A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 83

4 n-4-(3, 3-диметилтриазено)-бензолсульфониламидо -1 фенил-2, 3-диметилпиразолон-5, проявляющий противовоспалительное действие

Загрузка...

Номер патента: 976653

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Микульскис, Кажемекайте, Казлаускас

МПК: A61K 31/415, C07D 231/18, A61P 29/00 ...

Метки: 3-диметилпиразолон-5, противовоспалительное, n-4-(3, 3-диметилтриазено)-бензолсульфониламидо, фенил-2, проявляющий, действие

...и клинической медицины(56) 1. К.С.Ягап 1 еу Ацдесге, ТЬоваз А Соппоге "Ягл 241 ез оп гЬе шесЬап 1 зш о 1 асг,хоп о 1 еЬе гшпоиг ьп 1 нЬгогу гг 1 азепез", В 1 осЬеп). РЬагш. 1973, ч.223 р. 1855-1364.2. М.ДеМашковский "Лекарственные средства", т.1, М. Иэд, "Медицина", 1973. Изобретение относится к новому 4-1-4-(З,З-днметилтрнааено)-бенаод.сульфоннл)амадо) в .1-Феннл,3-днметллпиразолону, который может быть применен в медицине, как противовоспаЛительное средство.Известны производные триазенов, обладающие противовоспалительным действием 11.Известен широко применяемый в медицинской практике амидопиринближайший. структурный аналог описываемого соединения, обладающий противовоспалительным действием. 2 . 24) (57)...

4-(3, 3-диметилтриазено)-n-пропионилбензолсульфамид, проявляющий противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1072418

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Казлаускас, Микульскис, Кажемекайте, Астраускас

МПК: A61P 29/00, A61K 31/655, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n-пропионилбензолсульфамид, проявляющий, противовоспалительную, 4-(3, активность

...вкрахмальном клейстере, в дозе120 мг/кг. Первой контрольной группевнутрижелудочно дают 1 Х-ный крахмальньй клейстер, а второй, кон.трольной группе вводят 0,2 мл фи-зиологического раствора внутримышечно, Лечение проводят ежедневно, кромевыходньи, в течение 16 дней, всего12 введений. Для сравнения проводятлечение крыс с адъювантным артритомацетилсалициловой кислотой:51.В течение опыта следят за динамикой массы тела и опуханием конечностей животных. Объем конечностей определяют по количеству вытесненной водыпри погружении ее в градуированнуюпробирку. Для определения опухаииясуставов из объема пораженной конечности вычитают объем нормальной лапкикрысы, В конце опыта после обескровливания определяют показатели активноети процесса,...

3-(1, 1-диметилтриазен)-коричная кислота, проявляющая противовоспалительное действие

Загрузка...

Номер патента: 665471

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Стюбайте, Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас

МПК: C07C 245/00, A61P 29/00, A61K 31/655 ...

Метки: проявляющая, действие, 1-диметилтриазен)-коричная, противовоспалительное, 3-ь1, кислота

....Однако фенилбутазон является токсичным, а также обладает побочным действием: раздражает слизистую оболочку желудка,.нзроявляющая противовоспалительное ействие.3 665471"минймальном количестве воды, Реакцйонйую смесь перемешивают в течейое20 мин, разбавляют 200 мл"водй "и 1 йс- - твор фильтруют. Полученный фйльтратсмешивают с 16,3.г (0,2.моль) хлоргидрата дйметйламина и по каплямприбавляют 5 н. БаОН до рН 7. Осадокотфильтровывают, промывают водой, сушат. После прокипячения продукта сДктйвнровайным углем, его выделяютдвукратной перекристаллиэацией избензола, Получают 12 г (54,7 Х) 3(1,1"диметилтриазен)-коричнбй кислотн.15Спектр ПИР (м.д.): 6 (СН) 3,316 СН 6,451 6 СН 7,631 б СН 7,35.Найдено,7.: С 60,10 Н 6,20;И 19,31.,С и...

Лекарственный препарат для лечения ихтиоза

Загрузка...

Номер патента: 1606123

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Костарева, Куклин, Шиткова, Четвериков

МПК: A61P 17/00, A61K 31/765

Метки: ихтиоза, препарат, лечения, лекарственный

...при постоянном перемешивании масла подсолнечного рафинированного, Оланолина и винилина. Перемешивание ве-дут до получения густой маслообразной 0массы, не высыхающей на воздухе, от свет- вло-желтого до светло-коричневого цвета соспецифическим запахом, свойственным винилину (бальзаму Шостаковского),Количество вводимых ланолина и растительного масла составпвет 30-35;6, вместеони необходимы по техническим условиямдля растворения винилина и для приданиявинилину свойства мази,Препарат для лечения ихтиоза не оказывает аллергизирующего, токсичного и канцерогенного действия,Больной, диаг" ческих иссле ований ноз недель о лечения после лечения.Больная К. В, И., 39 лет, вульгарнцй, аутосомнодоминантныйихтиоз нечное раФино-рованное 13Ланолин...

Способ получения 2-ароилметилен-3-метоксикарбонилметил-1, 2 дигидрохиноксалинов

Загрузка...

Номер патента: 1606509

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Козьминых, Андрейчиков, Люц, Игидов

МПК: A61P 31/00, C07D 241/42, A61K 31/498 ...

Метки: дигидрохиноксалинов, 2-ароилметилен-3-метоксикарбонилметил-1

...в воде. Строение полученных соединений (1) доказано данными ИК- и ПМР-спектроскопии,В соединениях (1 а), (1 б) имеетсятолько одна экзометиновая группа СН=,что подтверждается наличием синглетаметинового протона Фенацилиденовогофрагмента при 3,88-3,90 м.д. в ихспектрах ПМР. Вместе с тем, соединения (1 а), (1 б) не могут иметь экзометиновую группу Сз = СН в положении 3 цикла, так как в ИК-спектрах частоты валентных колебаний сложноэфирного карбонила (17 13 - 1711 см-) больше по сравнению с таковой 3-этоксикарбонилметилен,2,3,4-тетрагицро-хиноксалона (1690 см ). Положение полосы валентных колебаний карбонилаи-метилбензоилметиленового Фрагментапри 1620 - 1600 см- в ИК-спектрах соединений (1) также согласуется с таковым для аналогов -...

Способ получения производных дигидробензофуран-или хроман карбоксамидов или их аддитивных солей фармакологически совместимых кислот

Загрузка...

Номер патента: 1607688

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Жаклин, Жозетт

МПК: A61K 31/343, A61P 25/00, A61K 31/4025 ...

Метки: дигидробензофуран-или, солей, совместимых, фармакологически, производных, кислот, карбоксамидов, аддитивных, хроман

...ингибирующие50 Х смертности (ИД), представленыв табл, 2,Апоморфин и амфетамин вызывают укрысы стереотипные движения, которыеантагонизируются нейролептическимисредствами, 1,25 мг/кг апоморфина 5 1 О 20 25 ЗО 35 вводили внутривенно, как в тесте Уапввеп, причем соединение формулы 1 вводили подкожно за 60 мин перед и антагонизм наблюдали спустя 20 мин после введения апоморфина, или 0,50 мг/кг вводили подкожно согласно методу РиесЬ, причем соединение формулы 1 вводили интраперитонеально за 30 мин до введения апоморфина и эффект наблюдали спустя 20 мин после введения апоморфина.В тесте, в котором использовали дексамфетамин, реализованном согласно методу 1 апввеп, 10 мг/кг дексамфетамина вводили внутривенно, причем изучаемый продукт...

1-окси-4-адамантил-1, 4-диазабицикло 4, 3, 0нонан, обладающий гипертензивной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1197419

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Астахова, Лаврова, Крыжановский, Шипулина, Климова, Ковалев, Пушкарь, Каверина

МПК: C07D 487/08, A61P 9/12, A61K 31/655 ...

Метки: 4-диазабицикло, активностью, обладающий, 0нонан, 1-окси-4-адамантил-1, гипертензивной

...из этанола-рек- иката и получают кристаллы с т.пл, -280 С, Найдено, 3: СД 1979.н з 0 Сдно.слеео,7.: СД 20,29.1197419 Редактор О. Филипов а Т ехред М,Моргентал Корректор М,Пожо юввЫйюваоаваеЗаказ 4347 Тираж 328 ПодлиснреВЯИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород; ул. Гагарина,01 Хлоргидрат растворяют э вк 1 пе, лодщелачивэют щелочью и экстрагируютэфиром основание, Получают (1-окси-адамантил ) -1,4-ди аз абицикло 14, 3,0 1-нонан,т. пл, 102-104 С (этанол), Найдено,% С 73,51; Н 10,11,СН,ЯВычислено, %; С 7386; Н 10,21,Влияйие 1-окси-адамантил"1,4-ди"гавабнцикло,3,01"новака на основныепок аз атели...

Дигидрохлориды 9-замещенных 2(1-адамантил)имидазо (1, 2 ) бензимидазолов, обладающие иммунодепрессивным действием

Загрузка...

Номер патента: 1143039

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Астахова, Авдюнина, Шипулина, Климова, Анисимова, Пятин, Ковалев

МПК: A61K 31/4188, A61P 37/06, C07D 487/04 ...

Метки: 2(1-адамантил)имидазо, действием, 9-замещенных, обладающие, иммунодепрессивным, дигидрохлориды, бензимидазолов

...животным аналогичнымобразом вводят соответствующий объемрастворителя, Через сутки после последней инъекции соединений животныхиммунизируют эталонным антигеномэритроцитами барана (по 0,5 мл 5%взвеси внутрибрюшинно). На 5-й деньпосле иммунизации животных забивают,собирают кровь и выделяют селезенки,Селезенки взвешивают, гомогенизируюти известным методом Заалберга определяют количество антигенсвязывающихили розеткообразующих клеток (РОК)среди 1 О мононуклеарных клеток селезенки. Результаты обрабатывают статистически с использованием "111 критерия Стъюдента, В сыворотке кровиопределяют титры антител (гемагглютининов) к эритроцитам барана в микротитраторе "Такачи" (ВНР) общепринятым методом, В каждой группе по 10мьппей, Титры...

Бромид 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1-( морфолиноэтил) бензимидазолия, обладающий способностью пролонгировать снотворное действие барбитуратов и ингибировать активность цитохрома р-450 в печени

Загрузка...

Номер патента: 1053468

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Анисимова, Шипулина, Климова, Астахова, Хлопушина, Авдюнина, Ковалев, Пятин

МПК: A61K 31/4184, A61P 1/16, C07D 413/04 ...

Метки: бензимидазолия, снотворное, ингибировать, печени, морфолиноэтил, цитохрома, р-450, пролонгировать, активность, действие, барбитуратов, обладающий, бромид, способностью, 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1

...фракцию, в которой определялисодержание белка, содержание цитохрома Р 450 и цитохрома В. Содержание цитахрома Рв препаратах микросом печени измеряли наспектрофотометре Н 1 сасЬ(Япония)по методу Омура и Сато, содержаниебелка определяли по методу Лаури вприсутствии дезоксихалата натрияРезультаты исследований приведеныв таблице. Установлено, что предлагаемое соединение значительно удлиняет время сна, вызываемого гексеналом, Если контрольные животные находились в состоянии сна в течение49+9,4 мин, то животные, которымпредварительно вводили испытуемоесоединение, спали 207+27,7 мин, Самый низкий показатель времени сна вэтой опытной группе составлял 76 мин,Таким образом, предлагаемое соединение обладает мощным действием, усиливающим снотворный...

Бромид 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1 метилбензимидазолия, проявляющий психостимулирующую, антикаталептическую активность и обладающий способностью укорачивать снотворное действие барбитуратов

Загрузка...

Номер патента: 1108737

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Анисимова, Ковалев, Авдюнина, Бобков, Морозов, Пятин, Астахова, Климова, Шипулина

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/30, A61P 25/20 ...

Метки: снотворное, проявляющий, бромид, 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1, психостимулирующую, способностью, укорачивать, антикаталептическую, обладающий, активность, барбитуратов, метилбензимидазолия, действие

...вотных в воду до полного утомления (погружения на дно). Опыты проводились на двух группах животных: контрольной (животным вводился внутри" брюшинно физиологический раствор) и опытной (введение заявляемого соеди нения внутрибрюшинно за 60 мин до опыта в дозах 1,5 и 10 мг/кг) Спок танная двигательная активность мышей исследовалась в актометре, В этом случае соединение также вводилось внутрибрюшннно .в дозе 10 мг/кг за 60 мин до опыта, Полученные данные сравнивались с результатами в контрольной группе животных, которым внутрибрюшинно вводился физиологический раствор,Антикаталептическая активность изучалась в опытах на белых крысах самцах весом 180 200:г, Каталепсия вызывалась введением трифтазина в дозе 2 мг/кг, Заявляемое соединение...

Гидробромид 3-(1-адамантилкарбонилметил)-1-(2 диэтиламиноэтил)-2-иминобензимидазола, обладающий способностью пролонгировать снотворное действие барбитуратов

Загрузка...

Номер патента: 1069374

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Анисимова, Авдюнина, Астахова, Климова, Пятин, Шипулина, Ковалев

МПК: A61P 25/20, A61K 31/4184, C07D 235/30 ...

Метки: 3-(1-адамантилкарбонилметил)-1-(2, действие, обладающий, барбитуратов, гидробромид, способностью, пролонгировать, снотворное, диэтиламиноэтил)-2-иминобензимидазола

..."Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 1013 Формулы (Т), обладающим способностьпролонгировать снотворное действиебарбитуратовПредлагаемое соединение получаютпутем взаимодействия 2 амино 1-(2-диэтиламиноэтил) бензимидазолас бромметиладамантилкетоном,П р и м е:р. К раствору 3,48 г(15 ммоль) 2-амино-(2-диэтиламино" 10этил)-бензимидазола в 15 мл ацетонаприбавляют 3,86 г (15,ммоль) бромметиладамантилкетонаРеакционнуюсмесь. тщательно перемешивают и оставляют стоять при комнатной температуре на 6-8:ч, Выпавший осадок отфильт"ровывают промывают ацетоном и эфиром, Выход 4,6 г (94 .), Белые кристаллы с:т,пл, 207-208 С (из спирта),Найдено, %: С 61,5; Н 7,8;И 11,7; Вг 16,7СН 37 БОВгВычислено, %: С 61,3; Н 7,6;Н 11,5; Вг 16,3,Исследования биологической...

Бромид 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1-( пиперидино-этил)-бензимидазолия, обладающий способностью угнетать иммунитет

Загрузка...

Номер патента: 1069385

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Авдюнина, Климова, Пятин, Ковалев, Анисимова, Астахова, Шипулина

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4523, A61K 31/4453 ...

Метки: пиперидино-этил)-бензимидазолия, иммунитет, 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1, способностью, обладающий, бромид, угнетать

...способностивлиять на иммунную систему животныхИсследования проводили на белыхмышах весом 20 22 г, иммунизираванных эталонным антигеном - эритроцитами барана, Испытуемое соединениевводили и 23 растворе крахмала внутрибрюшиино по 50 мг/кг ежедневно в 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 течение 3-х дней (контрольным животным вводили соответствующий объем2/ крахмала), а через сутки послепоследней инъекции соединения животных иммунизировали однократным внутрибрюшинным введением 0,5 мл 5 Хвзвеси эритроцитов баранаНа 5 деньпосле иммунизации мышей забивали, собирали кровь, В сыворотке крови определяли титры антител (гемагглютини"ны) к эритроцитам барана в микротитраторе "Такачи" - ВНР общепринятымметодом. В контрольной и опытнойгруппах было по 10...

Способ профилактики нематодозов кур

Загрузка...

Номер патента: 1492512

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Заремба, Кузякин

МПК: A61K 31/495, A61P 33/10

Метки: кур, нематодозов, профилактики

...3 и ) 4 обрабатывают препаратом такой же концентрации, но в дозе 3 л/и, Участок В 5 обрабатывают водой 3 л/и контроль, Орошение выгула пронс 1 дят при помощи глубинного насоса Малыш и вечернее время, перед обработкой выгул орошают водой. спытая, вскрытия олигохет черс..мицтизацци устацс нлеке1 полного лснпбожт личинок цеиаод цс 1 пр сэффектцнцость еостансэсфектиннлстью ках 1 2,3 ц Ф стью оснободцлцеь лтКотроь 1 ая гр лпа рована ца 100, е1492512 Таблица 1 Эффективностьдегельминтизации Концентрациярастворадитразина, 7 Заражение последегельминтизации Заражение до дегельминтизации У зеолиестно аство ьо экстен" сивность инвазии ЭИ, 7. экстенс- интенсэффек- эффеКтивность тивностьЭЭ, Ж ИЭ, Ж а кз. тенси астм ост нвази экз,45 3,4 0 0 0 0 0 0 ОО...

Способ лечения вторичных кардиопатий у новорожденных

Загрузка...

Номер патента: 1607813

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Ломако, Кокорина, Наумович, Петрова

МПК: A61K 45/06, A61B 5/02, A61P 9/00 ...

Метки: кардиопатий, вторичных, новорожденных, лечения

...и кислородотерапия, глюконат кальция, панангин в возрастных дозировках.Состояние ребенка улучшилось, произошла стабилизация гемодинамических показателей.807813 формула изобретения Составитель В, РумянцевРеда кто р И. Ш ма ко в а Техред А. Кравчук Корректор А. ОсауленкоЗаказ 3575 Тираж 554 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж - 35, Раушская на 6., д. 4/5Производственно-издательский комбинат Патент, г. Ужгород, ул. Гагарина, 101 Пример 2, Ребенок Б., недоношенный, масса тела 1120,0 г. Поступил на 4-е сутки жизни в тяжелом состоянии. Клинический диагноз: пневмония на фоне пневмопатии, гипоксическо-травматическое повреждение ЦНС, вторичная кардиопатия. Полученные данные...

Способ лечения эпилепсии

Загрузка...

Номер патента: 1607814

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Матковская, Савин, Карлов, Козлов

МПК: A61P 25/08, A61K 31/66

Метки: лечения, эпилепсии

...возбуждецветных кругов перед главыпивания до 1 л воды. ение настроения, уменьшеых тенденций, а также На 17-й день больная выпи- нара в удовлетворительном ормула изобретен б леченотивосудм, что, нтоксик ния, до раствор Спосо чения пр щийся те венной и заболева2%-ный в сутки. ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМПРИ ГКНТ СССР(71) Московский медицинский стоматолческий институт им. Н. А. Семашко(56) Карлов В. А. Терапия нервных боней. - М.: Медицина, 1987, с. 345 - 395. Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии и психиатрии.Целью изобретения является снижение лекарственной интоксикации в период обострения заболевания.Способ осуществляют следующим образом.Больному при обострении эпилепсии к базовой...

Способ получения n-2-(4-фторфенил)-1-метил-этил-n-метил-n пропиниламина в виде рецемата или l-изомера, или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1609443

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Карой, Ева, Золтан, Йожеф

МПК: A61P 25/24, C07C 211/27, A61K 31/137 ...

Метки: пропиниламина, n-2-(4-фторфенил)-1-метил-этил-n-метил-n, рецемата, l-изомера, виде, солей

...фармакологическую активность. Полученный таким образом толуольный раствор прибавляют к раствору 1,37 г,гидроокиси натрия, 0,04 г бензилтриэтиламмоний хлорида и 5 мл воды. К смеси по каплям добавляют 4,1 г бромистого пропаргила и реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 15 ч. Фазы разделяют, толуольный слой экстрагируют дважды, каждый раз по 7 мл 5;-ной уксусной кислоты и дважды, каждый раз по 10 мл 100,-ной соляной кислоты. Водно-кислотный экстракт подщелачивают добавлением 40;ь-ного раствора гидроокиси натрия и после этого экстрагируют толуолом. После высушивания толуольный раствор подкисляютдо рН 3 310 -ным этанольным раствором хлористого водорода. Кристаллический продукт фильтруют, промывают...

Способ получения хинолинтиоэфиров или их фармацевтически пригодных солей присоединения кислот

Загрузка...

Номер патента: 1609446

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Аттила, Мартон, Габриелла, Илдико, Иштван, Йожеф, Каталин, Эдит, Берта, Луиза

МПК: A61K 31/47, A61P 25/22, C07D 215/38 ...

Метки: пригодных, хинолинтиоэфиров, фармацевтически, присоединения, кислот, солей

...действие, чем хлордиазоэпоксид.Антагонизирование анксиолитической, активности соединения А за счет антагонистов "К 0-15-1788" в "конфлитном 15 тесте" показано в табл,6.1 35 Найдено, что соотношение седативных и анксиолитических доз для хлордиазоэпоксида составляет 10:0,1100 (см. табл.3), причем в случае соединения А это соотношение составляет 2,5:0,005 = 500 (см. табл,5).Определение связывания соединения А с бензодиазепиновыми рецепто рами. Ин витра связывание соединения А, по сравнению с хпордиазоэпоксидом, определяется на препаратах мозговых мембран крыс. Кору головногомозга самцов СРУ гомогенизируют в 0,32 М сахарозе при применении снабженного тефлоновой ступкой стеклянного гомдгенизатора. Ядро (НШс 1 еиз) уплотняют...

Способ получения производных арилоксиаминоалкана или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1609450

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Герберт, Георг, Франц, Вольфрам, Вольфганг

МПК: C07D 285/30, A61P 9/12, A61K 31/5415 ...

Метки: арилоксиаминоалкана, солей, кислотно-аддитивных, производных

...3 метиламино-пропана, Т,пл, 165-167 СПр и м е р 4. Гидрохлорид 1-(2-цианофенокси)-М-метил-6-хлор-сул ьфонамидо- -1,1-диоксодиглдробензотиадиазинил)-3- метиламино-пропана.Т,пл. 153-156 С,П р и м е р 5, Гидрохлорид 1-(2,б-диметилфе н о кси)-2-б-хлор-сул ьфо н а мида,1 -диоксодигидробензотиадиазинил)-3-метиламино-этана,8,6 г (0,034 моль) диметилацеталя М- (2,6-диметилфенокси)-1-этиламиноацетал ьдегида растворяют в 100 мл диоксана, добавляют 9,7 г (0,034 моль) 3-хлоранилино,6-дисул ьфонамида и каплями приба вля ютпростоэфирную соляную кислоту, Раствори- тель в вакууме отгоняют, остаток поглощают в 100 мл диоксана и прибавляют 4 г и-толуолсульфокислоты, В течение 3 ч кипятят собратным холодильником, диоксан в вакуу-.ме отгоняют и остаток...

Способ получения производных дигидробензофуранили хроман карбоксамидов или их аддитивных фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1609451

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Жозетт, Жаклин

МПК: A61P 25/00, A61K 31/343, A61K 31/4025 ...

Метки: хроман, приемлемых, производных, фармакологически, солей, аддитивных, дигидробензофуранили, карбоксамидов

...заместителей в предлагаемых соединениях заместителями, которые входят в соединения формулы , приводит к еще большему повышению нервоуспокаивающей активности. Для соединений по примерам 3, 12, 13 и 14, которые отличаются от предлагаемых заме- . стителем пирролидина и заместителем в положении 5 (или в положении б), были получены следующие результаты, Ингибирование стереотипий, наведенных 1,25 мг/кг В апоморфином у крыс; 01 ьо ЯС соответственно 0,084, 0,22, 0,29 и 0,41 мг/кг. Инигибирование стереотипий, наведенных 0,5 мг/кг ЯС апоморфинаукрыс: 01 Бо 1 Р - 0,38,0,31 и 0,58 мг/кг . соответственно для соединений по примерам .12, 13 и 14. Ингибирование вертикального положения, наведенного апоморфином у мышей: 015 о 1 Р - 0,35, 0,27 и...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 1609452

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Александр, Филип, Руфь, Петрус

МПК: C07D 211/90, A61P 9/04, A61K 31/4422 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...Са предпочтительно в качествесредств, способствующих притоку ионовСа (Са -агонистов), так и активностью вкачестве а-антагонистов. Фармакологические свойства предлагаемых соединенийопределяют экспериментально,1, Определение срецства по отношениюк а-адренорецепторам Опыт по связываниюН-празозинапроводят в соответствии со способом, описанным Тиммермансом, Шоопом и ВанЦвейтеном. Реакционная смесь содержала5 частично очищенные мембраны мозга крыс(источник а 1-адренорецепторов), 0,2 нмольН-празозина при наличии или в отсутстзвие потенциального заместителя в трис-буфере. Реакционную смесь выдерживают в10 течение 60 мин при 25 С, после чего взаимодействие прекращают посредством быстрого фильтрования через стеклянныйфильтр, Связанный с...

Способ получения производных гидантоина

Загрузка...

Номер патента: 1609453

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Тосидзе, Норио, Сатору, Масаюки, Коитиро

МПК: A61K 31/352, A61K 31/4245, A61K 31/4188 ...

Метки: гидантоина, производных

...желудочковой тахикардии с тем,чтобы обеспечить отношение нормального синусового ритма к желудочковому пульсу 1:1. Большинство проверяемых соединений проявляют свое действие в количествах, значительно меньших, чем количество хинидина илидизопирамида.Когда эти соединения использова"лись в количествах больших, чем эффективное количество, показанное втабл,2, то вызванная аконитином желудочковая аритмия нормализоваласьдо восстановления нормального синусового ритма, Этот эффект длится почти 6 ч после перорального введения,3) Острая токсичность (крысы),Испытания на острую токсичностьна крысах (пероральное введение) проводили при использовании типичныхсоединений формулы (1),:т.е. 6-хлор 2,2-диметил-13-(4-оксипиперидино)-имидазолидин,5...

Способ получения производных тиазолидиндиона или их фармацевтически приемлемых солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 1611216

Опубликовано: 30.11.1990

Авторы: Джеральд, Майкл, Роберт, Джеймс

МПК: A61K 31/426, A61P 3/10, A61K 31/427 ...

Метки: приемлемых, производных, металлами, тиазолидиндиона-2, солей, фармацевтически, щелочными

...в 25 мп НО фильтруют и твердые15частицы сушат под высоким вакуумом,Выход 0,52 г, Перекристалли.зация изметанола дает очищенный продукт0,27 г, т,пл. 199-201 СП р и м е р 15, 5- Г(1,2-Дибензил 201,2,3,4-тетрагидро-б-хинолил)метил тиазолидин,4-дионоПолученный в примере 14 продукт(0,215 г) восстанавпивают амальгамойнатрия в соответствии со способомпримера 7, Вслед за упариванием метанола остаток берут в 25 мл Н О иполученный раствор подкисляют до рН 4при помощи 6 н.раствора НС 1 и экстра 30гируют Зх 25 мл СН С 1, Органическиеслои объединяют, сушат (МАМБО,1) и упаривают с получением указанного продукта в виде сухой пены, 180 мг, используемой непосредственно в следующейстадии.р 5П р и и е р 16. 5- (1,2-Дибензил...

О-ацильные производные трео-dl-фенилсерина, обладающие противовирусной активностью в отношении вируса гриппа а2

Загрузка...

Номер патента: 1135150

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Страукас, Яворовская, Косарева, Дирвянските, Киселева, Евстропов

МПК: A61P 31/12, C07C 229/00, A61K 31/216 ...

Метки: обладающие, производные, вируса, отношении, о-ацильные, трео-dl-фенилсерина, противовирусной, активностью, гриппа

...6-7 дней с ежедневным просмотром. За максимально переносимую дозу (МПД) испытуемого препарата принималось то максимальчое его количество, которое не вызывало видимой дегенерации культуры клеток В результате биологических испытаний соединений 1 и 11 установлена их противовирусная активность в отношении вируса гриппа А 2 в той же степени, что и ремантадин, принятый за эталон. Описываемые соединения,1 и 11. полностью задерживают репродукцию вируса гриппа А 2 в пятикратно меньшей дозе, чем ремантадин. СоединениеННР-СНМ-СН Та блиц а 1СН СО 7,13 6,07 7,15 6,08 1,23 0,42 1,21 0,41 4,31 . 2,12 4,30 2;,12 Таблица 2 Брутто-формула Найдено, 7 Вычислено, Х С Н С 1 Н 67 151-3 142-3 63 Таблица Э Сравнительные данные противо- вирусной активности...

N-ацильные производные трео-dl-фенилсерина, обладающие противовирусной активностью в отношении вируса гриппа а2

Загрузка...

Номер патента: 1140423

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Страускас, Киселева, Яворовская, Евстропов, Дыдычкина, Дирвянските

МПК: C07C 237/20, A61K 31/198, A61P 31/16 ...

Метки: трео-dl-фенилсерина, вируса, n-ацильные, производные, обладающие, активностью, отношении, противовирусной, гриппа

...среде.П р и м е р. К раствору 1,81 г (10 ммоль) трео-Фенилсерина в 20 мл (1 О ммоль) 0,5 н. едкого натрао в воде при охлаждении до 0 С и интен" сивном перемешивании одновременно прибавляют по каплям в течение 15 мин раствор 13 ммоль хлорангидрида алканкарбоновой кислоты (соответственно каждому производному 1,11111) в 5 мл .эфира и 26 мл (13 ммоль) 0,5 н.: едкого натра в воде, следя за,тем, чтобы реакционная смесь в течение всего времени оставалась слабо щелочной. Реакционную смесь продолжают перемешивать 3 ч. Эфир упаривают в вакууме, затем раствор при охлажде нии ледяной водой подкисляют 1 й. соляной кислотой до рН 3-4. Выделившийся продукт последовательно перекристаллизовывают из смесей спирта-гексана и эфира-петролейного эфира....

Этиловый эфир n -п-бромбензолсульфонил-эритро-d, l-п нитрофенилсерина, обладающий противовоспалительной активностью

Загрузка...

Номер патента: 875791

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Страукас, Астраускас

МПК: A61K 31/18, A61P 29/00, A61K 31/223 ...

Метки: активностью, нитрофенилсерина, эфир, этиловый, обладающий, противовоспалительной, п-бромбензолсульфонил-эритро-d

...0,1 мп адъюваита Фройнда, Подопытной группе при; 55помощи зонда внутрижелудочно вводятсоединение Формулы 111 в виде суспеи-зии в .17-ном крахмальном клейстере,контрольным животным вводят крахмаль- ;ный клейстер. Лечение проводят еже дневно, кроме выходных, в течение 17дней, всего 12 введений. Суточная доза препарата 600 мг/кг тела. Для сравнения проводят лечение крыс с адъювантным артритом ацетилсалициловойкислотой. В течение опыта следят задинамикой веса тела и опухания конечностей животных, объем конечности определяют по количеству вытесненнойводы при погружении в градуированнуюпробирку, для определения опухания. суставов из объема пораженной конечГности вычитают объем нормальной лапки крысы. В конце опыта после обескровливания...

Этиловый эфир n, о-дифенилацетил-трео-dl-фенилсерина, проявляющий противовоспалительное действие

Загрузка...

Номер патента: 961297

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Дирвянските, Капитоненко, Федорова, Закс, Страукас, Сморякова

МПК: A61P 29/00, A61K 31/216, C07C 229/00 ...

Метки: противовоспалительное, эфир, о-дифенилацетил-трео-dl-фенилсерина, этиловый, действие, проявляющий

...Выделившийся продукт перекристаллизовывают из смесиэтилацетата и эфира. Выход 5,9 г(667) этилового эфира БО-дифенилМацетил-треоЬ-фенилсерина, т.пл.131-133 С (в капилляре).Продукт представляет собой белоекристаллическое вещество, нерастворимое в воде, алифатических углеводо":родах, растворимое в хлороформе, этилацетате, метиловом и этиловом спиртах. 20ИК-спектр (в таблетках с КВг наприборе ИК)ф колебания СО (в амиде) при 1670 см и валентные колебания СО при 1745 см 1 в сложноэфирныхгруппировках Спектр.ПМР в абс. трифторуксусной кислоте, на прибореНхйасЬх Кс рабочей частотой90 мГц, внутренний стандарт - ГМДС,б, шкала, м.д.) 5,91 (-СН), 4,77ф-СН), 3,20 (-СНдСО) о 30Найдено, Жф С 72,62; Н 6,06,:Б 3,17,С.,НИОВычислено, Ж: С 72,79; Н 6,10;Б...

N -бензолсульфонильные производные трес-dl-фенилсерина, обладающие противовоспалительной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1063026

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Астраускас, Талайките, Дирвянските, Страукас

МПК: C07C 29/32, A61K 31/198, A61P 29/00 ...

Метки: противовоспалительной, бензолсульфонильные, активностью, производные, обладающие, трес-dl-фенилсерина

...в 20 мл (20 ммоль) Продукт представляет белые кристал 1 н. едкого кали в воде при охлажде лы нерастворим в воде, эфире, растнии до 0 С,интенсивном перемешивании ворим в спирте, хлороформе диметилУодновременно прибавляют по каплям формамиде.в течение 15 мин раствор 1,4 мл , ИК спектр: колебания СО при(11 ммоль) бензолсульфохлорида в 10 мл, 1708 см , Я=О при 1165 см и 1338 смэфира и 12 мл (12 ммоль) 1 н. водного 35 Спектр ПМР (в СЭ СОСЭ ): 7,03)раствора двууглекислого натра, следя 7,64 (Н, ароматические), 6,40 (ВН),за тем, чтобы реакционная смесь в4 ь 95 (Р СН) 3,98 -СН) 3 72 (СН О)Э ф 1течение всего времени оставалась сла,90 (СНэ),бощелочной. Затем продолжают переме- , Найдено,: С 58,20; Н 5,56;шивать в ч 3 ч эфирный слоиот 40 Я 8 ф...

Способ получения производных феноксиуксусной кислоты или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1614760

Опубликовано: 15.12.1990

Авторы: Такео, Тоехару, Такаюки, Ясухико, Тамоту

МПК: C07C 311/16, A61P 7/02, A61K 31/18 ...

Метки: приемлемых, феноксиуксусной, фармацевтически, производных, кислоты, солей

...1738,= 9 Гц).3). 1,7 г полученного веществарастворяют в 10 мл метанола и добавляют 5 мл 1 И-водного растворагидроокиси натрия. Раствор выпари 30вают для удаления растворителя. Остаток растворяют в 10 мл воды, чистят колоночной хроматографией, перекристаллизуют из смеси изопролилового спирта и воды и получают 1,43 гнатрий Ь)-4-Г 2-(4-метоксиАенил)сульфониляминопролилАеноксиацетата ввиде бесцветных гранул, Т.лл, 177179 фС. Масса, м/э: 424 - Иа, 402 (М Н) .ЯМР (ВО), о: 1,14 (ЗН т Л- б Гц)е 2,38 (1 Н, д, 5=14 Гц, Л== 9 Гц); 2,62 (1 Н, д, .т = 14 Гц, Л =5,5 Гц); 3, 1-3,5 (1 Н, м); 3,84 (ЗН,с)р 6,62 (2 Н, д, Л = 9 Гц); 6,85 (2 Н,д, Л 8 Гц) 6,86 (2 Н,д, .1 = 9 Гц)3 457,44 (2 Н, д, 1 = 8 Гц).Пример 6.1). Смесь 2,69 г...

Способ получения производных аминометилоксооксазолидинилароилбензола

Загрузка...

Номер патента: 1616517

Опубликовано: 23.12.1990

Авторы: Уолтер, Холлис

МПК: A61K 31/421, C07D 263/20, A61P 31/04 ...

Метки: аминометилоксооксазолидинилароилбензола, производных

...и т,п, Такие же разбавители могут быть использованы для изготовления таблеток. Как таблетки, так и капсулы могут быть изготовлены в виде препаратов, обеспечивающих длительное выделение лекарства в течение нескольких часов. Таблетки могут быть покрьггы сахаром или пленкой, маскирующей неприятный вкус и защищающий таблетку от воздействия атмосферы или обеспечивающей избирательное разложение таблетки в желудочно-кишечном тракте.Жидкие препараты для орального введения могут содержать окрашивающие и ароматиэирующие вещества для удобства применения со стороны пациента.Подходящими носителями для парентеральных растворов являются, как правило, вода, подходящее масло, физиологический раствор поваренной соли, водная декстроза (глюкоза) и...

Способ получения производных оксазолидинона-2

Загрузка...

Номер патента: 1616518

Опубликовано: 23.12.1990

Авторы: Чия-Лин, Марк

МПК: A61P 31/04, A61K 31/422, A61K 31/421 ...

Метки: производных, оксазолидинона-2

...введен парентерально вс терил ьных жидких дозир ова нных фор -мах.Желатиновые капсулы содержат активный ингредиент и порошкообразныеносители, такие как лактоэа, сахароза, ма н нит, кр а х мал, прои з водныецеллюлозы, стеарат магния, стеариновая кислота и тому подобные. Аналогичные разбавители могут быть использованы для получения прессованныхтаблеток, Как таблетки, так и капсулы могут быть приготовлены как постоянно освобождающие лекарство продукты для обеспечения непрерывного поступления лекарства в организм в течение нескольких часов. Прессованныетаблетки могут бьгть покрьггы сахаромили пленкой для маскировки всякого 16518неприятного вкуса и защиты таблеткиот воздействия атмосферных факторовили покрьггы эцтеросолюбильной оболоч -...