Биологически активное вещество против вируса спид

(51)5 А 61 К 35/78 ГОСУДАРСТВЕННОЕ ВЕДОМСТВО СССР (ГОСПАТЕНТ СССР) НТНОЕ ТЕНИЯ НИЕ ИЗОБ К ПАТЕНТ нение ьский соединеьев абле(21) 4335127/14(71) Всесоюзный научно-исследовательский институт лекарственных растений(54) БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО ПРОТИВ ВИРУСА СПИД Изобретение относится к медицине и преимущественно может найти применение при лечении заболеваний, вызванных вирусами СПИД,Известен противогерпетический препарат ВИРУ-МЕРЦ, недостатком которого является эффективность только на начальных стадиях заболевания, узкий спектр действия, а также гиперергические реакции на коже (контактная аллергия), вызываемая применением препарата,Известен противогриппозный препарат ремантадин, недостатком которого является узкий спектр действия, быстро возникаемая устойчивость к нему, а также противопоказания для его применения: при острых заболеваниях печени, почек, беремейность, тиреотоксикоз,Известна сумма фенольныхний, выделенная экстракцией лист 2(57) Использование: изобретение относится к медицине, а именно к химико-фармацевтической промышленности, и касается биологически активного вещества против вируса СПИД. Целью изобретения является усиление специфической активности, Сущность изобретения заключается в применении суммы фенольных соединений; выделенных из листьев облепихи крушиновидной водным ацетоном и очищенных хлороформом и смесью хлороформа с изопропанолом в качестве биологически активного вещества против вируса СПИД. Положительный эффект заключается в проявлении сильно выраженной активности против вируса СПИД в культуреклеток Н 9по сравнению с инозиплексом и тимозином.1 табл, пихи крушиновидной водным ацетоном и очищенная хлороформом и смесью хлороформа с изопропиловым спиртом в качестве ОО противовирусного средства против вируса С) гриппа и герпеса. О 3Указанное вещество получают следую щим образом. О50 г измельченных листьев облепихи крушиновидной (влажность 8;4) заливают 0,5 л 500 водного ацетона, через 1 ч экстракт сливают, к сырью добавляют столько растворителя, сколько слилось, и проводят, бд таким образом еще 3 экстракции. Водноацетоновые экстракты объединяют и упаривают до обьема 0,3 л, водный кубовый остаток однократно обрабатывают хлороформом в соотношении 1:10, затем смесью хлороформа с изопропиловым спиртом (2;1) в количестве (0,09 л х 3 раза = 0,27 л) вновь - хлороформом (1:10). Хлороформный и хло1805967 Изучение токсичности показало, что он относится к классу мало токсичных веществ при внутрибр 1 ошинном введении (ЛД 5 о для белых мышей - 106,7 + 8,9 мг/кг), а при внутрижелудочном введении препарат относится к Ч классу токсичности (практически нетоксичен - ЛДео - 8167,0ЗЗЗ,З мг/кг). Формула изобретения Применение суммы фенольных соединений из листьев облепихи крушиновидной, полученных экстракцией водным ацетоном, в качестве биологически активного вещества против вируса СПИД. Влияние препэрэтов на экспрессию антигенов ВИЧклетками Н 9 через 4 сут после инфицирования (нэ 0 сут % ВИЧ + клеток составил 4 .ф. 2%)Число повторов Количество ВИЧ+клеток, % по Отношению к контОЛЮ(Х+) .Тимозин 3+5ВИЧ+ клеток в контрольных группах на 4 сут после инфицирования составил 2что принимали за 100 ,) Разница по отношению к контролю статистически достоверна (Р0,05),роформноизопропанольный экстракты выводят из технологического процесса, водный кубовый остаток упэривают до 0,3 л и сушат на распылительной сушилке. Температура входящего воздуха (+170)-(+175 С), 5 температура воздуха на выходе из сушилки +80. Выход целевого продукта 17,80 г (35,60%) с содержанием галлоэллаготаннинов 65, таннин ке установленного строения 10, флавоноидов 20, квебрахита 5%. 10Сравнительное изучение препарата с препаратами инозиплекс, тимозин, применяющимися за рубежом для лечения СПИДа, показало значительное его преимущество (см. таблицу): во всех изученных до зах гипорамин оказывало статистически достоверный протиеовирусный эффект, тогда как из препаратов сравнения икозиплекс в одной дозе оказывал незначительный (ста.тистически недостоверный) эффект по срав нению с контролем, Дополнительным преимуществом по сравнению с указанны-. ми аналогами является и его широкий спектр антивирусного и энтимикробного действия, в том числе и в отношении возбу дителей столь широко распространенных оппортунистических инфекций у больных СПИД, как вируса герпеса, гриппа.Характеристика и количественное соотношение ингредиентов, входящих в состав 30 предлагаемого средства. которое представляет собой природную сумму фенольных соединений из облепихи крушиновидной следующего состава, мас.%:Гэллоэллаготаннины 56-67 35 Флавоноиды 17 - 20Таннин не установленного строения 10 - 14Квебрахит 5 - 1340 Колебание количественного соотношения ингредиентов обусловлено качеством сырья и точностью соблюдения технологической схемы получения препарата.Пример применения средства,При изучении эффективности в отношении вируса СПИД было установлено, что гипорамин в концентрации 30 мкг/мл ингибирует вирусную продукцию в системе кле- . ток Н 9/ШВ и Н 9 на 50% (ЕДбо), а в концентрации 10 и 5 мкг/мл оказывает ингибирующий эффект примерно в 40%. Заслуживает внимания проявление ингибирующего эффекта гипорамина в отношении смешанной культуры клеток Н 9/ШВ и Н 9 при его использовании даже в малой концентрации - 1 мкг/мл. По заключению специалистов икститута вирусологии гипорамин представляет интерес для изучения в клиниках в качестве лечебно-профилактического средства как при ранних стадиях развития СПИД, так и в очагах возможного инфицирования.