A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 84

Способ получения производных пристинамицина

Загрузка...

Номер патента: 1616520

Опубликовано: 23.12.1990

Авторы: Жан-Клод, Клод, Жан-Марк

МПК: C07D 498/14, A61P 31/04, A61K 31/395 ...

Метки: пристинамицина, производных

...(К) получают аналогично примеру 1, но наоснове 104,7 г триАенилфосфина,30,8 г диизопропилазодикарбокскпатаи 25,7 г 3-оксихинуклидина (Б) (АсСаРЬагш лопес, 1979, 16, 281). Такимобразом, получают 33,8 г 3-ацетилтиохинуклидина (К) в Аорме светло-коричневого масла (К = 0,4; растворительхлористый метилен-метанол 80-20 об.З).П р и м е р 4, Аналогично примеру 1, но исходя из 3,5 г 50 метиленпристинамицина 1 А и 0,6 г меркаптохинуклидина (Не 1 ч СЬщ АсСа 1974,57, 2339) и после концентрации досуха, получают твердое вещество, которое перемешивают в простом этиловомзАире. После Фильтрования выделяют3,6 г твердого вещества бежевого цвета, которое очищают "мгновенной" хроматограАией, отбирая Аракции по50 см (растворитель - хлористый...

Способ профилактики маточных кровотечений в родах и раннем послеродовом периоде

Загрузка...

Номер патента: 1616673

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Герасимович, Лукашевич, Балаклеевский, Дуда

МПК: A61P 15/00, A61K 31/138

Метки: маточных, периоде, раннем, кровотечений, родах, послеродовом, профилактики

...или 5 ф-ного раствора глюкозы), или перорально в таблетках (по 10-20 мг внутрь 4 раза через 20 - 30 мин).П р и м е р 1, Беременная Б., 50 лет Диагноз: Беременность 41 неделя. Роды первые. Первородящая в 50 лет. Преждевременное иэлитие вод,В анамнезе искусственные аборты и самопроизвольные выкидыши, Начато внутри-венное введение обзидана (5 мг в 300,0 мл 221616673 А 1(54) СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ МАТОЧНЫХ КРОВОТЕЧЕНИЙ В РОДАХ И РАННЕМ ПОСЛЕРОДОВОМ ПЕРИОДЕ(57) Изобретение относится к акушерству. Цель - снижение числа осложнений. Для этого. в качестве утеротонического средства вводят анаприлин по 20 мг 3 раза в день в течение 3 - 5 сут, Это позволяет снизить число осложнений. физиологического раствора). Общая продолжительность родов 10 час. 45...

Тартрат-2-метил-3-карбэтокси-4-хлор-5-окси-6 диметиламинометилбензофуран в качестве местнообезболивающего средства

Загрузка...

Номер патента: 1616674

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Архангельская, Столярчук, Галенко-Ярошевский, Гринев, Танцюра

МПК: A61P 23/02, A61K 31/343

Метки: средства, диметиламинометилбензофуран, качестве, тартрат-2-метил-3-карбэтокси-4-хлор-5-окси-6, местнообезболивающего

...- повышение актив ства.т 2-метил-карбэтокси-хлорметиламинометилбенэофуранледующим образом,К раствору 10,1 г 2-метил-карбэтокси-хлор-окси-диметиламиномещлбензофурана в безводном органическом растворителе, например в эфире, добавляют при перемешивании раствор винной кис, лоты (2,6 г) в 25 мл спирта. Выделившийся осадок отфильтровывают и перекристаллиэовывают из спирта, Выход тартрата 2- метил-карбэтоксихлор-окси-диметиламинометилбенэофурана 10 г (80;), т. пл, 164,5-166 ОС,Найдено, 7 ь; С 53,02; Н 5.41; С 1 9,13, С 15 Н 18 СЙ 4 2 С 4 Н 6061Вычислено, 7 ь: С 52,78; Н 5,48; О 9,18. ЕНЗОФУРАН В КАЧЕСТВЕ МЕСТНОЕЗБОЛИВАЮЩЕГО СРЕДСТВА Местнообезболивающее средство в стоматологической п ра ктике и ри меня ют при послеоперационных болях, при...

2-окси-3-йод-5-хлор-n-3-хлор-4-(1-хлор-нафтокси-2)-фенил бензамид, обладающий активностью против мониезий овец

Загрузка...

Номер патента: 1616903

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Козлов, Сорокина, Лычко, Федотов, Петрова, Петров, Михайлицын, Козырева, Лебедева, Смирнов

МПК: C07C 235/64, A61K 31/609, A61P 33/10 ...

Метки: активностью, мониезий, против, 2-окси-3-йод-5-хлор-n-3-хлор-4-(1-хлор-нафтокси-2)-фенил, овец, бензамид, обладающий

...к. Спустя10 дней всех овец убистк гл подверглигельмкнтологкческоку вскрьггк 1 г. л 01 габл.1).Бсз овцы контрольной групссы были1 л 11 ваэированы, нашли у вкх 11 се го 1 3.1 кз,. мс.нкезкй. Б "-1 етвертс й группе (фенасал по 02 г/кг, базовыми ито;1) 5четыре овцы были свобоць:ы эт цестод,у одной овцы нашли 1 экз, мо:1 кезкй,.1 Э препарата состанкл 1 л 811.110 4 , И 1 =- 92,3."с 8,6 Ж. Б перно 1. группе (препарат Гпо 20 мг/кг) четыре овцы были свободны от цес"ов, у однойнашли 1 экз, мониезий, Э 3 соствила80+10,47 ИЭС 1 = 92)3 + 11,57, Бо второй (препарат Гпо ЗО мг/кг) ктретьей (препарат Гпо 410 11 г/кг):.руппах нсе овцы были свободны отроды 9-месячного возраста. Предварительное исследование выявило 100 7. - ную зараженноссть их...

2-(7-бромбензо-2, 1, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино-5-бром-n (4-хлорфенил)бензамид, обладающий активностью при мониезиозе и кишечных нематодозах овец

Загрузка...

Номер патента: 1616916

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Михайлицин, Друсветская, Лычко, Уварова, Смирнов, Федотов, Козлов, Петров, Лебедева, Сорокина, Петрова

МПК: A61P 33/10, C07D 285/14, A61K 31/433 ...

Метки: 4-хлорфенил)бензамид, мониезиозе, нематодозах, кишечных, обладающий, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино-5-бром-n, 2-(7-бромбензо-2, активностью, овец

...е р 3. Определение биологическои (антигельминтной) активч ,5ности целевого соединения (препарата Г"1460) на овцах, пораженных мониезиями и кишечными нематодами,,Эффективность препарата Г оп 10рецеляли на 35 овцах двухлетнего возраста, инвазированных мониезиями,нематодирами, буностомами, хабертия"ми, трихоцефалюсами. Овцам первойгруппы препарат Гвводили внутрь15однократно, индивидуально по 15 мг/кг,второй группы - препарат Гпо20 мг/кг, третьей группы - препаратГпо 25 мг/кг, четвертой препарат Гпо 30 мг/кг, пятой группы - фенасал по 0,2 г/кг, Овцы шестой группы были контрольными, ониантигельминтиков не получали. Через10 дней всех овец убили и подверглиих гельминтологическому вскрытию. 25Результаты представлены в табл,1,В шестой группе все...

Способ получения 5-амино-4-циано-2-алкил(арил)-2, 3 дигидрофуранов

Загрузка...

Номер патента: 1616918

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Булай, Плешкова, Насакин, Матвеев, Моисеева, Лукин

МПК: A61P 25/18, C07D 307/30, A61K 31/341 ...

Метки: дигидрофуранов, 5-амино-4-циано-2-алкил(арил)-2

...8 г (0,2 моль)натрийборгидрида получают 4,5 г (33%)г, яцелевого соединения с т,пп. 61-б С,Найдено, %: С 60,62; Н 7,16;Н 20,18.С., НН,О.Вычислено, %: С 60,05; Н 7,29.,"Ю 20,27,ИК-спектр, см 1 (суспензия в вазелиновом масле): 3410-3220, 1642 ЮН),2190 с. (С=И), 1.595 с, (С=С) .М + 136 (вычислено 136, 154) .П р и м е р 4. 2"Амико-циано-бутил, 3-дигицрофуран. Аналогичнопримеру 2 из 8, 2 г (О, 05 моль) 1, 1 дициано-гептанона и 4 г (0,1 моль)натрийборгидрида получают 18 г (22%)вцелевого соединения с т,пл. 89-91 С.Найдено, %: С 64,95," Н 8,35,"ч 16,97,С НО,Вычислено %; С 65,04; Н 8,48;Б 16,85.ИК-спектр, см(суспензия в вазелиновом масле): 3400-3198, 1958 с,(ИН), 2190 с. (СН), 1598 с. (С=С) .М+ 166 (вычислено 166,21) .Чистоту целевых...

Комплексное соединение индометацина с глицирризиновой кислотой, проявляющее противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1616925

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Насыров, Муринов, Кондратенко, Толстиков, Балтина, Зарудий

МПК: A61K 31/704, C07J 63/00, A61P 29/00 ...

Метки: индометацина, глицирризиновой, соединение, проявляющее, кислотой, комплексное, противовоспалительную, активность

...была меньше,чем в контроле во все сроки наблюдения (р ( 005-0,001), В группе живот1616925 30 35 40 ных, получавших комплекс. (1) в дозе5 мг/кг, статистическое угнетениеотека наблюдали лишь к 72 ч. При увеличении дозы до 10 мг/кг отмечалу5отчетливое противовоспалительное действие, выраженность которого былавыше, чем у животных, получавших индометацин в той же дозе. Так например,на третий час наблюдения в этой группе крыс прирост отека лапок составилв среднем О,20,09 мл, а в группе.животных, получавших индометацин0,39+0,10 мл (Р С 0,05 ). На 6-й и24-й часы измерения регистрировали . 5аналогичную картину. К 48 ч опыта вгруппе животных, получавших комплекс(Т), отек лапок полностью ликвидировали, в то время как в группе животФ,ных,...

Способ выделения 3, 5-дибром-n-4-хлор-3-(4-хлорбензоил) фенил-2-оксибензамида в мелкодисперсной форме

Загрузка...

Номер патента: 1460929

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Лычко, Михайлицын, Лебедева, Лях, Шведова, Петров, Абалихин, Кузьмичев

МПК: C07C 233/00, A61K 31/609, A61P 33/10 ...

Метки: выделения, фенил-2-оксибензамида, форме, 5-дибром-n-4-хлор-3-(4-хлорбензоил, мелкодисперсной

...в кипящем н-пропаноле, фильтруютгорячий раствор через обогреваемуюворонку и оставляют кристаллизоватьсяна 12 ч в холодильнике. Выделившиесякристаллы отфильтровывают, промывают нафильтре холодным нпропанолом и сушатпри 105-110 С в вакуум-сушильном шкафудо постоянной массы. Получают 6,83 гтегалида в виде белого со слабым желтым оттенком цвета порошка с т.пл.209-211 С (прибор ПТП). Величину частиц (степень дисперсности) препаратаопределяют при помощи микроскопа,снабженного окулярным микрометромпри 400-кратном увеличении. Веществотщательно перемешивают с глицериноми наносят на предметное стекло, Припросмотре под микроскопом установлено,что величина частиц полученного после кристаллизации из н, пропанола тегалида составляет 45-55 мкм....

Способ получения 5-( -цианэтил)бензимидазо(2, 1 ) хиназолинонов-12 общей формулы 1

Загрузка...

Номер патента: 1424324

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Попов, Борошко, Тертов

МПК: A61K 31/4184, A61P 37/06, A61K 31/517 ...

Метки: цианэтил)бензимидазо(2, общей, хиназолинонов-12, формулы

...элюент-хлороформ:спирт 11)Реакция не идет. Охлаждают, разбавляютдвойным объемом холодной воды и фильтруют исходный бензимидазо(2,1-Ь)хиназолинон.П р и м е р 3. Цианэтилирование бензимидаэо(2,1-Ь)хиназолин-9- сульфокислоты.3,15 г (0,01 моль). бензимидаэо- (2,1-Ъ)хиназолин-он-сульфокислоты, 1,06 г (0,02 моль) акрилонитрила, 0,01 г ТЭБА в 5 мл ДИФА кипятят с обратным холодильником в течение 8 ч. Реакция не идет. Охлаждают, осадок отфильтровывают. Получают исходную сульфокислоту.П р и м е р 4. Цианэтилирование натриевой соли бенэимидазо(2,1-Ь)хиназолин-он-сульфокислоты (1 е).К 3,37 г (0,0 моль) натриевой соли бензимидазо(2,1-Ь)хинаэолин- 9-он-сульфокислоты прибавляют 15 мл ДМФА, 1,06 г (0,02 моль) акрилонитрила, 0,01 г ТЭБА и кипятят...

Способ получения 4-4 -(4 -этилпиперазинил-1)фениламино бензо(g)хинолина

Загрузка...

Номер патента: 1552603

Опубликовано: 15.01.1991

Авторы: Уварова, Михайлицын, Козырева

МПК: A61K 31/473, A61P 33/06, C07D 401/12 ...

Метки: бензо(g)хинолина, этилпиперазинил-1)фениламино

...нагревают при перемешивании, ПриО4574-80 С из раствора начинается выделение СО, по иере прекращения выделения которого температуру реакционной массы постепенно повышают до130 С. Всего нагревание продолжают3,5 ч. После отгона летучих продуктов в вакууме, остаток обрабатывают10-ным раствором щелочи и извлекаютбенэолом, растворитель отгоняют иполучают 45,2 г (75) 1-ацетил,3 дигидрббенэо(д)хинолин(1 Н)-она,мелкие кристаллы кремового цвета,т.пл. 148-149"С (из водного ацетона).г) Получение 2,3-дигидробензо(д)хинолин(1 Н)-она,Смесь 34 г 1-ацетил,3-дигидробензо(д)хинолин(1 Н)-она, 155 млконцентрированной соляной кислоты,23 мл уксусной кислоты и 16 мл водынагревают при 85 С и перемешивании30 мин. Избыток кислот отгоняют ввакууме, остаток...

2-окси-3, 5-дигалоид-n-3-хлор-4-(4-галоиднафтокси-1)-фенил бензамиды, обладающие активностью при экспериментальном описторхозе и гименолепидозе

Загрузка...

Номер патента: 1512053

Опубликовано: 15.01.1991

Авторы: Кротов, Болотина, Найденова, Баяндина, Лебедева, Михайлицын, Казанцева, Козырева, Лычко

МПК: A61P 33/10, C07C 235/00, A61K 31/609 ...

Метки: описторхозе, бензамиды, гименолепидозе, обладающие, активностью, 5-дигалоид-n-3-хлор-4-(4-галоиднафтокси-1)-фенил, экспериментальном, 2-окси-3

...твердое,вещество, промывают его водой и су"шат, Чистый продукт получают путемкристаллизации технического продук"та из бензола. Получают бесцветныйкристаллический порошок, т.пл . 204206 С.Найдено, Х: С 51,2; Н 2,6; Вг 55,14,7.; С 1 19,5,С ф ВГС 1 ьЮ.Вычислено, Х: С 51,4; Н 2,4;Вй 14,9; С 1 19,8,Исходные продукты: 3-бром-хлорсалициловая кислота и 4-(4-хлорнаф-токси).З-хлоранилин получены методами, описанными в литературе.П р и м е р 3, Изучение остройтоксичности, Изучение острой токсичности соединений былопроведено намьппах весом 12-5 г. Соединения вводили внутрь в виде смеси в крахмапьном клейстере, Найдено, что мыши переносят без признаков токсическогодействия соединения 1 а в дозе до2,5.г/кг массы животного, соединение1 б в...

3-нитро-4-аминофенил-2-(алкоксикарбонил)-фенил-метаноны как исходные продукты в синтезе антигельминтного препарата фталбендазола

Загрузка...

Номер патента: 1095583

Опубликовано: 15.02.1991

Авторы: Тимошевский, Михайлицын

МПК: A61P 33/10, C07C 229/00, A61K 31/24 ...

Метки: 3-нитро-4-аминофенил-2-(алкоксикарбонил)-фенил-метаноны, исходные, синтезе, фталбендазола, антигельминтного, продукты, препарата

...(23:3), детекцня - Уф-светом). По завершении реакции массу разбавля" ют 150 мл изопропанола, выливают в 600 мл холодной воды и оставляют на. ночь в холодильнике. Выделившиеся кристаллы отделяют, промывают водой и сушат при 80-90 С. Получают 20,0 г (л 89%) целевого вещества в виде яр ко-желтых кристаллов с т,пл, 135,5- 137 С,П р и м е р 3. Аналогично примеру 1 из 3 -нитро-хлорбензофенон- карбоновой кислоты и соответствующего спирта получают соединения формулы 111, где АЖ - метил, этил, пропил и н.бутил (см.табл.).П р и м е р 4. Аналогично приме- ру 2 из соответствующих (3-нитро- аминофенил)метанонов Формулы 111 получают целевые соединения Формулы 1 где А 11 с - метил, этил, пропил и н,бутил. П р и м е р 5, Получение (3-нитро-аминофенил)...

Способ лечения злокачественных новообразований лимфоидной и кроветворной тканей

Загрузка...

Номер патента: 1510137

Опубликовано: 15.02.1991

Авторы: Корытова, Бланк

МПК: A61P 35/00, A61K 31/56

Метки: лечения, злокачественных, кроветворной, новообразований, тканей, лимфоидной

...5 инъекций циклофосфана сделаны ежедневнос 21 до 22 ч). Максимальное снижениуровня лейкоцитов составило 3,45 фк 10 /л (Х клеточной потери = -6,8)при этом количество тромбоцитов сниФзилось до 206 ф 10 /л (Х потери0137 4.на значительном снижении лейкопениифуменьшается вероятность возникновения инфекционных осложнений, требующих дополнительного лечения, невозникает необходимость в проведениигемостииулирующей терапии, при повторных циклах ЦОП с хронокоррекцией снижается вероятность возникнове 1 п ния ситуаций, когда необходимоедля больного химиолучевое лечениене может быть продолжено иэ-эа выраженной лейкопении.Результаты изучения токсичностидействия схемы ЦОП с хронокоррекциейдают основания полагать, что цикло- .фосфан, в качестве...

Способ получения транс-1, 4, 5, 6-тетрагидро-1-метил-2-2-(2 тиенил)-винилпиримидина памоата

Загрузка...

Номер патента: 1133842

Опубликовано: 30.03.1991

Авторы: Гольдфарб, Друсвятская, Стоянович, Волкенштейн, Карманова, Михайлицын, Овечкина, Фабричный, Лебедева, Лычко, Черняева, Тайц, Уварова, Кротов

МПК: A61K 31/506, A61P 33/10, C07D 239/06 ...

Метки: транс-1, 6-тетрагидро-1-метил-2-2-(2, тиенил)-винилпиримидина, памоата

...(см. табл.3).Преимуществом описываемого способа в сравнении с известным является то, что способ позволяет исключить одну стадию - стадию размола целевого продукта и тем самым из процесса производства пирантеля памоата исключается стадия, связанная с повьппенной взрывоопасностью воздушной взвеси мелкодисперсного порошка. Кроме того, описываемый способ позволяет осуществйть регенерацию используемых органических растворителей (диметилформамида и алканолов С-Сз), так как они имеют значительные различия в температурах кипения, благодаря чему удается осущесгвить их разделение и регенерацию с высоким выходом (82-91 Х). Описываемый способ позволяет резко сократить объем используемых растворителей и тем самым значительно увеличить съем целевого...

2-окси-3, 5-дийод-n-2-(4-галогеннафтокси-1)-5-хлорфенил бензамиды, обладающие противомалярийной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1547251

Опубликовано: 07.04.1991

Авторы: Лебедева, Менлишева, Федорова, Михайлицын, Козырева, Лычко, Болотина

МПК: A61P 33/06, A61K 31/609, C07C 233/75 ...

Метки: обладающие, 5-дийод-n-2-(4-галогеннафтокси-1)-5-хлорфенил, активностью, 2-окси-3, противомалярийной, бензамиды

...МалсСтае тчис юане1 е переносили дозу до 2 5 г/кгмассы тела жинст 1 югс без признаковОТСЯН ЛннтЙ,11 ротатно;злнряйиукт активность ноНЦК С ОЕДИНЕНИй ИЗУЧатто т 1.; т 1 ЕТЬтРЕХДНЕВНОМУ Ь 1 ИЗСтт 1 ТОН 1 ДНОМУ тЕСтУ,Э КЯЧЕстне препарата сравнения использовали хироко применяемый длн лечекинмалярии препарат хлсрохин денагллпроизноДстна ГЯДеОн Рихтер БВх)аП Р и и е Р 5 .:ЗУчение ПРОТтнофф1 З;тдРН 11 ЛНОй К ГивтфССТИИсслед,."зноя ггрснсдихи чз бес 1 ОРодньи ма 1т 1 зх н е и 16"21 г зэРЯжеи-фных ннутрбр 1 Оп 1 лннтт т 1 пт з 1 тм Р Де"ф 1 етттат(таМ .тбт. СМ Ч гтт т" 111 дс 11 алЬтхтЕ рЕгмЦипнеиту было перевито - :.о 12 а 1 О паатттттт 1 р 11 1 аг 1 тч . - т л Чиой Г Етарптщлврсва ттттт.СОН,1 11 нцн 1 таз Иатит 1 ЯЛ 1 лче".ез 2 т ч посл.-...

2-окси-3, 5-дийод-n-4-1-бромнафтокси-2)-3-хлорфенил бензамид, обладающий противомалярийной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1547252

Опубликовано: 07.04.1991

Авторы: Лебедева, Болотина, Лычко, Михайлицын, Федорова, Менлишева

МПК: A61K 31/609, C07C 233/75, A61P 33/06 ...

Метки: противомалярийной, активностью, бензамид, обладающий, 2-окси-3, 5-дийод-n-4-1-бромнафтокси-2)-3-хлорфенил

...Е т 1 Е НИ тт у В Г Е тт ПО д ОХ 1 Ьу Тньук мьцей иэ хвостовой ве;уь 1 бралиО е и Я Р Я у ьу и Р в и фВ МЕТИЛОВОМ СПИРте ОУуващууВЯЛ;У ЭОЭИИ"ЯЗттттОУУ ПО МЕТОДУ РОМЯ 11 ОВСКОСО-ГтуМЭ 1и ПОД ЧИТЫВЯЛ 71 тувтХ 111 ЧЕСТВС ПВРЯЭ ИТОННя , Джут Эу)итродуутон,; Ну,уут Гх,С тт 10;:11 Ь,;поляк эренил (055 еуутБв ЭС ; Окухуярут 1 ЕМ ВЬуЧИСЛЯЛН ПХЪОЦЕИ; ПО"дявлениуу 11 арязитемии В подопь 1 тнык А ОУУП 1 ак ПО Сг,ЯВНЕНКЮ11 ОУ.ТВОХ 1 ЕМХЛОГуокин РЯС твоутйЛИ в фИЭИОАОПИ"- ЧЕСт:,ОМ РЯС тао;УЕ И ВУ;,ОДИУЦ; По ТОУ, УГЕтт У Гт Н Изт,ЧЯЕЬтОГ СОЕДИНЕН 11 Е В Нт ГИутт. ЬЕ 10 т тВЕЛЕ 1 т Гтту;У;:),ОсигтХУ 11 Б, Э; - .1, ХЛ 01)0,утЧ Я УО"1 УУИ й-Е 30 Мт/т:1 111 Ч 1 тХ" " О т ОВЯ 1 Ч т НОС ткуоту -О-"От"1 трутвт тятвт ттттЕдлту д:1 Э 11 тустт.то.т У т,т...

Метиловый эфир 5(6)-1-(2н)-фталазинонил-4-1н бензимидазолил-2-карбаминовой кислоты, обладающий антигельминтной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1019810

Опубликовано: 07.04.1991

Авторы: Веретенникова, Шведова, Михайлицын, Переверзева, Тимошевский, Лебедева

МПК: A61K 31/4184, A61P 33/10, C07D 235/32 ...

Метки: 5(6)-1-(2н)-фталазинонил-4-1н, кислоты, метиловый, обладающий, антигельминтной, эфир, активностью, бензимидазолил-2-карбаминовой

...соляной кислоты, прибавляют 7,25 г (35 ммолей) 8-метил-бисметоксикарбонилизотиомочевины, после чего кипятят реакционную массу с обратным холодильником 3 ч, выливают реакционную массу в ЗОО мл воды, содержащей 30 мп 257.-ного водного раствора аммиака, осадок отфильтровывают и промывают водой и спиртом. Сушат при 110 С. Получают 5,8 г (69,2 Х) светлого с кремовым оттенком(и)35 вещества, не плавящегося при нагревании до 300 С (из уксусной кислоты).Найдено, 7.: С 61,1; Н 3,8; Н 21,3,С,ННО зВычислено, 7.: С 60,9; Н 3,9;й 20,9.Для исследования острой токсичнос- .ти метилового эфира 5(б)-1(2 Н)-фталазинонил-1 Н-бензимидазолилкарбаминовой кислоты препарат вводятвнутрь белым мышам весом 13-15 гв виде взвеси в крахмальном...

3-карбоксиметиленокси -амира-12-ен-28-овая кислота, обладающая гиполипидемической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1550907

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Оганесян, Леонтьева, Дубровкин, Симонян

МПК: A61P 3/00, A61K 31/56, C07J 53/00 ...

Метки: 3-карбоксиметиленокси, кислота, активностью, обладающая, амира-12-ен-28-овая, гиполипидемической

...кислоты раст воряют в 100 мл толуола, добавляют 0,94 г (0,01 моля) монохлоруксусной кислоты и кипятят 1 ч. Растворитель отгоняют, остаток промывают холодной водой, сушат и кристаллизуют из зта" иола.Выход 4,09 г (81%), т,п 245- 247 С,Найдено,%: С 4, 84; Н 9,87.Вычислено, Х: 74,71; Н 9,13.Изучение биологической активности проводят на модели гиперлипидемии у крыс, индуцированной внутрибрюшинным введением тритона УЕв дозе 225 мг/кг. В сыворотке крови животных определяют содержание холесте1550907 ООН НООСЙС обладающая тивностью. Составитель И. Федосеевактор М. Самерханова Техред М;дндык Корректор Л. Бескид Подписное224 Заказ 2147 Тир ВНИИПИ Государственного комйтета 113035, Москва, по изобретениям и -35; Раущская наб ГКНТ СССР ий...

5-нитрофурфурилиденгидразид 5-бром-n-ацетилантраниловой кислоты, проявляющий анальгетическую и противостафилококковую активность

Загрузка...

Номер патента: 1499890

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Семенова, Чернобровин, Скворцов, Назметдинов, Сыропятов, Кожевников, Пупкова

МПК: A61K 31/345, A61P 31/04, A61P 29/00 ...

Метки: проявляющий, противостафилококковую, кислоты, 5-бром-n-ацетилантраниловой, 5-нитрофурфурилиденгидразид, анальгетическую, активность

...в до 25эе 100 мг/кг. Вещество вводили внутрибркаинно в виде взвеси,в 23-нойкрахмальной слизи.Результаты испытаний представле. ны в табл. 1.Как видно из табл, 1, соединение1 в 1,8 раза менее токсично, чем .амидопирин, и проявляет выраженноеанФльгетическое .действие, которое может быть приравнено к действию 35 амидопирина, так как соединение 1прсверяли в дозе 50 мг/кг, амидопирин - в дозе 100 мг/кг.: П р и м е р 3, Противостафилококковая активность соединения 1. : 40Противостафилококковую активность . изучаля,методпоследовательныхразведений.Дпя определения бактериостатнческойактивности исследуемое вещество 45.растворяли в -тиловом спирте в соотношении 1:00 и разводили масонентон нымбульоном (ИПБ).до соотношения "1:500.:Бактерностатическую...

N-хинолин-6-иламид пентаацетилглицирризиновой кислоты, проявляющий противовоспалительную и противоязвенную активность

Загрузка...

Номер патента: 1499901

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Капина, Шакирова, Лазарева, Балтина, Давыдова, Толстиков, Шарипова, Толстикова

МПК: A61K 31/704, A61P 1/04, C07J 63/00 ...

Метки: кислоты, противовоспалительную, n-хинолин-6-иламид, активность, противоязвенную, пентаацетилглицирризиновой, проявляющий

...в дозе50 мг/кг и превосходит эАфект.глициррнзиновой кислоту и ее пентаникотината в дозе 100 мг/кг.П р и м е р 2. Методика испытаний противоязвенной активности амида Т.Противоязвенную активность соединения 1 изучали на экспериментальных язвах желудка крыс, вызванных индо5 4метацином и цинкофеном в сравнении свитамином 11, широко применяемым вмедицине для лечения язвы желудка,Индометациновые язвы желудка крысвызвали путем подкожного введенияиндометацина в дозе 20 мг/кг.1 инкофеновые язвы вызывали путемвведения внутрь цинкофена в дозе200 мг/кг.Исследуемые соединения вводиликрысам через зонд в желудок за 1 чдо воспроизведения язвы однократно,Через 1 сут после моделирования яэвживотных забивали, извлекали желудкии визуально оценивали...

Способ получения 3-(5-арил-2, 3-дигидрофуран-3-он-2-ил)-1, 2, 3, 4-тетрагидро-2-хиноксалонов

Загрузка...

Номер патента: 1324261

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Замкова, Андрейчиков, Козьминых

МПК: A61K 31/341, A61K 31/498, A61P 29/00 ...

Метки: 3-дигидрофуран-3-он-2-ил)-1, 4-тетрагидро-2-хиноксалонов, 3-(5-арил-2

...Н ), ".,4 7 (увир. с, 1 Н, ЯН) . Массспектр, щ/г а(интенсивность в Х поотношении к максимальному пику)306 (О,1) М; 60 (64,7), 59(45,6),146(50,0), 19(5,5), 118(50,9), 103(15,1), 102 (100,0),Наличие в масс-спектре интенсивных пиков ионов 2"хиноксалона(шй 146) и бенэимидазола(щ/г 18),а также пиков ионов, образующихсяпри их фрагментации, свидетельсвуетв пользу предложенной структуры соединений 1 а,б и согласуется с литературными данными по масс-фрагментации З-метилен-хиноксалонов.П р и м е р 2.3-(5-п-Топил,3 дигидрофуран-З-он-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-хиноксалон (1 б).К раствору 2,44 г (О,О г-моль)2-метоксикарбонилметилен-и-толил"2,3-дигидрофуран-З-она (Пб) в200 мл бенэола добавляют при переме 5 ши 6 ании 1,08 г (О,О г-моль) о-фенидендиамииа...

@ -антранилоилгидразид янтарной кислоты гидрохлорид, проявляющий антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови

Загрузка...

Номер патента: 1512056

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Скобелкина, Чернобровин, Сыропятов, Даутова, Скворцов, Кожевников

МПК: C07C 243/24, A61K 31/166, A61P 7/02 ...

Метки: проявляющий, антранилоилгидразид, кислоты, гидрохлорид, тромбоцитам, плазмы, крови, отношению, янтарной, активность, антиагрегантную

...в 5 мп этанола, полученный раствор через О ч насыщают хлористым водородом, Выпавший осадок отфильтровывают, сушат. Выход 813; т.пл. 209-2110 С. Найдено, Хф С 45,Н 4,95.С 11 Н С 1 Н,О,Вычислено, Х: С 45Н 4,9. ИК-спектр, см (вазелин151 2 О 56 1380 1333.Соединение 1 представляет собойбелое кристаллическое Вещество, хорошо растворимое в воде, Жлочах, уме "ренно растворяется в спирте, неоргаНБЧЕСКБХ КИСЛОТЗХв НЗРЯСТВОРИМО В1 Обензоле Гексане.,Исследование антизгрегантной активнОстн и острой токсичности эаяВляемОГО соединения прОводилось на кзедре физиологии Пермского вармацев"15Гического института,У предлагаемого соединения 1 иЗТЗЛОНЗ СРЯВНЕННЯ ИССЛЕДОВЗНЫв1. Антиагрегантная активность поОтнойению К тромбОциТЯм плазмы КрОвив 2 ОАгрегацию...

2-метоксикарбонилбромметилен-5-п-толил-2, 3-дигидрофуран-3 он, проявляющий антимикробную активность

Загрузка...

Номер патента: 1100866

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Дровосекова, Андрейчиков, Залесов, Семенова, Козьминых

МПК: C07D 307/58, A61K 31/341, A61P 31/02 ...

Метки: оn, проявляющий, антимикробную, 3-дигидрофуран-3, 2-метоксикарбонилбромметилен-5-п-толил-2, активность

...разведения полученного раствора в ИПБ по.отношению к эталонным штаммам золотистого стафипо" кокка (грамполозштельные бактерии) и кишечной палочки (грамотрицательные бактерии), При этом использовали смыв суточной культуры, выращенной на мясопептонном агаре, стерильщям . физиологическим раствором хлорида натрия и готовили исходные разведения с концентрацией 500 мпн. микробных тел в 1 мп смыва по бактериальному стандарту. Полученную смЕсь разводили стерильньм ИПБ в 100 раз. Это разведение бактериальной культуры с концентрацией 5 мян, микробных тел в 1 мп и было рабочим раствором. Последнцй в количестве О, 1 мл вносили в 2 мп ИПБ, содераащего соот" ветствующее разведение исследуемого вещества. Таким образом, бактериальная нагрузка на 1...

Способ получения метилового эфира 5(6)-1(2н)-фталазинонил 4-1н-бензимидазолил-2-карбаминовой кислоты формулы

Загрузка...

Номер патента: 1218649

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Тимошевский, Друсвятская, Уварова, Михайлицын

МПК: A61P 33/10, A61K 31/4184, A61K 31/502 ...

Метки: формулы, метилового, эфира, 4-1н-бензимидазолил-2-карбаминовой, 5(6)-1(2н)-фталазинонил, кислоты

...хорошем перемешивании к 5 л холодной воды. Выделившееся твердое вещество отфильтровывают, промывают водой и сушат,По указанной методике могут быть получены следующие продукты:(3-нитро-аминофенил) 2-(иэобу. токсикарбонил)фенилметанон с т,пл. 31"133 С.П р и м е р Э, Получение 4-(3- нитро-аминофенвл).-1(2 И)фталазиноК раствору 0,5 моля одного из(Э-нитро-аминофенил) 2"алкоксикарбонил)фенил 1 метанонов, указанныхв примере 2, в 1 л иэопропиловогоспирта при температуре кипения раствора прибавляют за 1 ч при перейео шивании 85 мл гидразингидрата. Реакционную массу кипятят еще 30 мин,охлаждают до 20 С, отфильтровываютвыделившийся осадок, промывают егоизопропиловым спиртом и сушат. По" Б лучают 135,6 г (96,8 Х) 4-(3-нитро- .4"аминофенил)-1(2...

Способ лечения цистицеркоза крупного рогатого скота

Загрузка...

Номер патента: 1349039

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Михайлицын, Шевченко, Пулатов, Друсвятская, Алферова, Джумаев

МПК: A61P 33/12, A61K 31/502

Метки: рогатого, цистицеркоза, лечения, скота, крупного

...изобретения является повышение эффективности лечения.П р и м е р 18 телят текущего года рождения экспериментально заражают онкосферами бычьего цепня в 1 О дозе 3 тыс, экземпляров. Через 5 месяцен после заражения 4 телят лечат метиловым эфиром 5(6)- 1(2 Н)- фталаэинонил-1 Н-бенэимндазолил- карбаминовой кислоты (фталбендаэол) в дозе 100 мг/кг живой массы ежедневно в течение 4 дней с водой. Остальные 4 теленка служат контролем. Результаты вскрйтия телят через 1 месяц после лечения показывают, что у телят 20 опытной группы от.53 до 883 цистицеркозов погибают, а в контроле они все остаются живыми. П р и м е р 216 телок и бычков экспериментально заражают онкосферами бычьего цепня в дозе 3000 экземпляров. Животных делят на,4 группы. Через 5...

3, 5-дихлор-4-аминобензолсульфонилоксамоил-d-(+)-глюкозамин, обладающий антиоксидантной и гепатозащитной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1351071

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Петюнин, Дроговоз, Порохняк, Амер, Рогожин, Павлий

МПК: C07H 5/06, A61K 31/7008, A61P 39/06 ...

Метки: 5-дихлор-4-аминобензолсульфонилоксамоил-d-(+)-глюкозамин, антиоксидантной, активностью, гепатозащитной, обладающий

...Н 8,51 С 1 14,73.С и РМОфС 18.Вычислено,Х: С 35,54; Н 3,39 .Й 8 .873 С 1. 4,99.ИЕ-спектры, 3,см3480 (ОН), 3380 (ЯР), 3260 (ЯН) 1740, 3620 (СО), 3580, 495 (бензольное кольцо)370, 3380 (80 ), 1350, 1090 (СОС)710 (С-С 1). Зо. 50 мг/кг. Для 3,5-дихлор"аминобенО 60Рзобретение относится к новым биологически активным соединениям, а именно к 3,5-дихлор-аминобенэолсульфонилоксвмоид-Р-(+)-глюкоэамину ФормулыГ 2Антиоксидантную активность соединения 1 определяли по степени уменьшения содержания малонового диальдегида (ИДА) в гомогенате печенивусловиях введения прооксиданта -тетрахлорметана. С этой цельюиспользовали 30 белых крыс-самцов, Животным -й группы (и 6) вводили внутрижелудочно по 1 мл 300 50 Х-ного масляного раствора тетрахлорметана,...

Аренсульфамиды 2-d(+)-глюкозилоксаминовой кислоты, обладающие анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1422617

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Исбер, Яковлева, Павлий, Петюнин, Зупанец, Дроговоз

МПК: A61K 31/7008, C07H 5/06, A61P 29/02 ...

Метки: 2-d(+)-глюкозилоксаминовой, кислоты, анальгетической, активностью, обладающие, аренсульфамиды

...активностью, низкой 25токсичностью и большой .широтой тера,певтического действия."П р и и. е р. К раствору 8,32 г(0,02 моль) этилового эФира 3,5-двброи"4-аиинобенэолсульфонилоксаминовой кислоты н 2 мп (0,02 моль) триэтнламина в 20 ил этанола прибавляютсниртовой раствор глвкозаиина, полу"ченнцй иэ 3,6 г (0,02 иоль) гидрохпорида Р-глвкоэаинна и 1, г (0,02 моль) 35.гидроксида калия. Реакционную массуоставляют стоять до исчезновения щелочной среды (на универсальную индикаторную буи 4 эжу), разбавляют равнымобъеиои водй и подкисляют НС 1 (1:1) 40до рН 2, Осадок отфильтровывают и .ристаллизую, . Получают соединение 1.Соединение 11 получают аналогично.Физико-химические характеристикиполученных соединений 1 и 11 приведенц в...

Производные аминооксипропоксииндола, обладающие длительным бета-адреноблокирующим действием

Загрузка...

Номер патента: 1552595

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Розенштраух, Аринбасаров, Долгун, Ткачук, Ежов, Скрябин, Южаков, Машковский, Пиотровский, Козловский, Балденков, Метелица, Глушков, Анюховский, Виноград, Медведев, Трибунская, Суворов

МПК: C07D 209/32, A61P 9/00, A61K 31/404 ...

Метки: аминооксипропоксииндола, производные, длительным, бета-адреноблокирующим, действием, обладающие

...6,24 (м, 5-Н), 6,85 (м, 2,6,7-Н), 7,68 и 8,09 (д, СНАНО).Аналогично получены остальные сое" динения 1, физико-химические характе ристики которых приведены в табл .1.Бета-адреноблокирующую активность изучали на крысах-самцах массой 250- 300 г (60 групп животных по 3-5 в каждой), наркотизированнцх этамина- лом натрия (40-50 мг/кг внутрибрюшинно). Анализировали влияние внутривенного или предварительного перораль-ф ного (бодрствующим животньи) введения соединений на положительный хронотропнцй и депрессорнцй эффекты изадрина (1 мкг/кг внутривенно). Дпитель" ность бета-адренобпокирующего действия веществ исследовали при их пероральном введении крысам (50 групп животных по 3-5 в каждой) и кошкам (по 3-5 животнцх с каждым из пяти...

Триамиды пентаацетилглицирризиновой кислоты, проявляющие противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1499902

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Муринов, Балтина, Толстикова, Толстиков, Лазарева, Давыдова, Шарипова

МПК: A61P 29/00, C07J 63/00, A61K 31/704 ...

Метки: триамиды, противовоспалительную, активность, пентаацетилглицирризиновой, проявляющие, кислоты

...можно отнести к 17 классу малоопасных веществ,Противовоспвллтальиое действиеамидов 1 и 11 изучено на двух моделях воспаления, вызванных каррагенином и Формалином, в сравнении с активностью широко применяемого в медицине эффективного антифлогистикавольтарена и структурного аналога -глицирриэиновой кислоты.Установлено, то исследованные 35соединения 1 и 11 1 бладают выражен"ным противовоспалительным действиемна обоих моделях воспаления.Противовоспалительное действиеамидов 1 и П аналогично эффекту 40вольтарена и глицирриэиновой кислоты,но в отличие от последних данныесоединения являются практически не"токсичными веществами.Сущность изобретения иллюстрируется следующими примерами.1П р и м е р 1. Методика испытанийпротивовоспалительной...

Комплексное соединение 1-фенил-2, 3-диметил-4-метиламино пиразолон-5-метансульфата натрия с глицирризиновой кислотой, проявляющее противовоспалительную и анальгезирующую активности

Загрузка...

Номер патента: 1566696

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Муринов, Балтина, Давыдова, Бондарев, Толстикова, Лазарева, Толстиков, Шарипова, Зарудий

МПК: C07J 17/00, A61P 29/00, A61K 31/704 ...

Метки: активности, глицирризиновой, натрия, кислотой, проявляющее, соединение, 3-диметил-4-метиламино, противовоспалительную, комплексное, пиразолон-5-метансульфата, анальгезирующую, 1-фенил-2

...в комплексе ус линает протнвоноспалительное действие анальгина, Изучено обезболивающее действие комплекса (анальгин + ГК) на двух моделях болевого разд ражения, ньгзванного горячей медной(МеОН): 247 нм (18( 4,7).Найдено,Хе С 56,84; Н 700 ей 3,58, 8 2,27 Иа83,Сей Н 60 а С, Н 1 а И ОБКа.Эычйсйеио,ЗС 57,13 Н 6,97 уН 3 лб 3 8 2 77 р Юа99,1566696 Формула и яобрет енн д Комплексное соединение 1-Аенип,3-димечмл-метиламинопираэолон-метансульфата натрия с глицирривиновой кислотой 4 юрмулы СООН 25 и анальгечирующую активности. проявляющее противовоспалительнув таблицаУгнетение отека лапок, Х, иызвднных Соединение Дова,мг/кг Д 09 а анальги на вкомплеккаррагеннном Р формалином Р се 52,1+ 4,08 с 0,05 49,0 Ф 4,5 с 0,02 57,8 ф 6,1 с 0,25 56,0 1 4,1...