A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 85

Комплексное соединение натриевой соли 2-(2, 6-дихлорфенил) аминофенилуксусной кислоты с глицирризиновой кислотой, проявляющее противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1566699

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Давыдова, Муринов, Лазарева, Толстикова, Бондарев, Шарипова, Зарудий, Балтина, Толстиков

МПК: A61K 31/704, A61K 31/196, A61P 29/00 ...

Метки: глицирризиновой, 2-(2, аминофенилуксусной, противовоспалительную, комплексное, проявляющее, кислотой, 6-дихлорфенил, кислоты, соли, соединение, натриевой, активность

...содержанию ндтриеной голи (11) 75 и125 мг/кг, количество деструкций слизистой желудка крыс значительно уменьшается по сравнению с жинотньгчи,получавшими препарат сравнения,такимобразом, комлекс (ортофен + ГК) является н 5,6 раза менее токсичнымвеществом, чем препарат сравнения,обладает н 4,2 рлэд большей широтойтерапевтического иротиноносиалительного действия,окдзынает менее выраженное раздражающее действие на слизистую оболочку желудка,чем последний,11 р и м е р 1. Методика испытаний иротиноноспдлительцой активности,Протиновоспдлительная активностькомплекса (ортофен+ГК) изучена намышах на днух моделях носпаления,вызвана ннепением н апоненроз стопы1 Х-ного раствора клррдгецина и 3 -ного раствора формалина н позе 0,05 мл.Животные...

Комплексное соединение ацетилсалициловой кислоты с глицирризиновой кислотой, проявляющее противовоспалительную, противоязвенную и жаропонижающую активность

Загрузка...

Номер патента: 1566700

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Лазарева, Толстикова, Шарипова, Зарудий, Муринов, Бондарев, Давыдова, Балтина, Толстиков

МПК: A61P 29/00, C07J 53/00, A61K 31/704 ...

Метки: жаропонижающую, кислоты, противоязвенную, проявляющее, соединение, кислотой, комплексное, глицирризиновой, активность, противовоспалительную, ацетилсалициловой

...Г Л . Г цце 5 О т(.тпсдлициГ цои кцсл(т,оП рИ МС р 2, Рт ( ;Г Гдццйраздраждн)Гего д йгт Гц Г ц(.цстуноболочку желудка, Р, (лр,( О дг(с гвие комплекс, (АГК+К цг; ц тук)оболочку желудка цГ, и т цд крыс;(х 55в дозах 50 и 375 мг/.; Грц Гцхкрдтном ВВедении В жел д)к ц с.;,)( ГниС аЦЕтИЛСаЛИЦИЛОВОЙ Кс.сТОЦ Ц ЛО 1 Е150 мг/кг. Известно, ч ц л( цие при двух кратном введении в желудок. Введение комплекса (АСК+ГК) в равной доче 150 мг/кг - 2 раза е уменьща" ет количество дегтрукций слизистой оболочки желудка, Введение же пред.Гагаемого комплекса в доче 375 мг/кг двухкратно (в данной дозе комплекса содержится 50 мг аспирина) статистически цдчительцо снижает количество деструкций сличиг.той оболочки желудка, Изучено ждроцониждюпее действие...

Антимикробный состав для подавления посторонней микрофлоры при выращивании микроорганизмов и культур тканей

Загрузка...

Номер патента: 1570063

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Тец, Шальнова, Трофимова

МПК: A61K 45/06, A61K 31/522, A61P 31/00 ...

Метки: микроорганизмов, подавления, состав, посторонней, выращивании, культур, тканей, микрофлоры, антимикробный

...и э о б р е т е н и я Антимикробный состав для подавления посторонней микрофлоры при выращивании микроорганизмов и культур тканей, содержащий антибиотик, о т - л и ч а ю щ и й с я тем, что, с целью усиления действия антибиотика, он дополнительно содержит кофеин при соотношении антибиотика и кофеина(1,3 - 10). Составитель А.ИодльТехред И. Дидык Корректор Я. 1 аксимииинец Редактор .1,1 с сиг на Тираж 459 Подписное Заказ 2300 ВЯЯКПИ Го,;у,;:и сг,о ог комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 15 11 оскяа, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Проиэнсдс ",; .и к эмбинат "Патент", г.ужгород, ул, Гагарина, 101 К 0,01 г ампициллииа (1 мас .и,) добавляют 0,04 г кофеина (4 мас.ч.).Смесь растворяют н 10,0 мп стерильной дистиллированной воды, Полученный...

1-фенил-5-(2-гидрокси-5-хлорфенил)-пентадиен-1, 3-он-5-, обладающий антимикробной активностью в отношении спорообразующей микрофлоры

Загрузка...

Номер патента: 1515636

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Череватый, Симонян, Оганесян

МПК: A61P 31/00, C07C 49/835, A61K 31/121 ...

Метки: микрофлоры, обладающий, антимикробной, 3-он-5, 1-фенил-5-(2-гидрокси-5-хлорфенил)-пентадиен-1, активностью, спорообразующей, отношении

...10 до 320 мкг/мл) впитательном агаре). Для растворенииспользуют диметилсульфоксид. Контлем служат аналогичные питательнывсреды, несодержащие растворитель исодержащие растворитель в наибольшемколичестве, используемом в каждом 20опыте, но не влияющие на жизнедеятельность тест-культур. В качествеаналога по действию используют норсульфазол,В эксперимент включены стафилокок" 25ки, спорообразующие бактерии и представители кишечно:тифозной группы.Стомиллионную взвесь суточной ага"ровой культуры каждого штамма засевают бактериологической петлей по секторам чашек Петри с питательными средами, содержащими возрастающие количества исследуемого вещества. Аналогично делают посевы на контрольныесреды. Результаты каждого эксперимен- ута учитывают после...

Способ получения водной суспензии антгельминтного препарата трихлорофена

Загрузка...

Номер патента: 1571817

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Шведова, Петров, Лебедева, Михайлицын, Федотов, Лычко

МПК: A61P 33/10, A61K 31/055

Метки: водной, трихлорофена, препарата, суспензии, антгельминтного

...но более высокую температуруводы (20-25 С, пример б. таблицы),то кристаллы трихлорофена увеличиваются до 7-11 мкм, Как известно, дляаводоцерастворимых антгельмицтов (ктоторьтм относится трихлорофен) дляПроявления повьттпеттттотт биологическойактттвттосттт необходима максимально 45низкая величина кристаллов,П р и м е р 2. Эффективность суспензии мелкодисперсцого трихлорофецзпри мониезиозе овец,В опыте используют 35. овец 1-2 летнего возраста, Предварительноеисследование выявило 100%-ную зараженность их мониезиями. В 5 г футес.овец находят от 5 до 21 экз. яицмониезий, в среднем - 4,4 экз. Животных делят на 7 групп (по 5 голоев каящой).Овцы первой группь; ттоттутлтт мелкодисперсцый трихлорнЬец по 0,3 на голову, второтт груттпьт -...

Способ лечения мониезиоза сельскохозяйственных животных

Загрузка...

Номер патента: 1571818

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Федотов, Сорокина, Михайлицын, Абалихин, Козлов, Петров, Муравчиков

МПК: A61P 33/10, A61K 31/609

Метки: лечения, мониезиоза, животных, сельскохозяйственных

...100%-ную эффективность, Что касаетт фенасала и филпксана, то эФфектив-, ность их также составила 100%,П р и м е р 2, Опыт проводят на 25 овцах годовалого возраста, спок- танко инваэированных моннеэиямн, ко торых делят на 5 групп но 5 голов в каждой, Овцам первой группы однократно с концентрированным кормом и тем вольного скармлнанна лают пре1571818 Составитель Е.ДмитрнченкоТехред Л.Сердюкова Корректор Н,Король Редактор Н.Корченко Заказ 23 СС Тираж 463 ПодписноеВЯИИПИ Государгвеииого комитета па изобретениям и открытиям прн ГКНТ СССР113035, Москва, И, Раушская наб., д. 4/5 Проиэводстнеиио-иэд;те:1 ьс.кий комбинат Патент, г.ужгород, ул. Гагарина, 101 арат 1"-1439 по 35 мг/кг, второй руппы - препарат Гс кормом о 40 мг/кг, третьей группы...

Мононатриевая соль 18 -глицирризиновой кислоты, обладающая противоязвенным действием и стимулирующая репаративную регенерацию кожи

Загрузка...

Номер патента: 1536785

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Толстикова, Лазарева, Муринова, Толстиков, Давыдова, Муринов, Балтина, Чикаева

МПК: A61K 31/704, A61P 17/00, C07J 63/00 ...

Метки: действием, мононатриевая, стимулирующая, соль, регенерацию, репаративную, кислоты, кожи, глицирризиновой, противоязвенным, обладающая

...действие Ма соли(1) изучено на белых беспородных крысах массой 180-200 г на различныхмоделях экспериментальных деструкциЯ40желудка, котррые вызывают подкожнымвведением индометацина в дозе 20 иг/;/кг, Количество деструкций слизистоЯжелудка учитывают визуально, Живота 5йыа голодают двое суток до воспроизведения яэя. Черезч после дачипрепарата животные получают ульцерогенный агент, Йротнвоязвенное действие Мя соли сравнивают с активностьювитамина У я структурного аналога -трипитиевой соли глицирриэонопой кис"иоты, проявляющей протявовоспалительную и противоязвенную активность. Реэулвтаты приведены в табл.155Йоноиятрневая ссаь гляцирризиновойкислоты предупреждает деструкции слиянстой оболочки желудка крыс на мо)к 1далю индометяционовых...

Гидрохлориды амидов коричной кислоты, обладающие антиаллергическим и церебропроекторным действием

Загрузка...

Номер патента: 1566684

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Сараф, Купко, Гаевый, Войтенко, Оганесян, Симонян, Гушин

МПК: A61K 31/24, A61K 31/167, A61P 37/08 ...

Метки: амидов, действием, обладающие, гидрохлориды, церебропроекторным, антиаллергическим, коричной, кислоты

...Количествокрасителя н экстравлзлте опрепелялиспектрофотометрическн при 600 нм иокалибровочному графику.Исследуемые вещегтва вводили внутрибрюшинно в дозе 1 О мг/кг эя 60 мицдо разрешающей дозы янтигеца,В качестве объекта сравнения использовали антиаллергические препарлты кромогликат натрия, тлвегнл и супрастин. Кромогликат натрия ввопилив дозе 50 мг /кг (в 5 рлз больщей,чем соединения (1), т.к. в лозе10 мг/кг выраженного ацтиллпергическоо действия н РИКА он не проявлял )внутрибрющинно зл 60 мин ло введенияантигена, Тлвегил и супрлстин вводили в дозе О мг/кг, Контрольным крьсам внутрибрющиццо вволили физиологический раствор,Процент ингибировлция РИКА вычисляли по Формуле 6684 6 510 35 Определение острой токсичности и расчеты Юзл...

Производные 4-карбоксивиниленхалкона, проявляющие антиаллергическую активность

Загрузка...

Номер патента: 1571983

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Симонян, Сараф, Ширяев, Оганесян

МПК: A61P 37/08, A61K 31/192, C07C 59/90 ...

Метки: 4-карбоксивиниленхалкона, проявляющие, антиаллергическую, активность, производные

...220 С (с разложением),(Ак), 970 см-ф (транс-С С),Уф-спектрг 206, 257, 273 нм,П р и м е р 4. Антиаллергическаяактивность.Исследование антиаллергическойактивности соединений 1,2 и 3 проводят на модели реакции пассивной кожной анафилаксии (РПКА), которая является одним из наиболее .часто используемых методов для оценки противоаллергйческой активности соединений,Сыворотку, содержащую специфичесКие гомоцитотропные антитела, получают на третьей неделе после сенсиби-,лизации мьаей линии СВА овальбумнном(2, 5 мг/мышь). Полученную мьщянуюсыворотку в разведении 1;30 послеопределения титра гомоцитотропньмантител вводят внутрикожно в 6 выстриженньм участков кожи спины белыхкрыс"самцов линии Вистар (180-210 г)в количестве 30 мкл. Через 24 ч крысам...

5-фенил-1-(2, 5-дигидроксифенил)-пентадиен-2, 4-он-1, проявляющий антигрибковую активность

Загрузка...

Номер патента: 1582390

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Оганесян, Дмитрук, Симонян

МПК: A61P 31/10, A61K 31/121, C07C 49/835 ...

Метки: 5-дигидроксифенил)-пентадиен-2, 5-фенил-1-(2, 4-он-1, активность, проявляющий, антигрибковую

...нитрофунгина иуступает сангвиритрину, то в отношении Мсгозрогцш .сама заявляемое сое-10 динение в 2 раза активнее сангвири,трина и в 7 раз превипает активностьнитроФунгииа.Определение острой токсичности израсчета 1.0 . осуществляют по методуКербера.Бельм мышам весом 18-20 г внутрибрюшинно вводятпо Оа 5 мл суспензииисследуемого вещества с добавлениемнебольшого количества твина. На20 каждую дозу в опыте используют па6 мышей.Таким образом 5-вменил( 2,5-дна гидроксифеиил)-пентадиен,4-он проявляет выраженную антигрибковую25 актйвность в отношении поверхностныхдермотитов, вызванных Тг 2 сЬорЪугоп,гцЬгцш, Хг 2 сЬшепйа 8 горЬугеа,И 2.сгоэр 2 гцш сапде, и.не оказываютФунгистатического действия на эоэ 61- дители асйергиллеэа и андидоза,. Приэтом...

Гидразид-ди-(0-хлорфенил)-гликолевой кислоты, проявляющий противосудорожную активность

Загрузка...

Номер патента: 1086727

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Масливец, Долбилкин, Залесов, Андрейчиков, Козьминых, Бердинский, Попова

МПК: A61K 31/15, C07C 241/04, A61P 25/08 ...

Метки: активность, противосудорожную, проявляющий, кислоты, гидразид-ди-(0-хлорфенил)-гликолевой

...ди-(о-хлорфенил)-гликоле- вой кислоты получают следующим образом: реакцией этоксалилгидразона пропилфенилкетона и бромистого о-хлорфенилмагния получают ди-(-о-хлорфенил)-гликолоилгидразон йропилфенилкетона (11), гидролизом которого в водном растворе серной кислоты с неЪ прерывной отгонкой пропилфенилкето- на с водяным паром получают гидразид ди-(о-хлорфенил)-гликолевой кислоты (1):СЗН,С-МИНСОС(С,НС 1 -О),сЪ СбН 5 ОН Вычислено, 7.: И 6С 65,31; Н 5102П р и м е р 2. Гидразид ди-(о-хлорфенил)-гликолевой кислоты (1).4,4 г (0,01 г-м) соединения (11)прибавляют к 600 мп 10;-ного раствора серной кислоты и нагревают с непрерывным перемешнванием и отгонкойводы до почти полного растворения(6-8 ч) . Количество воды не должнобыть меньше 400...

Гидразиды диарилгликолевых кислот, проявляющие противосудорожную активность

Загрузка...

Номер патента: 1089925

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Бердинский, Залесов, Долбилкин, Масливец, Попова, Козьминых, Андрейчиков

МПК: A61P 25/08, A61K 31/15, C07C 241/04 ...

Метки: гидразиды, противосудорожную, кислот, проявляющие, диарилгликолевых, активность

...из 12 г (0,5 г-моль)30 магния и 93,5 г (0,5 г-моль) о-броманизола в эфире, при охлаждениии перемешивании прибавляют 26,2 г(О, 1 г-м) соединения (а) . Реакционную массу нагревают на водяной бане1 ч.и разлагают насыщенным растворомхлорида аммония Осадок на границеводного и эфирного слоев отделяют,Кристаллизуют из этилацетача Получают 25,6 г.(54%) кристаллическогопродукта с т.пл. - 141-143 С.Найдено, %: М 6,573 С 72,12;Н 6,40.С Н,Р,О.Вычислено, %ф И 6,48 р С 72,20 рН 6,53.По аналогичной методике получаютди(п-метоксифеннл) гликолоилгидразонипропилфенилкетона (в)., выход 57% .оЭ1т.пл. 174-176 С (нз этилацетата).Найдено, %ф И 6,58; С 72,33;Н 6,42.С 6 Н 2 б 0204,.Вычислено, %: Н 6,48 С 72,20;Н 6,53.5По аналогичной методике получают...

2, 9-дифенил-6, 12-бис-(метоксикарбонил)-1, 8-диоксадиспиро(4, 1, 4, 1)додека-2, 9-диен-4, 11-дион, проявляющий противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1319522

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Козьминых, Попов, Андрейчиков, Колла

МПК: C07D 307/94, A61K 31/343, A61P 29/00 ...

Метки: 1)додека-2, 8-диоксадиспиро(4, 11-дион, проявляющий, 9-дифенил-6, активность, противовоспалительную, 12-бис-(метоксикарбонил)-1, 9-диен-4

...и сопряженных с ними двойных связей циклов 3". Фуранона.1 50В спектре ПИР полученного соеДи"нения, снятом в растворе дейтерохлороформа, присутствуют синглет шестипротонов двух эквивалентных метиль"ных групп двух метоксикарбонильныхФрагментов при 3,63 м,д., синглетдвух протонов двух эквивалентныхгрупп СН в положениях. 6 и 12 бис-спи рооксофурана при 4,03 м,д, синглет двух протонов двух эквивалентныхгрупп СН в положениях 3 и 10 бисспиросоединеция при 5,86 м.д., а также мультиплет десяти протонов двух,бецзольных колец с центром около7,45 м.д.Исследование противовоспалительной активности и острой токсичностисоединения 1 проводилось на кафедреФармакологии Пермского государственного фармацевтического института.Острую токсичность ЛД...

Способ получения 6-арил-4-окси-2, 3-дигидропиридазин-3-онов

Загрузка...

Номер патента: 1441735

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Люц, Козьминых

МПК: C07D 237/14, A61K 31/50, A61P 25/08 ...

Метки: 3-дигидропиридазин-3-онов, 6-арил-4-окси-2

...способа получения,. 15%-ноисоляной кислоты и 50 мл уксусной кислоты при нагревании до 100 С,продолжают нагревание нри температуре кипения раствора (100-105 С)в течение 6 ч. Раствор охлаждают докомнатной температуры и выливают приперемешивании в 500 мп холодной воды.Через 1 ч выпавший осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают изэтилового спирта. Получают 2,75 г(86%) (при использовании 11 с В-Н),или 1,83 г (72%) (при использовании11 с К - СьН ) кристаллического соединения 1 а, т.пл. 268-269 С.Найдено %; С 63,90, Н 4,37,М 14,96.С ю Н,И,О,.Вычислено, % С 63,83, Н 4,29М 14,89. И р и м е р 2, Реакцию проводят с .таким же количеством исходного соединения 11 (к -Н), как в примере 1, нов течение 8 часов, Выход 2,5 г (78%),П р и м е р 3....

2-(п-толиламинометиленамино)-6-фенил-1, 3-оксазин-4-он, проявляющий анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 1282494

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Руденко, Залесов, Замкова, Колла, Трегулов, Некрасов

МПК: C07D 265/10, A61P 29/00, A61K 31/535 ...

Метки: 3-оксазин-4-он, 2-(п-толиламинометиленамино)-6-фенил-1, активность, анальгетическую, проявляющий

...1Изобретение относится к новымхимическим веществам, а Йменно к2-(и-толиламинометиленамино)-6"Фен-1,3-оксаэин-ону, проявляющемуанальгетическую активность.Укаэанное свойство позволяет прполагать возможность применения зтго соединения в качестве анальгетического средства в медицине.Целью изобретения является усилние анальгетической активности производных 1,3-оксазин-она и снижение их токсичности.П р и м е р Получение 2-(и-толиламинометиленамино)-6-фенил,3-оксаэинона (соединение 1).К раствору 1,74 г (0,01 моль) 5"фенил,3-дигидрофуран,3-дионав 15 мп толуола добавляют 1,59 г.мамидина и нагревают реакционнуюсмесь в течение 50 мин. Выпавшийосадок отфильтровывают и перекристлизовывают из,ДИФА. Выход соединения 1 707, т.пп. 210-212...

Способ получения 2, 9-диарил-6, 12-бис(алкоксикарбонил)-1, 8 диоксадиспиро4. 1. 4. 1додека-2, 9-диен-4, 11-дионов

Загрузка...

Номер патента: 1343770

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Козьминых, Андрейчиков, Люц

МПК: A61P 29/00, C07D 307/94, A61K 31/343 ...

Метки: 1)додека-2, 9-диен-4, диоксадиспиро4, 12-бис(алкоксикарбонил)-1, 11-дионов, 9-диарил-6

...тат ясттр 1 ну ряз 1 тера 1,1 2011 20 см иОб,;учяют свегам лампы някяливяния:б т"сщпастью 200 Вт на расстоянии дагаякаго слоя вещества 8 см в тегчепие 50 ч до обесцвечинания слоя,Затат. ПРОДУКТ ПЕРЕКРИСтаПЛИЗОВЫВаЮтд 1;. О;т Э т Я 1 дОГ 1 с 11 ПартуЧЯЮт т ро 5 ГГ.; "., дР, 1, 86 й р крнстаГт:ическаго соединенияЯ с т ягтлр 16 т "1 О 9 С сме таблод; тексте заяпкь 1 р. Примеры 3-5 провоД 11 т аналогична гримертт 1 р на дляРР 1 РтУГ 11 Х ЗНаЧЕний РЯССтОЯНИЯ И ВРЕМЕНИ,П р н м е р 3. Ня расстояниица тонкого сяая вещества 8 см в те 1 епие 70 ч - выхсд продукта 1 а составляет 1 р 08 г (892).Г", р и м е р 4, НЯ расстоянии дот;О тонкого слоя вещества 15 см В течение 50- вь;хад продукта 1 а состав.ттяет 1 О Г82 К),: П р и м е р 5, 11 Я...

2-(п-толиламинометиленамино)-6-п-толил-1, 3-оксазин-4-он, проявляющий противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1302659

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Колла, Некрасов, Руденко, Андрейчиков, Замкова, Трегубов

МПК: A61P 29/00, A61K 31/535, C07D 265/10 ...

Метки: 3-оксазин-4-он, 2-(п-толиламинометиленамино)-6-п-толил-1, активность, противовоспалительную, проявляющий

...сравнению с амидопирином.Формула и э о б р е т е н и я2-(и-Толиламинометиленамино)-6-итолил,3-оксазин-он формулы 1302659 2Изобретение относится к новым хи- собой вещество белого. цвета, хорошо мическим веществам, а именно к 2-(п- растворимое в диметилсульфоксиде и толиламинометкпенамино)-6-п-толил- диметилформамиде при нагревании, 1,3-оксазин-ону, проявляющему про- В ИК-спектре 2-(и-толнламинометиФтивовоспалительную активность. ленами но) -6-п-топил, 3-ок сазинУкаэанное свойство позволяет пред-, он, снятом в ваэелиновом масле, приполагать возможность применения это-., сутствуют полоса поглощения при го соединения в качестве противовос см- , соответствующая колебаниям палнтельного средства в медицине. амидного карбонила, и широкая...

Способ получения диэтилового эфира е-4-2-(3-трет-бутокси 3-оксо-1-пропенил)фенил-1, 4-дигидро-2, 6-диметил-3, 5 пиридиндикарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1660580

Опубликовано: 30.06.1991

Авторы: Дино, Клаудио, Алан, Даниеле, Джованни

МПК: A61P 9/12, C07D 211/82, A61K 31/4422 ...

Метки: е-4-2-(3-трет-бутокси, диэтилового, 3-оксо-1-пропенил)фенил-1, кислоты, 6-диметил-3, эфира, 4-дигидро-2, пиридиндикарбоновой

...0,3 мг/кг, тогда как ЕД 25 нитренди 25 пина составила 11,4 мг/кг. Следовательно,соединение (1) в 30 раз активнее нитрендипина. Соединение (1) нетоксично на уровнетерапевтически активных доз,Таким образом, предлагаемый способ30 позволяет синтезировать соединение(1),обладающее высоким противогипертоническим действием,Формула изобретенияСпособ получения диэтилового эфира35 /Е/-4-1.2-(3-трет-бутокси-оксо-пропенил)фенил,4-ди гидро,6-диметил,5 пиридиндикарбоновой кислоты формулы о т л и ч а ю щ и й с я тем, что трет-бутиловый5 эфир /Е/-3-(2-формилфенил)-2-пропеновой кислоты формулы-70 15П р и м е р 4. Раствор 0,2 мМ(П) и 0,4 мМ 5 этил-аминокротоната в этаноле (1,5 мл) перемешивают при 0 С и затем в течение 30 мин добавляют раствор...

Способ получения производных хинолиндиона

Загрузка...

Номер патента: 1660581

Опубликовано: 30.06.1991

Авторы: Эрих, Иозеф, Армин, Гюнтер

МПК: A61K 31/47, C07D 215/22, A61P 29/00 ...

Метки: хинолиндиона, производных

...экстрагируют 5 раз100 мл сложного этилового эфира уксуснойкислоты. Органическую фазу 5 раз промывают насыщенным раствором хлорида натрияи сгущают.Выход 65,9 г (93% от теор),б) Сложный этиловый эфир 1-(2-метоксиэтил)-7,8-ди гидро,5(1 Н,6 Н)-хи нолинди --он-карбоновой кислоты.23,6 г(0,1 моль) сложного этилового эфира 7,8-дигидро-оксо-(5 Н)-кумарин-З-карбоновой кислоты растворяют в 40 млэтанола и при комнатной температуре каплями прибавляют 7,5 г (0,1 моль) 2-метоксиэтиламина, растворенного в 20 мл этанола.Выделяется осадок, который в течение дальнейших 2 ч перемешивают, Реакционнуюсмесь сгущают, осадок отсасывают, растворяют в 500 мл сложного этилового эфирауксусной кислоты и фильтруют на колонне ссиликагелем,Выход 14,3 г масла (48%...

Способ получения водного раствора метилглиоксаля

Загрузка...

Номер патента: 731710

Опубликовано: 07.07.1991

Авторы: Мусорина, Кейко, Воронков

МПК: A61K 31/11, A61P 35/00, C07C 47/127 ...

Метки: метилглиоксаля, водного, раствора

...и расширения сырьевой базы, в качестве 0,-непредельного карбонильного соединения используют О -этоксиакролеин процессо ведут при температуре 20-45 С и целевой продукт выделяют обработкой реакционной смеси ионообменной смолой в ОН-Форме,731710 Корректор Н. Ревская Редактор С. Титова Техред А.Кравчук Заказ 3048 Тираж 266 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.Ужгород, ул. Гагарина, 10 после проведения реакции раствор метилглиоксаля получался 307-ным. При 40 градусах в присутствии кислоты в качестве катализатора (0,57 концентрация НС 1) ревкция полностью заканчивается за три часа, При комнат ной...

Способ лечения эпилепсии

Загрузка...

Номер патента: 1660701

Опубликовано: 07.07.1991

Авторы: Киселев, Филев, Камбарова, Медведев, Долганов, Иваненко

МПК: A61K 31/795, A61P 25/08

Метки: лечения, эпилепсии

...мг на 1 кг веса тел восудорожной терапии. после перенесенного постгриппозного энцефалита возник ночной энурез, Через 3 мес, возник первый генерализованный то- а нико-клоническийприпадок. Заболевание О прогрессировало несмотря на прием проти- О, восудорожных препаратов: смеси Серей- ского 1, дифенина, бензонала. Появились частые абсансы (до 15 в день) и ежедневные генерализованные тоника-клонические С припадки (до 2 - 3 в сут) со склонностью к ф серийности, При поступлении отмечались частые генерализованные тонико-клонические припадки до 3 - 4 в день, длительные (по 10 - 15 мин). с падениями и частыми трав- . мами на фоне приема гексамедина по 0,25 3 раза в день, бензонала 0,1 3 раза в день и дифенина по 0,117 3 раза в день, Перед...

Способ получения замещенных 1н-имидазолов или их солей присоединения нетоксичных, фармацевтически приемлемых кислот

Загрузка...

Номер патента: 1662349

Опубликовано: 07.07.1991

Авторы: Жан, Филипп, Эрик, Жан-Пьер

МПК: A61P 9/10, A61K 31/4164, C07D 233/58 ...

Метки: нетоксичных, кислот, присоединения, фармацевтически, 1н-имидазолов, замещенных, солей, приемлемых

...г полученного в предыдущей.стадии остатка растворяют в 12,5 лбезводного толуола и 2,94 л 2,2-диметоксипропана. Туда же добавляют186 г монтмориллонита К 10 и смесьперемешивают в течение 25 ч при ком"натной температуре, Отфильтровывают,органическую Фазу перегоняют при пониженном давлении и снова растворяютостаток в 600 мл толуола. Этот раствор пропускают через колонку, содержащую 3 кг оксида алюминия (элюирующее средство: 6 л толуола). Элюат выпаривают при пониженном давлении иостается 180 г остатка, который перегоняют при пониженном давлении. Получают 60 г 6-бром,2-диметилН,3 бензодиоксина. Т.кип. 110-130 С40(0,027 мбар), Выход, рассчитанный поотношению к используемому 4-брсмфенолу, составляет около...

Способ получения производных (1н-имидазол-1-илметил) замещенного бензимидазола, или их фармацевтически приемлемых солей кислоты, или солей металлов, или стереоизомеров

Загрузка...

Номер патента: 1662350

Опубликовано: 07.07.1991

Авторы: Альфонс, Эдди, Жерар

МПК: A61P 5/24, C07D 403/06, A61K 31/4184 ...

Метки: приемлемых, замещенного, стереоизомеров, солей, 1н-имидазол-1-илметил, бензимидазола, производных, фармацевтически, металлов, кислоты

...в течение 17 ч при комнатной температуре реакцион-, ную смесь упаривают. Остаток кристаллизуют из смеси этилацетата и 2,2-оксибиспропана.Продукт отфильтровывают и сушат, получая 15 ч. (31%) Б- (5-бензоил- нитрофенил)ацетамида (48), т.пл.97,3 С.Смесь 5,6 ч. И-(5-бензоил-нитро 5 фенил)ацетамида, 2 ч. 4%-ного раствора тиофена в метаноле, 200 ч. метанона и 7 ч, 2-пропанола, насыщенного хлористым водородом, гидро- или при нормальном давлении и комнатной температуре в присутствии в качестве катализатора 1 ч. 5%-ной платины на угле. После пропускания рассчитанного количества водорода катализатор отФильтровываот и упаривают фильтрат. Остаток промывают 2-пропаном и сушат, получая 4,2 ч. (73%) моногидрохлорида...

Препарат для стимуляции половой охоты у самок сельскохозяйственных животных дигитол

Загрузка...

Номер патента: 599383

Опубликовано: 07.07.1991

Авторы: Натаров, Попова, Ступак, Швецов, Воловельский, Журавлева, Богданов

МПК: A61K 31/568, A01K 67/00, A61K 31/565 ...

Метки: животных, самок, охоты, стимуляции, сельскохозяйственных, половой, дигитол, препарат

...примерно 153 на крысу привело к оплодотворению 60 Х животных., Еще более показательно действие дигитола на половозрелых самок крыс, больных тяжелой экспериментальной гипертонией (табл, 2) . Иесяотря на благоприятное время года (весеннелетний период) они не только не приходят в охоту, но весьма агрессивно настроены к самцам. Оплодотворяемость в контроле была равна нулю, После стимуляции этих крыс указанной выше дозой дигитола они пришли в охоту, и оплодотворяемость быпа равна 57 Х от количества стимулированных крыс с гипертонией. Дигитол не только вызвал охоту и оплодотворяемость, но и сохранил животных от абортирования. Все оплодотворенные животные родили, и количество помета соответствовало таковому в контроле здоровых...

Антиандрогенное средство для лечения гирсутизма “нифтолид

Загрузка...

Номер патента: 1662564

Опубликовано: 15.07.1991

Авторы: Борзунов, Перепелица, Балон, Гурина, Варга, Лозинский, Резников, Беникова

МПК: A61K 9/06, A61P 15/08, A61K 31/167 ...

Метки: средство, нифтолид, лечения, антиандрогенное, гирсутизма

...в области роста волос дважды в день - утром и вечером, 17 больных лечились втечение 6 мес. и 20 - в течение 12 мес. Лечебный эффект (замедление роста во. лос, их истончение, осветление, ломкость, уменьшение частоты эпиляций) было абна(56) Ногп 1 опез апб АпЬа 9 опзтз Оупа пчез 11971/72, у 2, 1 ч. 1 - 6, р, 150 - 179,(54) АНТИАНДРОГЕН НОЕ СРЕДСТВО ДЛЯЛЕЧЕНИЯ ГИРСУТИЗМА "НИФТОЛИД"(57) Изобретение относится к,медицине икасается антиандрогенного средства "Нифтолид". Цель - устранение побочных явлений. В качестве антиандрогенного средстваприменяют 4 -нитро-трифторметилизобутиранилид,ружено через 1,5 мес, от начала лечения у 30 больных из 43 (70%), через 6 мес. - у 20 из 26 больных (77%) и через 12 мес, - у 18 из 20 бал ьн ых...

Способ лечения желудочно-кишечных болезней телят

Загрузка...

Номер патента: 1662565

Опубликовано: 15.07.1991

Авторы: Сисягин, Реджепова, Ким

МПК: A61K 31/79, A61K 31/375, A61K 31/7004 ...

Метки: телят, болезней, лечения, желудочно-кишечных

...поливинилпирролидон 6,0; ниэкомолекулярный хлористый натрий 0,55; калий 0,042; кальций 0,050; Ымагний 0,0005; гидрокарбонат натрия 0,023; Оглюкоза 5,0; аскорбиновая кислота 0,5; дис- (Ятиллированная вода остальное; для 3-йгруппы(максимальное соотношение кампо- )анентов), мас.0/р; поливинилпирролидон 6,1;низкомолекулярный хлористый натрий 0,56;калий 0,44; кальций 0,052; магний 0,0006;гидрокарбонат натрия 0,024; глюкоза 5,5;аскорбиновая кислота 0,6, дистиллированная вода остальное.1662565 0,040 - 0,044 Таблица 1 В табл.1 приведена эффективность лечения в зависимости от количественного соотношения компонентов.П р и м е р 2, Изучение эффективности лечения в зависимости от дозы препарата Глюкогемовит". 136 телят с подтвержденным диагнозом...

4-карбоксиметиленоксикоричная кислота, обладающая гипотензивной, антиоксидантной и гипохолестеринемической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1446712

Опубликовано: 15.07.1991

Авторы: Компанцев, Симонян, Гужва, Ивашев, Лукьянчиков, Казаков, Дроговоз

МПК: A61P 3/06, A61P 39/06, A61K 31/194 ...

Метки: гипохолестеринемической, антиоксидантной, 4-карбоксиметиленоксикоричная, гипотензивной, активностью, обладающая, кислота

...Дозы препарата и вещества подбирают с учетом среднесмертельной (Ы , ), они составляют1/60 от Ы (исследуемое вещество100 мг/кг, папаверина гидрохлорид10 мг/ кг) .Результаты опытов обрабатываютстатистически (табл. 1),4-Карбоксиметиленоксикоричнаякислота вызывает снижение артериального давления у животных на протя.женки всего наблюдаемого периодадостоверное снижение регистрируютначиная с 20-й минуты.Гипотецзцвный эФФект нового соединения более выражен по сравнениюс эталонным препаратом. Например,на 30-й минуте после введения снижение системного артериального давления под влиянием папанерина гидрохлорида н 3,1 раза меньше, чемпри нведениц 4-карбоксииетилецоксикоричнсй кислоты.Лцтиоксидацтцая активность изучена по методике...

Способ профилактики бронхопневмонии телят

Загрузка...

Номер патента: 1664322

Опубликовано: 23.07.1991

Авторы: Реджепова, Ким, Зоткин, Убитина, Сисягин

МПК: A61P 31/00, A61P 11/00, A61K 31/00 ...

Метки: профилактики, бронхопневмонии, телят

...0,5 г/кг массы животного 1 - 2 раза в день в течение 9 - 11 дн. Профилактическая эффективность составляет до 100;4, 1 табл. ла по группам: 1-я группа (0,25 г/кг веса животного) 72,5 ф 6 (заболело 2 теленка бронхопневмонией),2-я группа (0,3 г/кг веса животного) 85,2 (заболел один теленок бронхопневмонией), 3-я группа (0,4 г/кг веса животного) 85,2 (заболел один теленок .бронхопневмонией) 4-я группа (0,5 г/кг веса животного) 100,00/ 5-я группа (0,55 г/кг веса животного) 100,0 ф.П р и м е р 3. Определение эффективности способа в зависимости от длительности применения фуразола,Клинически здоровых телят в возрасте 20 - 30 дней в хозяйстве, неблагополучном по бронхопневмонии, распределяют на 4 группы. Телятам всех групп вводят внутрь фуразол...

Кардиопротекторное средство “милдронат

Загрузка...

Номер патента: 1664323

Опубликовано: 23.07.1991

Авторы: Лукевиц, Макарова, Серегин, Савчук, Бирман, Виноградов, Калвиньш

МПК: A61K 31/205, A61P 9/04, A61P 9/00 ...

Метки: кардиопротекторное, средство, милдронат

...ЛЖ 1200 мм рт,ст./с, сократимость миокарда в изометрическую фазу сердечного цикла 110 мм рт. ст., ЧСС 135 уд/мин, системное систолическое давление 113 и диастолическое 55 мм рт,ст. В конце контрольного периода внутривенно вводят 25 мг/кг массы тела милдроната и после этого осуществляют стеноз огибающей ветви левой коронарной артерии на 900/О ее просвета.Результаты исследования развития острой сердечной недостаточности на фоне предварительного применения милдроната оказались следующими. Через 5 мин максимальное давление в ЛЖ снизилось на 5 10 15 202530 3540 увеличилась скорость сокращения миокарда ЛЖ на 100 мм рт.ст./с (3,5 О/) и скорость расслабления на 50 мм рт.ст./с (4,20/), не изменился уровень сократимости миокарда в...

Способ получения n-бензоилмочевин

Загрузка...

Номер патента: 1665876

Опубликовано: 23.07.1991

Авторы: Тору, Нобутоси, Хидео, Хироси, Такахиро

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, A61K 31/17 ...

Метки: n-бензоилмочевин

...аминобензалиденфторида по каплям при комнатной температуре добавляют к раствору 0,74 г 2-нитробензоилизоцианата в 5 мл диоксана, полученного из 2-нитро,бензамида. После завершения добавления смесь выдерживают при комнатной температуре в течение 1 ч при перемешивании,После завершения реакции диоксан отгоняют дистилляцией при пониженном давле 5 нии, а остаток перекристаллизовывают изметиленхлорида, в результате получают0,9 г й-(2-нитробензоил)-й-(5-хлор-пиримидинилокси)-3-дифторметилфенилмочевины с т.пл. 185 - 186 С,10 П р и м е р 7, й-(2-Нитробензоил)-й-(4-(5-бром-пиримидинилокси)-3-метилфенил)мочевина (соединение 24).1) 4-(5-Бром-пиримидинилокси)-3-метиланилин получают аналогично примеру 515 (2) за тем исключением, что 1,27 г 4-амино...