A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 86

1-адамантилацетил-2-(2, 4 -диметоксифенил)-3-бензил-1, 2, 3, 4-тетрагидрохинозолинон-4, проявляющий противосудорожную активность

Загрузка...

Номер патента: 1078854

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Чернобровин, Залесов, Разепина, Кожевников, Долбилкин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/08, C07D 239/91 ...

Метки: диметоксифенил)-3-бензил-1, 1-адамантилацетил-2-(2, противосудорожную, 4-тетрагидрохинозолинон-4, активность, проявляющий

...отфильталлизуют из эновое масла):1610, 1518,т- яли 25 мл абсолютного бензола постепенно при работающей мешалке прибавляютраствор 2,1 г (0,01 моль) хлорангидрида 1-адамантилуксусной кислоты в10 мп абсолютного бензола и перемешивают 1 ч, затем реакционную массуохлаждают, выделившийся осадок отфильтровывают и кристаллизуют из бензола. Иглы желтого цвета с т.пл .144-146 С, Выход 51,37Найдено,Е: С 76,41; Н 7,01;М 5,0.СН,ЬМ 20 ф,Вычислено,Е: С 76,33; Н 6,95;М 5,08,ИК-спектр, см (вазелиновое масло):ИК-спектр, см (вазели1675 (Аг - С =,0 группа),1480 (хиназапоновый цикл) .Противосудорожная активность предлагаемого соединения изучалась набелых мышах при внутрибрюшинном путивведения по тесту максимального элекрошока. Острую токсичность...

2-(циннамилиден)-амира-3-оксо-12-ен-28-овая кислота, обладающая гиполипидемической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1197378

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Кривенчук, Василенко, Фролова, Оганесян, Симонян

МПК: C07C 62/38, A61P 3/06, A61K 31/192 ...

Метки: активностью, обладающая, 2-(циннамилиден)-амира-3-оксо-12-ен-28-овая, кислота, гиполипидемической

...аорте и печенипо реакции Либермана-Бурхарда по методике Брегдона и Спери. /3-Липопротеиды в крови определяют по Бурштейну в модификации А,Н.Климова и соавторов, триглицериды в крови итканях печени - по методу Готфридаи Розенберга в модификации Н.А.Сенбетовой.Исследуемое вещество вводят живот"ным в дозе 25 мг/кг в течение трехмесяцев на фоне холестериновой диеты (200 мг/кг), Контролем служат животные, получавшие только холестерин.Установлено, что под влиянием исследуемого вещества в сравнении с контролем имеет место снижение содержания в крови холестерина на 55,67(р ( 0,001) (см. таблицу)уменьшениев аорте холестерина на 32,6(р(, 0,001), снижение в печени холестерина.на 61,4 , (р ( 0,001), триглицеридов на 326% (р( О,001). Сравнение этих...

Способ профилактики стрессорной реакции при операционной травме

Загрузка...

Номер патента: 1666113

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Макшанов, Мойсеенок, Дубровщик

МПК: A61P 41/00, A61K 31/197

Метки: реакции, профилактики, стрессорной, операционной, травме

...позволяет повысить эффективность профилактики стрессарной реакции при операционной травме, снизить летальность,За 4 сут до операции больному внутримышечно вводили ПК в дозе 3,0 мг/кг массы, при этом препарат вводили 1 раз в сутки, повторяя через день, а последнее введение препарата осуществляли за 1,5 ч до хирургического вмешательства, Под. общим эндотрахеальным наркозом с искусственной вентиляцией легких (ИВЛ) больному произведена субтотальная резекция желудка. Послеоперационный период протекал беэ осложнений. Швы сняты на девятые сутки, Больной выписан в удовлетворительном состоянии.П р и м е р 2. Бальной 3., 48 лет, поступил в хирургическое отделение с диагнозом язвенная болезнь 12-перстной кишки. В результате клинического,...

Способ лечения вирусных гепатитов

Загрузка...

Номер патента: 1666114

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Лучшев, Жаров, Шукуров, Ярмолюк, Красавцев, Виноградова, Эсауленко, Лазуткина, Лубова, Санин

МПК: A61P 31/12, A61K 31/245, A61K 31/727 ...

Метки: лечения, вирусных, гепатитов

...1 Сяивениеуровень в сутки уровеньв сутки Исходный Синкение уровень в сутки Базисная терапияЧерез катетер в круглую связку печениР 42 27-18 58,7+7,2 250,3+37,7 4,3+1,03 283,М 2,7 4,9+0,8 177,+25,3 3,0+0,5 17 23-30 29,7+8,1 361,8+87,7 12,2+1,5 34,3+78,3 10,6+0,95 209,7+59,2 7,0+0,60,05 0,05 Р - достоверные различия показателей при значении Р 0,05 лись явления выраженного холестаза: кожный зуд, нарастание билирубинемии до 372 ммоль/л, холестеринемии - до 8,7 ммоль/л, на фоне высокой активности аминотрансфераз: АЛАТ -273 ед, АСАТ -227 ед, выраженных явлений диспротеинемии - тимоловой ,пробы - 15 ед, сулемовой пробы - 0,9 мл. ,Протромбиновый индекс сохранялся на нижней границе нормы - 72 ф,.В связи с отсутствием эффекта от проводимой терапии...

Сополимер акриламида и nn-аллил-(d-глюкозил) аминометилакриламида, обладающий иммуностимулирующими свойствами

Загрузка...

Номер патента: 1666465

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Мовсесян, Лапенко, Сироткина, Коростелева, Сливкин

МПК: C08F 220/56, A61K 31/78, A61P 37/04 ...

Метки: сополимер, обладающий, акриламида, аминометилакриламида, свойствами, nn-аллил-(d-глюкозил, иммуностимулирующими

...промывают этанолом, вновь ацетоном и сушат 0 в вакууме при 20-25 С (2-3 мм рт.ст,). Сопо лимер(ПГА) выделен в виде белого порошка, фь хорошо растворимого в воде с Травм- 0 с 138 С, емкостью по С 1- 1,7 мг-экв/г, Выход (Л 2,6 г (78).Найдено, 6: С 50,86; Н 7,35; й 14,48.Вычислено, : С 51,18; Н 7,21; й 14,31.ММ 5, 104.Содержание глюкозиламинометилированных акриламидных групп в ПГА определяют при помощи объемного метода Макэна и Шоорлю с использованием реактива Фишера. Количество глюкозы (0,036 г) в навеске ПГА (0,117 г) находят по остатку неизрасходованной меди, определяемой1666465 где х - 80 мал. 6, у - 20 мол.,/с мол.м. 5 104, обладающий имлирующими свойствами,оценки приналога испын (ПВП) и ПВП составност е / количество АОК в...

1-фенил-5-(2, 4-диокси-5-бромфенил)-пентадиен-1, 3-он-5, обладающий антибактериальным действием

Загрузка...

Номер патента: 995481

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Череватый, Оганесян, Симонян, Муцуева

МПК: C07C 49/835, A61K 31/121, A61P 31/04 ...

Метки: антибактериальным, 3-он-5, обладающий, 4-диокси-5-бромфенил)-пентадиен-1, 1-фенил-5-(2, действием

...диметилсульфоксида и тех же путей введения, какие брались при использовании его как растворителя. Анализ данных показал, что при подкожном введении Ю = 200 мг/кг, 10 оо=280 мг/кг, В сериях с определением хронической токсичности летальности не быпо. Корректор Л, Патай Техреп А.Кравчук Редактор Л, Письман Заказ 3129 Тираж 265 ПодписноеВНИИПИ Государ твенного комитета по изобретениям и открьггиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб д, 4/5 Производственно-издателький кбинат Патент , г.Ужгород, ул. Гагарина, 101 Найдено,7; С 59,10, 59,11; Н 3,783 76; Вг 23,20; 23,18.Вычислено,7 ф С 59,13; Н 3 779 95 Вг 23,19.В УФ-спектре:щ 330 нм, 280 нм (в этаноле) .В ИК-спектре: 3200-2700 ( м (-ОН) 1630 см (-С=О) , 1610 см...

2-бензилоксиметил-3-(3 -толил)-4(3н)-хиназолон, проявляющий противомикробную активность по отношению к штаммам стафилококка (sтарнylососсus aureus) и спороносной культуры (bacillus аnтнrасоidеs)

Загрузка...

Номер патента: 1160699

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Кожевников, Чернобровин, Семенова, Скворцов, Сыропятов

МПК: A61K 31/517, C07D 239/91, A61P 31/00 ...

Метки: культуры, активность, aureus, bacillus, спороносной, отношению, аnтнrасоidеs, противомикробную, стафилококка, 2-бензилоксиметил-3-(3, проявляющий, sтарнylососсus, толил)-4(3н)-хиназолон, штаммам

...(0,01 г-атом) металлического натрия и 3 мп бензиловогоспирта, реакционную смесь нагреваютна водяной бане 1,5 ч. Выделившийсяпосле охлаждения осадок отфильтровывают, кристаллизуют из метанола.Бесцветные призмы, т.пл. 123-25 С.Выход 1,6 г (45%) .Найдено,7.: С 77,52; Н 5,61;Я 8,05.СНго И 20Вычислено,7.: С 77,50; Н 5,65Н 7,85,ИК-спектр, см (вазелиновое масло); 1698, 1605, 1485 1285.Острую токсичность соединения формулы (1) определяют при однократном введении нарастающих доз, вызывающих гибель от 0 до 100% животных, взятых в эксперимент. 50Соединение вводят внутрибрюшинно в виде 2%-ной крахмальнойслизи. В опыт на каждую дозу берут по б мышей массой 16-20 г. 55.Наблюдение проводят с ежедневной регистрацией гибели животных. Исследование...

Бензиламид 5-нитрофурфурилиденантраниловой кислоты, проявляющий антимикробную активность

Загрузка...

Номер патента: 1107537

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Кожевников, Сыропятов, Чернобровин, Плаксина

МПК: A61P 31/04, C07D 307/71, A61K 31/345 ...

Метки: бензиламид, антимикробную, проявляющий, кислоты, 5-нитрофурфурилиденантраниловой, активность

...Заказ 3129 Тираж 248 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно в издательск комбинат "Патент", г.Ужгород, ул. Гагарина,101 нола, Получают кристаплическиц порошок желтого цвета, т,пл, 156-158 фС,Выход 56%Найдено,Ж. М 12,00; С 65,38;Н 4,35,СНИ,ОВычислено,7: И 12,02; С 65,32;Н 4,32.. 1ИК-спектр, см (вазелиновое масло): 1654, 1630, 1560, 1500, 1480,1354., 1263.Целевой продукт представляет собой кристаллическое вещество желтогоцвета, не растворимое в воде, растворимое в этаноле, толуоле, диоксане,диметилформамиде.Определение биологической активности соединения 1.Для определения бактериостатической активности растворяли в этиловомспирте 1:100 и...

Перхлораты 1-(2, 4 )или (3, 4 )-диметоксибензил) -2-метил-3-(4 -хлорфенил)-4(3н)-хиназолинония, проявляющие анальгетическую, противосудорожную и противомикробную активность

Загрузка...

Номер патента: 1110140

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Плаксина, Морозова, Чернобровин, Залесов, Кожевников

МПК: A61K 31/517, C07D 239/91, A61P 29/00 ...

Метки: 2-метил-3-(4, перхлораты, хлорфенил)-4(3н)-хиназолинония, 1-(2, активность, противосудорожную, диметоксибензил, проявляющие, противомикробную, анальгетическую, или

...6,38.ИК-спектр, см (вазелиновое масло): 45.П р и м е р 6. 4-Хлорфениламид- О-ацетил-(34 ) - ,циметоксиб ензила н тра нил овой кисл оты 503,96 г (0,01 моль) 4-хлорфениламида Н-(3") 4 ф )-диметоксибензилантраниловой кислоты в 8, мп уксусного ангидрида нагревают на водяной бане45 мин, после охлаждения приливают50 мп воды и нейтрализуют безводнымкарбонатом до шелочной реакции средыпо лакмусу. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают на фильтре 150 мп 406воды сушат, перекристаллизовываютнз этанояа. Бесцветные призмы ст,пл. 143-145 С. Выход 61) 5%.Найдено,7.: С 65,66; Н 5,25М 6,37.С 74 Н 7 З С 1 И 204Вычислено,7 С 65,68; Н 5,28;И 6,38.(0,01 моль) 57%-ной хлорной кислотыи выдерживают на водяной бане притемпературе 70-80 С в течение 30...

1-ацетил-2-(2, 4 -диметоксифенил)-3-(4 -r-фенил)-1, 2, 3, 4-тетрагидрохиназолиноны-4, проявляющие противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1063049

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Чернобровин, Кожевников, Брюханова, Сыропятов

МПК: C07D 239/91, A61P 29/00, A61K 31/498 ...

Метки: r-фенил)-1, диметоксифенил)-3-(4, 1-ацетил-2-(2, проявляющие, противовоспалительную, активность, 4-тетрагидрохиназолиноны-4

...кипящей водяной бане 3 ч, затем реакционную массу выпивают в 50 мл воды и нейтрализуют карбонатом натрия до нейтральной реакции среды по лакмусу, Выделившийся осадок отфильтровывают, промывают нафильтре 150 мп воды и кристаллизуютиз этанола. Бесцветные призмы ст.пл. 167-169 СВыход: 73,47. Найдено,7: С 65,88, Н 4,84; И 6,78, С 1 8,0.СН 1 С 1 И 20Вычислено,7; С 65,98; Н 4,84;Я 6,41; С 1 8,11.ИК спектр, см (вазепиновое масло): 1685 (Аг-С = О). 1632, 1485, (хиназопоновый цикл), 1512 (полоса п-заместителя).П р и м е р 4. Получение 1-ацетил-(2,4 -диметоксифенил) -3-(4/ 1 метоксифенил) -1,2,3,4-тетрагидрохиназолинона.К 3,9 г (0,01 моль) 2-(2 ,4 -диметоксифенил)-3-(4 -метоксифенил)-1, 2,3,4-тетрагидрохиназолинонаприбавляют 10 мл уксусного...

Способ лечения и профилактики послеродовой гипокальциемии коров

Загрузка...

Номер патента: 1667865

Опубликовано: 07.08.1991

Авторы: Лукницкий, Терликбаев, Богословский, Высоцкий, Кондрахин

МПК: A61K 31/00, A61P 3/14

Метки: гипокальциемии, послеродовой, коров, профилактики, лечения

...Всех животных клинически обследуют по общепринятой схеме, проводят биохимические исследования кро ви за 5 - 7 дней до отела, на 1 - 2-й день после отела, в момент проявления болезни и через 24 ч после применения соответствующего лечения.Результаты исследования приведены в 15 табл.2.У коров, заболевших послеродовой гипокальциемией, происходит снижение уровня общего кальция в сыворотке крови до 1,90 + 0,03 ммоль/л (норма 2,5 - 3,13 20 ммоль/л), неорганического фосфора 1,20 + +0.09 ммоль/л (норма 1,45 - 1,94 ммоль/л), магния 0,81 + 0,02 ммоль/л (норма 0,82 + +1,23 ммоль/л), когда в опытной группе после отела отмечается повышение уровня об щего кальция до 2,89 + 0,10 ммоль/л, неорганического фосфора 2,01 + 0,11 ммоль/л, магния 0,86 +0,02...

Способ лечения гемолитической болезни новорожденных

Загрузка...

Номер патента: 1667866

Опубликовано: 07.08.1991

Авторы: Даминов, Наджимутдинов, Камбарова, Ахмедова, Кабулов

МПК: A61K 31/515, A61P 7/08, A61P 7/00 ...

Метки: гемолитической, лечения, болезни, новорожденных

...выписан на 7 сутки домой, При наблюдении спуСтя б месяцев отмечено, что ребенок растет и развивается согласно возрасту, отставания в физическом и психическом развитии нет,Преимущество предложенного способа заключается в том, что при дополнительном введении гипобилирубинемического средства - бензонала происходит улучшение ферментативной активности печени, что приводит к нормализации кислотно-щелочного состояния крови, снижению количества заменных переливаний крови (на 8 оь), а также к предупреждению энцефалопатий в отдаленном периоде.Данные биохимических исследований показывают, что при введении бензонала в течение 5 дней отмечается снижение содержания билирубина, а также активности урокакиназы и гистидазы в сыворотке крови у детей с...

2, 2, 6, 6-тетраметил-1-оксил-4-пиперидилацетамидо-1 или 2 адамантаны, обладающие антикаталептической активностью в сочетании с парамагнитными свойствами

Загрузка...

Номер патента: 616954

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Сускина, Ульянова, Шапиро, Климова, Вихляев, Розанцев, Лаврова, Шмарьян

МПК: C07D 211/94, A61K 31/45, A61P 25/16 ...

Метки: антикаталептической, адамантаны, сочетании, 6-тетраметил-1-оксил-4-пиперидилацетамидо-1, свойствами, активностью, парамагнитными, обладающие

...эрстеда. Методом ЭПР эти соединения обнаруживаются в концентрации 10 -10 смоль/л, что позволит рассчитать их распределение в органах итканях и исследовать механизм действия этих препаратов.П р и м е р 1. 2,2,6,6-Тетраметил 1-оксил-пиперидилацетамидо-адамантан. К раствору 2,77 г 2,2,6,6 тетраметил-оксил-пиперидилацетилсукцината в 60 мл. абс. ТГФ добавляютв один прием при перемешивании раствор 1 35 г - 1-аминоадамантана вФо100 мл абс. Т 1 Ъ, перемешивают при 20 Св течение 6 ч и оставляют при комнатной температуре на двое суток. Послеупаривания растворителя в вакууметвердый остаток хроматографируют наокиси алюминия (элюент - хлороФорм),собирая окрашенную в розовый цветфракцию.Растворитель отгоняют и получают2 5 г розового вещества с т.пл....

Способ получения 1-арил-3-ароил-4, 5-дигидро-4, 5 пиразолдионов

Загрузка...

Номер патента: 1439977

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Люц, Андрейчиков, Бригаднова

МПК: C07D 231/28, A61P 31/04, A61K 31/4152 ...

Метки: 5-дигидро-4, пиразолдионов, 1-арил-3-ароил-4

...ИК, ПМР и масс-спектрометрии,ИК-спектры записаны в вазелиньвоммасле на приборе ОК, ПМР-спектрыв СПС 1 на приборе РЯ 2310 (60 МГц),масс-спектр - на приборе МХ 1320.В ИК-спектрах соединений 1 а - внаблюдаются полосы поглощения лактам"ного карбонила в области 17481765 см , двух карбонильных групппри 1722-1732 сми 1633-1639 см ;а также полосы поглощения С=С ароматического кольца и С=И " связей в об-.ласти 1587-1591 см и 1530-1540 см 1.В ПМР"спектрах заявляемых соеди-,нений наблюдаются мультиплетные сигналы ароматическихпротонов с центром при 7,60-7,40 м.д., синглеттрех протонов метильной группы при2,33-2,35 м.д, (соединения 1 б,в). исинглет трех протонов метоксигруппыпри 3,69 м,д. (соединение 1 в).В масс-спектре соединения 1 а...

Способ прогнозирования эффективности медикаментозного лечения недостаточности кровообращения у пожилых больных с гипертонической болезнью

Загрузка...

Номер патента: 1671302

Опубликовано: 23.08.1991

Автор: Орынчак

МПК: A61K 31/704, A61B 10/00, A61K 31/635 ...

Метки: прогнозирования, эффективности, кровообращения, больных, болезнью, пожилых, гипертонической, недостаточности, медикаментозного, лечения

...следующие ение будет малоэфИ(Редактор М,Бланар Заказ 2784 Тираж 443 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул.Гагарина, 101 ЧСС 105 в 1 мин. Через 5 ч отмечалась головная боль, общая слабость. Диурез за 4 ч 350 мл. АД 160/100 мм рт,стЧСС 108 в 1 мин,В данном случае форсированный диурез за первый час после введения дигоксина, фуросемида и верапамила сопровождался активацией ренина плазмы до уровня норморенинового (стимулируемый), Показатели центральной гемодинамики оставались беэ существенных сдвигов, Через 5 ч АРП восстановилась на исходном уровне,концентрация вазопрессина увеличивалась в два...

Способ лечения кризов отторжения почечного аллотрансплантата

Загрузка...

Номер патента: 1671303

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Чернобривцев, Лунева, Серняк, Коваленко, Калинин

МПК: G01N 33/50, A61K 31/573, A61P 37/06 ...

Метки: отторжения, кризов, лечения, почечного, аллотрансплантата

...определена следующим образом: выделилилимфоциты из гепаринизированной(25 ЕД/мл) веноэной крови реципиента путем наслоения на градиент плотности(1076 - 1078) фиколл-верографин.Полученный пул лимфоцитов дваждыотмывали средой 199 и доводили концентрацию клеток до 2 млн е 1 мл. Лимфоцитарную взвесь в объеме 1 мл вводили в 6 пробирок со средой инкубации, включающей 100 мМ чаС; 2,5 мМ МдС 2;05 мМ ЭДТА; 20 мМ КС; 5 мМ чайэ; 50 мМ трис-НС (рН 7,4), и метилпреднизолон в концентрациях 0,036 мг/мл (пробирка 1);0,0712 мг/мл(пробирка 2); 0,142 мг/мл(пробирка 3); 0,214 мг/мл (пробирка 4);0,285 мг/мл (пробирка 5); 0,428 мг/мл (пробирка 6).Одновременно с этим 1 мл лимфоцитарной взвеси вводили еще в 6 пробирок(7 - 12), в которых содержалась...

Тромбоцитарный дезагрегант

Загрузка...

Номер патента: 1672373

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Бельских, Тулупов, Акмурадов, Пастушенков

МПК: A61K 31/53, A61P 7/02, A61K 31/5377 ...

Метки: дезагрегант, тромбоцитарный

...табл, 2 показано влияние продолжительности инкубации на выраженностьтромбоцитарного дезагрегантного воздействия 3-(2-морфолиноэтилтио)-1,2,4-триазино-(5,6-В)индола дигидрохлорида вконечной концентрации 0,1-0,9 мг/л (М+уп,и =21).Как виднс иэ табл. 1 и 2, отклонение отграничных (оптимальных) параметров всторону увеличения приводит к снижениюдезагрегантной активности 3-(2-морфолиноэтилтио)=1,2,4-т риаза но-(5,6-В)и ндол адигидрохлорида или к увеличению продолжительности анализа,В табл, 3 показана выраженность дезагрегантного действия на тромбоциты персантина (известного) в конечнойконцентрации 3-4 мг/л и 3-(2-морфолиноэтилтио)-1,2,4-триазоно-(5,6-В)индола дигидрохлорида в конечной концентрации 0,1-0,9мг/л после инкубации в течение 3-5 ч...

3-карбоксиметиленокси-4-метоксикоричная кислота, обладающая гепатозащитной и желчегонной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1448624

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Гужва, Дроговоз, Лукьянчиков, Симонян, Казаков, Компанцев

МПК: A61P 1/16, C07C 59/64, A61K 31/194 ...

Метки: активностью, обладающая, кислота, гепатозащитной, 3-карбоксиметиленокси-4-метоксикоричная, желчегонной

...эталонныйлоты. Выпавший осадок отфильтровыва- . препарат силибор (см, табл.1). Выжиют, промывают ледяной водой, крис-ваемость животных 1003, а после вве- .таллизуют из этавола. Выход 803 девин СС 1503.(202 г). Данное химическое соединение проуФ-спектр 320 нм, 220 нм; т,пл. 35 верено на желчеобразовательную функ"211-212 С. цию печени. Опыты проводились на. бе-ИК-спектр 3345, 2810, 1735, лых крысах обоего пола массой 160- .1635 см . 220 г. Секретируемую желчь собиралиНайдено, Х: С 57,28, Н 4,60. , часовыми порциями в течение 4-5 ч,СН О , . " 40 причем первый час во всех версияхВычислено, 2: С 57,14; Н.4,79контрольный. Данное соединение, эта"П р и и е. р 2., Испытание бноло- ,: гонный препарат флаиин, а также струкгической активное, вновь...

Способ получения 6-арил-5-окси-2, 3-дигидропиридазин-3-онов

Загрузка...

Номер патента: 1455610

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Залесов, Пулина, Андрейчиков

МПК: C07D 237/16, A61K 31/50, A61P 25/08 ...

Метки: 3-дигидропиридазин-3-онов, 6-арил-5-окси-2

...продукта, выход 0,91 г (45%).Окончание реакции Фиксируют по данным тонкослойной хроматограФии. Таким образом, температурный режим и временной интервал, выбранный для проведения синтеза, является оптимальным.Синтезированные соединения обладают противосудорожным действием по тесту максимального электрошока при внутрибрюшинном введении белым мышам. Так, соединение 1 б обеспечивает защиту 16% мышей от электрошока в дозах 10-30 мг/кг. Его острая ток" сичность 200 мг/кг.Заявляемый способ получения 6- -арил-окси,3-дигидропиридаэин- -3-онов может найти применение в препаративной органической химии. ф о р м У л а и э о б р е т е н и Способ получения 6-арил-окси, 3-ди гидропиридаэи н-он ов общейФормулы где К=Н, СНотличающчто...

2-(3-индолилметилиден) -амира-3-он-12-ен-28-овая кислота, обладающая антибактериальной активностью.

Загрузка...

Номер патента: 1401872

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Оганесян, Череватый, Симонян, Муцуева

МПК: A61P 31/04, C07J 53/00, A61K 31/56 ...

Метки: обладающая, кислота, амира-3-он-12-ен-28-овая, антибактериальной, 2-(3-индолилметилиден, активностью

...= 85Юля структурногоаналога Ж= 800 мг/кг.Ф ла Изобретения О мг/кг о ри2 ю( 3 еефщн"12 еи редц и криеталфф нл,ф 206-ЯОС, 3 ,74 Я 246.,С 86 М. ИНз,0Й: Свб,йф,иальнув активейио ивуч ной активно- и Вас. Вычислено, Антибактер., Лдгаемого соедин аитибактериаль. ВИЪМ 13.В Ы.93; И 2,64. об ность пред" с ели В срав" АР Ва б л ного зультаты проверки аи действин предлагаемо на модели разлнчньи онпентрацня с ателъной сред Тест-микроб аст" ель 0 1 ИакаровТуре ЗФ. аюгец 6 Ф аигей аХЪцв оооо+ + Изобретение относится к новому роизводноиу трнтерпеноидов, а имено к 2-(3-индолилметилиден 1-ы-амира-он 2-ен"оной кислоте фор-, мулы 1 оторая обладает антибактериальной ктивностью к Вас ОпЪЙЫв Ы -2 н ас, АпИи. 96Цель изобретения - получение ноых производнмк...

Производные кумарина, обладающие антиаллергической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1466217

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Сараф, Симонян, Попов, Оганесян, Гущин

МПК: A61P 37/00, A61K 31/366, C07D 311/12 ...

Метки: обладающие, производные, антиаллергической, кумарина, активностью

...исследуемые соединения/синька в участках кожй контрольных крыс мкг5Результаты опытов. статистически образованы и приведены в табл.,Влияние соединений 1 а-г на гетеро- логичную пассивную кожную анафилак.-, сию у морских свинок, опосредованную 1 я С-антитезами кролика.Сыворотку, содержащую специфические 1 еС-. антитела, получают через 7- 10 дней после 4-кратной сенсибили-10 .зации кролика смесью, состоящей из 10 мг овальбумина, растворенного в 0,5 мл физиологического раствора и 0,5 мл полного адъюванта Фрейда, вводимой внутримышечно 1 раз в,не делю аПолученную сыворотку кролика в , разведении 1: 16 вводят внутрикожно в шесть выстриженных участков кожи спины морских свинок (270-300 г) в 20 количестве 50 мклЧерез 3 ч морсюол. свинкам...

3-карбоксиметиленокси -амира-12-ен-28-овая кислота, обладающая гиполипидемической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1415746

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Леонтьева, Оганесян, Симонян

МПК: A61P 3/00, C07J 53/00, A61K 31/56 ...

Метки: 3-карбоксиметиленокси, амира-12-ен-28-овая, гиполипидемической, кислота, активностью, обладающая

...моль) ф-амира-гидрокси-ен-овой кислоты растворяютв 100 мл ацетона, добавляют 0,94 г(0,01 моль) монохлоруксусной кислотыи кипятят 1 ч. После охлаждения реакционной смеси добавляют 300 ил холодной воды. Выпавший осадок отделяют,промывают водой, суаат н кристалли"эуют иэ этанола. Выход 4, 14 г (822),т.пл. 237-239 фС. 45Найдено, Х: С 74,60, Н 9,85НэУ 5Вычислено, : С 74, 71, Н 9, 73Изучение биологической активностипроводили на модели гиперлипидемии 50у крыс, индуцироввнной внутрибрювинным введением тритона Жв дозе225 мг/кг. В сыворотке крови животныхопределяли содержание холестеринаула изобретен ф 3-Карбоксиметиленокснан-оная кислота, формулы ОН ческой а обладающаностью гиполнп по Вгв 8 беп ес а 1., а триглицерндовпо Иег 1, Ггдцв.Результаты...

Средство для повышения иммунологической реактивности организма

Загрузка...

Номер патента: 1673118

Опубликовано: 30.08.1991

Авторы: Бобков, Вальдман, Ратников, Ратникова, Вайспапир, Виноградов

МПК: A61P 37/04, A61K 31/41

Метки: повышения, организма, иммунологической, средство, реактивности

...ликвидации симптомов общей интоксикации организма и местных проявлений заболевания. Сроки лечения составили 10 койко-дней,1673 118 Имм нологические показатели клетки в мм к ови Число больных624 + 15 42915 280+ 12411+ 38 297+ 15 322+ 19 284 . 23 564 - 36 383 15 49454 1,18 0,051,97- 0,01,65+ 0,09 2,1 + 0,10 104 До леченияПосле лечения с бемитилом (предложение) После лечения вамизолом (прототип) Доноры (здоровый контингент) 91237 1155- 5 915 + 34 714 + 35 102394 782 + 65 34 Составитель Г. ЕфремоваРедактор Н. Ыоыдкая Техред М.Моргентал Корректор С, Шевкун Заказ 2873 Тираж 443 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат...

Способ лечения приступного периода бронхиальной астмы у детей

Загрузка...

Номер патента: 1673120

Опубликовано: 30.08.1991

Авторы: Богомаз, Дука

МПК: A61K 31/522, A61P 11/06, A61K 31/5415 ...

Метки: приступного, периода, детей, лечения, бронхиальной, астмы

...проведены у больных, не получавших трентал и нонахл азин,При анализе динамики цАМФ и цГМФ выявлено, что после применения трентала и нонахлазина достоверно увеличивается содержание цАМФ до 18,1+1,1 нмоль/л по сравнению с 8,3 М,8 нмоль/л без применения этих препаратов. Соотношение цАМФ и цГМФ составило 2,6: 1, что способствовало достижению стойкого клинического эффекта лишь после 7-дневного применения этих препаратов.П р и м е р 1. Ребенок Л., 10 лет, поступил в отделение повторно с диагнозом: бронхиальная астма. смешанная форма, тяжелое течение, приступный период,При поступлении жалобы на приступы ны. Отмечается участие вспомогательной мускулатуры и акте дыхания. Над легкими дыхание ослаблено, единичные сухие хрипы, выдох...

Способ лечения больных туберкулезом легких и хроническим алкоголизмом

Загрузка...

Номер патента: 1673121

Опубликовано: 30.08.1991

Авторы: Пилипчук, Кулаков, Мельник, Тищенко

МПК: A61P 31/06, A61K 31/4409

Метки: лечения, больных, хроническим, алкоголизмом, туберкулезом, легких

...были устранены через 25дней, бактериовыделение прекратилось после 2 мес лечения, инфильтративные изменения в легких рассосались через 4 мес,Приведенный пример иллюстрирует недостаточную эффективностьвнутривенноговведения изониазида и этионамида при 30уровне фосфолипидов сыворотки крови более 1,0 г/л,П р и м е р 3. Больной Ш 35 лет, поступил в диспансер с диагнозом: инфильтративный туберкулез верхней доли правого 35легкого в фазе распада, МБТ+. Хроническийалкоголизмст.У больного проводили определениеуровня фосфолипидов сыворотки крови, который составлял 0,83 г/л, 40Было назначено лечение: больной получал внутрь 0,6 г рифампицина, 0,6 г изониээида и 0,75 г этионамида,В дальнейшем больной продолжал ежедневно получать указанное...

Способ лечения пояснично-крестцового радикулита

Загрузка...

Номер патента: 1674846

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Щедренок, Иванов, Моисеенко

МПК: A61P 25/00, A61K 31/00

Метки: радикулита, пояснично-крестцового, лечения

...рефлекса справа, положительный симптом Ласега справа с угла 30 О, На обзорных спондилограммах - признаки умеренно выраженного пояснично-крестцового остеохондроза. На эпидурограммах грыжа диска не обнаружена. Больному была произведена катетеризация лимфатического сосуда на тыле правой сто1674846 Составитель Н. НовихинаТехред М,Моргентал Корректор Л,Бескид Редактор В. Данко Заказ 2952 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101 пы. Производились ежедневные вливания анальгина (по 1000 мг однократно). После каждого введения препарата боли проходили на 8 - 10 ч, постепенно время...

Способ лечения воспалительных бронхолегочных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 1674847

Опубликовано: 07.09.1991

Автор: Кобылянский

МПК: A61P 11/06, A61K 31/41, A61K 45/06 ...

Метки: лечения, заболеваний, бронхолегочных, воспалительных

...кашель с отделением большого количества мокроты слизисто-гнойного, гнойного характера, субфебрильную температуру, слабость, потливость. При аускультации слева в нижних отделах выслушивались разнокалиберного характера хрипы, на остальном протяжении - рассеянные сухие хрипы. При рентгенологическом исследовании - деформация легочного рисунка по ячеистому типу, преимущественно в нижней доле левого легкого, которая уменьшена в объеме. Спирографические показатели свидетельствовали о наличии качественных обструктивных и умеренных ограничительных признаков нарушения вентиляционной способности легких. При фибробронхоскопии выявлены признаки ограничительного гнойного эндобронхита в бронхах нижней доли левого легкого, а также двустороннего...

Способ получения поли-n-хлорированных бициклических мочевин

Загрузка...

Номер патента: 1675300

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Филимонов, Яговкин, Бакибаев

МПК: C07D 487/04, A61P 31/04, A61K 31/4188 ...

Метки: бициклических, мочевин, поли-n-хлорированных

...М 20,02,Найдено, %: С 17,78; Н 0,88; М 20,06, 10 П р и м е р 2. Синтез 1,4-бис-(1-фенил,4,6,8-тетрахлор,4,6,8-тетраазабицикло 3,3,0 октан,7-дионил)-бенэола проводят аналогично примеру 1 с заменой воды на 50-ный водный раствор уксусной кис лоты. В качестве исходной циклической мочевины берут 2,55 г (0,005 моль, 0,04 эквивалента ИН) 1,4-бис-(1-фенил,4,6,8 тетрааэабицикло 3,3,0 октан,7-дионил) -бенэола, Перед выделением разбавить двухкратным количеством воды, Выход 96,3 .С 1 О С 1 С 1 О С н Ан нА,н гн, н-сн С О С С О С 1 Мв = 786,08; Т,пл. = 135 - 138 С; ИК-спектр;1720 см 1 ( 2 С = О)Вычислено,: С 36,52; Н 3,07; М 21,29.Найдено,; С 36,64; Н 3,71; й 21,13, П р и м е р 3, Синтез 2,б-дихлор,8-ди(трет-бутил)-2,4,6,8-тетраазаби цикл о 3,3,0...

Способ получения производных 2-аминоизохинолина

Загрузка...

Номер патента: 1676444

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Ида, Каталин, Деже, Вера, Шандор, Эржебет, Дьердь, Петер, Эндре, Ласло

МПК: C07D 217/08, A61P 7/10, A61K 31/472 ...

Метки: 2-аминоизохинолина, производных

...1 с тем отличием, чтореакцию осуществляют в 400 мл приготовленной в отношении 2:1 смеси иэизопоопанола и воды. Получают 70, г(82 Х) 2- 1(3 -сульфамил-хлор-бензоил)-амино,2,3,4-тетрагидроизохинолина, который после переосаждения в основной среде имеет т. пл.226-228 С.П р и м е р 5, В раствор 22,6 г2-амино,2,3,4-тетрагидроизохинолина в 400 мл диоксана добавляютраствор 12,/ г безводного карбонатанатрия в 200 мл воды. При охлаждениихолодной водой и при перемешиванииреакционную смесь смешивают по каплям с раствором 68 г 4-хлор-И-(диметиламинометилен)-сульфамил -бензоилхлорида в 400 мл диоксана, причемтемпературу поддерживают 15-20 С.По окончании добавки смесь перемешиовают при 20 С еще 2 ч и затем фильтруют. Фильтрат разбавляют 2 л...

Способ получения производных изохинолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1676445

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Поль, Гордон, Мартин

МПК: A61K 31/4745, C07D 217/20, A61P 35/00 ...

Метки: изохинолина, солей, производных

...(2 х 15 мл) в 45атмосфере азота. К гидриду натрияприбавляют сухой тетрагидрофуран(25 мл) и затем промежуточное соединение по примеру 1 (1,0 г) в сухомтетрагидрофуране (100 мл), Результирующий красный раствор охлаждают до10 С на ледяной бане и обрабатываютсве.;еполученньсм дибензилхлорфосфатомв бензоле (около 5-10 мл), Через 2 чо,прп О С реакционную смесь оставляютнагреваться до 20 С и выдерживают0при этой температуре 3 ч. Реакционнуюсмесь разбавляют водой (500 мл) иэкстрагируют дихлорметаном (3250 мл). Объединенные органические экстрактысушат над безводным сульфатом натрияи выпаривают до зеленого масла, которое растворяют в дихлорметане и наносят на колонну с диоксидом кремния(300 г), полученнъю с использованиемсмеси дихлорметан:ацетон...