суток. Приэтом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человекаснизилось с 22,5 Ю,44 до лечения до 0,8 ф.ф 0,04 штуки к концу лечения или на 96,4 %,Процент лиц, полностью отказавшихся откурения к концу лечения, составил 86,7 %. 15Через одйн год после лечения процент некурящих лиц составил 48 %.П р и м е р 9. Девятая группа в количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком овса 20посевного в концентрации 8 %, собранногов неспелой стадии, 6 раз в сутки в периодбодрствования через каждые 3 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете 25на одного человека,.снизилось с 22,3 + 0,53,до лечения до 14,4 +0,17 штуки к концулечения или на 35,4 %, Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения, составил 26,7 %, Через один год после 30курса лечения процент некурящих лиц составил 3,8 %,П р и м е р 10. Десятая группа лиц вколичестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком 35овса посевного в концентрации 8 %, собранного в стадии йолной спелости, 6 раз всутки в период бодрствования через каждые3 часа в течение 20 суток, При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет 40снизилось с 22,0 й 0,54 до лечения до9,8+ 0,14 штуки к концу леченйя или на 55, 5%.Процент лиц, полностью:. отказавшихся:от курения к концу лечения, составил 36,7%, Через один год послекурса лечения процент некурящих лиц составил 9;5 %.П р и ме р 11, Одиннадцатая группа лицв количестве 30 человек принимала жевательную резинку, содержащую сухой спиртовый экстракт овса посевного, собранного 50в стадии молочно - восковой спелости; 6 разв сутки в период бодрствования через каждые 3 часа в течение 20 суток. Концентрациясухого спиртового экстракта овса посевногов жевательной резинке - 8 %., При этом 55среднесуточное количество выкуриваемыхсигарет в расчете на одного человека снизилось с 23,1 +0,54 до лечения до 3,8 + 0,12штуки к концу лечения или на 83,6 %. Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения. составил 53,3 %. Через один год после курса лечения процент некурящих лиц составил 22,7 %.П р и м е р 12. Двенадцатая группа лиц в количестве 30 человек принимала обычную жевательную резинку в качестве плацебо 6 раз в сутки в период бодрствования через каждые 3 часа втечение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека несколько снизилось с 22,2 й 0,46 до начала приема плацебо до 16,9 й 0,37 штук или на 23, 9 %. К концу приема жевательной резинки-плацебо ни один человек полностью не отказался от курения, то есть процент лиц, полностью-отказавшихся от курения, составил 0 %. Через один год после приема плацебо процент лиц, отказавшихся от курения, составил 0 %.П р и м е р 13. Тринадцатая группа лиц в количестве 30 человек принимала прейарат "Табекс" в соответствии с инструкцией по 1 таблетке 5 раз в день в период бодрствования через равные промежутки времени в течение 25 суток. При этом среднесуточ-, ное количество выкуриваемых сигарет в рас-. чете на одного человека снизилось с 22; 8 + 0,51 до лечения до 8,7 +0,23 штуки или на 61,8 % к 20-му дню лечения и до 8,6 й 0,22 штуки или на 62 % к концудвадцатипятидневного курса лечения. Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к 20 - му дню лечения, составил 46,3 %. Через один год после курса лечения процент некурящих составил 19,1 %,П р и м е р 14. Четырнадцатая контрольная группа лиц, желающих бросить курить, не принимала никаких средств от курения, При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека крайне незначительно снизилось с 22,7+0,49 до начала контрольного эксперимента. до 22,1 +0,42 штуки или на 2,6 %. К концу контрольного эксперимента - на 20-е сутки, а также через один год ни одного человека, полностью отказавшегося от курения в этой группе, не было.Как видно из вышеприведенных примеров, наибольшей активностью против курения обладает жевательная резинка с лиофилиэированным соком овса посевного в концентрации 8 %, собранного в стадии молочно-восковой спелости, с частотой приема 4 - 6 раз в сутки (примеры 1, 3, 4), а среди указанной частоты наиболее эффек-, тивен шестиразовый прием в сутки, Антиникотиновая жевательная резинка .с лиофилизированным соком овса посевногоЗаказ 4229 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101 в концентрации 7 и 9 также обладает выраженным действием против курения (примеры 7 и 8), однако по антиникотиновой эффективности 7 фжевательная резинка незначительно уступает жевательной резинке с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8, а увеличение концентрации лиофилизированного сока овса посевного до 9 фне приводит к дальнейшему увеличению антиникотиновой активности, Таким образом, среди указанных концентраций лиофилизированного сока овса посевного в жевательной резинке наиболее оптимальной является концентрация в 8 ф .Увеличениечастоты приема жевательной резинки с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8 фдо 7 и даже 12 раз в сутки не приводит к возрастанию антиникотинового эффекта (примеры 5 и 6) Трехразовый прием данной жевательной резинки уступает по антиникотиновой эффективности 4-6-разовому приему в сутки (примеры 1, 2, 3, 4). Таким образом, оптимальной частотой приема жевательной резинки с лиофилизированным соком овса посевного является 4 - 6 - разовый прием в сутки,Жевательная резинка с лиофилиэированным соком овса посевного в концентрации 8 ф , собранного в неспелой стадии и. в стадии полной спелости, уступает по анти- никотиновой активности жевательной резинке с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8 , собранного в стадии молочно-восковой спелости ( примеры 1, 9, 10). Жевательная резинка с сухим спиртовым экстрактом овса посевного в концентрации 8 , собранного в стадии молочно-восковой спелости, уступает по анти- никотиновой активности жевательной резинке с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8 ф , собранного в стадии молочно-восковой спелости (примеры 1 и 11),Таким образом, из вышеприведенных данных следует, что предлагаемое вещество, обладающее антиникотиновой активностью, в виде жевательной резинки с лиофилизированным соком овса посевногоимеет целый ряд преимуществ по сравнению с имеющимися средствами от курения("Табекс", Лобесил", "Анабазина гидрохло 5 рид"), а именно:Более высокую антиникотиновую активность. Предлагаемое вещество, обладающее антиникотиновой активностью,превосходит по эффективности "Табекс" -10 по проценту снижения количества выкуриваемых сигарет в 1,6 раза, по проценту лиц,полностью отказавшихся от курения к концулечения, в 1,9 раза, по проценту некурящихлиц через 1 год после курса лечения в 2,815 раза,Реализуется в виде пищевого продуктас лечебно-профилактическими свойствами-"антиникотиновой жевательной резинки,которая может находится в свободной про 20 даже и при приеме не требует обязательного врачебного назначения и наблюдения,Отсутствие какого-либо побочного итоксического действия.Отсутствие противопоказаний к приме 25 нению. Формула изобретения Янтиникотиновая жевательная резинка,содержащая активное вещество раститель ного происхождения и основу, о т л и ч а ющ а я с я тем, что, с целью усиления специ. фической активности, в качестве активноговещества растительного происхождения она содержит лиофилизированный сок овса Зб посевного, собранного в.стадии молочно-,восковой зрелости, а основа содержит олигомер винилацетата, сахарную пудру, патоку, глицерин, ароматизатор при следующем соотношении компонентов, мас,: 40 Лиофилизированный соковса посевного,.собранногов стадии молочно-восковой