A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 78

Способ получения амидов хиназолина

Загрузка...

Номер патента: 1537135

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Мари-Кристин, Хесус, Кристиан, Жерар

МПК: A61P 25/22, C07D 239/74, A61K 31/517 ...

Метки: амидов, хиназолина

...5 мп воды и 5 мп концентрированного раствора гидроокиси натрия, Поддерживают при 80 С 15 мин, удаляют этанол выпариванием при пониженном давлении, добавляют 50 мп воды и экстрагируют водную фазу 3 раза 100 мл простого этилового эфира. Сушат органическую Фазу на сульфате магния и выпаривают досуха при пониженном давлении. Хроматографируют остаточный продукт на силикагеле смесью циклогексан - зтилацетат. (1:1 по объему), затем этилацетатом. Рекуперируют 1,93 г И,И-диэтил-З-(2-амико-бромбензоил)пропанамида, т.пл . 120 ОС.П р и м е р 4. Процесс ведут аналогично примеру 1, используя 1,5 г ,ЯИ-диэтил-(2-амико-метоксибензо ил) -пропанамида, 1,9 г хлористого бензоила, 2,7 г триэтиламина и 20 мл хлороформа, потом 5 г ацетата аммония и 5 мл...

Способ получения 3-амино-4 2-(2-гуанидинотиазол-4-ил) метилтиоэтиламино -1, 2, 5-тиадиазола или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли

Загрузка...

Номер патента: 1537136

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Ронни, Альдо

МПК: C07D 285/10, A61P 1/04, A61K 31/433 ...

Метки: 5-тиадиазола, фармацевтически, соли, метилтиоэтиламино, кислотно-аддитивной, 3-амино-4, приемлемой, 2-(2-гуанидинотиазол-4-ил

...молярной концентрациив бане 3 10 " -3 10 . Индуцированноегистамином или димапритом возрастаниескорости сокращения предсердия доводили до стационарного знацения (плато) до добавления очередной дозы вещества. Максимальное значение отклика неизменно наблюдались при концентрации 310 5 моль/л. Гистамин илидимаприт промывали несколько раз,давая возможность предсердию возвратиться к контрольной скорости сокращения Затем добавляли испытуемоесоединение в соответствующих молярныхконцентрациях и после выдержки в течение 30 мин повторно определялиотклик на дозу гистамина или димаприта, переходя к повышенным концентрациям, когда это необходимо,Константу диссоциации (11 ) дляциметдина определяли по графику5Шилда, применяя по...

Способ получения производных пуринов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1537138

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Жюльен, Джон

МПК: C07D 473/02, A61K 31/522, A61P 31/22 ...

Метки: пуринов, солей, производных

...101.С /мышь. Мыши, зараженные вирусами в количестве 10 + 10 1,Со, служат контролем вирулентности. Испытуемые соединения вводили це- рез б ч после заражения мышей. Мышам вводили соединения в солевом растворе (подкожно) в количестве 20 мг/кг.20 мышам из одной группы, служащей контролем, вводили только солевой раствор (подкожно). Введение препаратов повторяли через 211, 48, 72 и 9 б.ч после заражения мышей.В указанном испытании предлагаемые соединения проявляли противо- вирусное действие.Результать 1 приведены в табл.1.Противовирусное действие орально введенных препаратов у мышей, зараженных вирусом НБЧ, приведено в табл.1,О о хСН 20 СНСНОСВ111О Средняя выживаемость, сут.,через 21 сут после заражения Оральная доза, мг/кг С/ОВ...

Антигеморрагическое средство “эмоксипин” для рассасывания внутриглазных кровоизлияний

Загрузка...

Номер патента: 1537247

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Ромащенко, Смирнов, Гундорова, Цыпин

МПК: A61K 31/4425, A61P 27/02

Метки: антигеморрагическое, эмоксипин, внутриглазных, рассасывания, кровоизлияний, средство

...мембран, так как перикиси, изменяя гидрофобность мембран, в частности лизосомальных, увеличивают их проницаемость, что вызывает утечку гидролитических ферментов. Таким образом, при травматическом гемофтальме в стекловидном теле существенно возрастают процессы перекисного окисления липидов, в результате чего накапливаются гидроперекиси и гидроперекисные радикалы, которые оказывают повреждающее действие на оболочки глаза. В результате чего повреждается наиболее важная система клетки - мембрана. Наряду с этим, при гемофтальме наблюдается метаболический ацидоз и гипоксия тканей глаза. Это, в свою очередь,53247 Формула изобретения Составите;в В. МостовойРедактор 1. Гербер Гс:ред И. Верее Корректор М. ШарошиТиоаж 480 ПодписноеВНИИПИ...

Способ лечения дисгормональной миокардиодистрофии

Загрузка...

Номер патента: 1537257

Опубликовано: 23.01.1990

Автор: Кретова

МПК: A61K 31/56, A61P 5/24

Метки: миокардиодистрофии, дисгормональной, лечения

...(2 мг) по одной таблетке в течение 21 дня, проведено три курса лечения с интервалами в 7 дней. 2 После каждого курса лечения проводи" ли регистрацию ЭКГ и электрокардиографическую пробу с физической нагрузкой (велоэргометрическую пробу), а также контролировали содержание липидов в сыворотке крови, уровень половых и гонадотропных гормонов. После третьего курса лечения больная отметила почти полное исчезновение болей в области сердца. На исходной злектрокардиограмме после лечения выявлена положительная динамика ЭКГ, При пробе с физической нагрузкой после лечения увеличилась толерантность к ней,4, При контроле липидного спектра . крови после лечения отмечена его нормализация. Исследование гонадотропных гормонов гипофиза показало...

Способ лечения больных мытом лошадей

Загрузка...

Номер патента: 1537258

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Бижанов, Сансызбаев, Юров

МПК: A61K 31/43, A61K 47/18, A61P 31/00 ...

Метки: лечения, больных, лошадей, мытом

...ИЯ БОЛЪНЦХ МЫТОИ ЛОрей. РезультатЬ 1 испытаний приведены в таблице,Из таблицы видно, что жеребята 2- и 3-й групп клинически здоровы, температуры тела нормализуется на 5-е сут после интраназального введения пре паратов жеребята 5-й группы клинически здоровы на 10-е сут., тогда как в 6-й группе все жеребята больны кли нической формой мыта.Предлагаемый способ позволяет сократить заболеваемость и отход ж - ребят до 903.1537258 кратно, причем бициллини этоний расчета соответственно 0 03-0 05 мг предварительно смешивают и вводят из и 10-15 тыс, ЕД/кг массы животного. ГруппаЖИВОТНЫХ Жеребярепараты та по Возрастнаягруппа животныхупитанность Температура тела жеребят М28. 01. 88 г 2.02.88 г номе-,Доза и способ введения комиссионной проверкерам...

Средство, подавляющее влечение к никотину и табачному дыму

Загрузка...

Номер патента: 1537259

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Буров, Кашевская, Ходжагельдиев

МПК: A61K 31/4245, A61P 25/34

Метки: дыму, никотину, табачному, влечение, подавляющее, средство

...дреущества по сравнению с транквилиаторами (диазепам, амизил) и Н-хоиномиметиками(никотин, анабазина итаканоил) .Экспериментальные данные,позвоЛили рекомендовать мебикар для лечеНия больных, желающих прекратить курение, Ф"Применение мебикара привЬдмт к обегчению состояния никотиновой абстиенции, уменьшает субъективную тягу крению, сопровождается повышениемнасыщаемости" от курения.Препарат назначают курсами по 3 недель в зависимости от тяжести ниотинизма в суточной дозе 1,8-2,4 г. .фармакологическим комитетом МинздраСССР мебикар разрешен к применениюедицинской практике по дополнительпокаэаниям для лечения табакокуолностью от Составитель С. БалякинГербер Техред Л, Олийнык Корректор С,Шеки Редактор Заказ 24 Тираж 528 ПодписноеВНИИПИ...

Способ предупреждения развития отека набухания головного мозга при черепно-мозговой травме

Загрузка...

Номер патента: 1537260

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Новиков, Аксенов, Братко, Верещагин

МПК: A61K 31/4425, A61K 31/132, A61K 31/53 ...

Метки: головного, отека, набухания, черепно-мозговой, мозга, развития, травме, предупреждения

...мг/кг, введение его повторяют через, 8 ч. На фоне проводимой терапиичерез 2 ч после введения раствора уротропина осуществляют последовательНое введение трех Фармакологических.агентов: 5%-ной аскорбиновой кислоты 5-6 мг/кг внутривенно, через5 мин А -токоферола ацетата 5 мг/кг307-ного раствора массы внутримышечно, через 5 мин 5%-ный внитиол 81 мг/кг. Данная Фармакологическаягриада реализуется три раза в сутки.П р и м е р. Больная К., 8 лет,Поступила с диагнозом: ушиб головНого мозга тяжелой степени, мезенцефалобульбарная Форма, перелом основания черепа,.субарахноидальноекровоизлияние, закрытый перелом левого бедра.Состояние при поступлении крайне тяжелое, кома Т 1 степени,45Лечение: Начата ИВЛ в режиме умеренной гипервентиляции. Для...

Способ получения производных тиолактам-n-уксусной кислоты или их солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 1538895

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Юдзиро, Хитоси, Кандзи

МПК: A61P 7/02, A61K 31/5415, A61K 31/538 ...

Метки: щелочными, солей, кислоты, металлами, тиолактам-n-уксусной, производных

...1, из исходного соединения 2-изо" пропил-метилН, 4-бензокса зи н" 3 (4 Н) -она получают 3 4-дигидро-изо"35 пропил-метил"3-тиоксо"2 Н"1,4"бензоксазин-уксусную кислоту в виде желтых призм (перекристаллизацией из смеси изопропиловый эфир"гексан),температура плавления 146-147 С. Общий вьход 7224П р и м е р 16. Получение 7-фтор- -34-дигидро" 2-иэопропил-тиоксо" 2 Н" -1,4-бензокса зи н-уксусной кислоты.Таким же способом, что и в приме" ре 1, из исходного соединения 7-фтор- -2-и зопропилН, 4-бенэокса зи н(4 Н)- она полуцают 7-фтор,4-дигидро- и зопропил "З-ти оксоН,4-бензокса" зин-уксусную кислоту в виде желтых 50 призм (перекристаллизацией из смеси изопропиловый эфир-гексан), температура плавления 113-114 С. Выход 62, М. П р и м е р 17....

Способ получения производных хинолинили нафтиридинкарбоновой кислоты или их кислотно-аддитивных солей, или их гидратов

Загрузка...

Номер патента: 1538897

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Уве, Карл, Ганс-Йоахим, Томас, Клаус, Германн

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 417/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, кислоты, хинолинили, гидратов, солей, производных, нафтиридинкарбоновой

...кислоты и получают гидрохлорид 7-(1,4- -диазабицикло3,2, 11 окт-ил) -6,8- -дифтор" (2,4-дифторфенил) "1,4-дигидро-.4-оксо-хинолинкарбоновой кислоты, т,пл. 329"331 С (разложение).10 Пример 15. ОООН хНС 1 мж Повторяют пример 1, исходя из 6 78-трифтор,4-дигидро-метила мино- -4-оксо-хиноли нкарбоновой кислоты,Получают гид рохлорид 7- (1,4-диа эабицикло3,2,1 окт-ил) -6,8-дифтор- -1,4-метиламино-оксо-хиноли нкар боновой кислоты с т.пл. 329-331 С(ра зложение) .Пр,и м ер 16. н,с-них СОО Ы М Ы ООИ НСф40 Повторяют пример 1, исходя из 5- "метил,4-диазабицикло 3,21 окта" на. Получают гидрохлорид 1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро-(5-метил- -1,4-диазабицикло 3,2,1 окт-ил)- ."4 "оксо-хинолинкарбоновой кислоты с т.пл.)300 С (разложение)...

Способ определения индивидуальной чувствительности к празозину при лечении гипертонической болезни п-ш степени

Загрузка...

Номер патента: 1540829

Опубликовано: 07.02.1990

Авторы: Абдуллаева, Ким, Гусарова, Салихов

МПК: A61K 31/496, A61B 10/00, A61P 9/12 ...

Метки: празозину, п-ш, гипертонической, степени, лечении, чувствительности, индивидуальной, болезни

...конце лечения вновь были исследованы показатели центральной гемодинамики; в положении лежа САД 150 мм рт. ст.,1540829 Формула изобретения зДАД 90 мм рт. ст., АД ср. 115,2, ЧСС 58 уд/мин, МО 6,2 л/мин, ОПСС 1476 динХ см с , На 3-й минуте ортостаза САД 140 мм рт, ст., ДАД 85 мм рт. ст., АД ср. 108,1, ЧСС 64 уд/мин, МО 6,2 л/мин, ОПСС 1386,0 динХ см с5В результате проведенного лечения больная отмечала улучшение состояния: исчезновение головных болей, головокружения, шума в ушах, болей в сердце. Лечение больная переносила хорошо, побочных явле ний не отмечено.Заключение: у больной при изучении исходных показателей центральной гемодинамики отмечалось возрастание ОПСС в ответ на ортостатическую пробу. Наблюдался выра же нный терапевти...

Способ получения n, n, n-триметил-2-оксиэтиламмоний-1-этил-6 фтор-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-1, 4-дигидрохинолин-3 карбоксилата

Загрузка...

Номер патента: 1542416

Опубликовано: 07.02.1990

Авторы: Йожеф, Петер, Каталин, Иштван, Тамаш, Геза, Лелле, Агнеш, Габор

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: 4-дигидрохинолин-3, фтор-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-1, n-триметил-2-оксиэтиламмоний-1-этил-6, карбоксилата

...при комнатной температуре ипри постоянном перемешивании к суспензии прикалывают раствор 18 мл5И, И, Н-триметил-оксиаммоний гидроксида (холин - основание в 50%-номметаноле), Получается прозрачный,светло-желтый раствор, Водно-метанольный раствор концентрируют при Оиспользовании 40 С водяной бгМи вовакууме. Таким образом полученныйжелтого цвета клейкий материал суспендируют в 200 мл ацетона и добавляют до кипения и при кипении прикапывают язопропанол (36 мл) до техпор, пока суспензяи полностью не растворится. Раствор медленно охлаждают,выпавший в осадок материал отфильтровывают в вакууме на стеклянном Фяльтре Си промывают. Мокрый вес послефильтрации 27,4 г,Мокрое вещество высушивают в течение 20 ч в вакуум-эксикаторе надРО. Сухой, вес...

Гидрохлорид мезидида n-(5-оксиадамантил-2) пирролидинкарбоновой кислоты, обладающий местно анестезирующей активностью

Загрузка...

Номер патента: 1336499

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Пушкарь, Сколдинов, Пятин, Лебедева, Климова, Чернякова, Лихошерстов, Жуков, Буров

МПК: A61K 31/40, A61P 23/02, C07D 207/09 ...

Метки: обладающий, местно, гидрохлорид, кислоты, анестезирующей, пирролидинкарбоновой, n-(5-оксиадамантил-2, мезидида, активностью

...на роговице глаза кроликов с помощью метода Ранье.Определяли время наступления а тезии, ее глубину (вычисляли инде нье) и длительность. Анестез щее действие изучаемого вещества в растворах каждой концентрации оценивали по результатам 8 опытов,В результате проведенного исследо" вания установлено, что соединение 1 в растворах 0,25-1 Х-ной концентрации обладает высокой активностью при поверхностной анестезии (см.табл.1).Пронодниковую анестезию изучали в опытах на кроликах "болевым" методом Найдено, что соединение 1 в Х-ной концентрации вызывает проводннковую анестезию через 5 мни глубиной 1007 и длительностью 50 мин (см.табл.2).Актинность соединения 1 приинфильтрационной анестезии исследовали на кроликах "болевым методом....

Способ получения амидов

Загрузка...

Номер патента: 1544186

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Кристиан, Жерар, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/517, A61P 25/22, A61K 31/47 ...

Метки: амидов

...80 -ном этаноле получают 200 мг М,М-диэтил- -2- (2-фенил-хиназолинил)-окси-пропанамида правовращающего, т.пл,160 С,о 5 1.0 =+48,7 (0,5 в МНС 1), и 200 мг М,М-диэтил-(2-фенил-хиназолинил)- -окси-пропанамида левовращающего,о о плавящегося при 160 С, Ю=-52,0 (0,5 в МНС 1).П р и м е р 8. К раствору 3,3 г М,М-диэтил-бромацетамида в 120 см3 метилэтилкетона прибавляют 4,65 г карбоната калия, а затем 4 г 4-фенил б -2-хинолинтиола, Реагенты перемешивают в течение 10 мин при температу-. .ре окружающей среды (примерно 20 С), затем кипятят с обратным холодильником. Минеральные соли удаляют фильтрованием и последующей промывкой 3 ра 3за 10 см метилэтилкетона. Фильтраты собирают, выпаривают при пониженном давлении, к остатку прибавляют 200 см...

Способ получения производных аминокислоты или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1544188

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Ильзе, Ингрид, Вольфрам, Герд, Дитрих, Вольфганг, Отто, Вальтер

МПК: A61K 31/198, A61K 31/435, A61K 31/381 ...

Метки: солей, производных, аддитивных, аминокислоты, кислотно

...Ацетонитрил в вакууме отго 5няют, водный остаток экстрагируют уксусным эАиром, с помощью 1 н. НС 1нейтрализуют и осадок отфильтровывают, промывают и высувивают. Полученные кристаллы и 20 мл 1 н. НС 1 в ледяной уксусной кислоте в течение30 мин при комнатной температуре перемешивают. Ледяную уксусную кислотув вакууме отгоняют, остаток осаждают изопропанолом/простым эАиром, 15отсасывают и высушивают,Получают 1,46 г (717, от теорет,)вышеуказанного продукта в виде бесцветного аморАного порошка.Т. пл. 175-178 С (разложение).П р и м е р 3. ММ-( 1(Б)-этоксикарбонил-З-Аенилпропил)-Е-лизил,56, 7-тетрагидротиено 2 р 3 - с пиридин(Б) карбоновой кислоты.Описанным в примере 1 способом 25из 8,6 г М-( 1 - этоксикарбонил-Аенилпропил)-1.-М...

Способ получения тиазоло 4, 5-с хинолина или его кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1544190

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Берта, Эдит, Жужа, Юлиа, Иожеф, Илдико, Луиза, Каталин, Аттила, Габриелла

МПК: A61P 25/22, C07D 513/04, A61K 31/4738 ...

Метки: солей, тиазоло, аддитивных, кислотно, хинолина

...м е р 7. Усиливающее наркоз действие.Время сна определяли у СЕу-крыс мужского пола (вес тела 150-200 г) . Каждая группа состояла из 10 живот-. 40 ных. В хвостовую вену впрыскивали инактин в дозе 35 мг/кг. Регистрировали моменты, в течение которых животные теряют или восстанавливают рефлекс выпрямления. Время сна конт рольных животных 425,49 + 34,2 с ( = 120),Оба испытываемых соединения значительно удлиняли время наркоза контрольного барбитурата. При введении 50 тиаэоло 4, 5-с хинолин-. гидрохлорида ЕР оо = 22 подкожно, 22 через рот, При введении тивволо 4,р-онинолинэтансульфоната ЕР 5 ОО = 22 подкожно, 32 через рот, 55П р и м е р 8. МодиФицированный тест с прыжками.Этот тест служит для выявленияпсихоактивного действия. Аппарат сос 190...

Способ получения производных пиримидо2, 1 бензотиазола

Загрузка...

Номер патента: 1544191

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Давид, Серуп, Питер

МПК: A61K 31/513, A61K 31/519, A61P 37/08 ...

Метки: производных, бензотиазола, пиримидо2

...и 3,5 г этилового эфира Фенилпропиоловой кислоты, прибавляя понемно 55 гу 3,5 г добавочного этилового эфир фенилпропиоловой кислоты. Охлаждают до +60 С, а затем осторожно прибавляют 30 мл эфира, Охлаждают и получают 1,82 г кристаллического целевогопродукта, Т,пл, 168-170 С.ИК спектр, см : 2930; 1720 (сложный эфир); 1610, 1510, 1145,Вычислено, : С 69,93, Н 5,87И 6,27, Б 7,18.Найдено, /: С 69,87; Н 5,90,И 6,23; Б 7,23.П р и м е р 2. 1-Адамантиловыйэфир с -метил-оксо-ФенилН-пиримидо(2,1-б)бензотиазол-уксусной кислоты.Стадия А: 1-адамантиловый эфир2-(и-нитрофенил) пропионовой кислоты.Применяя способ, аналогичный томукоторый описан в примере 1 (стадия А),но исходя из 14,6 г 2(п-нитрофенил)- пропионата и заменяя 1-метилциклогексанол...

Средство для убоя пушных зверей

Загрузка...

Номер патента: 1544432

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Бобрышев, Литвиненко, Гареев, Барабанов, Логинова, Киршин, Гизатуллин, Кирсанов

МПК: A61K 31/14, A61P 21/02, A61K 31/225 ...

Метки: зверей, убоя, средство, пушных

...что позволяет применять его в осенне. зимний период. состава содержится 20 мг активно дсиствующего вещества. Это средство замерзает при - 28 С. После внутримышечного введения этого средства из расчета 5 мг активно действующего вещества на 1 кг живой массы у всех животных наступает моментальное обездвиживание с практически одновременным летальным исходом,Пример 3. Для убоя 60 голов серебристо- черных лисиц используют средство следу 1 ощего состава, мас. %: ди-йодметилат оисдиметиламиноэтилового эфира адипиновой кислоты 3,2; этиленгликоль 35; вода - остальное. В 1 мл этого средства содержится 32 мг активно действующего вещества на 1 кг живой массы, все животные были обездвижены моментально с практически одновременным летальным...

Способ лечения дыхательной недостаточности у больных неспецифическими заболеваниями легких

Загрузка...

Номер патента: 1544433

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Бородин, Ландышева, Ландышев, Бородина

МПК: A61P 11/00, A61K 31/727

Метки: недостаточности, неспецифическими, больных, лечения, дыхательной, легких, заболеваниями

...аэрозолем гепарина. Безопасность использования аэрозоля гепарина для лечения дыхательной недостаточности подтверждается отсутствием осложнений и побочных эффектов у всех больных, получавших лечение гепарином. При использовании известного способа частота осложнений в виде резкого снижения артериального давления составляет 4 Я, а побочное действие - сердцебиение, головокружение, непереносимость препарата возникает у 25 Я больных,Применение аэрозоля гепарина у больных неспецифическими заболеваниями легких в указанных дозах не дает и геморрагических осложнений, что подтверждается отсутствием значительных изменений показателей коагулограммы. Например, время свертывания крови после курса гепаринотерапии 10+-2,2 мин, толерантность плазмы...

Способ получения 3, 4, 4 -триаминодифенилсульфида

Загрузка...

Номер патента: 1544771

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Пилюгин, Хохряков, Авруцкая, Лейбзон, Чернышева

МПК: A61K 31/10, A61P 33/10, C07C 323/31 ...

Метки: триаминодифенилсульфида

...(1 Ч). Выпавшую массу сульфидаотфильтровывают. Для вьделения продукта реакции раствор насыщают ацетатом5натрия и нейтрализуют 13 г насыщенного раствора щелочи, предохраняяраствор от перегрева, Вьделяющийсяв виде масла 3,4,4 -триаминодифенилсульфид отделяют, промывают водой икристаллизуют, вьдерживая смесь при+5 С в течение 24 ч,а затем сушатпод вакуумом, Получают 16,3 г продукта, что соответствует выходу новеществу 81715П р и м е р 1 ,предлагаемый). 3 г(0,21 моль) 3,4 -динитро-аминодифенилсульфида добавляют к 50 мл раствора, содержащего 14 об,7, серной кислоты, 80 об,7. ацетонитрила и 20 г/лсульфата ванадила, Полученную суспенэию заливают в катодное пространство электролиэера с катионообменноймембраной и подвергают электрохимическому...

3-фенил-5-(п-хлорфенацилиден)-4, 5-дигидро-1, 2, 4-оксадиазол, проявляющий противовоспалительную и анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 1332767

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Питиримова, Попов, Андрейчиков, Крылова, Колла

МПК: C07D 271/06, A61P 29/00, A61K 31/4245 ...

Метки: анальгетическую, проявляющий, 5-дигидро-1, 3-фенил-5-(п-хлорфенацилиден)-4, активность, 4-оксадиазол, противовоспалительную

...активность,Изобретение иллюстрируется следующими примерами получения 3-фенил(п-хлорфенацилидеи)-4,5-дигидро,2,4-оксадиазола.П р и м е р 1, Смесь 0,73 г0,003 моль ) 2,2-диметил-Ь-(п-,хлорфенил )-1,3-диоксин-она и 0,41 г(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 140-145 С в течение 15 мин.;После охлаждения реакционной массыполучают 0,8 г (96%) кристаллического продукта с т.пл. 146-147 С(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 150-155 С в течение15 мин. После охлаждения реакционноймассы получают 0,42 г (50,4% ) кристаллического продукта с т.пл. 144.146 С (иэ этанола).Предлагаемое соединение испытанона противовоспалительную и анальгетическую активность.Остаточная токсичность изучена вопытах на белых мышах по Г.Н.Першинус...

5 -фосфонаты 3 -азидо-2, 3 -дидезоксинуклеозидов, являющиеся специфическими ингибиторами вируса спид в культуре лимфоцитов человека н9шв

Загрузка...

Номер патента: 1548182

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Тарусова, Краевский, Жданов, Дяткина, Бибилашвили, Майорова, Галегов, Шобухов, Хорлин, Корнеева, Носик

МПК: C07H 19/073, A61P 31/18, A61K 31/7064 ...

Метки: н9шв, являющиеся, лимфоцитов, дидезоксинуклеозидов, ингибиторами, спид, азидо-2, культуре, специфическими, вируса, человека, фосфонаты

...м (2 Н, Н 2 ).П р и м е р 8, Синтез 5-гидрофосфоната 3 -азидо, 3 -дндезоксигуаноэина (11 г), метод БСинтез (11 г) проводят, исходя из292 мг (1 моль) 3 -азидо,3-дидезоксигуанозина (АкО), как в примере4, Быход 98 мг, 267, константы какв примере 7,П р и м е р 9. Синтез 5 -метилфосфоната 3 -аэидо,3 -дидезоксити 3)мидина,(111 а).К раствору 3 -азидо,3-дидезокситимидина (130 мг, 0,5 моль) в 2 млтриметилфосфата при 0-4 С прибавляютов течение 3 ч дихлорметанфосфонат(200 мг, 1, 5 моль), перемешиваютночь при 4 С и 5 ч при ИО С. Реакционную массу упаривают, к остатку добавляют при охлаждении до 0 С 5 мл вооды и 1 мл триэтиламина, выдерживают1 ч и вновь.упаривают, Остаток очищают хроматографией на колонке(20 4 см)с целлюлозой ДЕв НСО - форме. Элю...

Способ получения гетероциклозамещенных толунитрилов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1549478

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Лесли, Роберт, Ронэлд

МПК: A61K 31/4164, A61P 35/00, A61K 31/64 ...

Метки: фармацевтически, гетероциклозамещенных, толунитрилов, солей, приемлемых

...Его подвергаютльнейшей обработке янтарной кислой с получением гемисукцинатной солт,пл, 149-150 С,1549478 Соединение Минимальная пероральная доза, индуцирующая значительное подавление гипертрофии матки, мкг/кг(сравнительное) 30,3100 10 Формула изобретения НОлСН Составитель Г,ЖуковаРедактор И.Дербак Техред А.Кравчук Корректор Н,Король Заказ 14 б Тираж 331 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина,101 ИК-спектр (СИ): 2240 см , М/е:384. Гидрохлоридная соль (гигроскопическая), т,пл. 90 С (разл,),П р и м е р 3, 4- альфа-(4-цианофенил)-1-имидазолилметил -бензонитрил.Раствор 0,88 г...

Способ получения производных иминотиазолидина или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1549480

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Габор, Этелка, Антал, Луиза, Каталин, Йожеф, Петер, Ференц, Енике, Эдит, Карой, Дьюла, Жужанна

МПК: A61K 31/426, A61P 25/08, A61P 25/16 ...

Метки: гидрохлоридов, производных, иминотиазолидина

...Получаютв форме бледно-желтого кристаллического порошка 11 г указанного соедине 806ния, Выход 837, т.пл. 279-281 С (разложение: метанол-эфир).Вычислено, Х: С 1 24, 04; 0 114,24;Я 10,87.С,НзС 1,нзО,БНайдено,Х: С 1 23,92; М 14,43,Б 11,2 О,П р и м е р 8, Получение 2-имино 5-метил-(4-хлор-нитрофенил)тиазолидингидрохлорида.В суспенэию 12 г (44 ммоль) 4 хлор-дмитро-Б-(2-метил-тиоцианатоэтил)-анилина в 150 мл безводногоэтанола при кипении в течение 2 ч пропускают газообразный хлороводород,Через 30 мин образуется гомогенныйраствор и начинается осаждение кристаллов. После охлаждения выделившиеся кристаллы отфильтровывают и последовательно промывают этанолом иэфиром. Получают.в виде светло-желтого кристаллического порошка 11,5 гуказанного...

Способ получения трициклических дибензоконденсированных производных или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1549481

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: "пьер, Пьеро, Паоло

МПК: A61P 31/12, C07D 335/10, A61K 31/382 ...

Метки: фармацевтически, приемлемых, производных, солей, трициклических, дибензоконденсированных

...(Ь,й)тиопиран-карбоновой кислоты с т,пл.143-153 С (с разложением),П р и м е р 4, Иммуномодуляционное, в частности, противовирусноедействие соединений Формулы 1 докаано их способностью модифицироватьреакцию с участием антител, вызванную у мвппей, субоптимальной дозировкой овечьих красных кровяных клеток(ОККК), вводимой интераперитонеальным путем (ИП)Мышам по 10 самок СВв каждойгруппе ИП вводят по 2 10 ОККК в качестве антигена. Испытываемые соединения вводят также ИП в двух дозировках: 50 и 5 мг/кг веса тела, за 2 чдо введения в организм антигена,Мвппам контрольной группы вводят ОКККи физиологический раствор вместо .испытываемых соединенийСпустя 6 днеймышей убивают и в их сыворотке определяют титры в сравнении с...

Способ получения производных 3-(гидроксиметил)-изохинолина или их фармацевтически активных кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1551245

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Габор, Жужанна, Шандор, Юдит, Иштван, Петер, Дьердь, Мария, Иене, Андраш, Тибор, Тамаш, Имре

МПК: A61P 9/04, A61K 31/472, C07D 217/16 ...

Метки: кислотно-аддитивных, активных, производных, 3-(гидроксиметил)-изохинолина, фармацевтически, солей

...25-1 27 С.Новые соединения в соответствиис из обре тен ием общей Формулы (1) и раявляют ценные положительные инотропные (кардиотонические) воздействия,которые были подтверждены в опытах наживых организмах в описанных ниже испытаниях, Известные соединения изопро те рен ол (11 - из опропил-но радреналин/хлоргидрат) и амрионон 5-амино,4дипиридил-Б (1 Н)-он) служат в качестве базовых субстанций,Методы испытаний,Л. Метод тензометра на наркотизированных кошках с открытой груднойклеткой (табл,3).:1 ужские и женские особи кошек(вес 2 - 5 кг) были наркотизированы спомощью смеси (1:5) хлоралозы-уретана,искусственное дыхание обеспечивалосьчерез трахеальную трубочку с помощьюраспиратора "Гарвард 665 А". Послераскрьтия грудной клетки на эпикардильную...

Способ получения оксофтализинилуксусных кислот или их фармацевтически приемлемых аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1551246

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Эрик, Вилльям, Банавара

МПК: C07D 237/32, A61P 3/10, A61K 31/502 ...

Метки: солей, оксофтализинилуксусных, аддитивных, приемлемых, фармацевтически, кислот

...2-1)ромме ти)1-5-бролбте зоцд зол,См(3 "Е, 2-)еН)т - 5 - ,;ВОмбетзг) г-.От. т (32) О г), К-бРолс Укппгмтсд ,.,г ) че гыреххлористо О у.геродс, СО л , И т(атдЛИТИЧЕСКОГО Е(от 3 сОС 7.35 П С рЕК-: - се бензоля с,0,2 13 кцгпягяГ с 0 г;); - :ы. хсттодить 331 ком ртг г) Нусеечсст,ч ВЛсМ 1 Ос 33 1 Е Ч ЕНИР-Г Ч . 1 Е. ЯГ(13.О ППУ(С СМЕСЬ ОХЛа)КДг 1 У 1 Дгс Кога г ггс)с Ги)вв РДУРуу ЙИГРУКчТ 3151 Улаг ЕП 5: г 1(710 СУКИпт)13 гтг, Ц ГС);тУ;гнг,-," П;г ., г)д т Выпариваст дтсс уха НОл 1, 1 г 3 е рД ы 1 и род сук с 0 б О с 3 б а г ые а кт т 1 г х ") ЛДТОГРаЕЧЕСКОг КОЛОНКЕ С Г.С ";П;:с; ГПачу с,ьХОДгч т Т П "3, Отп"-3-5-брол бепзотц; с:2-. Мс)Т 1 В 1 - 3 - ОКСО - )г - :,;"СЛг 13 нг -- 1 1-.де 1 г: О т-)гГ) ПСт)ЕЕ)ОДЯ Р "гп( Г,г,; .Г (. с 1с 1 3)...

Способ получения 4-пиридон-производных или их фармацевтически приемлемых аддитивных солей с неорганическими или органическими кислотами или основаниями, или их гидратов

Загрузка...

Номер патента: 1551248

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Карл, Ульрих, Манфред, Йозеф, Фритц

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 487/18 ...

Метки: гидратов, солей, основаниями, неорганическими, аддитивных, 4-пиридон-производных, приемлемых, органическими, фармацевтически, кислотами

...и 31 мл (0,224 ммоль) триэтилами "паривают при пониженном давлении.на добавляют к 200 мл сухого диметил- Полученное твердое вещество помещаютсульфоксида и перемешивают 6 дней при в 80 мл воды и устанавливают рН 7.комнатной температуре. Затем реакци- Полученную суспензию нагревают 20 минонную смесь выливают в 800 мл холод- до 60 С. После охлаждения осадок отной воды. Образовавшийся осадок от я фильтровывают, После кристаллизациифильтровывают, промывают водой и за" из диметилформамида получают 1,53 гтем нагревают в смеси из 1 О мл диок-(2,-диазабицикло 2,2.11 гепт-ил)сана и 150 мл 3 Н- натронной щелочи . -6-фтор-(2,4-дифторфенил) -1,4-див течение 1 ч при возвратном потоке гидро-оксо-хинолин-карбоновой кисПосле охлаждения при...

Способ получения производных 9-(2-пропоксиметил)гуанина

Загрузка...

Номер патента: 1553012

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Жульен, Джон

МПК: A61P 31/12, C07D 473/18, A61K 31/522 ...

Метки: производных, 9-(2-пропоксиметил)гуанина

...-6-тио- 13-ди (1-дамантилкарбокси)-2-пропоксиметил 1 пурин;2-(4-метоксифенилдифенилметиламино)-6-метилтио- 13-(н-гептаноилокси) -2-пропоксиметил пурин;2,6-ди(4-метоксифенилдифенилметиламино)-9- 1,3-ди(н-деканоилокси)-пропоксиметил пурин;2,6-ди(4-метоксифенилдифенилметиламино)-9- 13-ди(н-октаноилокси)-2- -пропоксиметил 1 пурин2,6-ди(4-метоксифенипдифенилметил" амино)-9- 1,3-ди(2,2-диметилпропаноилокси) -2-пропоксиметил пурин;2 6-ди (4-метоксифенилдифенилметил амино) -9- 1,3-ди (1-адамантилкарбокси) -2-пропоксиметил пурин;2-метила мино- (4-метоксифенилдифенилметиламино) -9- 1 3-ди (н-тетрадеканоилокси) -2-пропоксиметил пурин;2-(4-метоксифенилдифенилметиламино)-Ь-метиламино-...

Способ получения 9-(1, 3-диадамантилкарбокси-2-пропоксиметил) гуанина

Загрузка...

Номер патента: 1553013

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Жюльен, Джон

МПК: A61K 31/522, C07D 473/18, A61P 31/12 ...

Метки: гуанина, 3-диадамантилкарбокси-2-пропоксиметил, 9-(1

...на .9-Диацетилгуанин (15,61 г,-бензилглицерин (19 г, 55 ммоль) ибис(р-нитрофенил)фосфат (0,5 г) перемешиваю в 150 мл диэтилового эфира, Затем растворитель удаляю упариванием и полученный остаток нагревают на масляной бане при 175 С в течение 1,5 ч в атмосфере азота, В результате колоноцной хроматографии с использованием в качестве элюента смеси метанола и метиленхлорида (1:9) с последующей перекристаллизацией иэ этилацетата получают 4,76 г вышеназванного продукта с т.пл. 145- 146 С.гПолучение И -ацетил- (1, 3-диокси-пропоксиметил) гуанина.К раствору Х -ацетил-(1,3-дибензилокси-пропоксиметил)-гуанина (4,62 г, 9,67 ммоль) в 150 мл метанола и 40 мл воды добавляют 20-ную гидроокись паг 1 ладия на угле в виде взвеси в 10 мл воды. Затем...