Сипилина

Способ получения 3, 5-диметил-4-(n-замещенных аминоэтил) пиразолов

Загрузка...

Номер патента: 1466208

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Кожушков, Зефиров, Сипилина, Загоревский, Власова, Кузнецова

МПК: C07D 231/12

Метки: аминоэтил, 5-диметил-4-(n-замещенных, пиразолов

...2,42 т (4 Н,49 Гце 2 СНФИ)е Зе 64 т (4 Н, д щ4,9 Гц.2 СНдО)е;1186 уш.с. (1 Н,.ИН).Найдено, Х: С 6292 Н 9,13;И 20,30.С еь Н ИОьВычислено, Х С 6313 Н 915И 20,08.Образует с янтарной кислотой соль,т.пл. 147-.148 С (из иэопропнловогоспирта) .Найдено, 7; С 52,85; Н 7,24;И 110СН.И,О 1,5 С,Н,О,.Вычислено, 7: С 52,83; Н 7,25;И 1088.П р и м е р 4. 3,5 -Диметил(2-циклопентиламина)пираэол (Х г),5 г (40 миолей) 1,1-диацетилциклопропана 2,2 г (44 ммолей) гидразингидрата и 4,05 г (47,6 ммолей) циклопентиламина в 250 мл воды перемешиьвают при 20 С 4 .ч, выпавший осадокотделяют, получают 3,5 г (423) соединенияг, т. пл. 38-40 С (из пен"тана) .Спектр 1 МР: 1,3-2,0 и (8 Н, 4 СНцикл.), 2,18 с (бН, 2 СН)е 3,58 м(584 ммолей) .гцпразингидрата и6,05 г (61...

4-аминокарбонилили 4-аминоэтил-5-метилпиразолы, обладающие способностью регулировать скорость выведения этанола

Загрузка...

Номер патента: 1427781

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Загоревский, Кожушков, Сипилина, Зыков, Родионов, Кирсанова, Зефиров, Власова, Кузнецова

МПК: A61P 25/32, C07D 231/12, A61K 31/4152 ...

Метки: регулировать, 4-аминокарбонилили, 4-аминоэтил-5-метилпиразолы, этанола, способностью, обладающие, скорость, выведения

...являются активными. Соединение (1 а) не обладает центральным депримирующим эффектом,потенцирует(субнаркотическая доза) действие тиопента 15 ла натрия в дозе в 2 раза большей,чем пролонгирует действие его наркотической дозы что свидетельствует о периферическом действии этого соединения, но доза его в этом. случае высока (30 мг/кг),Специфичность соединения (1 а) в отношении пролонгирования наркотической дозы этанола обнаружена в дозе 15 мг/кг, в товремя как доза, потенцирующая этанол,60 мг/кг, т.е. вьппе. в 4 раза. Эффекты соединения (1 а) при сочетаниис тиопенталоч натрия или этанолом инаркотических дозах показали, что вслучае алкоголя эта соединение наиболее эффективно, т.е, может проявлять ингибирующее действие на...

Хлоргидраты ариламидов -гексаметилениминокарбоновых кислот, обладающие местоанестезирующей активностью, и ариламиды -гексаметилениминокарбоновых кислот в качестве промежуточных соединений для их синтеза

Загрузка...

Номер патента: 1528773

Опубликовано: 15.12.1989

Авторы: Родионов, Пятин, Жуков, Лихошерстов, Сколдинов, Любимов, Сипилина, Лебедева, Ставровская, Чернякова, Иванова, Загоревский

МПК: A61K 31/55, C07D 223/04

Метки: ариламиды, местоанестезирующей, кислот, гексаметилениминокарбоновых, синтеза, промежуточных, соединений, активностью, хлоргидраты, качестве, обладающие, ариламидов

...в30 мл сухого ацетона прибавляют эфир,насыщенный хлористым водородом до,РН2, Реакционную смесь выдерживаютв холодильнике 1 ч. Осадок отфильтровывают, промывают ацетономВыход 2,7 г (83,3/), т.пл. 210220 С (из изопропанола).Найдено, Х С 1 10 99С г Н Т 91 1 2 О фВычислено,/: С 1 10,91.П р и м е р 8Хлоргидрат 2,6 ксилидида ос-гексаметилениминомасляной кислоты 1 в .Получен аналогично примеру 7 из4 г 2,6-ксилидида О(-гексаметилениминомасляной кислоты,Выход 3,3 г (71,1 Х), т.пл. 231233 С (из абс. спирта).Найдено, Х: С 1 10,96.С, Н С 110.Вычислено,Х: С 1 10,91.П р и м е р 9. Хлоргидрат мезидида Ы -гексаметилениминомаслянойкислоты 1 г 7,Получен аналогично примеру 8 из3 г мезидида -гексаметилениминомасляной кислоты.Выход 2,5 г (73,5 Х), т.пл....