Зарудий

Хлоргидрат 1-циклогексил-3-оксиметил-3 циклогексиламинометилазетидина, обладающий бронхолитической активностью, и способ его получения

Номер патента: 1496217

Опубликовано: 27.02.2000

Авторы: Кантор, Чалова, Голуб, Курмаева, Алехин, Зарудий, Рахманкулов, Киладзе

МПК: C07D 205/04, A61K 31/395

Метки: хлоргидрат, активностью, циклогексиламинометилазетидина, 1-циклогексил-3-оксиметил-3, обладающий, бронхолитической

1. Хлоргидрат 1-циклогексил-3-оксиметил-3-циклогексиламинометилазетидина формулыобладающий бронхолитической активностью.2. Способ получения хлоргидрата 1-циклогексил-3-оксиметил-3-циклогексиламинометилазетидина формулыотличающийся тем, что циклогексиламин подвергают взаимодействию с 3,3-бис-(хлорметил)оксетаном в молярном соотношении 2 : 1 при температуре 80 - 130oС в течение 9 - 10 ч с последующей обработкой образующегося 1-циклогексил-3-оксиметил-3-циклогексиламинометилазетидина газообразным хлористым водородом.

Гликопептид -глицирризиновой кислоты с метиловым эфиром l фенилаланина, проявляющий противовоспалительную и противоязвенную активность

Номер патента: 1777333

Опубликовано: 30.06.1994

Авторы: Толстиков, Давыдова, Лазарева, Балтина, Зарудий

МПК: A61K 31/705, C07J 63/00

Метки: эфиром, глицирризиновой, противоязвенную, кислоты, активность, метиловым, фенилаланина, противовоспалительную, гликопептид, проявляющий

Гликопептид -глицирризиновой кислоты с метиловым эфиром L-фенилаланина формулыгде R = L - Phe (OMe), R1 = H;R = L - Phe (OMe), R1 = Ac,проявляющий противовоспалительную и противоязвенную активность.

Триамид глицирризиновой кислоты с 4-фенил-2аминотиазолом, проявляющий антидепрессантную активность

Номер патента: 1764303

Опубликовано: 15.06.1994

Авторы: Зарудий, Балтина, Попов, Толстикова, Давыдова, Чупахин, Толстиков

МПК: A61K 31/705, C07J 63/00

Метки: антидепрессантную, кислоты, 4-фенил-2аминотиазолом, триамид, активность, проявляющий, глицирризиновой

Триамид глицирризиновой кислоты с 4-фенил-2-аминотиазолом общей формулы где проявляющий антидепрессантную активность.

Триамид глицирризиновой кислоты с 3-аминохинолином, проявляющий антидепрессантную активность

Номер патента: 1764302

Опубликовано: 15.06.1994

Авторы: Балтина, Зарудий, Толстиков, Толстикова, Давыдова, Попов

МПК: A61K 31/705, C07J 63/00

Метки: триамид, активность, антидепрессантную, 3-аминохинолином, проявляющий, кислоты, глицирризиновой

Триамид глицирризиновой кислоты с 3-аминохинолином-формулы проявляющий антидепрессантную активность.

Коричный эфир -глицирризиновой кислоты, проявляющий противовоспалительную и противоязвенную активности

Загрузка...

Номер патента: 1626663

Опубликовано: 15.03.1994

Авторы: Толстикова, Давыдова, Балтина, Зарудий, Шакирова, Толстиков

МПК: C07J 63/00, A61K 31/705

Метки: проявляющий, коричный, противовоспалительную, активности, глицирризиновой, кислоты, противоязвенную, эфир

...воспаления.Результаты опытов представлены в табл. 1. 10 15 20 25 30 35 ла при условии однократного введения в желудок. Параметры токсичности вычисляли по Литчфильду и Уилкоксону, 10 о КЭГК (1) составила 6000 мг/кг.Противовоспалительное действие КЭГК (1) исследовано на двух моделях воспаления, вызванных каррагенином и формалином, В качестве препаратов сравнения испольэовали глицирризиновую кислоту (11), пентаникотинат глицирриэиновой кислоты (111) (ПНГК) и широко применяемый в медицине мощный антифлогистик - вольтарен.Коричный эфир (1) в дозах 50 и 100 мг/кг на каррагениновой модели воспаления задерживает развитие воспалительного отека аналогично вольтарену. Противовоспалительное действие КЭГК (1) на данной модели воспаления...

Гликопептид глицирризиновой кислоты с диметиловым эфиром l глутаминовой кислоты, стимулирующий первичный иммунный ответ и неспецифическую резистентность

Номер патента: 1602019

Опубликовано: 30.01.1994

Авторы: Балтина, Сахаутдинова, Толстиков, Давыдова, Зарудий, Лазарева

МПК: C07J 63/00, A61K 31/705

Метки: иммунный, первичный, ответ, диметиловым, глутаминовой, гликопептид, резистентность, неспецифическую, кислоты, эфиром, стимулирующий, глицирризиновой

Гликопептид глицирризиновой кислоты с диметиловым эфиром L-глутаминовой кислоты общей формулыгде R= L= NH- H2)2-COOMeстимулирующий первичный иммунный ответ и неспецифическую резистентность.

6-метилурацил-5-аммоний-сульфат в качестве исходного соединения для синтеза оксипроизводных 6-метилурацила

Загрузка...

Номер патента: 2000298

Опубликовано: 07.09.1993

Авторы: Казаков, Комиссаров, Зарудий, Шакирова, Муринов, Витвицкая, Караваев, Куковинец, Лазарева, Толстиков, Бриль, Сорокина, Ахунов, Селезнев, Кривоногов

МПК: C07D 239/60

Метки: 6-метилурацила, исходного, синтеза, 6-метилурацил-5-аммоний-сульфат, соединения, качестве, оксипроизводных

...ливают 23,5 мл концентрированной сернойкислоты 43,1 г (или 0,44 моль) в течение10-15 мин. После полного прибавления серной кислоты выпадают кристаллы реакционную смесь перемешивают 20 мин,25 охлаждают, отфильтровывают 5-гидроксиб-метилурацил, промывают(2 х 50 мл) холод-ной водолг до нейтральной реакции, а затемкипятят со спиртом (200 мл), отфильтровывают горячим и получают 29,6 г (957 ь) 10030 ной чистоты, т.пл. 320 С(с раэл.).Найдено, : С 42,01; Н 4,00; М 20,00;ОМУ 98,93 методом титрования, Вычисленодля С 5 Нбй 20 з, : С 42,20; Н 4,20: й 19,70.Соотношение б МУ-АС: Н 2504-1:2.35 Чистота 5-гидрокси-метилурацила была доказана путем перевода в 2,4,5 трис(триметилсилилокси)-6-метилурацил иГЖХ последнего показала один пик.5 10 15 20 25 30 35...

3-n-производные 2, 5-дихлор-4, 4-диметокси-5-аллил-2 циклопентенона-1, проявляющие антиагрегационную активность тромбоцитов

Загрузка...

Номер патента: 1796626

Опубликовано: 23.02.1993

Авторы: Толстикова, Толстиков, Зарудий, Мифтахов, Прищепова, Чикаева, Давыдова, Исмаилов

МПК: A61K 31/41, C07D 233/56, C07C 49/597 ...

Метки: 4-диметокси-5-аллил-2, циклопентенона-1, антиагрегационную, активность, тромбоцитов, 3-n-производные, проявляющие, 5-дихлор-4

...(1 Н, СН 2-СН=СНф, 8,25 с, 8,93 с (2 Н, триазол). Спектр ЯУР С. (СОСз, д с, м,д,): 189,30 с (С=-О), 153,27 д (СН = триазол), 151,33 с (С ), 146,09 д (СН = =туиазол), 131,01 д (СНг-СН=-СН 2), 124,.42 с (С ), 120,31 т (СН 2-СН=СН 2), 103,33 с (С ) 74,09 с (С 5), 52,74 к (ОСНз), 52,35 к (ОСНз), 41,45 т (СН 2-СН=СН 2), Кроме того, из реакционной массы выделили 2,5-дихлор-З-К- (1,2,4-триазол)-4,4-диметокси-аллил- циклопентенон ( в) с выходом 40(маслянистая жидкость). И К спектр (см 1): 1740, 1625.Спектр ПМР (СОСз, д, м.д,): 2,87 д (2 Н, СН 2-СН=СН 2 7,0 Гц), 3,37 с (ЗН, О СНз), 3,48 с (ЗН, ОСНЭ), 5,07 - 5,24 м (2 Н, СН 2-СН=СН 2), 5,76-5,99 м (1 Н, СН 2-СН=СН 2), 8,95 с (2 Н, триазол).Изучение антиагрегационного действия соединений (а-в) на...

Триамид глицирризиновой кислоты с 6-аминохинолином, проявляющий антидепрессантную активность

Загрузка...

Номер патента: 1781225

Опубликовано: 15.12.1992

Авторы: Балтина, Попов, Лазарева, Толстиков, Зарудий, Толстикова

МПК: C07J 63/00

Метки: антидепрессантную, проявляющий, активность, 6-аминохинолином, глицирризиновой, триамид, кислоты

...референс-веществ использовали классический антидепрессант -амитриптилин в дозе 5 мг/кг(фармакологический аналог) и глицирризиновую кислоту(5 мг/кг) (структурный аналог), Результатыопытов представлены в табл, 1, 2 и 3.Установлено, что в малых дозах (2,5мг/кг) амидподавляет ориентировочныереакции, а в больших (5 мг/кг) практическине изменяет их, как по отношению к контролю, так и в сравнении с амитриптилином(табл,1).Глицирризиновая кислота в дозе 5мг/кг подавляет ориентировочные реакции.Соединениепотенциирует действиегексенала и хлорангидрида сильнее, чемамитриптилин и глицирризиновая кислота,т,е. обладает седативным эффектом, превосходящим таковой у амитриптилина (см.табл,2),Амидувеличивает продолжительностьфенаминовой стереотипии...

Способ получения вещества, обладающего утеротоническим действием

Загрузка...

Номер патента: 1768592

Опубликовано: 15.10.1992

Авторы: Абубакиров, Путиева, Муринов, Саитова, Адлер, Балтина, Зарудий, Толстиков

МПК: C07C 405/00, C07J 71/00

Метки: обладающего, утеротоническим, вещества, действием

...инотропный эффект на 128 - 150%, т.е. сапонин увеличивает инотропный эффект ПГ в 1,5-2 раза. Простенон в том же разведении повышает СДМ крыс и морских свинок на 55,8-83,8%, соответственно (табл. 1),Как видно из данных табл. 1, синтетический простагландинв виде комплекса с сапонином из мыльного корня обладает более выраженной утеротропной активностью (изменение амплитуды и тонуса матки) и чго как на крысах, так и на морских свинках при равной концентрации (1 х 10 г/мл). Токсичность комплексов одинакова.В опытах и зв при внутривенном введении наркотизированным небеременным морским свинкам в дозах 10, 50 и 100 мкг/кг ПГ в буфере увеличивал амплитуду маточных сокращений на 50-65% в дозах 50 и 100 мкг/кг, а в комплексе с сапонинЬм...

Комплекс глицирризиновой кислоты с 9-оксо-11, 15 дигидрокси-13е-простеновой кислотой или n-метан сульфонамидом-16-фенокси-17, 18, 19, 20-тетранорпростагландина е, проявляющий утеротоническую активность

Загрузка...

Номер патента: 1566697

Опубликовано: 07.05.1992

Авторы: Балтина, Толстиков, Зарудий, Лазарева, Адлер, Давыдова, Муринов, Муринова, Мифтахов

МПК: C07J 17/00, A61K 31/704, C07C 405/00 ...

Метки: глицирризиновой, сульфонамидом-16-фенокси-17, активность, проявляющий, комплекс, кислотой, утеротоническую, n-метан, 9-оксо-11, 20-тетранорпростагландина, кислоты, дигидрокси-13е-простеновой

...вакууме прн комцдтиой температуре. Острая токсичность комплексов была определена ца белых беспородных мьпдах прн внутринеццом способе введения в сравнении с цдтриевымн солями ПГЕ и сульпростоца в фосфдтцом(буфере, Пдрдметры токсичности нычис" ляются по Пнтчфнльду и Уилкоксоцу, ТЮПГЕ, составляет 39,0 (40,5 36,7) мг/кг, д 1 Ла комплекса ИГЕ с глицирриэиноной кислотой (1) 40,0 (41,6-38,4) мг/кг, 1 Л сульпростоцд - 19,0 (10,9 - 17,2) мг/кг,а 1,04 комплекса сульпростонд с глициррнзиноной кислотой (ТТ) 26,0 (25,0 - 27,1) мг/кг, утсротоиическая активность комплексов (1) и (ТТ) Пыла изучена цд белых беспородных крысах п 1 ас 1 методом магнуса Об утеротоцической активности судят по 7. увеличения амплитуды мдточцых сокращения и поувеличения тонуса...

Комплексное соединение ацетилсалициловой кислоты с глицирризиновой кислотой, проявляющее противовоспалительную, противоязвенную и жаропонижающую активность

Загрузка...

Номер патента: 1566700

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Бондарев, Толстикова, Шарипова, Лазарева, Балтина, Давыдова, Зарудий, Муринов, Толстиков

МПК: A61K 31/704, C07J 53/00, A61P 29/00 ...

Метки: соединение, проявляющее, активность, комплексное, противоязвенную, противовоспалительную, глицирризиновой, кислотой, кислоты, жаропонижающую, ацетилсалициловой

...Г Л . Г цце 5 О т(.тпсдлициГ цои кцсл(т,оП рИ МС р 2, Рт ( ;Г Гдццйраздраждн)Гего д йгт Гц Г ц(.цстуноболочку желудка, Р, (лр,( О дг(с гвие комплекс, (АГК+К цг; ц тук)оболочку желудка цГ, и т цд крыс;(х 55в дозах 50 и 375 мг/.; Грц Гцхкрдтном ВВедении В жел д)к ц с.;,)( ГниС аЦЕтИЛСаЛИЦИЛОВОЙ Кс.сТОЦ Ц ЛО 1 Е150 мг/кг. Известно, ч ц л( цие при двух кратном введении в желудок. Введение комплекса (АСК+ГК) в равной доче 150 мг/кг - 2 раза е уменьща" ет количество дегтрукций слизистой оболочки желудка, Введение же пред.Гагаемого комплекса в доче 375 мг/кг двухкратно (в данной дозе комплекса содержится 50 мг аспирина) статистически цдчительцо снижает количество деструкций сличиг.той оболочки желудка, Изучено ждроцониждюпее действие...

Комплексное соединение натриевой соли 2-(2, 6-дихлорфенил) аминофенилуксусной кислоты с глицирризиновой кислотой, проявляющее противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1566699

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Толстикова, Давыдова, Толстиков, Зарудий, Лазарева, Бондарев, Шарипова, Муринов, Балтина

МПК: A61P 29/00, A61K 31/704, A61K 31/196 ...

Метки: комплексное, кислотой, соли, натриевой, глицирризиновой, 6-дихлорфенил, 2-(2, аминофенилуксусной, проявляющее, соединение, активность, противовоспалительную, кислоты

...содержанию ндтриеной голи (11) 75 и125 мг/кг, количество деструкций слизистой желудка крыс значительно уменьшается по сравнению с жинотньгчи,получавшими препарат сравнения,такимобразом, комлекс (ортофен + ГК) является н 5,6 раза менее токсичнымвеществом, чем препарат сравнения,обладает н 4,2 рлэд большей широтойтерапевтического иротиноносиалительного действия,окдзынает менее выраженное раздражающее действие на слизистую оболочку желудка,чем последний,11 р и м е р 1. Методика испытаний иротиноноспдлительцой активности,Протиновоспдлительная активностькомплекса (ортофен+ГК) изучена намышах на днух моделях носпаления,вызвана ннепением н апоненроз стопы1 Х-ного раствора клррдгецина и 3 -ного раствора формалина н позе 0,05 мл.Животные...

Комплексное соединение 1-фенил-2, 3-диметил-4-метиламино пиразолон-5-метансульфата натрия с глицирризиновой кислотой, проявляющее противовоспалительную и анальгезирующую активности

Загрузка...

Номер патента: 1566696

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Толстиков, Балтина, Давыдова, Шарипова, Муринов, Бондарев, Зарудий, Лазарева, Толстикова

МПК: A61K 31/704, C07J 17/00, A61P 29/00 ...

Метки: активности, противовоспалительную, кислотой, натрия, анальгезирующую, проявляющее, 3-диметил-4-метиламино, глицирризиновой, пиразолон-5-метансульфата, соединение, комплексное, 1-фенил-2

...в комплексе ус линает протнвоноспалительное действие анальгина, Изучено обезболивающее действие комплекса (анальгин + ГК) на двух моделях болевого разд ражения, ньгзванного горячей медной(МеОН): 247 нм (18( 4,7).Найдено,Хе С 56,84; Н 700 ей 3,58, 8 2,27 Иа83,Сей Н 60 а С, Н 1 а И ОБКа.Эычйсйеио,ЗС 57,13 Н 6,97 уН 3 лб 3 8 2 77 р Юа99,1566696 Формула и яобрет енн д Комплексное соединение 1-Аенип,3-димечмл-метиламинопираэолон-метансульфата натрия с глицирривиновой кислотой 4 юрмулы СООН 25 и анальгечирующую активности. проявляющее противовоспалительнув таблицаУгнетение отека лапок, Х, иызвднных Соединение Дова,мг/кг Д 09 а анальги на вкомплеккаррагеннном Р формалином Р се 52,1+ 4,08 с 0,05 49,0 Ф 4,5 с 0,02 57,8 ф 6,1 с 0,25 56,0 1 4,1...

Комплексное соединение индометацина с глицирризиновой кислотой, проявляющее противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1616925

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Балтина, Муринов, Зарудий, Насыров, Кондратенко, Толстиков

МПК: A61P 29/00, A61K 31/704, C07J 63/00 ...

Метки: кислотой, комплексное, соединение, индометацина, противовоспалительную, активность, проявляющее, глицирризиновой

...была меньше,чем в контроле во все сроки наблюдения (р ( 005-0,001), В группе живот1616925 30 35 40 ных, получавших комплекс. (1) в дозе5 мг/кг, статистическое угнетениеотека наблюдали лишь к 72 ч. При увеличении дозы до 10 мг/кг отмечалу5отчетливое противовоспалительное действие, выраженность которого былавыше, чем у животных, получавших индометацин в той же дозе. Так например,на третий час наблюдения в этой группе крыс прирост отека лапок составилв среднем О,20,09 мл, а в группе.животных, получавших индометацин0,39+0,10 мл (Р С 0,05 ). На 6-й и24-й часы измерения регистрировали . 5аналогичную картину. К 48 ч опыта вгруппе животных, получавших комплекс(Т), отек лапок полностью ликвидировали, в то время как в группе животФ,ных,...

Хлоргидраты этилового эфира 6-замещенной сорбиной кислоты, проявляющие спазмолитическую и гипотензивную активность

Загрузка...

Номер патента: 524551

Опубликовано: 15.08.1976

Авторы: Мышкин, Лазарева, Икрина, Красько, Насыров, Комаров, Киреева, Зарудий, Алехин, Яновский, Симонов

МПК: A61P 11/00, A61K 31/22, A61K 31/395 ...

Метки: этилового, сорбиной, 6-замещенной, гипотензивную, проявляющие, эфира, хлоргидраты, спазмолитическую, активность, кислоты

...эфира 6-дициклогексиламино-сорбиновой кислоты ( соединение У),К раствору 27, 1 г ( О, 1 5 г/моль) дициклогексиламина в 50 мл изопропиловогоспирта прикапывают раствор 2 1, 9 г ( О, 1 г/моль)этилового эфира 6 - бромсорбиновой кислоты (3) в 20 мл изопропилового спирта, Затем реакционную массу перемешиваютов течение 6 ч при 60 С, после чего оставляют на 12 ч без перемешивания прикомнатной температуре и далее отфильтровывают бромгидрат исходного дициклогексиламина, фильтрат, содержащий этиловыйэфир 6-дициклогексиламино-сорбиновой кисолоты, охлаждают до 5 С и барботируют внего сухой хлористый водород, Осадок, выпавший в интервале рН 7-4, отфильтровывают, промывают на фильтре эфиром, сушат при комнатной температуре и перекристаллизовывают из...