Способ получения биологически активных твердых дисперсных систем

СОЮЗ СОВЕТСКИХСОЦИАЛИСТИЧЕСКИРЕСПУБЛИК 5)5 С 08 1 1/02//А 61 К 31/715 ИЯ ком хозяистве, в частности к способу полчения биологически активных твердых дисперсных систем, включающему совместное змельчение смеси микрокрйсталлической целлюлозы с органическим биологически ктивным соединением. Цель - повышение чистоты целевых продуктов. Для этого измельчение проводят в энергонапряженных планетарно-центробежных мельницах с водным охлаждением при ускорении 40 - 60 9, при этом перед загрузкой исходной смеси в течение 1 - 2 мин проводят в мельнице обработку целлюлозы, введенной в количестве 1,5 - 1,750, от массы шаров, находящихся в обьеме барабана мельницы. с последующей ее выгрузкой, в процессе измельчения смеси через 1 - 5 мин производят встряхивание барабана мельницы, а измельчение смеси проводят 15 - 20 мин. 2 з.п.ф-лы, 2 табл. сится к технологии активных веществ, ии, медицине, сельые таким образом аботку смеси при 609 в течение 15 ые 5 мин мельницу вают барабаны в помещают в подготовлебарабаны и проводят оэффективном ускоренимин. При этом через каждостанавливают и встрятечение 20 с. дование химичес опии и ре ло, что в, т,е, вся ислота св ах содер ира желе кислотыпродуктов, провед кого анализа, Уф нтгенофаэового ан заимодействие пр исходная ацетил язалась с целлюл жится небольшое за; исходной ацети побочных прод ал шло али озои. коли- илса- уктов ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМПРИ ГКНТ СССР ВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ(71) Новосибирский государственный университете им.Ленинского комсомола и Институт химии твердого тела и переработки минерального сырья СО АН СССР (72) А,Ю,Ягодин, В.В,Болдырев и В,Ф.Сы.соев(56) Тенцова А.И. и др. Твердые дисперсные системы в фармации, Фармация, 1981. М 2,4) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БИОЛОГИЧЕС И АКТИВНЫХ ТВЕРДЫХ ДИСПЕРСНЫХ СИ.СТЕМ(57) Изобретение отнполучения биологическиспользуемых в фарма Изобретение относится к способу получения биологически активных веществ, используемых в фармации, медицине и сельском хозяйстве,Цель изобретения - повышение чистоты целевых продуктов,П р и м е р 1. 3 г микрокристаллической целлюлозы помещают в планетарно-центробежную мельницу АГОс водяным охлаждением и проводят обработку стальными шарами при эффективном ускорении 609 в течение 1 мин, Обработанную целлюлозу выгружают иэ барабанов и используют для предварительной обработки новых рабочих поверхностей в мельницах. Затем 0,84 г ацетилсалициловой кислоты и 7,56 г микрокристаллической целлюлозы (10:90 вес Исслеметодамиспектроскза, показаполностьюциловая кВ продуктчество натлицмловоинет. 1659434 АП р и м е р ы 2 - 30. Процесс проводят в аналогичных условиях, но варьируется один иэ параметров,Результаты проведенных эксперимен"тов приведены в табл.1.Скорость растворения и растворимость полученных продуктов существенно превосходят аналогичные параметры как для исходных, так и механических обработанных (беэ добавления целлюлозы) чистых органических компонентов, что является существенным для практического использования,Сравнительные характеристики параметров растворения продуктов, получейных по предлагаемому и известному способам, представлены в табл. 2,Формула изобретения 1. Способ получения биологически активных твердых дисперсных систем, включающий совместное измельчение смеси микрокристаллической целлюлозы с органическим биологически активным соединением, отл ич а ю щи йс я тем, что, с целью повышения чистоты целевых продуктов. измельчение проводят в энергонапряженных планетарно-центробежных мельницах с водным охлаждением при ускорении 40 - 5 609, при этом перед загрузкой исходнойсмеси в течение 1 - 2 мин в мельнице проводят обработку микрокристаллической целлюлозы, введенной в количестве 1,5 - 1,7 Яот массы шаров, находящихся в обьеме 10 барабана мельницы, с последующей ее выгрузкой, в процессе измельчения смеси через каждые 15 мин производят встряхивание барабана мельницы, а измельчение смеси проводят 15-20 мин.15 2. Способ по и. 1, о т л и ч а ю щ и й с ятем, что используют исходную смесь, содержащую 10-25 мас.биологически активного соединения.3. Способ поп,1, отл ич а ю щи й с я 20 тем, что используют биологически активноесоединение, выбранное из группы, включающей твердые органические кислоты и имидаэолины.1659434 Т а б л. и ц а с;с Оргвни Зэгру в сн н, г втнр,ес Х Враля наяду иерей исси ээннен, ннн Времяастра"ниээцри- ивсь нер ииЭФ с ор с ни Во бврв 17 ть 60 Ест 5 1,4 ЛСХ АСХ АСК ЛСК 5 10097,998 699,1293,80,9100 2,и и и и и еи и и 60 40 1096,827 Г 9в и и 8,4 8,4 8,4 8,4 8,4 8,4 02 20 20 20 20 20 20 20 20 20 15 15 15 и и и АСХ АСК АСК АСК АСХ АСК НетЕст и Есть,04 1090 5 О 10 Бенэонп- бенэойсвя нис- лота ЛГОЕстьи ии иП и Есть 3/15 8,4,02 2 н 3/1 5 иЭ/1,5 3/1 5 О 020,040,03 б 25:75 3070 1 О:90 0 99, 85, СС 4,9 АСК АСК Хлор СУСИ тв 26 .27 20 20 64 и 8 Внбро- иельннс частотой нолвбаннй 1400 вноя/нни СК 8 20(АСК) АСК 8,8 АСХ 84АСК 84 АСК 8,4 АСХ 84 Бенэой,4 нвя хнслотаСвяисэс,4 ловэя сснслО тв и Аэно,4бенэойнвя нислота 090 10;90 1090 090 1090 1090 090 1090 1090 1090 1090 090 1090 1090 1090 090 090 10:90 1 О 90 ь првэрвценя ого биссогявятивного со" ния, Х 4 4,62 9398 1,0 0,02 0,05 1,68 1,8 0,02 1,28 0,03 0,04 1,02 005(1,62аес Л)з 15 99 в 21 Оегз15 100 1 ЛСКео Ф о 1 Ою 90 5 20 "ф 20 -о 20 0,00,030102 6,4 -о 20 100 - -, 0,04 35 е-"е 60 ет Таблица 2Е и Продукт, полученный по способу Времяраство-рения,мин Предла- Известно"гаемому му 2,98 2 ф 99 3,043,05 Зэ 05 3,04 215510152030 2,74 2,95 3,00 3,00 3,00 3,00 П р и м е ч а н и,еКонцентрация бенэойной кислоты в.растворе 0,101 НС 1 р мг/мпртемпература 250 С. Ссставитель О,РскачевскаяРедактор Л.Веселсвскэя Техред М.Мсргентал Корректор Л. Бескид Заказ 1818 Тираж 322 Подписное ВНИИПИ Государственного ксмитетэ пс иэсбретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 30 Доена"тегрвтор сосаоростмОарвЮеайяроторегаоооб/ниа