A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 61

Способ получения производных бензойной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1296005

Опубликовано: 07.03.1987

Авторы: Робер, Мадлен, Анри

МПК: C07C 65/01, A61P 31/04, A61K 31/085 ...

Метки: производных, кислоты, бензойной

...получение цианопроизводного, выход 66%. Из 11,57 гаминопроизводного получают 8,02 гцианопроизводного, выход 66%. Стадия 30д - гидролиз нитрила, выход 83%, Иэ8 г нитрила получают 7,28 г кислоты,Вычислено,%: С 69,23; Н 7,69,Найдено,7: С 69,18; Н 7,90,ТСХ: К 0,45 (хлороформметанол 3585:15 с;б./об,) Соединение 111 получают согласнопримеру 5, Стадия а, получение 1-(4-нитрофенокси)-5-бромпентана, Из69,5 г 4-нитрофенола получают 130 гожидаемого продукта, выход 90%. Стадия Я- получение 1-(4-нитрофенокси)-5-ацетоксипентана, 30 г указан-ного бромированного производного да",ют 88,5 г ацетоксипроизводного, выход 74%, Стадия 6- 5-(4-нитрофенокси)пентанол, 88,5 г предыдущегопроизводного дают 64,5 г спирта (выход 87%), Стадия г -...

Психотропное средство

Загрузка...

Номер патента: 1251374

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Князева, Бойко, Томчин, Зюбан, Виноградов, Незнамов, Шпиленя, Лозинский, Наталенко, Смирнов, Серебрякова, Бобков, Александровский

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/00, A61P 25/24 ...

Метки: психотропное, средство

...применении.Психотропное средство представляет собой 2-этил-меркаптобензилимид 15 азола бромид и является представителем новой группы препаратов (условно называемой актопротекторами), обладающих психоэнергизирующей и антигипоксивной активностью 20. 25Назначают средство внутрь в дваприема в утренние и дневные часы,Суточные дозы 500-1000 мг, Курс лечения от 14 до 4 б дней,П р и м е р. Больной. Т 37 лет.В преморбиде тревожно-мнительные черты характера. Волен около 1 года,начало заболевания связано с изменением места работы, увеличением рабочей нагрузки. Появилась утомляемость,повышенная раздражительность, тревожное ожидание неприятностей в связи со своими возможными профессиональными ошибками, Затем возникли головные боли, нарушился сон,...

Способ лечения бесплодия, обусловленного поликистозом яичников центрального генеза

Загрузка...

Номер патента: 1296126

Опубликовано: 15.03.1987

Автор: Каюшева

МПК: A61K 33/04, A61K 35/30, A61B 17/42 ...

Метки: генеза, поликистозом, обусловленного, бесплодия, лечения, центрального, яичников

...снижение уровня соматостатина, трийодтиронина, нормальныепоказатели пролактина, гонадотропинов,тестостерона, СТГ, кортизола, тироксина, эстрадиола, резкое снижениеуровня прогестерона. Больной прове-. 40ден курс битемпоральной индуктотермиимощностью 30 В, частотой 40, 68 мГц,экспозиция сеанса 1 О мин, всего12 сеансов, а также введение 10 мл307.-ного тиосульфата натрия внутривенно через день 15 раз, церебролизинпо 1,0 мл внутримьппечно 15 раз черездень. Головные боли исчезли, побледнели стрии, масса тела снизилась на6,5 кг, менструальный цикл стал менее беспорядочным. Через 4 мес курслечения был повторен, Появилась 2-фазная базальная температура. Через 26 22 мес наступила беременность, закончившаяся рождением здорового .ребенкаП р и...

Средство для лечения алкогольного абстинентного синдрома

Загрузка...

Номер патента: 1296166

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Тресков, Варков, Шевелева, Буров

МПК: A61K 31/4168, A61P 25/32

Метки: лечения, синдрома, средство, алкогольного, абстинентного

...с начальной возросла в4 раза и составляла 1,2 л водки,Абстинентные явления длительностью5-6 дней наблюдались в течение последних 7-8 лет и проявлялись выраженными вегетосоматическими и психопатологическими растройствами. В период абстиненции фиксировалось повышение артериального давления до170/100 - 180/110 мм рт.ст. Ранееот алкоголизма никогда не лечился.При осмотре выявилась гиперемия.лица, субиктеричцость склер,тахикардия, пульс - 110 уд/мин,АД - 1 О/110 мм рт.ст. Знаков органического поражения центральнойнервной системы це обнаружено, нонаблюдался тремор языка, углов рта,век, выраженный тремор вытянутыхпальцев рук. В психическом состоянии:тревога, сниженное настроение с чувством страха, цеусидчивость, неодолимое влечение к...

Способ определения циметидина в плазме крови

Загрузка...

Номер патента: 1296167

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Катруха, Кукес, Давыдов, Карпенко

МПК: A61P 7/00, A61K 31/4164, A61P 43/00 ...

Метки: циметидина, крови, плазме

...элиминации 0,9533.Элиминация циметидина при внутривенном введении;Время, мин Концентрация,мкг/мл 09,65 6,90 4,83 ра ИаС 1 внутривенно, струйно. Забор крови произвоцили из локтевой вены другой руки с помощью катетра (фирма "Чуоп", Франция) через следующие временные интервалы: 5,10,15,30,60, 120,240,300 и 360 мин. Кровь центрифугировали при 3 тыс.об./мин, Плазму отбирали и хранили при -20 С.К 1 мл плазмы добавляли сухой карбонат натрия. до насыщения (150 мг) и 2 мл этилацетата. После 5-минутного встряхивания смесь центрифугировали и 1,5 мл этилацетатного экстракта, упаривали при температурео50 С в токе азота, К сухому остатку добавляли 0,2 мл 0,17 М Фосфатного буфера (рН 6,0) и смесь инкубировали при 37 С в течение 30 мин....

Способ получения -циклоалкилалканоил пиперазинов или их физиологически совместимых солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1297727

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Клаус, Юрген, Герхард, Владимир

МПК: A61K 31/496, C07D 295/18, A61P 29/00 ...

Метки: кислотами, физиологически, пиперазинов, солей, циклоалкилалканоил, совместимых

...7 й,- н Выход,ог Т.пл. С Пример Исходные вещества 12,3 144-145(НС 1-сол бромом, алкокси с 1-6 атомами углерода, алкенилокси с 3-6 атомами углерода, фенилалкокси с 1-4 атомами углерода или алканоиламино с 2-6 атомами углерода, алкиламино с 1-6 атомамиуглерода или диалкиламино с 1-6 атомами углерода;К - радикал 3,3-диметил-бицикло(2,2,)гепт-ил или радикал насыщенного циклоалкила с 5-6 атомами 1 О углерода,или их физиологически совместимых солей с кислотами, о т л и ч а ю - щ и й с я тем, что соединение общей формулы 5 где К, имеет указанные значения,подвергают взаимодействию с соединением общей формулы 2 Х,1где 2 - группа формулы -СО(СН) Кгде К имеет указанные значения;Х - хлор, бром, иод или группаформулы - ОК, где К - означа,ет водород...

Способ получения -гетероциклил-4-пиперидинаминов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1297728

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Теофилус, Юзеф, Франс

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/4162, A61K 31/416 ...

Метки: гетероциклил-4-пиперидинаминов, приемлемых, фармацевтически, солей

...1 Нг"С-СгФггг жг НгГЯл орма ос- Т-ра плования ления,дине е ли сол 130,5 3 СН=СН СН=СН 4-Р-С Н Сб Осноние 2-Пиридинил)-СН Н2 СН=СН СН сновие-Фуранил н формулы М- ЮЧипи радикал формулы 28 36-И(СН )СВИН- или группа ИР, - , в ко 4торой К - водород, С -С -алкил,бензил, ацетил или бензоил, Гетобозначает шестичленное гетероциклическое кольцо с одним или двумяатомами азота в цикле, связанное сцепью С Н по атому углерода, незамещенное, одно или двузамещенноерадикалом, независимо выбранным изгрупп: галоген, окси, амино, нитрогруппа, С,-С -алкил, С,-С -алкокси,С, -С -алкилтио, С; -С -алкиламино,аминокарбонил, бензил, галоидзамегФщенным бензил, ( галоидзамещенныйбензил) аминогруппа, или может бытьконденсировано с бензольным кольцом.,.;, Об...

Способ получения 7-замещенных производных теофиллина или их кислотно-аддитивных фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1297729

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Шандор, Эндре, Гергей, Габор, Ида, Эмиль, Дьюла, Чаба, Мариа, Пал, Юдит, Деже, Тамаш

МПК: A61K 31/522, A61P 31/14, C07D 413/06 ...

Метки: теофиллина, солей, производных, приемлемых, кислотно-аддитивных, фармацевтически, 7-замещенных

...этан-ил 1 теофиллина т.пл . 11 5116 С (этилацетат);о,7- 2-(5-гсетип,2,4-оксадиазол-Зил) этанилДтеофиллин, т,пл. 113115 С (этанол);7- 2-окси-З-(5-метил,2,4-оксадиазол-ил)пропан-ил теофиллин,т,пл . 148 - 150 С (этанол);О . 7-2-окси-(5-2-пиперидиноэтан 1-ил -1,2,4-оксадиазол-З-ил)пропан 1-ил теофиллин, т,пл. 110 - 111 С;7-3-(5-г 2-диэтиламиноэтан-ил 1,2,4-оксадиаэол-З-ил)пропан-ил 1 те -офиллин-малеинат, т.пл. 134 - 136 С;7- 4-(5-глетил,2,4-оксадиазол-Зил)бутан-ил 1 теофиллин,т.пл. 131132 С (этанол);7-14-2-пиперидинэтан-исг,2,4 -оксадиазол-ил)бутан-ил 1 теофиллинмалеинат, т.пл. 146-147 С;7- 5- (5-метгтл, 2, 4 - оксадиазол -3-ил) пентан-ил теофиллин, т,пл. 160162 С25 7- 2 "окси-о-С 5"фени,2,е-оксадиазол-З-ил)пропан-илтеофиллин,т,пл, 179 -...

Способ получения карбоксамидопроизводных тиадиазоло 3, 2 пиримидина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1297731

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Карло, Джанфедерико, Ада

МПК: C07D 513/04, A61P 29/00, A61K 31/519 ...

Метки: пиримидина, фармацевтически, тиадиазоло, карбоксамидопроизводных, солей, приемлемых

...т,пл.325-328 С 12-пиперидино-оксоН,3,4-тиадиа зол о 3, 2-а пиримидин-И- (2-тиазолил)-карбоксамид, т,пл. 249-250 С; 302-(4-метил-пиперазин-ил)-5-оксаН,34-тиадиазоло 13,2-апиримидин-М-(2-тиазолил)-карбоксамид,т,пл. 264-266 С,П р и м е р 4, Проводят реакцию2"амина-морфолино,3,4-тиадиазола (5 г) с диэтил(1-этокси-этилиден)-малонатом (6,2 г) в диглиме (40 мл)при 150 С в течение 20 ч, После охлакцения реакционную смесь разбавля" 40ют водой со льдом и экстрагируютэтилацетатом, После упаривания в вакууме досуха остаток чистят на колонке с окисью кремния с использованием в качестве элюента смесь хлороФорм метанол 98:2, Кристаллизация из изопропилового эфира приводит к получению 7-метил-морфолино-оксоН - 1,3,4-тиадиазоло 3,2-апиримидин-карбоновой...

Лекарственное средство

Загрузка...

Номер патента: 465815

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Крафт, Бородина, Богданова, Николаева, Першин, Сытина

МПК: A61P 31/12, A61K 31/055

Метки: лекарственное, средство

...Москва, Ж, Раушская наб., д.4/5Производственно-полиграфическое предприятие, г,ужгород, ул. Проектная, 4 46581Настоящее изобретение относится к области медицины, точнее к лекарственным препаратам для лечения вирус ных.заболеваний глаз.Используемый для лечения укаэанных заболеваний препарат керацид (5"йод-дезоксиуридин) обладает ф слабым терапевтическим действием и не всегда дает необходимый эффект. В частности, он не приводит к положительным результатам при лечении аденовирусных кератоконъюктивитов.Предлагаемое лекарственное сред. ство, 3,5,3 ,5 "тетрабром,4,2 ,4- тетраоксидифенил (теброфен), рекомен 15 дуется применять для лечения вирус-. ных заболеваний глаз.Лечение осуществляют 0,.1-1,0 Х-ными теброфеновыми мазями, закладыВ случае...

Способ лечения острого ревматоидного артрита

Загрузка...

Номер патента: 1297861

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Юоцявичюс, Матулис

МПК: A61K 31/566, A61K 45/06, A61P 19/02 ...

Метки: ревматоидного, острого, артрита, лечения

...упражнениям, используя злектростимуляцию мышц, и способу расслабления мьппц, применяя кожно-гальваническую реакцию. Больная выполнялаизометрические упражнения во времякурса лечения лекарственными средствами 2-3 раза в день. После исчезновения болевого синдрома начаты циклические упражнения на велоэргометреруками и ногами попеременно вначалесеансами по 10 мин с интенсивностьюнагрузки 50 от максимального уровняпотребления кислорода, С приростомфизической работоспособности длительность сеансов увеличили до 20 мин.В течение первых двух недель леченияеженедельно в/м вводили по 50 мг ре-"таболила, Через две недели значительно возросли аэробная производительность и сила мьшщ, подвижностьсуставов. Улучшилось общее и психоэмоциональное...

Средства для лечения пигментной дегенерации сетчатки

Загрузка...

Номер патента: 1297862

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Салганик, Михайловская

МПК: A61K 31/7105, A61P 27/02

Метки: лечения, пигментной, сетчатки, дегенерации, средства

...в препаратах гидролизатовРНК может оказывать различные вредные побочные воздействия на организмбольного, например осложнения в видекратковременных пирогенных эффектов.Применение АТФ не вызывает побочныхэффектовРекомендуемые дозы 1 Е-нога раствора натрия аденозинтрифосфата для эффективного терапевтического действиясоставляют 1-2 мг на кг веса тела,парентерально в два приема в течение15 дней. Введение препарата целесообразно проводить в сочетании с обычно применяемыми средствами - микроволновой диатермией, кислородными ваннами, витамином ВП р и м е р, Больная, 2 г., поступила с заболеванием наследственной пигментной дегенерацией сетчатки.0 2Острота зрения при поступлении ;- 0,3Поле зрения концентрически сужено до25-301 Вводят в течение 15...

Способ получения фармацевтически приемлемых солей транс-4 -5 -пропил-4, 4а, 5, 6, 7, 8, 8а, 9-октагидро и пиразоло 3, 4 хинолина

Загрузка...

Номер патента: 1299506

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Ричард, Роберт, Эдмунд

МПК: A61K 31/4745, C07D 215/14, A61P 9/12 ...

Метки: пиразоло, фармацевтически, пропил-4, приемлемых, 9-октагидро, солей, хинолина, транс-4

...сонной артерии с помощьютрансдьсера Статама (Р 23 1 П). Среднее артериальное давление рассчитывали как диастелическое кровяное давление плюс 1/3 пульсационного давления. Скорость сердечных сокращенийконтролировали кардиотахометром, который регулировался пульсом систолического давления. Раствор препарата40вводили внутривенно через катетер,расположенный в феморальной вене.Давление артериальной крови и скорость сердечных сокращений записывали на многоканальном осциллографе(Бекман, модель К 511 А), Для уравно 45вешивания препарат оставляли 15 минпосле операции,В табл. 1 приведены результаты эксперимента с П-(-)-Б тартратом транс- -4 аК-н-пропил,4 а,5,6,7,8,8 а,9- -октагидроН(и 1 Н)-пираэоло 3,4-я хинолина плюс соответствующий энантиометр и...

Способ получения производных хиназолинона

Загрузка...

Номер патента: 1299510

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Паоло, Джованни, Пьетро, Сильвио

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 31/00 ...

Метки: производных, хиназолинона

...соединение 1 выходом 91,5 Х (в. расчете на производное хиназолин-она), причем данные спектроскопического анализа этого соединения такие же, как для соединения, описанного по примерах 1 или 3, Соединения формулыО МвЖ 4 ЪН1ЗДанные элементного анализа и протонной ЯМР-спектроскопии всех соединений согласуются в присвоенной им структурной формулой, Температура плавления, при укаэанной температуре соединения разлагаются, Данные ИК;спектроскопии, указаны только значимые полосы, Получение соединения 1 подробно описано в примере 1 или 3. Получение соединения 2 подробно описано в примере 2 (табл,1),П р и м е р 5. Соединение получают по примеру 3, но заменяют раствор уксусной кислоты и ацетата натрия одним из следующих буферов: гидроокись...

Способ получения производных 4-фенилхиназолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1299511

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Катлин, Андре

МПК: C07D 403/04, A61K 31/517, A61P 25/08 ...

Метки: производных, солей, 4-фенилхиназолина

...твердое вещество, промывают водой, затем под - вергают перекристаллиэации в этаноле. Получают 11,7 г целевого продукта с т,пл. 175-6 фС. 30Б, СМ 40 331,Нагревают с обратным холодильником в течение 1 ч смесь 13,1 г полученного продукта и 12,8 г 4-гидроксипиперидинила в 68 мл этанола. Выпа 11 2ринают растворитель и извлекают оста -ток водой, а затем экстрагируют этил -ацетатом. Высушивают органическийраствор на сульфате натрия и выпаривают растворитель досухаОстатокрастворяют в кипящем изопропилономэфире и оставляют для кристаллизациипри охлаждении, Получают таким образом 10,5 г основания с т,пл, 129131 С,Хлоргидрат,Растноряют полученное основание(105 г) в 70 мл абсолютного этанола и добавляют газообразную солянуюкислоту до...

Способ получения замещенных производных пенем-3-карбоновой кислоты или их сложных эфиров или их солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 1299512

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Этторе, Джованни, Маурицио, Анжело, Марко

МПК: A61P 31/04, C07D 499/04, A61K 31/431 ...

Метки: производных, сложных, кислоты, металлами, эфиров, пенем-3-карбоновой, щелочными, замещенных, солей

...в небольшом количествеводы и пропускают через колонку собращенной фазой (Мегс 1 с Ед, СЬгоргерКР), элюируя дистиллированнойводой, фракции, содержащие продукт(1 Н, м); 4 е 59 (2 Нэ АВс 1, .1=14,5 Гцразделение внутренних линий 14,9 Гц)5,55 (1 Н, с 1, 3=1,6 Гц). 40Аналогичным способом получаютнатриевую соль (5 К, 68)-6-1 1(К)-оксиэтил-(1,2,4-триазол-ил)-тиометилпенем-карбоновой кислоты.УФ (Н,О)Ямам 314 нм45ИК (КВг)Я. : 1765 и 1620 (шир) смП р и м е р 46. Используя в качестве исходных материалов соответствующие предшественники и следуя экспериментальной методике, описанной в примерах 39-42 (способ А в таблице), или методике, описанной в примерах 43-45 (способ Б в таблице), получают соединения указанные в табл. 1.П р и м е р 47....

Способ получения пиридиловых или фениловых соединений

Загрузка...

Номер патента: 1301312

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Джиоффри, Джон

МПК: A61P 37/08, A61K 31/4523, A61K 31/4427 ...

Метки: соединений, фениловых, пиридиловых

...твердое вещество (600 мг), которое перекристаллизовывают из водного изопропанола получив светло в коричневат9опластинки, т,плав, 190 С (разложен,), (Е) -3- 1(Е) -3-пирролидино-(4 - толил) проп-енил коричной киспоты, Получают хлористоводородную соль соедионения, т.плав, 240-245 С (разложен,),П р и м е р 2, (Е)-6-(1-(4-Хлорфенил) -3-диметиламинопропил)-2-пиридилакриловая кислота.К холодному 1 -70 С) раствору 2-бром-(1 в (4-хлорфенил)-3-диметиламинопропил)пиридина (1,44 г) в атмосфере азота в безводном тетрагидрофуране (50 мл) добавляют при перемешивании раствор н-бутиллития (2,4 мл, 1,7 М в гексане). Спустяо еще 5 мин при температуре - 70 С добавляют по каплям в течение 2 мин безводный диметилформамид (1,5 мл). Раствору дают нагреться, а...

Способ получения производных -пиразоло 1, 5 пиримидина или их солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1301315

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Карло, Джулиана, Джанфедерико

МПК: A61P 1/04, A61K 31/519, C07D 487/04 ...

Метки: его, солей, пиразоло, варианты, производных, пиримидина

...смеси ледяной во дой отфильтровывают и промывают водой. Кристаллизация из изопропилового спирта дает 2,05 г -Фенил-транс- -2-(3-пиридил)этенил 1-1 Нр 7 Н-пиразоло(1,5-а)пиримидин-ана с т.пл. 45 221-224 С. 1Согласно этому способу быпи получены следующие соединения1-(4-фторфеннп)-5-транс-(3-пн- рр ридил) этенил 1-1 Н, 7 Н-пиразало (1, 5-а) пиримнднн-он, т.пл. 208-209 С.1-(4-хлорфенил)-5-транс"(3"пи" ридил)этенил 1-1 НрУН-пнразола(125-а) пирнмидин-он, т.пл . 225-228 С 1,с разложением);1-(3-хларфенил)-5-транс-(3-пиридил)этенил 1-Н,7 Н-пиразало(1,5"а) пиримидин-он, т.пл. 199-201 Сф 41- (4-метилфенил) -5-транс- (3-пиридил)этенил 1-1 Нр 7 Н-пиразоло( 5-а)3,пиримидин-он, т.пл. 230-235 С(раэложение 1;3-метил-фенил-транс-(3-пиридил)этенил 1-1...

Способ определения индивидуальной чувствительности к кардиотропному препарату

Загрузка...

Номер патента: 1301414

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Авруцкий, Истарова, Смольянникова, Мукумов, Исаева

МПК: A61P 9/04, A61B 5/05

Метки: кардиотропному, препарату, индивидуальной, чувствительности

...минутногообъема екта, м под влиянием лекарственног при деиствии лекаррепарат ственногпрепаратл/мин Дигоксин0,5 20 7 у 8 В пределахошибки мето Коргликон0,2 30 К., 31 тод. Заклюдиагноз: ревматиз 1 У степени, тром- ушка правого предЛекарственныйпрепарат(4 10 г/мл) Исходныйминутныйобъем,л/мин Пример 2. Больнойчительный клиническиЙческий митральный стенобоз левого предсердия и Исходнаяамплитудасокращений,мг 5 сердия, кальцинозстепени, мерцател следнее время с лось: появились митрального клапана И ьная аритмия. За по- стояние резко ухудшиодышка, сердцебиение,1301414 Таблица 4 Полоска Рабочаявеличина Исходный Перед подачей веществастимула, В 18 22 Стационарнаяамплитудасокращений Падение амплитуды сокращений 30 16 19 Таблица 5 Время достижения...

Производные 5, 6-дигидро-11 -дибензо, -азепин-6-она, обладающие противосудорожной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1301830

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Джиованна, Альберто, Витторино, Мартино, Алессандро, Марио

МПК: C07D 223/20, A61P 25/08, A61K 31/55 ...

Метки: дибензо, активностью, обладающие, азепин-6-она, производные, противосудорожной, 6-дигидро-11

...в 180 млхлороформа и полученную смесь оставляют выстаиваться при комнатной температуре на 12 чПосле удаления растворителя и избытка тионилхлорида ввакууме остается продукт с т,пл. 167168 С,1,20 г этилата натрия в 100 мл абсолютированнаго этанола добавляют понемногу к 5,5 г полученного ранее неочищенного продукта в 56 мл диоксана,После кипячения в течение 2 ч с обратным холодильником смесь оставляютостывать, фильтруют, полученный продукт выпаривают досуха и загружают впетролейный эфир,Полученный продукт кристаллизуютиз смеси гексан/циклогексан (3:1) иего т,пл. составляет 98-100 С,Аналогично получены: 10-ацетамидо 5,6-дигидроН-дибензо ГЬ,е 3 азепин 6,11-дион, тпл. 270-272 С; 11-этокси, 6-дигидроН-дибен зо Г Ь, е 1 азепин-он;...

Способ получения диэтилового эфира -(2-хлорэтил) нитрозоуреидо -1-этилфосфоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1303024

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Жильбер, Клод

МПК: C07C 275/68, C07F 9/40, A61P 35/00 ...

Метки: 1-этилфосфоновой, эфира, 2-хлорэтил, нитрозоуреидо, диэтилового, кислоты

...затем 300 мл воды, Сушат, концентрируют. Полученныекристаллы тщательно поглощают в небольшом количестве изопропиловогоэфира. После осушивания получают29 г целевого продукта. Перекристаллизовывают из 750 мл этилового эфирапри Флегме.Выход 527, Т.пл, 85 С.ИК, см : (ИН) Ч(СО) соответственно 3220; 1720.ПМР (8): 1,20-1,80, ш, 1 Н; 3,403 70, т, 2 Н; 3 90 5 00, т, 5 Н; 7 40,и, 1 Н.Соединение (1) испытывалось наспособность удлинять выживаемостьмьппей, носителей опухолевых клеток,инокулированных интераперитонально(ИП) или орально (ОП).Сравнительные данные по активности соединения (1) с известным Ю, М-бис-(2-хлорэтил)-Х-нитрозамочевиной (ВСЮИ) на лейкомию Р 388 у мьппейСД 2 Х (имплантация 1 О клеток)представлены в табл. 1.303024 4нием числа и...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 1303025

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Давид, Саймон, Питер

МПК: A61P 9/10, A61K 31/4422, C07D 211/72 ...

Метки: производных, 4-дигидропиридина

...4-(1,4-дигидропиридин-илметокси)ацетоацетата с соответствующим амидином гуанидином и охарактеризованы в табл. 1.1П р и м е р 10. 2-Амино-б-(.4-(2,3-дихлорфенил)-З-этоксикарбонил-метоксикарбонил-б-метил,4-дигидропиридин-ил 1 метоксиметил)-3-метил-пиримидон,Смесь 2-амино-б-(2,3-дихлорфенил)-3-этоксикарбонил-метоксикарбонил- б-метил,4-дигидропиридин-ил 1 метоксиметил-пиримидона(0,52 г), иодметана (0,14 г) и карбоната калия (0,14 г) в диметилформамиде (20 мл) перемешивают при комнатной температуре в течение 4 днейи затем упаривают, Остаток распределяют между хлороформом и водой, иорганический слой промывают два раза водой, сушат под безводным сульфатом магния и упаривают, Остаток перекристаллизовывают из этилацетата,получают целевое...

Способ получения производных гуанидина или их солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1303027

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Деррик, Нейл

МПК: A61P 1/04, C07D 231/38, A61K 31/4192 ...

Метки: производных, варианты, его, гуанидина, солей

...температуре в течениеночи, Затем добавляют еще 0,15 г 4-нитрофенилцианата и 5 мл ацетонитрила, и смесь перемешивают при комнатной температуре в течение ночи.Смесь отфильтровывают. Задержанноетвердое вещество промывают ацетонитрилом и высушивают на воздухе, чтобы получить 0,16 г (427) хлористоводородного 5-13-2-(4-нитрофенил)-изоуреидо-пиразол-ил)-валерамида, который используют без дальнейшей очистки.ЯМР в д 1)МСО: 7,39 (дублет 1 Н);5,66 (дублет, 1 Н); 4,03 (квартет,2 Н); 3,94 (триплет, 2 Н); 2,08 (триплет, 2 Н); 1,6 (мультиплет, 4 Н).Соль малеиновой кислоты получена в ацетоне, т,пл, 183-184 С.П р и м е р 2, Смесь 5-(3-аминопиразол- ил)-валерамида (1,0 г),в (4 - метилфенил) - 2-(2,2,2-трифтор - этил)-изомочевины (2,0 г) и...

Способ получения -метил 2-(2 диметиламинометилтиазол-4-илметилтио)этил -2-нитро-1, 1 этендиамина

Загрузка...

Номер патента: 1303028

Опубликовано: 07.04.1987

Автор: Чарльз

МПК: A61K 31/426, C07D 277/28, A61P 1/04 ...

Метки: диметиламинометилтиазол-4-илметилтио)этил, 2-нитро-1, этендиамина, метил

...контрольной кривой н зависимости от дозы исследуемые антагонисты вводят в течение 30 мин при молярной концентрации 10 , Затем производят обработку полосок ткани матки водным раствором хлористого калия н присутствии антагониста, и получают вторую кривую по гистамину в зависимости от дозы. В присутствии испытуемого антагониста соответствующая кривая по гистамину в зависимости от дозы сдвигается параллельно вправо беэ понижения положения максимума относительно контрольной кривой. Отношение доз (ОД) рассчитывается для каждой из концентраций антагониста в результате деления ЭД для гистамина в присутствии испытуемого антагониста на значение ЭД для гистамина. Константу диссоциации (К ) для антагониста рассчитывают иэ соотношения доз по...

Способ получения производных тетрагидроизохинолина

Загрузка...

Номер патента: 1304748

Опубликовано: 15.04.1987

Авторы: Бруц, Джерри, Джон

МПК: C07D 217/06, A61K 31/472, A61P 9/12 ...

Метки: производных, тетрагидроизохинолина

...экстрагируют в этилацетат,Раствор этилацетата дважды промываютводой, один раз соляным раствором,высушивают над сульфатом магния, 30фильтруют и испаряют с получениемпримерно .55 г масла, Неочищенный продукт отделяют методом препаративнойхроматографии с элюированием 27;нойуксусной кислоты, 407-ным этилацетатом и 603-ным гексаном с выходом30,2 г (50,2 ) чистого вещества,Испытание п чд 1 го на ингибирование ангиотензин-превращающего энзима(АСЕ).Испытание на ингибирование ангиотензин-превращающего энзима,Введение, Этот тест обеспечиваетметод идентификации ингибирования ангиотензин-превращающего энзима (АСЕ),, Активность энзима испытывают в присутствии и отсутствии испштуемогосоединения и определяют процентноеингибирование активности...

Способ получения производных дифенилсульфида

Загрузка...

Номер патента: 1306471

Опубликовано: 23.04.1987

Авторы: Казуюки, Сиудзи, Казуя, Есимото, Тору, Каору

МПК: C07C 323/22, A61K 31/10, A61P 3/06 ...

Метки: дифенилсульфида, производных

...%: С 54,95; Н 4,01,П р и м е р 6, Повторяют методикупримера 1 Б, используя 30 мл этилацетата вместо хлороформа в качестве 45растворителя с перемешиванием при50 С в течение 2 ч, получают 3,18 г(887) 2-ацетилтио-(4-фенилтиобензоил)пропионовой кислоты.50П р и м е р 7. Повторяют методикупримера 1 Б, при этом используют30 мл ацетона вместо хлороформа вкачестве растворителя с перемешиванием при 10 С в течение 7 ч. Получают 3,38 г (943) 2-ацетилтио-(4 фенилтиобензоил)пропионовой кислоты.П р и м е р 8, 2,84 г (10,0 ммоль)3-(4-фенилтиобензоил)акриловой кис 471лоты суспендпруют в 30 мл этанола, добавляют 1,2 мл (16,8 ммоль) тиоуксусной кислоты, смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 3 ч и оставляют на ночь, Этанол выпаривают при...

Способ получения 2, 4-диамино-5-(замещенных) пиримидинов

Загрузка...

Номер патента: 1306473

Опубликовано: 23.04.1987

Авторы: Сьюзан, Поль

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61P 31/04 ...

Метки: пиримидинов, 4-диамино-5-(замещенных

...50%-ную гипофосфористую кислоту(33,3 мл). Эту смесь медленно нагревают до комнатной температуры за 2 ч, 5а затем дополнительно добавляют 3,3 мл50%-ной гипофосфористой кислоты. Спустя 5 дней, полученную смесь разбавляют водой, греют до растворениятвердой части и осторожно добавляюткарбонат натрия до рН 8. После охлаждения получают продукт А. (1,25 г;93 Х), т.пл . 293-296 С с разложением,после перекристаллиэации из метанола.55 Вычислено, Х: С 65, 21; Н 5, 11;М 15,21.С 1 Н 10 0,5 Н 10,6Найдено, %; С 65,03; Н 5,29; Б 15,23.В. 2,4-Диамино-(7-метил-хинолилметил)-пиримидиндигидрохлорид.4-Амино-1 2-(третбутоксикарбониламино)-ацетамидо 1-5-(7,8-диметоксиН-бензопиран-илметил)-пиримидин (0,15 г; 1,9 ммоль) используют по примеру 1 В до...

Способ получения 2-(2, 4-дифторфенил)-1, 3-бис(1 -1, 2, 4 триазол-1-ил)-пропан-2-ола или его фармацевтически допустимой соли

Загрузка...

Номер патента: 1306474

Опубликовано: 23.04.1987

Автор: Кеннет

МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...

Метки: триазол-1-ил)-пропан-2-ола, 4-дифторфенил)-1, 3-бис(1, соли, допустимой, 2-(2, фармацевтически

...соединение является тератогенным, то 2,4-дифторфенильный. аналог предлагаемого способа нетератогенен. Тератологические исследования. Вслед за оплодотворением крысы- самки (Сге 1 соЬя-СЭ(ВР)ВК, СЬаг 1 ея К 1 чег Вгеейдщ Со 1 опу, Ргапсе) разбивают на группы из пяти животных. Тестовые соединения применяют ежедневно в виде суспензии в 0,1 Х-ной водной метилцеллюлозе путем введения в желудок в течение десяти последовательных дней, с .6 по 15 день после оплодотворения.На 20 день после оплодотворения животных забивают и регистрируют число мертвых утробных плодов наряду с числом, полом и весом жизнеспособных плодов. Все плоды исследуют на внешние, буккальные и висцеральные аномалии.Тестируемые соединения имеют фор- мулу ОН1 м я - сн...

Способ получения 2-метил-3 -(2-пиридил)-карбамоил-3, 4 дигидро-2 -1, 2-бензтиазин-1, 1-диоксида

Загрузка...

Номер патента: 1306476

Опубликовано: 23.04.1987

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/5415, A61P 29/00, C07D 417/12 ...

Метки: 1-диоксида, дигидро-ь2, 2-пиридил)-карбамоил-3, 2-метил-3, 2-бензтиазин-1

...(0,446 моль) метил,4 дигидро-метил-оксо-1,2-бензотиазин-З-карбоксилат,1-диоксида и48 г (0,510 моль) 2-аминопиридина.30Смесь нагревают до 90 С, энергичноперемешивают при этой температуре втечение 1 ч и оставляют охлаждатьсяв атмосфере азота,В колбу емкостью 5 л, содержащую3300 мл ксилола, добавляют 12 г активированного угля (Дарко С) и.смесь нагревают с рефлюксом, отделяяксилол/воду в сепараторе-декантато 40ре. К этому добавляют половину указанной ксилольной суспензии промежуточного соединения формулы (1), полученной выше, Смесь нагревают до рефлюкса и метанол/ксилол отгоняют соскоростью 25 мл/ч, добавляя свежийксилол для сохранения объема реакционной смеси приблизительно 3500 мл.Через 4 ч добавляют одну треть оставшейся суспензии...

Способ получения 2-амино-9-2-оксиэтоксиметил-9 -пурина

Загрузка...

Номер патента: 1306477

Опубликовано: 23.04.1987

Авторы: Ховард, Томас, Лилиа

МПК: A61P 31/12, C07D 473/32, A61K 31/52 ...

Метки: 2-амино-9-2-оксиэтоксиметил-9, пурина

...проведения экспериментов,Крысам (мужские особи длинныхкрыс Эванса) дозированно вводят с помощью внутрикишечной иглы препарати помещают их в метаболические клетки, где происходит разделение мочии фекалиев. Образцы собранной мочии плазмы анализируют на содержаниеацикловира методом радиоиммунопробы.6-Деоксиацикловир не взаимодействуетс антисывороткой, используемой припроведении этой пробы,Содержание ацикловчра в моче после орального,цозированного введениякрысам ацикловира и 6-деэоксиацикловира дано в табл,1,Сравнение содержания в плазмеацикловира после орального доэированного введения крысам 6-дезоксиацикловира показано в табл.2.Изучение токсичности.10 Четырем собакам Бигля (две женскиеособи и две мужские)...