A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 93

Гидрохлориды производных 4-(2-окси-3-трет бутиламинопропокси)индола, обладающие -адреноблокирующей активностью, и производные 4-(2, 3-эпоксипропокси)индола в качестве полупродуктов для синтеза гидрохлоридов про

Загрузка...

Номер патента: 1299101

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Виноград, Кощеенко, Глушков, Южаков, Козловский, Скрябин, Аринбасаров, Мошкович, Долгун, Машковский, Суворов

МПК: A61K 31/405, A61K 31/404, A61P 9/12 ...

Метки: активностью, гидрохлориды, синтеза, производные, полупродуктов, 4-(2-окси-3-трет, 3-эпоксипропокси)индола, качестве, 4-(2, гидрохлоридов, бутиламинопропокси)индола, адреноблокирующей, производных, обладающие

...КОз 35Вычислено, %: С 64,4; Н 5,4; К 6,8,П р и м е р 2, Получение метиловогоэфира 4-(2,3-зпоксипропокси)индалил-З-уксусной кислоты (1 А).17,0 г (0,083 моль) технического метилаваго эфира 4-оксииндолил-уксусной кислоты растворяют в 150 мл эпихлоргидрина,нагревают в токе аргона до 100 С и в течение 4 ч постепенно прибавляют раствор 0,1моль метилата натрия в 140 мл метиловаго 45спирта, регулируя нагрев бани и температуру паров после дефпегматора (64 +1 "С), так,чтобы отгонялся метиловый спирт, но неэпихларгидрин, Убедившись с помощьюТСХ в осутсии исодоо оксиэфира(желтая, а не синяя окраска с растворомхлорного железа), отфильтравываот хлористый натрий, фильтрат упаривают (отагнанный зпихлоргидрин используют дляследующих загрузок)....

3-(2, 4-диоксифенил)-4-(2-метил-4-тиазолил)-5 трифторметилпиразол, обладающий противогерпетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1545545

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Галегов, Ковалев, Евстропов, Николаева, Хиля

МПК: C07D 417/04, A61P 31/22, A61K 31/425 ...

Метки: противогерпетической, активностью, 4-диоксифенил)-4-(2-метил-4-тиазолил)-5, 3-(2, трифторметилпиразол, обладающий

...метил- Гиазолил)-7 оксихромона (Ч 11) в минимальном количестве спирта (5-10 мл) прибавляют 12 мл (24ммоль) 2 н, спиртового раствора гидраэингидрата и через 5-10 мин реакционную смесьразбаВляют 150 мл ВОды. Б ыпавший бесцВетный осадок отфильтровывают и кристаллизуют иэ водного спирта, Выход 0,63 г (93;4),бесцветные призмы с т,пл, 246-248"Г,Найдено, %: Г 49 1; Н 2,а; 1= 16,5; М 1,5;5 9,4.С 14 Н 1 ОРзКВОЛ,Вычислено, /; С 49,3; Н 3,0; Р 16,7,12,3; Б 9,4,Спектр ПМР в диметилсульфаксиде, д,м.д,: протоны фенальнай части, 9,39 (2-ОН),6,27 (З-Н), 9,39 (4 ОН), 6,04 (5-Н), 6 71 (6 Н):. 5 10 О г 1- к 5 30 35 40 которое проявляет пр вогераетг чесиую ативность и моиет бы использовано в медицине,Целью изобретения является получение НОВОГО Вещества...

Бензилиденгидразиды 2-хлор-4-нитробензойной кислоты, проявляющие активность в отношении вируса везикулярного стоматита

Загрузка...

Номер патента: 1367393

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Гайдукевич, Евстропов, Микитенко, Левитин, Яворовская

МПК: A61K 31/166, C07C 243/38, A61P 31/02 ...

Метки: стоматита, активность, вируса, кислоты, отношении, 2-хлор-4-нитробензойной, везикулярного, бензилиденгидразиды, проявляющие

...количества ХС, начиная с 500045 мкги менее на 1 мл среды, Наблюдение закультурой клеток вели на протяжении 4 сутс ежедневным просмотрам. За максимальную переносимую дозу (МПД) испытуемогоХС принимали его наибольшее количество,которое не вызывало дегенерации клеток.Рабочая доза (РД) составляла 1/2 МПД.Данные по определению МПД испытуемых соединений вкультуре ФЗЧ приведеныв табл.1.Определение противоаируснай активности к РНК-садержащим вирусам Коксаки А 13 (Г 1 агез), Каксаки 84 (Роаег) ЕСНО 11 (Орза 1 а), веэикулярнага стоматита ( пс 11 апа) и ДНК-содержащему вирусу простого герпе 1367393са 1 типа (штамм Л) проводили в культурах клеток ФЭЧ и Нерв условиях одноциклового опыта. При смене среды в культуре клеток к 0,8 мл среды 199...

1-(n-хлорбензил)-3-(n-хлорфенил)-6, 7-дигидро-5h-пирроло 1, 2-a имидазолия хлорид, обладающий антивирусной активностью в отношении вируса коксаки в4

Загрузка...

Номер патента: 1483896

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Яворовская, Евстропов, Демченко, Красовский, Воробьев

МПК: A61P 31/14, A61K 31/4184, C07D 487/04 ...

Метки: активностью, коксаки, 7-дигидро-5h-пирроло, хлорид, отношении, вируса, антивирусной, 1-(n-хлорбензил)-3-(n-хлорфенил)-6, имидазолия, обладающий

...культурой клеток вели на протяжении 4 суток с ежедневным просмотром. За максимально- отсутствие дегенерации переносимую дозу (МПД) исследуемого ХСпринимали его наибольшее количество, которое не вызывало дегенерации клеток -41.Рабочая доза (РД) составляла 1/2 МПД,П р и м е р 3. Определение противовирусной активности к РНК - содержащим вирусам Коксаки А 13 (Вогез), Коксаки В 4(Роаегз), ЕСНО 11 (Ораза), веэикулярногостоматита (пбапа) и ДН К, содержащему вирусу простого герпеса 1 типа (Л), э такжеопределение величины химио-терапевтического индекса (ХТИ) проводят по методу ОеСег 9 те а 1, .МИежОезс. 1980. 141,5,563-574).Тест-вирус в дозе 100 ТНДБоа 1 мл. вносят вкультуру клеток :41 и инкубируют 1 ч при37 С Непосредственно после...

3, 3-ди-трет-бутил-6-метил-5-оксо-2, 3, 4, 5-тетра-гидро-1, 2, 4, 3 -триазафосфориний хлорид, обладающий противовирусной активностью в отношении вируса везикулярного стоматита

Загрузка...

Номер патента: 1433004

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Пинчук, Красовский, Евстропов, Яворовская, Койдан, Кулиш

МПК: A61K 31/675, C07F 9/547, A61P 31/12 ...

Метки: 5-тетра-гидро-1, хлорид, активностью, отношении, стоматита, вируса, триазафосфориний, противовирусной, 3-ди-трет-бутил-6-метил-5-оксо-2, везикулярного, обладающий

...р и и е р 2. Определение токсичности нового химического соединения (ХС) прово дят в культуре фибробластов эмбриона человека (ФЭЧ). Для этого к питательной среде 199 добавляют различные количества химического соединения, начиная с 5000 мкг/мл и менее. Наблюдения за культу рой ФЭЧ ведут в течение 4 сут с ежедневным просмотром. За максимальную переносимую дозу (МПД) исследуемого ХС принимают его наибольшее количество, которое не вызывает дегенерации 55 клеток культуры ФЭЧ, Рабочая доза (РД) составляет 4/2 МПД,Результаты определения максимально переносимой дозы (МПД) предлагаемого соединения в сравнении с рибамидилом - эта лоном сравнения, препаратом широкогоспектра антивирусного действия представлены в табл. 1.П р и м е р 3....

N, n-диметил-n-фенацил-n-(4-пиперидин-1-илбутен-2-ил) аммонийбромид, обладающий антивирусной активностью в отношении вируса коксаки в4

Загрузка...

Номер патента: 1499887

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Яворовская, Гюльназарян, Воробьев, Саакян, Бабаян, Евстропов

МПК: A61K 31/4453, A61P 31/12, C07D 295/12 ...

Метки: антивирусной, обладающий, n-диметил-n-фенацил-n-(4-пиперидин-1-илбутен-2-ил, коксаки, активностью, отношении, аммонийбромид, вируса

...--илбутен-ил)-амионийбромида с т, пл. 96-97"С.И Дивидуал ьность соединениЯдока"зана тонкослойной хроматографией на пластинках 8 ОтоЧв системерастворителей н-бутанол;зтанол:вода:уксусная кислота (10 7:6;4). П роя вит ель - парыИОДа. и - -О, /2.Найдено, ,4:6,36; Вг 20,57С 9 Н 2 ВВ г 2 М 20Вычислено,: К 6,29; Вг 20,99,И К-спектр, т см : 690 со., 745 сп 1500 с.,1525 ср. 1590 с., 3060 сл. Однозамещенное бензольное кольцо), 960 ср., 1660 с., 3020 ср.(-СН=СН-), 1690 с, (С=О сопр,);П р и м е р 2, Определение антивируснойактивности и максимально переносимой дозы соединения ,Соединениеиспытано на противовирусную активность в отношении вируса Коксаки В 4.Токсичность определена в культуре пе 10 ревиваемых клеток :41, За...

Флуоренилиденгидразид капроновой кислоты, проявляющий активность в отношении вируса простого герпеса i типа

Загрузка...

Номер патента: 1385542

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Маслова, Любачивский, Яворовская, Зименковский, Евстропов

МПК: C07C 243/28, A61P 31/22, A61K 31/16 ...

Метки: простого, активность, отношении, капроновой, герпеса, кислоты, флуоренилиденгидразид, типа, проявляющий, вируса

...токсичности испытуемого хи,".:ического соединения (ХС) проводят в культуре фибробластов эмбриона человека(ФЭЧ), для чего к питательной среде 199добавляют различные концентрации ХС, начиная с 5000 мкг/мл и менее, Наблюденияза культурой ФЭЧ ведут в течение 4 суток с 45ежедневным просмотром, За максимальнуа переносимую дозу (МПД) исследуемогоХС принимают его наибольшее количество,которое не вызывало дегенерации клетоккультуры ФЭЧ, Рабочая доза(РД) 1/2 МПД, 50Антивируснаг, активность соединения 1определена к ДНК-содержащему вирусупростогоерпеса 1 типа (Л) при сравнениис использованием в качестве эталона лекар 55 стиенного препарата широкого противовирусного спектра действия рибамидилом.Тест-вирус в дозе 100 ткане-цитопатических доз...

Производные 5-оксибензофурана, обладающие местноанестезирующим, противоаритмическим, противофибрилляторным, противосудорожным и противокаталептическим действием

Загрузка...

Номер патента: 1045584

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Гринев, Гололобова, Зотова, Цышкова, Трофимов, Галенко-Ярошевский, Сторожук, Слободянюк, Белозеров, Столярчук

МПК: A61K 31/5355, A61K 31/343, A61P 23/02 ...

Метки: противофибрилляторным, действием, производные, 5-оксибензофурана, обладающие, противоаритмическим, противокаталептическим, местноанестезирующим, противосудорожным

...известно, обладает выраженным противомикробным действием, однако способна через 10-15 мин после смазывания раны вызывать сильную боль, постепенно затихающую через 45-60 мин, После нанесения на рану мафенидовой мази ЭЗГ записывали через 5, 10, 15, 20, 30, 40 и 60 мин, В дальнейшем последовательность опытов была аналогична описанным выше, только в 106-нуюмафенидовую мазь добавляли соединения1 б с таким расчетом, чтобы концентрацияего составляла 0,5. Противокаталептическую активность определяли по способности соединений предупреждать развитие у белых крыс (120) акинетико-ригидного синдрома (каталепсии), вызываемого внутрибрюшинным введением трифтазина (1,5 мг/кг) галоперидола (1 мг/кг), Полученные данные сопоставляли с мидантаном, который...

Производные 1, 1-бис 2-(2, 7-диацетоксифлуоренилиден-9 гидразоно) тиазолидон-4-ил-5-1-r-фенилметана, обладающие противовирусным действием в отношении рнки днк-содержащих вирусов

Загрузка...

Номер патента: 1210412

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Белякова, Маслова, Яворовская, Зименковский, Евстропов

МПК: C07D 277/54, A61K 31/426, A61P 31/12 ...

Метки: противовирусным, рнки, гидразоно, действием, вирусов, обладающие, 7-диацетоксифлуоренилиден-9, отношении, 1-бис, днк-содержащих, тиазолидон-4-ил-5-1-r-фенилметана, 2-(2, производные

...1,1-бис 2-(2,7- диацетоксифлуоренилиден-гидразоно)тиазолидон-ил)-1-и- диметиламинофенилметана.Процесс ведут аналогично примеру 1, применяя 1,49 г (0.01 моль) и-диметиламинобензальдегида,Осажденный смолообразный продукт растирают с охлажденной дистиллированной водой до мелкокристаллического порошка, отфильтровывают, сушат. Получают 4,3 г (45,3%) вещества кирпично-красного цвета. Температура плавления 200-201 С (эта н ол - вода),Найдено,%; С 61,86; Н 4,12; И 10,45: Б 6,56. С 49 Н 39 Й 70102,Вычислено,: С 61,95; Н 4,14; М 10,32;Я 6,75,УФ-спектр Яиакс Од е) в метаноле: 220 нм(3,70); 239 нм (3,75); 264 нм (3,73); 290 нмизгиб, 340 нм (3,31),П р и м е р 3. Получение 1,1-бис 2-(2,7 диацетоксифлуоренилиден-гидразоно)тиазолидон-ил)-1-м...

Бензотиазолиламид 4-нитро-n-(4-этоксифенил)антраниловой кислоты, проявляющий противовирусную активность

Загрузка...

Номер патента: 1340076

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Гайдукевич, Яворовская, Левитин, Евстропов, Микитенко

МПК: A61K 31/428, A61P 31/12, C07D 277/82 ...

Метки: 4-нитро-n-(4-этоксифенил)антраниловой, кислоты, активность, бензотиазолиламид, проявляющий, противовирусную

...суто; с ежедневным просмотром.За максимальную переносимую дозу (МПД),л.пытуемого соединения 1 принима 1 от количество, не вызывающее дегенерации клеток. Рабочая доза (РД) /2 МПД. МПДсоединения 1 50 мгг/мл.Определение противовирусной активосги к РНК-содержащим вирусам КоксакиА 13 (Гоюез). Коксаки В 4 (Рааегв), ЕСНО 11(Орзаа), везикулярного стоматита (пбапа)проводят в культурах клеток ФЗЧ и Нер в условиях одноциклового опыта (Топевета Агля гоойса 1982,26,3, 130-136), При сочлене среды в культуре клеток к 0,8 мл среды 199 добавляют РД исследуемого соединения 1 в объеме 0,1 мл и 100 ТЦД 50/0,1 нлсоответствующего тест-вируса. Каждый5 опыт сопровождается контролем тест-вируса, взятого в той же дозе, Все пробирки скультурой клеток...

N-2-флуоренонсульфонильные производные трео-dl-фенилсерина, проявляющие противовирусную активность в отношении вируса простого герпеса i типа

Загрузка...

Номер патента: 1405269

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Булко, Евстропов, Правдина, Страукас, Галегов, Яворовская

МПК: A61K 31/18, A61K 31/223, A61P 31/22 ...

Метки: n-2-флуоренонсульфонильные, отношении, трео-dl-фенилсерина, вируса, простого, типа, проявляющие, активность, противовирусную, производные, герпеса

...давлении. Остаток перекристаллизовывают из смеси хло роформа и петролеинового эфира (т,кип,40-70 С). Выход 4,85 (95,7) этиловогоэфира ч-Флуоренонсульфонил-О-пропионил-трео-О 1:фенилсерина (И). Т.пл. 201- 203 С, Продукт представляет собой желтые 20 кристаллы, нерастворим в воде, растворимв хлороформе, диметилсульфоксиде,Найдено, ф,: С 64,19; Н 4,75; 1 ч 2,72;5,69.С 27 Н 25 Й 078Вычислено, Оь: С 63,89; Н 4,96; й 2,76; Я6,32.ИК-спектр: колебания Я=О при 1173 сми 1343 см , С - -0 (в -СООС 2 Нв) при 1718 сми С=О(в СНЗСН 2 СО-) при 1745 см .ЗО ПМР-спектр (в СОС 1 з), 1,11 м (СНзСИ 2-),2,36 к (-О-СО-СН 2 СНз), 4,03 к (-СООСН 2 СНз), 4,27 и (. а - СН), 5,48 д (-й Н-), 6,17 д (ф - СН), 6,99-7,86 м (Н ароматические).Вгб.,28 (31 о 1 о 1 254...

Производные 3-(2-метил-4-тиазолил)или 3-(5-этоксикарбонил 2-фурил) хромонов, обладающие противовирусной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1415716

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Хиля, Ковалев, Евстропов, Яворовская

МПК: A61K 31/353, C07D 311/36, A61P 31/12 ...

Метки: производные, хромонов, 3-(2-метил-4-тиазолил)или, активностью, 3-(5-этоксикарбонил, обладающие, 2-фурил, противовирусной

...8,35 г (90,7), т.пл. 193194 С (из зтилацетата),Найдено. 6: С 65,0, Н 5,3.С 21 Н 2 ОО 7Вычислено, : С 64,9: Н 5,2.ПМР-спектр в СОСз, м,д.: протоны хромонэ, 8,71 (2-Н), 8,20 (5-Н), 2,68, 1,60, 0,981415716П р и м е р 3. Испытание биологической герпеса 1 типа (штамм Л), осповакциныактивности. (штамм ЭМ) и аденотипа, адаптиро.Полученные соединения 11-11 испыты- ванного к репродукции в культуре ФЭЧ,вали на противовоспалительную активность проводили методом аналогичным описанндв отношении РНК-содержащих вирусов (ви му выше.Определение величины хи киотехи иотерапев, группа ) ДНК-содержащих тического индекса (ХТИ) проводили по отновирусов(простого герпеса 1 типа, аденошению к вирусам, в эксперименге стипа,осповакцины).Определениетоксично-...

Бромид n, n-диметил-n-бензил-n(1, 4-дибромбут-2-енил) аммония, проявляющий активность в отношении вируса везикулярного стоматита

Загрузка...

Номер патента: 1422594

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Саакян, Яворовская, Бабаян, Евстропов, Гюльназарян

МПК: A61K 31/14, A61P 31/02, C07C 211/00 ...

Метки: отношении, стоматита, проявляющий, аммония, 4-дибромбут-2-енил, n-диметил-n-бензил-n(1, везикулярного, активность, вируса, бромид

...(20 С)реакционную смесь промывают абсолютным эфиром, осадок отфильтровывают и сушат. Получают 10,3 г (80) соединения ,т.пл. 81-82 С.Найдено, : С 36,75; Н 4.37; й 3,56; Вг55,92: Вг 18,70Сзй 1 вВгэйВычислено, : С 36,62; Н 4,22. й 3,27;Вг.56,07; Вг 18,69ИК.спектр ( к см 1): 595 (с) (С-Вг)945(ср.), 1 ИО (ср.) 3010 (сл.) (-С-С-),Йо данным тонкослоймой хроматографии бромидиндивидуален: на пластинках"ЗМоКМ 254" в системе н-ВоОН:ЕВОН: Известные соединения общей формулы о,х О сохни сн-Щ где й-п-МеО, о-МеО, п-Ето,Н 20:АсОН (10;7:1:4) йт,56 (проявитель -пары йода).Изучение физиологической активности.Токсичность полученного соединения5 определяли в культуре фибробластов эмбриона человека (ФЭЧ). За максимально переносимую дозу. (МПД)...

Этиловый эфир n-2-флуоренсульфонил-о-пропионил-трео-d, l фенилсерина, обладающий противовирусной активностью в отношении вируса есно 11

Загрузка...

Номер патента: 1363764

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Евстропов, Страукас, Яворовская, Булко

МПК: C07C 229/36, A61P 31/12, A61K 31/223 ...

Метки: отношении, противовирусной, активностью, фенилсерина, вируса, обладающий, n-2-флуоренсульфонил-о-пропионил-трео-d, эфир, этиловый, есно

...вируса ЕСНО 11. При сравнении сиспользованием в качестве эталонного препарата широкого антивирусного спектрадействия рибамидилом (Институт органического синтеза АН ЛатвССР) установлено,что рибамидил не оказывал влияния на репродукцию вируса ЕСНО 11,Определение токсичности соединения 1проводили в культуре фибробластов эмбриона человека (ФЭЧ), для чеа к питательнойсреде 199 добавляли различные количествасоединения 1, начиная с 5000 мкг/мл и менее. Наблюдения за культурой ФЭЧ вели в5 течение 4 сут с ежедневным просмотром, Замаксимальную переносимую дозу (МПД) исследуемого соединения принимали его наибольшее количество, которое не вызывалодегенерации клеток культуры ФЗЧ. Рабочая. методу Ое Сеге 9. Е. ела(1, птест. О з, 1980,141 (3),...

N-циннамил-п-винилоксианилин, проявляющий противотуберкулезную активность

Номер патента: 677281

Опубликовано: 10.05.2000

Авторы: Вишневский, Скворцова, Эртевциан, Гаращенко

МПК: A61K 31/136, A61P 31/06, C07C 217/86 ...

Метки: проявляющий, n-циннамил-п-винилоксианилин, противотуберкулезную, активность

N-циннамил-п-винилоксианилин формулыпроявляющий противотуберкулезную активность.

N-бензилиден-о-(-м)-винилоксианилины, обладающие туберкулостатической активностью

Номер патента: 961301

Опубликовано: 10.05.2000

Авторы: Вишневский, Александрова, Скворцова, Гаращенко

МПК: A61K 31/136, A61P 31/06, C07C 217/84 ...

Метки: обладающие, туберкулостатической, n-бензилиден-о-(-м)-винилоксианилины, активностью

N-бензилиден-о-(-м)-винилоксианилины формулыобладающие туберкулостатической активностью.

N-формил-о-винилоксианилин, проявляющий туберкулостатическую активность

Номер патента: 1014217

Опубликовано: 10.05.2000

Авторы: Гаращенко, Вишневский, Александрова, Скворцова

МПК: A61P 31/06, C07C 223/06, A61K 31/136 ...

Метки: проявляющий, туберкулостатическую, активность, n-формил-о-винилоксианилин

N-формил-о-винилоксианилин формулыпроявляющий туберкулостатическую активность.

1-винилселено-1-бутен-3-ол, обладающий противоопухолевым действием

Номер патента: 1067799

Опубликовано: 10.05.2000

Авторы: Федосеев, Амосова, Кирдей, Гусарова, Кузнецова, Трофимов, Вавильченкова, Воронков, Потапов

МПК: C07C 391/00, A61K 31/095, A61P 35/00 ...

Метки: обладающий, действием, 1-винилселено-1-бутен-3-ол, противоопухолевым

1-Винилселено-1-бутен-3-ол формулыСН2=СНSeCH=CH-CH(ОН)СН3,обладающий противоопухолевым действием.

Антибактериальный препарат

Номер патента: 1341765

Опубликовано: 10.06.2001

Автор: Парфенов

МПК: A61P 31/04, A61K 31/65

Метки: препарат, антибактериальный

Антибактериальный препарат, включающий аскорбиновую кислоту, левомицетин и пропиленгликоль, отличающийся тем, что, с целью повышения биологической активности, он дополнительно содержит сульфадимезин, окситетрациклина гидрохлорид, новокаин и полиэтиленгликоль-400 при следующем соотношении компонентов, мас.%:Аскорбиновая кислота - 0,05 - 0,15Левомицетин - 2 - 6Сульфадимезин - 1 - 3Окситетрациклина гидрохлорид - 2 - 6Полиэтиленгликоль-400 - 10 - 30Новокаин - 0,5 - 1,5Пропиленгликоль - До 100