A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 80

Способ проведения полостных операций на переднем отрезке глаза

Загрузка...

Номер патента: 1572616

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Толпежникова, Агафонников, Собин, Мелянченко, Пронин

МПК: A61P 27/02, A61K 31/137, A61F 9/007 ...

Метки: отрезке, переднем, глаза, полостных, проведения, операций

...хирургии, в частности к способам проведения полостных операций на переднем отрезке глаза. Цель изобретения - уменьшение геморрагических осложнений. Перед широким вскрытием фиброзной капсулы и декомпрессией глаза производят микроперфора. цию роговицы и введение в заднюю камеру раствора мезатЬна с помощью тупой канюли. При необходимости удаления хрусталика в капсуле через 10 и более мин после интракамерального введения мезатона, перед экстракцией хрусталика производят повторное орошение задней камеры глаза раствором мезатона. Последующие этапы операции выполняют по одной из известных методик.Пример. Больная П., 67 лет, была прооперирована по поводу открытоугольной, далеко зашедшей, субкомпенсированной миотиками глаукомы правого глаза в...

Способ лечения респираторного дистресс-синдрома

Загрузка...

Номер патента: 1572630

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Новикова, Черний, Кузнецова, Кабанько

МПК: A61P 11/00, A61K 31/522, A61K 31/185 ...

Метки: респираторного, лечения, дистресс-синдрома

...мг/кг 2-3 раза в сутки в течение 3-4 дней,Способ осуществляется следующим образом.Проводят ИВЛ через интубационную трубку или трахеостомическую кэнюлю, устраняют нарушения микроциркуляции (реополиглюкином, гемодезом, дипиридамолом), осуществляют профилактику нарушений сосудистой проницаемости кортикостероидами, проводят терапию интерстициального отека диуретиками. Определяют ра 02, рС 02 и ООП и при их снижении ниже указанных соответствующих величин дополнительно внутримышечно вводят компламин в дозе 4-5 мг/кг 2-3 раза в сутки и дицинон в дозе 14-18 мг/кг 2-3 раза в сутки,П р и м е р 1. Больная Я., 24 лет, поступила в отделение реанимации с диагнозом;1572630 беременность УП, 37 недель, преждевременная отслойка плаценты, эмболия...

Способ проведения наркоза

Загрузка...

Номер патента: 1572631

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Вилков, Женило, Беляевский, Овсянников

МПК: A61P 23/00, A61K 31/185, A61K 31/135 ...

Метки: наркоза, проведения

...Так концентрация адреналина достоверно не изменялась, а в известном способе увеличилась ог 0,52 + 0,23 до 0,82+О,23 мкг/л,т,е. 57,69% (Р с 0,05).Такая же закономерность отмечается и в изменении концентрации норадреналина в крови, НА в известном способе достоверно увеличился с 0,68+0,31 до 0,91+ 0,28 мкг/л, КонФормула изобретения Составитель Л,СтоляроваТехред М.Моргентал Корректор С,Шекмар Редактор Л.Гратилло Заказ 1602 Тираж 544 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж-З 5, Раушская наб 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул,Гагарина, 101 да исследования достоверно не изменилось по сравнению с исходными данными(в известном способе учащение на...

Способ профилактики профессиональной патологии у рабочих шумовых производств

Загрузка...

Номер патента: 1572632

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Лифляндский, Доценко, Закревский

МПК: A61K 31/352, A61K 31/4425, A61K 31/198 ...

Метки: рабочих, производств, шумовых, патологии, профессиональной, профилактики

.... креатинкиназы сыворотки крови, обеспеченности витаминами С, Р, РР, В 1, Вб, нервномышечного утомления и функционального состояния сердечно- сосудистой системы (табл. 1).В течение 24 дней пребывания в санатории-профилактории получал профилактический рацион питания, состоящий из 16 белка, 31 жира, 53 углеводов от общей энергетической ценности и обогащенный комплексом биологически активных веществ, содержащим витамины С, Р, В 1, Вб, О и фосфолипиды. Указанный суточный рацион предусматривал 4-разовое питание.В этот период медикаментозное лечение и физиопроцедуры исключались, Нахождение рабочего в санатории-профилактории с применением разработанного рациона оказало благоприятный эффект, проявившийся в улучшении как общего состояния...

Способ получения производных пиримидина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1574171

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Лоренс, Фредерик

МПК: C07D 239/47, A61K 31/505, A61P 37/08 ...

Метки: солей, производных, пиримидина

...дисперсия в масле).Реакционную смесь перемешивают прио0 С в течение 2 ч. Диметилсульфат(0,11 мл, 1,8 ммоль) добавляют спомощью шприца и реакционную смесьперемешивают еще 1 ч. Затем реакциюгасят с помощью насьпценного водногораствора хлористого аммония (20 мл),реакционную смесь экстрагируют этилацетатом (75 мл). Экстракты промывают50 мл воды и 50 мл насьпценного раствора хлористого натрия, сушат сульФатом магния и концентрируют. Послехроматографирования на силикагелеиспользуют 0,15 г укаэанного соединения в виде желтого масла, т.пл,31-33 С.ЯМР (СЭС 1 з); 7,2 (с 5 Н); 3,6(с., ЗН); 3,4 (м 2 Н); 2,6 (м., 2 Н);2,3 (с 6 Н); 1,6-1,4 (м 6 Н).П р и м е р 9, По способу примера8 получают 4,б-диметил-метоксифенилгексиламинопиримидин,ЯМР (СЭС 1);...

Способ получения пиперазинсодержащих углеводородов или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1574174

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Даниель, Джон, Эдвард, Джеймс

МПК: A61P 37/08, C07D 241/04, A61K 31/495 ...

Метки: солей, углеводородов, кислотно-аддитивных, пиперазинсодержащих

...хлористого водорода в простомэФире получают белый осадок. Затемдобавляют еще 50 мл простого эФира,отфильтровывают осадок и перекристаллизовывают из метанола. Получают соединение 1 в виде бесцветных кристаллов, т,.пл. 265-268 С (разложениепри 250 С). Выход 28 . от теории.П р и м е р 2. 1,3-бис 4-(4 хлорфенил) 1 пиперазинил )пропан 45(соединение 2),Смесь 10 г хлорида 4-хлорфенэтила, 5,3 г 1,3-бис(1-пиперазинил) пронана, 50 г этанола и 70 г триэтиламина кипятят с обратным холодильником в гечение 1 6 ч. Реакционную смесьупаривают при пониженном давлении иостагок смешивают с 150 мл воды. Получаемую смесь экстрагируют 5 раз100 мл простого эфира и экстрактыпромывают 3 раза 100 мл 1 н, раствора карбоната натрия. Получаемый эфир 11ный раствор...

Способ получения производных 2-тиенилоксиуксусной кислоты или их фармацевтически применимых солей

Загрузка...

Номер патента: 1574176

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Франц, Хуберт, Дитер

МПК: A61P 7/02, C07D 333/26, A61K 31/381 ...

Метки: солей, фармацевтически, кислоты, 2-тиенилоксиуксусной, применимых, производных

...1. Все данные сведеныв табл. 76 6П р и м е р 4. 5- 2-(4-Хлорбензолсульфониламино)-этил-тиенилоксиуксусная кислота.15 г (0,088 моль) нитрата серебра растворяют в 90 мл дистиллированной воды и при перемешивании медленно прикапывают раствор 3,5 г(0,088 моль) гидроокиси натрия в45 мл дистиллированной воды. Образовавшуюся суспензию окиси серебра перемешивают еще 10 мин, осадок отфильтровывают и промывают многократнодистиллированной водой,4,0 г (0,011 моль) амида-хлорБ- 12-(5-(2-окиси)-этокси)-тиепил -этил)-бензолсульфокислоты (11) растворяют в 40 мп 2 н. водного растворагидроокиси натрия, добавляют ещевлажную окись серебра и нагреваютодо 80 С при механическом перемешива.нии, Спустя 3,5 ч при этой температуре охлаждают и суспензию...

1-(4 -феноксибутин-2 -ил)-4-фенил-4-оксипиперидин в качестве промежуточного соединения в синтезе гидрохлорида (1-4 -феноксибутил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина, обладающего анальгетической активностью, и ги

Загрузка...

Номер патента: 1233452

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Хлиенко, Ревенко, Беликова, Соколов, Куриленко, Моисеева, Пралиев

МПК: A61P 29/00, A61K 31/451, C07D 211/54 ...

Метки: анальгетической, качестве, гидрохлорида, промежуточного, активностью, феноксибутин-2, соединения, обладающего, феноксибутил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина, ил)-4-фенил-4-оксипиперидин, синтезе

...экстрагируют серным эфиром, эфирный экстракт сушат. сульфатом магния, осушитель отделяют, эфиротгоняют, маслянистый остаток растворяют в 100 мл эфира и до слабокислой 50 реакции добавляют эфирный растворхлористого водорода. Выпавший гидро"хлорид перекристаллиэовывают иэ этилацетата с добавлением абсолютногоспирта. Получают 5,5 г (85,403 от 55 теоретического) гидрохпорида -(4- -феноксибутин-ил) -4-фенил-пропионилоксипнпериднна, т.пл. 17213 С (этилацетат со спиртом).(11),В утку для гидрирования помещают0,4 г катализатора Рд/Ва 804 в 50 млабсолютного зтанола, промыв утку 15, 0,5 л водорода, катализатор активируют 1,0 л нодорода в течение 1,5 ч.После этого н утку в токе водородавносят 2,2 г (0,005 моль) гидрохлорида пропиононого эфира 1-(4...

Соли мезидидов -пиперидинкарбоновых кислот, обладающие местноанестезирующей, антиаритмической и антифибрилляторной активностью, и мезидиды -пиперидинкарбоновых кислот в качестве промежуточных продуктов для синт

Загрузка...

Номер патента: 1120654

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Прянишникова, Бердяев, Розенштраух, Буров, Конобевцев, Кондауров, Белошапко, Ставровская, Яворский, Сколдинов, Лебедева, Пятин, Родионов, Эфрос, Лихошерстов, Чернякова, Анюховский, Джапаридзе, Даринский, Каверина

МПК: A61P 7/04, A61K 31/452, A61P 23/02 ...

Метки: активностью, антиаритмической, пиперидинкарбоновых, мезидиды, промежуточных, местноанестезирующей, антифибрилляторной, качестве, мезидидов, соли, кислот, обладающие, синт, продуктов

...при определении длительности анестезирующего эффекта предлагаемых веществ: целевые соединения (1% раст- воры) действуют в течение 3 ч, т.е. как тримекаин, и в 3 раза длительнее, чем новокаин.б) В опытах на зубах кроликов целевые соединения в виде растворов 1% концентрации в дозе 4,3 мг/кг вызывают анестезию практически сразу (через 1;0-1,5 мин), "на игле", новокаин - через 2 мин. Вещества 1 а и 1 в увеличивают порог электровозбудимости зуба кролика через 2 мин в 3-4 раза (т.е, с 20 до 60-80 В),; новокаин в этих же условиях опыта - в 1,4 раза (т.е. с 20 до 28 В) . Длительность действия целевых соединений (1% растворы) 120-40 мин, новокаина 40 мин, т,е. по длительности действия предлагаемые. вещества превосходят новокаин в 3 раза...

Способ получения 6-хлор-4-фенилхиназолина

Загрузка...

Номер патента: 1574602

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Тигнибидина, Бакибаев, Филимонов

МПК: A61P 25/00, A61K 31/517, C07D 239/72 ...

Метки: 6-хлор-4-фенилхиназолина

...ТСХ-анализа в системе бензо нол=8:2 по исчезновению пятна кетона) горячую смесь вливают перемешивании в 150 мл воды и дают проточной водой, Через 2 разовавпийся слегка желтоватый док отАильтровывают, промывают теплой воды, перекристаллизовь из изопропилового спирта и пол 2,1 г 6-хлор-Аенилхиназолина в расчете на 2-амино-хлорбен нон), т,пл. 138-139 Г,(ароматические), 126,17 (СН).Масс-спектр: М 241, М + - С 1 .206,М - С) - НСИ) 177,100,Найдено,%: С 70,21; Н 3,89И 11,41,С цНфС 3.Вычислено,%: С 69,86; Н 3,78;И 11,64,Таким образом, данный способ получения 6-хлор-.4-фенилхинаэолина позволяет сократить время процесса посравнению с известным способом получения 6-хлор-Аенилхиназолина,который основан на циклизации...

Способ получения производных аминоалканоилдибензо (, ) (1, 3, 6) диоксазоцина или их фармацевтически приемлемых аддитивных солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1575938

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Ласло, Иштван, Мария, Мартон, Елике, Луиза

МПК: A61K 31/395, A61K 31/357, A61P 23/02 ...

Метки: фармацевтически, кислотами, диоксазоцина, приемлемых, производных, аддитивных, аминоалканоилдибензо, солей

...г(0,075 моль) малеиновой кислоты описанным в примере 1 В образом. Сыройпродукт перекристаллизуют из метанола,Таким образом, получают 34,8 г сседионения с т.пл. 191-193 С. Выход ссстав-,ляет 89,7% от теории,25Рассчитано, %: С 60,41; Н 5,65;С 1 6,86; М 5,42.СН 9 С 1 М 07 (516, 980),Найдено, %: С 61, 23; Н 5, 92;С 1 6,79; М 5,30.П р и м е р б, 2-ХлорН-(диэтиламиноацетил)-дибензо 3-(й, 8) (1,З,б)диоксазоцин гидрохлорид.А. Смесь 32,4 г (0,10 моль) 2-хлор 12 Н-(хлорацетил) -дибензой,8)(1,3, 356)диоксазоцина, 2 х 36,5 г (2 х 0,50 моль)диэтиламина и 250 см безводного бензола кипятят с обратным холодильникомв течение в целом 6 ч Продукч выделяют описанным в примере 4 А образом.Полученную желто-коричневого цветавязкую жидкость кристаллизуют из...

Способ получения гетероциклозамещенных толунитрилов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1577695

Опубликовано: 07.07.1990

Авторы: Лесли, Роберт, Ронэлд

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4164, A61K 31/4196 ...

Метки: фармацевтически, приемлемых, толунитрилов, солей, гетероциклозамещенных

...-1-имидазолилметил -бензонитрила в риде масла. Этот материал растворяют в изопропаноле (250 мл),теплый раствор перемешивают с янтарной кисотой (14,4 г) .После разбавления 1 иэтиловым эфиром (100 мл) и переме" 15 1 ивания при комнатнои температуре отделяется гемисукцинатная соль, Соль Отфильтровывают, промывают небольшим Количеством холодного изопропанола, а затем сушат на воздухе с получением гемисукцината 4-альфа-(цианофеяил)-1-имидазолипметил-бензонитрила, т.пл. 149-150 С. Гемифума- ратная соль имеет т.пл. 157- 158 С. Подобным образом получают . 25 следующие соединения,б. 4-.ральфа-(2-цианофенил)-1-имидазолилметил"бензонитрил, ИК (СИ) 2240 см , М/е 384; гидрохлористая Соль (гигроскопическая), т.пл.90 С 30 разл.). Пример...

Способ получения производных 3(2н)пиридазинона

Загрузка...

Номер патента: 1577696

Опубликовано: 07.07.1990

Авторы: Мотоо, Риодзо, Кен-Ити, Кейдзо

МПК: A61P 37/08, A61K 31/50, C07D 237/22 ...

Метки: 3(2н)пиридазинона, производных

...1 1 гь аЭ 1 съ юа 1 е1 1 1 1 Х1 а1 о 1 Х Ио ХО ссЪ л Ч л м л льсО ОО Ось оо юоаа5 а а вю ага в в аххх М ОЪ вх Ъ ф Ос М в в аС.СеЪ ОЪ Л ф ссЪ в еь в аФ М 3 Г 1 ьф сОеьаСссЪ еь Л со Х аЮ сЧххх ь-ю СЧ М хх хх а йьх ИсЧ аМЪОХа (ЬО лО- О а а юе Х Е 3 о о 1 1 1-а СЧсО СЧ Ма ю еь л сч ЧЪ СЧ еь юь л .т ф ф а ьО СюЪ Х в еюМ л-о Ф ссЪв сО Ос сО Ос 1 1ОЪ сО ОЪ о Ос л Ос 1 1 Ос сО ф ОС ее сСЪ М сО СЧ ссЪ 1Ос сч 1 О сч ЪО М е ь е ссс Осоооо В ВххОоххмххмо хх .- м хх О (Ч с со Хь ВС м( меф4(говхххт СЧ СЧ ло Ю Ю С вВохСЧмЮвОХ вЧ. - Оа 1 аЮ1а авм Хмо хфоЛ О ХОфаиа.Нониодоси на 1ф1 СЧ аХООХП- амл.Ч МнмлО Сии 01 ала ех ххе Мао -н вф е М оСЧ ха ОСОСЧ Н афо олФхСЧ лП о.01 нсс 11 в фХв О 1о имаа е МХе ОП а Н аф ха М ЧС, Ц) в 1оХ ллъо.т н1оохл-х аа М ф лФ...

Способ лечения ложного крупа у детей

Загрузка...

Номер патента: 1577794

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Мананкин, Верещагин

МПК: A61P 11/04, A61M 19/00, A61K 31/025 ...

Метки: ложного, крупа, детей, лечения

...охлаждение тех же участков. Таким образом охлаждение осуществляется трижды по одной минуте, так что общая продолжительность реализации предложенного способа соста вя яет пять ми нут. 5) 5 А 61 К, 31 075 А 6 М 19 00 Стеноз гортани уменьшился до 1 степени, при чрезкожном определении в крови напря. жения кислорода отмечено увеличение напряжения с 61 до 86 мм рт. ст. Повторного нарастания степени стеноза не отмечалось.Способ позволяет быстро, в течение 5 - 10 мин, вывести больного из угрожающего состояния и избежать такой сложной и небезопасной манипуляции, как интубация трахеи (см. таблицу).Предлагаемый способ купирования удушья обладает существенной простотой, исключающей применение специальной ингаляционной аппаратуры и обученного...

Способ лечения инфильтративного туберкулеза легких

Загрузка...

Номер патента: 1577795

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Должанский, Левченко, Старостенко, Салпагаров

МПК: A61K 31/355, A61K 31/4409, A61K 33/04 ...

Метки: инфильтративного, легких, лечения, туберкулеза

...6 мес. больному была проведена комплексная терапия с использованием ЭВВ изониазида 10 Я.6,0; этамбутола - 1,2 в сут; а-токоферола 600 мг/сут и тиосульфата натрия ЗОЯ - 10,0 в/в. Проводимое лечение больной переносил удовлетворительно. Бактериовыделение перестало определяться через 1 мес, а полость распада через 2 мес. Рентгенологически к концу лечения в верхней доле правого легкого на фоне плевропневмосклероза определяется маленький фо. кус с четкими наружными контурами, гомогенной структуры.Изучена эффективность терапии в двух группах больных инфильтративным туберкудезом легких, лечение которых включало три антибактериальных препарата (45 чел, - контрольная группа) и два антибактериальных препарата в комплексе с а-токоферолом и...

Способ получения оптически чистого моногидрата s-(-)-1 пропил-2, 6 -пипеколоксилидид гидрохлорида

Загрузка...

Номер патента: 1579455

Опубликовано: 15.07.1990

Автор: Руне

МПК: C07D 211/14, A61P 23/02, A61K 31/452 ...

Метки: s-1, пипеколоксилидид, гидрохлорида, оптически, моногидрата, пропил-2, чистого

...и соответ ствующим К(+)-зеркальным изомером. Сог- З 0 ласно способу по МО 85/00599 получают,оптически чистое соединение, содержащее около 10 Х (К)-(+)-зеркального изомера и лишь 80 Х Б-(-)-изомера, в товремя как по данному способу содержание (К)-(+)-изомера достигает только0,2/, что говорит о высокой степеничистоты (Б-(-)-)-изомераДополнительное преимущество моногидрата Б-(-)-пропил,6 -пипеколок/ силидид гидрохлорида состоит в том,что это соединение весьма устойчивои не затрагивается при высушивании вэксикаторе над хлоридом кальция прикомнатной температуре и остаточномдавлении 0,5 мм рт,ст. Лишь при нагревании соединения при 75 С 16 ч прио,прочих равных условиях происходитудаление кристаллизационной воды. Небыяо отмечено никакого...

Способ получения производных пенема или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1579461

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Марко, Этторе, Джованни, Франко, Анджело, Константино

МПК: A61P 31/04, A61K 31/43, A61K 31/431 ...

Метки: производных, фармацевтически, солей, приемлемых, пенема

...4-(третсилилоксиметил)фенилизо=С=иОБМеВи. ОН СО,СН, ОМНеВи-В8 ОБРИ 2 ВиХН Ъ СОС ор сырого 4-(трет бутилднфе оксиметил) фенилизоцианата, ого на стадии С (2 г), в свот этанола хлороформе (80 мл) ательно обрабатывают аллил- -6-(1 К)-трет-бутилдиметилиэтил-оксиметилпенем-каром (2 г) и 4-диметиламинопи- (0,06 г). Раствор нагревают, 5 ературе дефлегмации в течение ем промывают разбавленной сослотой и водой, После удалеРас илсили полученбодномпоследо(5 К, 68силилокбоксила 0 идиномРн темпч, затявой ки В раствор. 4 (трет-бутилдифенилсилилокси)-метилбензойной кислоты (2 г) в безводном дихлорметане (25 мл) добавляют. тионилхлорид (1, 1 мл) и без-. водный диметилформамид (3 капли) . Пос 5 ле перемешивания в течение 2 ч при комнатной температуре в...

Способ получения замещенных 3-фенил-7н-тиазоло3, 2-в 1, 2, 4 триазин-7-онов

Загрузка...

Номер патента: 1579462

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Роберт, Ульрих, Рудольф, Вернер

МПК: C07D 513/04, A61P 29/00, A61K 31/53 ...

Метки: триазин-7-онов, замещенных, 3-фенил-7н-тиазоло3

...реакцию Артюса можно с успехом тормозить после орального назна-Очения, например, соединения по примеРу 1 с ЕД 10 - 15 мг/кг,юо5. Антиокислительное действие.В обусловленном многими Факторамипрогрессивном течении ревматоидногоартрита и других воспалительных заболеваний решающее участие принимают агрессивные кислородные радикалы, которыев избытке образуются во время хро-нического воспалительного процесса и 4 Онепрерывно поддерживают протекающеечерез переокисление липидов оболочекклеток разрушение соединительной ткани, Следовательно, оказывающие антиокислительное действие Фармацевтические средства со способностью дезактивирования этих крайне цитотоксическихкислородных радикалов должны обеспечивать целенаправленное...

Способ получения правовращающей 3-(3-пиридил)-1н, 3н-пиррол 1, 2-с-7-тиазолкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1579463

Опубликовано: 15.07.1990

Автор: Аривело

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4427, A61K 31/4406 ...

Метки: 2-с-7-тиазолкарбоновой, правовращающей, кислоты, 3-(3-пиридил)-1н, 3н-пиррол

...этил-З-(З-пиридил)-1 Н, 311-пиррол 1,2-с-тиазолкарбоксилата в виде желтого масла, которое при стояниикристаллизуется (выход 60,8% по отношению к взятой кислоте).б) Получение кислоты формулы 1.К раствору 6,13 г полученного раннее сложного эфира в 17 см этанопадобавляют в течение 10 мин раствор,содержащий 4,43 г гидроксида калия и27 см дистиллированной воды, Смесьнагревают при 40 С в течение 18 ч,затем добавляют 0,617 г растительнойсали, После выдерживания в течениеч при 40 С охлаждают до 20 С, затемФильтруют. Смесь доводят до рН 4 добавлением концентрированной солянойкислоты. Появившиеся кристаллы стфильтровывают, затем промывают трираза водой и высушивают при пониженном давлении (20 мм рт.ст., 2,7 кПа)при 20 С. Таким образом...

Способ получения (4-пиперидинилметилили гетеро)-пуринов или их фармацевтически приемлемых солей с кислотами, или стереоизомеров

Загрузка...

Номер патента: 1581221

Опубликовано: 23.07.1990

Авторы: Франс, Гастон

МПК: A61P 37/08, A61K 31/4523, A61K 31/4188 ...

Метки: кислотами, стереоизомеров, приемлемых, гетеро)-пуринов, фармацевтически, 4-пиперидинилметилили, солей

...и испаряют. Остаток очищают колоночной хроматографией на силикагеле с использованием в качестве элюента сме -си трихлорметана с метанолом, насыщенной аммиаком (95:5 по объему) . Чистые Фракции собирают и элюент испаряют. Остаток кристаллизуют из ацето" 15 нитрила. Полученный продукт отфильтровывают и сушат с получением 37 ч. (617) 1 Я-(4 -(4-Ьторфенил) метил 1 амино -5-пиримидинил) - 1 - (фе нилм е тил) -4- -пиперидинацетамида, т.пл . 157,3 С (промежуточное соединение 45) .П р и м е р 8. К перемешиваемой смеси 14,2 ч. изоцианатаэтана, 29,2 ч. азида натрия и 135 ч. сухого тетрагидрофурана добавляют раствор 39 ч, 25 хлористого алюминия в 225 ч. сухого тетрагидрофурана, Полученную смесь перемешивают в течение суток при кипячении....

Способ получения производных 4(3н)-оксо-5, 6, 7, 8 тетрагидропиридо(2, 3 )пиримидина или их таутомерных форм

Загрузка...

Номер патента: 1581222

Опубликовано: 23.07.1990

Авторы: Джемс, Эдуард, Чуан, Джордж

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 471/04 ...

Метки: пиримидина, производных, тетрагидропиридо(2, таутомерных, 4(3н)-оксо-5, форм

...152-153 С.,2 Н); 8,62 (с., 1 Н); 8,75 (д 1 Н,7,33 Гц),Найдено,ь: С 58,53; Н 6,60;И 13,6). 15С эН 10 И 60Вычислено,Х: С 58,81; Н 6,58,И 13, 72.П р и м е р 9. Диэтиловый эфирИ- И -(2-пивалоиламино(ЗН)-оксо,6,7,8-тетрагидропиридо 1.2,3-с 1 1пиримидин-илметил)-И -ацетилами/нобензоил-Ь-глутаминовой кислоты.К раствору 0,64 г (1,03 ммоль)диэтилового эфира И-Ь -(2-пи 25в ойламино(Зн) -оксопиридо Е 2, 3-1пиримидин-илметил)-И -ацетиламино 1бензоил-Ь-глутаминовой кислоты в40 мл ледяной уксусной кислоты добавляют 96 мг окиси платины, Суспензию 30встряхивают в атмосфере водорода(3,2 ати; 45 фунтов/кв,дюйм) в течение 2,5 ч, смесь разбавляют 100 млметиленхлорида и фильтруют через цеолит для удаления катализатора, фильтрат упаривают при пониженном...

Хлориды хинолинотиазолохиноксалиния, проявляющие антипротеолитическую активность

Загрузка...

Номер патента: 1325871

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Могилевич, Романов, Клебанов, Нестеренко

МПК: A61K 31/4738, A61K 31/4985, A61K 31/429 ...

Метки: проявляющие, антипротеолитическую, хлориды, хинолинотиазолохиноксалиния, активность

...казеицолитической активности трипсица использовали метод К,Н.Веремеенко.Для определения казеицолитвческой активности трипсина в пробирку на 20 мл добавляют 1,5 мл 0,05 М фосфатного буфера, рН 7,6 и 0,5 мл раствора трипсица н 0,05 М фосфатном буфере, рН 7,6 (содержание белка 14 мкг/мл). Преинкубацию проводят при комнатной температуре в течение 15 миц, Затем добавляли 1,0 мл 2%-ного раствора казеина по Гаммерстену в 0,05 М фосфатном буфере, рН 7,6, котЬрый готовят путем растворения 2 г каэеина в 80 мл 0,05 М фосфатного буфера, рН 7,6, при нагревании на водяной бане при 70-80"С в течение 30 мин с последующим охлаждением, доведением рН до зцачейия 7,6 с помощью О, н НаОН (контроль величины рН проводят ца рН-метре со стеклянным электродом)...

Способ лечения сочетанной формы климактерического синдрома

Загрузка...

Номер патента: 1581319

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Бутарева, Сметник, Балан

МПК: A61K 31/4166, A61P 15/12, A61K 31/138 ...

Метки: синдрома, лечения, климактерического, формы, сочетанной

...407 сократить побочный эффект на 123,риального давления. В первые 2 года постменопаузы диагностированы мелко- очаговые инфаркты миокарда, Ранее больная получала терапию бисекурином (по 1/4-1/6 табл .) и седативнйе препараты без эффекта.Уровень АКТГ в плазме крови до лечения составил 140,3 пмоль/л; карти- зола - 466,4 нмоль/л. Число "приливов" жара 30-40 в сутки, больше ночью, артериальное давление 160/ /100 мм рт.ст.В течение 3 недель больная получила дифенин по О, 117 мг 3 раза в первые 3 дня и обзидан по 10 мг 3 рейза в день. В результате чего количество "приливов" уменьшилось до 10 в дснь, изменился их характер, уменьшилась потливость, артериальное давление стабилизировалось на цифрах 120/ /90 мм рт.ст.,3 181319 4ФОУровень...

Способ получения производных плевромутилина или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1582985

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Хайнц, Херманн

МПК: A61P 31/04, C07C 319/00, A61K 31/10 ...

Метки: производных, плевромутилина, гидрохлоридов

...Изобретеп ическим соеди относится к попицик ниям, в частности к одных плевромутилиполучению проина ф-лы Указаные соединения проявляютантимикробную активность,Цепью изобретения является разработка способа получения новыхпроизводных плевромутилина с болеевысокой активностью по сравнениюс соединениями, близкими по структуре.П р и м е р. 14-11-(2-Аминотилбутириламино)-2-метилпропан-ип)гиоацетил-мутилин-гидрохлорид.Раствор 1,85 г ВОС)-валин-нитрофенилового сложного эфира и 2,30 г14-0-1(1-амино-метилпропан-ил) тиоацетил 1-мутилина выдерживают в ОСОСНБССН 11 НСОК(Сц,)г меноалкил где К - С-С или их гидрохл ов ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯПРИ ГКНТ СССР(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХПЛЕВРОМУТИЛИНА ИЛИ ИХ ГИДРОХЛОРИДОВ...

Способ получения производного хинолина или его фармацевтически приемлемого сложного эфира или фармацевтически приемлемых солей указанного производного или его сложного эфира

Загрузка...

Номер патента: 1582986

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Юн-Ити, Теруюки, Хироси, Синити

МПК: A61K 31/4709, C07D 215/56, A61P 31/04 ...

Метки: хинолина, сложного, приемлемых, солей, эфира, приемлемого, указанного, производного, фармацевтически

...из диметилформамида получают -оксохинолин-карбоновая кислота.5-амино-циклопропил-(цис-амино.1. 7-(транс-Метоксикарбонилами- -4-фтормети -1 торметил- -пирролидинил 7-6,8-дино-этил-пирролидинил)-1-циклопро- фт -, 4 флор,4-дигидро-оксохинолин-З-карпил- , , -трифтор,4-дигидро-оксо- боновую кислоту(310 мг), т.пл. 248- хинолин-карбоновую кислоту (1,36 г) 4 О 249 С, по методике примера 4 подвергают взаимодеиствию с аммиаком в диметилформ- Р и и е Р 8. По методике при нП амиде при 130 С в течение 12 ч в за- мера полУчены следующие соединения: паянной трубке с получением 5-аминоа) 5-амино-(транс-амино-фтор(с 3 етоксикар 45 еи.-З-мел-пир оли,инил)-1-к б он ил амин о-э тил-пирр ол иди нил ) - л опр о пил-б, 8-диф тор, 4-дигидр о-окифтор 1 4...

Способ получения производных 4-оксихинолинкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1584749

Опубликовано: 07.08.1990

Авторы: Одиль, Франсуаз, Франсуа

МПК: C07D 215/26, A61P 19/02, A61K 31/4709 ...

Метки: производных, 4-оксихинолинкарбоновой, кислоты

...30,вящегося при 275 фС.Найдено, 7: С 49,3; Н 3,3 ф Х 10, 1,Р 14,1; Б 7,8.С(уН 1 МзОРзБ (413,384)Вычислено, 7: С 49,39; Н 3,41;И, 10,16, Р 13,79, Б 7,76.П р и м е р 4, 2-1,2-Бис-(1-оксопропокси)этил 3-4-гидрокси-Ю-(2-тиа.золил)-8-трифторметил-хинолинкарбоксамид,При 20 С смешивают 2,15 г полученного в примере 2 продукта, 70 см фхлористого метилена и 0,96 см пропионовой кислоты. По истечении 5 мин,прибавляют 2,9 г дициклогексилкарбодиимида, а затем 2,4 г диметиламинопиридина и выдерживают при перемешивании 1 ч 30 мин. Фильтруют, промы.вают фильтрат насыщенным водным раствором карбоната натрия, водным раствором соляной кислоты, а затем водой.Сушат, упаривают досуха и остатокперекристаллизуют в ацетонитриле. Получают 1,34 г целевого...

Способ получения производных 3(2н)-пиридазинона

Загрузка...

Номер патента: 1584750

Опубликовано: 07.08.1990

Авторы: Сакуя, Кен, Риозо, Кейзо

МПК: A61K 31/50, A61P 37/08, C07D 237/22 ...

Метки: 3(2н)-пиридазинона, производных

...Н)-пиридаздинение 22), полученного691 мг йодистого изопропилбезводного карбоната калиметилэтилкетона, нагреваюным холодильником при перв течение 1,5 ч. Раствориняют при пониженном давлелученному остатку добавляСмесь экстрагируют проствым эфиром. Экстракт пром примере а, 562 мг и 25 млс обрамешиван ель от ниик т вод ым диэтиловают насыр О х С 1 О- и- Р 1Н - СИ 1 о оиеХО 2Смесь, содержащую 500 мг 4-хлор- -(3-н-пропокси-. 4-метоксибензиламино)" -6-нитро(2 Е)-пиридазинона (соединение 22), полученного в примере 6, 634 мг йодистого этила, 562 мг безводного карбоната калия и 25 мл метилэтилкетона, нагревают с обратным холодильником при перемешивании в течение 1,5 ч. Растворитель отгоняют при пониженном давлении, к полученному остатку...

Способ получения 2-бензоил-4-оксо-1, 2, 3, 6, 7, 11в-гексагидро 4н-пиразино 2, 1 изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 1031169

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Черняк, Серговская, Шехтер, Цизин

МПК: A61K 31/4745, A61P 33/00, C07D 471/04 ...

Метки: 2-бензоил-4-оксо-1, 11в-гексагидро, 4н-пиразино, изохинолина

...толуол, хлористый метилен, днхлорзтан, диок 1031169сутствии межфазного катализаторатетрабутиламмонийиодида или триэтилбензиламмонийхлорида или их смесив количестве 0,5-30 мол.% от исходного 1-бензоиламинометил-хлорацетил2 3 4-тетрагидроизохинолинау у дпри 20-80 С.Выход целевого продукта 73-85%,у Существенным отличием предлагаемого способа является использованиедпя циклизации двухфазной системы,состоящей иэ 50% водного растворащелочи и ароматического илн галоген 1 одержащего углеводорода или простого эфира в присутствии межйаэногокатализатора тетрабутиламмонийиодиданли тетрабутиламмонийхлорида илиих смеси в количестве 0,5-30 мола%от исходного 1-бензоиламинометилхлорацетил,2,3,4-тетрагидроизохинолина при температуре 20-80 С.П р и м е р 1....

Способ лечения грибовидного микоза

Загрузка...

Номер патента: 1584951

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Самсонов, Фараджев, Денисов, Малиновская, Парфенова

МПК: A61K 31/405, A61P 31/10, A61K 31/4995 ...

Метки: грибовидного, микоза, лечения

...периода ремиссии, мес. ных Грибовидный микозИ+а 252525, 1+О, 16 998,9+0,23 2 22 2 3 4 ) 6 7 8 9 1 О 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20Р28 25 22 25 25 27 25 25 25 26 25 25 25 25 27 24 25 25 25 нормы. Констатировано клиническоевыздоровление.Эффективность предлагаемого способа лечения грибовидного микоза посравнению с известным видна из данных,приведенных в табл. 1 и 2, отражающихсроки лечения и длительность периодаремиссии по предлагаемому способупрототипу,Формула изобретения Способ лечения грибовидного микоза путем введения лекарственных средств, включая проспидин, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что, с целью сокращения сроков лечения и увеличения периода ремиссии, курсовую дозу проспидина доводят до 2,5 г и дополнительно внутримышечно...

Способ получения производных 2-алкилбензимидазола

Загрузка...

Номер патента: 1586513

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Хуан, Хорди, Аугусто

МПК: A61P 1/04, A61K 31/44, A61K 31/4184 ...

Метки: 2-алкилбензимидазола, производных

...бензимидазола, т.пл.207-209 С.П р и м е р 59. Получение 5-карбок симетил-(4-метил-пиридилтиометил)бенэимидазола.Кипятят с обратным холодильникомв течение 6 ч раствор 5,98 г 5-карбокси-(4-метил-пиридиотиометил):бенэимидазола (0,02 моль) в 100 мл метанола, насыщенного соляной кислотой.Упаривают метанол и обрабатывают25 мл этанола. Из этого раствора выкристаллизовывается 5,82 г (93 Х) гидрохлорида 5-карбоксиметил-(4-метил-пиридилтиометил)бензимидазола,тпл. 121-124 С. П р и м е р ы 60 и 61. Получение 305-бенз оил-метил- (2-пиридилсульфинилметил) бензимидазола.Получение 5-бензоил-метил-(2-пиридилсульфинилметил)бензимидазола,135Смесь 3,61 г 5-бензоил-(2-пиридилсульфинилметил)бензимидазола(0,02 моль) в 50 мл этанола...