ZIP архив

Текст

(ласс С 070; 12 р, 10 А 61 к; ЗОЕ, 2 о 2 СССР ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ Подписнал группа .1 5 А. А ипано номарев РФУРИЛИДЕНАМИНО)О НАЛА) ПОСОВ ПОЛУЧ ЕН ИЯ 4-(5-Н+ 1 .Г ИзВестно и р и м е н еи и е со е;и н с и и Й и и т 1 э 0 ф 1) а е О В ОГО р я;1 1хмиотерагевтическик препаратов, облдгаоцик рдзносторонВием ПО Отношееиео ко многиз Г)зазположителъны 1 и Граз 0нъм патОГениы 1 икрооам. 1 числз тдкик препаратов Относциллин 1 семиарбазон нитрофурфурола), фураксолон 15-ии-1-амииопдантоии) и друпе.В данном изобретен и предлагается спосоо получения ипардта нитрофураиового ряда 4-15-нит)зофурфурилиденаминоазола 1 фуразонала) путем конденсации диацетата 5-нитронли 5-нитрофурфуролд с 4-дмин 0-1,2,1-тридзолом, с последуаленем нелевого продукта извсстиьми приемами.С= 1.1 0ГЛ -, - С 110 СОС 11 а.;11.,л - ,О:С - 51,- 0 11; - С 11 Х - М+ СаСГ:о 1 о 6162Фуразонал может быть использован для лечения дизентерии.Фуразонал представляет собой кристаллическое вещество зеленовато-желтого цвета, кристаллизующееся из воды в игольчатой форме с темп. пл. 222 - 223 С (разл,) Он растворим при комнатной температуре в ацетоне (1: 250), ледяной уксусной кислоте (1: 20) и этиленгликоле (1: 300), а при нагревании (60 - 70 С) в этиловом спирте (1: 600), бецзоле (1: 5000) ц в 0,85%-ном растворе хлористого натрия (1: 750). Для приготовления водных растворов фуразонала (1: 750) растворение производят при температуре 60 - 70, а затем дают раствору охладиться, Препарат не изменяется при длительном кипячении его водных растворов.Г 1 ример 1. В 0,5-литровую колбу, снабженную обратным холодильником, мешалкой и капельной воронкой, загружают 121,6 г диацетата нитрофурфурола и при перемешивании подливают раствор 13,5 .цл серной кислоть 1 (1,84) в 110 лл воды. Смесь нагревают ца водяной бане при 80 - ИО;С в течение полутора часоь ц продолжающемся перемеши ванин, охлаждают водой до комнатной температуры, добавляют 500 гцл воды и при энергичном перемешивании подливают в течение 20 ттн из капельной воронки раствор 42 г 1-амицо,3,4-триазола в 00 гцл воды. При этом температура смеси поднимается до 30 35, и цачццают выпадать желтые кристаллы. Перемешивацие продолжают еи 1 е час, после чего выпавший осадок отсасывают, промывают холодной водой, спиртом и эфиром, Получают 100,8 г фуразонала с температурой плавления 222 - 223 С (разл.). Для получения чистого препарата фуразонал перекристаллизовывают из горячей воды, с:1 ирта илц ледяной уксусцой кислоты.П р и м е р 2. К раствору 70,54 г 5-нитрофурфурола в 100 цл спирта при перемешивании добавляют эквимолекулярное количество (42,04 г) 4-амино,2,4-триазола в 75 мл спирта, Через 3 - 5 мик раствор самопроизвольно разогревается до 35 - 45 и из него начинают выпадать желтоватые кристаллы. По окончании реакции кристаллы отфильтровывают и сушат, Получают 110,5 г фуразонала, который перекристаллизовывают из 30%-ного раствора уксусной кислоты,Предлагаемый способ позволяет достаточно просто и с удовлетворительным выходом получать новый химиотерапевтическцй препарат - фуразоцал.Предмет изобретенияСпособ получения 4-(5-цитрофурфурилцдецамицо)-1,2,4-триазола (фуразоцала), отл 1 ч а ю щ и й с я тем, что диацетат 5-цитрофурфурола цли 5-нитрофурфурол кондецсируют с 4-амино,2,4-триазолом, далес получение целевого продукта ведут известными приемами,Гостапос,ь В, А. Тарагута.дакгор Г. М. Певеров Тскрсн А. А. Камышникова Ко, ректор М. И. Эльмус 11 оап. к псч. 5/Л 19 ов г. Форгваг бум. ТОХ 108( Ооъс а 0,18ивЗаказ 1127 Тирана 450 Цеа 4 к,"ииЦНИИПИ Государственного когинтста по делагк изобретений н открыти 11 СССРМосква, Центр, пр, Серова, и. 4иипраг)ня, Москва. ул. Ф)к Энгельса, 46. Отпсчпано с набора и типографии ЛЪХОЛУ Л 1 осгоргоннартоаа

Смотреть

Заявка

469377

МПК / Метки

МПК: C07D 249/08

Метки: 156162

Опубликовано: 01.01.1963

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-156162-156162.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">156162</a>

Похожие патенты