A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 70

Способ получения производных пиридина

Загрузка...

Номер патента: 1424731

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Синдзи, Кохеи

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4425, A61K 31/4427 ...

Метки: пиридина, производных

...(Е)-12-Фенил-(3-пиридил)-11-додеценовой кислоты 3 (соединение - 9), 2,3 г.Полученные таким же образом соединения 1 О и 11 приведены в табл. 2.П р и м е р 3. Ингибирующее действие на продуцирование в крови тромбоксана А (ТХЛ ) у крыс.Испольэовали самцов крыс БргаяцеРаы 1 еу в возрасте 7-8 недель по 5 штук в группе. Крысы в дозированной группе получалн орально 2 мл/кг водной суспензии, содржащей 10 мг/кг142 тестового соединения, приготовленного с небольшим количеством гуммиарабика. Крысам в контрольной группеаналогично давали суспензию толькогуммиарабика. Спустя 2 ч после приема каждую крысу анастезировали фенобарбиталом натрия (50 мг/кг внутрибрюшинно) и отобрали по 1 кл кровииэ абдоминальной аорты, Кровь выстаивали при 25 С в...

Способ получения 2, 4-диамино-5-(замещенных)пиримидинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1424732

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Поль, Сьюзан

МПК: A61K 31/506, C07D 215/04, A61P 31/04 ...

Метки: солей, 4-диамино-5-(замещенных)пиримидинов

...далвыход 60,3 . Образец перекрксталлизовывают из смеси спирт - вода,т.пл. 236 С.П р и м е р 4. 2,4-Диамино-(8- 45диметиламино-метил-хинолилметил)-пиримидин.А.-Морфолинопропионитрил(0,85 г), диметилсульфоксид (1 мп)и сухой метилат натрия (40 г) нао 50гревают и перемешивают при 65 С подтоком азота. Добавляют раствор 8-ди"метиламино-метипхинолин,-карбоксальдегида,(1 г) в диметкпсульфоксйде (2 мп) и смесь нагревают до 75 С, 55Через 2 5 мин анализ гаэожидкостнойФхроматографией (З 210 + 2 Х ОЧ 101,152 см колонка, 200 С) показал, чтовесь альдегид прореагировал. Продукт вливают в воду и затем экстра 1424732гируют этилацетатом, Органическийслой промывают водой, сушат над сульфатом магния и затем упаривают подвакуумом, получая...

Способ получения солей имидазола

Загрузка...

Номер патента: 1424733

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Самуэль, Теренс

МПК: A61K 31/4965, C07D 233/60, A61P 7/10 ...

Метки: имидазола, солей

...диэтилового эфира перемешивают при комнатной температуре примерно 19 ч. Растворительреакционной смеси декантируется, Полученный коричневый осадок промывают простым диэтиловым эфиром. Этотосадок промывают горячим ацетонитрилом и двукратно перекристаллизовывают из смеси ацетонитрил/диэтиловыйпростой эфир, в результате чего полу.чают 1,74 г 1-метил- Г 2-(3-метилфенил)-2-оксоэтил 1-1 Н-имйдазолбромида в виде белых игл.Выход 25 , температура пл. 185187 фС,Рассчитано, : С 52,90; Н 5,12;М 9,49; Вг 27,07.С НВгМ,ОНайдено, : С 53,11; Н 5,08;Я 9,43; Вг 26,96.Нижеследующие примеры иллюстрируют дополнительные соединения, используемые в изобретении, которые получаются общепринятыми описанными способами.П р и м е р 11, 1-Метил-125 )Найдено,7: С...

Способ получения замещенных производных имидазола или их нетоксичных аддитивных солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1424736

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Раймо, Арто, Аря, Кауко

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/12, A61K 31/4178 ...

Метки: солей, кислотами, замещенных, аддитивных, нетоксичных, имидазола, производных

...толуол -изопропанол и затем в смеси изопропанол-эфир превращают в его хлоргидрат. Получено 1,3 г продукта с т.пл.177-178 С.МС: 186(467)186(137.); 170(157);(с., 1 Н), 9,9 (с., 1 Н),П р и м е р 5. 4(5)-(2,3-Дигидро-этил-метилН-инден-ил)имидазол (соединение 10).50Т.пл. 54-57 С (основание).МС: 226(407), 211(123); 197(1003) ,82(7 Х), 128(123); 98(173); 84(153).П р и м е р 6. 4(5)-(1,2,3,4-Тетрагидронафт-ил)имидазол (соединение 11).Сырой 4(5)-(1,2,3,4-тетрагидронафт-ил)имидаэол в. виде основанияочищают вытеснительной хроматогра-. фией (система растворителей: хлористый метилен-метанол 9,5:0,5). Т.пл. хлоргидрата 4(5) в (1,2,3,4-тетрагидронафт-ил)имидазола 168-177 С,МС: 198(100,М ); 197(64);183(31);170(22); 169 (30); 130(22), 129 (18);128 (23),...

Способ получения производных тиено-1, 2-тиазола

Загрузка...

Номер патента: 1424738

Опубликовано: 15.09.1988

Автор: Дитер

МПК: A61K 31/381, A61K 31/429, A61P 3/06 ...

Метки: 2-тиазола, тиено-1, производных

...С. ЗОП р и м е р 9. По примеру 81, 1-диметилэтил 2,3-дигидро-З-оксотиено-(3,2-1)-1,2-тиазол-пропионат, 1-диоксид нагревают в 120 мл сухого бензола при использовании обрат- З 5ного потока.Получают 2,3-дигидро-З-оксотиено-(3,2-1)-1,2-тиазол-пропионовойкислоты 1,1-диоксид, Выход 857. Т,пл,(вода): 140-142 С.40П р и м е р 10. 10,8 г 1,1-диметилэтил 2,3-дигидро-З-оксотиено-(3,4-й)-1,2-тиазол-пропионат, 1-диоксидарастворяют в 100 мл сухого толуолаи добавляют 110 мг бензосульфокисло" 45ты. Реакционную смесь нагревают в течение 95 мин при использовании обратного потока. Получают 2,3-дигидро-З-оксотиено-(3,4-6)-1,2-тиаэол-пропионовой кислоты -1,1-диоксид, Выход783. Т.пл . (вода): 173-176 С.П р и м е р 118 г 1, 1-диметилэтил...

Способ получения 3-(замещенный фенил)-5 ациламидометилоксазолидинонов-2 в виде или смеси и -стереоизомеров

Загрузка...

Номер патента: 1426451

Опубликовано: 23.09.1988

Автор: Вальтер

МПК: C07D 263/20, A61P 31/04, A61K 31/421 ...

Метки: виде, фенил)-5, ациламидометилоксазолидинонов-2, 3-(замещенный, смеси, стереоизомеров

...смесь воды со льдом и продукт экстрагируют хлороформом. Экстракт концентрируют и остаток (20 г) разделяют препаративной хроматографией с использованием Уотерс Преп 500. В видепервой фракции 1 получают 2,8 г продукта с т.пл.130-136 С.П р и м е р 10. Получение (1)-К 3-(4-аминофенил)-2-оксооксазолидин 5-илметил 1-ацетамида (соединение 49).Смесь 5,00 г (7,9 ммоль) (1)-Б 1 3-(4-нитрофенил)-2"оксооксазолидин"5-илметил 1-ацетамида, 50 мл абсолютированного этанола и 3 г никеля Ренеяв качестве катализатора перемешивают,выдерживая при температуре 50 С, одновременно постепенно добавляя в неераствор 5 мл 957-ного гидразина, разбавленного 20 мл абсолютированногоэтанола. Температуру повьппают до точки кипения с обратным холодильником иудаляют...

Способ получения производных карбостирила или их галогенводородных солей

Загрузка...

Номер патента: 1426452

Опубликовано: 23.09.1988

Авторы: Хиденори, Митяки, Казуюки, Юнг-Хсиунг

МПК: A61P 9/04, A61K 31/4704, C07D 295/18 ...

Метки: солей, производных, галогенводородных, карбостирила

...-дигидрокарбостирил,4) 6-1.4-(4-Метоксибензил)-1-пипераэинилр 4-дигидрокарбостирил. 5) 6-4-(3 р 4,5-Триметоксибензоил)-1-пиперазинил,4-дигидрокарбостирил,б) 6-14-(3,4,5-Триметоксибензоил)-1-пипераэинил) -3,4-дигидрокарбостирИЛ е7) 6-4-(4-Хлорбензоил)-1-пиперазинил 1-3,4-дигидрокарбостирил,8) б-(1-Пипераэинил)-3,4-дигидрокарбостирил.9) 6-4-(4-Нитробензоил)-1-пипераэинил,4-дигидрокарбостирил,10) 6-4-(4-Аминобензоил)-1-пипеРаэинил 1-3 р 4-дигидРокаРбостиРИЛ.11) 6-14-(Зр 4-Метилендиоксибензоил)-1-пиперазинил)-3,4-дигидрокарбостирил.12) 6-4-(4-Бромбенэоил)-1-пиперазинил -3,4-дигидрокарбостирил,13) 6-4-(4-Цианобензоил)-1-пиперазинил -3,4-дигидрокарбостирил. 14) 5-4-(3 4-Диметоксибенэоил) -70) 6-Г...

Способ получения 1-замещенных производных 6-фтор-7-(пиррол 1-ил)-1, 4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 1426453

Опубликовано: 23.09.1988

Автор: Хосе

МПК: C07D 401/12, A61P 31/04, A61K 31/4709 ...

Метки: 4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоновых, 6-фтор-7-(пиррол, производных, 1"-ил)-1, 1-замещенных, кислот

...этил-фтор-(пиррол-ил)-1-формилметиламино-оксо-.5 1,4-дигидро-З-хинолинкарбоксилата (стадия Р-З).В течение 1 О мин нагревают при 35 С смесь 3,47 г (0,01 моль) этил- 10офтор(пиррол-ил)-1-формиламино- оксо,4-дигидро-З-хинолинкарбоксилата и 3 г (примерно 0,02 моль) карбоната калия в 25 мл диметилформамида. Выдерживают при комнатной температуре 15 в течение 2 ч, причем происходит час-. тичное осаждение, затем к этой сус-, пензии добавляют 4,3 г (0,03 моль) метилйодида и вьдерживают при Комнат" ной температуре в течение 3 ч. Выливают в смесь воды со льдом, отфильтро вывают выпавший осадок, промывают водой, экстрагируют хлороформом, фильтруют, выпаривают раствор, осадок перекристаллизовывают из смеси этанола с водой (1:1) и получают 1,43...

Способ лечения экземы

Загрузка...

Номер патента: 1424860

Опубликовано: 23.09.1988

Авторы: Богомолец, Форгач, Сомов

МПК: A61N 5/06, A61P 17/00, A61N 2/00 ...

Метки: лечения, экземы

...УВЧ-терапия проводилясь спустя 2 ч после приема таблеток ня очаги поражения полем частоты 27 12- 40,б 8 МГц, модулированной частотой 400-4000 Гц при длительности 5-200 мс и ца протяженности поля 15-45 б/м. Затем сразу же проводилось Ут-облучение в течение 5-15 миц. Применялись Уф-лучи в узком диапазоне (320-400 мм), Отмеченные до начала лечения проявлеония экземы к 8-му сеансу лечения значительно уменьшились. В течение 1 г 10 мес наблюдения рецидива не наблюдали. П р и и е р 2, Больная Ф 23 лет,медицинская сестра со стажем работы4 года. Больна 3 го 7 тя, Диагноз: проФессиональная экзема верхних конечностей. При обеследовяциц выявчецаповышенная чувствительность к антибиотикам, Формалину, цовокяццу,В клинике проведено лечение: за2 ч до...

Способ лечения ацетонемической рвоты

Загрузка...

Номер патента: 1426587

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Марченко, Князев, Туркина, Тананова, Воинова

МПК: A61K 31/455, A61K 31/385, A61K 31/355 ...

Метки: ацетонемической, рвоты, лечения

...3,8 ммоль/л,свободный холестерин 3,22 ммоль/л,триглицериды 1,9 ммоль/л, фосфолипидный спектр мембран эритроцитов,фосфатидилхолин 37,47., фосфатидилэтаноламин 30,57., кардиолипин 9,27.Эхографическое исследование: желчный пузырь обычных размеров и формы,стенки несколько уплотнены, поджелудочная железа обычных размеров,паренхима не изменена.Ребенку наряду с введением 57.-ного раствора глюкозы и изотоническогораствора хлористого натрия при поступлении назначена комплексная терапия:-токоферол внутримышечно(суточная доза 50 мг) и 17-ный раствор никотиновой кислоты по 0,5 мл2 раза в день в течение 3-дней. Состояние больного быстро улучшилось,и на 4-е сутки нормализовались показатели липидного спектра крови; содержание свободного...

Противоревматическое средство

Загрузка...

Номер патента: 1426588

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Туманова, Сигидин

МПК: A61K 31/635, A61P 19/02

Метки: противоревматическое, средство

...кисти п/л = 200/220, суммарная окружность межфаланговых суставов и/л = = 290/288, СОЭ 10 мм/ч, альфа-глобулины 12,3 , гамма-глобулины, 17,9 , фибриноген 3,3, серомукоид 0,27, С- реактивный белок - отрицательный, латекс-тест и реакция Ваалер-Роузеотрицательные рентгенография кистей .и стоп без отрицательной динамики. Препарат больная переносила хорошо. Био рекомендовано продолжать прием салазопиридазина.Пример 2Больной С., 35 лет, диагноз: ревматоидпый артрит, серопозитивный полиартрит, активность 11 степени, стадия 111, ФН 11 степени.Болен с 1979 года. Лечился нестероидными противовоспалительными препаратами (бруфен, фольтарен, индоме тацин), делагилом.Эффекта от лечения не было.Больному рандомизированно бьш назначен салазопиридазин в...

Способ для повышения спермопродукции самцов сельскохозяйственных животных

Загрузка...

Номер патента: 1426589

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Тауритис, Нежданов, Лободин, Перекалин, Бузлама

МПК: A61P 15/08, A61K 31/197

Метки: сельскохозяйственных, повышения, самцов, животных, спермопродукции

...назначали в течение20 дней и в этот период. проводиливзятие спермы, туберкулинизацию,40взятие крови, вакцинацию, Быки контрольной группы никаких препаратов неполучали. Быки обеих групп находились. в одинаковых условиях кормления и содержания.Влияние фенибута на спермопродук 45цию быков-производитеПей приведенов табл. 4, в табл. 5 - влияние фенибута на этот же показатель при усиленной эксплуатации быков на фоневакцинации.Установлено, что при применениифенибута объем эякулята увеличивается на 4,87, концентрация спермиев -на 16,57, а их количество в эякулятена 22,07.55Под влиянием интенсивной эксплуатации изменились показатели спермопродукции быковОбъем эякулята умень 89шился на 16,37, концентрация на 12,57, количество спермиев на...

Способ прогнозирования эффективности лечения пиридитолом интеллектуальной недостаточности

Загрузка...

Номер патента: 1426590

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Ермолина, Мисионжник, Турова

МПК: A61P 25/28, A61K 31/444, A61B 10/00 ...

Метки: эффективности, пиридитолом, прогнозирования, лечения, недостаточности, интеллектуальной

...Выписан 01.06.82 г. Диагноз: пограничная интеллектуальная недостаточность.При посещении подготовительной группы детского сада выявилось отсутствие интереса к занятиям. В школу пошел с 7 лет. Трудности в обучении обнаружились с первых дней; запас знаний и представлений ограничен, обобщающие понятия формулировал с. трудом и лишь простые, темп психической деятельности замедлен, внимание отличалось неустойчивостью со слабой концентрацией, быстро пресыщался интеллектуальной деятельностью, школьную программу не усваивал. В поведении трудностей не представлял, был общителен.Фоновая активность АО сыворотки крови 29.0382 г. (до лечения): 10 нМ бензальдегида на 1 мл сыворотки в час, субстрат - бензиламин. 09,04.82 г. больному начата терапия...

Способ получения (r)-альфа-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида

Загрузка...

Номер патента: 1428194

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Корнели, Жан, Гьи, Жан-Пьер

МПК: C07D 207/26, A61K 31/4015, A61P 25/28 ...

Метки: r)-альфа-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида

...фильтрат при пониженном давлении. Полученный остаток перемешивают в течение 30 мин в 25 мл тетрахлорида углерода, затем фильтруют и сушат, Продукт повторно кристаллизуют из 45 мл этилацетата в присутствии 1,7 г молекулярного сита 0,4 нм, которое удаляют фильтрованием в горячем состоянии. Получают таким образом 3,85 г (К)-альфа-этил-оксо-пирролидинацетамида. Т. пл. 116-118 С. альфа,; +89,8 (с = 1, ацетон). Выход 75,47.П р и м е р 3. Получение (К)- -альфа-этил-оксо-пирролидинацетамида.Этот пример иллюстрирует вариантпособар приведенного в примере 2, согласно которому промежуточное соединение 4-хлорбутанамид, полученныйьп з 1 ш, не выделен.К суспензии 13,86 г (0,1 моль)хлоргидрата (К)-2-аминобутанамида в60 мл дихлорметана добавляют...

Способ получения (s)-альфа-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида

Загрузка...

Номер патента: 1428195

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Гьи, Жан-Пьер, Жан

МПК: A61K 31/4015, A61P 9/10, A61P 7/06 ...

Метки: s)-альфа-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида

...380 мл этилацетата, к которому прибавлено 23 г молекулярного сита350;4 нм в виде порошка. Эту смесь на-гревают с рефлюксом и фильтруют в горячем состоянии. После охлажденияфильтрата целевой продукт кристаллизуется. Получают таким образом 63 г(продукт В), полученный согласноизобретению, были подвергнуты фармакологическим испытаниям. 501. Защита против гипоксии (мыши) .Принцип этого испытания состоитв измерении выживаемости. организма,подвергнутого действию атмосферы,прогрессивно обедняемой кислородом.Принимая во внимание особую чувствительность нервной системы к поражениям такого типа, полученные результаты,954.этого испытания можно интерпретиро"вать как меру сопротивляемости нервной системы. Следовательно, продукты,повышающие...

Способ получения феноксипроизводных или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1428197

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Сундзи, Исао, Тадао, Минору, Нобору

МПК: A61K 31/426, A61P 9/10, A61K 31/427 ...

Метки: феноксипроизводных, солей

...смеси н-гексан/этилацетат (8:1 по объему) в качестве элюента, и растворитель удаляют из элюата дистилляцией при пониженном давлении с получением целевого продукта - этилового эфира 7-п-(2-метил- -4-тиазолил)фенокси2-диметилгеп 50 тановой кислоты в виде маслянистого вещества.ЯМР-спектр (СРСт 8(ш=З) .Этиловые эфиры бромацетилфенкарбоновьм кислот, полученные ввочных примерах 1-3, используютчестве исходных соединений в сонии с тиомочевиной, Исходные сокения вводят в реакцию и обрабают по методике примера 1 с получем соединений примеров 7-9.П р и м е р ы 10 и 11.снз1О(СВ ) - С-Соо2 е вые эфиры бромацетилфеноксим кислот, полученные в спра римерах 1 и 2 используют в исходных соединений в сочеметнлтиомочевиной. Исходные(в=3,4)Этиловые эфиры...

Способ получения производных 2, 2-иминобисэтанола или их кислотно-аддитивных солей, или их стереохимически изомерных форм (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1428199

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Гьи, Марсель, Марк

МПК: A61P 9/08, A61K 31/353, C07D 311/58 ...

Метки: изомерных, производных, кислотно-аддитивных, 2-иминобисэтанола, форм, его, варианты, стереохимически, солей

...а другая соединена с изометрическим дат-. чиком Грасса. Благодаря такой конструкции гладкая мышца трахеи подвеши-. вается оптимальным образом, т.е, между хрящевыми участками. Препарированные кольца подвешивают в камере для органа на 100 мл, заполненной раст" вором Тугойе, выдерживаемом при 15 С и аэрируемом 95% 0 и 5% СО, Препарат на протяжении эксперимента сохраняют в состоянии натяжения с усилием 1,5 г, Записываемые изменения натяжения являются таким образом выра-.жением сокращения или релаксации, Попрошествии периода . стабилизации5 14281 (30 мин) сокращение вызывает добавление метахолина (1 мкг/мл) в ванну на протяжении 10 мин. Добавление изо-, преналина (О,08 мкг/мл) в течение 4 мин в присутствии метахолина вызывает релаксацию...

Способ получения бензогетероциклических соединений

Загрузка...

Номер патента: 1428201

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Юнитиро, Есиаки, Казуюки

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4709, A61P 31/04 ...

Метки: бензогетероциклических, соединений

...образовались, собирают, получая 9,2 г (82,5%) 9-(4 метил-пиперазинил)-8-фтор-метил1,2-дигидро-б-оксопирроло (3,2,1-Ц)хинолин-карбоновой кислоты. Белыеромбические кристаллы, т.пл. 242244 С,Вычислено, %: С 62,59 Н 5,84; 15И 12, 17.СНИ,О,РНайдено, %; С 62,50, Н 5,87,И 12,11.П р и м е р 11. Концентрированную 20серную кислоту (70,6 г, 0,72 моль)и циклический нзопропилиденил-И-Г 5(4-метил-пиперазинил)-б-фтор,2,3,4-тетрагидро-хинальдиниламинометиленмалонат (14,0 г 0,075 моль) полученный в примере 1 а, при перемешивании нагревают в течение 6 ч при 150 С.(После охлаждения до 80 С в смесь прибавляют воду (60 мп) для образованияраствора, который затем нейтрализуют 30водным 20%-ным раствором гидроокисинатрия и дважды экстрагируют хлоро.Формом...

Способ получения замещенных -карболинов

Загрузка...

Номер патента: 1428202

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Могенс, Ральф, Клаус, Дитер, Андреаш

МПК: A61K 31/437, A61K 31/404, A61P 25/18 ...

Метки: карболинов, замещенных

...соединения;5- 1-Фенил-этокси(-3-)5 -(3 -этил) 1 2 4-оксадиазол-(ил)-3-метоксиме- У Уо тилкарболин, т. пл. 191-198 С,ности к способу получения производных-карболина общей формулы сн - о- сиО - И 35-1-(3-Хлорфенил)-этокси(-3-)5 - -(3 -этил-) 1,2,4-оксадиаэол 3-(ил)-4- -метоксиметил-ф-карболин, т, пл.179-181 С.6- 3-Хлор бензилокси (-3-) 5 - (3 - -этил-) 1,2,4-оксадиазол 3-(ил)-4-метоксиметилкарболин, т, пл, 198- 202 С,6- Г 1-(3-Хлорфенил)-этокси(-3-)5 - -(3 -этил-) 1,2,4-оксадиазол 1-(ил)-4- -метоксиметил-карболин, т.пл. 153- 157 С. Исследование фармакологических свойств соединений общей формулы (1),Вытесняющая активность предлагае" мых соединений указана в таблице в виде 1 Со и ЭД 1, Значение 1 Си указывает концентрацию, которая...

Способ получения производных бензоксазоламина или бензотиазоламина, или их фармацевтически приемлемых солей, или их стереоизомеров

Загрузка...

Номер патента: 1428203

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Марсель, Франс, Реймонд

МПК: C07D 498/04, A61P 39/02, A61K 31/454 ...

Метки: бензоксазоламина, стереоизомеров, бензотиазоламина, фармацевтически, солей, производных, приемлемых

...50 2-СНЭО-Сбн 4 128,8 144, 3 51 3-СНЭСО-Сбн 4 3 Н 52 4-СНЭ СО-Сб Н 4 4 Н 53 2-Вг,4-снэ-Сб Нэ 3 Н СНЗ Б СН Основание 116, 3 54 1-Вг-нафталенил55 Сфну 3 Н 4 Н 196, 1 Н Б СН Основание 15,3 4-СНЭ-Сбн 4 3 Н Н Б 3 Н Н Б 4 Н СН О 3 Н . Сн 4 Н н-С НБ СН Основание 118,5 СН Основание 92,5 СН Основание 98,2 СН Основание 90, 1 СНф+ 158,5 57 3С Н 4 58 3-С 1-С Н 4 б 59 2-СН-С Н 4 6 4 60 4-С 1-Сбн 450 1428203 1 1 9 3 4 5 6 7 8 СН еСН Основание н-С Н СН 3 СН фФ н-СН н-С Нд н-С Н СН СН %Ф СН СН СН СН Основание 3 Н 5 Н 70 4-СН СО-С 91,6 СН НОСН ФФ 71 ЗСНОСН72 3-Г-С Н673 3-СН-С Н74 4-СНзО-СН 1 3 Н 133,0 104,4 3 СНз СНЗ Б 3 Снз СНЗ Ы 4 СН 3 СНЗ Я СН Основаниецис-изомер СН 79,5 Основаниецис-изомерОснованиецис-изомер СН 73,4 75 СН. 4 Снз СН 3 Я СН...

Способ профилактики пострадиационного гипотиреоза у больных диффузным токсическим зобом

Загрузка...

Номер патента: 1428380

Опубликовано: 07.10.1988

Авторы: Левит, Бахарева

МПК: A61P 5/14, A61K 51/00

Метки: токсическим, пострадиационного, гипотиреоза, больных, зобом, диффузным, профилактики

...и пролимфоцитов даже при меньшем, чем указано, числе лимфоцитов курсовую дозу йодатакже снижают на 20 - 40 оПример. Больная А., 42 лет, Челябинской области, Увельский район. Обратилась к эндокринологу-радиологу в 1970 г. с диагнозом: диффузный токсический зоб 111 степени средней тяжести. Больна с 1965 г. Захват йодачерез 2 ч - 19,8/; через 4 ч - 32 Я, через 24 ч - 57 Я. В пунктате щитовидной железы обнаружено лимфоцитов до 10 в поле зрения, единичные лимфобласты,5 10 15 20 25 30 35 С учетом размеров щитовидной железы, степени тяжести заболевания и интенсивности поглощения йодащитовидной железой расчетная доза 7,2 м Кюри, Но, имея в виду наличие у больной лимфоидной инфильтрации щитовидной железы, расчетная доза сокращена на 30,5 Я....

Способ лечения травматических повреждений нервов конечностей

Загрузка...

Номер патента: 1428381

Опубликовано: 07.10.1988

Авторы: Глазкова, Беззубик, Нечипуренко, Короткевич

МПК: A61P 25/02, A61K 31/198

Метки: нервов, лечения, травматических, повреждений, конечностей

...кожи в зоне пораженного нерва. Гипестезия ладонной поверхности 1 - 3 пальцев правой кисти.По данным классической электродиагностики: полная реакция перерождения правого срединного нерва, Злектромиография; при стимуляции правого срединного нерва М ответа не получено.19.06.85 г. был оперирован: шов правого срединного нерва.20.06.85 г. начато лечение предлагаемым способом: назначен,О-пенцилламин по следующей схеме: 1 неделя - 300 - 400 мг/сутпо 1,5 таблетки 1 раз в день за 1 ч до еды;2 неделя - 750 мг/сут - по 1 таблетке 3 раза в день; 3 и 4 недели - 750 в 9 мг/сут - по 1,5 таблетки 3 раза в день за 1 ч до еды, снижая на 4-й неделе до 1 таблетки 3 раза в день, затем по 1 таблетке 2 раза и 1 таблетке 1 раз в день.Кроме того, больному...

Способ лечения трубного бесплодия

Загрузка...

Номер патента: 1428390

Опубликовано: 07.10.1988

Авторы: Ивченко, Пенанен, Зелинский, Бордюжевич, Соляник-Шилейко, Новицкий, Ганжара, Шеин, Ковшарь, Чуднявцев

МПК: A61H 23/00, A61K 35/10, A61K 31/00 ...

Метки: лечения, бесплодия, трубного

...и витамино терапия, введение тканевых препаратов - препараты планцеты, алоэ, фибс) в первую фазу менструального цикла назначается низкочастотная магнитотерапия с напряженностью магнитного поля 5 - 20 мТл и длительностью процедуры до 15 мин. Места15 проекции яичников и фаллопиевых труб облучаются одновременно. Количество процедур 7 - 1 О в зависимости от длительности менструального цикла (процедура назначается сразу же после менструального 20 кровотечения).Во вторую фазу менструального цикла применяется ультразвуковой фонофорез с торфотом. Физиотерапевтическое воздействие проводится следующим образом: в места проекции яичников под кожу передней брюшной стенки с обеих сторон вводится по 0,5 мл торфота с последующим ультразвуковым...

Гидрохлорид 4-амино-3-окси-3-фенилбутановой кислоты, обладающий гипертензивной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1428750

Опубликовано: 07.10.1988

Авторы: Тюренков, Фомин, Перекалин, Смирнова, Ковалев, Зобачева, Серхачева, Васильева

МПК: A61P 9/12, A61K 31/197

Метки: гидрохлорид, кислоты, гипертензивной, обладающий, активностью, 4-амино-3-окси-3-фенилбутановой

...на осны высокой чистоты (99,993) . Элек- новные показатели центральной гемотродом сравнения (вспомогательным) 4 О. динамики в опытах на кошках (по 5 наявляется каломельный злектродф Изу б юдений с каждой дозой) приведенычаемое соединение вводят в дозе .150 мг/кг внутрибрюшинно в аиде водного Раствора, В каждом опыте на- . Таким образом, полученные данныепрвжение кислоРОДа опРеделЯют в се в опытах на крысах н кошках свидеми точках (общее количество 210). , тльстврот.о том, что соединениеВ отдельной серии экспериментов иэу 1868678 в дозах 10, 25, 50, 100чают кислотно-щелочное равновесие по-и 200 мг/кгобладает отчетливым исле внутрибрюшинного введения веще- продольжительным гипертензивным дей,ства в дозе 50 мг/кг в виде водного...

Способ получения производных 1, 2, 4-триазолокарбамата

Загрузка...

Номер патента: 1429934

Опубликовано: 07.10.1988

Авторы: Карл-Гейнц, Франц, Вольфганг, Дитер, Гельмут, Эрих, Герхард, Альбрехт, Вильгельм

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/28, C07D 249/12 ...

Метки: производных, 4-триазолокарбамата

...остаток растворяют в метиленхлориде и нерастворимые компоненты отсасывают. Органическую фазупоследовательно промывают 2 н, соляной кислотой, раствором бикарбоната натрия и водой, сушат сульфатоммагния и в вакууме упаривают. Последобавления простого эфира выделяют25 г (87 Е от теоретического, выхода)соединения 1 в виде кристаллов сот, пл, 132-134 С,Аналогично получают следующие1,2,4-триазоло-карбаматы общей формулы сведенный в табл, 1,-СН 155-156С 1о сн,С 1 - С СН 160-161сн,С 1СХ - 76-177 фармакологический опыт,Исследование устраняющего действИя, вызванного дачей скополаминадеменции, проводилось согласно известной методике. В качестве подопытных животных использовались крысы,которых обучали спасаться в клеткена платформе,...

Левовращающий энантиомер (s) -этил-2-оксо-1 пирролидинацетамид, проявляющий антигипоксическую и антиишемическую активность

Загрузка...

Номер патента: 1430392

Опубликовано: 15.10.1988

Авторы: Гьи, Жан, Жан-Пьер

МПК: A61P 7/06, A61K 31/4015, A61P 9/10 ...

Метки: активность, антиишемическую, левовращающий, энантиомер, проявляющий, этил-2-оксо-1, пирролидинацетамид, антигипоксическую

...(с=1, метанол),Получение (Б) -К-этил-оксо-пирролидинацетамида,При 0 С и в атмосфере азота в 45 мл дихлорметана смешивают 6,2 г (0,03 моль) (Б)-И- - гами.;окарбонил) пропил-хлорбутанамида и 0,484 г (0,0015 моль) тетрабутиламмонийброо мида. Не превышая температу у 2 С в реакционной смеси, в течение 30 мин добавляют 2,02 г (0,036 моль) порошкс образного "ггдроксида калия. Смесь г.еремешнваю. вчение 1 ч, атем добавляют в нсз еще 0,1 г ( 0,0018 моль) измельчеггногс гирроксида халгя и переггешивю т еще в течение 30 мин при о0 С. Температуру повышают до комнатнсй, Удаляют нерасторивгггуюся часть фильтрацией и фильтрат концентрируют55 51430при пониженном давлении, Полученныйостаток перекристаллизуют из 40 млэтилацетата в присутствии 1,9 г...

Способ получения производных 1, 3-оксазолидин-2-она или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1431679

Опубликовано: 15.10.1988

Авторы: Харухико, Мицуо, Коити, Наойя, Мазару, Тосиро

МПК: A61P 21/00, C07D 263/20, A61K 31/422 ...

Метки: 3-оксазолидин-2-она, солей, производных, кислотно-аддитивных

...кислоту (4,8 г,50 ммоль), после чего перемешиваютпри комнатной температуре, Получен"ный осадок собирают йильтрованием,промывают раствором этанола с этилацетатом (1;20,2 17 мл), затем зтилацетатом (17 мл) и высушивают с получением указанного соединения (16,83 г)в виде бесцветных кристаллов (выход76%), т.пл. 129-131 С.Исследование Фармакологическойактивности соединения общей Формулы 1,Зййективность соединения общейФормулы 1 определяют по блокирующемудействию в отношении глутаминовойкислоты, по релаксирующему действиюна мышцы спинного мозга (понижениеригидности и вмсвобождающее действиена образцах анемичной децеребрационной ригидности) и по уровням токсичности, Для сравнения используют следующие соединения.Гидрохлорид...

Способ лечения хронического вирусного гепатита у детей

Загрузка...

Номер патента: 1431759

Опубликовано: 23.10.1988

Авторы: Суслов, Волков, Гользанд

МПК: A61K 31/573, A61K 31/426, A61P 31/12 ...

Метки: лечения, гепатита, вирусного, детей, хронического

...на ,спин по поводу хронического гепатита.чммупологическом обследовании устац но снижснис процентного содержания ;:к фоцитон до 37 Я (660 клеток в 1 ммз ,чи). Учигывая анамнез заболевания и ньц клинико-лабораторного обследовао.:ьному был назначен курс лечениян изп лом, который вводили рег оь почграз в день ежедневно в течение ;,.Вн и. 1 осле завершения первого семидневн, курса у ребенка на фоне увеличения 11 ьцентного и абсолютного содержания Г гимфоцитов до 49 Я (890 клеток в 1 мм брови) отмечалось нарастание активности энзимов.Далее ребенку проводили комплексную т рацию: левамизол рег оз по 75 мг ежеди вно, преднизолон рег оз по 15 мг в сутки, р створы альбумина, гемодеза, сорбита для н ьекций и 5 Я раствора глюкозы внутри- в нно....

Гипобилирубинемическое средство “бензонал

Загрузка...

Номер патента: 1431760

Опубликовано: 23.10.1988

Авторы: Наджимутдинов, Хакимов, Краковский

МПК: A61P 1/16, A61K 31/515

Метки: гипобилирубинемическое, бензонал, средство

...р,1 1 олужизци а)тицирица 12,1 ц, клир( цс 2),2 мл/кг ц, что с вцлетсльствует оРОра.и:Ниии ацтигоксиц(ской (1)уцк(Р)и цецеци. Слеловательцо лечение 011 Н бецзоца,1(ч (рцвело за короткий срок к ликвида(иц ОПН и се последствий. На О-е сутки1оль)10 й Вь(1 исаи В уловлетворительцом соцто 51 ци Р(.При,(е( 2. Больой Т., поступил В клинику с диап)озом: острая почечная недостаточ ость, тяжел ая форма. Состояние бол ьного тяжелое. Сознание сцутаццое ацурия,рефлексы снижены. Содержание мочевины вкровл 300 мг(Д, креатиница 10,2 мго(О. Периодполужизни ацтипирина составлял 58 ч, клирс.цс ,38 мл/кг ч, что свидетельствует орезком снижении антитоксической функциицечеци.Начато лечецие бецзоцалом по предлагаемому способу. Больной получал бецзс)цал В...

1-дифторнитроацетил-2-арилгидразины, обладающие гипотензивной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1432052

Опубликовано: 23.10.1988

Авторы: Брель, Медведев, Картавцева, Безноско, Малыгин, Журавлева, Бачурин, Мартынов, Додонов

МПК: A61P 9/12, C07C 243/34, A61K 31/15 ...

Метки: 1-дифторнитроацетил-2-арилгидразины, обладающие, активностью, гипотензивной

...1550 (ЬО); 1735 (С=О). ЯМРР, Масс-спектр: 245 (М) 199 (М-МО); 198 (М-ЯО-Н), 170 (ММО-Н-С 0).П р и м е р 3. 1"Дифторнитроацетил-(о-толиил)гидразин. Получают аналогично (примеру 1).Выход 45%, т.пл. 103 С.Найдено, %: С 45,63; Н 13,51;Р 16,03.Вычислено, %: С 45,96; М 13,62;Р 16,17.ИК-спектр: 1606 (НО ); 1740 (С=О).ЯМР " Р,53, Масс-спектр: 245 (М);199 (М-ИО); 198 (М-МО -Н); 170 (МЧО,-Н-С=О).Гипотензивная активность заявляемых соединений выявлена в ходе лабораторных испытаний. Для сравнениявыбраны широко используемые в клинике гипотензивные средства: дибазол,папаверин, ниаламид. Количественныеданные по гипотензивной активностисоединений и сравнение их с даннымн,полученными в контрольных опытах сизвестными препаратами, приведены...