Способ получения таблеток

(33) ФранцияОпубликовано 30.01,75, Бюллетень Ю осударствениын комите овета Министров СССР 15,45:615,412.5(53) УДК по делам изоб и открытии та опубликования описания 04.03,75(Франция) Иностранная фирма Ле Лаборатуар Досс(71) Заявите 4) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТАБЛЕТОК 0,010 0,001 вый слой, г:Хлоргидрат папанЭтоксазорутинАскорбиновая кис рина 0,03 0,02 от а 0,02си, который должен стью, может содерингредиентов-замед Изобретение относится к фармацевтической промышленности,Известен способ получения таблеток путем прессования ядра с веществом, замедляющим растворимость оболочки. 5Целью изобретения является улучшение распадаемости таблеток.Для этого ядро прессуют под давлением 225 - 600 кг/см, первый слой - под давлением 450 - 750 кг/см, а второй - 900 - 1200 кг/см. 10Ядро таблетки окружено одной или несколькими оболочками, В одну или в несколько из них вводят ингредиенты-замедлители, изменяющие количество, в котором они присутствуют, и/или его природу таким образом, что бы двум соседним элементам соответствовали различные длительности расслоения, В качестве ингредиентов-замедлителей могут быть использованы гуммилак, стеариновая кислота и ее соли и эфиры, например стеарат.магния, 20 белый воск, растительные воска, такие как воск Карноба, полиалкиленгликоли, полиэтиленгликоль 4000, диоктилсульфосукцинат натрия, ацетофталат целлюлозы, в некоторых случаях вместе с фталевым эфиром, таким как 25 этиловый или бутиловый эфир фталевой кислоты.Каждый элемент таблетотслоится с малой скорожать один или несколько лителей и одно или несколько активных начал.Аскорбиновую кислоту гранулируют с лаковой камедью (3 вес.%) в спиртовом растворе при перемешивании. Оставшийся раствор используют для гранулирования остальных компонентов. Два гранулята высушивают на воздухе, а затем смешивают и таблетируют ядро весом 0,110 г под давлением 7 т/см.Компоненты первого слоя предварительно обрабатывают и смешивают таким же образом, как и компоненты ядра, но количество лаковой камеди, применяемой для гранулирования аскорбиновой кислоты, составляет 0,15 вес.%. Смесь наносят на ядро и таблетируют на нем первый слои весом 0,120 г под давлением 5 т/см 2,Пример 1.Состав ядра, г:Хлоргидрат папаверина 0,034 Этоксазорутин 0,025 Аскорбиновая кислота 0,025 Лаковая камедь458966 Лаковая камедь 0,0075Стеарат магния 0,006Гуммиарабик (порошок) 0,0235 10 го 0,2 ОСледыСледы 30 35 Предмет изобретения Составитель С. Ценева Техред Е. Борисова Редактор Н. Спиридонова Корректор В. Кочкарева Заказ 79877 Изд.1051 Тираж 559 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий Москва, Ж, Раушская набд, 4/5Типография, пр, Сапунова, 2 Компоненты второго слоя обрабатывают аналогично, но количество лаковой камеди, применяемой для гранулирования аскорбиновой кислоты, составляет 0,1 вес.%, Таблетирование второго слоя весом 0,250 г на первом осуществляют под давлением 4 т/см.Второй слой, г:Хлоргидратпапаверина 0,033 Этоксазорутин 0,025 Аскорбиновая кислота 0,025 Лаковая камедь 0,00375 Стеарат магния 0,010 Гуммиарабик (порошок) 0,100 Сахарная глазурь 0,05325 Наружный слой весом 0,320 г образуют также, как и предыдущие.Наружный слой, г:Гуммиарабик (порошок) СледыТальк 0,050Кристаллизова инаясахарозаТартразинКарнаубский воск Вес полученных таблеток составляет 0,800 г.После принятия таблеток присутствие папаверина в крови собак, метаболизм у которыхболее интенсивен, чем у человека, можно обнаружить через 30 мин, и концентрация егоостается постоянной более 6 час,Прим ер 2. Компоненты ядра смешивают,смесь пропускают через гранулятор, гранулывысушивают на ситах и просеивают через сито30. Из смеси затем прессуют таблеточноеядро весом 0,08 г на машине Бикотас с револьверной головкой диаметром 1/4, под давлением 6 т/смз.Состав ядра, г:Активное вещество 0,0025Сахароза порошкообразная 0,029Гуммиарабик порошкообразный 0,025Тальк 0,006Стеариновая кислота 0,012Цетиловый спирт 0,002Лаковая камедь (50%-ныйраствор в 95%-номспирте) 0,0035 Компоненты первого слоя смешивают, смесьпропускают через гранулятор, гранулы высушивают на спирте и просеивают через сито30. Затем слой наносят на ядро (0,100 г на 5 0,08 г ядра) с применением машины Бикотасо вторичной револьверной головкой диаметром 10/32 под давлением 4 т/см.Первый слой, г;Активное вещество 0,0025Сахароза порошкообразная 0,0335Гуммиарабик порошкообразный 0,030Тальк 0,009 15 Стеариновая кислота 0,017Цетиловый спирт 0,003Лаковая камедь (50%-ныйраствор в 95%-номспирте) 0,005 Компоненты второго слоя смешивают, смесьпропускают через гранулятор, гранулы высушивают и просеивают через сито30. Ядро, являющееся подложкой для первого слоя, 25 покрывают 0,2 г этой смеси в машине Бикотас револьверной головкой диаметром 13/32 под давлением 2 т/см 2.Второй слой, г:Активное вещество 0,025 Сахароза порошкообразная 0,0765 Гуммиарабикпор ошкообразный 0,075Тальк 0,014 Стеариновая кислота 0,022 Цетиловый спирт 0,005 Лаковая камедь (50%-ныйраствор в 95%-номспирте) 0,005 40 Изготовленные таблетки весом 0,380 г покрывают обычным образом сахарным покрытием и получают таблетки весом 0,650 г каждая. Способ получения таблеток путем прессования ядра с веществом, замедляющим растворимость оболочки, о т л и ч а ю щ и й с я тем, 50 что, с целью улучшения распадаемости таблеток, ядро прессуют при давлении 225 - 600 кг/см, первый слой - при давлении 450 - 750 кг/см, а второй - 900 - 1200 кг/см.