Мэйер

Способ получения гетероциклических соединений

Загрузка...

Номер патента: 673173

Опубликовано: 05.07.1979

Авторы: Мэйер, Корнель, Клод

МПК: C07D 215/38, C07D 209/48, C07D 213/75 ...

Метки: соединений, гетероциклических

...т.разл. 255 С.Для синтеза 6-(1-хлор,8-нафтиридин-ил)-7-оксо-(Феноксикарбонил окси)-6,7-дигидроН-пирроло,4-Ь --пиразина к суспенэии 6,3 г б-(7-хлор,8-нафтиридин-:ил)-5-окси-оксо" -б;"7-дигидроН-пирроло,4-Ь-пираэина в 63 см безводного пиридина при 35о5 С добавляют 9, 4 г фен илхлорформи ат а;постепенно нагревают до 60 С и этутемпературу поддерживают в течение 1 ч.Охлажденную реакционную смесь выливают в 350 см дистиллированной водыЭпри 10 С, осадок отфилтровывают ипромывают 120 смводы, 40 смацетонитрила и 40 см дииэопропилового эфира,высушивают и получают 7,2 г 6-(7-хлор,8-нафтиридин-ил)-7-оксо-(феноксикарбонилокси)-6,7-дигидроН 45-пиразин получают добавлением 32...

Способ получения гетероциклических соединений

Загрузка...

Номер патента: 645582

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Корнель, Мэйер, Клод

МПК: C07D 471/02

Метки: гетероциклических, соединений

...- 1 - пиперазинил) - карбонилокси - 2-(7- хлорнафтиридин,8-ил)-1-изоиндолинон, т. пл. 216 С,П р и м е р 5. 2- (7-Хлорнафтиридин,8-ил)-3-(4-циклопропилкарбонил - 1 - пиперазинил)-карбонилокси - 1 - изоиндолинон; т. пл, 252 С,П р и м е р 6. 2-(7-Хлорнафтиридин,8-ил)-3-(4 - этоксикарбонил - 1 в пиперазинил)- карбонилокси-изоиндолинон; т. пл. 211 С.П р и м е р 7, 5- (4-Ацетил-пиперазинил)- карбонилокси -6 - (7 - хлорнафтиридин - 1,8- ил)-7-оксо,7-дигидроН-пирроло 3,4-Ь - пиразин; т. пл. 270 С.П р и м е р 8, 5-(4-Акрилоил - 1- пиперазинил) - карбонилокси - 6-(7- хлорнафтиридин,8-ил) -7-оксо - 6,7- дигидро - 5 Н- пирроло,4-Ь пир азин, гидр атированный; т. пл.224 С,П р и м е р 9, 5- (4- Акрилоил -1-...

Способ получения производных цефалоспорина

Загрузка...

Номер патента: 609470

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Даниель, Клод, Мэйер, Кристиан, Жорж

МПК: A61K 31/546, C07D 501/34, C07D 501/04 ...

Метки: цефалоспорина, производных

...мл дистиллированной воды. Органическую Фазу сушат сульфатом натрия, обрабатывают активированнымуглем и концентрируют досуха при поннженном давлении (20 мм рт.ст.).Получают 19,6 г 3-ацетоксиметил- -гяМяг-бутоксикарбоиил-(1,3-дитиол- "8-2-он-нл) -ацетаиида-оксо"5-тиа.-азабицикло 4,2,0) октенаВаморфной форме, 18,5 г которого растворяют 15 мнн при 20 С в 50 мп триФторуксусной кислоты, затем коицен трируют досуха ври пониженном давлении (1 мм рт.ст.). К остатку добавляют 150 мл этилацетата, к полученной суспензии прибавляют насыщенный раствор бикарбоната натрия 4до РН 8. Водную. Фазу декантируют ипромывают 100 мл этилацетата, Водныйраствор подкислявт до РН 24 н. со-.ляной кислотой в присутствии 700 млэтнлацетата, Органическую Фазу сушат 80над...

Способ получения гетероциклических соединений

Загрузка...

Номер патента: 604496

Опубликовано: 25.04.1978

Авторы: Мэйер, Корнель, Клод

МПК: C07D 403/14, A61K 31/496, C07D 487/04 ...

Метки: соединений, гетероциклических

...т.кип, 125 - 130 С//1 мм рт,ст,П р и м е р 2. Нагревают в течение 7 часовпри температуре, близкой к 50 С, суспензию из4,32 г 2- (7-хлор,8 нафтиридин.ил)-3-феноксикарбонилокси-изоиндолинона.1 и 7,9 г 1-зтоксикарбонилпиперазина в 27 см ацетонитрнла, После охлаждения добавляют 60 см диизопропилового эфира, нерастворимый продукт отделяют фильтрованием и промывают 2 раза по 10 см диизопропилового эфира. После перекристаллизацни продукта из100 с зм ацетонитрила получают 3,2 г.2. (7-хлор,8. б-нафтиридин.2-ил). 3-(4-этоксикарбонил. 1. пипера.эинил)карбонилокси -изоиндолинона.1, т.пл, 211 С.Вычислено, %; С 58,13; Н 4,47; й 14,12.Найдено, %: С 58,35; Н 4,40; ч 13,85.П р и м е р 3, К суспензии 3,8 г 2-(5.хлор-пиридил)-3...

Способ получения производных цефалоспорина или их солей со щелочными металлами или азотистыми основаниями

Загрузка...

Номер патента: 603342

Опубликовано: 15.04.1978

Авторы: Клод, Мэйер, Кристиан, Жорж, Даниель

МПК: C07D 501/34, A61K 31/546, C07D 501/06 ...

Метки: щелочными, основаниями, азотистыми, металлами, солей, производных, цефалоспорина

...не превышала 40 С. Затем в течение 1 ч перемешивают, добавляют1500 см этилацетата и перемешиваютеще в течение 5 мин. Отделяют органическую Фазу и водную фазу экстрагируютснова 500 смЬ этилацетата. Собираюторганические фракции, промывают 300 см 3насыщенного водного раствора хлористого натрия, сушат над 150 г сульфатамагния и концентрируют при пониженномдавлении (15 мм рт. ст), Остаток(765 г) добавляют к 1500 см 80-нойсерной кислоты, так, чтобы температура не превышала 30 С. Смесь перемешивается в течение 1 ч, затем разбавляется добавлением 9300 см дистиллиро ванной воды и кипятят с обратным холодильником в течение 2 5 ч. Реакционную смесь охлаждают и экстрагируюттри раза 1000 смЗ этилацетата. Органи-.ческие фракции собирают,...

Способ получения производных цефалоспорина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 597340

Опубликовано: 05.03.1978

Авторы: Клод, Даниель, Кристиан, Жорж, Мэйер

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/46 ...

Метки: солей, производных, цефалоспорина

...и 36 г тиоцканата натркя нагревают 5 час пря 50 С к, добавляя 4 Н. -оляную кислоту ловодят РН ло 2. Выпавший в Осадок проДУкт ОтДеляют фильтрованием и промывают 1 л ВОДЫ, Получают 39,9 г твердого продукта.Собранные Фкльтраты экстра,ируют трижды 500 см зтклацетата, органическую Фазу промывают 1 л Воды, а затем эксстрагкруют 400 смз насьа 1 енного водного раствора бккарбоната натрия. Далее Отгоняют в вакууме (20 мм рт,ст,) прир40 С зтилацетат,растворенный в водной фазе, и доводят РН до 2 прклкванкем 4 н. Соляной кислоты,Осажденный продукт отделяют фильтрованием и промывают 1 л воды р Затем фильтруют и прОмывают 500 мл Воды. Получают" втор,ю пор:цию твердого продукта - 11,5 г,Обе порции твердого продукта смешивают и растворяют В 400 см-...

Способ получения производных цефалоспорина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 593668

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Кристиан, Клод, Даниель, Жорж, Мэйер

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/46 ...

Метки: цефалоспорина, солей, производных

...углерода в прямой илиразветвленной цепи, Ц -целое число, равное 0,1, или 2, Я -( 5-метил,3,4-тиадиазод-ил)тиорадикал или (1-метил,2,З,4 тетразол-ил)тиорадикал и Ц-карбоксирадикал, или же Я - пиридиниевыйрадикал и М - .карбоксйлатион, при условии, что когда одновременно Яалкил 55 Объединяют обе партии кристаллов, затем3добавляют 160 см водного насыщенного раствора бикарбоната онатрия, предварительно охлажденного до 4 С. Доводят рН до 5,4 путем добавления водного концентрированного раствора лимонной кислоты. Иыпао дакнпие в течение 30 мин при 4 С кристаллы отфильтровывают. Таким образом получают 3,13 г 2-карбокси-(2-метилтио-имидазолил)ацетамидо 3-3- 5-метил- -1, 3,4-тиадиазол-ил) тиометил)-8-оксо-. -5-тна-аза-(...

Способ получения производных цефалоспорина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 578890

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Мэйер, Кристиан, Даниель, Клод, Жорж

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/60 ...

Метки: солей, производных, цефалоспорина

...200 см воды, 120 см водного насыщенного раствора бикарбоната натрия и 200 см воды. Органическую фазу высушивают над сульфатом натрия, обрабатьвают углем для обесцвечивания, затем концентрируют досуха при пониженном давлении (20 мм рт.ст.). Получают 3,4 г маслянистого остатка, который хубматографируют на колонне с 10 г двуокиси кремния. Злюируют смесью циклогексан-этнлацетат (80:20 по объему). Первые фракции (40 см) отбрасывают. Затем элюируют фракцию 25 см, которую концентрируют досуха при пониженном давлении (20 мм рт.ст.). Таким образом получают 1,7 г смеси примерно эквива лецтцых пропорций 3 . ацетоксиметил . 2 трет . .бутоксцкарбоцил - 7 (2 мезцл - 1 . имилазолцл) ацетамидо - 8 - оксо . 5 . тца . 1 аза-бицикло 4,2,0 2 - октсца и 3 -...

Способ получения производных пирроло (3, 4-в) пиразина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 548212

Опубликовано: 25.02.1977

Авторы: Клод, Мэйер

МПК: A61K 31/4985, C07D 487/04

Метки: пиразина, солей, пирроло, производных, 4-в

...наГревание:.1 до тлера",;кипения (с обратным холодильником)зии .00 г 3-кароалолп-(з-х;рпири-;,.1-= плглоазинкарболловойкислоты . 500 мл -тогО тиолила. О Окончячии Гс 13 ОВделеллччпоГученный раствр паривают "сухавакуум окл,Полученный Остатк обрабь гывают 250:кэфира и отфипьтровпвают от нерастворлашегося вешества,После сшкл получают 8.1 г Неде"тва,пл, 236 С, которые ссппллдчоуют В, 10 мл водьл и ЗЯОО мл хлороформа, После1 час перемешивания при температуре около20 С отфильтровывают неольшое количестоу . е т о вают 150 мл воды, затем00 л иизопропила, После суцки по.,уч ;товецества, т, пл, 140 С, растворимого в6 00 мл этила нет ата. П ол уче нный раство рфильтруют через 250 г силикагеля в колонке диаметром 4,2 см, Эпюлруют 3200...

Способ получения производных изоиндолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 508187

Опубликовано: 25.03.1976

Авторы: Мэйер, Клод

МПК: C07D 209/48

Метки: изоиндолина, производных, солей

...отделяют фильтрова 3нием и промывают 20 см дистиллированной воды. После высушивания получают6,6 гхлор-хинолил) -2-оксо-изощ индолинолоксикарбонил-метил-пиперазиноксида, т,пл 240 оС,и о з е и я П р и м е р, К суспензии 3 г к -нитпербензойной кислоты в 150 см 3 хлоро рма добавляют раствор 6 г (хлор-хизоиндох)- СО радикалы,емые среди и алкильны чает атомы или рад и разные, выбираем рода или галогена и содержащих 1-4 ат ильных радикалов, а содержит 1-4 атома нятрогрупт,икалы, один е среди ат,- озна 45 ковые ил мов водоодинато алкильных рама углерода, кильная часть атома углеро в, алкильная4 атома угле алов лкилокс которых0 циано-и угле ро где Ъ и 3 имеют указанные значения,Обычно окисление проводят с помо;льюорганической...

Способ получения производных пирроло3, 4-впиразина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 507240

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Клод, Мэйер

МПК: C07D 295/16, A61K 31/4985, C07D 487/04 ...

Метки: пирроло3, 4-впиразина, солей, производных

...в 500 мл хлороформа, затем полученную суспензию нагревают 1 чпри температуре кипения. Отфильтровываютгорячим и получают 16,1 г нерастворенноговещества, которое промывают 50 мл кипящего хлороформа. Охлажденный фильтратфильтруют через 120 г глинозема в колонкедиаметром 3 см. Элюируют последовательно700 мл чистого хлороформа, 240 мл чистогохлористого метилена, 240 мл смеси хлористого метилена - метанола (99: 1 по объему).Все эти элюаты отбрасывают. Затем элюируют 84 мл смеси хлористого метилена и метанола (98:2 по объему) и полученный элюат упаривают досуха под вакуумом, Г 1 олученный остаток растворяют в 90 мл кипящего хлороформа, затем полученный раствор охлаждают. 11 риливают 90 мл эфира и отфильтровыва 1 от нерастворившееся...

Способ получения производных пирроло3, 4-в пиразина

Загрузка...

Номер патента: 504484

Опубликовано: 25.02.1976

Авторы: Мэйер, Клод

МПК: C07D 209/58

Метки: пирроло3, производных, пиразина

...и поддерживании температуры около 13 С 1,85 гоборгидрида калия в суспензию 12 г6-(5-хлорпиридил)-5, 7-диоксо, 6-диО гидропирропо 3,4 ) пиразина н 12 0 мпсмеси диоксана с водой (19:1 по объему),После 6 мин перемвшивания реакционнуюсмесь выливают в 600 мл воды, затем нейтрализуют 6 мл уксусной кислоты. Выкри 3 сталлизовавшийся продукт отфильтровывают затем промывают 30 мл воды. После4осушки получают 8,5 г евшества, т.пл, 245 Скоторое суспендируют в 80 мл хлороформа.После 0,5 час перемешивания при 20 оС40 отфильтровывают нерастворимый остаток,затем промывают 30 мл хлороформа. После сушки получают 7,7 г В-(5-хлорпиридил)-5-окси-оксо6-дигидропирроло 34-3/ пиразина, т,пл. 242 С,Г4 й П р и м е р 2, Аналогично примеру 1нз 5,7 г...

Способ получения производных изоиндолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 499805

Опубликовано: 15.01.1976

Авторы: Клод, Мэйер

МПК: C07D 209/44

Метки: производных, солей, изоиндолина

...легко кристаллизовалась), Полученные соединения могут бьгть превращены в соли, Соли могут быть получены воздействием новых соединений на кислоты в соответствующих растворителях; в качестве органических растворителей используют, например, спирты, простые эфиры, кетоны или хлорированные растворители; образовавшаяся соль выпадает в осадок после воз можного концентрирования ее раствора и отделяет.ся фильтрованием или декантацией.П р и м е р, К суспензии 20 г (нитро - 6- -хинолил)2 - феноксикарбонил - окси - 3-изоиндолинона 1 в 200 см ацетонитрила добавля Оют 13,6 г метил - 1 - пиперазина и продолжают помешивать реакционную смесь в течение 40 ч при температуре, близкой к 20 С. Выкристаллизовав.шийся продукт затем отделяется фильтрованием,...

Способ получения производных изоиндолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 488409

Опубликовано: 15.10.1975

Авторы: Клод, Мэйер

МПК: C07D 27/48

Метки: производных, изоиндолина, солей

...путем нагревания в автоклаве прп 125 С в течение 25 ч смеси 36,7 г дихлор,7- -хинолина и 700 см 16 и, раствора аммиака, После охлаждения нерастворимый продукт отделяют фильтрованием, затем промывают 120 см воды. После высушивания получают 34 г продукта, плавящегося при 115 - 120 С. Перекристаллизацией в 150 см" бензола получают 10 г амино-хлор-хинолипа, плавящегося при 175 С,П р им е р 3, К суспензии 1,2 г гидрида натрия (покрытого на 50/О предохранительной оболочкой из минерального масла) в 90 см безводного диметилформамида, добавляют суспензию 7,2 г гидрокси- (нитро-хинолил- -2) -2-изоиндолинонав 70 см безводного диметилформамида, поддерживая 20 С. После прекращения выделения газов добавляют раствор 4 г...

Способ получения а-

Загрузка...

Номер патента: 212856

Опубликовано: 01.01.1968

Авторы: Соединенные, Инк, Иностранна, Мэйер, Иностранцы

МПК: C07D 209/18, C07D 209/30

...100%.ная уксус. ная кислота изо-пропил п.бутил 2-метплпентилметан доталимидо- фенил метил п.карбометокси.бензоил бензол и гсксил 10 100%-ная муравьиная кислота СНз изо.про. ппли-меркапто- бензоил метил метил лзетан 2.аллил изо-пропил 118 5 95% -ная уксусная кислота2-фенилтиа. зол-карбокси цикло- пропил пентил этан 12 25 20 101 7 бензил н-пентил и-карбометокси- бензоил триэтил- метил толуол 1 З 95%-ная муравьи. ная кислота и-метил-сульфи. нилбензоил СНзО о-толил и-пропил цикло-пропил этокси н-пропил метан цикло-бу 2,2.диметил. тил бутилтолуол 101 5 5. фтор.тиофен- -карбокси 90%.ная муравьиная кислота трет-бутил метил диметил- сульфа- мидо гексил метан метил.этил- изо-буизо.бертил- тилметил 16 15 24 п-трифторацетил- бензоил СзНз...