A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 76

4(5) карбэтоксиимидазолил-5(4)-амид -п-ди-(2-хлорэтил) аминофенилмасляной кислоты, обладающий противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 525311

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Муратова, Гирева, Мальцева, Алешина

МПК: A61P 35/00, C07D 233/58, A61K 31/4172 ...

Метки: карбэтоксиимидазолил-5(4)-амид, обладающий, активностью, противоопухолевой, п-ди-(2-хлорэтил, аминофенилмасляной, кислоты

...дней) в дозе 8 мг/кг препарат угнетает рост 45 опухоли на 90,4 Х. Во второй серии опытов лечение крыс начинают через 72 ч после перевивки и продолжают в течение 5 дней. Результат оценивают через 10 дней после окончания 50 лечения. В дозах 6, О и 12, 8 мкг/кг имбутин вызывает полное рассасывание опухоли. В дозе 12, .8 мг/кг препарат оказывает токсическое действие на организм, снижая вес тела животных, 55 уменьшая вес селезенки и вызывая ги- бель 10 Х животных.Таким образом, при первичном испы-. тании имбутин проявляет выраженную 11бспособность тормозить рост опухолей,в связи с чем было проведено расширенное изучение его противоопухолевой активности в сравнении с хлор"бутином . - препаратом группы хлорэтил.аминов, применяемым в...

Способ получения этилового эфира -аминобензойной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 753069

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Могилевский, Иванова, Шешина

МПК: A61K 31/245, C07C 229/60, A61P 23/02 ...

Метки: аминобензойной, эфира, кислоты, этилового

...нитроэфира от осадка солей магния и дважды промывают осадок по 20 мл ацетона в общий фильтрат.Осадок растворяют в 300 мл воды, добавляют 3 мл (0,0333 г-моль) 34,8%- ной соляной кислоты, фильтруют и промывают водой выпавшую в осадок п-НБК, Получают 2 г осадка с концентрацией 99,2% п. НБК, т,е. 2,94% исходной п-НБК.Ацетоновый раствор этилового эфира п-НБК (нитроэфира) прикапывают в течение 35 мин при перемешивании в нагретую до 88 С (в начале подачи), 575306а в дальнейшем при 95+3 фС, суспензии64 г,железного порошка в подкисленном1 мл 34,8 -ной соляной кислоты водномрастворе хлористого аммония (7,5 гхлористого аммония в 300 мл воды).5Одновременно отгоняют через дефлегМатор ацетон.Через 10 мин после завершения подачи ацетонового раствора...

Способ анестезиологического пособия при операции на сердце с искусственным кровообращением

Загрузка...

Номер патента: 1498468

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Бояринов, Дергунова, Конторщикова, Сафонова, Бучнева, Пичугин, Шмерельсон

МПК: A61K 31/198, A61K 31/135, A61M 1/10 ...

Метки: искусственным, операции, кровообращением, сердце, анестезиологического, пособия

...- кетамин 75 мг, фентанил 0 2 мг, тубарин 5 мг, дитилин 120 мг. Интубация оротрахеальная, ИВЛ респиратором РОН 5000 смесью кислорода Поддержание анестезии - кетамин 1 мг/кг/ч капельно до начала ИК+фентанил 10 мкг/ /кг/ч. С момента стернотомии внутривенно капельно 100-ный раствор глютаминовой кислоты 20 мг/кг (140 мл).498468 Формула изобретения 15 Е больных по способу Характеристика лечения 84,2 15, 85,3 58,141,929 Ж 31,6 57,9 10,5 О 5,3 5,3 12,9 48,4 29 9,7 16,1 19,4 Составитель Л. Пащук Редактор В. Данко Техред И. Верее Корректор М. Самборская Заказ 448/4 Тираж 643 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д. 4/5 11 роизводственно-издательский комбинат...

Способ общего обезболивания

Загрузка...

Номер патента: 1498496

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Осипова, Ветшева, Зайцев, Долгополова

МПК: A61K 31/4168, A61K 31/00, A61K 31/4155 ...

Метки: обезболивания, общего

...ЧСС 82 в 1 мин. Показатели КЩС вполне удовлетворительные; рН 7,39, Р СО 33 мм рт.ст., Р О 88 мм рт.ст., ВЕ. 3,3. В конце операции подкожно введено 1,0 мл 0,01 -ного клОфелина и 5,0 мл баралгина. Больная доставлена в ОИТ в 12 ч 30 мин. В течение первых суток после операции больной трижды вводилось по 1,0 мл 0,0 1 -ного клофелина и по 5,0 баралгина с достижением эффекта обезболивания 5 баллов при показателях АД 105/60 до130/70 мм рт.ст. и ЧСС от 86 до 108 в 1 мин без отрицательной динамики ЭКГ. В последующие двое суток дозы препаратов уменьшены вдвое при том же полном эффекте обезболивания, азатем отменены.Полученные клинические сенсометрические данные подтверждают экспериментальные и свидетельствуют о зна П р и м е р 2. Больная П 71...

Способ лечения функциональной кишечной непроходимости

Загрузка...

Номер патента: 1498497

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Владимирова, Гройсман, Болтайтис, Загороднюк, Вовк, Черпак

МПК: A61P 1/04, A61K 31/4045, A61P 1/00 ...

Метки: непроходимости, лечения, кишечной, функциональной

...желудочной . секреции, уменьшает кровоточивость; оказывает выраженное влияние на гладкомышечный аппарат желудка и тонкой кишки, перистальтическая активность которых длится свыше 80 мин, при этом не наблюдается явление тахифилаксии, что позволяет применять нре парат повторно; активизирует пери тальтическую деятельность желудоч1498497 Составитель Л.СтоляроваТехред АЯравчук Корректор Т. Палий Редактор В.Данко,Заказ 4482/5 Тираж 643 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 101 кишечного тракта (йт) в послеоперационном периоде и на фоне наркоза,устраняет послеоперационный стаз...

Способ получения (4, 2, 0)бициклооктановых производных, или их фармацевтически приемлемых нетоксичных солей, или фармацевтически приемлемых нетоксичных сложных эфиров

Загрузка...

Номер патента: 1500153

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Артур, Энтони, Каунд

МПК: A61K 31/215, A61K 31/19, A61P 9/12 ...

Метки: нетоксичных, фармацевтически, производных, эфиров, солей, сложных, приемлемых, 0)бициклооктановых

...т.пл136-138 С. Суспендируют 38,5 г этого геми-фталата в 80 мл дихлорметана и прибавляют при перемешивании раствор 16,2 г (-)-;фенилэтиламина в 250 мл дихлорметана в течение 15 мин, Через1 ч смесь фильтруют и выпаривают филь 1500153трат, получают смесь диастереоизомерных солей. Эту смесь пять раз перекристаллизовывают из ацетонитрила, получают 7 г чистой диастереоизомерной соли, т.пл. 142-143 С,о 5 -36,7 (С = 1, СНС 1). Прибавляют 2 г этой соли к перемешиваемой смеси 25 мл 57-ного бикарбоната натрия и 25 мл диэтилового эфира Эфирный слой отбрасывают, а водный слойэкстрагируют тремя дополнительными порциями диэтилового эфира. Водный слой подкисляют 4 Н НС 1 и тщательно экстрагируют диэтиловым эфиром. Эфир ный экстракт сушат над...

Способ получения производного цинолина или его кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1500158

Опубликовано: 07.08.1989

Автор: Джеймс

МПК: A61P 25/22, C07D 237/28, A61K 31/502 ...

Метки: производного, аддитивных, солей, цинолина, кислотно

...структурные аналоги, обладающие анксиолитической активностью, в качестве сравнения использованы известные40 препараты на основе соединений форН 2согнХСН 2,Хй-С 5 Н 11МН 2С 02 СН 2 СНМСпЯ 31С 5 Н 11 50 37 150 и выпаривают. Таким образом, получают целевое промежуточное соединение - циклопентилметиловый эфир (4-метилфенил) сульфокислоты (44,42 г, выход 877) в виде прозрачного масла. Этот материал без дополнительной очистки растворяют в осушенномдиметилформамиде (175 мл). Затем при перемешивании добавляют 45,5 г бромида лития. Смесь нагревают до 45 С в течение трех часов и затем охлаждают до комнатной температуры. Затем смесь разбавляют пентаном (800 мл) и промывают водой (800 мл).Водный слой экстрагируют дополнительным количеством пентана...

Способ получения бициклических гетероциклических n (бициклогетероцикло)-4-пиперидинаминов или их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислот

Загрузка...

Номер патента: 1500162

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Франс, Йозеф, Теофилус

МПК: A61P 1/04, C07D 471/04, A61K 31/454 ...

Метки: бициклогетероцикло)-4-пиперидинаминов, присоединения, гетероциклических, солей, бициклических, кислот, приемлемых, фармацевтически

...1-амино-пиперидинкарбоксилата и 300 ч. 482-ного раствора бромистоводородной кислоты в воде перемешивают и нагревают 3 чопри 80 С, Реакционную смесь выпаривают и кристаллизуют остаток из метанола, получают 41 ч (93,2 Х) тригидробромида М-пиперидинил 1-1 (2- -пиридинил)метил)-1 Н-бенэомидазол- -амина, т.пл. 295,9 С (промежуточный продукт 57 п) .Подобным образом также получают соединения 58 п - 63 п (табл.6).В, Получение конечных соединений.П р и м е р 10. Смесь 5,32 ч.7-(2-хлорэтил)-3,7-дигидро,3-диметилН-пурин,6-диона, 6 ч. 1- - (4-Фторфенил)-метил -Ю-(4-пиперидинил"-1 Н-бензимидазол-амина дигидробромида, 6,0 ч. карбоната натрия и 90 ч. Б,М-диметилформамида перемешивают и нагревают 2 дня при.О80 С. Реакционную...

Способ получения карбоксиалкенамидоцефалоспоринов, или их сложных эфиров, или их солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 1500163

Опубликовано: 07.08.1989

Автор: Есио

МПК: A61K 31/546, A61K 31/5365, A61P 31/04 ...

Метки: щелочными, эфиров, карбоксиалкенамидоцефалоспоринов, солей, сложных, металлами

...сч оюмф сфиЪ аиЪа/ евсчхц ацмО О счФО аа мЪМ ВаФв, с ВЪгсх -счВ"ъ мЪМ еСЧ ВМЪаФ.Ф й цЙхол счО леВ 0 Есв ФаВЪ - 0лВс СйОмЪ С.лВ -тФФЪ 1 лсхФаО,"1ВфосВМ Вс еХ иФал хе В й е 6 с с е ВЧоМ 11ссчфх еСеа 1Оел а М М В Ма сф л СЧ хСЧ М В еа ЕВ лъсчЧС аЦее ЪФ ОВВВ 1 е С ВО ом В В м с аа Ц л аа ВС В Ч со сч л 1 ф а ВВ8 моо,ч с с1 е ю юею йооф ВО х о а х о 3 а 1 Ч1 1 ОюоЧо Ч сЧ Ч сЧ ОС а 1"5 ею,МХ ее лМл Х ех Ч,Ц.Ыф х а а ф са а л а В ХВО сч М ОфЛ ол л с с х й е М ла.а Я са ЯГ М а В фе а ЧсВ ф В .Г е а ес ВО ВВ ВВ МВ,ф а ф с ф еа ВЛ ВО Х оСЧ л й ВВ са л лВВЛ лх а аа ВВ лще Х В ее О ВО ВЛЦ ВО ще В1 500163ОВВМ С Я В Млл фнф ВХ43 ОВ .г е ее ла аХО ВМ с Ха - ее ,а ацс с л ВВ е В хВх ол О е а ф. л ф Вв ли ф еО фе ВллЛ ее В Ей с еХх хв елсВ ,ВО Х Цлеае...

Способ лечения язвенной болезни и хронического гастродуоденита

Загрузка...

Номер патента: 1500309

Опубликовано: 15.08.1989

Авторы: Мещишен, Волошин, Самсон

МПК: A61K 31/195, A61P 1/04, A61K 35/78 ...

Метки: язвенной, гастродуоденита, болезни, лечения, хронического

...диета 1 б, спазмолитик, стимулятор-репарант (витамин П или плантаглюцид, алоэ), физиотерапевтическая процедура и дополнительно - детская молочная смесь "Малыш" или "Виталакт" по две столовые. ложки (40,0 г) в 200 мл воды, охлажденные до 15-20 С, 4 раза в день за 1- ,1,5 ч до еды.Дчспепсические явления купированы на 7-й день, болевой синдром -на 9-й день лечения. Эндоскопическина 16-й день лечения: уменьшилисьявления гиперемии и отека складокслизистой, очаги атрофии прежнихразмеров. На 17-й день переведенна амбулаторное лечение витамином Уи детской молочной смесью до 1,5 наес Рецидивов в течение года не было.П р и м е р 3, Больной язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки(язва луковицы размерами 0,3 х 0,5 см) в период выраженного...

Способ общей анестезии при операциях с искусственным кровообращением и гипотермией

Загрузка...

Номер патента: 1502032

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Затевахина, Григолия, Дарбинян, Кузнецова

МПК: A61K 31/00, A61P 41/00, A61P 23/00 ...

Метки: гипотермией, анестезии, общей, операциях, искусственным, кровообращением

...не отмечали подгехгд дртериальцого давления, цифры его колебались в пределах нормы. Поэтому введение гипотензивных средств не требовалось. Каки.хлибо осложнений, связанных с артериальной гцпертензией, как во вречя, так ц после операции не отмечали. зия цо предлагаемому способуу 50-тц больных. Сравцецце ре. с контрольной группой (дцсстезця гому способу) показало возможанснця такого осложцецця лдццо.1502032 Формула изобретения Составитель Л СтияроваРе.шкгр Н 1 нина Техред И, Верее Корректор Л. Патай.Ьк418 Н Тираня 643 Подписноег 11111111 Глдарственного кчитета но изобреенияи и открытиям нри ГКНТ СССР113035, Москва, Ж - З 5, Ра шская наб., д. 4,511 рои вдст нно.издагеаьский комбинат 1 атент, г Ужгород, уа, Гагарина, 1 Г го вида операций,...

Способ лечения недостаточности кровообращения

Загрузка...

Номер патента: 1502033

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Коркушко, Западнюк, Безверхая, Белый

МПК: A61P 9/10, A61K 31/7048

Метки: недостаточности, лечения, кровообращения

...ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМПРИ ГКНТ СССР(71) Институт геронтологии ЛМН СССР(54) СПОСОБ 1 ЕЧЕНИЯ НЕОСТЛТОЧНОСТИ КРОВООБРЛШЕНИЯ(57) Изс)бретение относится к кдрлиологиии геронтологии. Цель - уменьшение гликс)зилцой иптс)ксикаиии у больцык старше Изобретение относится к мелицине, в частности к кардиологии и героцтс)логии.Цель изооретения - уменьшение гликозилцой интоксикации у больцык старше60 лет.УУри.цср 1. Больной -ц, 78 лет. )иагноз: хроническая ип)емическая болезнь сердца ( ХИБС ), стаби.) ьцая стецокарлия 11 функп ис)ндл ьцоп) класса, дтеросклеротически й кдрлис)с клероз, недостаточность кровообрапсения 11-Б) сталин. Пневмосклероз, ) ме. рсццо выраженная возрастная змфизема легкик. Масса тела 76 8 кг, Сутс)чный лиурез 520 мл, признаков...

Способ получения енольных производных оксикамов

Загрузка...

Номер патента: 1503682

Опубликовано: 23.08.1989

Автор: Энтони

МПК: A61P 29/00, A61K 31/357, A61K 31/5415 ...

Метки: енольных, оксикамов, производных

...лапкикрысы. Эффект ингибирования эдемы(протиаовоспалительное действие)представляется как процент в расчетена различие интенсивности эдемы меж 4; ду необработанными животными и животными, обработанными испытуемымлекарственным препаратом. Полученныесоединения в испытанных дозах неоказывают токсического воздействия.50 Противовоспалительная активностьполученных соединений представленав табл, 1,В табл, 2 представлены данные постабильности в твердом состояниинекоторых пироксикамовых производ,ных. Как видно из табл, 2, только простой эфир 1, полученный предлагаемым-хлор-пиридчл, 5-метил-изоокс 6-м зол етилил, К Фо рмула и ния метил; низший кил, или когда Амами углерода обкольцо, тоК - 2паКб 5 15 вместе с дразует тио пиридил, К я ат овое гру...

Способ получения 6-(замещенный оксиметил) пенициллановых кислот, или их солей с щелочными металлами, или их сложных эфиров

Загрузка...

Номер патента: 1503683

Опубликовано: 23.08.1989

Автор: Юхпинг

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, A61K 31/43 ...

Метки: пенициллановых, кислот, металлами, эфиров, солей, щелочными, оксиметил, 6-(замещенный, сложных

...открытиям при ГКНТ СС113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5(6-Альфа, 8 К)-6-(пиримидин-ил)оксиметил,1-диоксопеницилланат калия .5Раствор 300 мг (0,79 ммоль) элюи -руемого вторым изомера аллил-альфа-(пиримидин-ил)оксиметил,1-диоксопецициллацата, полученного в при в 1 Омере 4, превращают в его калиевуюсоль по описанной методике и получают 236 мг (792).Н-ЯИР (250 ИГц ТТМСО-с 16), 8ч./млн.: 1,30 ( с., ЗН); 1,42 (с., 15ЗН); 3,65 (с 1 Н); 4,60 (д , Т = 2,Т : 8 1 Н); 4,75 (д., Т = 2, Н);5,15 (д Т = 8, 1 Н); 7,47 (т., Т=41 Н); 8,85 (д., Т = 4, 2 Н),П р и м е р 6. Аллил-(б-альфа,88)-6-(пиримидиц-ил)ацетоксиметил,1-диоксоцецицилланат.К раствору 785 мг (2,1 ммоль) элюируемого первым изомера...

6-нитро(амино или ациламино)-1,2, 4 триметил -1,2, 3, 4 тетрагидробензофуро3, 2 -с пиридины, обладающие анальгетической и антиопиатной активностями

Загрузка...

Номер патента: 869288

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Суркова, Андронова, Барков, Загоревский, Шаркова

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4355, C07D 491/10 ...

Метки: ациламино)-1,2, антиопиатной, 6-нитро(амино, тетрагидробензофуро3, __12, триметил, анальгетической, обладающие, активностями, пиридины

...пиридина в 25 мл абсолютного бензола прибавляют 0,7 мл хлористого ацетила в5 мл абсолютного бензола. Перемешивают 4 ч при комнатной температуре.Выпавший осадок отфильтровывают, промывают эфиром. Получают 2,55 г хлоргидрата б ацетиламино,2,4-триметил,-1,2,3,4-тетрагидробензофуро(3,2-с)пиридина(1 в) с т.пл. 279-280 С (изабсолютного спирта). Выход 98%.Найдено, %: С 62,3; Н 6,8;С 1 11,4; Н 9,1.С 1 Н ОВычислено,%: С 62,2; Н 6,8,С 1 11,5; Н 9,1.П р и м е р 4. Хлоргидрат 6-пропиониламино,2,4-триметил,2,3,4-тетрагидробензофуро(3,2-с)пиридина (1 г).Аналогично примеру 3 из 1.9 г 6-амино,2,4-триметил,2,3,4-тетрагидробензофуро(3,2-с) пиридина (1 б)в 30 мл абсолютного бензола и 1 млхлористого пропионила в 5 мл абсолютного бензола...

Производные 5-оксиалкил-5, 10-дигидропиридазино 3, 4-в хиноксалина, обладающие противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 668275

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Олешко, Гаджиева, Кравченко, Шведов, Карцева, Рябоконь, Андреева, Предводителева, Чернов

МПК: C07D 487/04, A61K 31/498, A61P 35/00 ...

Метки: обладающие, активностью, 5-оксиалкил-5, противоопухолевой, хиноксалина, производные, 10-дигидропиридазино

...соединениями формулы (1),Указанные соединения формулы (1) лучают взаимодействием соединений формулы (4)(4) 4зывают четкий противоопухолевый эффект на саркоме Иенсена крыс и саркомемышей, ингибируя их рост на 40-84 и 30-507. соответственно, в то время как известные соединения формулы (3) ингибируют рост указанных опухолей на 30-703.Заявляемые вещества мало токсичны, Если при однократном внутрибрюшинном введении соединений формулы (3) мышам ЬО, меняется в пределах от 25 до 250 мг/кг, а максимально переносимая доза для крыс при ежедневных инъекциях в течение 8 сут, (МПДО) от 10 до 75 мг/кг, то у заявляемых соединений формулыони составляют от 200 до более 500 мг/кг, а максимально переносимая доза для крыс при ежедневных инъекциях в...

Способ лечения сердечной недостаточности

Загрузка...

Номер патента: 1503819

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Ефремов, Гендельман, Лезебник, Токмачев

МПК: A61P 9/04, A61K 31/21

Метки: недостаточности, лечения, сердечной

...при этом АД снизилось до 25/80 мм рт. ст., ЦВД снизилось до 15 см води. ст ЧСС составляло 92 в 1 мин, ОЦК оставался на стабильном уровне. Через 1 ч после начала введения показатели составляли 120/80, 14, 86 соответственно, число дыханий уменьшилось до 20 в 1 мин, резко уменьшился цианоз в количество влажных хрипов в легких, которые полностью исчезли через 2 ч, диурез 500 мл. В течение последующих 3 сут больной проводилась непрерывная инфузия нитроглицерина, признаков сердечной недостаточности не отмечалось.Пример 2. Больной К., 66 лет, диагноз ИБС: острый трансмуральный передне-задний инфаркт миокарда, кардиосклероз, Н П - Ш, острая аневризма сердца, в связи с возможностью рецидива острой левожелудочковой недостаточности...

Способ лечения плечелопаточного периартрита

Загрузка...

Номер патента: 1503820

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Горбатовская, Тузлуков

МПК: A61K 31/573, A61H 39/00, A61P 19/02 ...

Метки: плечелопаточного, периартрита, лечения

...С, - С,Проводились новокаино-гидрокортизоновые инфильтрации болезненных мышеч. ных уплотнений указанной локализации с использованием на каждую процедуру 6,0 мг гидрокортизона ацетата и 20,0 мл 0,5%-ного раствора новокаина. После процедур отмечено исчезновение болезненных уплотнений в мышцах, что сопровождалось исчезновением болей в плече и полным восстановлением объема движений в плечевом суставе. Ремиссия сохраняется более 3 мес. наблюдения.Пример 2. Больная Д 48 лет. Диагноз: правосторонний плечелопаточный периартрит. Больна в течение 3 лет, Значительное ухудшение состояния за месяц до поступления в стационар. Жалобы на интенсивные боли в правом плече, особенно усиливающиеся в ночное время. Движения резко ограничены во всех...

Способ получения производных оксазолидинона в виде изомеров или смеси и -изомеров, или их аддитивных солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1505442

Опубликовано: 30.08.1989

Автор: Вальтер

МПК: A61K 31/421, C07D 263/20, A61P 31/04 ...

Метки: аддитивных, кислотами, изомеров, солей, смеси, оксазолидинона, виде, производных

...(1;А = 4-метил-БО, .В = КНСОСНз).2,00 г (7,4 ммоль) (1)-5-аминометил-4-(метилсульфоцил)фенил -2 оксазолидинона в 10 мл пиридина охлаждают в смеси воды со льдом, добавляя 0,72 мл уксусного ангидрида.Смесь далее перемешивают в течениед10-20 мин, а затем разбавляют смесьюводы со льдом. твердый материал отфильтровывают и промывают водой,получают продукт с т.пл. 191,9 -о192,9 С. После перекристаллизациииз ацетонитрила получают 1,01 г продукта с т.пл. 192,7-193,2 С.Вычислено, 7: С 49,99; Н 5,16;И 8,97.С,нягО,БНайдено, 7: С 49,482; Н 5,17;И 8,93; 8)88,П р и м е р 15, Получение (1)-И 3-(4-метилсульфонил)фенил-оксооксазолидин-илметил -метансульфонамида (1; А = 4-метил-БО ; В = ИНБО -ретил).Раствор 1,00 г (3,70 ммоль) (1.)-5...

1-(2-хлорэтил)-3-(3, 5-ди-трет-бутил-4-оксоциклогексадиен-2, 5-илен)мочевина, обладающая противоопухолевым действием

Загрузка...

Номер патента: 1001657

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Романова, Балобанов

МПК: C07C 275/26, C07C 275/38, A61P 35/00 ...

Метки: 1-(2-хлорэтил)-3-(3, действием, 5-ди-трет-бутил-4-оксоциклогексадиен-2, обладающая, 5-илен)мочевина, противоопухолевым

...в 2 мл толуола, пере- .30 мешивают реакционную смесь 1 ч, затем охлаждают до 0 С, осадок отфильтровывают промывают пентаном, сушат, перекристаллизовывают из смеси бензолгексан. 35Выход 1,29 г (87%), т.пл.166169 С.Вычислено для С, НС 100,%: С 62,30, Н 8,36, Н 8,58.Найдено,%: С 61,85, Н 8,11, 40Н 8,44.К раствору 1 г (3,06 ммоль) полученной выше 1-(2-хлорэтил)-3-(3,5- -ди-трет-бутил-оксифенил)-мочевивны в 8 мл спирта при охлаждении45 льдом прибавляют 0,14 мл (О,1 г, 3,72 ммоль) муравьиной кислоты и в 74течениеч 0,25 г (3,67 ммоль) нитрита натрия. Перемешивают реакционную смесь при охлаждении 5 ч, затемоставляют на ночь при комнатной температуре. Прибавляют 8 мл воды, выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат,...

А-нор-3-аза-хлорацетил-5 -холестан, обладающий противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 1072447

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Чупина, Терехина, Шнер, Суворов, Минакова, Чернов

МПК: A61K 31/58, A61P 35/00, C07J 61/00 ...

Метки: а-нор-3-аза-хлорацетил-5, холестан, противоопухолевой, активностью, обладающий

...5 Р-холестана показало, что в опытах на животных с перевиваемыми опухолями оно проявляет отчетливую противоопухолевую активность (см. таблицу).Опыты проводили на беспородных крысах с саркомой Иенсена, беспородных мышах с саркомой 180 и линейных мьппах с меланомой В . 47 4В первых двух случаях лечение.начинали на пятый, а в последнем - на седьмой день после прививки опухоли, Соединение (1) вводили внутри- желудочно в виде, суспензии на крахмальном клейстере один раз в сутки в течение 5-7 дней.Как видно из приведенных данных А-нор-аза-хлорацетил-холестан в дозе 70 мг/кг вызывал торможение роста саркомы Иенсена на 56 Е, введение его мьппам с меланомой В 6 в дозе 180 мг/кг приводило к торможению роста опухоли на 75 ....

3-фенил-1-2 -(2 -диэтиламиноэтокси)-5 -хлорфенил пропанона-1-гидрохлорид, обладающий коронарорасширяющим и спазмолитическим действием

Загрузка...

Номер патента: 1029572

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Печенина, Казакова, Сазонова, Лукьянова, Куриленко, Васильева, Викулина, Смецкая, Мухина

МПК: C07C 217/22, A61P 9/10

Метки: пропанона-1-гидрохлорид, диэтиламиноэтокси)-5, коронарорасширяющим, спазмолитическим, хлорфенил, 3-фенил-1-2, действием, обладающий

...и гистамином. Острую суточную токсичность (ЛД ) определяют на белых мьппах и крысах.Результаты опытов, представленные в табл. 2, показывают, что описываемое соединение (1) в дозе 1 мг/кг (внутривеннс обладает выраженным коронарорасширяющим действием. Так, через 2 мин после введения соединение (1) увеличивает объемную скорость коронарного кровотока на 124%. Коронарорасширяющий эффект препарата хотя и уменьшается со временем, но остается значимым в течение 1 ч, Коррнарорасширяющее действие этафенона значительно слабее: коронарный кровоток усиливается в течение 2 мин на 189%. Оба препарата в указанной дозе вызывают брадикардию.Соединение (1) и этафенон не оказывают существенного влияния на арте(1) на разных видах животных и приразличных...

Антиастматическое средство

Загрузка...

Номер патента: 1507392

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Верстакова, Гуськова, Вальцева, Астраханова, Панов

МПК: A61K 31/522, A61K 31/138, A61K 47/02 ...

Метки: антиастматическое, средство

...доступностью (без изменения их токсичности).Изучение стецифической активности проводили на экспериментально разработанной модели бронхоспазма Опыты проводились на 42 интактных морских свинках обоего пола. Бронхоспазм вызывали путем ввЕдения гистамина. Жи" вотные фиксировались на специальных столиках неподвижно на животе. Запись внешнего дыхания у животных осуществляли через пьезодатчик, фиксированный с помощью эластичной резиновой манжетки. Одновременно записывали электрокардиограмму. Эксперимент у всех животных проводили в такой последовательности; регистрировали электрокардиограммы и пневмограммы у животных в нормальном состоянии и после введения порошков известного и предложенного состава, а также после введения гистамина....

Способ лечения острой и подострой гонореи

Загрузка...

Номер патента: 1507393

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Владимиров, Седов, Беднова

МПК: A61K 31/15, A61K 31/437, A61K 31/7036 ...

Метки: лечения, острой, гонореи, подострой

...частоты осложнений. Сущность изобретения состоит в том, что больному назначают канамицин по 0,9-1,1 г с интервалом 11-12 ч с первого дня лечения, гоновакцину одновременно с первой и третьей инъекциями канамицина и диазолин. В результате сокращаются сроки лечения до 1,5 сут по сравнению с прототипом, где срок лечения не менее 1 О дней, а также отсутствуют рецидивы заболевания,гонококк отсутствовал. При уретроскопии воспалительный процесс в уретре не выявлен. В течение б мес больной находился под наблюдением, однако рецидива и осложнений заболевания не было, что и позволило снять больного с учета по гонорее.Таким образом, предлагаемый способ лечения свежей острой и подострой гонореи по сравнению с прототипом не дает рецидивов заболевания...

Рацемический 1-(2, 4-дихлорфенокси)-3-(3, 4-диметокси фенетиламино)-пропанол-2 или его гидрохлорид, обладающие гипотензивным действием

Загрузка...

Номер патента: 1507763

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Адольф, Хорст, Хеллмут

МПК: C07C 217/60, A61P 9/12

Метки: действием, 4-диметокси, 4-дихлорфенокси)-3-(3, 1-(2, фенетиламино)-пропанол-2, гидрохлорид, гипотензивным, обладающие, рацемический

...- этанол,В итоге получают 12,4 г (367) (1)с т,пл. 151-152 С.Найдено,: С 52,01; Н 5,42;И 3,29.С НС 1 ИО д НС 1 3 4Рассчитано,: С 52, 25 Н 5, 31;И 3,21.П р и м е р 4. 21,9 г 1-(2;4-дихлорфенокси)-2,3-эпокси-пропана растворяют в 50 мл изопропанола, смешивают с 18, 1 г 3,4-диметокси-р-фенетиламина в 50 мп изопропанола иподогревают в течение 10 ч под флегмой. Изопропанол отгоняют в вакууме,остаток соединяют с простым эфиром ипромывают эфирный раствор водой,Эфирный раствор просушивают над сульфатом натрия, отфильтровывают и выпаривают, Получают 1-(2,4- дихлорфенокси)-3-(3,4-диметокси-р-фенетиламино)-пропанол, как бесцветный, кристаллический остаток, который перекристаллизовывают из этилацетата/этанола, Получен бесцветный,...

Способ получения амидных производных хинолина или их солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1508957

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Хесус, Жерар, Мари-Кристин, Кристиан

МПК: A61K 31/4709, A61P 25/22, C07D 213/22 ...

Метки: хинолина, солей, кислотами, производных, амидных

...смтионилхлорида в 90 см хлороформа,3,2 г 1-ацетил-пиперазин-паратолуолсульфоната, 4,5 см триэтиламина вЪ90 см хлороформа и уменьшают времяэприготовления хлорангидрида кислотыдо 3 ч.35После проведения хроматографииостатка на силикагеле при использовании смеси этилацетат - хлороформ -этанол (70:20:10) в качестве элюанта и перекристаллизации из смесиэтанол - диизопропиловый эфир выделяют 1 г 1-ацетил- (2-фенил-хинолил)-оксиацетил)-пиперазина ст.пл. 184 С.1 451-Ацетил-пиперазин-паратолуолсульфонат может быть получен согласноизвестному способу,П р и м е р 16, Следуют методикепримера 1, но берут 3 г 2-фенил-хинолил-гликолевой кислоты,3,8 смтионилхлорида в 90 смхлороформа,1,07 г 2-пипераэинона и 3,25 смзтриэтиламина в 90 см хлороформа...

Способ получения 1, 1-диоксо-6-(замещенный метилен) пенициллановых кислот или их сложных аллиловых эфиров, или их солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 1508961

Опубликовано: 15.09.1989

Автор: Юхпинг

МПК: A61K 31/431, A61K 31/43, A61P 31/04 ...

Метки: 1-диоксо-6-(замещенный, солей, эфиров, метилен, кислот, щелочными, металлами, пенициллановых, сложных, аллиловых

...натрия.Раствор 46 мг аллил-б(Е)-(М-ме-.тилпиррол-ил)метилен,1-диоксопеницилланата, 5 мг тетракис(трифенилФосфин)палладия (0), 4 мг трифенилФосфина и 1 мл метиленхлорида перемешивают в атмосфере азота в течение5 мин, Результирующую смесь разбавляют 1 мл этилацетата и прибавляют0,25 мл раствора 2-этилгексаноатанатрия в этилацетате. После перемешивания при комнатной температурев течение 1 ч смесь фильтруют, осадок промывают этилацетатом, диэтиловым эфиром.Получают 30 мг желтого твердогосоединения,Н ЯИР (О 0), 3 , ц, на млн; 1,50(Е)- и (Е)-изомеры,К раствору 310 мг (0,84 ммоль) аллил-альфа-(Фуран-ил)оксиметил,1-диоксопеницилланата в 5 мл метиленхлорида прибавляют 0,14 мл(0,924 ммоль) трифторметилсульфонилхлорида и смесь...

Средство для купирования бальнеореакции

Загрузка...

Номер патента: 1509079

Опубликовано: 23.09.1989

Авторы: Крыжановский, Лузина, Никушкин, Зелинский

МПК: A61K 31/355, A61P 29/00

Метки: средство, купирования, бальнеореакции

...при пальпации в гипогастрии и в наллооковой области. При внутреннем исследовании придатки пастозны, ограниченно подвижны. Назначен витамин Е по 300 мг в сутки перорально в течение 3 сут. Состояние больной нормализовалось, температура снизилась до 36,6, на второй лень приема витамина Е боль внизу живота уменьшилась, а на третий день прошла; пастозность гениталий при внутреннем исслсловании сохранялась в течение 5 сут, оолезненность прошла,Пример 2. Больная Ч., 27 лет, поступила на курорт с диагнозом хронического двустороннего сальпингоофорита, генитального инфантилизма, бесплодия . 1 ри поступ(состав ите, ь Л. 11 ашу к Редактор . Козори . Те сред И. Верее Корректор О. Цип,т 3 каз 5561 6 Т и ра к 64 З 11 одп и снос ВНИИ 1 Исдпрств пно о...

Способ получения полициклического эфирного антибиотика или его фармацевтически приемлемой катионной соли

Загрузка...

Номер патента: 1510718

Опубликовано: 23.09.1989

Авторы: Найджел, Александр

МПК: C07D 407/14, A61P 31/04, A61K 31/35 ...

Метки: антибиотика, фармацевтически, эфирного, катионной, соли, приемлемой, полициклического

...инфекционнойгруппы.Антибиотик ИК,689 и его катионные соли обнаруживают высокую активность против коккидиальных инфекцийдомашней птицы. При введении в кормцыплят в количествах 15 - 120 ч/млнэти соединения эффективны при контроле инфекций, вызываемых Еппегда4гепе 11 а, Е.асегча 1 дпа, Е.шахша,Е.ЬгцпегИ ц Е.цесаггх,Рацион животных обычно непосредственно определяется при их кормлении. 07186Согласно методике изучения процессапереваривания пищи у жвачных дп чдтгоизменения, происходящие в пище под 5действием микроорганизмов, измеряются более быстро и с большей точностьюдля оценки рациона животных (ПатентВеликобритании У 1197826). Эта мето-,дика включает использование устройства, в котором пищеварительные процессы животных проводятся и...

Способ получения производных пиримидоизохинолина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1512482

Опубликовано: 30.09.1989

Авторы: Икуо, Еуити, Такаси

МПК: A61P 11/06, C07D 487/04, A61K 31/4745 ...

Метки: приемлемых, солей, производных, пиримидоизохинолина, фармацевтически

...кислоты в 40 мл И,М-диметилформамида добавляют к водному раствору бикарбоната натрия (60 мл) . После перемешивания в течение 1 ч смесь выдерживают в холодильнике, и образовавшийся осадок собирают фильтрацией. К твердому веществу добавляют водный метанол, перемешивают смесь при комнатной температуре и отсасывают растворитель, получая 0,29 г натриевой соли 7-метил-нитро-оксоН-пиримидо(2, 1-а)изохинолин-З-карбоновой. кислоты. Т. пл. выше 300 С.ИК-спектр: 3370 (шир. полоса).1707, 1497, 1342, 811 смП р и м е р 18, Смесь 520 г этило-вого эфира 10-(2,3-диметилпентаноиламино)-7-метил-оксоН-пиримидоУ(2 1-а)изохинолин-карбоновой кислоты и 3,6 мл 1 н. водного растворагидроксида натрия в 25 мл водногометанола перемешивают в течение 2 сутпри...