A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 65

Способ получения производных пиримидин-2-онов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1349698

Опубликовано: 30.10.1987

Авторы: Масаеси, Такао, Киетака

МПК: A61P 7/02, A61P 9/12, A61K 31/513 ...

Метки: производных, солей, пиримидин-2-онов

...натрия (35 мг/кг Внутрибрюшинно). Животным дают дьппать самопроизвольно, Выделяют левую сонную артерию, вставляют катетер (БЯС 1, Р 8 Р), заполненный гепариниэированным раствором соли, и прод периода до введения дозы. Результаты испытания представлены в виде процентного изменения максимальных значений Йр/с 1 С(йр/ЙС) и.м,), рассчитанных по следующей формуле:1 Р Й мако, посае Ао ы с 1 р/Й и,м.1 (,о) -с 1 рй" макс.до доэы- 1) х 100.Данные кардиотонической активности приведены в табл. 1. Т а б л и ц а 1 И.м., % Испытуемое соединение Доза, формулы Е мг/кг О, 01 43,0 Къ=К, метил Е:ОСН 2 К =К =метил а Ъ. Е=Н1,0 102,0 гК.,=СН, К,С,Н,0,01 12,0 0,1 95,0 Е:ОСЧ 9,0 0,1 3-Амино-(4-пиридол)-2-(1 Н)-пиридинон 1,0 80,0 вигают в левый желудочек...

Способ получения (2-оксо-1, 2, 3, 5-тетрагидроимидазо-2, 1 хиназолинил)оксиалкиламидов, их оптических изомеров или фармакологически приемлемых солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1349700

Опубликовано: 30.10.1987

Авторы: Джон, Роберт, Гордон, Майкл

МПК: A61P 35/04, A61K 31/517, A61K 31/519 ...

Метки: оптических, приемлемых, кислотами, 2-оксо-1, 5-тетрагидроимидазо-2, хиназолинил)оксиалкиламидов, изомеров, солей, фармакологически

...Остаток растирают с 5 Е-ной гидроокисьюаммония и этанолом (1: 1) с получением осадка, который собирают фильтрацией, промывают этанолом и высушивают, получая таким образом М-циклогексил-М-метил-(2-оксо,2,3,5-тетрагидроимидазо 2, 1-Ь 1 хиназолин-ил)оксибутирамид с т.пл. 243 -244 С,П р и м е р 6. Соединения формулы 1, где К - водород, переводят втаковые, где К С,-С -алкил, бензилили окси-низший алкил, следующим образом,К раствору М-циклогексил-М-метил-(2-оксо,2,3,5-тетрагидроимидазо12,1-Ьхиназолин-ил)оксибутирамидев сухом ДМФ добавляют гидрид натрия(1,05 эквивалента). Смесь перемешиовают 30 мин при 60 С с получением однородного раствора. Затем шприцем впрыскивают 1-бромбутан (1,1 эквивалента) после чего смесь перемешиовают 2 ч при 60 С....

Способ лечения хронического гломерулонефрита

Загрузка...

Номер патента: 1351604

Опубликовано: 15.11.1987

Авторы: Садыков, Азимова, Уразметова, Биктимиров, Абдуллаходжаева, Уразметов, Арипов, Исмаилов

МПК: A61K 31/515, A61P 13/12, A61P 37/06 ...

Метки: хронического, лечения, гломерулонефрита

...3 раза по 100 мг. В результате лечения состояние больного улучшилось, отеки исчезли. СОЭ снизилась до нормы, показатели мочи нормализовались и стабилизировались (снижение протеинурии с 9,9 до 0,66 г/л), Побочных эффектов от применения батридена не было выявлено,Лример 2. Больная Т., 19 лет. При поступлении жалобы на отеки на лице и теле, малое количество мочи, боли в поясничной области, изжогу. Считает себя больной в течение 9 мес. Дважды лечилась стационарно. Нг лице явление Кушингизма, на туловище - гормональные стрии. Диагноз; острый затянувшийся гломерулонефрит, В процессе курса терапии больная, кроме симптоматического лечения, получала преднизолон в малых дозах 30 мг) и батриден 2 раза по 100 мг. После лечения состояние больной...

Способ лечения склерокистозных яичников

Загрузка...

Номер патента: 1351605

Опубликовано: 15.11.1987

Авторы: Прилепская, Фокина

МПК: A61P 15/00, A61K 31/4985

Метки: склерокистозных, яичников, лечения

...ул. Проектная, 4 Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии.Целью изобретения является снижение числа осложнений.Способ осуществляют следующим образом.Больной после клиновидной резекции яичников с 5 по 25-й день менструального цикла проводят лечение парлоделом по 1,25 мг (1/2 таблетки) в сутки в течение 2 мес,10 Пример 1, Больная 37 лет. Диагноз: Склерокистоз яичников, Аменорея 11. Бесплодие 12 лет. Длительная разнообразная гормональная терапия без положительного эффекта. Проведено лечение по предлагаемому способу: произведена клиновидная резекция яичников. После операции в течение 2 мес. больная принимала парлодел по 1/2 таблетки в день (1,25 мг) с 5 по 25-й день менструального цикла. После 2 О лечения менструальная...

Простые эфиры оксима, их гидрохлориды или бутендиоаты, обладающие антиаритмическим, усиливающим наркоз, а также обезболивающим действием

Загрузка...

Номер патента: 1353774

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Каталин, Тибор, Аранка, Луиза, Енике, Золтан

МПК: A61K 31/15, A61P 9/06, A61P 23/00 ...

Метки: оксима, антиаритмическим, усиливающим, гидрохлориды, обладающие, эфиры, также, обезболивающим, бутендиоаты, наркоз, действием, простые

...нм (Е- 16395), 30П р и м е р 13, Получение 2- 1(Е)-фенилметилен 1-1- ЦЕ) в (2 -диизопропнламиноэтоксиимино) -циклогексана.Поступают по примеру 2, однако исход-.ными веществами здесь служат 20,13 г35-диметиламиноэтоксииминоЯ -циклогексана.Поступают по примеру 1 с тем отличием, что исходными материаламиздесь служат 23,57 г (О, 1 моль) 82- (Е)-(п-хлорфенилметиленЦ -циклогексан-он-(Е)-оксима и 12,24 г(О, 105 моль) 1-диметиламино-хлорэтана. Получают 28,60 г целевогосоединения, выход 93,2%. 2-(Е)-Бутендиоат (1/1) плавится при 169-171 С,мол. м. 422,92.Вычислено, Х: С 59,64; Н 6,44С 1 8,38; И 6,62.Найдено, Х: С 59,42; Н 6,38,С 1 8,27; М 6,67.у ф : 1 макс, = 275 нм ( Г19292) .1Соединения общей формулы (1) обладают ценными свойствами,...

Способ получения 1-(4-хлорфенил)-1-(2, 4-дихлорфенил)-2-(1, 2, 4-триазол-1-ил)-этан-1-ола или его фармакологически совместимых солей

Загрузка...

Номер патента: 1355126

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Вольфганг, Клаус, Фридрих-Вильгельм, Петер, Вальтер

МПК: A61K 31/4196, C07D 249/08, A61P 31/10 ...

Метки: 4-дихлорфенил)-2-(1, фармакологически, 4-триазол-1-ил)-этан-1-ола, солей, совместимых, 1-(4-хлорфенил)-1-(2

...В в качестве культуЗО ры, получаемой уколом,В зоне культуры, полученной уколом, накладывают дополнительно покрывное стекло С (микроаэрофильныеусловия), Чашка Петри содержит в питательной среде серию геометрическиуменьшающихся разведений соответствующего испытуемого вещества. Послеинкубации этих испытуемых пластинок(2 сут, 3 С) вырастили в свободныхот препаратов контрольных пластинкахв аэробной зоне А исключительно почкующиеся клетки (дрожжевая фаза), ав микроаэрофильной зоне В исключительно псевдогифы и настоящие гифы,45 Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) обозначают те степени концентрации испытуемого препарата, укоторых наблюдается 100%-ное ингибирование роста грибков.Указанное испытание позволяет различать между МИК...

Способ получения пиперазинсодержащих производных алкилтиола или алкилтиокарбамата или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1355128

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Эдвард, Карл, Джон

МПК: A61P 29/00, A61K 31/495, A61K 31/551 ...

Метки: алкилтиокарбамата, солей, производных, пиперазинсодержащих, алкилтиола

...3-14-(4-хлорбензил)-2,5-диметилпиперазин-ил 50пропантиола в виде белых кристаллов,т, пл, 168 - 171 С,П р. и м е р 20, ДигидрохлоридЫ-фенил-Я- 4-(4-хлорбензил)-2,5- .диметилпиперазин-ил 1 пропил)тиокарбамата.Повторяют пример 2 с той разницей, что используют 1,2 г фенилизоцианата, 4,0 г дигидрохлорида 1-(4 хлорбензил)-2,5-диметил-(3-хлорпропил)пиперазина, 2,0 г триэтиламина и 50 мл хлористого метилена, Приэтом получают 1,1 г (22% теории) дигидрохлорида Ы-фенил-Я-(3-14-(4 хлорбензил)-2,5-диметилпиперазин-ил пропилтиокарбамата в виде белых кристаллов, т. пл. 215 - 28 С.П р и м е р 21, Дигидрохлорид3- 4-(1-фенилэтил)пиперазин-ил 1пропантиола,А, Повторяют пример 17 А с той разницей, что используют 16,5 г 1-(1-фенилэтил)пиперазина,...

Способ получения замещенных производных карбокситиазоло3, 2 апиримидина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1355131

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Мариа, Карло, Джанфедерико

МПК: C07D 513/04, A61P 37/08, A61K 31/519 ...

Метки: замещенных, приемлемых, производных, а)пиримидина, карбокситиазоло3, фармацевтически, солей

...г) в метаноле1355131 5рия (2,68 г) при постоянном перемешивании при температуре кипения с обратным холодильником в течение 24 ч. Осадок отфильтровывают и растворяют в смеси диметилформамида и муравьиной кислоты, Этот раствор разбавляют ледяной водой, осадок отфильтровывают и промывают водой до нейтрального состояния. Кристаллизацией иа смеси СН С 1 а и метанола 10 получают 3, 1 г 6-хлор-транс-(2- -фенил-этенил)-5-оксоН-тиазоло,2-апиримидин-карбоновой кислоты, тпл, 265-270 С, с разложением ЯМР (СР СООР-СПС 1 )б"ч. на млн.:15 7,59 (с 1) (1 Й, р -этенильный протон), 7,40-7,80 (ш) (5 Н, фенильные протоны), 8,01 (с 1) (1 Н, ь -этенильный протон), 8,88 (Б) (1 Н, С-протон);1 НН = 16 Гц, Выход 38,0 о, 20В результате выполнения аналогичной...

Способ лечения простых гипертрофических гемангиом кожи

Загрузка...

Номер патента: 1355285

Опубликовано: 30.11.1987

Автор: Соловко

МПК: A61P 17/00, A61K 31/00, A61P 17/02 ...

Метки: кожи, простых, гемангиом, лечения, гипертрофических

...адреналина гидрохлората,растворенного в димексиде, а затемЬосле повторной аппликации через4 дня - третья, и на этом лечениезакончено.После трех аппликаций адреналинагидрохлората, растворенного в димексиде, гемангиома стала плоской, несколько уменьшилась в размере и цветее из ярко-красного стал темно-коричневым с мелкими бурыми участками,то есть уже; развилась ь явно выраженная регрессия гемангиомы.Повторно мальчик осмотрен черезгод, Гемангиома была в виде плоскогопятна, а при осмотре через 3,5 годапосле проведенного лечения гемангиомы уже не было. Кожа на месте бывшейгемангиомы не была измененной и неотличалась от окружающей (здоровой).П р и м е р 2. Девочка, И.,2 мес., в сентябре 1979 года находилась на амбулаторном лечении по по 5285...

Способ дегельминтизации лягушек

Загрузка...

Номер патента: 1355287

Опубликовано: 30.11.1987

Авторы: Стасюк, Попов, Юрченко, Запорожец

МПК: A61K 31/17, A61K 33/00, A61P 33/10 ...

Метки: дегельминтизации, лягушек

...следующимпримером.П р и м е р , В стеклянную банкуемкостью 3 л наливают 1 л дистиллированной воды. Взвешивают 0,02 г нитрита калия, вносят его в банку и припомешивании стеклянной палочкой растворяют. Получают 0,002 -ный раствор.К этому раствору добавляют 0,03 гмочевины, перемешивают той же палочкой до растворения, получают0,003 .-ный раствор мочевины, В контрольный сосуд наливают воду без химических реагентов. Затем в оба сосуда помещают по 5 травяных лягушек,засекают время. Банки закрываюткапроновыми крышками, имеющими поодному отверстию для доступа воздуха. Через 48-96 ч иэ каждой банкилягушек временно удаляют, а растворыиз банок выливают в разные кюветы,После 5-минутного отстаивания общепринятыми методами ведут учет и...

Способ лечения псориаза

Загрузка...

Номер патента: 1355293

Опубликовано: 30.11.1987

Авторы: Кошевенко, Потапенко, Владимиров, Абиев, Рощупкин

МПК: A61K 7/40, A61P 17/00, A61N 5/06 ...

Метки: лечения, псориаза

...Редактор А,Маковская Корректор Г.Решетник Заказ 5735/8 Тираж 595 ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Подписное Производственно-полиграфическое предприятие, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии.Целью изобретения является сокращение сроков лечения.П р и м е р. Больная А., 31 года. Диагноз: псориаз вульгарный, прогрессирующая стадия, зимний тип. Больна 13 лет.Больной дают 8-метоксипсоралена 10 в виде таблеток (0,6 мг/кг веса) и на пораженные участки кожи наносят Ы-токоферол в концентрации 10 моль/см кожи. Затем через 30 мин проводят облучение ультрафиолетовыми лучами с 15 длиной волны 320 нм (ПУФА-терапия).В...

Способ получения 3-амино-4-метил-6-фенилпиридазина

Загрузка...

Номер патента: 1356961

Опубликовано: 30.11.1987

Авторы: Орас, Катлин, Камиль-Жорж

МПК: C07D 237/20, A61P 25/24, A61K 31/50 ...

Метки: 3-амино-4-метил-6-фенилпиридазина

...исследуемого продуктаопределенаЬР, т.е, доза, вызывающая гибель 50/ исследуемых животных.В ходе тех же экспериментов определена предельная конвульсивнаядоза продукта т.е. минимальная доза, при которой проявляется его конО воте, спинка закруглена, задние лапки поджаты, животное делает лишьнесколько движений, необходимых дляподдержания головы над водой. Этотак называемая реакция депрессии.Противодепрессанты продлеваютвремя сопротивления животного.Исследуемые продукты (соединение1 и .минаприн) вводились внутрижелудочно эа 1 ч до проведения теста.Животные помещались в ограниченныйесосуд (10 х 10 х 10), наполненный водойна высоту 6 см, темпера;ура водысоставляла 24+2 С, Живоные помещались на 6 мин в воду, время иммобилизации животных...

Способ лечения кисты почки

Загрузка...

Номер патента: 1357020

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Мазо, Троицкий

МПК: A61K 31/00, A61P 13/12, A61P 35/00 ...

Метки: лечения, кисты, почки

...иглы трижды обрабатывают спиртовым раствором хлориксидила,Под контролем ультразвуковой установки под местной анестезией 0,25 -ным раствором новокаина 40-60 мпкончик иглы проводят к середине полости кисты, а затем производят полную аспирацию жидкости из полости. После получения результата срочного цитологического исследования экссудата по игле в полость кисты для лучшего ее осушения вводят, в зависимости от емкости кисты, 0,5-2,0 мл эфира на 60-90 с, После аспирации остатков эфира и его паров в полость кисты вводят 1,0-4,0 мл биологического клея ЦИАКРИН СОили СОиз расчета 0,04-0,08 г на 1 см на 10-20 с.Че 2рез указанное время путем аспирации вакуумируют остатки клея, при этом стенки кисты склеиваются и при дальнейшем срастании...

Средство, уменьшающее проницаемость капилляров, снижающее агрегацию тромбоцитов, для лечения внутриглазных кровоизлияний

Загрузка...

Номер патента: 1357021

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Эмануэль, Кацнельсон, Смирнов, Спирина, Шведова

МПК: A61K 31/4425, A61P 27/02

Метки: средство, внутриглазных, лечения, агрегацию, снижающее, уменьшающее, кровоизлияний, проницаемость, капилляров, тромбоцитов

...интервалы. Лечение животных 45проводят препаратом ОПсо следующего дня после развития кровоизлиянияи далее в течение всего экспериментаежедневно в дозе 10-15 мг/кг (35 мг/кг веса животного) ретробульбарно. Электроретиногракму (ЭРГ) регистрируют на чернильнопишущем энцефалографе с помощью линзы с вмонтированным в нее стальным электродом и индифферентным электродом (стальнаяигла), вводимым под кожу головы животного. Световую стимуляцию осуществляют лампой вспышкой мощностью0,3 Дж, Ранний рецепторный потенциал и осциляторные потенциалы регистрируют с экрана осциллографа на пленку с помощью Фотоприставки. Световой стимул подают импульсной лампой, ЭфФективная энергия вспышки с учетом поглощения света в волоконной оптике...

Способ получения производных 4-оксикумарина

Загрузка...

Номер патента: 1358785

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Питер, Ян

МПК: C07D 311/76, A61P 7/02, A61K 31/37 ...

Метки: производных, 4-оксикумарина

...выходы продукта представлены втаблице.П р и м е р 15. 3-(4 -Бромбифенил-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-наф 10 тол (7,56 г, 0,02 М), 4-оксикумарин (6,5 г, 0,04 М) и р-толуолсульфокислоты (1,9 г, 0,01 М) нагревают собратным холодильником в 1,2-дихлорэтане (130 мл) в аппарате Дина-Старка в течение 24 ч. Получаемый раст:вор охлаждают, добавляют дихлорметан(150 мл), раствор промывают 5 об.7 ным водным раствором карбоната натрия (2 х 100 мл) и водой (150 мл),высушивают (М 880) и выпариваютдля получения твердого остатка,. который очищают посредством хроматографии на силикагеле с использованием дихлорметана в качестве раст 25 ворителя для элюирования для получения бродифакума, 3- 3(4 -бромбифенил-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафтил 1...

Способ получения замещенных тиазоло(3, 2-а)пиримидинов

Загрузка...

Номер патента: 1358786

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Юлиана, Карло, Ада, Джанфедерико

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, A61P 1/04 ...

Метки: 2-апиримидинов, замещенных, тиазоло3

...16 ч проводятреакцию раствора продукта с 8,3 гйодистого метила. Реакционную смесьразбавляют смесью воды со льдом и 55 подвергают ее экстракционной обработке этилацетатом, после чего органический раствор обрабатывают газообразным хлористым водородом. Выпавший осадок отфильтровывают и про7 13 мывают этилацетатом, в результате чего получают 4,7 г 6-метокси-метил- -5 Н-тиазоло (3, 2-а) пиримидин-он гидрохлорида с т, пл. 185-195 С (с разложением). Затем в присутствии 3,3 г метоксида натрия при перемешивании и кипячении с обратным холодильником в течение 4 ч проводят реакцию с 5,4 г 3- пиридилкарбоксальдегида.После концентрирования в вакууме до небольшого остаточного объема и разбавления изопропиловым эфиром выпавший осадок отфильтровывают и...

Способ получения производных пирролидинона

Загрузка...

Номер патента: 1360583

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Карл-Гейнц, Гельмут, Клаус, Эрих, Вольфганг, Герхард, Франц, Дитер

МПК: C07D 207/26, A61K 31/4015, A61P 25/00 ...

Метки: производных, пирролидинона

...г. этого соединения вместе с 1,2 л ацетонитрила и 62 г И-метилпиперазина в течение 2 ч ки 1 О пятят с обратным холодильником. Растворитель выпаривают, поглощают вметиленхлориде, промывают водой, сушат сульАатом магния, а затем сновавыпаривают и перекристаллизовывают1 с, из сложного уксусного эАира.Выход: 78 г (807, теор.) т.пл.124-126 С.П р и м е р 2. (+)4-(И-Метилпиперазинил-карбониламинометил)-1-бен-,20 аил-пирролидин-он.ФПример проводят аналогично примеру 1, но с той разницей, что используют 36 г (0,18 моль) (-)4-аминометил-бензилпирролидин-она,полученного из рацемата путем расщепления антиподов при помощи виннойкислоты (а,1, с=10,0, метанол)и последующей очистки посредствомхроматограАии на колонне (ВО, раЗ 0 створитель:метиленхлорид...

Способ получения нафтиридинхинолин-или бензоксазинкарбоновых кислот или их фармацевтически допустимых солей присоединения кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1360584

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Джон, Таунли, Джеффри, Томас

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4741, A61P 31/04 ...

Метки: допустимых, кислоты, солей, нафтиридинхинолин-или, бензоксазинкарбоновых, присоединения, кислот, фармацевтически

...-3- пирролидинкарбоновой кислоты, 36,7 г (1600 моль) 2-.аминоэтанола и 500 мл метанола кипятят с обратным холодильником в течение ночи. Реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры и растворитель удаляют при пониженном давлении. Остаток отбирают в дихлорметане и экстрагируют Зх 100 мл 1 н.гьщроокиси натрия. Водный слой доводят до рН 5,экстрагируют дихлорметаном (Зх 150 мл),затем рН доводят до 8, и вновь экстрагируют дихлорметаном (Зх 150 мл). Водный слой концентрируют при пониженном давлении. Полученную суспензию перемешивают в дихлорметане. Слои отфильтровывают, Скомбинированные органические. слои сушат над сульфатом магния, растворитель удаляют при пониженном давлении.Получают 47,9 г М-(2-гидроксиэтил...

Способ получения замещенных 1, 4-дигидропиридинов

Загрузка...

Номер патента: 1360585

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Риеро, Мелитта, Карл, Хельмут

МПК: A61P 9/10, C07D 413/04, A61K 31/4422 ...

Метки: замещенных, 4-дигидропиридинов

...этанола получают 2,3 г твердого вещества. 15Т,пл. 208 С.Вычислено: С 57,0; Н 5,0; И 14,0;0 24,0.Найдено: С 56,7; Н 5,2; И 14,3;Аналогично можно получить следующие соединения, причем отклоняющиесятемпературы реакции и другие растворители заключены в скобки:а) метиловый эфир 1,4-дигидро 2,б-диметил-(З-нитрофенил)-5-(1,3,4-оксадиазол-ил)-пиридин-З-карбоновой кислоты, Т. пл. 266-268 С (метанол, комнатная температура);б) метиловый эФир 1,4-дигидро,6- 30диметил-(3-нитрофенил)-5-(5-метил 1,3,4-оксадиазол-ил)-пиридин-Зкарбоновой кислоты, Т.пл. 267-269 С7 13605 пиридин-карбоновой кислоты. Т. пл.205-207 С (изопропанол, температура дефлегмации);у) метиловый эфир 1,4-дигидро,6...

Способ получения производных октагидропиразоло 3, 4-г хинолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1360586

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: A61K 31/4745, C07D 417/04, A61P 25/16 ...

Метки: хинолина, солей, октагидропиразоло, производных

...диоксана и нагревают реакционную смесь при кипении с обратным холодильником в ат- . мОсфере азота в течение примерно одного дня, охлаждают и удаляют разгонкой летучие компоненты смеси. Образующийся остаток разбавляют водой и экстрагируют полученную водную смесь этилацетатом, экстракт, промывают водой и насыщенным водным раствором хлористого натрия, а потом сушатПосле отгонки растворителя получаютсмесь, содержащую б-бензоилокси,4, 5,6,7,8-гексагидроН-хинолин-она и соответствующего 3,4,4 а,5,6,7,-гексагидросоединения.Полученную смесь растворяют в 250 мл тетрагидрофурана и 250 мл диметилформамида добавляют в раствор12 г гидрида натрия в виде 507.-нойсуспензии в минеральном масле и перемешивают полученную смесь до полного образования...

Способ получения производных 20-аминодезмикозина

Загрузка...

Номер патента: 1360588

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Сатоси, Акира

МПК: C07H 17/08, A61P 31/04, A61K 31/35 ...

Метки: производных, 20-аминодезмикозина

...р и м е р 6, 20-ДезоксоЯ-дициклогексиламино)демикарозилзин.В условиях примера3,.77 г (20,8 ммоль) дамина, получают целевходом 41,37.,Л(Е)=282 нм (17000),Масс-спектр (ФДМТитрование (рКа)Пример 7. 2Б циклопропиламино)(ФДМ рКа) 5, 2 амин лами иотил 1, используя ициклогексилой продукт с вы- ,С) М +1=936.=7,9; 10,0,О-Дезоксо-(Б,демикарозилтиолоа 1, используялопропиламина,дукт с выходом зин.В условиях пример1,2 г (20,8 ммоль) цикполучают целевой про532.4 , -282 нмМасс-спектр=813;Титрование (рКа)= 500). 812.8,9; 7,6 П р и м е р 2. В условиях примера 1 получают целевой продукт прииспользовании соответствующего колЮ"чества боргидрида натрия вместо цианборгидрида натрия (выход 587).П р и м е р 3....

Сложные моноэфиры 5 -андростандиола-3, 17, проявляющие противоопухолевую и гормональную активность

Загрузка...

Номер патента: 1361152

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Лагова, Шкодинская, Курдюмова, Софина, Валуева, Дегтярь, Кузнецова

МПК: A61P 35/00, C07J 1/00, A61K 31/568 ...

Метки: сложные, активность, противоопухолевую, проявляющие, андростандиола-3, гормональную, моноэфиры

...функциональные группы, Наличие свободных функциональных группв молекуле гормона является важнымфактором для проявления его биологической активности, Наряду с противоопухолевой активностью исследовали специфические гормональные свойства соединений,Для опытов использовали мышей линий С 57 В 1/6 и СВА, гибридов первогопоколения ВПР(С 57 В)бхРВА и беспородных крыс.Противоопухолевую активность изучали на перевиваемых опухолях мышейфлимфобластном лейкозе Ь, аденокарциноме молочной железы Са,карциноме легкого Льюис ЬЬС, ракешейки матки РШМи раке яичника ОЯМЛечение начинали через 48 ч последозированной перевивки опухоли, Вещества вводили животным подкожно воливковом масте или в смеси спирта иоливкового масла, с конечной концентрацией спирта...

Способ получения производных 8-хлор-1, 5-бензотиазепина или их фармацевтически приемлемых аддитивных солей кислот

Загрузка...

Номер патента: 1362401

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Токуро, Микио, Таку, Хиромити

МПК: A61K 31/5415, A61P 9/12, C07D 271/10 ...

Метки: солей, 5-бензотиазепина, аддитивных, 8-хлор-1, фармацевтически, кислот, производных, приемлемых

...бензотиазепин(5 Н)-она. Т.пл, 180 о,183 С (разложение) - перекристаллиза"ция из смеси этанола и эфира, ( М,)г, +26(разложение) - перекристаллизуетсяиз ацетона. ( ы ) + 85,82 (С = 1,диметулформамид).17, Оксалат (+)-цис-(4-метоксифенил)-3-н-бутирйлокси-2 (диметиламино)этила-З-хлор,3-дигидро,5- бензотиазепин(5 Н)-она. Перекристаллизуется из этанола. Т.пл, 140- 142 С, (ы)д + 61,28 (С = 0,320 ф метанол),18. Оксалат. (+)-цис-(4-метоксифенил)-3-н-валерилокси2-(диметиламино)зтил-хлор,3-дигидро,5- бензотиазепин(5 Н)-она. Перекристаллизовывается из этанола, Т.пл. 167169 С. (ос) + 56,4 (С = 0,328; метанол)П р и м е р 19. 300 мл 607.-ного гидрида натрия (диспергированный в минеральном масле) суспендируют в 35 мл диметилформамиде и добавляютк нему...

Способ получения производных имидазола или их солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1362402

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Хенри, Анна, Альберт, Андре

МПК: A61P 1/04, C07D 401/12, A61K 31/4184 ...

Метки: солей, имидазола, кислотами, производных

...добавляют покаплям при 0 С 95 мл 3 н, раствораедкого натра и продолжают перемешивать 3 ч при комнатной температуре,Затем этанол удаляют в вакууме иостающийся водный раствор экстраги. руют три раза 200 мл хлористого метилена. Органические экстракты высушивают сульфатом натрия и выпариваютв вакууме. Остаток после кристалллизации из петролейного эфира дает4-этокси,5-диметил-пиридилметанол с т,пл. 58-59 С,К 10 мл хлористого тионила в220 мл хлористого метилена добавляют.опо каплям при 0 С 21,0 г 4-этокси 3,5 диметил-пиридилметанола, растворенного в 110 мл хлористого метилена. После перемешивания на продолжении 16 ч при комнатной температуредобавляют по каплям при охлаждении890 мл эфира и продолжают перемешивать 2 ч при комнатной...

Способ получения производных азепино (1, 2-а) пиримидина или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1362403

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Йожеф, Иштван, Тибор, Лелле, Агнеш, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 11/08, A61K 31/55 ...

Метки: азепино, пиримидина, кислотно-аддитивных, солей, 2-а, производных

...%: С 71,57; Н 8,32;И 12,84.СН 1,0Найдено,: С 71,52; Н 8,30;Ы 12,88,П р и м е р 2, 20 г 2,3-тетраметилен-оксо,6,7,8,9,10-гексагидроазепино (1,2-а) пиримидина растворяют в 200 мл этилацетата и растворпри охлаждении водой насыщают газообразным хлористым водородом. Выпадающий белый осадок отфильтровываюти промывают этилацетатом. В результате получают 20,8 г (89 ) 2,3-тетраметилен-оксо,6,7,8,9,10-гексагидроазепино (1,2-а) пиримицингидрохлорида,. т, пл, 218 С.Результаты элементного анализа.Вычислено,.: С 61,28 Н 7,51;Б 10,99; С 1 13,91.Найдено,: С 61,31; Н 7,49;И 10,95; С 1 13,87.П р и м е р 3, К раствору 11,2 г(О, 1 моль) 2-амино,5,6,7-тетрагид 10152025303540 раствор упаривают, а остаток в видечастично твердого продукта растираютсо...

3-трифторметил-7-метилимидазо 4, 5-с -1, 2, 4-триазоло 4, 3-а пиридин, обладающий спазмолитическим действием

Загрузка...

Номер патента: 1094303

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Свертилова, Ютилов, Филиппов, Комиссаров, Хабаров

МПК: A61K 31/4188, A61P 13/06, C07D 471/14 ...

Метки: спазмолитическим, 4-триазоло, пиридин, обладающий, действием, 3-трифторметил-7-метилимидазо

...Актив- применяется дибазол (гидрохлорид 2- ность выражалась величиной рА , опбенэилбензимидазола) ределяемой по методу ЯсМ 1 й.20Известен также гидробромид 8-ада- Значения рА найденные на 5 - 6У мантил,3-диметилимидазо(4,5-с 1 ими- отрезках кишки, усреднялись. Сокрадазо,2-а)пиридин-она, обладающий щения кишки достигались воздействиспазмолитическим действием. ем хлорида бария вконцентрацияхЦелью изобретения является расши 10 5 и 14 ф 10 г/мл Регистрация рение арсенала средств спазмолити тонуса осуществлялась в изотоничесческого действия. Поставленная цель ком режиме с помощью тензоэлектридостигается описываемым 3-фторметил- ческого преобразователя. Начальное 7-метилимидаэо 14,5-с )-1,2,4-триазоло- растяжение отрезка кишечника...

Гидробромид 8-адамантил-1, з-диметилимидазо 4, 5-с имидазо 1, 2-а пиридин-2-она, обладающий спазмолитическим действием

Загрузка...

Номер патента: 1048746

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Хабаров, Филиппов, Ютилов, Комиссаров

МПК: C07D 471/14, A61K 31/4188, A61P 13/06 ...

Метки: з-диметилимидазо, гидробромид, обладающий, 8-адамантил-1, действием, спазмолитическим, пиридин-2-она, имидазо-2

...в изотоническом растворе с помощью тензоэлектрическогоб преобразователя. Начальное растяжениеотрезка кишечника составляло 1,Сокращения расшифровывались самопишущим потенциометром ПСРТ. Эффекты,вызываемые исследуемым соединением,4 О сопоставлялись с аналогичными эффектами дибазола.Установлено, что изучаемое соединение 1 обладает спазмолитическимдействием, обнаруживая активность Г(рА, = 4,9+1), сопоставимую с активностью дибазола (рА = 4,73+0,28).Гидробромид Я-адамантил,3-диметилимидазо,5-с-имидазо 1,2-апиридин-она обладает малой токсичносб 0 тью: ЛД более 400 мг/кг.50Таким образом, гидробромид 8-ада-мантил,3-диметилимидазо 4,5-с 1 имидазо (1,2-а 1 пиридин-она обладает м спазмолитической активностью, сопоставимой со...

Способ лечения язвенной болезни

Загрузка...

Номер патента: 1362477

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Карелина, Селина, Блинков, Кукес

МПК: A61P 1/04, A61K 45/06

Метки: язвенной, болезни, лечения

...первому СЗ. В течение30 мин после внутривенного струйноговведения 200 мг циметидицина на10 мл 0,9 -ного раствора гидрохлори да натрия уровень рН не изменился.Третий СЗ повысит рН до 4,5 с возвращением к исходному уровню в течение12 мин. Введен атропин, 0,1 -ныйраствор, 1 мл подкожно. Через 10 минотмечен постепенный подъем рН, достигший через 30 мин от ввеДения атропина значений около 4,8 и державший"ся на этом уровне 6 ч, несмотря надополнительное введение 25 капель 25 пилокарпина 17-ного и завтрак.ИТРОЮК признан М-холин-ергическим.Назначен ранисан по 1 таблетке 4 раза в сутки с одновременным введениематропина по 1 мл (О, 17-ного), Приконтрольной ЭГДС через 11 дней отначала амбулаторного лечения обнаружено полное рубцевание...

Способ получения производных -токоферола или их ацетатов

Загрузка...

Номер патента: 1364235

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Мишель, "пьер

МПК: A61K 31/355, C07D 311/72, A61P 3/02 ...

Метки: токоферола, ацетатов, производных

...-трихлор,8.в атмосфере аргона 186 мг хлоридацинка и 3 см уксусной .кислоты. Затемдобавляют 1,85 г триметилгидрохинона,1,5 см уксусной кислоты.и 4,5 смз зметиленхлорида. Затем добавляют в течение 15 мин при 23 С 5, 1 г 1, 7, 11,15-тетрахлор, 7, 11, 15-тетраметилгексадеценав виде раствора в 4 смуксусной кислоты и 4 см метиленхлорида, После перемешивания в течение2 ч при 22-25 С добавляют 3,5 см уксусного ангидрида, Температура повышается до 32 С, После выдерживанияв течение 15 ч при температуре, близкой к 25 С, добавляют 100 см воды,- затем бикарбонат натрия до нейтрализации. Зкстрагируют 2 раза 50 смэтилацетата. Органические Фазы сушатнад карбонатом калия, После Аильтрации и выпаривания растворителя получают 5,82 г масла,...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1364237

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Симон, Джон, Питер

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4422, A61P 9/12 ...

Метки: 4-дигидропиридина, гидрохлоридов, производных

...Фильтруют и упаривают, получают темно-коричневое масло. (1,82 г). После перемешивания в эфи ре выкристаллизовывается твердое вещество, которое перекристаллизовывают из этилацетата, и получают 167,г целевого соединения, т.пл. 72-74 С.Вычислено, %: С 54,84; Н 6,02; 45 Б 9,84.С ,Н,Р,О,С 1;Найдено,7.: С 54,18; Н 5,96; И 9,93.Аналогично примеру 1 получают 4- 50 (2-хлорфенил)-3-этоксикарбонил- метоксикарбонил"6-метил-2-(4-1 Ы- метилкарбамоил пиперазин-ил)1 этоксиметил-:1,4-дигидропиридин (соединение 1 б) в виде гидрохлорида, т.пл.165-167 С.Вычислено, %: С 54,64; Н 6,35; И 9,80.С Н уЫОС 1 НС 1 Найдено, %: С 54,49; Н 6,31;И 9,67.Аналогично примеру 1, но используявместо метилизоцианата цтанат калияи водную уксусную кислоту,...