ZIP архив

Текст

Госудкгстввнньхи комитет по АЕААМ изовгвтвнии и открытий СССРк АВТОРСКОМУ СВИАЕТЕАЬСТВУ Не 151341 дСПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЪЗАМЕЩЕННЫХ ПИРАЗОЛОВ И БИС-ЪПИРАЗОЛОВИзвестны способы получения Ъзамещеътньтх пиразолов и бис-Ъпиразолов путем взаимодействия нитрилов сдВ-непредельт-тых кислот с сиднонами. Однако они сложны и не обеспечивают удовлетворительного выхода целевых продуктов.По описываемому способу, в целях упрощеиия процесса и увеличения вьтходта 1-замещенных пиразолов и бцс-Ъпиразолов, конценсацию ведут в среде высококипящих органических растворителей, например кстлола или диметилфортхтамида.Для получения Ъзамещет-хных ниразолов в соответствии с предлагаеътыьт способом сиднон нагревают с непредельным иитрттловт в растворе ксилола или дицтетилсрорхтамида до прекращения выделения углекислого газа. В процессе реакции выделяется ЦИЗНИСТЫЙ водород, который может быть уловлен раствором формалина. Аналогично можно получить и бис-Ъпиразодты. йПример 1. 7 г З-фенишлизопропилсидн на и 12 мл акрилонитрила нагревают на масляной бане при 160-2 О 0 С в 30 мл ксилола до прекращения выделения углекислого газа и цианистого водорода (50 час). фракционной перегонкой реакционной массы получают 3,6 г 1 ренилтазопропилниразолопа с температурой кипения 9596 С при остаточном давлении 0,4 мм рт. ст.П р и м е р 2. 5 г этилен-бцс-З-сиднона и 5 мл акрилонитрила кипятят в 20 мл диметилфорвтамида до прекращения вьтделения углекислого газа и цианистого водорода (11 час),поддерживая температуру бани около 160 170 С. фракционной перегонкой реакционной массы получают 3,8 г этилен-быс-пиразола который выделяют в виде дийодметилата с температурой плавления 251,5 С и выходом 4,25 г.Описываемый способ позволяет просто, с высоким выходом и из доступных исходных продуктов, получать биологически активные Ъзамещектные ниразольт и бцс-Ъпиразодгы, которые находят широкое приьтенеттие в медицинской практике как лекарственные препараты.Способ получения Ъзамещенных пиразолов и бис-Ъпиразогтов путем взаимодействия нитрилов н, Б-непредельттых кислот с сиднонами,отличающийся тем, что, с целью упрощения процесса и увеличения выхода целевого продукта, конденсацию ведут в среде высококипящих органических растворителей,например ксилола или диметилфорьтатутида.

Смотреть

Заявка

766380

МПК / Метки

МПК: C07D 231/12

Метки: 151341

Опубликовано: 01.01.1962

Код ссылки

<a href="https://patents.su/1-151341-151341.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">151341</a>

Похожие патенты