A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 90

Способ лечения кишечных нематодозов овец

Загрузка...

Номер патента: 1710057

Опубликовано: 07.02.1992

Авторы: Козлов, Смирнов, Уварова, Михайлицын, Большакова, Друсвятская, Казарин, Лебедева, Лычко, Петров, Александров

МПК: A61P 33/10, A61K 31/433

Метки: нематодозов, кишечных, овец, лечения

...спонтаннозараженных кишечными нематодами.В 5 г Ьецес их находят в среднем 20по 57 экз. (10-157 экз.) яиц кишечных стронгилят, по 13,8 экз. (1030 экз) яиц трихоцеаалюсов, Овец делят на 7 групп, по 3 головы в каждой.Овцы первой группы антгельминтиков 25не получают, они служат инвазионнымконтролем. Овцам второй группы задаютфенотиазин по 0,5 г/кг, третьейгруппы - нафтамон по 0,5, г/кг, четвертой группы - препарат Гпо 3030 мг/кг, пятой группы - препаратГпо 60 мг/кг, шестой группы -препарат Г"1501 по 100 мг/кг, седьмойгруппы - фенкур по 5 мг/кг, Все препараты овцам задают индивидуально,внутрь. перез 15 дн всех овец убивают и подвергают гельминтологическомувскрытию,Из данных следует, что препаратГобладает высокой активностью 40против...

Способ лечения псориаза

Загрузка...

Номер патента: 1710058

Опубликовано: 07.02.1992

Авторы: Гончаренко, Мавров, Петруняка, Стулий, Зовский, Пятикоп, Ерещенко

МПК: A61P 3/12, A61K 31/5415, A61P 43/00 ...

Метки: лечения, псориаза

...2,4 ммоль/л а Кальций эритроцитарный 0,80 ммоль/л 4 Отмытые эритроциты 0,362 ммоль/л д При выписке рекомендовано продолжить курс лечения до 2-х мес. Больной находился под наблюдением дерматолога, в течение 1,5 лет у больного стойкая клиниче- Оская ремиссия.00 П р и м е р 2, Бо/)еет псориазом 10 лет. Течение заболевания хроническое, отмечает частые обострения, кратковременные ремиссии до 2 мес, последние 6 мес ремиссии не было, Ранее получала сернокислую магнезию, оротат калия, бромистый натрий, триоксазин, витамины, ультрафиолетовое облучение ежедневно в течение 20 дней. Эффект достигнут незначительный, ремиссии не превышали 1-2 мес.3 1710058 4,30 35 40 50 Составитель Н.НовихинаТехред М.МоргенталКорректор Т.Палий Редактор...

Замещенные 1н-имидазолы, проявляющие антиишемическую активность

Загрузка...

Номер патента: 1710558

Опубликовано: 07.02.1992

Авторы: Филипп, Жан, Эрик, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/495, C07D 233/58, A61P 9/10 ...

Метки: замещенные, 1н-имидазолы, проявляющие, антиишемическую, активность

...какой есть, в следующей стадии.4 б. 6-Бром,2-диматилН,3-.бен 1 зодиоксин, 0572 г полученйрго в предьдущей стадии остатка растворяют в 12,5 л без.- водного толуола и,94 л 2,2-диметок- сипропана.Туда же добавляют 186 г монтмориллонита К 10 и смесьперемешивают в те-"15 чение 25 ч при комнатной температуре,Отфильтровывают органическую фазу, перегойяют при пониженном давлении и снова растворяют остаток в 600 ип. тоО луола, Этот раствор пропускают через колонку, содержащую 3 кг оксида алюминия (алюирующее средство б л толуопа). Элюат выпаривают при пониженном давлении и остаются 180 г остатка, кото" 25 рый перегоняют при пониженном давле, нии. Получают 60 г б-бром,2-.диме-., тилН,3-бензодиоксина, Т.кин.110 130 С/0,027 ибар. Выход рассчитанный:...

Способ лечения диабетической ангиопатии

Загрузка...

Номер патента: 1711892

Опубликовано: 15.02.1992

Авторы: Белошицкая, Новикова, Балуда, Соколов, Морозова, Балаболкин, Макаров

МПК: A61K 31/194, A61K 31/519, A61K 31/505 ...

Метки: ангиопатии, диабетической, лечения

...Заказ 484 Тираж . ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушскэя наб 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул, Гагарина, 101г глютаминовая кислота (суточная доза (0.75 г) у больного произошло восстановление антитромбогенной активности стенки сосудов. В результате проведенного лечения больной отметил улучшение в клиническом состоянии, которое заключалось в уменьше.нии болей в икроножных мышцах и уменьшении чувства зябкости в кистях рук;П р и м е р 2. Больной 58 лет, поступил в клинику с диагнозом диабетическая пролиферативная ретинопатия, Больному проведено коагулологическое. обследование, АДФ-индуцированная агрегация тромбоцитов до компрессии 63,...

Способ лечения алкогольной ангиопатии сетчатки

Загрузка...

Номер патента: 1711893

Опубликовано: 15.02.1992

Авторы: Донников, Валькова, Андреев, Цеунов

МПК: A61P 27/02, A61P 25/32, A61K 31/502 ...

Метки: алкогольной, лечения, сетчатки, ангиопатии

...И сттия сосудов сетчи офтальмоскоп вен и незначитетерио-венозное. Назначено леч ий 05 г ича в доз 21 дн. сетчатки на 0,0005 гх 2 ра Приме хронически ная ангиопа ном дне пр расширение артерий, Ар 3:5 или 608.8) ., Яковлев А.А. Фармакотеболезней, М,: Медицина,к медицине, а ащение сроков. ой эффективноедующим обраЙ ангиопатией. ин по схеме: по нив 15-21 дня;года, диагноз: адии, алкоголь. атки.,На глазии отмечаются льнов сужение соотношениеение празози 2(57) Изобретение относится к медициименно к офтальмологии. Способ позвсократить сроки и повысить терапевскую эффективность лечения, что достися введением празозина в дозировке 0г два раза в день в течение 15-21 дня. 1 з.пф-лы. ном в дозе 0,0005 гх 2 раза в лечения отмечено соотно...

Способ лечения декомпенсированных форм стенозирующего ларинготрахеита у детей

Загрузка...

Номер патента: 1711894

Опубликовано: 15.02.1992

Авторы: Мананкин, Верещагин

МПК: A61K 31/519, A61P 11/00, A61K 31/4523 ...

Метки: стенозирующего, декомпенсированных, детей, ларинготрахеита, лечения, форм

...курантил внутривенно,продолжительность пребывания больных вреанимационном отделейии была меньшена 38 ч в среднем.Таким образом, предлагаемый способлечения тяжелых форм стенозирующего ларинготрахеита имеет следующие, отличныеот прототипа, признаки:Применение дезагреганта курантилапозволяет быстро уменьшить возникающие при декомпенсированных формах ларинготрахеита эффекты патологического,депонирования крови в малом круге кровообращения и восстановить дефицит ОЦК, неприбегая к инфузии растворов,Существенная простота патогенетического воздействия на основные патофизиологические нарушения с исключениемэлементов технологической загруженности,Возможности применения основногоэлемента предложения на догоспитальномэтапе...

Способ получения производных пиримидина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1713437

Опубликовано: 15.02.1992

Авторы: Карнейл, Джордж

МПК: A61K 31/505, A61P 9/10, A61K 31/506 ...

Метки: фармацевтически, приемлемых, пиримидина, солей, производных

...метилтио-метил-(3-нитрофенил)-5 пиримидинкарбоновой кислоты (0,94 г, 1,89 ммоль) в 10 мл сухого дихлорметана в арго- не при комнатной температуре добавляют трифторуксусной кислоты (0,5 мл, 0,74 г, 6,5ммоль) и этилмеркаптан (0,35 мл, 0,29 г, 4,67 ммоль) и смесь перемешивают в течение ночи.Летучие соединения удаляют в вакууме, остаток после растирания в порошок с изопропиловым эфиром дает 0,59 г целевогопродукта с т, пл. 244-246 С.Вычислено, 0 ; С 50,79; Н 4,79; й 14,81;Я 8,47,С 16 Н 18 К 4053Найдено, %: С 50,82; Н 4,86; К 14,54; 3 8,54.П р.и и е р 2, 1-Метилэтиловый эфир 3-(диметиламин)карбонил, 2, 3,"4-тетра- гидро-метил-(3-нитрофен ил)-2-оксо- пиримидинкарбоновой кислотыа. 1-Метилэтиловый эфир 1,4-дигидро...

Способ лечения туберкулеза легких

Загрузка...

Номер патента: 1713585

Опубликовано: 23.02.1992

Авторы: Карапетьян, Карагезян, Енгибарян, Сафарян

МПК: A61K 35/78, A61K 31/375, A61K 31/355 ...

Метки: легких, туберкулеза, лечения

...в течение 2 мес. 1 раз в день ежедневно назначены а-токоферол внутримышечйо в дозе 0,1 г"и внутрь аскорбиновая кислота в дозе 1,0 г и нуклеинат натрия в дозе 0.9 г, Симптомы туберкулезной инток-, сикации исчезли через 17 дней лечения, Бактериовыделение прекратилось через 2 мес. Через.4 мес. лечения рентгенографически отмечены значительное рассасывание инфильтративных изменений в правом легком и формирование на месте полости распада фиброзного очага.Пребывание в стационаре составило 5 во предложенного способа м, что при дополнительном1713585 С оки. мес. Способ лечения Закрытие каве нИсчезновение интоксика ии 1,2 + 0,3 17 дней й 0,1Составитель Г.ЕфремоваТехред М,Моргентал Корректор М, Максимишинец Редактор Л.Гратилло Заказ 644...

Способ лечения церебральных артериальных аневризм в остром геморрагическом периоде

Загрузка...

Номер патента: 1713588

Опубликовано: 23.02.1992

Авторы: Угрюмов, Кесаев, Теплов, Асатурян, Фрадкова, Зубков

МПК: A61P 7/00, A61K 31/727

Метки: геморрагическом, артериальных, аневризм, лечения, периоде, церебральных, остром

...(дополнительно по 2,4 тцс, е)ц. в 1-ю и 2-ю инфузии).Обозначилась некоторая тенденция к улучшению состояния, Несколько регрессировала общемозговая симптоматика,Принимая во внимание, что на фоне повышения доэ гепарина знаЧительно удлини- лось время рекальцификации, а фибрино.литическая активность периферической крови 10, решили уменьшить дозу гепарина до 25 тыс. едт.е. вернуться к первоначальной схеме. На этой дозе в последующем показатели коагулограммы поддерживают,ся близкими к норме, фибринолитическая активность крови угнетена. После проведенного лечения больной самостоятельно передвигается по отделению, состояние средней тяжести.. Произведена операция - клипирования аневризмы, Послеоперационный период протекал благоприятно.П р и м е...

Способ получения замещенных производных дифенилэтилена

Загрузка...

Номер патента: 1715204

Опубликовано: 23.02.1992

Авторы: Такеси, Синя, Еудзи, Кендзи, Мицуаки, Коукити, Хиронори, Козо, Исао, Казуо, Коудзи, Хироюки, Тохру

МПК: A61P 7/02, A61K 31/277, C07C 253/30 ...

Метки: производных, дифенилэтилена, замещенных

...виде бесцветного маслянистого продукта.Спектр ЯМР (СОС 1 з) д;6,7 - 7,3(8 Н);4,1(2 Н); 3,8(6 Н); 2,7(4 Н); 1,3(ЗН),П р и м е р 2. 4-Циано,5-бис(4-метоксифенил)-4-пентеновая кислота.3,6 г этилового эфира 4-циано,5-бис(4- метоксифенил)-4-пентеновой кислоты растворяют в 10 мл диоксана и туда добавляют 3 мл водного 5 н. раствора йаОН, Полученную смесь перемешивают при 60 С в течение 5 ч. После окончания реакции реакционную смесь подкисляют и зкстрагируют этилацетатом, Таким образом, получают 3,2 г указанного соединения. Этот продукт можно затем очистить перекристаллизацией из смеси этилацетата и гексана, Т.пл. 124-125 С,Спектр ЯМР (СОСз) д:9,5 (1 Н); 6,8-7,4 (8 Н); 3,8 (6 Н); 2,7 (4 Н).П р и м е р 3. Метиловый эфир...

Малеинат гидразида бензиловой кислоты, проявляющий противосудорожную активность

Загрузка...

Номер патента: 1088291

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Козьминых, Долбилкин, Залесов, Андрейчиков

МПК: C07C 243/26, A61K 31/205, A61P 25/08 ...

Метки: бензиловой, противосудорожную, активность, кислоты, гидразида, малеинат, проявляющий

...введении. Экспериментальные данные обрабатывают статистически по методу Литцфильда и Уилксона при Р 0,05, Полуценные данные сравнивают с таковыми длягексамидина.Как видно из таблицы, соединение формулы 1 проявляет. высокую противосудорожную активность, действуя максимально через 15 мин, его ЭДО 59 мг/кг. Гексамидин действует значительно позже; его пик действия наступает через 240 мин, а ЗД 90 мг/кг, т.е. Он уступает данному соединению в 16 раз и по скорости всасывания в организм и по силе противосудорожного действия в 1,6 раза, Ценность лекарственного препарата определяется его безвредностью. Данное;соединение в 2 раза менее токсично, цемгексамидин и в 3 раза превосходит его по условной Фармакологицеской широте: отношению...

Способ лечения гнойного перфоративного отита

Загрузка...

Номер патента: 1715308

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Гезунтерман, Левин

МПК: A61P 27/16, A61K 31/00, A61B 1/227 ...

Метки: лечения, отита, гнойного, перфоративного

...выделений нет, в барабанной петалкиваясь на медиальную стенку 20 репонке точечная сухая перфорация. Набарабанной полости,она приобретает об- следующие, вторые сутки с началалечения,ратное движение и струей вытекает через перфоративное отверстие закрылось,.бара-.отводящий канал,увлекаязасобой гнойно- банная перепонка с четкими контурами,воспалительный экссудат и чешуйки эпи- слух нормальный. Таким образом одна продермиса, если имеется холестеотома. При 25 цедура при раннем обращении привела ктаком компрессионном способе промыва- клиническому излечению больной с полнымния происходит максимальное удаление па- восстановлением слуха и работоспособнотологическо.о субстрата из полости сти,среднего уха и небарабанного пространст-.ва. Затем...

Способ лечения депрессивных состояний

Загрузка...

Номер патента: 1715354

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Яровицкий, Арушанян, Чудновский

МПК: A61K 31/00, A61P 25/24

Метки: лечения, депрессивных, состояний

...Дозы и время назначения нейролептиков остаются при этом одни и те же, В1715354 Проводилось лечение мелипрамином - по 50 мг внутримышечно в 9,11,13 ч (150 мг в сутки), тизерцином - 50 мг на ночь. При применении препаратов в указанных дозах в течение 3 недель изменений в состоянии больной не произошло, после чего мелипрамин назначен в дозе 150 мг внутримышечно один раэ в сутки в 8 ч утра. На третьи сутки состояние больной значительно улучшилось, выраженность депрессивного аффекта - 1 балл. Через неделю стала участвовать в трудотерапии, справляется с работой, стала общительнее, приветлйва, доброжелательна, интересуется выпиской, Выписана в удовлетворительном состоянии, по шкале депрессии - 0 баллов,случае положителъного эффекта лечения до....

Противоатеросклеротическое средство

Загрузка...

Номер патента: 1715356

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Блескин, Хомякова, Захаров

МПК: A61K 31/155, A61P 9/10

Метки: противоатеросклеротическое, средство

...положительная, при 30 Вт х 3 мин прекращена всвязи с возникновением приступа болей, купировавшихся самостоятельно. Признакиишемии миокарда в области передней и боковой стенок левого желудочка.При коронаровентрикулографии определяется.окклюэия правой коронарной ар- .терии в проксимальных отделах спрактическим отсутствием дистального русла и кровоснабжения правой, передняямежжелудочковая извита, не определяется,огибающая артерия, окклюзия ее задне-боковой ветви,Заключение; акклюзия правой коронарной артерии, окклюзия задней боковойветви огибающей артерии, интегральнаяфункция левого желудочка хорошая,1715356 Таблица 1 Содержание липидов в сыворотке крови у больных ишемической болезнью сердца на фоне лечения диформинретардом в дозе...

Способ лечения фасциолеза и мониезиоза овец

Загрузка...

Номер патента: 1715357

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Назаров, Большакова, Петров, Абалихин, Михайлицын, Козлов

МПК: A61P 33/10, A61K 31/433

Метки: лечения, мониезиоза, овец, фасциолеза

...вводили внутрь в виде взвеси в крахмальном клейстере; Установлено, что мыши переносят препарат без признаков токсического действия в дозе до 4,0 г/кг массы животного, т.е. соединение малотоксично.Опыт 2, На 10 овцах годовалого возраста изучили, влияние препарата Гв дозе 60 мг/кг при однократном введении, Исследования выявили, что в течение 20 дней после приема препарата отклонвния гематологических показателей не регистрировались. Следовательно; доза 60 мг/кг препарата Гбезвредна для организма овец.П р и м е р 3. Антгельминтная активность препарата Гна овцах,Опыт проводят на 20 овцах годовалого возраста, спонтанно инвазированных фасциолами и мониезиями (цестодами). Предварительное исследование показало, что в 5 г фецес в среднем...

Способ лечения дерматитов

Загрузка...

Номер патента: 1715358

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Ляшенко, Луцюк, Кулик

МПК: A61K 31/78, A61P 17/00

Метки: дерматитов, лечения

...течение 2 ч помогал электросварщику при ремонте автомобиля, Лицо закрывал защитным щитоткрытыми. Ночью почувкожи предплечий и кисодной водой. Наступилочение. При осмотре кожаечий гипермирована, набильная мелкопузырькоз крови и мочи без осоноз; актинический дерпредплечий. Назначеныакриламида толщинойраженные участки кистейраза в день (утромтервалами 12 ч. Послеии жжение значительно1715358 Формула изобретения- т-. --- гксимальная Средняя одолжи продолжиСпособ леченияКоличество, Ма 1 больных пр(контр.)Аллергический 13,4+0,74 12,4+0,743,75; 0,01 21 Аппликации 49 полиакрил- амида дерматит Составитель Л.ПашукТехред Л.олийнык Корректор С.Р 1 екмар Редактор А.Маковская Подписное Заказ 556 Тираж ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и...

Способ лечения больных геморрагической лихорадкой с почечным синдромом

Загрузка...

Номер патента: 1715370

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Полтавцева, Фигурнов

МПК: A61N 5/06, A61P 31/12

Метки: почечным, лечения, геморрагической, синдромом, лихорадкой, больных

...исследование, показавшее повышение розеткообразующей активности иммуноцитов, свидетельствует о восстановлении 5неспецифической резистентнасти организма,Таким образом, проведенный анализдоказывает эффективность метода АУФОК,С применением УФО-терапии удалось 50быстро справиться с гемаррагическимсиндромом, острой почечной недостаточностью. Обычные методы лечения недают высокого результата в борьбе сДВС-синдромом, применение АУФОК позволило снять уремическую интоксикацию без подключения гемодиализа.П р и м е р 2. Больной К 26 лет,поступил на 9-й день болезни с жалобами на сильную головную боль, постоянные бали в поясничной области, животе, тошноту, рвоту, резкую общую слабость, Заболевание началась остро, с повышения температуры...

Соли n-диарилметиленгидразида малеиновой кислоты, проявляющие противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1145659

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Козьминых, Коршенинникова, Андрейчиков, Закс

МПК: A61K 31/165, C07C 251/86, A61P 29/00 ...

Метки: соли, активность, малеиновой, кислоты, n-диарилметиленгидразида, противовоспалительную, проявляющие

...при комнатной температуре,выдерживают 1 ч, эфир испаряют и остаток перекристаллизовывают из спирта.Получают 7,2 г (91,7 Ф) кристаллического продукта, т.пл. 206-207 С20 (разл.)Найдено,: С 66,17; Н 6,42;Б 14,68.С,Н 4 Б 4 О,Вычислено,З: С 66,30; Н 6,36;25П р и м е р 3. Кальциевая сольБ-дифенилметиленгидразида малеиновой кислоты (1 а).К раствору 8,82 г (0,03 г-моль)Б-дифенилметиленгидразида малеиновой"кислоты в 300 мл 963-ного этанолапри 75 С добавляют при перемешиваниираствор 1,68 г (0,03 г-моль) гидроокиси калия в 20 мл воды. Через5 мин приливают раствор 3,3 г(0,015 г-моль) гексагидрата .хлористого кальция в 20 мл воды, Смесь выдерживают 1 ц при комнатной температуре,затем осадок отфильтровывают и пере 40 кристаллизовывают из горячей...

Соли n -(п-метоксифенил)-бензилиденмоногидразида малеиновой кислоты, проявляющие антиагрегатную активность против тромбоцитов

Загрузка...

Номер патента: 1100835

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Солодников, Сыропятов, Козьминых, Васильев, Андрейчиков

МПК: A61P 7/02, C07C 251/86, A61K 31/15 ...

Метки: антиагрегатную, п-метоксифенил)-бензилиденмоногидразида, проявляющие, против, малеиновой, активность, кислоты, соли, тромбоцитов

...,разида малеиновой кислоты.К .раствору 9,73 г (0,03 г-моль)Г-Ы;(и-метоксифенил)дифенилметилиденмоногидразида малеиновой кислотыв 300 мл 953-ного этилового спиртапри 70 С добавляет в течение 2 минпри перемешивании 10 мл (избыток)254-ного раствора аммиака, охлаждаютдо комнатной температуры, выдерживают 1 ч, спирт испаряют и остаток перекрнсталлизовывают из воды. Получают 9,8 г (95,8 Й) кристаллическогопродукта, т,пл 152-151 С (разл.).Найдено,/: Г 1 12,44; С 63, 19;Н 5,57,Вычислено,Ж: Г 12,31; С 63,33;Н 5,61,П р и м е р 3, Литиевая соль Г- с-(и-метоксифенил)бензилиденмоногидразида малеиновой кислоты,К раствору 9,73 г (0,03 г"моль)Г-о-(и-метоксифенил)бензилиденмоногидразида малеиновой кислоты в 300 мл95-ного...

N-бензоилмоногидразиды малеиновой кислоты, проявляющие антиагрегантную активность против тромбоцитов

Загрузка...

Номер патента: 1121932

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Васильев, Козьминых, Сыропятов, Солодников, Андрейчиков

МПК: A61K 31/166, C07C 243/30, A61P 7/02 ...

Метки: тромбоцитов, малеиновой, n-бензоилмоногидразиды, кислоты, активность, проявляющие, антиагрегантную, против

...остаток перекристаллизовывают из спирта. Получают 22,5 г (96,14) кристаллическогопродукта, т,пл. 182-183 С (разл,).Найдено)4: М 11,90; С 56,52;Н 4,34,С, Но,О.Вьчислено)4,: И 11,96; С 56,41;Н 4,30,П р и м е р 2, Б-о-бромбензоилмоногидразид малеиновой кислоты (1 б,К=Вг),К раствору 9,81 г (0,1 моль)малеинового ангидрида в 100 мл этилацетата добавляют при интенсивном, перемешивании оаствор 21,5 г (0,1 моль)гидразида о-бромбензойной кислотыв ч 00 мл этйлацетата при комнатнойтемпературе, выдерживают 1 ч, этилацетат испаряют и остаток перекристаллизовывают из спирта. Получают30,6 г (97)7 Ф) кристаллического про-дукта, т,пл. 169-170 С,Найдено,4:8,86; Вг 25,57;С 42,11) Н 2)84,С НВгМОВьчислено,З:8,95; Вг 25,52;С 42,20; Н 2,90,Строение полученных...

3-диметиламинопропиламид бензтиазино2, 3-вфенотиазин-6 карбоновой кислоты, обладающий противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 1213726

Опубликовано: 07.04.1992

Авторы: Гинзбург, Нехорошев, Севбо, Софина, Яворская

МПК: A61K 31/542, A61P 35/00, A61K 31/5415 ...

Метки: бензтиазино2, кислоты, противоопухолевой, карбоновой, 3-вфенотиазин-6, активностью, 3-диметиламинопропиламид, обладающий

...непро"реагировавший цинк, а фкпьтрат приливают к раствору 2,4 г хлорногоаелеэа в 20 мл воды. На следующийдень выпавший осадок. гидрохлоридаЭ-диметиламинопропнламида бенэтиаэнно 2,3-Ь 3 фенотиаэин-карбоновойкислоты отфйльтровывают, растворяютв 30 мл Х-иой соляной кислоты,нераствориваувся часть отфильтровы" 726 авают, а к фильтрату добавляют 17-ный раствор едкого натра до рВ 8-9. Осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат. Получают 0,55 г (7 й) хроматографически однородного (К 1 О,5 в системе хлороформэтилаце. тат-метанол-триэтиламин 3;1:1:0,1 на пластинках "Я 11 цГо 1 07-254") препарата ЛТИ"794. Т.пл, 2 11-212 С г,иэ метанола .Найдено,й: 0 2,00; 8 14,45.С Н ЯЯВьчислено,7: Н 12,55; 3 14,37.ИК-спектр (57,-ный раствор в...

Гидрохлорид 7-бром-2-амино-3н-3-оксофенотиазина обладающий противотуберкулезной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1340077

Опубликовано: 07.04.1992

Авторы: Нехорошев, Севбо, Гинзбург, Александрова, Вишневский

МПК: A61K 31/5415, C07D 279/36, A61P 31/06 ...

Метки: противотуберкулезной, гидрохлорид, 7-бром-2-амино-3н-3-оксофенотиазина, активностью, обладающий

...уксусной кислоты).Найдено, ".-: Ч 765;," 8,79;Вг 21,42,С с 117" БВ"Вьчислена, : И 7,35; Я 8,40;Вг 21, 00.в) Получение гидрохлорида 7-бром 2-аминоН-оксофенотиаэина (соединение Е, ЛТИ). К раствору 0,4 гсоединения (ЕЕ) в 180 мл спирта приоперемешивании и 20-30 С добавляют0,84 г цинковой пыли и в течение30 мин - 10 мл 15"-.-ной соляной кислоты. После окончания восстановленияк реакционной массе добавляют еще5 мл 15 л-ной соляной кислоты и перемешивают 1 ч, Отфильтровывают непрооеагировавший цинк, а фильтрат сливаютна раствор 1,54 г хлорного железа в40 мл воды. Спирт отгоняют в вакууме,осадок отфильтровывают, промываютводой и сушат, Получэют 0,235 г (71/)хроматографически однородного (ВО 32в системе 2-бутанол: 31-ный аммиак5:2) гидрохлорида...

4-аминокарбонилили 4-аминоэтил-5-метилпиразолы, обладающие способностью регулировать скорость выведения этанола

Загрузка...

Номер патента: 1427781

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Родионов, Кирсанова, Кожушков, Загоревский, Сипилина, Зефиров, Зыков, Кузнецова, Власова

МПК: A61K 31/4152, C07D 231/12, A61P 25/32 ...

Метки: способностью, 4-аминокарбонилили, выведения, обладающие, этанола, регулировать, 4-аминоэтил-5-метилпиразолы, скорость

...являются активными. Соединение (1 а) не обладает центральным депримирующим эффектом,потенцирует(субнаркотическая доза) действие тиопента 15 ла натрия в дозе в 2 раза большей,чем пролонгирует действие его наркотической дозы что свидетельствует о периферическом действии этого соединения, но доза его в этом. случае высока (30 мг/кг),Специфичность соединения (1 а) в отношении пролонгирования наркотической дозы этанола обнаружена в дозе 15 мг/кг, в товремя как доза, потенцирующая этанол,60 мг/кг, т.е. вьппе. в 4 раза. Эффекты соединения (1 а) при сочетаниис тиопенталоч натрия или этанолом инаркотических дозах показали, что вслучае алкоголя эта соединение наиболее эффективно, т.е, может проявлять ингибирующее действие на...

Актиноцил-бис-( -диметиламинопропил)-амин, обладающий противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 677293

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Софина, Яворская, Цымбалова, Кривцова, Коршунова, Гинзбург, Глибин

МПК: C07D 265/38, A61K 31/538, A61P 35/00 ...

Метки: обладающий, актиноцил-бис, диметиламинопропил)-амин, противоопухолевой, активностью

...Н 6,9.с н,иоВычислено,В: С 55,5; 6,8.Яктиноцил-бис- -диметиламинопропил)-амин,а) 2,8 г 2-нитро-бензилоксиметилбензоил- Я-дйметиламинопропил)амина гидрируют в 100 мл метанола приатмосферном давлении в присутствиипалладиевой черни до 2-амино-окси"4-метилбензоил-.ф-диметиламинопропил)-амина, Контроль методом ТСХна пластинах силуфол Щ 1-254 в систе мах: 1-бутанол-уксусная кислота-вода(4:1:1) и хлороформ-метанол-этилацетат (6:1:3). По окончанйи гидрирования реакционную массу проФильтровывают от катализатора и при перемешивании добавляют к суспензии 3,5 гдвуокиси свинца в 30 мл метанола,Перемешивают при комнатной температу-.Ре 7 ч,оставляют на 12 ч, упаривают .досуха, экстрагируют хлороформом,хлороформный экстракт упаривают в вакууме...

N-(4, 6-дихлорциннабарил)-бис-d-глюкозамин, обладающий противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 681839

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Софина, Глибин, Цымбалова, Яворская, Гинзбург, Кривцова

МПК: A61P 35/00, A61K 31/7052, C07H 5/06 ...

Метки: обладающий, n-(4, противоопухолевой, активностью, 6-дихлорциннабарил)-бис-d-глюкозамин

...метанол-этилацетат); М", .ч,3 (с = 0,8 Р, метанол).Найдено,/: С 41,28, Н 4,20; С 1 9,38, 30 активностительностинтроле. йкозов критерием равнение продолж ей в опыте и в к служило с жизни мыш С К С 1 И ОВычислено,/: С 41,30; Н 3,98;С 1 9,40;5И-(4 6-Дихлорцинниабарил) -бис-ПУглюкочамин0,2 г Ив (2-нитро-окси-хлорбензоил)-П-глюкозамина гидрируют в20 мл метанола в присутствии никеляРенея. По оконцании гидрированияотФильтровывают катализатор и кФильтрату быстро добавляют раствор0,2 г и-хинона в 5 мл метанола. Каследующий день реакционную массу разбавляют абсолютным эФиром и отФильтровывают 0,11 г И-(ч,б-дихлорциннабарил)-бис-П-глюкозамина, который .тщательно промывают эФиром. И-(4,6 Дихлорциннабарил)-бис-П-глюкозамин20 хроматограФически...

N, n -бис-(2-амидиноэтил)2-амино-4, 6-диметил-3н-3 оксофеноксазин-1, 9-дикарбоксамид дигидрохлорид, обладающий противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 1088318

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Кривцова, Яворская, Гинзбург, Попова, Софина, Глибин

МПК: A61K 31/538, A61P 35/00, C07D 265/38 ...

Метки: обладающий, дигидрохлорид, 9-дикарбоксамид, бис-(2-амидиноэтил)2-амино-4, активностью, противоопухолевой, 6-диметил-3н-3, оксофеноксазин-1

...н, ), оставляют на ночь.Упаривают в вакууме. Следы НС 1 удаляют прибавлением и упариванием по15 мл абсолютного спирта и безводного бензола (3 раза). Получают светло-желтый кристаллический продуктиминоэФира, который растворяют в10 мл абсолютного спирта, насыщаютсухим аммиаком. Через М ц оранжевые кристаллы отФильтровывают, промывают спиртом, сушат. Выход 0,1 ч г(5 М), Разлагаются без плавления при2 З 7 оСНайдено,З; 48,49; Н 5,43;И 21,22,С , НР,10,1.Вычислено,".,", С 49,52; Н 5,30;И 21,00.Ы-(2-Амидиноэтил)-2-нитро-ок4-метилбензамид гидрохлорид.30 Торможение роста опухоли, ь на срок, после прививки, .дни Разовая дозамг/кг/интер-,валхчисловведений Продолжи-тельностьэффекта,дни Препарат Дигидрохлорид тиноцил-бис-(2 амидиноэтил)ам Актиномицин...

2, 2-диметил-1, 2-дигидроимидазо 5, 4-в 3н фенотиазин, обладающий противотуберкулезной активностью и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 686353

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Горбенко, Вишневский, Севбо, Гинзбург

МПК: A61K 31/5415, A61P 31/06, A61K 31/542 ...

Метки: 2-диметил-1, фенотиазин, 2-дигидроимидазо, активностью, противотуберкулезной, обладающий

...отФильтровывают катализа тор, а Фильтрат, содержащии 2,3 1 -триаминоФенилсульФид, при перемешивании вливают в раствор 25 г РеС 1 бН О в 150 мл ацетона, содержащего 3 мл соляной кислоты (уд.вес 1,19). Через 16-20 ц отгоняют смесь растворителей в вакууме, остаток растворяют в 0,53-ной соляной кислоте, отФильтровывают нерастворившийся осадок. К Фильтрату добавляют теплый насыщенный раствор хлористого натрия до прекращения отделения темного осадка, который затем отфильтровывают, промывают холодным насыщенным раствором хлористого нат рия, Полученный осадок растворяют в 100 мл воды, подщелачивают раствор 54-ным карбонатом натрия до рН 8-Р,5инимальции (ИЗК) едстанлеКак видно из парат Собл лезной активнос к лекарственно" бактериям тубер мам.,...

Способ получения диастереомера n-3-хлор-4-(2-хлор-этилтио) бутаноил-l-фенилаланина

Загрузка...

Номер патента: 1329123

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Растейкене, Карпавичюте, Поцюте, Валавичене, Дембинскене

МПК: A61P 35/00, A61K 31/198, C07C 323/59 ...

Метки: диастереомера, бутаноил-l-фенилаланина, n-3-хлор-4-(2-хлор-этилтио

...1,-фенилалдцинд.б) Присоединение 2-хлорэтилсульфенхлорида.К раствору 23,32 г (0,1 моль) полученного н пункте а) Н-винилацетил,-фецилаланина в 100 мл абсолютногохлороФорма при (-20) в (-25) С прибавляют по каплям 13,1 г (0,1 моль) 2-хлорэтилсульфенхлорцда в 30 мл четыреххлористого углерода. Выпавшийосадок отфильтровывают и подвергаютфракциоцой кристаллизации из абсолютого эфира. Выделяют диастереомерИ-хлор-(2-хлорэтилтио)-бутдцоил - 1.-Фгцилаланина (1) (14,5 г),от.пл. 116-117 С, выход 80%) удельноевращение о = +64,7 (диоксан,с 0,50).ПМР-спектр в О-ацетоне) внутреннийстандарт - ТМДС, П ) м.д.: 4,32 м(5 Н, СН,).Изучеие физиологической актинцости.О токсичности соединений судилипо величине дозы, вызывающей 100%-нуюгибель животных (ЛД),...

Гидрохлориды 2-арил-3-(3-аминопропил)-бензофуранов, обладающие нейротропным действием

Загрузка...

Номер патента: 955675

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Соловьев, Загоревский, Раевский, Шаркова, Толмачева, Блинкова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/44, A61K 31/5355 ...

Метки: нейротропным, гидрохлориды, действием, 2-арил-3-(3-аминопропил)-бензофуранов, обладающие

...мин послевведения веществ.Для характеристики нейротропнойактивности соединений использовалиследующие методы: влияние на продолжительность тиопентал-натриевогонаркоза (гиопентал-натрия внутривенно, 30 мг/кг), температуру тела (изменение более чем на 1 ), способность вызывать миорелаксацию (по методу вращающегося стержня), предупреждать коразоловые судороги (коразол подкожно, 110 мг/кг) и фазу то"нической экстензии при электрошоке.. Токсичность исследуемых веществопределяли путем внутрибрюшинного .введения и наблюдения за мышами в течение суток. ЭФФект учитывали по чис 35 лу погибших мышей из трех,Результаты опытов представленыв таблице, из которой видно, что всезаявленные вещества обладают центральным нейротропным действием депри 40...

@ -диметиламинопропиламид 2-амино-3-оксофенотиазин-8 карбоновой кислоты, образующий комплексы с днк и обладающий противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 1100861

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Севбо, Кривцова, Яворская, Гинзбург, Софина, Нехорошев

МПК: C07D 279/18, A61K 31/5415, A61P 35/00 ...

Метки: обладающий, комплексы, образующий, кислоты, активностью, диметиламинопропиламид, днк, 2-амино-3-оксофенотиазин-8, противоопухолевой, карбоновой

...с метиловым эФиром 3-нитро- .4-хлорбензойной кислоты с последующим кипячением образующегося метилового эфира 2,4 "динитро-метоксидифенилсульфид-карбоновой кислоты в смеси 48-ной бромистоводородной и ледяной уксусной кислот. Полученную 2,4 -динитро.-оксидифенилсульФид-карбоновую кислоту нагревают .с хлористым тионилом, образовавшийся хлорангидрид подвергают взаимодейИз табл.2 видно, что противоопухолевый эФФект соединения Формулы 1 близок к противоопухолевому эФФекту известного соединения, а его разовая доза в 3 Ю 4 раза меньше. Это указывает на его более высокую биологическую активность. 4 .гр. Табли ца 1 ЕЕЮЮЮЮКг 10иСоединение Ионнаясила Предлагаемое . 0,1 0,025 0,29 0,60 Известное 0,1 0,2 П р и м е ч а н и е. К " константа...