A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 81

Способ получения производных пурина

Загрузка...

Номер патента: 1586514

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Гарри, Джэгэдиш

МПК: A61P 35/00, C07D 473/18, A61K 31/522 ...

Метки: производных, пурина

...(т.пл, 226-229 С, который собираютильтрованием, промывают ацетоном и 15высушивают в вакууме при 56 С.Указанный продукт повторно суспенируют в 100 мл формамида и 8 мл муавьиной кислоты, после чего смесь выерживают при температуре кипения с 20братным холодильником в течение 3,5 чыливают в 400 мл смеси воды со льом, а затем фильтруют. В результатевух кристаллизаций из кипящей водыполучают 4,5 г (24,3 Х) аналитического 25образца целевого продукта с т,пл,свьппе 300 С.П р и м е р 2, С использованием соответствующих гетероалкил- или заме,щенных гетероарилметиламинов повторяют процедуру, описанную в примере 1,,в результате чего получают следующие9-(гетероарил или замещенных гетероарил)-метилгуанины:9-(2-Тиенилметил)-гуанин, т.пл....

Способ получения асимметричных производных 1, 4 дигидропиридин-3, 5-дикарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1586515

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Жак, Диде, Франсуа

МПК: A61K 31/438, A61K 31/4422, A61P 9/12 ...

Метки: асимметричных, дигидропиридин-3, 5-дикарбоновой, кислоты, производных

...используемых в реакции, масса соединенияформулы (1), полученного в соответст:вии с предлагаемым изобретением, выход реакции, а также спектр ЯМР продукта,Фармакологические испытания. Противогипертоническое действие предлагаемых соединений выявлено при введенииорально этих соединений крысам в возрасте 16-20 нед, у которых спонтанноповышено давление. Систолическое артериальное давление измерялось с помощьюплетизмографа, а частота биений сердца определена на основании кривой давления. Изучаемые соединения вводилисьоральным путем. Максимальные значенияполученного антигипертензивного действия записаны в табл. 3.Использовались группы из 6 животных, кроме тех случаев, когда имеютсяспециальные указания. Статистическоезначение действия,...

Способ получения пенемовых соединений или их фармацевтически приемлемых солей щелочных металлов

Загрузка...

Номер патента: 1586516

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Константино, Анджело, Франко, Марко, Джованни, Этторе

МПК: A61P 31/04, A61K 31/43, A61K 31/431 ...

Метки: щелочных, фармацевтически, металлов, пенемовых, соединений, приемлемых, солей

...растворитель иочищают остаток фпаш-хроматографией(смеси ЕгОАс-циклогексан), получают250 мг аллил-(5 К, 68)-6- (1 К) -третбутилдиметилсилилоксиэтил-2-(оксиметил)-фенил 1-пенем-карбоксилата ввиде белой пены.ИК-спектр, 1 макс, (пленка):3400, 1790, 1705 см .ЯИР-спектр (60,ИГц, СПС 1 з), Р:0,05 (6 Н, с, 81 Ие ); 0,9 (9 Н, с, 8 тВцтрет.); 1,25 (ЗН, д, СНзСН); 2,3 (1 Н,широкий с, ОН); 3,8 (1 Н, дд, 3=1,8и 5 Гц, Н); 4,3 (1 Н, м, СНэСН);4,52 (2 Н, д, Л = 5 Гц, СНСН=СН );4,65 2 Н, с, АгСН ); 5,2 (2 Н, м,СН=СН); 5,5-5,9 (1 Н, м, СНСНСН);5,85 (1 Н, д, Ю = 1,8 Гц, Н); 7,27,8 (4 Н, м, Аг) мпн. долей. Прибавляют 0,1 мп пнридина и 0,1 мл трифторметансульфонового ангидрида к раствору 100 мг указанного промежуточного продукта в 2 мп сухого дихлормефтана...

Способ получения оптически чистых (5r, 6s)-6-1(r) гидроксиэтил-2-метоксиметилпенем-3-карбоновой кислоты или ее сложных эфиров, или ее солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 1586517

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Джованни, Марко, Константино, Франко, Этторе

МПК: A61P 31/04, C07D 499/06, A61K 31/43 ...

Метки: 6s)-6-1(r, эфиров, кислоты, чистых, щелочными, солей, гидроксиэтил-2-метоксиметилпенем-3-карбоновой, оптически, металлами, сложных

...2 ч при комнатнойтемпературе. После разделения между 45слоями этилацетата и 27-ного водногораствора бикарбоната натрия органическую Фазу дважды промывают рассолом, азатем высушивают и концентрируют ввакууме. В результате добавления дииэопропилового эфира в сырой продуктполучают белый осадок, который отФильтровывают и высушивают, получая220 мг продукта. 7 6ЯМГ-спектр (С 1)С 1 э, 90 мгГц), сРй 1,33 (ЗН, д., 6,5 Гц); 2,12 (ЗН, с,);.2,3 (1 Н, ш, с ехсЬ Г)0)1 3,39 (ЗН, с,); 3,71 (1 Н, д.д., менее 2 и 6,5 Гц) е 4,17 (1 Н, м,); 4,47 и 4,73 (2 Н, два д 16 Гц); 5, 58 (1 Н, д., менее 2 Гц);5,82 (центр АВВ).П р и м е р б. (5-Метил-оксо, 3-диоксолен-ил)-метил (5 К, .68)-6- -1(К)-гидроксиэтил 3-2-метоксиметилленем-З-карбоксилят. Раствор 258 мг...

Способ оценки индивидуальной эффективности антиаритмического препарата

Загрузка...

Номер патента: 1586674

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Бобров, Митченко, Фролов, Симорот

МПК: A61P 9/06, A61B 5/0402, A61P 9/04 ...

Метки: эффективности, антиаритмического, индивидуальной, препарата, оценки

...предлагаемый способ: в горизонтальном положении под электрокардиографическим контролем 15 внутривенно капельно введен изопреналин 0,5 мг на 200,0 физиологического раствора со скоростью 30-40 капель в минуту до возникновения эктопической активности миокарда. После введения дизопирамида в дозе 150 мг тахикардию повторным введением изопреналина спровоцировать не удалось. 20 Больной выписан после 2-недельного курса лечения дизопирамидом в удовлетворительном состоянии, пароксизмы не наблюдались. 25 Таким образом, предлагаемый способ оценки индивидуальной эффективности антиаритмического препарата является безопасным, и простым в выполнении, так как при его проведении возможно контролируемое прекращение эктопической активно 30 сти миокарда...

Иммуностимулирующее средство “кемантан

Загрузка...

Номер патента: 1586711

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Шалыминова, Фадеева, Лаврова, Асташина, Щербакова, Захарова, Вайншток, Сколдинов, Климова, Шмарьян, Арцимович

МПК: A61K 31/122, A61P 37/04

Метки: средство, иммуностимулирующее, кемантан

...изучении побочного эффекта кемантана не обнаружено.Пример 1. Больной М. Диагноз: облитеркр ощкй эндартерик;. Больной получал кемацтац я дозе 0,2 г 3 разя в день в течение двух недель. На фоне лечения кемактансм отмечена четкая положительная динамика, что проявилось в увеличении дистанции прсйдсцого пути (с 100 - 150 до 500 - 700 м), что является основным к надежным признаком, отражающим состояние периферического кровообрявецкя к степень метаболическкх расстройств. Объективно это подтвердилось улучшением микроциркуляции и периферической макрогемодкцамики. Отмече. но ускорение кровотока. увеличение объемного кровотока, повышение регионарногс артериального давления. 1 год наблюдения,Пример 2. Больной К. Диагноз: аортояртерккт. Больной...

Способ лечения вялотекущих осложнений гонореи

Загрузка...

Номер патента: 1586712

Опубликовано: 23.08.1990

Автор: Корнелишин

МПК: A61K 31/429, A61P 31/04, A61K 39/095 ...

Метки: гонореи, вялотекущих, осложнений, лечения

...достигнуто у 92,6% больных, в то время как после лечения по известному способу - у 68%. У двух больных хроническим вялотекущим простатитом после завершения терапии и диспансерного наблюдения оставались некоторые клинические симптомы заболевания: периодические слабовыраженные боли в области промежности, поясницы, неприятные ощущения в мочеиспускательном канале,помутнение 3-й порции мочи, иногда - скудные слизистые выделения из уретры, повышение количества лейкоцитов в секрете простаты. Этим больным была проведена дополнительная, повторная патогенетическая и физиотерапевтическая терапия.Постгонорейные воспалительные процессы после лечения по предлагаемому способу были отмечены у 2-х больных, что составляет 7,4%. В то же время в группе...

Способ получения (3r, 4s)-4-бензоилокси-3(1r)-оксиэтил азетидин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 1588279

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Вальтер, Норберто, Марко, Мария, Даниель

МПК: A61K 31/397, C07D 205/08, A61P 31/04 ...

Метки: 4s)-4-бензоилокси-3(1r)-оксиэтил, азетидин-2-она

...и полученный55 в результате раствор перемешивали в течение 60 ч при комнатной температуре. Затем раствор промывали насыщенными водными растворами мета-бисульфита натрия, бикарбоната натрия ихлорида натрия, сушили над безводнымхлоридом кальция, фильтровали и выпаривали. Таким образом получали 180 мгчистого (ЗК, 4 Б)-4-бензоилокси(1 К)-оксиэтил 1-азетидин-она (выход 38 ).П р и м е р 4. Аналс гично примеру 1, заменяя смесь диметил-диоктадецил 3-аммоний хлорида и диметилдигексадецил -аммонийхлорида на 34,0 мгтетрабутиламмоний бисульфата(0,1 ммоль), Получают 259 мг (ЗК, 4 Б)4-бензоилокси- (1 К)-оксиэтил -азетидин-она (выход 557),П р и м е р 5. Аналогично примеру 1, заменяя смесь диметил-диоктадецил -аммонийхлорида и;:нметил-дигексадецил...

Способ получения производного хинолина, или его фармацевтически приемлемого сложного эфира, или фармацевтически приемлемых солей указанного производного или его эфиров

Загрузка...

Номер патента: 1588281

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Теруюки, Синити, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61P 31/04, A61K 31/4709, C07D 215/56 ...

Метки: солей, сложного, хинолина, эфиров, производного, фармацевтически, указанного, эфира, приемлемого, приемлемых

...248-249 С (из циметилформамида). й) 5-амино-(транс-аминометил 4-метил-пирролидинил)-1-циклопропил,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота, т.пл.223-225 С;е) 5-амино-(транс-аминометил 4-этил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин 3-карбоновая кислота в виде хлоргидрата, т.пл, 183-184 юС;5-амино-(транс-аминометилэтил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин 3-карбоновая кислота, т.пл. 121-122 С;2) хлоргидрат 5-амино-(цисаминометил-этил-пирролидинил)-1 циклопропил-б,8-дифтор,4-дигидрооксохинолин-карбоновой кислотыоФт.пл, 252-256 С (с разложением);5-амино-(цис-аминометилэтил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидрохинолин-З-карбоновая кислота, т,пл. 220-222 С (сразложением);я)...

Способ получения производного хинолина, или его фармацевтически приемлемого сложного эфира, или фармацевтически приемлемых солей указанного производного или его эфира

Загрузка...

Номер патента: 1588282

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: C07D 215/56, A61P 31/04, A61K 31/4709 ...

Метки: производного, эфира, указанного, фармацевтически, хинолина, солей, сложного, приемлемых, приемлемого

...по методике примера 2 Ь, получаяо названное:соединение, т. пл. 280-282 С.П р и м е р 8. 7-(цис-Амино- метил-пирролидинил)-1-циклопропил,6,8-трифтор,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота.а. Смесь этил 2- 4-(цис-аминометил-пирролидинил)-2,3,5,6-тетрафторбензоил-циклопропиламиноакрилата, триэтиламина и диоксана дефлегмируют 20 мин. Реакционную смесь об 7 1 588282 8Условия поединений ф табл. учения предлагаемыхмулы (1) представлень рабатывают по методике примера 2 а с получением этил-(цис-амино-метил-пирролидинил)-1-циклопропил,6,8-трифтор,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоксилата.Ъ. Полученный карбоксилат гидролизуют по методике примера 2 Ь, получая 7-,(цис-З-амино-метил-пирролидинил)-.1-циклопропил,6,8-трифтор -1,4-10...

Способ получения производных хиназолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1588283

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Такаюки, Козо, Масаси, Есикуно, Юкихиза, Чиеси, Теруо

МПК: C07D 239/96, A61P 3/10, A61K 31/517 ...

Метки: солей, производных, хиназолина

...7,14 (1 Н, дв,дублет, Л = 8,8 Гц) 7,34 (1 Н, дублет, 3 = 8 Гц); 7,50-7,58 (2 Н, мультиплет);7,78 (1 Н, синглет); 7,99 (1 Н, дублет, 3 = 8 Гц) .2. 2- 3-(4-Бром-фторбензил)- 1,2,3,4-тетрагидро-иод,4-диоксохиназолин-илуксусная кислота. Т,пл. 251-252,5 С.15, 2-Ь 7-Фтор-(2-фтор-иоцбензил)-1,2,3,4-тетрагидро,4-диоксохиназолин-ил уксусная кислота, Т.пл, 214 215 оС.5ИК-спектр (нуджол), см : 3480, 1710, 1660, 1620, 1600.ЯМР-спектр (РМСО дейтерированный), м,д.: 4,9 (2 Н, синглет); 5,1 (2 Н, синглет), 7,0 (1 Н, дв.дублетЭ = 8,8 Гц) 1 7,2 (1 Н, дв.дублет, Л = 8,8 Гц), 7,4-7,7 (ЗН, мультиплет);8,1 (1 Н, дв,дублет, 3 = 7,8 Гц).16. 2-СЗ-(2-Фтор-иодбензил)-7- иод,2,3,4-тетрагидро,4-диоксохиназолин-ил 1 уксусная кислота. Т.пл .279-281 С.ИК-спектр...

Способ лечения поверхностных ожоговых ран

Загрузка...

Номер патента: 1588419

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Козинец, Шевченко, Галайчук, Киселева, Знаменский, Повстяной, Самодумова

МПК: A61K 31/695, A61K 31/315, A61K 31/80 ...

Метки: лечения, поверхностных, ран, ожоговых

...жидкостную 5среду раневого отделяемого), что позволяетусилить местную детоксикацию пораженных тканей, способствуя тем самым ускоренной эпителизации раны.При реализации способа раневую поверхность плотно покрывают грануламиПМС-цинк, создавая условия для интенсивной капиллярной сорбции раневого отделяемого, Оптимальный размер частиц,обеспечивающий необходимый эффект, составляет 0,1 - 0,25 мм.Критерием оценки эффективности лечения служат характеристики клиническоготечения процесса: начало и полная эпителизация ран; активность протеолитических 20процессов, происходящих на поверхностираны; потеря белка через раневую поверхность; сроки лечения,П р и м е р 1, Бальной А 35 лет, поступил в ожоговый центр с диагнозом, ожог 25кипятком и паром 1-1-А...

Гидрохлориды дифенилпропиламина, обладающие антиангинальной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1588740

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Ева, Габор, Деже, Петер, Андрео, Имре, Вера, Дьюла, Ласло, Пал, Шандор, Золтан, Каталин

МПК: A61K 31/137, C07C 211/27, A61P 9/10 ...

Метки: активностью, антиангинальной, гидрохлориды, обладающие, дифенилпропиламина

...паривают, путем легкого нагревания ссолянокислым этаналам получают соль.После кристаллизации из водного этанала получают 6,2 г КН 1.-8430, который плавится при 171 в 1 С.45 П р и м е р 7, 15,1 г 1-фенилокси-аминопропана и 19,0 г 3,4-диметоксиацетофенона перемешивают в0течение 16 ч при 80 С и давлении130-160 Па, затем охлаждают, смешива 50 ют со смесью 50 см метанола и 2 смзэводы и вводят во взаимодействие с3,5 г тетрагидрабората натрия прио30-40 С в течение 2 ч. После атгонки 5 15течение 3 ч. Растворитель отгоняют,остаток разбавляют водой, экстрагируют хлороформом, высушивают и хлора"форм выпаривают. Таким образом полученный 1-фенил-З-(3,4-диметоксифенил)-2-азабутан (27,1 г) можно непосредственно применять в описанномв примере 6...

Способ получения производных дихлоранилина или их физиологически приемлемых солей, или сольватов

Загрузка...

Номер патента: 1590042

Опубликовано: 30.08.1990

Автор: Лоренс

МПК: A61P 11/08, A61K 31/4425, C07D 213/38 ...

Метки: солей, приемлемых, дихлоранилина, сольватов, физиологически, производных

...(0,45 г) ТСХ (толуол:этанол 9:1), Кг 0,45.Интермедиат 23 - 2-(2-/(6-бромгексил)окси(этил/пиридина Н"оксид.м."Хлорпербензойную кислоту (1,13 г) добавляют одной порцией в раствор 2- 25 - //(6-бромгексил)окси/этил/пиридииа (1,6 г) в дихлорметане (50.мл). Раст-" вор перемешивают в течение ночи при комнатной температуре. Смесь гасят 107.-ным раствором сульфита натрия 30 (50 мл), органический слой промывают 8/-ным раствором бикарбоната натрияОрганический слой обезвоживают, выпаривают и получают укаэанное соединение в виде бледно-желтого масла (980 мг), которое используют без дополнительной очистки. Часть (100 мг) очищают с помощью ИКХ, используя в качестве злюента систему А (80:20: 1) и получают бледно-желтое масло (20 мг) по данным ТСХ...

Способ получения производных алкилендиамина

Загрузка...

Номер патента: 1590043

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Коити, Мицуо, Харухико, Наоя, Тосиро, Масару

МПК: C07D 295/12, A61K 31/132, A61P 21/02 ...

Метки: производных, алкилендиамина

...получают из 1,00 г 1-3-(3-метилбутиламино)пропилпиперидина в виде дигидрохлорида и 0,95 г хлорангидрида 4-метилпентановой кислоты. 25б. В 10 мл сухого эфира суспендируют 0,53 г литийалюминийгидрида. Полученную суспензию по каплям прибавляют к раствору 1,09 г полученного продукта в 15 мл эфира. После окончания лрибавления смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 1 ч и вновь охлаждают льдом. К охлажденной смеси прибавляют этилацетат для разложения избытка литийалюминийгидрида, К смеси затем прибавляют35 насыщенный водный раствор сульфата натрия, органический слой отделяют декантацией, Органический слой сушат над безводным сульфатом натрия, упаривают под уменьшенным давлением для удаления растворителя. Остаток...

Способ получения производных гуанина или их кислотно аддитивных фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1590044

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Джегэдиш, Гарри

МПК: A61P 35/00, C07D 473/18, A61K 31/522 ...

Метки: гуанина, аддитивных, фармацевтически, приемлемых, производных, кислотно, солей

...2 -дезоксигуанозина прии токсичности в отношении н цк холодильником продолжниееще 48 ч при доступе вОранжево-коричневый раствоют, разбавляют 150 мл водыют кристаллизоваться в холв течение ночи, Полученныйпревращают в его гидрохлорсталлизацией из смеси кипяФенола и 1 н.соляной кисло0,49 г (8 Х),Пример 2.из 8-бром-(анина следующие со1590044 4а 1 мн 2нр у хСн - Аг 5 зтил-тиенил, 3-пир 2-тиенил, 2-фуранил, 3- енил, З-метил-тиенил, 3- -бензо(6)тиенил,ипи их кислотно-аддитивных Фармацевтически приемлемых солей, о т л и - ч а ю щ и й с я тем, что соединение общей Формулы ПНФСоединение-клети + деоксиуано 0,83 4,15 2,57 0,49 8,6 2-ТЬ2-ТЬ-Е2-Рц3-Т 11 2-ТЬ-СН О,0,250,0854,05240 формула изобрел ени Способ попучения произворных гунина общей Формулы...

Способ лечения фасциолеза овец

Загрузка...

Номер патента: 1590072

Опубликовано: 07.09.1990

Авторы: Михайлицин, Муравчиков, Сорокина, Абалихин, Лычко, Болотина, Лебедева, Федотов, Козырева, Петров

МПК: A61P 33/10, A01N 37/22, A61K 31/609 ...

Метки: лечения, овец, фасциолеза

...при помешивании на 4 л холоднойводы. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат на воздухе, После перекристаллизациииз ацетона получают 80,5 г (96,0 ),4-(1-хлорнафтокси)-3-хлорнитробензола в виде светло-желтого кристаллиоческого продукта с т,пл.120-122 С.Используемая в синтезе препаратаГ"1423 3,5-дибромсалициловая кислотаможет быть получена иэ промыдленнопроизводимой салициловой кислотыбромированием следующим образом.К раствору 138,12 г (1 моль)салициловой кислоты в 0,7 л этанола прибавляют в один прием раствор238 0 г (2 моль) бромистого калия в0,35 л воды и при перемешивании иохлаждении холодной водой прибавляютиз капельной воронки за 15 мин275 мл ЗО -ной перекиси водорода. Кполученному раствору, не...

Способ получения перфторированных циклоалифатических аминоэфиров

Загрузка...

Номер патента: 1427780

Опубликовано: 15.09.1990

Авторы: Радек, Зелински, Майнерт, Попкова, Платонов, Рюдигер, Ионеталь

МПК: A61K 31/535, A61K 31/435, A61K 31/4453 ...

Метки: аминоэфиров, циклоалифатических, перфторированных

...иорФолина 65% (по данным ГЖХ) темпера" тура кипения 134 С.П р и м е р 5. Получение перфтор - 1-(2-циклогексилоксиэтил)пиперидина.90 г 1-(2-пентафторфеноксиэтил) пиперидииа растворяют в 600 мл без-. водного Фтористого водорода и.подвергают электрохиинческому фторированию в тефлоновой ячейке на никелегвых анодах (4,4 дм ) при темпераОтуре электролита 0-4 С, напряжении 5-8 В в течение 76 ч. После аналогичной пржеру 1 обработки получают 97 г продуктов фторирования. Выход перфтор-(2-циклогексилоксиэтил)пиперидина 91% (по данным ГЖХ).П р и и е р 6. Получение перфтор-(2 циклопецтилоксиэтил)пиперидина.57 г 1-(2-циклопентилоксиэтил) пиперицина растворяют в 600 мл безводного Фтористого водорода, подвер" гают электрохимическому фторированию в...

Способ лечения инфаркта миокарда

Загрузка...

Номер патента: 1595524

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Кузнецова, Михайлович, Игнатов, Зайцев

МПК: A61P 9/10, A61K 31/4168, A61K 31/452 ...

Метки: миокарда, лечения, инфаркта

...без осложнений. Выписан на 30-е сут заболевания в удовлетворительном состоянии.Данный способ лечения при остром инфаркте миокарда опробован в 36 больных, Во всех наблюдениях отмечалось полное устранение болевого синдрома и не требовалось повторного введения анальгетиков, Осложнений при предложенном способе обезболивания не получено. Исследование центральной гемодинамики не выявило депрессивного влияния препаратов на кровообращение. Исследование содержания кортизола и АКТГ выявило достоверное их снижение на фоне введения фентанила и клофелина. Содержание бета-эндорфинов выявило их снижение на фоне лечения болевого синдрома,Таким образом, предлагаемый способ лечения болевого синдрома при остром инфаркте миокарда исключает осложнения,...

Способ получения амидов диселено-бис-бензойной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1597097

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Михаэль, Андре, Аксель, Зигурд

МПК: A61K 31/095, A61P 39/00, A61K 31/166 ...

Метки: диселено-бис-бензойной, амидов, кислоты

...подвергая взаимодействию 2 г 2(2 пиридил) 1,2"бенз-изо-селеназол-З-(2 Н)-она,0,53 мл этилмеркаптана и 4 мл 33%-ного метиламина20Выход 1 г (50,2% от теор.),:т, пл 105 СП р и м е р 3, 2,2-Диселено-бис-(Н-пиридилметилбензамид) получают по примеру 1 путем взаимодействия 1 г 2 (2-пиридилметил)-1,2-бенз-изо-селеназол-З(2 Н)она,0,26 мп этилмеркаптана и 3 мл 33% ного метиламинаВыход 0,6 г (60% от теор.),т пл. 192-196.СП р и м е р 4, 2,2-Диселенбис-(Б-тиенилбензамид) получают попримеру 1, путем взаимодействия2 г 2-(2-тиенир)-1,2-бенз-изо-селеназол 3 (2 Н)-она, 0,5 мл этилмеркаптана и 5 мл 33%-ного метиламина,Выход 1 г (50% от теор,), .т, пл.225 С.П р и м е р 5, 2,2 Диселено бис40-(Б-Зпиридилбенэамид) получают попримеру 1 путем взаимодействия 2...

Способ получения гетероциклических карбоксамидов

Загрузка...

Номер патента: 1597098

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Йинг, Фредерик

МПК: A61K 31/04, A61K 31/416, A61K 31/4184 ...

Метки: карбоксамидов, гетероциклических

...Е: С 66,44; Н 6,46;Х 8,02.Исходный индол готовят следующим образом. 50 нагревают при 80 фС в течение 48 чв атмосфере азота. Реакционную смесьразбавляют водой и подкисляют 107.-ной(об,/об,) соляной кислотой, Образовавшийся осадок собирают путем фнльт-,.5рации и промывают водой. Продукт очищают посредством перекристаллизациииз этилацетата.Получают 0,31 г (417) 4-16-(Ю-цик- Олопентилметилкарбамоил)-3-2-(морфолинкарбонил) этилиндол-илметил-метоксибензойной кислоты в видебелого порошкаЯМР (частичный, 80 МГц, дейтерохлороформ), ч. на млн: 1,2-1,8 (м9 Н, циклопентил); 2,7 (д.д., 2 Н, СНг)13,15 (т., 2 Н, СОСН ); 3,2-3,7 (м8 Н, морфолино-); 3,92 (с ЗН, ОСН)15,35 (с., 2 Н, АрСН); 6,58 (т., 1 Н, 20ИК); 7,17 (д 1 Н)7,9 (с, 1 Н,Н -индол) .гП...

Способ получения производных бензимидазола

Загрузка...

Номер патента: 1597100

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: "пьер, Каринь, Стиг, Матс, Берн, Анни

МПК: A61P 1/04, C07D 235/06, A61K 31/4188 ...

Метки: бензимидазола, производных

...мл этанола добавилиг скелетного никелевого катализатора гидрирования и смесь гидратировали при комнатной температуре и атмосФерном давлении, пока не прекратилось поглощение водорода (30 мин). Бесцветный раствор проФильтровали (целит), выпарили в вакууме до сухости и получили соединение в виде неустойчивого масла (1,6 г), которое немедленно использовали для следующего этапа (см,пример 1). Все полученные соединения имеютнизкую токсичность.Эффект ингибирования ин витро секреции кислоты в изолированных кроличьих желудочных железах .Способ анализа,Приготовление желудочной железы.Изолированные кроличьи желудочныежелезы были приготовлены известнымспособом. Этот способ включает вас-кулярную перфузию кроличьего желудкачерез желудочные...

Способ получения производных тиазола или их аддитивных солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1597102

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Икуо, Масааки, Хироси, Такаси

МПК: A61K 31/427, A61K 31/404, A61K 31/4523 ...

Метки: солей, аддитивных, производных, кислотами, тиазола

...обладающих улучшенной противоаллергической активностью в рядуиндолопиперидинов.Следуюшие примеры иллюстрируютизобретение,Препаративные примеры относятся кполучению исходных соединений.Препаративный пример 1, Смесь 1 ггидрохлорида 2-амино-хлорметилтиазола и 5 мл ангидрида триметилуксусной кислоты перемешивают при 115 Св течение 2 ч, Реакционнуе смесь охлаждает и фильтруют, а нерастворимыйматериал промывает диэтиловым эФиром,фильтрат и промывные жидкости объединяет и концентрирует при пониженном давлении. Остаток промывает диэтиловым эфиром и сушат, получая2-пивалоиламино-хлорметилтиазол(0,47 г).ИК-спектр (в масле, нуджол), см-:3270, 1658, 1535, 1152, 990, 932, 720.ЯМР-спектр (в дейтерохлороформе),А 1, 33 ( 9 Н, синглет); 4,57...

Средство для очистки кожи

Загрузка...

Номер патента: 1597194

Опубликовано: 07.10.1990

Автор: Сульженко

МПК: A61P 17/00, A61K 31/14, A61K 31/435 ...

Метки: средство, кожи

...к дерматолопрофилактике професатозов,ют в загрязненные неотвержденными поксидными полимерами участки кожи после чего эти участки кожи тщательно в течение 1-3 мин моют теплой вочение побочных действий, В качестве средства для очистки кожи предлагается применять 1%-ную мазь. декамина, который ранее применялся для лечения грибковых заболеваний кожи и слизистых. 1%-ную эмульсионную мазь декамина в течение 1-3 мин втирают, в загрязненные неотвержденными эпоксид ными полимерами участки кожи, далее эти участки кожи смывают теплой водой с мылом, Средство позволяет получить высокое качество очистки кожи и избежать побочного действия на кожу дой с мылом. Средство можно приме- Св нять тотчас после попадания эпоксидных смол на кожу и в...

Способ получения транс-3, 4-изомеров производных 4-(3 оксифенил)-пиперидина

Загрузка...

Номер патента: 1598869

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Чарльз, Деннис

МПК: C07D 211/14, A61P 25/04, A61K 31/451 ...

Метки: 4-изомеров, оксифенил)-пиперидина, транс-3, производных

...активность в экспериментах 1 п 40 ччо на мышах как антагонисты опиатных мю- и каппа-рецепторов. Эту активность устанавливали следующим образом.Для определения п чача антагониз" ма опиатного рецептора использовали реакцию "письма", обычно применяемую у мышей для измерения аналгезии, Реакция "письма у мышек определялась как сокращение абдоминальной мускулатуры с последующим вытягиванием1 1 нижних конечностей, Реакция письма вызывалась внутрибрюшинным введением 0,6%-ной уксусной кислоты н объеме 1 мл/ 100 г веса. Пять самцов мышей ОР(СЬаг 1 еэ К-чег, Роггаде, И.1), несинших приблизительно 20-22 г каядая, после фиксирования их на ночь, непрерывно наблюЗначения К 1 рассчитывали с использованием статистической мини-программы по следующей...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 1598870

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Моисей, Робин

МПК: A61P 9/12, A61K 31/4422, A61K 31/4418 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...дозироночной группе с СЩ зверьков в контрольной группе (только носитель) в каждом наблюдаемом отрезке времени. Соединения, показывающие р 0,05 в любом наблюдаемом отрезке времени, считают проявляющими значительное противогипертоническое действие. Соединения, снижающие кровяное давление на 20 мм Ня или более от контрольных значений во всех четырех наблюдаемых отрезках времени, рассматривают как заслуживающие дальнейшего исследования. В этих случаях измеряют сердцебиение и испытывают на значительные изменения сердцебиения по сравнению с контрольными измерениями, используя для этого двухвостовой способ испытания. Давление также регистрируют через 1,2,3 и 4 ч после дозировки на первый и второй день. Испытанные в опытах предлагаемые...

Способ получения производных хинолина или их фармацевтически приемлемых сложных эфиров или фармацевтически приемлемых аддитивных солей кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1598873

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Юн-Ичи, Синичи, Хироси, Теруюки

МПК: A61P 31/04, A61K 31/4709, C07D 215/22 ...

Метки: солей, фармацевтически, аддитивных, кислоты, сложных, хинолина, производных, приемлемых, эфиров

...0,025 0,39 0,025 0,39 0,10,050,0250,050,1 О, 0250,01250,01250,0250,05 0,050,025О, 0125О, 0250,05 О, 01250,0250,10,10,2 О, 0063 0,2 0,05 0,39 0,05 0,18 0,2 0,78 0,1 3,13 0,0250,10,20,2.0,39 О, 01250,050,20,390,39 0,01250,050,20,20,39 0,050,10,20,20,39 Лечение. Четыре раза, немедленно,6, 24 и 30 ч спустя после зараженияв случае Бгерос.рпецшопав 1. Дважды, немедленно и 6 ч спустя после эа ражения в случае других микроорганиз-.мов.Наблюдение. В течение. 14 дн. в случае БгарЬу 1 ососсцв ацгецв 505774 и 40Бггергососсця рпецяопае 1 пецГе 1 й.В течение 7 дн. в случае других микроорганизмов. П р и м е р 7. Ин виво эФФективность против систематических инФекций у мышей представлена в табл. 2.Каждое из соединений растворяют в диониэированной...

Способ получения декагидрохинолинов, энантиомеров, диастереоизомеров, или их аддитивных солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1598874

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Мишель, Одиль, Франсуа, Франсуаз

МПК: C07D 215/40, A61K 31/4709, A61P 25/04 ...

Метки: энантиомеров, аддитивных, диастереоизомеров, декагидрохинолинов, солей, кислотами

...менее чемо45 С. Полученный остаток сгущают в15 мл эфира и в 5 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия, отсасывают,прополаскивают водой, а затем эфиром,сушат под уменьшенным давлением иполучают 2,320 г целевого продукта 40в виде основания, т.пл. 138 С.Приготовление хлоргщрата.С обратным холодильником растворяют 2,309 г сырого основания в 2 млэфира, прибавляют 2 мл этанолового 45раствора соляной кислоты (5,75 н.), отФильтровывают в горячем виде, продукткристаллизуется при охлаждении вфильтрате, отсасывают кристаллы, прополаскивают этанолом и эфиром, сушат 50под уменьшенным давлением при 65-70 Сои получают 1,816 г целевого продукта,т,пл, 214 С.Найдено, 7: С 58,6; Н 6,8;И 6,6; С 1 24,6.Вычислено, Х: С 58,41; Н 6,77;М 6,48; С 1 24,63.П...

Способ получения производных тетрагидроизохинолина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1598875

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Джекоб, Робин, Джон, Фанг-Тинг, Джозеф

МПК: A61P 9/10, C07D 217/04, A61K 31/472 ...

Метки: солей, фармацевтически, кислотно-аддитивных, приемлемых, тетрагидроизохинолина, производных

...метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин,3- 4-(3,4-диметоксифенил)-4-(пент-ил)-4-цианобутил -6,7-диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3-4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4-метил-цианобутил 3-6,7-диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроиэохинолин;3-14-(.1,3-бензодиоксол-ил)-4- этил-цианобутил 3-6,7 -диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3- 4-(1,3-бензодиоксол-ип)-4- (проп-ил)-4-цианобутил -6,7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин3- Г 4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4- (бут-ил) -4-цианобутил Д, 7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3- Г 4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4- (пент-ил)-4-цианобутил 3-6,7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3-14-(1,4-бензодиоксан-ил)-4-ме"...

Способ получения 2-(3-метилксантинил-7)метил-1, 3 диоксалана

Загрузка...

Номер патента: 1598878

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Мария, Гергели, Эмиль, Деже

МПК: A61K 31/522, C07D 473/18, A61P 11/14 ...

Метки: 2-(3-метилксантинил-7)метил-1, диоксалана

...методу испытуемое соединение вводили перорально и определяли 20время, спустя которое прекращался кашель, вызываемый" аэрозолем 15%-нойлимонной кислоты.Морских свинок (самок и самцов)весом 300-350 г помещали в плексиглазовый ящик для ингаляций объемом3000 мл и распыляли в нем 15%-ныйраствор лимонной кислоты (диаметр капелек 0,4-5 мкм). 0 поражении респираторной системы судили по числу приступов кашля за 1 О мин. После этогоиспытуемые соединения в виде 0,5-нойсуспензии в метилцеллюлозе вводили вжелудок по трубке. По литературнымданным контрольные соединения, использующиеся в качестве противокашлевых препаратов, вводят орально вколичестве 100 мг/кг. Поэтому скрининг-тесты проводили именно при этойдозе. 40Результаты испытаний соединения...