A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 82

Способ получения трициклических пиридонпроизводных

Загрузка...

Номер патента: 1598879

Опубликовано: 07.10.1990

Автор: Ульрих

МПК: A61P 25/22, A61K 31/5025, C07D 495/14 ...

Метки: трициклических, пиридонпроизводных

...сырого продукта иэ смеси этилового сложного эфира уксусной кислоты и ацетона (соотношение 1:1) получают 1-10-хлор-б,7-дигидро-оксо-З-ФенилН-пиридоГ 2, 1-афталазин-ил карбонил 1-3-метоксиацетидин в виде желтоватых кристаллов, т.пл. 238- 239 С.Вместо метанола можно использовать также и смесь тетрагидрофурана и ук сусной кислоты в качестве растворителя, причем в этом случае нет необходимости прибавлять метанолическую соляную кислоту.Б. Аналогичным образом получают из М-этил-хлор-М-(2-метоксиэтил)-4-оксо-З-ФенилН-пиридо 2, 1-а 1 фталаэин-карбоксамида в смеси метанола и ледяной уксусной кислоты (10:1), но без добавки насьпценной метанолической соляной кислоты М-этил 10-хлор-б,7-дигидро-М-(2-метокснэтил)-4-оксо-З-ФенилН-пирро 2, 1-а...

Способ получения 1, 3-диоксановых эфиров в виде рацемата или оптически активной формы или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1600629

Опубликовано: 15.10.1990

Автор: Майкл

МПК: A61P 7/02, A61K 31/357, C07D 319/06 ...

Метки: солей, виде, приемлемых, эфиров, оптически, 3-диоксановых, активной, формы, фармацевтически, рацемата

...выпаривают, В результате быстрой хроматографической обработки остатка,элюируя смесью толуола с этилацетатом и уксусной кислотой в объемномсоотношении 70:30:0,2,в виде желтого маслоподобного продукта получают 329 мг 4(Е)-6- /2,4,5-цис 3-4-о-оксифенил-метоксиметил,3-диоксан-ил /-гексеновой кислоты, которая медленно кристаллизуется в образованием твердого продукта ст. пл. 103-104 С,ЯМР-спектрограмма: 1,72 (1 Н, м.);1,90 (1 Н, м.) р 2,33 (1 Н, м,)р 2,67,и,); 7,16 (1 Н, м.); ш/е 336 (11).Необходимые исходьые материалыполучают следующим образом,-5-ил)-ацетальдегида в 75 мл ТГФ втоке аргона добавляют в перемещиваемый и охлаждаемый льдом раствор продукта, полученного из 51,48 г (3-карбоксипропил)-трифенилфосфонийбромида и 26,86 г...

(бензофуран-2-ил)-имидазолы, обладающие противогрибковой и антибактериальной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1600630

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Витторио, Карло, Марио, Россела, Адриано, Данило

МПК: A61K 31/4178, A61P 31/10, A61K 31/343 ...

Метки: антибактериальной, обладающие, противогрибковой, бензофуран-2-ил)-имидазолы, активностью

...модифицированный агар Сабуро при рН 7.Другие параметры не меняли,При использовании методики разведения в агаре приготавливали серийные разведения каждого из испытуемыхвеществ в дозе 128 - 0,03 мкг/мл в10 мл стерильного Физиологическогораствора, Затем по 2 мл из каждогоразведения брали и смешивали с 18 млстерильного модифицированного агараСабуро, находящегося в расплавленномсостоянии, а затем полученную Смесьвыливали в чашки Петри, К каждой серии с различными концентрациями испытуемого препарата прибавляли чашку с такой же средой, но без испытуемого вещества, в качестве контрольной, Каждую серию чашек каждого испытуемого вещества инокулировалимноготочечным инокулятором,Инокулят дерматофитов соскабливали, соблюдая асептику, с...

4 -бензоил-2, 3-бензо-1, 4, 7, 10-тетраоксациклододецен-2, обладающий противосудорожной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1455618

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Ткачев, Зубарева, Ванькин, Раевский, Лукоянов, Соловьев, Булгак, Атовмян

МПК: C07D 323/00, A61K 31/335, A61P 25/08 ...

Метки: обладающий, противосудорожной, 3-бензо-1, активностью, 10-тетраоксациклододецен-2, бензоил-2

...АКТИВНОСТЪ 0 (57 .Изобретение касается гетероциклйче ких соединений, в частности 4 - бензонл,3-бензо,4,7, 10-тетраоксациклододецена, обладающего противосудорожной активностью, что может быть использовано в медицине. Бель - создание новых более активных соеди" некий указанного класса, Синтез целевого соединения ведут реакцией бензо-крауни бензойного ангидрида в среде полифосфорной кислоты при 60-80 С ;2," ч). Выход 70%, т.пл.79-80 С брутто-формула С ,Н тО . Но" сЯ ьое соединение имеет терапевтический индекс 11,5 (ярони 7,0 дяя бенно- Щ 12-крауни 4, 1 для натрия вальпроа" тапри токсичности ЛД =654 мг/кг.1 табл,Фк лоты при температуре 60 С. К полученоному раствору добавляют 1,0 г(4,4 ммоль) бензойного ангидрида и перемешизают при...

Способ лечения хронического алкоголизма

Загрузка...

Номер патента: 1599020

Опубликовано: 15.10.1990

Автор: Назаралиев

МПК: A61K 31/451, A61P 25/32

Метки: алкоголизма, хронического, лечения

...и через 5 мин дали выпить 120 мл пива. В течение 15-18 ч больной ис" пытывал нервно-психические расстройства. Для быстрого достижения акатезии мышц шеи, лица, спины и языка проведено внушение и в этом положении больной был оставлен на 8-10 мин, после чего напряжение мышц сняли путем суггестии. Через 20-30 мин больной обратился за помощью к врачу, посколь- О ку у него самостоятельно появилось явления акатезии мышц шеи и нижней челюсти. Больной был тревожным, испытывал чувство ужаса. Больному назначили 3 таблетки циклодола и дезинтак сикационную терапию. Через 2-3 ч состояние больного улучшилось, но слабость оставалась в течение последующих 2 сут.После проведенного лечения состояние больного улучшилось, Фон настроения ровный,...

Полиакрилоил-2-бензилбензимидазол, проявляющий гипотензивную активность с пролонгированным действием

Загрузка...

Номер патента: 1599383

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Антонович, Смирнов, Раднаев, Кижняев, Миллер, Верлань

МПК: A61K 31/787, C08F 126/06, A61P 9/12 ...

Метки: гипотензивную, пролонгированным, проявляющий, полиакрилоил-2-бензилбензимидазол, действием, активность

...Характерис" т ическая вязкость 2 = 0,2 дл/г (в ДМАА при 200 С).Условия и результаты примеров 2-4 2 2 риведены в табл., 1.Исследовано биологическое действие полиакрилоилебензилбензимидазола. Влияние полимера на системное артериальное давление (АД) изучено в острых ЗО опытах на белых крысах массой 200 г под этаминалнатриевым наркозом. Регистрировали фоновые показатели; системное АД, частоту сердечных сокращений (ЧСС), электрокардиограмму, а затем их изменения в динамике после внутривенного введения веществ. П р и м е р 5. В хвостовую вену крысы вводят раствор полиакрилоиле бенэилбензимидаэола, полученного по примеру 1, в смеси вода - диметилацетамид (1:1) в дозе 1 О мг/кг; Через 5 мин измеряют системное АД ртутным мономвром на хвостовой...

Способ лечения ишемического церебрального инсульта в остром периоде

Загрузка...

Номер патента: 1600775

Опубликовано: 23.10.1990

Авторы: Серединин, Спасенников, Ерохин, Воронина

МПК: A61K 31/44, A61P 9/08, A61P 25/28 ...

Метки: ишемического, церебрального, периоде, лечения, остром, инсульта

...с церебральными инсультами, 52 больных входили в контрольную группу. Однако лечебный эффект был обнаружен только у больных с ишемическим характером инсульта, поступивших в тяжелом состоянии.Все больные с первых часов поступления в клинику получали комплексную интенсивную терапию, включающую обеспечение адекватной вентиляции легких, системной гемодинамики, нормализацию гомеостаза по показателям КОС и водноэлектролитного баланса, коррекцию осмолярности, рЕологических и свертывающих свойств крови, нормализацию внутричерепного давления, парентеральное питание. Проводились мероприятия, направленные на предупреждение вторичных осложнений инсульта, при необходимости реанимационные мероприятия.Непосредственной реакции на введение мЕксидола не...

Способ лечения гнойных ран

Загрузка...

Номер патента: 1600790

Опубликовано: 23.10.1990

Автор: Быковников

МПК: A61N 5/06, A61P 31/00

Метки: ран, гнойных, лечения

...Н. КорольЗаказ 3230 Тираж 529 ПодписноеВНИИПИ Государственного коми"ета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССРП 3035, Москва, Ж 35, Раушская наб., д. 45Производственно-издательский комбинат Патент, г. Ужгород, ул. Гагарина, 101 неприятных ощущений у больного нет).блучение в течение 30 мин. Упругость воспаленных краев раны уменьшилась в 2 раза, края подвижные, сближены швами, поскольку рана чистая, сухая, розовая.Через сутки края раны уплотнены, воспалены, лигатуры не прорезаются, гнойного отделяемого нет. Для закрепления эффекта сеанс повторен. Зона облучения ограничена воспаленным участком кожи до уменьшения упругости ткани. Исчезла боль при пальпации краев раны, Асептическая повяз. ка. Признаки воспаления полностью исчезли и...

Способ профилактики нагноения вокруг спиц аппаратов внеочагового остеосинтеза

Загрузка...

Номер патента: 1602535

Опубликовано: 30.10.1990

Автор: Фейгельман

МПК: A61K 31/047, A61K 31/375, A61K 31/115 ...

Метки: внеочагового, профилактики, остеосинтеза, аппаратов, спиц, нагноения, вокруг

...В, Ковтун Тираж 539 Подписное Заказ 3344 ВШМПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж-Э 5, Раушская наб., д. 4/5Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина,101 либо разрезают до середины и одеваютна спицу,Дополнительная фиксация при этом нетребуется.Смену бактерицидных поролоновыхпластинок производят один раз в месяцили в случае загрязнения.П р и м е р 1, Больной П., Зб лет,поступил в отделение раневой инфекциис диагнозом: хронический остеомиелитправой большеберцевой кости, ложныйсустав средней трети правой большеберцовой кости. Хронический осеомиелит возник 20 лет назад после открыто го перелома костей правой голени.Больной был многократно оперирован.Поступил...

Производные оксадиазолилалкилпурина, проявляющие противокашлевую активность

Загрузка...

Номер патента: 1602862

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Деже, Шандор, Петер, Золтан, Габор, Агнеш, Вера, Ласло, Каталин, Гергели, Андреа, Эмиль, Йене, Лоранд

МПК: A61P 11/04, A61K 31/522, C07D 473/06 ...

Метки: противокашлевую, оксадиазолилалкилпурина, активность, производные, проявляющие

...-метил -5-диэтиламинометил,2,4-оксадиазолгидрохлорида,Й. Смесь 2,38 г 2-(3-метилксантин- -7-ил)-ацетамидоксима, 200 мл толуола, 1,36 г этилата натрия и 3,46 г простого этилового эфира-диэтиламинопропионовой кислоты нагревают до кипения в течение 12 ч при перемешидании в снабженной водоотделителем колбе. Реакционную смесь сгущают при пониженном давлении, устанавливают рН до 7, осадок промывают водой и сушат. Гидрохлорид образуют в этаноле. Получают 2,0 г 3,7-дигидро-З-метил- -7- 1(5-диэтиламинометил-р 2,4-оксадиазоп-З-ип)-метин)-1 Н-пурин,6-дионгидрохлоридаП р и м е р б2,38 г 2-(3-метилксантин-ил)-ацетамидоксима в 25 мл этанола нагревают до кипения в течение 20 ч при перемешивании с раствором 0,45 г натрия в 25 мл этанола и с...

Способ получения производных тиазола или их аддитивных солей с неорганическими или органическими кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1604157

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Катлин, Поль, Доминик

МПК: A61K 31/427, C07D 213/54, A61P 25/28 ...

Метки: аддитивных, органическими, солей, кислотами, тиазола, неорганическими, производных

...при 95 С. После охлажденияоэкстрагируют 2 раза метиленхлоридом, затем водную фазу подщелачивают концентрированным раствором гидроксида натрия. Органические экстракты объединяют и сушат над сульфатом магния. Растворитель выпаривают и остаток кристаллизуют. Растирают кристаллы со 1 00 мл эфира и отсасывают. После 20 высушивания получают 26 7 г продукота; Т. пл. 119-120 С.Б) Получение соединения БК 45206 А.В течение 4 ч кипятят с обратным холодильником смесь 3,6 г вышеполу ченной тиомочевины, б г фенацил,4, б-триметилбромида, 20 мл воды, 50 мл этанола и 2 мл концентрированной соляной кислоты.30После выпаривания под вакуумом остаток обрабатывают 150 мл метиленхлорида и экстрагируют 150 мл водного 1 н. раствора соляной кислоты. Органическую...

Способ получения производных гризеоловой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1604158

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Есинобу, Фумио, Митсуо, Мисако, Нобуеси, Масакатсу

МПК: A61P 7/02, A61K 31/7076, C07D 473/00 ...

Метки: кислоты, гризеоловой, производных

...Ю,М-диэтиланилина добавляют к 18 г дибензгид-:1рил О , О -диацетил-дезаминооксигризеолата и смесь кипятят собратным холодильником в течение20 мин при нагревании. Затем растворитель отгоняют и к остатку добавляют этилацетат и воду. Этилацетатный слой отделяют и экстрагируют двараза каждый раэ 203 вес/объем водным раствором бикарбоната натрия.Величину рН водного слоя доводятдо 2 ., и полученный осадок собираютфильтрованием, получают 6,9 г целе8 1 ОО/5 в конце испытания (т,е. из 5 крысв каждой подопытной группе ни однане умерла),При дозе 100 мг/кг смертность,вызванная гризеоловой кислотой, была3/5 и О/5 в первые два дня и 3/5 после 3 дней, Показатели смертности длядвух соединений по изобретению придозе 100 мг/кг были О/5 к концу...

4-пиперидиноазо-n, n-диацетилбензолсульфамид, проявляющий диуретическое действие

Загрузка...

Номер патента: 1039157

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Зверев, Берхин, Казлаускас, Кажемекайте

МПК: A61P 7/10, C07C 311/15, A61K 31/4453 ...

Метки: 4-пиперидиноазо-n, n-диацетилбензолсульфамид, действие, диуретическое, проявляющий

...кг льда. Раствор нейтрализуют концентрированным НС 1 до.рН 7, Выпавший продукт Ьильтруют, промываютводой и кристаллизуют из спирта.Получают, 12 г (77,4%) 4-пиперидиноазо- Б-ацетилбензолсульЬамида, с температурой плавлении 140-142 С.4-пиперидиноазо-Б,Б-диацетилбензолсульфамид.3,1 г (0,01 моль) 4-пиперидиноа" зо-Б-ацетилбензолсульЬамида при нагревании растворяют в 30 мл абсолютного этилацетата, добавляют 2,8 мл(О 02 моль) триэтиламина. Реакцион 9о ную смесь охлаждают до 0 С и по каплям прибавляют 1,4 мл (0,02 моль) хлористого .ацетила. Выпавший гидрохлорид триэтиламина Ьильтруют, а фильтрат упаривают (20-25 С). Продукт кристаллизуют из гексана с небольшим количеством этилацетата,Получают 3 г (85,7%) 4-пиперидиноазо-...

4-(3, 3-диметилтриазено)-n, n-диацетилбензолсульфамид, проявляющий диуретическую активность

Загрузка...

Номер патента: 1045562

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Берхин, Зверев, Казлаускас, Кажемекайте

МПК: A61P 7/10, A61K 31/655, C07C 311/15 ...

Метки: диуретическую, 3-диметилтриазено)-n, активность, проявляющий, 4-(3, n-диацетилбензолсульфамид

...исходный фон в .18 раз. Калиурез повысился в первый день, а затем был ниже ис11 Техред Л.олййнык Корректор В, Гирняк Редактор С.Титова Заказ 4352 Тираж 341 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 1015 1045562 6Диуретическую активность предло- ходного. Вьщеления креатинина супеженного соединения исследуют на кры- ственно не изменились. сах, у которых ежесуточно определяют . При сравнении биологической акдиурез, потребление воды, экскрецию . тивности предложенного соединения 1 натрия, калия, мочевой кислоты и гипотиазида (10 мг/кг) по основным креатинина. Последняя служит мерой...

N-4-(3, 3-диметилтриазено)-фенилсульфонилбензамид, проявляющий диуретическую активность

Загрузка...

Номер патента: 1095594

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Кажемекайте, Казлаускас, Зверев, Берхин

МПК: A61P 7/10, C07C 311/15, A61K 31/63 ...

Метки: активность, n-4-(3, диуретическую, 3-диметилтриазено)-фенилсульфонилбензамид, проявляющий

...Реакционную смесь кипятят б ч при постоянном перемешивании. Продукт и избыток поташа отфильтровывают, промывают ацетоном и помещают в 300 мл воды и 0,2 кг льда Полученную суспензию нейтрализуют конц, НС 1 до РН 7. Продукт фильтруют, промывают горячей водой и влажный кристаллизуют из этаность,полученных по более простойтехнологии,1 Поставленная цель достигается, предложенным соединением формулы пензии при перемешивании и комнатнойтемпературе прибавляют хлористый бензоил, реакционную смесь кипятят б чи выделяют целевой продукт.1 Исходный 4-(3,3-диметилтриазено)-бензолсульфамид получают по следующей схеме:15 1095594Знак м указывает на отсутствиестатистически достоверных изменений.Из табл.1 видно, что при однократном введении соединения...

Метиловый эфир n-4-(3, 3-диметилтриазено)-фенилсульфонил карбаминовой кислоты, проявляющий диуретическое действие

Загрузка...

Номер патента: 1108729

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Берхин, Казлаускас, Кажемекайте, Зверев

МПК: A61K 31/655, A61P 7/02, C07C 311/53 ...

Метки: диуретическое, метиловый, действие, карбаминовой, проявляющий, кислоты, n-4-(3, 3-диметилтриазено)-фенилсульфонил, эфир

...креатинина. Послед- вые дни (на 35-403). Выделение креаняя служит мерой клубочковой Иильт- тинина не изменяется, Водный диурез,рации. При длительном введении пре 5а также выделение уратов не изменя"парата (7 дней) эти показатели реги- етсЯстрируют до начала введения, затемПри сравнении эффектов данногочерез 1 день и через 2 дня после соединения .и аналогов по назначениюокончания введений. В опытах с вод- (1 О мг/кг) по основным показателямным диурезом его определяют через 10 получают следующие результаты (в про 2 и 5 ч после водной нагрузки (53 к центах к исходным веществам, принямассе тела). Все полученные величи- тым за 100) (смф таблф 2).ны обрабатывают статистически. Острая токсичность (ЛД ) при0При однократном введении...

4-(3, 3-диметилтриазено)-n-октаноилбензолсульфамид, проявляющий противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1078847

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Страукас, Казлаускас, Кажемекайте, Астраускас

МПК: C07C 303/00, A61P 29/00, A61K 31/63 ...

Метки: 4-(3, 3-диметилтриазено)-n-октаноилбензолсульфамид, активность, противовоспалительную, проявляющий

...воды при погружении ее в градуированную пробирку. Для определения опухания суставов из объема пораженной конечности вычисляют объем нормальной лапки крыс. В конце опыта после обескровливания определяют показатели активности процесса, взвешивают внутренние органы. Процент отклонения опухания от контроля вычисляют по Формуле: О- О и7 отклонения = - в -"- х 100ОйЭгде 0 - среднее опухание конечносКтей в контрольной группе;О - среднее опухание конечносПтей у подопытных крыс,Аналогично вычисляют процент от,клонения от контроля других показателей.Данные по активности и токсичности представлены в таблице.1Из приведенных в таблице (графа 2) данных видно., что предложенное соединение 4-(3,3-диметилтриазено)-М-ок, -107...

Калиевая соль 4-(пиперидиназо)-n-ацетилбензолсульфамида, обладающая противовоспалительной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1032752

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Кажемекайте, Казлаускас, Астраускас, Талайките

МПК: C07D 295/22, A61P 29/00, A61K 31/4453 ...

Метки: обладающая, соль, противовоспалительной, 4-(пиперидиназо)-n-ацетилбензолсульфамида, калиевая, активностью

...228-230"С.Спектр ПИР (м.д. 9 ): СНСО 2,14; СНСЧСНз 1,82; СН 3,94; СбН 7,68 и 8,06.Найдено,7: С 45,02; Н 4,71;И 16,12 Ф Б 9,501 К 11,38,С,Н ИО,К.Вычислено,Х: С 44,81; Н 4,91;И 16,08; Я 9,20; К 11,22.Данные биологических испытаний на крысах показали, что предложенное соединение обладает противовоспалительным действием приадъювантном артрите у крыс, которое проявляется на протяжении всего опыта и угнетает развитие аутоимунногопроцесса, то есть развитие полиартрита, что в меньшей степени выражено при введении ацетилсалициловой кислоты. Преимуществом предлагаемого соединения является растворимость в воде, что дает возможность применения этого соединения в виде инъекций.Сравнение по биологической актив" ности предлагаемого вещества с...

Способ получения производных бензамида или их фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1605924

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Жаклин, Жозетт, Рене

МПК: A61K 31/404, A61P 1/04, C07D 233/06 ...

Метки: приемлемых, бензамида, производных, фармакологически, солей

...д цри втором патоке 3 г градуктя (общий вес 63 г,выход 1007).63 г полученного хлоргидрата рек 3ристяллцзуют в 190 см абсолютногоэтанала, получая 54 г вещества привыходе рекристаллизацци 867,Полученный хларгидрат сохраняетследы этдналя, не исчезающие дажепри;лцтельнай сушке в вакууме прцо45 С, а затем прц 70 С. В заключение продукт извлекают водой ц сушат, палегматарам, нд катарам устднавпен счетчик пузырьков, содержащий вазелиновое масло, термометром и капельнайворонкой. вводят 45 г мелкадисперснаго И-(ццянаметил)-2-метаксц-ямина 5-хларбензамцдд ц 43 г Г 1-циклапрапцлметилэтцлендиамцна, Получают густуюмассу, которую нагревают в маслянойванне да 110 С. Затем медленна добавляют 20 капель серауглерада. Сра 7 1605924зу же наблюдают...

4-(3, 3-диметилтриазено)-n-ацетилбензолсульфамид, проявляющий противовоспалительное действие

Загрузка...

Номер патента: 686318

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Кажемекайте, Астраускас, Казлаускас, Стюбайте

МПК: A61K 31/655, C07C 303/00, A61P 29/00 ...

Метки: действие, 4-(3, противовоспалительное, 3-диметилтриазено)-n-ацетилбензолсульфамид, проявляющий

...прибавляют 4 мл(0,056 моль) ацетила хлористого.Реакционную смесь перемешивают в течение 30 мин при комнатной температуре и кипятят в течение 6 часов. Выпавшие в осадок 4"(3,3-диметилтриазено)-И-ацетилбензолсульфамид и избыток КСОэ Фильтруют, промывают ацетоном и растворяют в 300 мл воды. Поташ нейтрализуют концентрированной соляной кислотой, Выпавший продукт фильтруют, промывают водой, сушат, перекристаллизовывают иэ бензола, Получают 8 г (70%) 4-(3,3-диметилтриазено)-11-ацетилбенэолсульФамида с температурой плавления 155-157 С.оСпектр ПМР (м.д., о): СНэСО 1,97;11(СН 1) 3,25, 3,57; С 24 7,48, 7,93 еНайдено,Х: С 44,36; Н 5,27;Ы 20,50; Я 11,34.СоН 14 08Вычислено,Хй С 44,43, Н 5,22 .11 20,73, Я 11,86.Противовоспалительную активность...

N-4-(3, 3-диметилтриазено)-фенилсульфонил-изовалериламид, проявляющий противовоспалительное действие

Загрузка...

Номер патента: 869267

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Лукошявичене, Кажемекайте, Казлаускас, Астраускас

МПК: C07C 303/00, A61P 29/00, A61K 31/655 ...

Метки: противовоспалительное, n-4-(3, 3-диметилтриазено)-фенилсульфонил-изовалериламид, действие, проявляющий

...4-(3,3-диметилтриаэено)-бензолсуль-. фамида растворяют в 250 мл ацетона и прибавляют 27,6 г (0,2 моль) пота,ша. В полученную суспензию при перемешивании и комнатной температуре по каплям прибавляют 9,7 мл: (0,08 моль) хлорангидрида изовалериановой кислоты. Реакционную смесь кипятят в течение. 3 ч. И-(З,З-Диметилтриазено)-фенилсульфонил)изовалериламид и избыток поташа растворяют в 300 мл воды и нейтрализуют концентрирован.ной НС 1. до рНпри температуре 2- 5 зС, Выпавший продукт фильтруют,промывают водой, сушат, перекристаллизовывают из смеси бензол-гексан,сушат в вакуум-эксикаторе над парафином. Получают 10 г 11-4-(3,3-диметилтриазено)-фенилсульфонил 1-изовалериламида. Выход 80,12%. Т.пл. 92 9 ДОС,Найдено,%: С 50,26; Н 6,28;11 17,841 8...

4-(3, 3-диметилтриазено)-n-феноксилацетилбензолсульфамид, проявляющий противовоспалительное действие

Загрузка...

Номер патента: 750982

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Срюбайте, Кажемекайте, Казлаускас

МПК: C07C 303/00, A61K 31/655, A61P 29/00 ...

Метки: 4-(3, действие, проявляющий, 3-диметилтриазено)-n-феноксилацетилбензолсульфамид, противовоспалительное

...суспенэию при перемешивании и комнатной температуре по каплям прибавляют 13,64 г (0,08 моль) хлорангидрида феноксиуксусной кислоты. Реакционную смесь кипятят при 10 постоянном перемешивании в течение 3 часов, Продукт и избыток поташа фильтруют, промывают ацетоном и растворяют в 300 мл воды. Поташ нейтрализуют концентрированнойНС 1 до рН=6 15 при температуре. 2-5 фС. Выпавший продукт фильтруют, промывают водой,сушат и дважды перекристаллизовывают из бенэола. Получают 8,5 г (58,62 ) 4-(3,3-диметилтриазено) И-фенокси-20 ацетилбензолсульфамида. с температурой плавления 154-156"ССпектр ПМР (м.д 6 ): СН 3,22, 3,531 СН 4,59 СН 7,46, 7,901Найдено,( ) 1 С 53,201 Н 5,59 И 15,50 8 8,37.СНщ И 403Вычислено, : С 53,03; Н 5,58; И .15 46 Я 8...

N-4-(3, 3-диметилтриазено)фенилсульфонил)лауроиламид, проявляющий противовоспалительное действие

Загрузка...

Номер патента: 750983

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Кажемекайте, Астраускас, Казлаускас, Срюбайте

МПК: C07C 303/00, A61P 29/00, A61K 31/655 ...

Метки: действие, 3-диметилтриазено)фенилсульфонил)лауроиламид, противовоспалительное, проявляющий, n-4-(3

...ацетона и прибавляют 27,6 г (0,2 моль) поташа. В полученную суспензию при перемешивании и комнатной температуре по каплям прибавляют 17,48 г (0,08 моль) 10 хлорангидрида лауроиловой кислоты. Реакционную смесь кипятят и перемешивают в течение 3 часов. 11-.4-(З,З- диметилтриазено)фенилсупьфониллауроиламид и избыток поташа фильтруют, 15 промывают ацетоном, растворяют в 300 мл воды. Поташ нейтрализуют концентрированной НС 1 до рН=6 при тем. пературе 2-5 С.Выпавший продукт фильтр руьт, промывают водой, сушат, пере кристаллизовывают из метанола. Получают 10 г (60,9 Ж) Б- (4-(З,З-диме" тилтриазено)-фенилсульфонил 1 лауроиламида с температурой плавления 93 - 95 С, 25Спектр ПИР (м.д.,8); СНр(СН.у)9 0,5, 1,6 е СНЙСО 2,23 Ч(СН ) 3,38; СН 4 7,48,...

2 n-4-(3, 3-диметилтриазено)-бензолсульфонил-амидо -4, 6-диметилпиримидин, проявляющий противовоспалительное действие

Загрузка...

Номер патента: 751007

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Казлаускас, Астраускас, Стюбайте, Кажемекайте

МПК: C07D 239/69, A61P 29/00, A61K 31/635 ...

Метки: проявляющий, 6-диметилпиримидин, противовоспалительное, n-4-(3, действие, 3-диметилтриазено)-бензолсульфонил-амидо

...раствором БаОН до рН =7-8. Выпавший продукт Фильтруют,промывают водой, сушат и кристаллизуют из спирта. Получают 25 г(СН)Б 3,21; 3,51; СН 6,70; С Н7,47, 7,99.Найдено, (7): С 50,37; Н 5,24;Б 25,10; 8 9,81;С 1 Н 1 Р 11608Вычислено, (7); С 50,29; Н 5,43;Б 25,13 е Я 9,59.Испытания биологической активности проводились на беспородных белыхмышах и крысах. Токсичность соединения определяли на здоровых белыхмьппах, а противовоспалительную активность - на крысах-самцах весом180-260 г, у которых путем введенияв левую заднюю .папу 0,1 мл адъювантаФройнда был воспроизведен адъювантный артрит. В день воспроизведениявоспалительного процесса начали лечение животных. Препарат вводили ввиде суспензии в 1 Х-.ном крахмальном клейстере...

Соли 4-(3, 3-диметилтриазено-n-ацетилбензолсульфамида, проявляющие противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1099564

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Страукас, Астраускас, Казлаускас, Кажемекайте

МПК: A61P 29/00, A61K 31/655, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено-n-ацетилбензолсульфамида, противовоспалительную, проявляющие, активность, 4-(3, соли

...соли 4-(3 3-диметилтриазено)-Н-ацетилбено золсульфамида с т.пл. 98-10 С (11 б).Спектр ПМР (м.д О ): (СН) Ы 3,44; СНСО 2,091 СКЛОН 4,01 СН Ы 3,39; С 6 Н 4 7,57 и 8,00,Найдено, %; С 44,58; Н 6,72; Н 18,59; Я 8,32.44 Н МЕ рЯОмВычислено, %: С 44,79; Н 6,71; Ю 18,65, 8 8,54.Противовоспалительную,активность изучают на крысах-самцах, массой 150-170 г, у которых воспроизводят адъювантный артрит путем введения в подошву левой задней лапы 0,1 мл адъюванта фройнда. В день воспроизведения процесса начинают лечение. Вводят внутримьппечно животным первой подопытной группы соединение формулы 11 а в объеме 0,2 мл Физиологического раствора, второй подопытной группы - соединение формулы 11 б в объеме 0,2 мл Физиологического раствора, а...

4-(3, 3-диметилтриазено)-n-ацилбензолсульфамиды, проявляющие противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1336496

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Кажемекайте, Астраускас, Палайма, Казлаускас

МПК: C07C 303/00, A61K 31/655, A61P 29/00 ...

Метки: активность, 3-диметилтриазено)-n-ацилбензолсульфамиды, проявляющие, 4-(3, противовоспалительную

...10,52. 8,38 3 3364964ложенные соединения обладают более лог дает понижение массы селезенки навыраженным противовоспалительным дей,7 г, а тимуса - лишь на 38,5 г.ствием в течение всего опыта: умень- ф о р м у л а и з о б р е т е н и яшение опухания суставов на 17-й день54-(3 3-диметилтриазено)-Я-ацилФдля препаратов.ДМ 65, ДИ 66 достигает бензолсульфамиды формулыдаже 67,17-69,827., в то время какструктурный аналог - лишь 473. Пред- фЗ,1ложеиные соединения обладают и болеевыраженным иммуносупрессивным действи-щем, на что указывают понижение массы Н-(СН)СН, -(СН)СНЗ, СНС 1.селезенки на 65-69 г и тимуса на 70- проявляющиепротивовоспалительную ак 77 г, в то время как структурный ана- тивность.олм оа чл а фо ач ф Ь аеВВм л 8 Йоо о и 8 еЧ в ао...

4-4-(4-алкилпиперазинил-1)фениламинобензоgхинолины, обладающие антималярийной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1459205

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Бехли, Максаковская, Рабинович, Лебедева, Козырева, Куликовская, Лычко, Михайлицын

МПК: A61K 31/496, A61K 31/473, A61P 33/06 ...

Метки: 4-4-(4-алкилпиперазинил-1)фениламинобензоgхинолины, активностью, обладающие, антималярийной

...характеристика антимапярий" ной активности соединения Г. Доза соединения Г, дакщая услов" ный эффект, равна стандартной дозе хлорохина - 50 мг/кг массы тела при иаксимально переносимой дозе этих грепаратов для ььппей 500 и 192,6 мг/кг ,соответственно.1459205 Т аблиц а 4 Т аблнца 5 МаксиДоза даная условныйз(1;фект рмг/кге МаксимальноперекаДоз а,даРхч ая у слоэньщ эффект мг lкг Препарат малькаперено 1 ьв епал асимая и; кг доза, мг/кг 192,6 50,192,0 15 505 ОО,О 50002 фб50 Хлор охин Хц орохин 50, 192 ОГГ1800 О Химнотерапевтический коэффициентХТК) соединения равен 2,6, Данныеприведены в табл, 4,Сравнение эффекта э, прчэеденных 20э табл.3, и эепичины ХТК указываютна пренмуцестэо соединения Гпередхцорохином, Соединение...

Натриевая соль 2-(4-(3, 3-диметилтриазено) бензолсульфонамидо)-4, 6-диметилпиримидина, проявляющая противовоспалительное действие

Загрузка...

Номер патента: 1059851

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Кажемекайте, Астраускас, Казлаускас, Лукошявичене

МПК: A61P 29/00, A61K 31/635, C07D 239/69 ...

Метки: 6-диметилпиримидина, соль, действие, проявляющая, противовоспалительное, бензолсульфонамидо)-4, натриевая, 3-диметилтриазено, 2-4-(3

...-бензолсульфонил 1-амида) -4,6- диметилпиримидина по схеме: Нр вводят физиологический раствор. Лечение проводят ежедневно, кроме выходных, в течение 16 дней, всего 12 введений, Суточная доза препарата 40 мг/кг тела. Для сравнения проводят лечение крыс с адъювантным артритом ацетилсалициловой кислотой в дозе120 мг/кг (препаратом, широко используемым в медицинской практике в качестве противовоспалительного агента 41),В течение опыта следят за динамикой массы тела и опухания конечностей животных, Объем конечности определяют по количеству вытесненной воды при погружении ее в градуированную пробирку. Для определения опухания суставов из объема пораженной конечности вычитают объем нормальной лапки крыс. В конце опыта после обескровливания...

4-(3, 3-диметилтриазено)-n-каприноилили миристоилбензолсульфамид, проявляющий противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 917504

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Микульскис, Кажемекайте, Казлаускас, Астраускас

МПК: C07C 303/00, A61K 31/655, A61P 29/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n-каприноилили, активность, противовоспалительную, миристоилбензолсульфамид, 4-(3, проявляющий

.... проявляющим противовоспалнтельнув .ак тивность, которые могут быть исполь зованы в медицинской практике в качестве противовоспалитепьных средств,Известен 4"(3,3-диметкптриаэеио) 0-ацетил-бензолсульфамид формулы 1 4-(3,3-ДИИКТИЛТРИАЗКНО)-гИЛ- ИЛИ - ИИРИСТОИЛБКНЗОЛ- общей формулы:5 17504 6ЬП 50 составляет для соединенияФормулы 11, где и = 12:2000 мг/кг длясоединения Формулы П, где и = 8. .5Данные по активности и токсичности представлены в таблице.Как видно иэ таблицы, предложенные соединения явля 1 отся малотоксичными по сравнению с аналогом поструктуре и обладают выраженными противовоспалительными действиями.Угне"тенпе опухания суставов особенно ярко выражено в конце опыта и составляет 66,43% у соединения, где п12.15 Таким...

Калиевая соль 2 n-4-(3, 3-диметилтриазено) бензолсульфонил-амидо -4, 6-диметилпиримидина, проявляющая противовоспалительное действие

Загрузка...

Номер патента: 917509

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Казлаускас, Астраускас, Кажемекайте

МПК: C07D 239/69, A61K 31/635, A61P 29/00 ...

Метки: проявляющая, калиевая, противовоспалительное, соль, действие, n-4-(3, 6-диметилпиримидина, 3-диметилтриазено, бензолсульфонил-амидо

...лечение. Подопытной группе внутримышечно вводили55 водный раствор препарата ди 1-40 (1 О животных), контрольным животным (10 крыс) - физиологический раствор. Лечение проводили ежедневно, кроме выходных, в течение 17 дней, всего 13 введений. Суточная доза препарата 200 мг/кг тела. Для сравнения прове" ли лечение крыс с адъювантным артритом ацетилсалициловой кислотой.В течение . опыта следили за динамикой веса тела и опухания конечностей животных. Объем конечности определяли по количеству вытесненной воды при ее погружении в градуированную пробирку; для определения опухания суставов из объема пораженной конечности вычитали объем нормальной лап-" ки крысы. В конце опыта после декапитации определяли показатели активности процесса,...