A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 63

Способ получения пиперазиновых производных или их фармацевтически приемлемых солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1318161

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Митсуо, Такаси, Коити, Тосиро, Томох

МПК: C07D 295/185, A61P 9/10, A61K 31/496 ...

Метки: солей, его, приемлемых, фармацевтически, пиперазиновых, варианты, производных

...(КВг): 1680-1600, 1590,900 см " .ЯМР (1 МСО - й ), l: О, 90 (6 Н, ш,(СН ) СН-); 1,51 (ЗН, гп, -СН СН-); 13 81 23 С д Н,г.,н зо пНайдено, 7.: С 54,87; Н 6,69;гМ 6,76,П р и м е р 11, 6,5 г моноизобутилового эфира эпоксиянтарной кислоты 5растворяют в 40 мл этилацетата, послечего в раствор добавляют 4,0 г Б-оксисукцинимида. При одновременном перемешивании смеси и ее охлаждениильдом в нее по каплям добавляют 25 мл 10этилацетатного раствора 7,5 г М,И -:-дициклогексилкарбодиимида, причемчтобы температура не превышала 15 С.,а затем смесь перемешивают при комнатной температуре 2 ч. Далее"по15каплям к смеси прибавляют 25 этилацетатного раствора 13, 1 г 1-Ь-лейцил-(2,3.,4-триметоксифенилметил)-пиперазина и образовавшуюся смесьперемешивают...

Способ получения производных пиранонов

Загрузка...

Номер патента: 1318162

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Вильям, Роберт, Элвин

МПК: A61K 31/365, A61P 9/10, A61P 3/06 ...

Метки: пиранонов, производных

...и растворитель выпаривают в вакууме с получением маслоподобного остатка. Остаток растворяют в 200 мл толуола и выдерживают 10при температуре кипения с обратнымхолодильником в атмосфере азота н течение 2 чпри непрерывном отделенииводы с целью обеспечить повторнуюлактонизацию. В результате выпаривания толуола и растирания остатка вгексане получают 5,15 г (81 ) указанного соединения 1 Ч (К -метил) ввиде белого твердого продукта, который не требует дальнейшей очистки. 20Аналитическую пробу получают перекристаллизацией части этого продукта из бутилхлорида, в результате чего образуются белые сгустки с т.пл.128-131 С (в вакууме) .ЯМР (СРС 1)д": 0;87 (д,3,.1=7 ГцСН ); 1,16 (д,37=7 Гц, СН); 2,64-7-она,Смесь спирта со стадии А (18,3 г, 57, 1...

Способ получения производных 6-замещенного 6 -дибензо(, )пирана или их фармацевтически, или ветеринарно приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1318163

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Паоло, Пьеро, "пьер

МПК: C07D 311/80, A61K 31/353, A61P 1/04 ...

Метки: фармацевтически, ветеринарно, производных, пирана, приемлемых, дибензо, 6-замещенного, солей

...которое отверждается. Кристаллизация из метилового спирта приводит к получению 6 Н,6-циано-дибензо(Ь,с 1)пирана в виде белого твердого вещества (4,2 г, 0,021 моль, выход 402), т.пл.98-100 С. По аналогичной методике получают следующие соединения:6 Н,6-циано-б-метил-дибензо(Ь,И)пи,ран, т.пл. 114 в 1 С; 6 Н,Н-циано-б-метил-дибензо(Ъ,д)- пиран, т.пл. 75-77 С,Кроме того, БП проявляют лучшую антивирусную активность, чем виразол, могут быть использованы для лечениясклероза, трансплантационных и инфекционных заболеваний. 8 табл,По аналогичной методике получаютследующие соединения:6 Н,6-циано-б-метил-дибензо(Ь,Ы) иран, т. пл. 114-116 С,356 Н,6-циано-б-этил-дибензо(Ь,й)пиран, т. пл. 75-77 С;6 Н,6-циано-б-фенил-дибензо(Ъ,Й)- пиран, т. пл. 75-77 С;6...

Способ чрескожной чреспеченочной микрохолецистостомии

Загрузка...

Номер патента: 1318222

Опубликовано: 23.06.1987

Авторы: Ибишов, Борисенко, Даценко

МПК: A61B 17/00, A61M 25/01, A61B 18/12 ...

Метки: микрохолецистостомии, чрескожной, чреспеченочной

...желчных протоков и сосудов.На завершающем этапе пункции (фиг. 2) дистальный конец иглы устанавливают в положении, при котором угол а между касательной, проведенной к дистальному концу иглы, и противоположной стенкой желчного пузыря составляет 20 - 30. Это предупреждает перфорацию иглой противоположной стенки. После окончания пункции содержимое желчного пузыря эвакуируют, вводят в него катетер, проводят промывание антисептиками. Катетер удаляют после ликвидации воспалительного процесса.Пример. Больной Р., 60 лет. В ближайшие часы после поступления в стационар ему проведено ультразвуковое исследование печени, желчного пузыря и поджелудочной железы ца аппарате Эхокамеры ССД фирмы Алока Япония. Оценив общее состояние больного,...

Способ лечения нарушений сна

Загрузка...

Номер патента: 1318232

Опубликовано: 23.06.1987

Авторы: Власов, Ядгаров, Голубев, Вейн

МПК: A61P 25/22, A61K 45/06, A61P 25/20 ...

Метки: нарушений, лечения, сна

...и.,)О), зсынзц)с, увеличилась продолжитсльО. г), сцз. 1 ило ночных пробуждений х)(ць)зи). у,)р)цилась работоспособцс)(ть. си)т) ацез в течение 6 мес показал улов(Са ш)риа(льный клицицеский эффект ОсаОткцеци) лс)ения цс цзблюлали. П)а(со 2. Ьолшсая Л., 69 лет, страдает з; ри)ницсским синдромом. Жалуется на (; равд):(ццое засыпание, частые пробуждения во время ночного сна, неглубокий соц.1 Оццзя экскреция норздрецалицз составила 5,8 цг/мцц. 1-Гзцацсцо лечение эуцоктицом в дозе 0,05. В процессе лечения отмецецо знацительцое улуцпение клинического состояния больной, регресс основной клинической симптоматики. При наблюдении в тецецие 1,5 мс отмечен стойкий клинический эффект.Пример 3 Вольной Е 60 лет с радает агриццицсским си лр,",Ом....

Способ коррекции метаболических расстройств в послеоперационном периоде

Загрузка...

Номер патента: 1318233

Опубликовано: 23.06.1987

Авторы: Гальперин, Попова, Тамазашвили, Татишвили

МПК: A61M 31/00, A61B 10/00, A61K 31/00 ...

Метки: периоде, послеоперационном, метаболических, коррекции, расстройств

...В нала ьпый отдел тонкой. кишки в конц.операции проведен двухкальный зонд с цо 10 ц,0;,андрена-цаправителя.(1 а первые сутки после операции состоя л больной средней тяжести. Рентгенол)- Глческос обследование, а также запись фо цо-и электрограма свидетельствовали об уг(Ствци Двигательной активности желудочш-кнлечного тракта.Результ,пы тестовых исследований сосГ 05(Рия переваривающей и всасывательной ф) нкции тонкой кишки, проведенные В режи- .".Е СЕГМЕцтарцОй ПЕрфуЗИИ С ПОМОщИО двухканальРого зонда при постоянной аспиращ:и нсвсосавшегося содержимого с использованием солевых растворов, выявили сохралцость усвоения его ингредиентов на СЙ65 75 Я от вводимого количества.Солеьой раствор готовился путем растворелц 5) в 1 л дистиллированной воды...

Способ получения производных 2-диоксациклоалкилтиопенема в виде их солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 1319786

Опубликовано: 23.06.1987

Автор: Эрнест

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/16 ...

Метки: щелочными, солей, металлами, виде, производных, 2-диоксациклоалкилтиопенема

...палладия на инфузорной земле в8 мл дистиллированной воды и 8 млтетрагидрофурана, доводят до " 7,50,02 М водным раствором бикарбонатанатрия, Добавляют раствор из 41 мгп-нитробензил-(5 К,68)-6- К)-.1-гидроксиэтил-(1,3-диоксациклогекс-ил)-тио-пенем-карбоксилата в4 мл тетрагидрофурана и 4 мл дистиллированной воды, полученную смесьгидрогенизируют при 3,867 кг/см водорода в течение 75 мин. К реакционной смеси добавляют еще 40 кг палла,дия на инфузорной земле и рН суспензии доводят до 7,0 0,02 М водным ра. створом бикарбоната натрия. Смесь Измеряют минимальные инг концентрации (МИК) соединен льзуют сердечно-мозговой ин 9786 2гидрогениэируют при 3,867 кг/см водорода в течение 75 мин, затем ката- .лизатор удаляют с помощью фильтрациии фильтрат...

Производные 1, 4-нафтохинона в качестве средства, регулирующего функцию дыхательной цепи клеток

Загрузка...

Номер патента: 1148280

Опубликовано: 23.06.1987

Авторы: Левин, Тремасова, Новицка, Дрегерис

МПК: A61P 3/00, C07C 225/24, A61K 31/122 ...

Метки: клеток, дыхательной, качестве, средства, производные, цепи, регулирующего, функцию, 4-нафтохинона

...этой ферментной системы, то новые соединения М 1 и М 2 увеличивали ее активность при блокаде цианидом в 8-11 раз. 20Табл. 7. иллюстрирует способность двух новых соединений предупреждать смертельное отравление .цианидом. Так, если известное соединение, введенное внутрибрюшинно перед инъекцией смер тех;ьной дозы цианида, не изменяло срока жизни крыс, то соединения В 1 и В 2 не только увеличивали этот срок в 5-,5,5 раза, но и обеспечили полную выживаемость 1 Оживотных, ЗО Это обстоятельство свидетельствует И 1 сое- Значение радикалов К, идинений В.формулы 2 81-сиз Й= сиюси 1 нс 1 6о том, что не только и чйго, но и дп что эти соединения способны обеспечить перенос электронов по дыхательной цепи в обход заблокированной цитохромоксидазы.В...

Способ моделирования гиповолемической гипотензии

Загрузка...

Номер патента: 1319827

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Баландина, Бояринов, Гордецов, Перетягин, Шаров

МПК: A61K 31/17, A61B 10/00, A61P 11/16 ...

Метки: гиповолемической, гипотензии, моделирования

...дозах 20 вызывало одинаковые изменения изучаемых показателей.Т а блица 2 Время Порядок эксперимента 92 оЛапоротомия. Взяты кровь и слизистая тонкогокишечника на аналиэ. Спирография,9 49 Начало кровопускания,9 , Закончено кровопускание. Выпущено 120 мл крови. 952Дополнительно выпущено 10 мл крови, 10 з Дополнительно выпущено 10 мл крови.10 Дополнительно выпущено 10 мл крови.22 1 О Дополнительно выпущено 10 мл крови. и 10 Взяты кровь и слизистая тонкого кишечника 48 на анализ. Спирография. 110 Начато введение гутимина 40 мг/кг,Бь10 Закончено введения гутимина,ю11 Взяты кровь и слизистая тонкого кишечника на анализ. Спирография. Бо11 Взяты кровь и слизистая тонкого кишечника на анализ, Спирография. 3 131Из табл, видно, что через 1 ч...

Способ лечения послеоперационного пареза кишечника

Загрузка...

Номер патента: 1319856

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Симоненков, Федоров, Ступин

МПК: A61P 1/00, A61K 31/4045, A61P 1/10 ...

Метки: послеоперационного, пареза, кишечника, лечения

...и рентгенологическая картина резко выраженного пареза кишечника, В течение 2, 3 сут после: релапаротомии больному проводилась стимуляция кишечника прозерином и убретидом; беэ эФФекта, клиническая и рентгенологическая картина послеоперационного пареза кишечника нарастала. 21,01 (на 4 сут после ре-лапаротомии) у больного на фоне жесточайшего пареза кишечника развилась пневмония, как результат резкого повышения тонуса парасимпатического отдела нервной системы вследствие применения антихолинэстераэных препаратов(прозерина, убретида), приведшего к гиперсекреции вязкой мокроты и нарушению ее эвакуации вследствие сужения просвета мелких бронхов. Учитывая отсутствие эффекта от применения антихолинэстеразных препаратов (прозерина, убретида),...

Правовращающий энантиомер ( ) -этил-2-оксо-1 пирролидинацетамид, обладающий мнезической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1320207

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Гьи, Жан, Корнели, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/40, A61P 25/28, C07D 207/26 ...

Метки: активностью, мнезической, обладающий, пирролидинацетамид, энантиомер, правовращающий, этил-2-оксо-1

...по п. (а) неочищенного продукта растворяют в 125 мл З 0толуола, в присутствии 2 г 2-оксипи-.ридина. Смесь выдерживают при 110 Св течение 12 ч.Небольшое количество нерастворившейся части отфильтровывают при нагревании, затем фильтрат выпариваютпри пониженном давлении.Остаток очищают путем хроматогра-фии на колонне с 1,1 кг диоксидаремния (диаметр колонны 5 см; элюент смесь этилацетата с метанолом иконцентрированным аммиаком при объемных соотношениях 85: 12:3).Выделенный продукт перекристаллизуют иэ 50 мл этилацетата,45Получают 17,5 г (К)-е-зтил-оксо-пирролидинацетамида, т. пл. 117 С,Ы 2 = +90,0 (с = 1, ацетон), выход 41,2 Х.Пример 3.50а). Получение (К)-Я-(аминокарбонил)пропил 3-4-хлорбутанамида.Смешивают 31,1 г (0,225 моль)...

Способ получения производных дигидробензопирана или дигидробензотиопирана или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1321375

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Метильде, Люсио, Александро

МПК: A61K 31/353, A61P 25/22, A61K 31/382 ...

Метки: солей, дигидробензопирана, дигидробензотиопирана, приемлемых, фармацевтически, производных

...твердого соединения.5П р и м е р 9. Раствор 2,2,7 триметил-гидрокси-(2-гидроксипропилимино)-4 Н,3-дигидробензотиопирана (269 мг, 0,00 1 моль) в безводном дихлорметане (6 мл) по каплям добавляют к шламу хлорхромата пиридиния (258 мг, 0,0012 моль) в 5 мл дихлорметана. Через 3 ч при комнатнойтемпературе добавляют этиловый эфир(10 мл), полученную смесь фильтруют,выпаривают. В реэулыате хроматографирования на колонке с силикагелемполучают 130 мг 2,2,7-триметил-гидрокси-(2 -оксопропилимино)-4 Н,3-дигидробензопирана в виде стеклообразного твердого вещества,Аналогичным образом получают в виде чистых энантиомеров и в виде ихрацемической смеси 2,2-диметил-гидрокси-пентил-(2 -оксопро)пилимино)-4 Н,3-дигидробензопиран,желтое масло,П р и м е р...

Способ получения производных 1, 3, 4-тиадиазоло 3, 2 апиримидин-5-она или их фармацевтически приемлемых солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1321377

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Карло, Ада, Джанфедерико

МПК: A61P 1/04, C07D 513/04, A61K 31/519 ...

Метки: апиримидин-5-она, варианты, его, солей, приемлемых, 4-тиадиазоло, фармацевтически, производных

..."пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он, т.пл. 258- 261 С;2-(4-хлорфенил) -7-транс-(3-пиридил) -этенилН,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 273-274 С;2-(4-нитрофенил)-7-транс-(3-пи" ридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 175-178 С;2-(4-гидроксифенил)-7-транс-(3- -пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он;2-(3-гидроксифенил)-7-транс-(3- -пиридил)-этенилН,3,4 -тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он;2-(2-.тиенил)-7-транс-(З-пиридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 308-310 С;2-Фенил-транс-(6-метил"2-пиридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл, 250-251 С;2-(4-аминофенил)-7-транс-(3-пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он,...

Способ получения 1-(2-арил-2-гало-1-этинил)-1н-азолов

Загрузка...

Номер патента: 1322978

Опубликовано: 07.07.1987

Автор: Ян

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4164, A61P 25/08 ...

Метки: 1-(2-арил-2-гало-1-этинил)-1н-азолов

...соединения, приведенные в табл.4. Вторую Фракцию (Е-изомер) собирают и элюецт выпаривают. Остаток обрабатывают активированным древеспм углем, Последний отфильтровывают и фильтрат выпаривают, Остаток превращают в цитратную соль в не(большом количестве 2,2 -оксибиспропана ц гексана, Осажденный продукт перемешивают всю ночь, Его отфильтровывают (Фцльтрат отводят в сторону) ц сушат в пистолетной сушилке 55 50П р и м е р 10. Смесь 35 ч. в (22,4-дибромАснил)-2-(1 Н,2,4-триаэолцл)этацоца, 70 ч. пентахлорфосфораца и 180 ч, 1,2-дихлорэтана перемептивают и нагревают в сосуде с обратным холодильником в течение 4 ч. После ох:;пжденил добавляют дихлорметан,акццоццую смесь по каплям н течениеч добавляют к раство 78 6ру 350 ч, карбоната калия в 500 ч....

Способ получения производных имидазолилфениламидина или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1322979

Опубликовано: 07.07.1987

Авторы: Антонио, Фердинандо, Джузеппе, Артуро, Энцо

МПК: C07D 233/64, A61P 1/04, A61K 31/4164 ...

Метки: кислотно-аддитивных, имидазолилфениламидина, производных, солей

...упаривают досуха,фтараборат целевого соединениярастворяют в воде и раствор подщелачивают 10/-най гидраакисью натрия,Выделившийся продукт фильтруют, промывают водой и сушат, Получают 21 г 30указанного фармамидина сульфат (метанол), т, пл, 276-278 С (разложение),Вычислено, 7.: С 50,84 Н 6,26;15,81.35Найдена, 7: С 50,79; Н 6,31;М 15,77,Аналогично получают М-этил - М - Г 4 -в (2-метил-имидаэол - 4-ил)фнил -фсрмамидин (соединение 2), мллсат (этанол), т. пл. ЬЬС (разложение). шийся малеат фильтруют и сушат. Получают 4,6 г указанного целевого прс дукта в виде малеата, т, пл. 192- 194 С (разложение).Вычислено, Х. С 55,41; Н 5,60; М 11,93.С Нб МОвНайдено, 7.: С 55,69; Н 5,52; М 11,81.Аналогично получают М-аллил-М - в...

Способ получения производных 7-(пиррол-1-ил)-1-этил-1, 4 дигидро-4-оксохинолеин-3-карбоновой и 7-(пиррол-1-ил)-1 этил-1, 4-дигидро-4-оксо-(1, 8-нафтиридин)-3-карбоновой кислот

Загрузка...

Номер патента: 1322980

Опубликовано: 07.07.1987

Автор: Хосе

МПК: A61K 31/4745, A61P 31/04, C07D 401/04 ...

Метки: 4-дигидро-4-оксо-(1, 8-нафтиридин-3-карбоновой, этил-1, кислот, 7-(пиррол-1-ил)-1-этил-1, 7-(пиррол-1-ил)-1, дигидро-4-оксохинолеин-3-карбоновой, производных

...разлагаясь при298-300,С.Получение 6-фтор-(пиррол-ил)-1-этил,4-дигидро-оксохинолеинкарбоновой кислоты (этап Г),Суспендируют 2,5 г 6-фтор-амино-этил,4-дигицро-оксо-З-хинолеинкарбоновой кислоты в 15 мл уксусной кислоты и добавляют 1,32 г диметокситетрагидрофурана, нагреваютпостепенно для растворения, затем оставляют охлаждаться. Фильтруют образовавшийся осадок и промывают этанолом. Перекристаллизовывают из ацетонитрила и получают 1,4 г игольчастых кристаллов с т. пл. 251-252 С.Спектроскопические данныеН ЯМР 8 (ЛМСО с 6):1 48 (с ЗН)4,62 (с 1 2 Н); 6,38 (г. 2 Н); 7,34 (с2 Н); 7,99 (с 1, 1=61 Гц, 1 Н); 8,О(с 1, 1=11,4 Гц, 1 Н); 8,92 (Б Н);14,65 (8 1 Н).ИК (КВг) см : 1620; 1720,П р и м е р 3, Получение 1-этил -...

Способ получения производных теофиллина или их кислотно аддитивных фармакологически приемлемых солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1322981

Опубликовано: 07.07.1987

Авторы: Габор, Чаба, Гергей, Тамаш, Ида, Пал, Эндре, Мариа, Дьюла, Деже, Эмиль, Шандор, Юдит

МПК: C07D 413/06, A61K 31/522, A61P 11/14 ...

Метки: производных, приемлемых, солей, теофиллина, аддитивных, его, фармакологически, кислотно, варианты

...г (81 Е) 7- (5(4-диэтиламинобутан-ил) - 1,2,4-оксадиазал-ил)-метил-теофиллинмалеинаота, который плавится при 130-132 С.П р и м е р 9. А. 13,3 г амидокси.25ма-(теофиллин-ил)-пропионовой кислоты растворяют в 40 мл уксусного ангидрида и кипятят в течение 1 ч. Получают 5,1 г (882) 7-2-(5-метил-1,2,4-оксадиазол-З-ил)-этан-ил-тео 30филлина, который плавится при 115116 С (этилацетат),Б. Смесь из 2,6 г амидоксима,",-теофиллин-ил)-пропионовой кислоты,0,68 г этилата натрия, 10 мл этилацетата и 30 мл этанола нагревают пододавлением до 110 С и выдерживают приэтой температуре в течение 12 ч. Пов.учают 2, 2 г (767) 7- В(2-(5-метил -1,2,4-оксадиазол-З-ип)-этан-ил-тео 40филлина, который плавится при 113115 С (этанол).П р и м е р 10. А. Раствор 39,19...

Способ получения n-(2-пиридил)-2-метил-4-окси-2н-1, 2 бензотиазин-3-карбоксамид-1, 1-диоксида

Загрузка...

Номер патента: 1322982

Опубликовано: 07.07.1987

Авторы: Марко, Борис, Наташа, Павел

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4427, A61K 31/5415 ...

Метки: 1-диоксида, n-(2-пиридил)-2-метил-4-окси-2н-1, бензотиазин-3-карбоксамид-1

...данным.П р и м е р 2, В 600 мл орто-ксилола суспендируют 2,69 г (001 моль)метил-окси-метилН,2-бензотиазин-карбоксилат,1-диоксида и3,10 г (0,0 моль) Р - фецил-И,И -ди-пиридилфосфоццйдиамнда и нагреваютпри кипячеццц с обратным холодильником. Через 6 ч реакция завершается(прослеживают методом тоцкослойнойхроматограФии ца силикагеле с подвижной Фазой зтацол - хлороформ 96:4). За -тем раствориею выца 1 гцвают в вакуумном роторцом ццврцтеле масляцистый та ильСпособ м т быть использ роизводс яства и о ) зсоч/ етцл арбо самцд 5 р 1, В 600 мл ксил ендируют 2,69 г етил-окси-метил ин-карбоксилат10 г (О, 01 моль) Р -и иридилфосфонийди ри кипячении с обрв течение 7,5 ч. шается (что прослеж нкослойной хромато остаток сугпендируют в 20 мл...

Способ лечения простатита

Загрузка...

Номер патента: 1323109

Опубликовано: 15.07.1987

Авторы: Галицкая, Промберг, Ивдра, Горностаева, Пурмалис

МПК: A61P 13/00, A61K 38/46

Метки: простатита, лечения

...мутный экспрпмат. Микроскопическое и бактериологическое исследование сока предстательной железыподтверждает воспаление, Хроническиевенерические здболедция венерологомисключены, Анализ крови и мочи безпатологии. Время лизиса эуглобулиноой фракции плазмы крови резко удлицецо - 770 миц, что указывает на депрессию фнбринолитической активностикрови,Диагностирован хронический простатит, осложненный депрессией фибринолитической активности крови. Больному назначают курс ферментотерапии целиазой внутривенно капельно в дозе от 250000 до 1250000 МЕ в день в течение 5 дней, Анафилактические и пирогенные реакции не наблюдались. Дозировку препарата увеличивают от1500000 до 2750000 МЕ в день.В результате лечения после 20-го внутривенного...

Гидрохлорид 1, 3-бис-(диметиламино)-2-пропил-4 хлорфеноксиацетата, обладающий стримулирующим функционирование головного мозга действием

Загрузка...

Номер патента: 1326572

Опубликовано: 30.07.1987

Авторы: Иштван, Шандор, Имре, Янош, Жужанна

МПК: A61P 25/28, A61K 31/221, A61K 31/216 ...

Метки: головного, действием, функционирование, 3-бис-(диметиламино)-2-пропил-4, стримулирующим, гидрохлорид, мозга, обладающий, хлорфеноксиацетата

...температуре, лежащей в интервале между 5 и 1 ОС, к раствору 10 прибавляли 14,7 г (0,1 моль) 1,3- бис-(диметиламино)-2-пропанола и 2,0 мп 857-ной серной кислоты. Реакционную смесь нагревали в течение 5 ч с обратным холодильником при 15 температуре ее кипения, затем охлаждали до комнатной температуры, после чего смесь нейтрализовали раствором углекислого натрия. Нейтральную органическую фазу промывали водой, 20 сушили над сернокислым натрием и затем насьпцали газообразным хлористым водородом. Выделившийся в осадок дигидрохлорид 1,3-бис-(диметиламино)- 2-пропил-хлорфеноксиацетата отфильтровывали, сушили и перекристаллизовывали иэ изопропилового спирта. В результате получали 25,67 г (78,2 Е) гидрохлорида, т, пл.208-210 С, параметры...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 1329619

Опубликовано: 07.08.1987

Авторы: Хоакин, Мария

МПК: A61K 31/4422, C07D 211/82, A61P 9/12 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...медленно затвердевает.Этил-Ы-ацетил-(2,3-метилендиокси 3296940 тем добавляют 0,96 мл пиперидина и3,84 мл ледяной уксусной кислоты. Полученный раствор нагревают при флегме 2 ч до тех пор, пока перестает выделяться вода. Растворитель удаляют ввакууме, получают маслянистое соединение, которое затвердевает, и перекристаллизовывают из этанола. Выход55 г (852), т.кип.97-100 С. 10Метод 2. Растворяют 5 г 2,3-метилендиоксибензальдегида, 4,5 г этилацетоацетата, 0,13 мл пиперидина и0,39 мл ледяной уксусной кислоты в50 мл абсолютного этанола. Смесь нагревают при флегме 2 ч, затем выпаривают растворитель почти досуха. Добавляют 50 мл этанола, затем снованагревают при флегме 2 ч. Растворитель удаляют в вакууме. Полученный 20маслянистый продукт,...

Способ получения производных изохинолина или их фармацевтически пригодных аддитивных кислых солей

Загрузка...

Номер патента: 1329620

Опубликовано: 07.08.1987

Авторы: Мартон, Мариа, Андраш, Бела, Эржебет, Дьюла, Шандор, Маргит, Фридьеш, Лайош, Дерди

МПК: A61P 25/16, C07D 217/04, A61K 31/472 ...

Метки: солей, фармацевтически, изохинолина, производных, пригодных, аддитивных, кислых

...раствор добавляют медленно в течение 45 мин к 4,4 мл концентрированной серной кислоты, после чего реакционную смесь перемешивают при 6 С 30 мин, выливают в 100 г льда и подщелачивают 0 307.-ным водным растворов гидроокиси натрия. Смесь четыре раза экстрагируют хлороформом порциями по 100 мл, Соединенные растворы хлороформа высушивают безводным сульфатом натрия 15 и испаряют при пониженном давлении. Полученный желтовато-белый порошок (5,4 г) растворяют в 30 мл этанола и добавляют 2,75 г (0,0235 моль) малеиновой кислоты. Реакционную смесь разбавляют 300 мл эфира порциями, охлаждают и выпавший остаток отфильтровывают, после чего перекристаллизовывают иэ смеси этанола и эфира. Получают 6,0 г целевого соединения, Выход 25 61,67....

Способ получения тиено-(2, 3-с)-пирролов

Загрузка...

Номер патента: 1329621

Опубликовано: 07.08.1987

Авторы: Жан-Клод, Дени, Диде, Иветт

МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04, A61P 1/04 ...

Метки: тиено-2, 3-с)-пирролов

...добавлено несколько капель ацетона, дает твердое вещество, которое перекристаллизуют изэтилацетата. Вес 1,8 г. Выход 283,Т. пл, = 109-112 С (диизопропиловыйэфир-этилацетат).ЯМР (СПС 1 ): 1.08 (триплет) ЗН-М -метил-гуанидин (соединение 12).Кипятят с обратным холодильникомсмесь 2,5 г (00064 моль) М-циано-М в (2- 56-дигидро-фенилН-тиено-(2,3-с)-2-пирролил-метилтио-этил)-Б-метил-изотиомочевины, ЗЬ смЬ337,-ного раствора метиламина в этаноле и 30 см ДМФ и пропускают (барботируют) в нее ток метиламина в течение 5 ч, затем растворители выпаривают, остаток диспергируют в изопропаноле и перекристаллизуют его из достаточного количества смеси вода - ДМФ)6 )П р ц тт е р 1 1, 3 - ( - 35 --- 5,6-лет тт/р - )31- гцс цо- Г 21-( ) - -тттт;)ропи...

Способ получения производных карбостирила

Загрузка...

Номер патента: 1331426

Опубликовано: 15.08.1987

Авторы: Мисиаки, Юнг-Сиунг, Казуюки, Хиденори

МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07C 215/06 ...

Метки: карбостирила, производных

...сокрашения миокарда измерялис помощью тензометрической арки, пришитой к левому желудочку. Соматическое давление крови измеряли на левой20 бедренной артерии с помощью преобразователя (датчика) давления. Всерегистрационные записи производилина диаграмме с использованием прямолинейного самописца.25 Испь;туемое соединение инъецировали в левую бедренную вену,Инотропнье эффекты соединений выражаются в виде процента развитогонапряжения (натяжения) перед инъекЗо цией соединения. Влияние соединенияна кровяное давление выражается в виде разницы между величинами до и после инъекции соединения.Результаты показаны в табл, 2,35Фармакологическое испытание 3, Взрослых нечистопородных собакобоего пола, весящих 18-13 кг, анестезировали натриевым...

Способ получения производных 1-карбонил-1-феноксифенил-2 азолилэтанола

Загрузка...

Номер патента: 1331427

Опубликовано: 15.08.1987

Авторы: Эльмар, Вальтер

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4164, A61P 31/10 ...

Метки: производных, 1-карбонил-1-феноксифенил-2, азолилэтанола

...75 С, После охлажде Ония до комнатной температуры реакционный раствор выливают в смесь воды со льдом и несколько раз экстрагируют диэтиловым эфиром. Соединенныеэкстракты промывают последовательно 15раствором соли и воды, высушиваютнад сульфатом натрия, фильтруют и вы.паривают в вакууме. Полученный остаток настаивают с небольшим количеством холодного диэтилового эфира. 20Выход 6 г, кристаллы, т. пл. 135137 С.П р и м е р 9. Получение 1-4 в (2,4-дихлорфенокси)-фенил -1-(4 --ил)-оксирана, 0,5 г 1 Н,2,4-триазола и 0,2 г 1 Н,2,4-триазол-Ма30растворяют в 100 мл абсолютного диоксана и перемешивают 48 ч при 20 С.оНепосредственно после этого реакционный раствор выливают в смесь водысо льдом и несколько раэ экстрагируют диэтиловым эфиром,...

Способ получения карбостирильных соединений или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1331430

Опубликовано: 15.08.1987

Авторы: Томинига, Огава, Накагава, Янг-Инг

МПК: A61P 9/04, C07D 401/02, A61K 31/4704 ...

Метки: карбостирильных, соединений, солей, фармацевтически, приемлемых

...5- 3 карбоксиметилимидазо(1,2-а)пиридин-50ил-метоксикарбостирилат бесцветные иглы, т.пл. 259-260,5 С (раэл.).Аналогично получают следующиесоединения:Тригидрат дигидрохлорида 6- 3 диметиламинометилимидазо(1,2-а)пиридин-ил 1-карбостирилат бесцветныеигольчатые кристаллы (вода), т.пл.204,5-207 С (с разл.). 83/4-г цдра т 6- трме тламмоцетилимидазо(1,2-а)пцрридцц-ил-карбостцрилиодид, бесцветный порошок (метанол-ацетон), т. пл. 85-188,5 С(м, 2 Н); 8,25 (д,= 9 Гц, 1 Н);8,43-8,77 (м, 2 Н); 8,77 (двойной д,= 9 Гц, 2 Н, 1 Н); 9,12 (д,- 2 Гц, 1 Н); 9,88 (пирокий д,- 7 Гц, 1 Н).6- 3-Лминоимдаэо ( 1 т 2-а)пиридин- ил-карбостирил.Тригидрат дигидрохлорида 6-(3- диметиламинометилимцдаэо(1,2-а)пиридин-ил-карбостирилат т.пл. 204,5- 207 С (с разл.),...

Способ получения s -3-(3-ацетил-4-4-)3-трет -бутил амино-2-гидроксипропокси-фенил -1, 1-диэтилмочевины

Загрузка...

Номер патента: 1333235

Опубликовано: 23.08.1987

Авторы: Роберт, Рихард, Карл, Герхард, Отмар

МПК: A61P 11/08, A61K 31/17, A61P 9/06 ...

Метки: амино-2-гидроксипропокси-фенил, 3-(3-ацетил-4-4-)3-трет, 1-диэтилмочевины, =бутил=

...спирт),П р и м е р 5, 100 г основаниярацемического целипролола растворяютв 600 мл растворителя, после чегоприготовленный раствор смешивают с106,6 г (+)"ди-О, О -п-толуоил-Э-винной кислоты, примененной в качестверасщепляющей кислоты. После умеренного нагревания получают прозрачныйраствор, который содержит указанныев примере 1 вещества. В полученныйраствор вводят в качестве затравкикристаллы Б-(")-целипролол-О,О -дн-.-и-толуоил-Р"тартрата, после чего втечение трех суток проводят кристаллизацию посредством охлаждения. Выделившуюся в осадок соль Б-целипро"лола с расщепляющей кислотой отделяют фильтрованием с применением вакуума, промывают этиловым спиртоми подвергают дальнейшей переработкеаналогично примеру 1 или переводятв свободное...

Способ получения производных пирролидина или их солей с неорганической кислотой

Загрузка...

Номер патента: 1333236

Опубликовано: 23.08.1987

Авторы: Кальман, Ольга, Ласло, Илона, Йожеф

МПК: C07D 207/16, A61K 31/40, A61P 9/06 ...

Метки: пирролидина, кислотой, производных, солей, неорганической

...охлажденным до 0 С: раствор 36,05 г 1,3-диамино- -2-пропанола в 500 мл воды, раствор 9,01 г 1,3-диамино-пропанола и 3,03 г триэтиламина в 500 мл воды раствор 9,01 г 1,03-диамино-пропакола и 20,73 г карбоната калия в 500 мл воды.Далее процесс проводят, какописано в примерах 3-5. Полученный в результате продукт соответствует продукту, полученному в этих примерах (соединение 15, табл. 1).П р и м е р 9. 22,53 г Б-(3-аминопропил)-2,2,5,5-тетраметил-пирролидин-карбоксамида (соединение 13, табл. 1) растворяют в 300 мл хлороформа и пропускают через него водород в присутствии палладиевого катализатора на угле высокой активности до прекращения поглощения водо" рода. Далее реакционную смесь перерабатывают так же, как в примере 1, Полученный...

Способ получения производных 2, 6-пиперидиндиона

Загрузка...

Номер патента: 1333238

Опубликовано: 23.08.1987

Авторы: Патрик, Вернер, Клод

МПК: A61P 9/06, A61K 31/45, A61K 31/4523 ...

Метки: производных, 6-пиперидиндиона

...(7.,), т. и. 203-20" С,Диг ряют 1100 мл 3 енГГ :1 р 18) фир аю лютно крист Полученный продукт используют начетвертой стадии,Четвертая стадия. ББ.129 Я,Полученное нд греткей стадии сое" динение растворякт в 1. 0 мл концентрированной серной квспоты (с 1=1,83) иреакционную смесь нагревают в течениео1 ч при 100-110 С. Выливают смесь налед и подщелячивают раствор добанле 1 Онием водного раствора к:дрбоната калияЗкстрягируют этилапетатом и сушат раствор няд сульфатсм натрия.1313238 П р и м е р ы 2-15. Аналогично примеру 1, но используя различные карбоксильные соединения на первой стадии и/или хлористые алкиламинопроизводные в третьей стадии, получакт предлагаемые соединения в вде основания или соли.Значения радикалов в предлагаемых...

Способ получения гидрохлоридов замещенных 2 4-окси-4-(п фторфенил)бутил -4а, 9в-транс-2, 3, 4, 4а, 5, 9в-гексагидро-1н пиридо4, 3виндолов

Загрузка...

Номер патента: 1333239

Опубликовано: 23.08.1987

Автор: Виллард

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 25/22 ...

Метки: 4-окси-4-(п, замещенных, 9в-транс-2, , гидрохлоридов, 9в-гексагидро-1н, фторфенил)бутил, пиридо4, 3виндолов

...5-(и-фторфенил)-2-окситетрагидрофурана, и раствор перемешивают в атмосфере азота при комнатной температуре 15 мин, Добавляют 300 мг катализатора 5%-ного палладияна угле и смесь гидрируют при атмосферном давлении 3 ч. Реакционнуюсмесь обрабатывают, как указано для4-энантиомера, и получают 2,4 г не3133 очищенного продукта в виде желтой пены. Пену растворяют в 40 мл ацетона, и полученный раствор добавляют к 20 мл этилового эфира, насыщенно го хлористым водородом. После стояния при комнатной температуре в течение 2 ч смесь фильтруют и получают 980 мг хлористоводородной соли, Фильтрат выпаривают и получают 1,7 г пены, Ее хроматографйруют отдельно на силикагеле, полученные фракции опять обрабатывают хлористым водородом и получают...