A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 92

2-адамантильные производные фенотиазина, проявляющие иммунодепрессивную активность

Загрузка...

Номер патента: 533309

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Дуракова, Шмарьян, Ковалев, Пушкарь, Сколдинов, Климова

МПК: C07D 279/28, A61P 37/06, A61K 31/5415 ...

Метки: иммунодепрессивную, проявляющие, фенотиазина, производные, 2-адамантильные, активность

...2"Адамантильные произ воднь 1 е фенотиазина общей формулы гдеУ- и -СН-,Х С 1 или СРЪили их соли, проявляющие иммунодеп"рессивную активность.Заявляемые соединения могут бытьполучены реакцией 10-ф-хлорпропионил)-2-К-фенотиаэинов (где К : С 1 илиСР) и 10-(-хлорпропил)-2-3.-фенотиазинов (где К : С 1 или СР ) с (2-адамантил)-пиперазином с прйменением вкацестве растворителя безводного амилового спирта, либо сплавлением компонентов беэ применения растворителя,Биологицескую активность укаэанных.выше веществ определяли по .ихспособности влиять на антителообразование у животных, Эксперименты проводили на мышах-тетрагибридах самцахвесом 18-20 г. Их иммунизироваливнутрибрюшинным введением 0,5 мл 5взвеси эритроцитов барана (зталоннантиген), На...

Способ лечения рака гортани

Загрузка...

Номер патента: 1688480

Опубликовано: 15.04.1993

Автор: Чиж

МПК: A61P 35/00, A61K 31/664

Метки: гортани, лечения, рака

...на голоную складки. Левая подвижна. Регионарузлы не увеличены1688480 Составитель Л.ПашукТохред М,Моргентал Корректор С,Юско Редактор С,Титов Заказ 1968 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035. Москва, Ж, Раушская наб 4/5Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101 В течение двух пятидневных курсов в преднадгортанниковое пространство введено 1000 мк циклофосфэна и 50 мг метотрексата, что привело к выраженной регрессии опухоли, По методике расщепленного курса 28.03 по 26,05,89 г. получил ДГТ СОД 60 Гр. В процессе такого лечения наступила резорбция опухоли с полным восстановлением подвижности гортани. До настоящего времени рецидива заболевания не...

Способ лечения рака яичников

Загрузка...

Номер патента: 1607134

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Ильинская, Моисеенко, Чернявская

МПК: A61K 31/537, A61P 35/00

Метки: лечения, яичников, рака

...беэ клинического эффекта, Лечение осложнилось агранулоцитозом (менее 500 лейкоцитов в 1 ммз), Интенсивная гемостимулирующая терапия продолжалась 2 мес и показатели крови нормализовались. Яа это время опухоль продолжала прогрессировать.Проведена эндолимфатическая поли- химиотерапия; во время которой сум1607134 Ф о р м у л а изобретения Способ лечения рака яичников,включающий предоперационную эндолимйатическую полихимиотерапию, о т л и - ч а ю щ и й с и тем, что, с целью повышения выживаемости больных раком яичников Т 11-1 Ч стадий, одновременно с химиопрепаратами вводят суспензию 125 мг гидрокортизона двукратно с перерывом 7-8 дней Составитель А,ПецкоТехред М,Моргентал Корректор И,Керецман тИВЮМРедактор С.Рекова Заказ 3089...

Производные ациламинои ацилоксиалканов, обладающие противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 738307

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Гринева, Минакова, Деев, Чернов, Андреянова, Левшина, Сафонова, Королев

МПК: A61K 31/13, A61P 35/00, C07C 233/04 ...

Метки: ациламинои, ацилоксиалканов, обладающие, производные, противоопухолевой, активностью

...раствор 18,26 г хлорангидрида3-бромпропионовой кислоты в 10 млхлористого метилена, Реакционную мас"су перемешивают 5 ч при комнатнойтемпературе, отфильтровывают осадок,Хлористый метилен удаляют в вакууме.Остаток - маслообразное веществорастворяют в эфире, эфирный растворпромывают водой до нейтральной реакции, сушат сульфатом натрия, затемудаляют растворитель в вакууме, Получают 11,5 г (703) 1,2,3-три-(2 бромпропионилокси)пропана с показателем преломления и = 1,508 (из петоолейного эфира).Найдено, : С 29,52, Н 3,86,Вг 47,69.С цН 7 ОВг 3 оВычислено, /; С 29,00, Н 3,42,Вг 48,25.П р и м е р 10, Получение Б.Оди-(2-бромпропионил)этаноламина,Е смеси 8,4 г бикарбоната натрия,3 г моноэтаноламина и 10 мл хлорис"отого метилена при температуре...

N-4-(1-фенил-2, 3-диметилпиразолон-5)-n -(2-оксиэтил) сукциндиамид, проявляющий противовоспалительную или иммунодепрессивную активность

Загрузка...

Номер патента: 571067

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Бурдулене, Казлаускас, Астраускас, Срюбайте

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4152, A61P 37/06 ...

Метки: проявляющий, сукциндиамид, 3-диметилпиразолон-5)-n, 2-оксиэтил, n-4-(1-фенил-2, иммунодепрессивную, противовоспалительную, активность

...Курсовая доза, мг/кг Предлагаемый 15,66(Фенилбу. тазон) 100 Редактор О.Кузнецова Техред М,Иоргентал Корректор М.Ткач Заказ 3089 Тираж ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Иосква, И, Раушская наб., д. М 5 Производственно"издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 101 вание ведут при 78-140 С в течение7-10 ч.для осуществления способа получения предлагаемого соединения используют следующие вещества:метиловый эфир И-(1-фенил,3-диметилпиразолон)сукциндиамидакристаллическое вещество белого цвета,т.пл, 181-185 С,1 С моноэтаноламин - бесцветная вязкая жидкость,растворитель - насыщенный моногидроксильный спирт, например н-пропиловый спирт, бесцветная жидкость,т.кип. 97...

N-фениленовые производные n -(2-оксиэтил)-сукциндиамида, обладающие противовоспалительным действием

Загрузка...

Номер патента: 1216956

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Стумбрявичюте, Симак, Закс, Бурдулене, Страукас, Чукичев

МПК: C07C 233/18, A61K 31/167, A61P 29/00 ...

Метки: n-фениленовые, производные, обладающие, 2-оксиэтил)-сукциндиамида, противовоспалительным, действием

...диамиды (1-111) представляют собой белые кристаллическиевеществар растворимые в пиридине,59,4 38,0 5,2 10,0 44,7 46, 50,6 46,3 О 1500 5 1 1250 50 1250 1037 10 8,8 9,0 720 Бруфен 111 1037 39,О" 21,0"2019 2018 100 50 36,0 36,0 25 Бруфен 720 100 28,7 50 19,0 11,5 . 14,0 Таблица 3 1 Соеди"пенне50 Терапевтический индекс ЛД ) ЕД р, мг/кг: мг/кг 1500 34 44,1 1250 35,7 36,7 14,8о 037 70720,. 150 4,8 Бруфен диметилсульфоксиде, нерастворимые в воде.Острую токсичность предлагаемых соединений определяют по Г,Н. Першину при внутрибрюшинном введении мышам в 17.-ной крахмальной слиэн, результаты приведены в табл. 1.Таблица 1 Соединение. ЛД при внутрибрюшинйом введении, мг/кг В токсических дозах соединения 1 и 111 вызывают повышение...

N-(п-сульфамоилфенил)-n -(2-оксиэтил)сукциндиамид, проявляющий противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 911881

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Стумбрявичюте, Бурдулене, Юодвиршис, Астраускас

МПК: A61P 29/00, C07C 311/39, A61K 31/63 ...

Метки: активность, проявляющий, 2-оксиэтил)сукциндиамид, n-(п-сульфамоилфенил)-n, противовоспалительную

...Таблица Отклонение от контроля, Ф Терапевти-.ческая доза,иг/кг Соединение олухания суставов на день вес се ятела печени лезенкитииуса т ею т3-4 1 5-81 9-11 112-15. 717-1.8в Известное У 3 Ллдт ю е л е Терапевтическая. доза,иг/кг. соединение опухания суставоа н 6 день вес.381.101517 еее е Предлоаенное 36,8 40,2 50,3 55,056,8-13,6 -22,816,2 80-54,8 Редактор ОеКузнецова Техред И.ИоргейталКорректор И,Ткачаваева ев авве вевеее в в вщюве вее ев аваева ве в е е в. Заказ 3089 Тираж . :ПодписнттеВНИИРИ Государственного комитета т 1 о изобретенияй и открытиям при ГКНТ СССР113035, Иосква, В,Раушская наб , д, 4/5аее еевевеееаПроизводственно-издательский комбинат Матент", г Ужгород, ул. Гагарина, 101 500 500 500 . 500 500 ф 12,41 -5,08 -6 ь 57 -6,29...

2-аминотиазолиновые соли n-арилили n-(1-фенил-2, 3 диметилпиразолон-5-ил-4)сукцинаминовой кислоты, обладающие анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1417423

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Дроздова, Бурдулене, Страукас, Пенязева, Булдакова, Оленин

МПК: A61K 31/4152, A61K 31/427, A61P 29/00 ...

Метки: анальгетической, n-арилили, n-(1-фенил-2, обладающие, диметилпиразолон-5-ил-4)сукцинаминовой, соли, кислоты, активностью, 2-аминотиазолиновые

...3 цроту терапевтичес"кого действия,20 Изучение анальгетической активнос"ти соединений 1-Ч,Ацаль"етическую активность 2-амицотиазолиновых солей 33-арил-; 33-(3-фецил,3 в димепиразолоц-цл)сук 25 цицамицовой кислоты определяли с использование трех методов созданияболевого раздражения; химического -метод "Корчи", механического - метод"Вапйе 11 Не 1.1.С 1:о" и теплового - метод30 "Горячая пластинка",Исследования проводили на беспородных мышах-самцах (масса 18-22 г)и беспородных крысах-самцах (масса100-130 г), Для определения ЗДиспользовали тест "1(орчи". Регистриро"вали количество судорожных сокращений брюшньх мьшц, сопровождающихсявытягиванием задних конечностей и прогибом спины (корчи), в течение 15 минпосле внутрибрюпицного введения0,5...

3-децоксикарбонилметил-4-метил-5 -гидроксиэтилтиазолий хлорид или 3-децоксикарбонилметил-4-метилтиазолий хлорид, угнетающие нервно-мышечную передачу и обладающие транквилизирующей активностью

Загрузка...

Номер патента: 1547267

Опубликовано: 07.05.1993

Авторы: Романенко, Вовк, Муравьева, Зайцев

МПК: A61K 31/426, A61P 25/22, C07D 277/24 ...

Метки: угнетающие, нервно-мышечную, 3-децоксикарбонилметил-4-метилтиазолий, транквилизирующей, 3-децоксикарбонилметил-4-метил-5, обладающие, гидроксиэтилтиазолий, передачу, хлорид, активностью

...Пол; 1 аьг),тЛинь а обрабатывали 5Стя тИСтцЧаК 1,Б Ы 3 Ы т)сЗ ГП 10 а,) Дс 110 КСГ) Ксл 1 ба 4 с)л)С ТИЛ-11 аТИЛ- /) -ГЦД)ОКСГ)ЗТЦЛТ 1)с)30 ЛИЕМ хлоридом и,")-дацокскдрбот)илмати 1-4- )4 етилтиазолием хл)т)идо)1 Б концантрд-,й4 ции соотВатствс.,н с 1 10 - 110 31 110 -1 1 О т)оль/г с 1 д тистцчаски достоверног. (с: 0,05, утиРнь 1301 це д 4 плт)Туся и к)ЯНТОБО 10 Госта)вл 3 1, частоть) УП.;34 15 С ВИдаТГЛ ЬСТвуаТ 0 ба Паа С)р Г)сКОНН ЯМ тдоца)1 влЯ 13)и т)0 ; ,"и;ю с ) - б)е 143 цл/4 - 34 Г;тил - 5- 1- ц ОХ 3141 с,1 л;пп;Рк; хлог)идом )1,.) )ас,11 л 4-4 аЛтцдзол 1 амл хло)1)дт)т 4, котор 1"; л;)1 В 1, л Он;СнтрдВлцХй10 д МГ)тЬ,У Вц;3 ч:.Г)Ст) 11 Стт) "ССКц ЛПГтоварНОЕ т)са;ЬнГ.1 Ч)а д 1 ПЛИсв 1 " К 31)10- ВО 0 СО;,Тс)вд3 Г 3, ЛС;0;. 3 ус...

Способ получения борсодержащего бактерицида

Загрузка...

Номер патента: 1515646

Опубликовано: 15.10.1993

Авторы: Полковниченко, Шемраева, Федоровская, Скачкова, Лазарев, Сологуб, Повстяной, Водяницкая

МПК: A61P 31/00, C07F 5/02, A61K 31/69 ...

Метки: борсодержащего, бактерицида

...81,4, остальное - 2(й-нонилоксиэтил)аминоэтанол,П р и м е р 5. В условиях примера 3 из 52,5 г (0,5 моль) диэтаноламина. 70,6 г (0,4 моль) хлористого децила и 20 г (0,5 моль) едкого натра получают 57 г продукта с т, кип.132-139 С/0,13 мм рт. ст. Поданным ГЖХ и потенциометрическогто титрования содержание Й-децилдиэтаноламина составляет 25,2, остальное - 2-(Й-(2-децилоксиэтил)аминоэта нол. П р и м е р 6. В условиях примера 4 из:52,5 г (0,5 моль) диэтаноламина, 70,6 г (0,4 моль) хлористого децила и 40 г 50(,-ного водного раствора едкого натра получают 63г продукта с т. кип. 130 - 140 С/0,12 мм рт.,ст.По данным ГЖХ и потенциометрического титрования содержание Й-децилдиэтаноламина 80,3, остальное 2-Й-(2-децилоксиэтил)аминаэтанол.П р и м е...

Хлоргидрат 2-( -диэтиламино)этил-5 изопропилтиобарбитуровой кислоты, обладающий антигипоксическим и актопротекторным действием

Загрузка...

Номер патента: 552789

Опубликовано: 15.10.1993

Авторы: Денисенко, Андронати, Полякова, Шмарьян, Соболева, Богатский, Литвинова, Силивра

МПК: A61P 7/06, A61K 31/515, C07D 239/66 ...

Метки: антигипоксическим, кислоты, действием, обладающий, хлоргидрат, актопротекторным, изопропилтиобарбитуровой, диэтиламино)этил-5

...нагревают 48 ч при 55 - 60 С,50 осадок растворяют в метаноле, отделяютнерастворившийся осадок хлористого натрия, а из раствора при стоянии выпадаетхл о р гидра т 2-ф-диэтиламино)атил-изопропилтиобарбитуровой кислоты, который55 перекристаллизовывают из смеси вода - метанол (3:2); т, пл, 273-276 С, Выход 4,0 г552789 Таблица 1 Результаты фармакологических испытаний хлоргидрата 2-фдиэтиламино)этил-изопропилтиобарбитуровой кислоты Продолжительность жизни (мин) крыс в барокамере (198 мм рт. ст,) (среднее из 30 наблюде-ний)ставляет собой порошок белого цвета, Вещество растворимо в виде (7), в 95-ном этиловом спирте (5 О), В остальных растворителях (эфир, ацетон, четыреххлористый углерод, хлороформ) вещество...

Способ получения 1, 4-ди-n-окиси 6-хлор-2, 3-бис-(оксиметил) хиноксалина

Загрузка...

Номер патента: 734971

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Габинская, Елина, Мессинова, Мусатова

МПК: C07D 241/52, A61K 31/498, A61P 31/04 ...

Метки: 4-ди-n-окиси, хиноксалина, 6-хлор-2, 3-бис-(оксиметил

...После удалениялогии протцесса иптОвышентие:вь 1 хода целе-: хлороформа остаток перекристаллизовываеого продукта." .;. - -:" :",:.".: -.:Мтйзсйирта:и получают 500 мг(1,96 ммоль,Поставленная цель достигавттсят описы- . 67 О) 1,4-ди-й-окиси б-хлор,3-бис-(оксимеваемымснособом получения 1,4-дич-окиси 50 тил)хиноксалина, т,пл, 145.5-146 ОС, В 0,57.б-хлор,3-бис-(оксиметил)хиноквсалииаП р и м е р 2, В условиях примера 1 спутем микробиМогического дезацетили-использованием 100 мг (0,293 ммоль) 1,4 роввамия 1,4-ди-й-окиси б-хлор,3-бис-(аце- ди-й-окиси б-хлор,3-бис-(ацетокситоксиметил)хиноксалийа в "водной среде с метил) хин о ксали на ведут процесспомощью бактерий СагупеЬасег 1 огл 55 одновременно в 10 колбах, получают 527 мгвесйо 1 апое или...

Производные 1, 4-ди-n-окиси хиноксалина, обладающие антибактериальной активностью

Загрузка...

Номер патента: 677320

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Першин, Падейская, Елина, Мусатова

МПК: C07D 241/52, A61K 31/498, A61P 31/04 ...

Метки: производные, активностью, антибактериальной, 4-ди-n-окиси, хиноксалина, обладающие

...2,3-диметил- ,. Получают желтое кристаллическоевехлорхиноксалина. Реакционную смесь пе-щество. растворимое в хлороформе, хлориремешивают 1 ч при 78-82 ОС, Диоксан.: . стом метилейет уксусной,:кислоте, при удаляют в вакууме при 45 - 50 ОС, К остатку: 20 нагревании- в спиртах,;, , , прибавляют водный раствор йаНСОздо рН :, .: : П р и м е.р 4, 14-Ди-И-.откйсь 2,3-бис, охлаждают до 3-4 ОС; отфильтровывают :, (ацетоксиметил)-6-метоксихиноксалина.осадок ипромывают его водой, Получают:т .К 55 мл уксусной кислотй прибавляют 16.2. г,(0,042 моль) .1,4-диФ 1-окйси 2,3-бис-.:14;1 г(0,14 моль) тризтиламйнапри 22 - 25 ОС, (бромместил-хлорхийоксалина (79,4% от, 25. затем вносят: 10,4 г (0,028 моль) 1,4-ди-йтеоретического), т.пл, 192-192,5...

Ди-n-окись 6-(7)-фтор-2-оксиметил-3-карбоксамидохиноксалина, обладающая антибактериальной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1037644

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Шипилова, Першин, Елина, Фурин, Мусатова, Падейская, Якобсон

МПК: A61K 31/498, A61P 31/04, C07D 241/44 ...

Метки: обладающая, 6-(7)-фтор-2-оксиметил-3-карбоксамидохиноксалина, антибактериальной, активностью, ди-n-окись

...с антибиотиками дало следующие результаты; при введении инфицированным мышам соединенияв дозе 400 - 100 мг/кг обеспечивается выживаемость 80 - 100/ животных, в то время как антибиотики оксациллин и эритромицин, введенные в дозе, превышающей дозу соединения 1, а именно 500 мг/кг, не обнаруживают терапевтического эффекта, поскольку гибель леченых животных составляет 100 см. табл. 2).Наблюдения на модели стафилококковой инфекции вновь показали, что оценка активности соединения А только через 24 ч после заражения недостаточна, так как дает завышенные данные по активности. Так, при дозе соединения А 200 мг/кг выживаемость мышей через 24 ч 900/ а на десятые сутки - только 50.Исследовали влияние соединенияна высеваемость стафилококка из...

Производные дицитидин-5-пирофосфата, проявляющие противовирусную активность

Загрузка...

Номер патента: 689202

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Шашихина, Челнов, Вотяков, Ахрем, Михайлопуло, Жаврид, Макаренко, Квасюк

МПК: A61K 31/7084, A61P 31/12, C07H 21/00 ...

Метки: дицитидин-5-пирофосфата, противовирусную, производные, активность, проявляющие

...в линейном градиентеконцентрации триэтиламмонийбикарбона 40 та (1 л 0,05 М - 1 н 0.2 М ТЕАБ). Водныйраствор упаривают с пиридином и пропускают через колонку с ионообменной смолой Дауэкса 50 х 12 (Н -форма). Получают0.26 г (83 ) Р .Р -ди(арабинофуранозилци 45 тозин)-пирофосфата. Т,пл. 208 С(с разн,),Ю 0,12.УФ: Л Н 20 (нм)(г: 10 з): 275 (17,5).Антигерпетическое действие производных дицитидин-пирофосфата оценивалось по снижению цитопатогеннойактивности вируса, репродуцированного вприсутствии соединений в культуре ткани фибробластов куриных эморионов(ФЭК). Активность в отношении аденовирусэ 3 типа также оценивалась по снижению цитопатогенной активности вируса,репродуцированного в культуре ткани пассируемых кожно-мышечных клеток...

Способ получения 5-арил-3-метил-4-цианотиофен-2карбоновой кислоты или ее производных

Загрузка...

Номер патента: 1446890

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Шведов, Васильева, Трифонова

МПК: A61K 31/382, A61K 31/403, A61P 31/04 ...

Метки: производных, кислоты, 5-арил-3-метил-4-цианотиофен-2карбоновой

...получают этиловый эфир 3- метил-(и-метоксифенил)-4-циантиофен5 10 15 20 25 30 35 40-карбоновой кислоты (1 в). Выход 65,5 О, т.пл, 130-132 С (этила цетат) (табл,2).П р и м е р 2, Получение гидразида 3-метил-фенил-циантиофен-карбоновой кислоты (1 г).В круглодонной колбе на 100 мл кипятят смесь 4 г (0,0147 моль) этилового эфира 3-метил-фен ил-циантиофен-карбоновой кислоты и 7,4 г (0,147 моль) гидразингидрата в 40 мл 50 ф-ного этилового спирта 10 ч при нагревании на масляной бане при 110-120 С. Охлаждают, осадок отфильтровываот, сушат и перекристаллизовывают из абсолютного спирта.Получают 2,71 г соединения 1 г, т.пл.141-144 С. Выход 71,4,Аналогично получают гидразид 3-метил-(и-толилЯ 1 д) и 3-метил-(и-метоксифенил)-(1...

Производные d-гомо-8-азагонана, обладающие противовоспалительной, мембраностабилизирующей и антикоагуляционной активностью

Загрузка...

Номер патента: 704083

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Пшеничный, Реутская, Гулякевич, Кузьмицкий, Лахвич, Сагайдак, Ахрем, Мизуло, Никитенко

МПК: A61P 7/02, A61P 29/00, A61K 31/58 ...

Метки: противовоспалительной, производные, мембраностабилизирующей, d-гомо-8-азагонана, активностью, обладающие, антикоагуляционной

...является расшире- хинолин,7-диола и 1,20 г (7,1 моль) 5-мение арсенала средств воздействия на живойтил-ацетилциклогексан,3-диона в 30 млэтилового сприта нагревают при кипячении в течение 20 ч. Выпавшие после охлаждения реакционной смеси кристаллыотфильтровывают и кристаллизуют из этилового спирта, Получают 1,50 г (71,0), 2,3 дигидрокси-метил-О-гомо-азагона,3(е 12500), 301 (я 15500), ПМ Р-спектр (СРЗСООН), д: 1,28 м.д, (16-СНЗ, дублет, 1 6 Гц, 3Н), 5,18 м.д. (9-Н, квартет, 1 б и 12 Гц, 1 Н),6,74 м.д, (ароматич 2 Н).П р и м е р 3. 2,3-Дигидрокси,16-диметил-О-гомо-азагона,3.5(1 О), 13-тЕтраен,17 а-дион (111).Смесь 0,60 г (3,7 ммоль) 3,4-дигидроиэохинолин,7-диола и 0,67 г (3,7 ммоль) 5,5 диметил-ацетилциклогексан,3-диона в 2520 мл...

Гидрохлорид 2-метил-3-карбокси-4-хлор-5-окси-6 диметиламинометилбензофурана, обладающий противовоспалительным, анальгетическим действием и стимулирующим действием на мозговой кровоток

Загрузка...

Номер патента: 1063057

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Гринев, Степанюк, Архангельская, Столярчук, Любчанская, Галенко-Ярошевский

МПК: A61P 29/00, A61K 31/343, A61P 25/28 ...

Метки: гидрохлорид, обладающий, анальгетическим, кровоток, противовоспалительным, стимулирующим, диметиламинометилбензофурана, 2-метил-3-карбокси-4-хлор-5-окси-6, мозговой, действием

...анальгезии вы гаемого соединения при ожоговом шоке,эывало в первые 30 мин после его введения. Опыты проведены на 185 белых мышах(40%),действиесохранялось на протяжении обоего пола (масса тела 22 - 27 г). Ожоговый90 мин.Придозе 727,5 мг/кгстепеньаналь-. шок вызывали путем погружения нижнихгезий возросла до 60%, эффект длился бо-. 3/4 туловища животных в водяную баню слее 150 мин.: . 45 температурой 70 С на 4 ч, Защитное дейстПод влиянием амидопирина в дозе. вие предлагаемого соединения при ожо 100 мг/кганальгетическийэффектнаблюда-. говом шоке сравнивали с аналогичным. ли в течение 90 мин, степень анальгезии . эффектом морфина, бутадиона, мефенамибыла наиболее выраженной через 30 мин и . новой кислоты и индометацина, Об...

Гидрохлориды производных 2-карбэтокси-4-оксибензофурана, обладающие стимулирующим действием на мозговое кровообращение, гипотоническим действием на гладкую мускулатуру и антикаталептическим действием

Загрузка...

Номер патента: 1063058

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Сторожук, Таратута, Гринев, Любчанская, Столярчук

МПК: A61P 25/28, A61P 25/08, A61K 31/343 ...

Метки: действием, кровообращение, производных, гипотоническим, обладающие, мускулатуру, 2-карбэтокси-4-оксибензофурана, антикаталептическим, гидрохлориды, мозговое, гладкую, стимулирующим

...активность) исследовали в опытах на изолированном отрезке 5тонкой кишки кролика по Мангусу в сравнении со спазмолитиком миотропного действия в . папаверином.Влияние на объемную скорость мозгового кровотока определяли в острых опытах .10на 1 б кошках, наркотизированных нембуталом (45 мг/кг, внутрибрюшинно). Объемнуюскорость мозгового кровотока определялипутем измерения количества крови, отте-:кающей по яремным венам в единицу 15времени, Нарушение мозгового кровотокавызывали односторонней перевязкой сонной артерии. В качестве эталонных препаратов для. сравнения использованы,папаверин и у -аминомасляная кислота 20(ГАМК), которые широко применяют при ле.чении нарушений мозгового кровообращения.Антикаталептическую активность...

Производные 8-азагонана, проявляющие специфическую ингибирующую активность в отношении дегрануляции тучных клеток эрлиха

Загрузка...

Номер патента: 974800

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Горбачева, Гулякевич, Ахрем, Пшеничный, Петрусевич, Лахвич, Кузьмицкий, Реутская, Кевра

МПК: A61P 37/08, A61K 31/58, C07J 73/00 ...

Метки: ингибирующую, эрлиха, активность, дегрануляции, 8-азагонана, проявляющие, специфическую, отношении, тучных, клеток, производные

...(0,1 ЛД 5 о для белых мы-.шей), Соединение 48/80 вводили в дозе 5мг/кг в мышцу бедра через 1 час после введения испытуемого вещества. Затем животных забивают декапитацией, тем же способом готовят цитологические препараты брыжейки и результаты опыта оценивают под микроскопом,Исследования показали, что соединение (1) в дозе 22 мг/кг тормозит дегрануляцию тучных клеток брыжейки на 80 посравнению с контролем. Кромолин-натрий при введении внутрибрюшинно в дозе 20мг/кг не препятствует дегрануляции тучных клеток. Эти исследования согласуются сданными литературы о том, что интал эффективен лишь при местном применении путем ингаляции (вдыхания).Таким образом, проведенные исследования позволяют считать, что соединение(1) имеет преимущество...

16-метил-1, 3, 5(10)13-тетраен-д-гомо-8-азагона-12, 17а-дион, обладающий коагулянтной, антифибринолитической антиагрегантной, антиадгезивной и иммуностимулирующей активностью

Загрузка...

Номер патента: 1039186

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Пшеничный, Ахрем, Гулякевич, Лахвич, Малаева, Кузьмицкий, Журавков, Сагайдак

МПК: A61P 37/00, A61P 7/02, A61K 31/58 ...

Метки: иммуностимулирующей, антифибринолитической, антиадгезивной, обладающий, 17а-дион, 16-метил-1, антиагрегантной, коагулянтной, активностью, 5(10)13-тетраен-д-гомо-8-азагона-12

...оод илиянием соединенийи 3 8.аэастероиднего ряда чеРез различные интераалы времени ГХ+Зх) (пф 8)аблиц а 0 аима енение некоторых показателей сеертыззЮщед системы крали под влияниемсоединения8.азастероидн о рида Изменение количества одиночных тромбо изучаемых соединений 8-азвстероидно Ъов и стейени их адгезивности под влияние ряда через различные интервалы времени1039186 10 Таблнцаб гь влияние соединений и 11 8- азастероидното ряда на рекцию бласттраисформациа яимфоцитоа периферическод крови человека а культуреСинтез ДНкимпмин иакультуру Индекс спн уляции синтезаднд Индекс усиления тансформаЦии лимфоцитов блаетныемыли о итов Хонцентра. ция. М,8 67;6 78.6. 616,3 й 7.76 789 1+ 46,9 контроль 695,0+31 7 601;6 й 7.80 0,001 1,42 Таблицаб :...

Производные тиено 2, 3-dпиримидина, обладающие противогерпетической и противотуберкулезной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1389235

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Пушкина, Каплина, Николаева, Шведов, Филитис, Фомина

МПК: A61P 31/06, C07D 495/04, A61K 31/519 ...

Метки: производные, противогерпетической, обладающие, активностью, тиено, 3-dпиримидина, противотуберкулезной

...трипсиниэированную культуру клеток фибробластов эмбриона курицы (ФЭК), которую получали путем трипсинизации 9- дневных куриных эмбрионов. В качестве тест-вирусов использовали вирусы простого герпесаиантигенных типов(штаммы Лг и Тр).Двухдневный монослой культуры клеток инфицировали разведениями вируса, содержащими от 0 до 1000 ТЦД 5 о в 0,4 мл. После адсорбции и удаления неадсорбировавшегося вируса (череэ 1 ч после инокуляции вируса) вносили изучаемые соединения в концентрациях, составляющих 1/2 от максимально переносимой для культуры клеток концентрации, и в меньших концентрациях, Результаты учитывали через 48 ч по способности изучаемых соединений предотвращать цитопатическое действие вируса на клетки и выражали количеством...

S-производные 5-амино-6-меркаптопиримидина, обладающие противоопухолевым и цитостатическим действием

Загрузка...

Номер патента: 938559

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Чернов, Сафонова, Ершова, Рябоконь, Травень, Соколова, Арутюнян, Немерюк

МПК: A61P 35/00, C07D 239/30, A61K 31/506 ...

Метки: противоопухолевым, s-производные, 5-амино-6-меркаптопиримидина, обладающие, цитостатическим, действием

...25 разино-нитро-хлорпиримидина в 30 млметанола прибавляют раствор 1 г (6,2ммоль) 4-метокси-амино-меркаптопиримидина в 15 мл метанола, содержащего 0,35г (6,2 ммоль) едкого кали, Смесь перемеши 30 вают 3 ч, выпавший осадок отфильтровывают и промывают водой,Получают 2,85 г (96) 4-метокси-амина(4 -бензоилпиперазино-нитропиримидил)тиопиримидина в виде желтого35 кристаллического порошка, т.пл, 169 - 171 О С338559 Таблица 1 ИК-спектр, ю.см: 3200, 3280, 3390 (ЙН).Исследование биологической активности. Цитостатическое действие заявленных соединений изучали и чего в первичных культурах:нормальной (сердце куриного эмбриона) и опухолевой (саркома 45) тканей. Оценку действия соединений производили после 72- или 96-и часовой инкубации с...

Замещенные n-адамантиланилины, проявляющие психостимулирующую и антикаталептическую активность

Загрузка...

Номер патента: 860446

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Вальдман, Петухов, Якубов, Зайцева, Шмарьян, Климова, Морозов, Стрекалова, Щербакова, Лаврова

МПК: A61K 31/136, A61P 25/26, C07C 211/00 ...

Метки: замещенные, антикаталептическую, активность, проявляющие, n-адамантиланилины, психостимулирующую

...(2-адамантил)-и-броманилин (бромантан),Бромантан обладает выраженной психостимулирующей активностью, что проявляется в повышении уровня физической работоспособности, оптимизации оперантной деятельноети, снятия психодепримирующих эффектов транквилизаторов,Зто соединение в 83 раза менее токсично, чем фенамин, По влияние на уровень физической работоспособности зто соединение превосходит фенамин в 4 раза, Так, максимальное увеличение длительности плавания мышей при введении фенамина составляет 54% по сравнению с исходнымуровнем, а после введения бромэнтана скогораствора), полученными втотжедень, 210. Разрешенный для клинических испы- Исследуемые соединения вводили внутританий препарат адапрамин, являюоййся брюшинноза 60 мин до...

4-хлор-5-нитро-6-метилтиено 2, 3-dпиримидин, обладающий противотуберкулезной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1383752

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Филитис, Шведов, Каплина

МПК: A61P 31/06, C07D 495/04, A61K 31/519 ...

Метки: 4-хлор-5-нитро-6-метилтиено, противотуберкулезной, активностью, 3-dпиримидин, обладающий

...1 ч при комнатной температуре, затем выливают на лед, осадок отфильтровывают и кристаллизуют из диоксана, т,пл. 241 - 242 С.Вычислено, %, С 50,6; Н З,б; й 16,9; Я.19,3,С 7 Н 6 Ы 2 ОЯ1-айдено,%: С 50,6; Н З,б; М 16,9; Я 19,3. 1, Получение 4-хлор-нитро-б-метилтиено(2,3-с)пиримидина,Смесь 3,8 г (0,018 моль) 5-нитро-метил,4-дигидротиено 2,3-с)пиримид-она, 1,65 мл (0,02 моль) РОСз, 1,39 мл (0,018 моль) диметилформамида в 100 мл сухого дихлорзтана (ДХЭ) кипятят при перемешивании 30 мин. Реакционньил раствор промывают, водой, ДХЗ упаривают в вакууме, остаток кристаллизуют из смеси гексана и хлористого метилена 1;1, т,пл. 84-85 С,Получают 2 г(70;ь) 4-хлор-нитро-метилтиено(2,3-сЦ пиримидина в виде порошка кремового цвета, растворимого в...

Производные 5-формилтиено 2, 3-dпиримидина, обладающие противогерпетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1391052

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Николаева, Гринев, Каплина, Шведов, Фомина, Пушкина

МПК: A61K 31/519, C07D 495/04, A61P 31/22 ...

Метки: 3-dпиримидина, обладающие, производные, 5-формилтиено, противогерпетической, активностью

...кремового цвета,растворимого в спиртах, диоксане, хлдругле водо родах, т,пл. 158-159 С,Вычислено, %: С 49,5; Н 3,1; М 14,4; Я16,5.С 8 НбйгОгЯНайдено, %; С 49,6; Н 3,3; М 14,5; Я 16;6.ИК-спектр, ю, см ": 1680 (СО)..П р и м е р 3. Получение 4-морфолино- форм ил-б-б ромтие н о 2.3-д) и иримиди на (1 в),К раствору 2 г(0,008 моль) 4-морфолино-формилтиено 2,3-д)пиримидина в 20 мл ДМФА при перемешивании прикапывают 0,41 мл (0,008 моль) брома, Реакционную массу выдерживают при комнатной температуре 1 ч, выливают в воду. Выпавший осадок отфильтровывают, сушат и кристаллизуют из спирта,Получают 1,3 г (50 4-морфолино- формил-б-бромтиено 2,3-бпиримидина ввиде кристаллического порошка белого цве та с желтоватым оттенком, растворимого в спиртах,...

Арилоксиметильные производные 3-карбэтокси-4 диметиламинометил-5-оксибензофурана, обладающие анальгезирующим, противокаталептическим, противосудорожным, противоаритмическим, противофибрилляторным действием и ув

Загрузка...

Номер патента: 1050258

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Сторожук, Столярчук, Зотова, Гололобова, Таратута, Гринев

МПК: A61K 31/343, A61P 25/08, A61P 29/02 ...

Метки: 3-карбэтокси-4, противоаритмическим, противофибрилляторным, обладающие, арилоксиметильные, производные, противокаталептическим, действием, анальгезирующим, противосудорожным, диметиламинометил-5-оксибензофурана

.... максимального электрошока и с оро ни т 3 ч. Растворитель и избыток амийа 35 агентоа: коразола (60 мг/кг),. ареколина (1.6отгоняют в вакуумеОстаток перекристалмг/кг) и никотина (10 мг/кг), - которые вволизовывают из. зтвнола. .. дили внутрибраеинно спустя .10 мин послеПолучают 3,1 г(69 2-феноксиьтетил- введения изучаемых соединений.карбзтокси-диметиламинометил-б-:оксиб .: .Противоаритмическую активность выензофурана,.т,пл, 73-.74 С.46.являлина. модели акотиновой аритмииаидено, : й 3,72, опытах на крысах(55) в сравнении с новокаС 21 Н 2 эй 05, :.Инамидом.Вычислейо, : й 3,79, Влияние на объемную скорость мозгоРаствор основайия в 40 мл эфира ней- ваго кровотока определяли в острых опр зуют эфирным раствором хористого: 45. йа. кошках....

Хлоргидрат n-(2-адамантил)-n-фторанилина, обладающий иммуностимулирующей активностью и повышающий физическую работоспособность

Загрузка...

Номер патента: 782313

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Климова, Захарова, Шмарьян, Фадеева, Морозов, Курочкин, Лаврова, Любимов, Зайцева, Чибисова, Арцимович

МПК: A61K 31/136, A61P 37/04, C07C 211/00 ...

Метки: n-(2-адамантил)-n-фторанилина, хлоргидрат, физическую, работоспособность, иммуностимулирующей, повышающий, обладающий, активностью

...адамантанон, Водный слой насы-тил, обладающий иммуностимулирующей щают бикарбонатом натрия и экстрагируют 5 активностью, - Хим.-фарм. ж. 1977, Ь 10, эфиром основание амина. После высушива- . с 65-67 ния и отгонки растворителя получают 6,5 г целевого продукта, выход 69,2, т.пл,79-3. Ковалев И, Е., Дуракова Л. И., Ковале С(этанол).:ва В. ИШмарьян М. И., Климова Н, В Найдено, , й 5,71; Г 7,74, 10 Лаврова Л. Н., Сколдинов А. П, ИммунотропС 16 Нзо Гй - ная активность адапйпразина, - ФармакоВцчислено,: й 5,71; Г 7,74, логия и токсикология, 1977, М 5, 11, Хлоргидрат, плавится при 223-224 С с, 573-578. (этанол). ; . +л Найдено,: С 12,64,;.; . 154, Химия полиэдранов. Тезисы докладов С 16 НгоЕЙ НС 1: ., ";: конферейцйи. Волгоград,1976, с,131....