1, 7-диметил-4-оксиимидазо4, 5-dпиридазин, обладающий микостатической активностью и способ его получения

Номер патента: 1187438

Авторы: Афанасьев, Кириченко, Свертилова, Ютилов

Формула

1. 1,7-Диметил-4-оксиимидазо [4,5-d]пиридазин формулы

обладающий микостатической активностью.
2. Способ получения 1,7-диметил-4-оксиимидазо[4,5-d]пиридазина, отличающийся тем, что 7-нитро-4-окси-1-метилимидазо[4,5-с] пиридин подвергают взаимодействию с гидразингидратом при температуре кипения реакционной смеси в течение 3 4 ч.

Описание

Изобретение относится к новому химическому соединению конкретно, к 1,7-диметил-4-оксимидазо[4,5-d]пиридазину формулы

обладающему микостатической активностью, и к способу его получения.
Целью изобретения является поиск нового производного в ряду имидазо[4,5-d] пиридазина, который обладает микостатической активностью и может найти применение в медицине, а также способ его получения.
Нижеследующие примеры иллюстрируют настоящее изобретение.
Пример 1. Получение 1,7-диметил-4-оксиимидазо[4,5-d] пиридазина (СЮ-41).
Смесь 1,94 (0,01 моль)7-нитро-4-окси-1-метилимидазо (4,5-c)пиридина и 10 мл (0,2 моль) 98% -ного гидразина кипятят в течение 3-4 ч. Выпавший после охлаждения бесцветный осадок отфильтровывают, промывают небольшим количеством воды и сушат. Выход 1,7-диметил-4-оксиимидазо(4,5-d)пиридазина составляет 1,4 г (90%). Блестящие белоснежные ромбические призмы с т.пл. 350-351^oC (из воды). Найдено: C 51,0; H 5,2; N 33,9% C₇H₈N₄O. Вычислено: C 51,2; H 4,9; N 34,1%
Спектр ПМР (в CF₃COOH)

м.д. 4,44 (1-CH₃);2,92(7-CH₃); 9,30(2-H). В масс-спектре наблюдается пик молекулярного иона м/е 164.
Активность соединения изучали методом двукратных серийных разведений на жидкой питательной среде. Для выращивания грибов использовали среду Сабуро (pH 6,0-6,8). Нагрузка составила 500 тыс. репродуктивных телец в 1 мл. Максимальная из испытанных концентраций 200 мкг/мл.
Активность оценивали по минимальной микостатической концентрации химического соединения, выраженной в мкг/мл. За эталон был принят резорцин.
Результаты испытания на микостатическую активность представлены в таблице.
Сравнение микостатической активности заявляемого соединения и известных дистирилимидазо(4,5-c)пиридинов свидетельствует о том, что 1,7-диметилимидазо(4,5-d)пиримидазин-4-он в 2 раза активнее известных 1а и 1б, подавляющих Microsporum rancsum 257, и обладает равной с 1а и 1б активностью по отношению к грибам типа Trichophytonmentag (см. табл.). Однако токсичность его более чем в 30 раз ниже, чем у веществ 1а, 1б известных дистирилимидазо [4,5-c] пиридинов формулы

Таким образом, положительный эффект заявляемого соединения усматривается в низкой токсичности, высокой микостатической активности (по действию в 8 раз превосходит резорцин), а также в новом простом и удобном способе получения.
1. 1,7-Диметил-4-оксиимидазо [4,5-d]пиридазин формулы

обладающий микостатической активностью.
2. Способ получения 1,7-диметил-4-оксиимидазо[4,5-d] пиридазина, отличающийся тем, что 7-нитро-4-окси-1-метилимидазо[4,5-с]пиридин подвергают взаимодействию с гидразингидратом при температуре кипения реакционной смеси в течение 3 - 4 ч.

Рисунки

Заявка

3382679/04, 23.12.1981

Институт физико-органической химии и углехимии АН УССР, Запорожский медицинский институт

Ютилов Ю. М, Свертилова И. А, Кириченко В. В, Афанасьев Б. Е

МПК / Метки

МПК: A61K 31/415, C07D 487/04

Метки: 5-dпиридазин, 7-диметил-4-оксиимидазо4, активностью, микостатической, обладающий

Опубликовано: 20.10.1997

Код ссылки

<a href="https://patents.su/0-1187438-1-7-dimetil-4-oksiimidazo4-5-dpiridazin-obladayushhijj-mikostaticheskojj-aktivnostyu-i-sposob-ego-polucheniya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">1, 7-диметил-4-оксиимидазо4, 5-dпиридазин, обладающий микостатической активностью и способ его получения</a>

Похожие патенты

Способ получения суммы полифенольных соединений, обладающих желчегонной активностью

Номер патента: 475152

Опубликовано: 30.06.1975

Авторы: Борисов, Видюкова, Оболенцева, Сербин, Хаджай, Чернобай

МПК: A61K 27/14

Метки: активностью, желчегонной, обладающих, полифенольных, соединений, суммы

...к фармацевтическои промышленности, а именно к производству лекарственных препаратов.Предлагаемый способ получения суммы полифенольных соединений, обладающих желче гонным действием, в патентной литературе не описан.Способ получения суммы полифенольных соединений, обладающих желчегонной активностью, заключается в том, что измельченную 10 траву череды трехраздельной экстрагируют спиртом, упаривают экстракт до 1/4 об.ьема, обрабатывают хлороформом и смесью этилацетата со спиртом, остаток растворяют в спирте, обрабатывают диэтиловым эфиром и 15 высушивают.П р и м е р, 4 кг измельченной травы череды трехраздельной извлекают в перколяторе методом противотока 75%-цым этанолом. Экстракт (30 л) упаривают до 1/4 объема. Водный 20 раствор...

Способ определения активности комплексных соединений гепарина в плазме крови

Номер патента: 1273804

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Кудряшов, Ляпина

МПК: G01N 33/48

Метки: активности, гепарина, комплексных, крови, плазме, соединений

...для застывания Фибриновых пленок. Плазму крови делят на две части, одну из которых инкубируют с раствором ингибитора трнпсина из соевых бобов 20ов течение 10 мин при 37 С в конечной концентрации ингибитора в системе О, 17, Затем смесь плазмы с ингибитором вносят в Фибриновую пленку и проводят инкубацию пластин с плазмой в термоста те при 37 С в течение 1,5 ч (проба Б) . Проба Л готовится так же, как и проба Б, но не инкубируется в термостате с ингибитором трипсина (проба до З 0 инкубации) . В пробе Л (до инкубации) и в пробе Б (после инкубации) отжимают фибриновые сгустки, промывают охлажденным 0,857-ным раствором ИаС 1, затем проводят гидролиз белка в 0,1 Б 35 НаОН, добавляя к сгустку по 2 мл щелочи и проводя кипячение проб на водяной...

Способ оценки биологической активности органических соединений в водных растворах

Номер патента: 1605206

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Ветров, Корнеева, Романкевич, Харченко

МПК: G01N 33/68

Метки: активности, биологической, водных, органических, оценки, растворах, соединений

...органического вещества природных вод. В то же время концентрация ЖВ по отношению к большому количеству других растворенных соединений, например к 30 концентрации неорганических солей, черезвычайно мала, поэтому способы и тест-.системы для оценки их свойств должны обладать высокой чувствительностью. Влияние препарата ЖВ на активность реакции ветвления о 6-глюканов приведено в табл. 2.Как видно из табл. 2, проверка возможного наличия ветвящей активности в препаратах ЖВ без добавления био-ц катализаторов показала отрицательные результаты. При добавлении ЖВ в инкубационную смесь наблюдается активация реакции, наиболее эффективно проявляющаяся при использовании 2,5 3 РНК. Максимальная скорость реакции наблюдалась при 10 мкг ЖВ в пробе. При...

Установка для испытания химических соединений на биологическую активность

Номер патента: 943283

Опубликовано: 15.07.1982

Авторы: Комаров, Нещадим, Пирузян, Рудзит, Скибенко

МПК: C12Q 1/00

Метки: активность, биологическую, испытания, соединений, химических

...емкости 4 для хранения, транспортирования и дозирования бакте- риальной среды осуществляется разведение микроорганизмов в питательной среде до определенной концентрации, с выхода которого готовая суспензия 60 поступает в инокулятор 9, В емкости2 для приготовления агаровых сред поддерживается определенная температура агариэованной среды, После выполнения операций разведения испыту емых химических Соединений и приготовления агаризованной среды указанные компоненты поступают и смеситель3, где агаризованная среда равномерно перемешивается с раствором испытуемого химического соединения заданнойконцентрации. Одновременно в узлы 7комплектования и транспортиронанияконтейнеров к смесителю 3 подаетсясвободный контейнер. После...

Способ получения суммы полифенольных соединений, обладающей желчегонной активностью

Номер патента: 1018641

Опубликовано: 23.05.1983

Авторы: Белецкий, Дроговоз, Ковалев, Ковалева, Проценко, Филиппова

МПК: A61K 35/78

Метки: активностью, желчегонной, обладающей, полифенольных, соединений, суммы

...соедине"ний, обладающих желчегонной активностью путем экстракции растительного сырья водным раствором спирта,упаривания экстракта, обработкиупаренного остатка спиртом, фильтрации, упаривания фильтрата и сушки 23.Однако известный способ не обеспечивает получения препарата, состоящего из Флавоноидов и оксикумаринов, усиливающего скорость желчеотделения и не уменьшающего содержанияжелчных кислот, а также не позволяет получить достаточно высокийвыход продукта.Целью изобретения является повышение выхода целевого продукта, увеличение его активности и сохранениясодержания желчных кислот.Поставленная цель достигаетсятем, что согласно способу получениясуммыолифен соединений, обладающих желчегонной активностьюпутем экстракции...

Предыдущий патент: 1-(4-формилфенил)-3, 5-дифенилпиразол в качестве полупродукта для синтеза 1-арил-3, 5-дифенилпиразолов, обладающих люминесцентными свойствами и способ его получения

Следующий патент: 4и 5-п-(5-фенилоксазолил-2)-фениламино-1, 8-нафтоилен-1, 2-бензимидазол в качестве люминофора зеленого свечения

Случайный патент: Оконечное приемное устройство для цветного телевидения

В верх страницы