A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 66

Способ получения производных пиримидо 4, 5 хинолина или их оптически активных изомеров, или их фармацевтически приемлемых аддитивных солей кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1364238

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Эдмунд, Девид, Цинция, Джон, Ричард, Марк, Дайана

МПК: C07D 471/04, A61P 9/12, A61K 31/4745 ...

Метки: кислоты, производных, хинолина, приемлемых, активных, оптически, аддитивных, фармацевтически, солей, изомеров, пиримидо

...алкилирован низшим алкилгалидомили аллилирован аллилгалидом для получения предлагаемых соединений.Некоторые упомянутые приготовлениябыли проведены с рацематом. Те же самые химические стадии могут быть проведены на разделенных транс-(-)- илитранс-(+)-стереоизомерах для получения оптически активных промежуточныхпродуктов и конечных продуктов.П р и м е р С, Приготовление транс-(+)-2-амин-окси-б-о-пропил,5 а,6,7,89,9 а,10-октагидропиримидо(4,5-)хинолина,Реакционную смесь из 2,0 г трансв(+)-1-и-пропил-оксо-этоксикарбонилдекагидрохинолина (приготовленного в примере С), 20 мл безводногоэтанола и 0,67 г гуанидинкарбонатагреют до температуры кипения с применением обратного холодильника в атмосфере азота в течение ночи. Обра...

Способ получения 7-ациламино-9а-метоксимитозана

Загрузка...

Номер патента: 1364239

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Генри, Терренс, Такуси

МПК: A61P 35/00, A61P 25/04, A61K 31/403 ...

Метки: 7-ациламино-9а-метоксимитозана

...(ВЬ).На основе 668 мг (2 ммоль) митомицина С, 192 мг (4 ммоль) МаН в виде50 Х-ной дисперсии и 536 мг (4 .ммоль)бензилизоцианата получено 110 мг(12 ) искомого соединения по методике, описанной в примере 10, т,пл.145-147 С.Вычислено,7.: С 58,53; Н 5,45,М 14,84,СгэН гМ 60Найдено,Х: С 58,93; Н 5,45;М 14,12.П р и м е р 13. 7-Пиклопропанкар 45бониламиноа-метоксимитозан (ВЬ -6906).(2 ммоль) М-гидроксисукцинимидовогоэАира виклопропанкарбоновой кислотыпроводят реакцию по методике, описанной в примере 1. Хроматографированием на силикагеле (2 Х СН ОН-СН С 1 )получают 65 мг (8 ) искомого соедине ния т.пл. 102-104 С.Вычислено,7: С 55; Н 5,59,:М 13,5СгНггМ 40 0,75 . НгО 39 6Найдено,7: С 55,16, Н 5,88,М 12,86,П р и м е р 14,...

Способ получения n-(3-алкиламинопропил)-n-фенилмочевины или их фармакологическиприемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1367855

Опубликовано: 15.01.1988

Авторы: Альберт, Теодор, Джеймс

МПК: A61K 31/17, A61P 9/06, C07C 275/28 ...

Метки: n-(3-алкиламинопропил)-n-фенилмочевины, фармакологическиприемлемых, солей

...дозе 50 мкг/кг, и 50 затем дозы увеличивают до тех пор, пока не будет вызвана аритмия желудочка (учащенные удары желудочка или желудочковая тахикардия)Обычно достаточно общей дозы 55-60 мкг/кг, чтобы вызвать аритмию. Затем вводят испытуемое соединение внутривенно через 3-5 мин. Спустя 20 мин после введения строфантина наблюдают влияС. Подавление аритмии желудочка, вызванной коронарной лигатурой (наложение лигатуры на вену). Лигатура левой передней нисходящей коронарной артерии в две стадии в течение 20 мин приводит к сильной аритмии желудочка, которая начинает через 5-7 ч и длится пример" но 48 чНа третий день аритмия вдруг прекращается и возвращается нормальный ритм. Особенно сильна аритмия в первые 24 ч после наложения...

Способ лечения деструктивного туберкулеза легких

Загрузка...

Номер патента: 1367975

Опубликовано: 23.01.1988

Авторы: Ельшанская, Хоменко, Голышевская, Инсанов

МПК: A61K 31/513, A61K 45/06, A61K 31/573 ...

Метки: лечения, туберкулеза, деструктивного, легких

...9 мес. До поступления в клинику 40в течение 4 мес. лечилась противотуберкулезными препаратами и ферментативными разрыхлителями стенки каверны без эффекта. Несмотря на абациллирование каверны, рентгенологически определяется диссеминация вобеих легких с множественными полостями распада. При бронхоскопии обнаружен туберкулез бронхов. Анализкрови: л. 12000, э, 4,5, эр. 4,3,Нв 70, СОЭ 32. Т-клеточный иммунитетподавлен.В клинике в течение 1 мес. былопродолжено лечение антибактериальными препаратами, однако рентгенологическая динамика легочного процессаотсутствовала. Иммунологические показатели также оказались на прежнемуровне: Т-РОК 397, РБТ с ФГА 412. В 5 2это время больной был назначен преднизолон в дозе 20 мг/сут и диуцифонв дозе 150...

@ -никотиноиламинокислоты, обладающие противогипоксической и антиамнестической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1368314

Опубликовано: 23.01.1988

Авторы: Столярова, Дюмаев, Руденко, Вальдман, Кузнецова, Смирнов, Воронина, Гарибова, Ахундов

МПК: A61P 25/28, A61P 7/00, A61K 31/455 ...

Метки: никотиноиламинокислоты, активностью, обладающие, антиамнестической, противогипоксической

...аналогичный эффект в значительно .большей (500 мг/кг) дозе.В условиях "жесткой" гемической (метгемоглобиновой) гипоксиипредлагаемые вещества также оказываются эффективными, пирацетамнезависимо от вариации доз при этомвиде гипоксии активность не проявляет (табл. 2).П р и м е р 3. Изучение антиамнестического действия соединений,Исследования проводят на белыхбеспородных мышах"самцах массой 17-.20 г по методике пассивного избегания Буреша и соавторов в модифицированном варианте, которая используется обычно для изучения действия ноотропных препаратов (1976), Экспериментальная камера состоит из 2"х отсеков: темного (небольшого) с элек 1тродным полом и освещенного (большого), куда помещают животное. В течение 2-х минут регистрируют...

Способ получения производных триазина или его кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1371500

Опубликовано: 30.01.1988

Авторы: Джеффри, Давид, Алистэйр

МПК: A61K 31/53, A61P 9/06, C07D 253/075 ...

Метки: аддитивных, производных, триазина, солей, кислотно

...примере 2. Полученный продукт перекристаллизовывают иэ 957-ного этанола. Выход 500 мг (127. от теоретического), т.пл.251 - 252 С.Используя методики, аналогичные указанным в примерах 1-4, получены следующие соединения,П р и м е р 5. 5(3-Амино-(2-хлор-б-фторфенил)-2,3(2,5)-дигидро-(5)-имино-метил,2,4-триазинполучают в виде соли гидрохлорида(0,3 Н О), т.пл. 296-298 С.П р и м е р 6. 5(3)-Амино-(2-метоксифенил)-2,3(2,5)-дигидро(5)-имино-метил,2,4-триазинполучают в виде моногидрата соли мезилата, 213-216 С.П р и м е р 7. 5(3) -Амино-(2,3- -дихлорфенил)-2,3(2,5)-дигидро(5)-имино-норм. пропил,2,4-триазин получают в виде соли мезилата,т.т.пл. 265-266 С.П р и м е р 8. 5(3)-Амино-(2,4- -дихлорфенил)-2,3(2,5)-дигидро-З(5)- -имино-метил,2,4-триазин...

Способ получения производных пирролидинона или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1373318

Опубликовано: 07.02.1988

Авторы: Клаус, Дитер, Карл-Гейнц, Эрих, Герхард, Франц

МПК: A61P 25/04, C07D 207/12, A61K 31/4015 ...

Метки: пирролидинона, кислотно, солей, производных, аддитивных

...кислоты. После охлаждения выпадает в виде кристаллов фумарат указанного вьппе соединения,з 137331Выход: 7 г (577 теоретического выхода) бесцветных кристаллов с т.пл, 175-176 С.Используемый в качестве исходного соединения сложный эфир получают следующим образом.К 8,9 г (0,04 моль) 1-(4-фторбенэил)-4-оксиметил-пирролидин-она в 1 00 мл абсолютного хлористого мети лена и 4,8 г пиридина добавляют 6,9 г Т а б л и ц а 1 СН 21В 1 Т.пл., С/ т,кип., С ПриВыход, 7.теории мер- У 3 - СН80 190-19245 того метилена сушат и упаривают. Остаток (6,5 г) с эквивалентным количеством фумаровой кислоты переводятв кислый фумарат укаэанного соединения. Выход: 6,4 г (617 теоретического выхода); т.пл. 137-138 С.Используемое в качестве исходногопродукта...

Способ получения производного 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1, 5 бензоксазепин-4-она

Загрузка...

Номер патента: 1373322

Опубликовано: 07.02.1988

Авторы: Хиросада, Кохей, Кацуми

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/553, A61K 31/4465 ...

Метки: 5-тетрагидро-1, производного, бензоксазепин-4-она

...применением в качестве элюента смеси, состоящей иэ воды и метанола всоотношении 1:1, Полученный элюатконцентрируют в вакууме и лиофилиэуют с получением в результате 0,71 г3(8) - 1(8)-карбокси-(4-пиперидил)пентил 1-амина-оксо,3,4,5-тетрагидро,5-бензоксазепин-уксуснойкислоты (соединение 1), представляющей собой бесцветный порошок.(.0=-118(в воде).11 зучение антигипертонической активности соединения 1.Эксперимент 1. Исследование ингибирующего влияния соединения 1 цаэцзим превращения ангиотензина 1(ЭПА),)ксперимент проводили с использованием гиппурил,-гистидил-.-лейцица (ГГЛ) в качестве основы, а птибирующее действие на ЭПА выражали в процентах ингибировация на количество гиппуровой кислоты, образуемой ЭПА при вводе соединения 1. Раствор...

Способ получения 2-амино-9-(2-оксиэтоксиметил)-9н-пурина (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1373323

Опубликовано: 07.02.1988

Авторы: Лилиа, Ховард, Томас

МПК: A61K 31/52, A61P 31/12, C07D 473/32 ...

Метки: варианты, его, 2-амино-9-(2-оксиэтоксиметил)-9н-пурина

...при использованииактивированного угля. Получают 2-ацетамидо-(2-ацетоксиэтоксиметил)-6-меркаптоН-пурин (25,6 г) в виде желтого вещества, т. пл. 205206 С.2-Амино-(2-оксиэтоксиметил)-9 Н-пурин.2"Ацетамидо-(2-ацетоксиэтоксиметил)-6-меркаптоН-пурин (0,50 г,1,53 ммоль), свежеприготовленныйникель Ренея 1-2 (2 г) и 587-ныйгидроксид аммония (25 мл) кипятят2 ч, Катализатор отфильтровывают ифильтрат упаривают до 5 мл, добавляют ацетон (20 мл) и выпавший осадок отфильтровывают и сушат. Получают 0,21 г (652) белого кристаллического вещества, по данным ТСХ иЯМР соответствующего аутентичномуобразцу, тпл. 188-189 С.Проведены биологические испытания 2-амино-(2-оксиэтоксиметил)-9 Н-пурина (б-деоксиацикловира).Следующие опыты были проведеныс целью...

Способ получения полициклических гидразонов 3 формилрифамицина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1373324

Опубликовано: 07.02.1988

Автор: Петер

МПК: C07D 498/08, A61P 31/06, A61K 31/395 ...

Метки: полициклических, формилрифамицина, солей, гидразонов

...диастереомеры имеют те же фарма"кологические свойства, как их смесь-пиридо(1,2-а)пиразин, в соответствии с примером 1, методики а и ьпоследовательно может быть подверг 35нут нитроэированию и восстановле. -нию. Указанное последним соединениеможет быть получено из этиловогоэфира 3"этил"пиперидинкарбоновойкислоты способом Ргеед и Рау.П р и м е р 5. Гидразон 3-формилрифамицина БЧ с 3-амино-метилпергидроН-пиридо(1,2-а)пираэином,Раствор 20 г 3-формилрифамицинаБЧ в 500 мл тетрагидрофурана смешивают с раствором 5,8 г 3-амино-метилпергидро"1 Н-пиридо(1,2-а)пиразина в 20 мл тетрагидрофурана, после чего в течение 10 мин реакционнуюсмесь перемешивают при комнатной50температуре, причем по данным хроматографии в тонком слое к этому...

3-циклоалкилсульфонилпирролидиндионы-2, 5, обладающие фунгицидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1373704

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Шандор, Эрика, Ене, Габор

МПК: A61K 31/4015, A61P 31/10, C07D 207/40 ...

Метки: активностью, фунгицидной, обладающие, 3-циклоалкилсульфонилпирролидиндионы-2

...25 .циклогексилтиопирролидиндиона,5 суспендировали в смеси 15 мл ледянойуксусной кислоты и 15 мл ангидрида уксусной кислоты, после чего при перемешивании и охлаждении смесью льда и воды к приготовленной суспензии прибавляли по каплям 7,2 мл (0,075 моль) перекиси водорода в виде 30 -ного раствора. Реакционную смесь выдерживали при комнатной температуре до полного растворения, за 35 тем охлаждали смесью льда и воды доо0-5 С и перемешивали при указанной, температуре в течение 5 ч. После этого реакционную смесь выдерживали в 40 течение ночи, после чего фильтрованием отделяли выделившийся в осадок продукт, который промывали водой до полного удаления кислоты. В результате получали 4,84 г (977) указанного 45 соединения, т.пл. которого...

Способ получения 5, 6-диарил-2-карбокси-4, 7-диоксо-5н пирроло-(3, 4-в)пиранов

Загрузка...

Номер патента: 1373708

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Гейн, Коньшина, Андрейчиков

МПК: A61K 31/436, C07D 491/052, A61P 31/04 ...

Метки: пирроло-(3, 4-в)пиранов, 7-диоксо-5н, 6-диарил-2-карбокси-4

...знаергают взаимодействию с наиной соляной кислотой туре кипения реакционной45 лучеццых соедице лосы поглощения ы при 1725-1710 а при 1655 ектрах по ствуют по цой групп кдрбонил чения, концентпри темсмеси. ии присут о-1см) карбоксцл лактамног цр ера Составитель И.ДьяченкоТехред Корректор М.Демчи Киштулин еддкто акдз 533/1 9 1 ирдж 370 ВНИИПИ Государственного комитета ССС по делам изобретений ц открытий 13035, Москва, Ж, Рдушская цаб д.Подписно Производственно-полиграфическое предприятие, г. Ужгород, ул. Проектная,Изобретение относится к новому способу получения цоных соединений, а именно 5,6-диарил-кдрбоксц,7- -диоксоН-пирроло(3,4-Ь)пирдцон, которые могут быть применения в медицине в качестве протиномикробцых средств.Цель изобретеция -...

Способ получения производных 1, 2-диаминоциклобутен-3, 4 диона или их хлоргидратов

Загрузка...

Номер патента: 1375127

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Ронни, Альдо

МПК: A61P 1/04, A61K 31/132, A61K 31/10 ...

Метки: диона, производных, 2-диаминоциклобутен-3, хлоргидратов

...3-(1, 2, 3, 6-тетрагидро-пиридил)метилфенокси 1 пропиламина;г) 3-(3-гексаметилениминометилфенокси)пропиламина;3) 3-(3-гептаметилениминометилфе нокси)пропиламина;1) 4-(3-пиперидинометилфенокси)бутиламина;1) 5-(3-пиперидинометилфенокси)- пентиламина; 15щ) 3-(3-октаметилениминометилфенокси)пропиламина;и) 3- 3- 13-азабицикло(3. 2, 2)нон- -3-ил 1 метилфенокси)пропиламина;о) 3- 3-(3-пирролино)метилфенокси пропиламинаи, соответственно, получают:а) хлористоводородную соль 1-амико- 3-(3-пирролидинометилфенокси)- пропиламино циклобутен,4-диона, 25 т,пл. 192,5-195 С.Вычислено, 7: С 59,10; Н 6,61; М 11,49; С 1 9,69.Найдено (с учетом 0,557 воды), Ж: 30 С 58,92; Н 6,63; И 11,61; С 1 9,41;Ъ) хлористоводородную соль 1-амино-3...

Способ получения ( )-4-ди(н-пропил)амино-6-карбамоил-1, 3, 4, 5-тетрагидробенз(с, )индола или его фармацевтически приемлемой соли

Загрузка...

Номер патента: 1375128

Опубликовано: 15.02.1988

Автор: Майкл

МПК: A61P 25/28, A61K 31/404, A61P 25/00 ...

Метки: индола, 5-тетрагидробенз(с, приемлемой, фармацевтически, соли, 4-ди(н-пропил)амино-6-карбамоил-1

...и 1 М соляной кислотой, содержащей метанол. В результате этой процедуры в осадок выделяется твердое вещество, которое отфильтровывают, Фильтрат подщелачивают добавлением водной гидроокиси натрия и щелочную смесь экстрагируют метиленхлоридом. Полученный вьнпе эфирный слой, метиленхлоридный экстракт и отделенное твердое вещество объединяют и отгоняют растворитель. Остаток нагревают с влажным диметилсульфоксидом и этот раствор затем разбавляют водой 20 с достаточным количеством 1 М водного раствора едкого натра, при котором обеспечивается щелочная среда. Щелочную смесь экстрагируют серным эфиром. Эфирный экстракт, в свою оче редь, экстрагируют 1 М соляной кислотой, -содержащей некоторое количество метанола. Кислый экстракт вновь...

Способ получения производных изохинолина или их фармацевтически приемлемых аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1375130

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Дьюла, Дерди, Маргит, Мариа, Шандор, Фридьеш, Мартон, Эржебет, Андраш, Бела, Лайош

МПК: A61P 25/16, A61K 31/47, C07D 217/04 ...

Метки: приемлемых, аддитивных, производных, солей, фармацевтически, изохинолина

...добавляют1,28 г Э 0,016 моль безводного пиридина. По каплям при комнатной температуре при перемешивании и охлаждении добавляют раствор 2,14 г(0,015 моль) а -хлорэтилового эфирахлормуравьиной кислоты. Реакционну осмесь, перемешивают один час при комнатной температуре, выливают в 50 млводы со льдом, органический слойотделяют и водную фазу три раза экстрагируют бензолом порциями по30 мл. Соединенные органические экстракты высушивают над безводным сульФатом натрия и йспаряют при пониженном давлении досуха. Получают 4,5 гжелтовато-белого вещества. После двукратной перекристаллизации из этанола получают 2,7 г целевого соединения. Выход 527.Белые кристаллы плавятся при 154 С.(ММ = 344,854).Рассчитано, Х: СО 66,18; Н 6,14;И 8,12 СР...

Способ получения производных n-бензоил-n пиримидинилоксифенилмочевины

Загрузка...

Номер патента: 1375131

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Хироси, Нобутоси, Такахиро, Хидео, Тору

МПК: A61K 31/17, A61P 35/00, A61K 31/505 ...

Метки: пиримидинилоксифенилмочевины, производных, n-бензоил-n

...железа и нагревают с обратным холодильником в течение 10 мин,Затем реакционную смесь охлаждают докомнатной температуры, вводят в водуи экстрагируют хлористым метиленом.Экстрактный раствор промывают водойи высушивают на безводном сульфатенатрия. Затем хлористый метилен отгоняют и остаток очищают при помощиколоночной хроматографии на силикагеле, посредством чего получают 6,0 г4-(5-хлор-пиримидинилокси)-3-трифторметиланилина, имеющего точкуплавления 154-155,5 С.,Стадия Г. Раствор, полученный растворением в 15 мл диоксана 2,0 г замещенного анилина, полученного в стадии Б, вводят в колбу и добавляюттуда раствор, полученный растворением 1,62 г 2-нитробенэоилизоцианата в10 мл диоксана. Смесь затем подвергают реакции при комнатной температурев...

Способ получения производных иминотиазолидина или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1375132

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Антал, Петер, Этелка, Дьюла, Эдит, Луиза, Габор, Йожеф, Жужанна, Каталин, Ференц, Енике, Карой

МПК: C07D 277/18, A61P 25/24, A61K 31/426 ...

Метки: иминотиазолидина, производных, гидрохлоридов

...в каждой группеи отклонение от контрольной группы(подавление) выражается в Х. На основании этих данных рассчитываютсязначения ЭД3. Антагонизм к птозу эа счет резерпина у мышей.Группы, состоящие, каждая из 10мышей,.обрабатывают подкожно 6 мг/кгрезерпина. Дозу испытуемого соединения вводят спустя 60 мин. Контрольная группа получает только носитель.Животных с птозом в каждой группеподсчитывают спустя 60 и 120 мин.Результаты оцениваются и устанавливают1375132 хлорида натрия, соответгой носитель, Животных нустя 20 мин после ввеэии угля и измеряют дликого кишечника и заполм отрезка. Определяют процентах к контролю по- качестве положительного сматривают те случаи, в ненный углем участок не 0% всего тонкого кишечщью трансформируемых...

Способ получения гетероциклических соединений с конденсированным бензолом

Загрузка...

Номер патента: 1375137

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Такаси, Есуке, Еуити, Икуо

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4162, A61K 31/4745 ...

Метки: гетероциклических, соединений, конденсированным, бензолом

...(2,976 г), И,И-диметипформамид диметилацеталя (8,568 г) и триэтилами на (1,818 г) в бензоле (24 мл) подвергают дефлегмации при перемешивании в течение 2,5 ч и охлаждают до комнатной температуры. Получейные в результате осадки собирают фильт рацией, промывают холодным этилацетатом и сушат. В результате получают 3-диметиламинометилен-нитро-оксо-пропионил,2,3,4-тетрагидрохинолин (3,345 г), 40Процедура 6. (1) Пропионилхлорид (2,99 мл)по каплям добавляют в суспензию 6,7-дихлор-оксо,2,3,4" тетрагидрохинолина (3,70 г) в пивидине (2,76 мл)и бензоле (40,0 мл). 45 После перемешивания при комнатной температуре в течение часа в смесь добавляют воду (50 мл),и этилацетат (1 О мл). Органический слой промывают разбавленной хлористо-водородной...

Способ получения 5(r) пенемовых производных

Загрузка...

Номер патента: 1375139

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Марко, Маурицио, Анжело, Джованни, Этторе

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: пенемовых, производных

...3, получают соответствующийсульфон, Без очистки этот материалнагревают при 60 С в сухом перегнанном тетрагидрофуране в потоке азота35до окончания выделения 0. Удалениерастворителя .и хроматография на силикагеле дают п-нитробензил (65, 5 Р)-6- 1.1(Р)-и-нитробензилоксикарбонил 40оксиэтил 1-2- (1-метил, 2, 3,4-тетразол-ил-тиометилпенем-карбоксилат)43 мг, 65 . К(СОС 1), млн.д.: 1,48-трет-бутилдиметилсилилоксиметил 1-3-нитрооксиметил-тиацефем-карбоксилата в хлороформе обрабатывают2 моль-экв м-хлорпербензойной кислотыпри 0 С, получают 1-сульфон. Прибав-ляют водный раствор бикарбоната дляэкстракции м-хлорбензойной кислоты,а затем высушенный органический раствор осторожно кипятят с обратным холодильником (контроль с помощью ТСХ),получают...

Фотопротектор для лечения ожогов сетчатой оболочки глаза

Загрузка...

Номер патента: 1375259

Опубликовано: 23.02.1988

Авторы: Макарская, Кацнельсон, Королева, Эмануэль, Алтухова, Глушков, Шведова, Дюмаев, Богданова, Левчук, Смирнов, Каган

МПК: A61P 27/02, A61K 31/4425

Метки: оболочки, сетчатой, ожогов, фотопротектор, лечения, глаза

...начиная с момента воздействия поражающего Фактора на сетчатку глаза животных. Сразу после нанесения ожогов на сетчатку в контрольной и опытной группах на глазном дне животных в области поражения наблюдаются выраженные явления отека, кое-где с мелкими кровоизлияниями. На следующий день с момента ожога в опытной группе животных отмечается значительное уменьшение экс"судативной активности, которая полностью исчезает к 3-5 сут, и на месте ожога сетчатки к 5-7 сут образо"вывается пигментированный рубец.3 контрольной группе животных на1-3 сут все еще отмечаются явленияотека и мелкие кровоизлияния. На5 сутки кое-где отек частично уменьшается и начинается частичная пигментация коагулятов, а полная пигмеи"тация коагулятов заканчивается...

Способ получения производных -карболина

Загрузка...

Номер патента: 1376940

Опубликовано: 23.02.1988

Авторы: Ральф, Андреаш, Дитер, Могенс, Клаус

МПК: A61K 31/437, A61P 25/18, C07D 471/10 ...

Метки: производных, карболина

...и концентрируют. После перекристаллизации из уксусного эфира получают 400 мг этилового эфира 6-пиперидино-карбонил- -4-метилкарболин-карбоновой кислоты с т, пл. 212-218 С.П р и м е р 3, 320 мг этилового эфира 5-бром-р-карболин-карбоновой кислоты в 6 мл бензилового спирта 25 с 0,27 мл трибутиламина нагревают в атмосфере монооксида углерода до 110 С. Затем добавляют 76 мг палладий-бис-(три-о-толилфосфин)-дихлорида и нагревают в атмосфере моноокси да углерода в течение 4 ч. Затем добавляют еще раз 38 мг катализатора и нагревают в течение 1 ч при 110 С в атмосфере монооксида углерода. После выпаривания досуха растворяют в диметилформамиде и отфильтровывают от катализатора. После выпаривания остаток хроматографируют на силикагеле...

Способ получения производных гидроокиси аминопиридиния или их четвертичных солей

Загрузка...

Номер патента: 1376943

Опубликовано: 23.02.1988

Автор: Хосе

МПК: A61K 31/4425, A61P 7/10, C07D 213/89 ...

Метки: четвертичных, аминопиридиния, производных, гидроокиси, солей

...насыщенного соляной кислотой, к суспензии внутренней соли гидроокиси 1 в Ц 4-хлор-(2-фурилметиламино)-5-сульфамоилбензоил-амино)2,4,6-триметилпиридиния (4,6 г;0,01 моль) в этаноле (40 мл). В течение нескольких секунд получают прозрачный раствор, который немедленноначинает осаждаться, Фильтруют, промывают этанолом и получают 4,9 г (987)хлоргидрата хлорида 1- 4-хлор-(2- 45фурилметиламино)-5-сульфамоилбензоил амино -2,4,6-триметилпиридиния.Т.пл. 257-258 С. ИК-спектр (КВг), см : 1668; 1635;1565; 1355; 165.Н ЯМР-спектр, сР, ПМБО И 13:2,6 (Б,. ЗН); 2,7 (Б, 6 Н); 4,6 (Б, 2 Н);5-6 (1, 5 Н); 6,4 .(д, 2 Н); 7,1 (Б, 1 Н);7,6 (Б, 1 Н); 7,95 (Б, 2 Н); 8,73 (Бь 551 Н).П р и м е р 6. Получение 1- (4 хлор-сульфамоилбензоил)амино,4,6-трифенилпиридиния...

Способ получения азотсодержащих органических соединений

Загрузка...

Номер патента: 1376944

Опубликовано: 23.02.1988

Авторы: Дэвид, Джон

МПК: A61P 11/06, C07D 257/04, A61K 31/41 ...

Метки: органических, азотсодержащих, соединений

...коричневого цвета.Твердое вещество растирают в порошокс эфиром, фильтруют и перекристаллизовывают из ацетонитрила до получения твердого вещества бледно-коричневого цвета, т.пл, 122-125 С,44Я11 р и м е р 2. М-12-(4-Ацетил-окси-пропилфенокси)этоксифенил-(4-метоксифенилметил) -1 Нтетразол-карбоксамид,1-(4-Метоксифенилметил)-1 Н-тетразол-карбоксилат калия (6,28 г)и пиридин (1,1 мл) перемешивают в сухом толуоле (90 мл) при 10 С, Прикалывают оксалил хлорид (19,3 мл),и смесь перемешивают при 15 С в течение 1 ч. Суспензию отфильтровывают,а остаток отбирают сухим толуолом.Объединенные остаток и раствор дляпромывания испаряют при пониженномдавлении при температуре ниже 30 С,получая при этом кислый хлорид грязно-желтого цвета, который...

Способ получения производных -карболина

Загрузка...

Номер патента: 1376946

Опубликовано: 23.02.1988

Авторы: Андреаш, Могенс, Ральф, Дитер, Клаус

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 25/18 ...

Метки: производных, карболина

...т,пл. 161 С, выход 35,8%;этиловый эфир 6-(4-нитробензилокси)-4-метоксиметил-й-карболино карбоновой кислоты, т,пл. 156 С (разложение), выход 427;этиловый эфир 6-(2,5-дихлорбензилокси)-4-метоксиметил-карболин- карбоновой кислоты, т,пл. 195-198 С, выход 17,47.Пример 7, В 10 мл соответствующего спирта растворяют 100 мг металлического натрия, затем добавляют 1 г полученного производного этилового эфира, реакционную смесьонагревают при 60-80 С. Время реакции определяют путем тонкослойной хроматографии. Реакционную смесь выливают при перемешивании в лед с водой и выпавший продукт отфильтровывают, промывают водой, высушивают и затем перекристаллизуют. Аналогично получают следующие соединения:метиловых эфир...

Способ лечения сахарного диабета

Загрузка...

Номер патента: 1377108

Опубликовано: 28.02.1988

Авторы: Баранов, Гаспарян

МПК: A61K 31/155, A61P 3/10

Метки: сахарного, лечения, диабета

...больная в удовлетворительном состоянии выписана на амбулаторное долечивание. Пример 2. Больная И. А., давность диабета 5 лет.В течение этого времени лечение заболевания проводилось в амбулаторных условиях производными сульфанилмочевины. Больная нарушает диетический режим, диабет не компенсирован.При обследовании в клинике: содержание сахара в крови 9,9 ммоль/л, молочной кислоты 1,2 ммоль/л. При попытке ввести в курс лечения бигуаниды наступило резкое ухудшение самочувствия больной: появилась слабость, головокружение, тошнота. Уровень молочной кислоты возрос до 1,5 ммоль/л. В связи с этим препараты отменены, инсулинотерапия привела к клиническому эффекту. Больная выписана в удовлетворительном состоянии при компенсации сахарного...

Способ лечения гнойных ран

Загрузка...

Номер патента: 1377109

Опубликовано: 28.02.1988

Авторы: Тхоренко, Храковский, Пепенин

МПК: A61P 31/00, A61P 17/02, A61K 31/327 ...

Метки: ран, гнойных, лечения

...и расположена в левой подвздошной области. Бактериологическое исследование раны; выделена сине- гнойная палочка устойчивая к антибиотикам. Гистологическое исследование раневого биоптата; нейтрофильные лейкоциты 10 - 15 в поле зрения, Рана в течение 5 дней промывалась растворами фурациллина 1:5000 и борной кислоты 2 ф-ной, в рану подводились марлевые салфетки, смоченные 1 Я- ным раствором диоксидина. К шестому дню продолжалось гнойное отделяемое из раны. Бактериологическое исследование гнойного отделяемого из раны: выделена синегнойная палочка устойчивая к антибиотикам. В раневых биоптатах количество нейтрофильных лейкоцитов не превышало 10 - 25 в поле зрения. Общее лечение: инъекции - мономицин, витамин В; внутрь - нитроксалин, борная...

Способ подготовки беременных к родам

Загрузка...

Номер патента: 1377117

Опубликовано: 28.02.1988

Авторы: Михайлов, Оноприенко

МПК: A61P 15/04, A61N 5/067, A61K 31/00 ...

Метки: родам, беременных, подготовки

...гипертонусвсех отделов матки, сегментарная дистоция(спазм в области внутреннего зева) шейкиматки. На протяжении трех дней с цельюподготовки к родам и коррекции сократительной функции матки беременная получала синестрол по 30 тыс. ЕД в/ираз вдень, папаверин 2%-ный 2 мл ви 2 раза в Згдень, платифиллин 0,2 Я-ный 1 мл в/м 1 разв день, но шпа по 0 04 3 раза в день,мепробамат по 0,2 2 раза в день, центральную электроанальгезию. Дважды по 5 минпроводилось облучение шейки матки пред.лагаемым способом. Произошли срочные роды плодом мужского пола весом 2800 г, длиной 50 см с оценкой по шкале Апгар 9 баллов. Общая продолжительность родов составила 6 ч 30 мин, первый период родов 6 ч, второй период 40 25 мин, третий период 5 мин. Кровопотеря 200...

Способ получения производных 3-(2-гидрокси-4-замещенных фенил)циклоалканола

Загрузка...

Номер патента: 1378780

Опубликовано: 28.02.1988

Авторы: Майкл, Лоренс

МПК: A61K 31/05, A61P 29/00, C07C 33/38 ...

Метки: фенил)циклоалканола, 3-(2-гидрокси-4-замещенных, производных

...транс-З-(2,4-Дибензилоксифенил)-4-(3-оксипропил)-циклогексанон.Смесь 5,17 г (0,6 ммоль) транс-(2,4-дибензилоксифенил)-4-(З-оксипропил)-циклогексанонэтиленкеталя с50 мл 1 н.соляной кислоты и 100 млтетрагидрофурана выдерживают при температуре кипения с обратным холодильником в течение 1 ч. Затем реакционную смесь охлаждают, частично выпаривают в роторном испарителе, а остаток разбавляют смесью 300 мл насыщенного раствора хлористого натрия с300 мл диэтилового эфира, Эфирныйэкстракт промывают 300 мл насьшенного раствора бикарбоната натрия, высушивают над сульфатом магния и выпаривают. Остаток кристаллизуют издиизопропилового эфира с получением4,32 г (923-ный выход) целевого соединения,Вычислено, 7: С 78,35; Н 7,26.Сгв Нц,0Найдено, Е: С...

Способ получения производных азинорифамицина

Загрузка...

Номер патента: 1378783

Опубликовано: 28.02.1988

Авторы: Аврора, Леонардо, Джованни, Серджио

МПК: A61P 31/04, C07D 498/08, A61K 31/335 ...

Метки: производных, азинорифамицина

...гидрозона с хлор"ди"секбутилформимин хлоридом, получают соединение, описываемое общей формулой (1) где У - СОСНЗ, а К и Ккаждый сек-сн, т. пл. 178-180 С.УИР(СОС 1); - 0,25 ЮГс СН (34)30,64 Б Гс 1 СН (33) 1 0,75 8 с,сй, (31)5; 1,о 81 а, сй, (32)1;1218 с 1 Г 1 СНСНЗ 5; 55 8 с СННД;1378 д Г Бз Снд (13); 2,058 ГБсн(36)1 1 2,09 Б тз, сн 1 (30)3 12,22 ЮГБ, ОНО (14)1; 3,038 ГБ, ОСНОВ;4,208 Е тп, (И-СН-)1; 4,91 8 й, Н (25)Д 55,10 Р Гйй, Н (28)Л; 5 з 38 ЗГййзН (19)36,1-6,8 Ц щ, Н (17), Н (18);Н (29)33 7,89 В Я, СН = И - И = СН-И 1; 8,99.РБ, Сн = И - И = СН - И;11,90; 13,25: 13,82 и 4.0 Г Б, ИН, 10три ОН 1.МБ: (878 (М ).П р и м е р 8, 3-(И-метил"бензиламинометил-азино)метилрифамицинЯЧ, Следуя методике, описанной в примере 5, и проводя реакцию...

Способ получения феноксисоединений или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1380609

Опубликовано: 07.03.1988

Авторы: Исао, Минору, Сундзи, Нобору, Тадао

МПК: A61K 31/4425, A61K 31/4164, A61P 7/02 ...

Метки: солей, феноксисоединений

...в виде маслянистоговещества.П р и м е р 5. Метиповый эфир 5 ф-(5-бромпентилокси)фенокси -2,2 -диметилпентановой кислоты и 7-гидроксикумарин используют в качествеисходных соединений вместо использованных в примере 2 метилового эфира 7-п-(3-бромпропокси) фенокси,230диметилгептановой кислоты и имидазола соответственно. Исходные соединения вводят в реакцию и обрабатываютпо методике примера 2 с получениемцелевого продукта - метилового эфира 355-1 п-(2-хлоренон-илокси)пентилокси)фенокси -2,2-диметилпентановой кислоты. Т. пл. 100-101 С.Вычислено, Ж: С 69,69; Н 7,10;40Найдено, Ж; С 69,46;Н 7,10,П р и м е р 6, К 12 мл смеситолуола и М, М-диметилформамида(объемное соотношение 5: 1) добавляют 20,4 г имидазола и 1, 15 г...