A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 91

Производные 2-( -хлорэтилтио)-3-хлор-3-(3 хлорэтилтио-4 -хлор-4 -метилциклогексил)-пропановой кислоты, обладающие противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 1007338

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Валавичене, Растейкене, Видугирене

МПК: C07C 323/22, A61K 31/095, A61P 35/00 ...

Метки: противоопухолевой, хлорэтилтио-4, активностью, хлор-4, обладающие, хлорэтилтио)-3-хлор-3-(3, производные, кислоты, метилциклогексил)-пропановой

...из анилида 3(4 -ме"илциклогексен-ил)-акриловой кислоты аналогично примеру 1 ввиде масла, которое при высушивании превращается в порошок. Выход7,2 г (93,5),Найдено,В: С 47,61; Н 5,16;Б 12,43; С 1 27,50.С.,НС 1 ЮБ,Вьчислено: С 47,72; Н 5,40;Б 12,75; С 1 28,17. Спектр ПМР, м.д. 4,53 (СНС 1) 1,73 (СН ), химические сдвиги протонов СНБ перекрываются химическими сдвигами протонов хлорэтилтиогрупп,П р и м е р 3. Метиловый эФир 2-(-хлорэтилтио)-3-хлор-(3 + хлорэтилтио-хлор-метилциклогексил)-пропановой кислоты получают из 3-(4 -метилциклогексен-ил)-ак риловой кислоты аналогично примеру 1 в виде масла. Выход 5,6 г (96,67.)НайС 1 ено,ж; С 43,06; Н 5,21; Б 15,55; С 1 32,49С Н С 140 зБВычислено,1; С 40,74; Н 5,47; Б 14,50; С 1 32,06.Спектр ПМР,...

Триэтиламмоний-2, 2, 5-трифенил-1, 3, 2, 5 диоксаборонатафосфоринан, обладающий антивирусной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1336518

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Шумилова, Никонов, Арбузов, Ерастов, Гильманова

МПК: A61P 31/12, A61K 31/665, C07F 5/04 ...

Метки: обладающий, 5-трифенил-1, антивирусной, диоксаборонатафосфоринан, активностью, триэтиламмоний-2

...3+5,95 0 3,68 00 61,2 3,843-.50;16 -3,03-46,9 2,43-92,3 30,0 ф 8,66 77,4 ф,64 9,4 45 нения с таковой структурног га - 2-диметиламино,5-бен оксазафосфолана по отношени гриппа А 2, штамм-Ленинград миотерапевтический индекс у 50 емого соединения равен 1 О ( 20 мг/кг), у структурного он также равен 10 ( 3000 мг/к 300 мг/кг).аналоо,32"к вирусу4/74. Хи- предлагаОО иг/к" аналогаг Ф рольных ла на 8 62,47. ных, по 13, дн 9,42 дн кубацио состави ень у живобыл равен ппе трольнои анко т.е, рный пери нял и мантадинд на 3,68едено сра дня,нение проого соедиВ табл. 2 пртиновирусной ак вност:; и Е в опытах на мьшах, зараженныхА 1 сМ/168 М+1,96 1 7 М+ М+1,96 0-16,29 4,71 56.,7+ ивотных летальносень 33,37, на 4 дкубационный периоучивших ремантадин...

@ -диметиламинопропиламид 2-амино-3-фенотиазон-1-карбоновой кислоты, обладающий противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 704062

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Софина, Гинзбург, Севбо, Яворская, Окулова

МПК: C07D 279/36, A61K 31/5415, A61P 35/00 ...

Метки: 2-амино-3-фенотиазон-1-карбоновой, кислоты, противоопухолевой, диметиламинопропиламид, активностью, обладающий

...во- Продукт хорошо растворим в больдородом в присутствии катализатора . шинстве органических растворителей,никеля Ренея, По окончании восста- а такжев воде при рН 4-6, благодаряновления отфильтровывают катализатор 1 О чему оказалось возможным всесторонтак, цтобы Фильтрат смешивался со нее изучение противоопухолевой актив 150 мл 4-ной соляной кислоты, затем ности нового Фенотиазонового произполученную смесь вливают при переме- водного формулы 1, используя последшивании в раствор 15 г РеС 1 6 НО . ний в виде водных растворов. Полученв 70 мл 1-ной соляной кислоты. Чее ные данные приведены в табл.1-3.рез 20 ч темно-вишневый раствор под-щелачивают бикарбонатом натрия до. Результаты испытаний показали,рН 9, экстрагируют краситель...

Производные бензофурана, обладающие нейтропным действием депримирующего типа

Загрузка...

Номер патента: 770040

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Сколдинов, Самарина, Раевский, Шаркова, Загоревский, Блинкова, Толмачева, Соловьев

МПК: A61P 25/00, C07D 307/78, A61K 31/4525 ...

Метки: обладающие, бензофурана, депримирующего, типа, действием, производные, нейтропным

...1 а и 3 мл циклогексиламина в10 мл ксилола получают 2,2 г (1 з)т.пл. 2.6-227 Г (из спирта), выход49 й.Найдено, С 76,1; Н 7,9;С 1 8,4; И 3,5.СН ,С 1 ИОВычислено,: С 76,1; Н 7,9;С 1 8,6; И 3,4.П р и м е р 9. Хлоргидрат 2-фенил 3-(5-циклогексиламинопентил)-бензоФурана (ти).Аналогично примеру 5 из 3,55 г2-Фенил-(5-хлорпенил)-бензоФурана и 3 мл циклогексиламина в 10 млксилола полуцают 1,15 г (1 и), т.пл,191-192 С (из спирта), выход 2 Й,;,Найдено,",: С 75,8; Н 8,2; С 1 8,9;М 3,5.С вНзС 1 ИОВычислено: С 75,5; Н Я, 1;30 С 1 8,9; И 3,5,П Р и м е р 10, Хлоргидрат 2-(итолил)-3-(5-циклогексиламинопентил 1)-5-нитробензоФурана (1 к).Аналогично примеру 5 из 1,5 г.-(и-толил)-3-(5-хлорпенил)-5-нит 5робензоФурана и 2 мл циклогексиламина в 7 мл...

Производные ( )-хлор ( )-хлорэтилтиомасляной кислоты, обладающие противоопухолевой активностью, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 534063

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Поцюте, Валавичене, Растейкене

МПК: A61P 35/00, C07C 323/52, A61K 31/185 ...

Метки: хлор, кислоты, хлорэтилтиомасляной, активностью, противоопухолевой, производные, обладающие

...р 24З. 11 4 р 79.Для получения анилида "-хлорэтилтио-Й-хгормасляной кислоты 1 р 46 г(0,005 г-моль) анилида -хлорхлорэтилтиомасляной кислоты кипятят35 1,5 ц в 30 мл безводного нитрометана, Растворитель упаривают, Остатокперекристаллизовывают из абсолютного зФира, т.пл. 85-87 С, Выход 50.Найдено,".: С 49,60; Н 5,12,фб 11 4,84,С,Н 1 С 111 ОВ.Вычислено, 3; С 49,31; Н 5,24;В 4,79,45 1П р и м е р 3, Анестезид-хлор-этилтиомасляной кислоты.К раствору 6,99 г (0,03 г-моль)анестезида винилуксусной кислоты ващ 30 мл тетрахлорметана при -30 Г прибавляют по каплям 3,93 г (0,03 г-моль)хлорэтилсульФенхлорида в 20 мл тетрахлорметана, выдерживают 13 ч при3 Г и по оконцании реакции (исцезноувение характерной окраски сульФенхлорида) растворитель упаривают...

Способ получения алкилзамещенных-8-амино-(ациламино)-1, 2, 3, 4-тетрагидробензофуро (3, 2-с) пиридинов

Загрузка...

Номер патента: 484748

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Шаркова, Аксанов, Закусов, Кучерова, Загоревский, Барков

МПК: A61K 31/343, A61P 31/04, A61K 31/4355 ...

Метки: пиридинов, алкилзамещенных-8-амино-(ациламино)-1, 4-тетрагидробензофуро, 2-с

...спирт). Найдено,: С 50,3; Н 5,6; И 14,8;С 1 12,4.С НС 1 ио7Из хлоргидрата обычным путем выделяют основание, т,пл. 71-72 С (гепотан).На йдено, 1; И 16,6.СаН 5 ИЗОЭ .(0,03 ч моль) п-нитрохлорбензола в5,ч мл диметилФормамида аналогичнопримеру 7 выделяю-, 3,ч г (3 Й) целевого хлоргидрата т.пл. 202-203 С.(раэл., абсолютный спирт).П р и м е р 9, Хлоргидрат и-нитроФенилового эФира пиперидона.Из 3,2 г (0,028 моль) оксима пиперидона"Й в 20 мл диметилФормамида1,6 г (0,028 моль) едкого кали иг (0,028 моль) и-нитрохлорбензола в, мл диметилФормамида (обработка, как в примере 7) выделяютг(52,6;) целевого хлоргидрата, т.пл,о203 20 ч Г (разл спирт)Найдено ,: И 158; С 1 13,15.С 1, и,+С 1 и,о,- Вычислено,",: И 1549; С 1 13,05.П р и и е р 10,...

Производные 1, 2, 3, 4-тетрагидробензофуро3, 2-с-пиридина или хлоргидрат, обладающие рядом свойств анальгетиков и антагонистов морфина

Загрузка...

Номер патента: 926914

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Загоревский, Карташова, Борисова, Барков, Андронова

МПК: C07D 491/048, A61K 31/4355, A61P 29/00 ...

Метки: антагонистов, обладающие, 4-тетрагидробензофуро3, морфина, производные, рядом, 2-с-пиридина, хлоргидрат, свойств, анальгетиков

...С 68,0; Н 7,11;Н 5,59; С 1. 13,17. 15С 15 Н 7 110 НС 1Вычислено,р: С 68,32, Н 6,87;И 5,31; С 1 13,45.П р и м е р б, Хлоргидрат 3,4-тетраметилено,2,3,ч-тетрагидробензоФУРО-,-Р.1-РИРиРР 1),Гмесь Р,ч 4 г (0,0"3 моль) хлоргид)рата Фенилгидроксиламина и 0,5 г(0,0031 моль) декагидрохинолона кипятят 3 ч в 10 мл 27:;-ного раствора соляной кислоты в спирте, реакци-)онную смесь охлаждают, подщелачивают101,-ным раствором аммиака, осадокзатирают, отФильтровывают, получают0,35 г (РО) основания Ед, т.пл. 9596 С (гептан),11 айдено,:;: С 79,46; Н 7,48;И 6,07,С, 117 110Вычислено,:р. С 79,26; Н 7,54; 3511 6,16.Хлоргидрат получают обработкойэФирного раствора основания эФирным раствором хлористого водородат.пл. 281-2)О 3 С, 4 ОВычислено,/: С 68,23; Н...

Гидрохлорид 4-бензилпиперазида 3-метилбензофуран-2 карбоновой кислоты, обладающий психотропной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1074094

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Авдулов, Воронина, Васетченкова, Никурадзе, Кушнарев, Козловская, Кирсанова, Зыков, Русаков, Вальдман, Загоревский

МПК: A61P 25/18, A61K 31/343, A61K 31/496 ...

Метки: обладающий, карбоновой, 4-бензилпиперазида, психотропной, 3-метилбензофуран-2, кислоты, гидрохлорид, активностью

...ослабляется (в дозах 5-15 мг/кг)В опытах на мышах установлено,что соединение Формулы 1 в дозе25 мг/кг незнацительно ослабляет5действие тетрэбеназина (по тесту гипотермии) и незначительно ослабляетдействие галоперидола (по антикаталептогенному эФФекту) (табл.1). Данные свидетельствуют об умеренномцентральном влиянии вещества на допамин и серотонинергицеские системы,измененные введением тест-веществ.Представленные данные свидетельствуют о высокой эмоцио- и психотропной активности соединения Формулы 1. Важно, цто психоактивирующеедействие проявляется при введенииданного соединения животным, находящимися в состоянии угнетения и депрессии (модулируемое психопатологицеское состояние).Поведение нормальных (интактных)животных мало изменяется...

Диметиловый эфир 2, 4, 6-триамино-3-оксофеноксазин-1, 9 дикарбоновой кислоты в качестве ингибитора днк-зависимого синтеза рнк

Загрузка...

Номер патента: 790658

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Кривцова, Яворская, Колодкина, Лотова, Глибин, Коробицын, Софина, Гинзбург

МПК: C07D 265/38, A61P 35/00, A61K 31/538 ...

Метки: 6-триамино-3-оксофеноксазин-1, рнк, диметиловый, дикарбоновой, эфир, синтеза, качестве, днк-зависимого, кислоты, ингибитора

...Т.пл. 236-237 ОС, красныекристаллы из водного диметилформамида) . Я 1 нм (Е 10 4) (метанол);428 (2,10) (плечо) ч 41 (2,) .Найдено,. С 61,08; И 4,46;И 9,03.Снг,И 409,Выцислено: С 61,34; Н 4,18;И 8,94( суспензии 0,3 г диметиловогоэфира 4,6"дикарбобензоксиаминоциннабариновой кислоты в 3 П мл диоксана добавляют равное количество свежеприготовленной палладиевой чернии гидрируют при атмосферном давлениив течение нескольких дней, периодически продувая систему водородомдля удаления образующегося углекислого газа. Окончание гидрирования контролируют методом ТСХ на пластинах Силуфол в системе изоамиловый спиртмуравьиная кислота - вода, 3:2:1, Светло-желтый раствор отфильтровывают откатализатора, катализатор промывают15 мл воды,...

Производные 2-арил-3-(2-аминоэтил)-бензофуранов, обладающие нейротропным действием

Загрузка...

Номер патента: 845435

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Соловьев, Загоревский, Толмачева, Шаркова, Блинкова, Раевский

МПК: A61K 31/5355, A61K 31/495, A61K 31/343 ...

Метки: обладающие, нейротропным, действием, 2-арил-3-(2-аминоэтил)-бензофуранов, производные

...1) аТОММа ГНИЯ, СУЛЬфат Мс)ГНИЯ ОТЙИЛЬТРОВЫ5 О ваю.1, р 1 з эс)ирного 11)ильтрата подкислением раствсром хлористого водородав абсолютном эсире голучают 1,52 гП р и м е р 13, Дихлоргидрат (4 Фторйенил)- 3-(-пергидропирроло 1 1 у 2-а 1-пипеРазино)-этил-нитРобензоФура на (1 н ),Смесь 0,52 г 4-нитройенилгидроксиламина хлоргидрата и 0-1 г азабутирона в О мл .5-ного спиртовогораствора хлористого водорода кипятят12 ч, Охлаждают, вьпавший осадокотйильтровывают, промь вают водой,спиртом, Получают ПуР г (1 н), т,пл.о235-236 Г (из абсолютного спиртавыход 64,5/,С 1 3 у 9, Г 3,8; 11 84; Н О (по Фишеру). 3,3,С у . 81 у 1ОВычислено , Г 55 2, Н 5 бС 1 14,2; Г 3,8; И Яу 4; О 3 уб,П р И М Е р 1 , ТрИМаЛОСсят " (ФторФенил)"3-(.(.-пер;идропкрролоГ 12-а...

Способ преимагинального лечения и профилактики цестодозов плотоядных

Загрузка...

Номер патента: 1262774

Опубликовано: 07.05.1992

Авторы: Демидов, Михайлицын, Бекиров, Пулатов, Иргашев, Джумаев

МПК: A61K 31/165, A61P 33/00

Метки: плотоядных, преимагинального, профилактики, лечения, цестодозов

...изобретения является повышение эффективности способа.%Тегалид сицтезирован в лаборатории синтеза антипаразитарцых соединений Института медицинской паразитологии и тропической медицины 10им. Е.И. Марцицовского и показал себя эффективным при экспериментальномфасциолезе сельскохозяйственных животных.Способ иллюстрируется примерами, 15П р и и е р 1. В опытах было использовано 19 собак, Каждой из нихбыло задано но 10 тыс. экземпляровпротосколексов из эхинококковыхцист, от 30 до 60 экземпляров сколексов от ценурных пузырей и по . 7экземпляров сколексов из цистицер-ков гонкошейцых паразитировавших7в органах каракульских овец,Собак в возрасте от 1 мес до 3 летобоего пола содержали в клетках вивария, кормили проваренными мясными...

N-производные 5-амино-6-меркаптопиримидина, обладающие противоопухолевым и цитостатическим действием

Загрузка...

Номер патента: 938553

Опубликовано: 23.05.1992

Авторы: Ершова, Чернов, Рябоконь, Сафонова, Немерюк, Травень, Соколова, Арутюнян

МПК: C07D 239/30, A61P 35/00, A61K 31/506 ...

Метки: обладающие, n-производные, 5-амино-6-меркаптопиримидина, противоопухолевым, цитостатическим, действием

...Н 4,24;Я 30,08,С Н Н 1 РтОэВычислено,4: С 40,86; Н 4,03;М 30,32, РК-спектр, 1 см УФ-спектр, 1,ив (11100).П р и м е р 3. Пол тиламино-(4-димети ропиримидил)-аминоримидина. 3300 (ИН)л 1 мк (Е):цение 4-дамино-6-меркапт име- нитВ условиях примера 1 из 0,58 г (3,1 ммоль) 4-диметиламино-нитро-.хлорпирилидина и 0,5 г (3,1 мчоль) 4-диметиламино-ал 1 ино-меркаптопиримидина получают 0,6 г (60 В) 4- диметиламино-(4 -дичетиламино-нитропиримидил) -ал 1 ино-леркапто" пиримидина в виде желтого кристаллио ческого порошка, т.пл. 190-192 (из зтанола).Найдено,.1: С 42,83; Н 4,82,С И ЫрРг БВычислено,й; С 42,85; Н 4,79.ИК-спектр,см: 3260 (КН)УФ-спектр, Ф,лок,в лл 1 к (Е): 266, (27600); 310 (19500).П р и и е р 4. Получение 4 диме1 тилдмино"5 (4...

Перхлорат 1-аллил-2-метил-3-(4 -метоксифенил)-4-3н хиназолинония, проявляющий седативную активность

Загрузка...

Номер патента: 1055107

Опубликовано: 23.05.1992

Авторы: Кожевников, Коркодинова, Семьякина, Залесов

МПК: A61P 25/22, C07D 239/91, A61K 31/517 ...

Метки: 1-аллил-2-метил-3-(4, перхлорат, активность, хиназолинония, метоксифенил)-4-3н, проявляющий, седативную

...и анальгетической активностью.Целию изоЬретеиия является рас- ) ширение арсенала средств воздействия на живой .организм.Поставленная цель достигается новым перхлоратом 1-аллил-метил- (4 -метоксифенил)-4(3 Н)-хиназолино" ния Формулы 1, который проявляетседативную активность.1055107 Седативная активность и острая токсичность перхлората 1-аллил-метил- -3/4 -метоксифенил/-4/3 Н/-хиназолинония Ориентировочным реф-,лекс по тесту "бе"говой дорожки" Название соединения кол во открытыхклапанов135142,3 р О,ОО 1 85,8112рс 0,001 1,1 0 Триоксазин Контроль2"наякрахмаль"ная слизь 37,314,9 94,7.33,9 4 28,1 ф 8,3 11,9+1.,1 Составитель Н. НароднаяТехред .М,моргентал Корректор;Л. Пилипенко Редактор О. Филиппова Заказ 21139 . Тираж . . ПодписноеВНИИПИ...

1-(адамантоил-1ъ)-2-(2ъ, 4ъ-диметоксифенил)-3-бензил-1, 2, 3, 4-тетрагидрохиназолинон-4, проявляющий противосудорожную, анальгетическую активность и обладающий способностью пролонгировать гексеналовый наркоз, у

Загрузка...

Номер патента: 1547263

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Пупкова, Кожевников, Дровосекова, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/04, A61P 25/08 ...

Метки: 4-тетрагидрохиназолинон-4, 1-(адамантоил-1ъ)-2-(2ъ, пролонгировать, обладающий, анальгетическую, 4ъ-диметоксифенил)-3-бензил-1, наркоз, проявляющий, гексеналовый, активность, способностью, противосудорожную

...Е:1 С Т . В Л Е 111 в табл. 3.,Г т.тл т 1 О " т т : 3 Как виДно из табл,. 3, соедин.:т 1 те Х В 1,8 РаЗа ПРОЛОНГ 1 тРУЕТ,Г 1 ЛИТ:. -- ность гексеналового наркоза .:, т". Лета Оттнг 1 т:ОЕ,;",. - , . гэстетнт -"," Втт,ттт 0- тчесиого с 1 е".ств.Г Облапа ге- .; .ДО 1 ОР 1 НОИ т 1 НЯ 1Ек 1 Ут 1 Е, 11 137 1 ИТ тт. ЬН О ", т т- ; тт С Е Н а.;т р В О Г,";.- а т т.;.1 Ит 1 О Н т.; Р т; 11С;:" л 1-ИН с .тт;,.т Гредляг ае 11 ое Структурный т 1.1 Д аналог 17 т ,1 т 1М ГЕКСЯМИдт,т.т,3 Ь,О,.1 г. т ф, 4 ТЕТ 1)ЯГ 1 тД 1 тОКттНЯЗОЛИ 11 О 1-1. ЛИ 1 ЕСТВО ПРО 1,Д.111111 Х ГОДЕР П К" 1: СТВО ОСЛЕДОИЯНЫ 1 Г ОТ 1 тс 1 тСТИ 1 ПР,;. Зтпт 11 щ 1 волу(11 я з аг;т)111 ут 1 11 о 1 в е 1 тс; е,КОЛИт 1 ЕСТЯ О 1-;1301 т;.тЕ 11111:1 Х ПОЛЕтт. ттеп ьн ал а, т 11 Б 1...

Аммонийная соль адамантан-1-карбоновой кислоты, проявляющая антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам

Загрузка...

Номер патента: 1660349

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Сыропятов, Ниязов, Андрейчиков, Игидов, Колобова, Козьминых

МПК: C07C 61/135, A61K 31/19, A61P 7/02 ...

Метки: соль, проявляющая, отношению, аммонийная, адамантан-1-карбоновой, антиагрегантную, активность, кислоты, тромбоцитам

...смертельная дозаЛД ) заявляемого соединения составяет 400 (366,9-436,0) мг/кг, аналоа по структуре - 81 (72-91) мг/кг,талона сравнений - 31 (26,3-36,6) мг/кг,.е. заявляемое соединение менее токсичночем аналог по структуре и эта- ,лон сравнения, соответственно в 49 и12,9 раза.Таким образом, заявляемое соединение 1 проявляет высокую антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам, превосходящую активность применяемого в медицинской практике препарата - гидрохлорида папаверина; аналог по структуре - амантадин антиагрегантной активностью не обладает.Заявляемое соединение менее токсично,чем аналог по структуре и эталонсравнения. Следовательно, заявляемоесоединение 1 может найти применение вмедицине в качестве...

Способ получения производных 3-амино-4-арилпиридазино 4, 3 индолов

Загрузка...

Номер патента: 1556079

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Трофимкин, Вележева, Суворов, Егоров, Маршаков

МПК: A61P 31/06, A61K 31/5025, C07D 487/04 ...

Метки: индолов, производных, 3-амино-4-арилпиридазино

...(3,67) .По аналогичной методике получатотсоединения 1 бе (табл, 3).Влияние продолжительности реакциии сооте 01 ения исходного и гидразинГтцрата ПОКаэаНО Б табЛ, 4.П р и м е р 4. З-Ы,1(1-Диацетилами"но-фецилпиридазино 4,3-1 э 1 цндол (Ч).Раствор 0,1 г 0,39 ммоль) соединения 1 а Б 0,5 мл уксусного ангидрида кипятят 30 мин, Реакционную массуохлаждают, Выливают Б воду. Осадоко(;,.Ильтровьтетатот и проеьтваеот водой,Выход От 08 г (60%), т,пл. 221-223 С(1 т 1 Н) .П р и м е р 5. 2 р 3-Битдразооци-,долин (11).а) К суспензии 442 г т,20 ммоль)2-Фецилметилидец-ицдолицоца В100 мл метанола в ццертцой ЯтмосФере приливают 20 мл (Ор мОль) ГиЕ"РаЗИНГИДРата, ЕтЕЯКЦИОЦЦУЮ МаССУ КИпятят 4 ч, охлажетают, втттагппй осаДок отФильтровьвают.и промываютспиртом...

Дигидрохлорид гидразида n-ацетил-n-аллилантраниловой кислоты, проявляющий антиагрегатную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови

Загрузка...

Номер патента: 1512055

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Кожевников, Сыропятов, Даутова, Кочинова, Чернобровин

МПК: C07C 241/04, A61K 31/166, A61P 7/02 ...

Метки: отношению, кислоты, дигидрохлорид, активность, тромбоцитам, плазмы, n-ацетил-n-аллилантраниловой, проявляющий, гидразида, крови, антиагрегатную

...ниэкаи т Приме энда 1-.ацеть рат , о у"( 1 )(0,0025 моль ниловой кисл комнатной те бавляют 0,37 тцла, выиавш отшильтровывюИсследование антиагрегантной активности показало (см. таблицу), что описЫваемое соединение снижает. агре" гацию тромбоцитов с 80,4 до 25,03, т.е. на 55,43, а эталон сравнения папаверин лапь на 24,2 Х, Это означает, что предлагаемое соединение проявля"35Острая токсичность и антиагредигидрохлорида гндразнда Ю-ацет проявляющий антнагрегантную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови.гантная активностьнл-Б-аллилантраниловой Доза, Агрег мг/мл тромб То рможе ние Вещество ву агрега ЦИИ Е рохлоридзида Мил-Ы-алпилниловойты 1 Ядр ацет аитр 250212,0-29 ОД Эталон сравненияпапавернн 270,07 56,210,94 23,5-31,0 . Р...

5-нитрофурфурилиденгидразид n-аллилантраниловой кислоты, проявляющий противовоспалительную и противостафилококковую активность

Загрузка...

Номер патента: 1542005

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Кочинова, Колла, Назметдинов, Чернобровин, Семенова, Кожевников

МПК: A61P 31/04, A61P 29/00, A61K 31/341 ...

Метки: кислоты, противостафилококковую, проявляющий, противовоспалительную, n-аллилантраниловой, активность, 5-нитрофурфурилиденгидразид

...Э,1 мп "зно 2 мл ИПБ, содержац 1 его соот"ветствующее разведение исследуемоГОвец 1 ества. Таким образом, бактериальная нагрузка на 1 мп жидкости составляла 250000 микробньи тел, Через 1820 ч (1: 36-37 ) регистрировали нади"чие роста бактериальиых культур илнего отсугствие за счет бактериоста" 45тического действия препарата,За действующую дозу приималиМинимальную ингибирукнЩю концентрацию препарата, которан задер:знаетрост бактериальных культур. Резуль+тати исследований представлены втабл,1. Еак видно из табл,1 соедииыае 1 щюйвляет выраженное, аитнмикребное действие иа эталонные штаммы золотистого ста 4 олохокка, превосходит по этому показателю аналог по структуре и. действию в 158 раза, превосходит эталон сравнения - фурацилин В 64и в 4...

Бис-(этоксалилдиазометил) ртуть, проявляющая антимикробную активность

Загрузка...

Номер патента: 1559679

Опубликовано: 07.08.1992

Авторы: Наседкин, Семенова, Андрейчиков, Вязникова, Дровосекова, Залесов

МПК: C07F 3/10, A61K 31/305, A61P 31/00 ...

Метки: антимикробную, бис-(этоксалилдиазометил, активность, ртуть, проявляющая

...2,2-ди 1-хлОР-(2 еб-дифенилпириобластях 1715 и 1620 см соответст- лий) стиилртути (11); хлорид2 еб-дифенил-(М. -хлормеркурстирил)- Этиловый эФир 3-диазо-оксопропа-: пирнлия (111)новой кислоты (исходное соединение): Как видно иэ таблицу соединенияИК-спектр, 1 е см , в,м.: 3098 (СН)е 15 1-111 уступают предлагаемому по аи 2160, 2117 (И ); 1740, 1631 (С=О)е тимикробной активности в 11,6, 1041259 (С-О-С). ПИР-спектрео е м д е , и 208 раз, соответственно, но менееНСС 1. 1,35 (тр 3 Н, СН); 4,35 (кветоксичны в 3,8 и 16 раз соответст 2 Н, СН) 6,45 (с, 1 Н, СН), Бис-(это" венно. По терапевтическому индексу,ксалилдиаэометил) Ртуть: ИКсктРе 20 .который является одной иэ важнейших, см-, в,м.: 2185, 2113 (Ю 1); 1715 характеристик биологически...

Антибактериальный комплекс для санации спермы хряков

Загрузка...

Номер патента: 1683189

Опубликовано: 23.08.1992

Авторы: Поляк, Рустенов, Мясникова, Доценко, Прокопцев

МПК: A61K 31/63, A61D 19/02, A61K 31/43 ...

Метки: антибактериальный, хряков, комплекс, санации, спермы

...к подавлению жизнеспособности бактерий (бэ ст ерицид 4 оиу эффекту)и стабильной деконтаминации в течениедвух недель (си. табл. 2).П р и и е р э. Сперму, разбавленную средой ГХЦСи санированную гентамицином в концентрации 10, 20, г 0,200 и 2000 иг на 1 л среды, хранилипри комнатной температуре, Контролемслужила сперма, разбавленная этой жесредой и санированнал Спермосанои-,Гентдиицин в широком диапазонеконцентраций 1 О - 200 слг на 1 л среды)увеличивает переживаемость спермы (см.табл. 3).Карбенициллин в концентрдцилх50 - 250 слг/л положительно действуетнд переживдеслость спертлы хряков. Наиболее высокая перетлеживаеиость сперииев ндЬлюдается при добавлении 50150 мг карбенициллина на 1 л средыГХЦС, Эти концентрации...

Способ лечения гипотрофии поросят

Загрузка...

Номер патента: 1596524

Опубликовано: 23.08.1992

Авторы: Маслянко, Наконечная, Павлюк, Мельничук, Чорненький, Денисенко, Чаусов

МПК: A61K 31/225, A61K 31/14, A61P 3/00 ...

Метки: лечения, гипотрофии, поросят

...и гипотрофики,Животные контрольных и опытных1 рупп содержатся в одинаковых условях микроклимата, получают полноценнсбалансированный по всем питательнымвеществам кормовой рацион, опытныегруппы получают этоний в дозах 1,5;2 и 2,5 мг на 1 кг живой массы, котрый скармливают на протяжении 20 додин раз в. сутки. Продолжительностьопыта 40 дней,Учитывают Физиологическое состояние ппросят, приросты живой массы,гематологические показатели крови,иммуцобиологическую реэистентностьоргацизма и белоксинтезирующую способность тканей организма.При анализе полученных данных(см.табл,2) контрольных групп видночто у поросят-гипотрофиков по сравннию с нормотрофиками чаще встречается заболеваемость (46 ), большийпроцент падежа (33,3 ), очень...

Препарат для лечения и профилактики авитаминозов сельскохозяйственных животных “инсолвит

Загрузка...

Номер патента: 1081850

Опубликовано: 30.10.1992

Авторы: Паенок, Лопотько, Гусак, Ракша

МПК: A61P 3/02, A61K 31/00

Метки: лечения, профилактики, авитаминозов, препарат, инсолвит, животных, сельскохозяйственных

...с момента внесенияпоследнего компонента. 5Готовый препарат представляет собой незамерзающую, легко растворяющуюся в воде вязкую жидкость темнокоричневого цвета со специфическим за"пахом. Он стоек в закупоренной тем Оной посуде, не летуч, растворы стерилизации не подлежат. Препарат расфасовывают во флаконы из темного стеклаобъемом 30"50 мл.В 1 мл препарата (до солюбилизации в воде) содержится80-100 тыс, ИЕ витамина А,8-.12 тыс, ИЕ витамина Дз,20-30 мг витамина Е.Препарат хранят в сухом, защищенном 20от света месте при 5-15 С, срок год-ности препарата один год со дня изго"товления.В табл. 1 представлены конкретныесоставы предлагаемого препарата "Инсолвит", проявляющие лечебно"профилактический эффект."Инсолвит" применяют путем...

4, 9-бис-аминопроизводные дипиримидо-5н-(4, 5-в)-(4, 5 )-(1, 4)тиазина, обладающие цитостатическим противоопухолевым и антиредуктазным действием

Загрузка...

Номер патента: 1085204

Опубликовано: 30.10.1992

Авторы: Чернов, Рябоконь, Ершова, Немерюк, Сафонова, Арутюнян, Травень, Шатухина, Соколова

МПК: C07D 513/14, A61P 35/00, A61K 31/542 ...

Метки: 9-бис-аминопроизводные, ь1, 5-в)-(4, дипиримидо-5н-(4, цитостатическим, обладающие, антиредуктазным, противоопухолевым, 4)тиазина, действием

...цитостатического,действия заявляемых и известного соеди- нений ще етттт етеш1 т(в Ф) при концентрации, мг/мл1 О 1 001 Соеди- Культунение ра тка- ни 30 б) Противоопухолевая активность.Изучение активности соединенийформулы 1 проведено в опытах п чиччо на 316 крысах с перевиваемыми опухо лями саркомы Иенсена и Икрыс всравнении с известным соединением 11 а. Для сравнительной оценки изменения веса опухоли (Т,:о) животных леченной группы по сравнению с конт рольной заявляемые соединения вводи"ли рег оз. в виде суспензии в подсол-,.нечном масле или внутрибрюшинно (в/б) в виде раствора в изотоническом растворе хлорида натрия один раз 45 в день в течение 8 дней. Результатыи педований приведены в табл.2. 1 а 1 б О 100 54 1 в 1 г 11 а (из-...

Способ стимуляции охоты у крупного рогатого скота

Загрузка...

Номер патента: 1216844

Опубликовано: 30.10.1992

Авторы: Розгони, Смольянинов

МПК: A61K 38/24, A01K 67/02, A61K 31/568 ...

Метки: рогатого, стимуляции, скота, охоты, крупного

...Государственного комитета СССР ло делам изобретений н о.крытий 113035, Москва, К, Раушская цаб., д, 4/5Заказ 4575 Поргп 1 сцое Филиал ПП "Патент", г, Ужгородул. Проектная, 4 Изобрегение относится к животноводству, в частности к способам стимуляции охоты у крупного рогатого скота.Цель изобретения - повышение эФ фективности способа стимуляции охоты 7 крупного скотааПредлагаемый способ ссуществляют следующим образом.Готовят препарат из расчета на 1 Оголову, дляэтого в колбочке или стаканчике смешивают следующие компоненты и дозе: 0,15-0, 30 мг диэтилстильбэстрола пропионата, 10"15 мг тестостерона пропионата, 15-21 тыс.ИЕвита 15 мина А, 20-25 тыс. витамина Д , 1015 мг витамина Е с 0,35-0,5 мл 103"но.го раствора лецитина, затем к...

2, 5, 11, 17-тетраоксатетрацикло 16, 30, 0, 0 генэйкозан, проявляющий гипотензивную и противосудорожную активность

Загрузка...

Номер патента: 1410476

Опубликовано: 30.10.1992

Авторы: Лебедев, Лукоянов, Журавлева, Ванькин, Раевский, Безноско, Костенко

МПК: A61P 9/12, A61P 25/08, A61K 31/357 ...

Метки: 17-тетраоксатетрацикло, гипотензивную, проявляющий, активность, противосудорожную, генэйкозан

...1070, 1030, 920.Гипотензивная и противосудорожнаяактивность и острая токсичность соединения 1.Влияние соединения 1 на артериальное давление (ЛД) и частоту сер дечных сокращений (ЧСС) исследовали в опытах на белых беспородных крысах массой 280-330 г, наркотиэированных уретаном (1,3 г/кг, внутрибрюшинно), АД измеряли в девой сонной артерии с помощью датчика Р06. ЧСС регистрировали при помощи тахометра, запуск которого осуществляли пульсовой волной АД. Все показатели регистрировали на полиграфе Вушо 8 карЬ К. Соединение 1 растворяли в 40%-ной водноацетоновой смеси и вводили в бедренную вену в объеме не более 0,3 мл, Контрольное введение растворителя вызывало незначительное и кратковремен14104 противоТаблицзо-краун(11ЧСС крыс ияние...

Гидрохлориды производных 1-алкил(арил)-2-диметиламинометил 3-карбэтокси-5-ацетокси(окси)индола, обладающие противовирусной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1258046

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Панишева, Черкасова, Гринев, Николаева, Першин, Голованова, Пушкина, Фомина

МПК: A61K 31/405, A61P 31/14, C07D 209/16 ...

Метки: активностью, 1-алкил(арил)-2-диметиламинометил, гидрохлориды, обладающие, противовирусной, 3-карбэтокси-5-ацетокси(окси)индола, производных

...ф, С 1 9,89.С 17 Н 23 С К 2045 М+=354,Вычислено, 0: С 10,00.Аналогично получают соединения 1 г, е,ж (см. табл. 1).П р и м е р 2, Получение гидрохлорида10 1-метил-диметиламинометил-карбэтокси-оксии ндола ( б),0,84 г (0,015 моль) гидрата окиси калиярастворяют в 30 мл метанола при нагревании, добавляют 4,7 г (0,015 моль) 1-метилдиметиламинометил-карбэтокси-ацетоксииндола и кипятят 1,5 ч, Затем реакционный раствор выливают в 100 мл водь, охлаждают.Получают основание 1-метил-димети 20 ламинометил-карбэтокси-оксииндола,его отфильтровывают, сушат и перекристаллизовывают из смеси петролейного эфира ибензола (1;0,5), Выход 2,5 г (62,5 Я т. пл,162 163 оС25 Найдена, 0: С 65,02: Н 7,08; й 10,05,С 15 Н 20 М 203.М =276.Вычислена, 070: С 65,20;...

Перхлораты 1-аллил-2-метил-3-арил-4(3н) хиназолинония, проявляющие противосудорожную и анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 809841

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Коркодинова, Залесов, Градель, Кожевников

МПК: A61P 25/08, C07D 239/91, A61K 31/517 ...

Метки: перхлораты, хиназолинония, анальгетическую, проявляющие, активность, противосудорожную, 1-аллил-2-метил-3-арил-4(3н

...при 80 ОС с обратным холодильником в течение 45 мин, Затем отгоняют 30 мл метанола, выделившийся после охлаждения осадок отфильтровывают, промывают дважды на фильтре метанолом и кристаллизуют из абсолютного этанола,Характеристики полученных перхлоратов приведены в табл.1, 10Фармакологические исследования проводились на белых мышах обоего пола массой 16-22 г. Соединения вводились внутрибрюшинно в 2 о -ной крахмальной слизи. Изучалась острая токсичность ЛДьо 15 противосудорожная активность по тесту максимального электрошока (ТМЭ) и анальгетическая активность. Для всех активных по ТМЭ соединений вычислена условная широта фармакологического действия 20 (ЛД 50/ЭД 5 о). Противосудорожная активность и токсичность сравнивалась с таковыми у...

Перхлораты 1-бензил-2-метил-3-арил-4(3н)-хиназолинония, обладающие анальгетической и противомикробной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1014231

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Градель, Залесов, Кожевников, Коркодинова

МПК: C07D 239/91, A61K 31/517, A61P 29/00 ...

Метки: обладающие, перхлораты, 1-бензил-2-метил-3-арил-4(3н)-хиназолинония, активностью, противомикробной, анальгетической

...кислоты растворяют в 45 мл метанола, приливают 2 г (0,01 моль) 50%-ной хлорной кислоты и выдерживают на водяной бане при 80 С с обратным холодильником в течение 40 мин, затем отгоняют 30 мл метанола, выделившийся после охлаждения осадок отфильтровывают, промывают дважды на фильтре по 20 мл метанола и кристаллизуют из абсолютного этэнола,ИК-спектр (вазелиновое масло), см 1: 1730, 1630, 1560, 1500, 1460, 1290, 1110,ПМР-спектр(м, СРзСООН), м.д. 2,0+0,05 (СНз), 2,0+0,05(СНз), 5,43+ 0,05 (СН 2),7,53+0,05(С Нз).Остальныесоединения получены аналогично примерам 1 и 2.Фармакологические исследования проводились на белых мышах обоего пола массой 16-22 г. Соединения вводились внутрибрющинно в 20/0-ной крахмальной слизи. Изучалась острая...

Способ лечения рака матки

Загрузка...

Номер патента: 1103390

Опубликовано: 15.01.1993

Авторы: Огородникова, Панков, Сидоренко

МПК: A61K 31/00, A61P 35/00

Метки: рака, лечения, матки

...в нижние конечностиодин раз в 10 дней,Способ осуществляют следующим образом,Кончиком па орком лобной кости нащу ное отверстие полового з него вводят иглу. Конч авляют в . 50 1103390 А 1 точку, расположенную на 1,5 см вышесередины пупартовой связки, при этом.игла с кожей образуют угол 45,В этом направлении иглу продвига":ют на глубину 4-5 см, при этом онапопадает в круглую маточную связку,расположенную в паховом канале. Признаком нахождения иглы в круглой маточной связке служит то, что при введении любого количества химиопрепаратов, раствор при снятии шприца невытекает из иглы. Эту процедуру проводят через день (разовая доза 10 мгтио-ТЭО, суммарная доза 200 мг тио"ТЭФ),Одновременно с первый введениемхимиопрепаратов в круглую...

N-(1-окси-2, 2, 2-трихлорэтил) тиолактамы обладающие психотропными свойствами

Загрузка...

Номер патента: 528742

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Володкович, Шестакова, Кукаленко, Уланова, Полякова, Белкин

МПК: A61K 31/40, A61P 25/00, C07D 207/24 ...

Метки: 2-трихлорэтил, психотропными, обладающие, n-(1-окси-2, тиолактамы, свойствами

...Л,Письман Техред М.Моргентал Корректор И.Куль Заказ 1101 Тираж ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, 1(-35, Раушская наб., д. 4/5вее втт ь Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул. Гагарина, 101учащению пробежек по камере и вертикальных подъемов.Каталепсия - специфическая скованность животных определялась по отсутствию у них способности в течение 30 с изменять искусственно приданное им экспериментатором противоестественное положение тела.Миорелаксация регистрировалась пальпаторно по снижению тонуса скелетной мускулатуры.Наиболее детально исследовался Б;(1-окси,2,2-трихлорэтил) тиокап-, ролактам, Для него характерны каталепсия и миорелаксация в больших...