A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 55

Способ получения производных изохинолина или их фармацевтически пригодных аддитивных кислых солей

Загрузка...

Номер патента: 1207393

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Маргит, Дьюла, Лайош, Шандор, Мариа, Эржебет, Мартон, Бела, Дерди, Андраш, Фридьеш

МПК: A61P 25/24, A61P 25/16, A61K 31/472 ...

Метки: кислых, фармацевтически, солей, аддитивных, производных, изохинолина, пригодных

...испаряют и остаток растворяютв смеси 300 мл воды и 200 мл эфира.После добавления раствора 30 мл30/-ного водного раствора гидроокиси натрия Фазы отделяют одну от другой и водный слой экстрагируют четыре раза эфиром порциями по 200 мл,Соединенные эфирные растворы высушивают над безводным сульфатом натрия и испаряют. Маслянистый остаток(0,057 моль) малеиновой кислоты и30 мл метанола. Выпавший продуктотфлльтровывают в холодном вцце. Бе.жевый дималеинат (10,7 г) растворяют в 100 мл воды, раствор подщелачивают 60 мл 353-ного водного раствора гидроокиси натрия и экстрагируют эфиром один раз порцией 200 мли четыре раза порциями по 100 мл.Эфирные растворы соединяют, высушивают над безводным сульфатом натрия,осветляют активированным углем...

Способ получения арилциклобутилалкиламиновых соединений

Загрузка...

Номер патента: 1209026

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Антонин, Велфред

МПК: A61K 31/54, A61K 31/5375, A61K 31/44 ...

Метки: соединений, арилциклобутилалкиламиновых

...малеат М-(2-пропоксиэтил)-1- 11 в (3,5-дихлорфенил)циклобутилэтиламина (т, пл, 11 2-11 ц С),П р и м е р и 39-52, При помощипроцедуры, аналогичной той, что использовалась в примере 38, были получены соединения, перечисленные втабл, 3 и 4,Г р и м е р и 53-66, При помощитой же процедуры, что была описаналибо в примере 1, либо в примере 38били получены соединения, приведенные в табл,5 и 6.В таблицах обозначено: 35Г и ТГ (см,шапки таблиц) - продолжительность (ч) и температурао( С), при которых осуществляется реакция. между кетоном и амином;40в графе "Примечание";(1) - продукт подвергался очисткепри помощи жидкостной хроматографиипод высоким давлением, Физическиеконстанты не определялись;(2) - температура точки кипениясвободного...

Способ получения сорбинила и его вариант

Загрузка...

Номер патента: 1209030

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Бернард, Роберт, Стефен, Беркели, Филип

МПК: A61K 31/353, A61P 3/10, A61K 31/4164 ...

Метки: variant, сорбинила

...48 ч. Образовавшуюся густую суспенэию охлаждают до 60-65 С и добавляют в нее 100 г (0,876 ммоль) карбоната аммония, Затем шлам перемешиваюто30 мин и фильтруют при 50-55 С сиспользованием 300 мл теплой водыдля промывки собранных неорганических30солей, Объединенные фильтрат и промывную жидкость подкисляют солянойкислотой, доведя величину рН от 8,5до 4,5-5,0, В подкисленный растворотдельными порциями в течение 5 ч через 30-45-минутные интервалы добавляют 57,0 г (0,427 моль) И-хлорсукцинимида. Образовавшуюся суспензиюперемешивают в течение 17 ч при комнатной температуре, а затем в течение1 ч при 15 С, Образовавшийся твердый продукт выделяют фильтрованием,растворяют в дихлорметане, обрабатывают раствор активированным углем идихлорметан...

Способ получения пенамкарбонового эфира

Загрузка...

Номер патента: 1209031

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Маурицио, Аврора, Джованни

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: пенамкарбонового, эфира

...3-бромфталида вместо ацетоксиметилбромида с достижением 62 -ноговыхода получили целевое соединение.ИК"спектрограмма (дихлорметан:.акс= 3600 1795, 1750, 1720 см П р и м е р 6. Альфа-этоксикар-,бонилоксиэтил К,6 Б-карбамоипоксиметил- 11(К)-оксиэтил 1-2-пенем-З-карбоксилат.к - сн(сн,)О со Ос,н,В ходе проведения эксперимента согласно примеру 1, но с использованием хлордиэтилкарбоната вместопивалоилоксиметилхлорида с достижением 40 .-ного выхода получили целевое соединение,ИК-спектрограмма 1,дихлорметан)й4 макс= 3600 э 1795 1720 1420 смП р и м е р 7. Ацетамидометилв(5 К, 6 Б) -2-карбамоилоксиметил-11 (К)-оксиэтил 1-2-пекем-карбоксилат,К СН 1 НСОСН 3В ходе проведения эксперимента аналогично примеру 1, но с использованием...

Способ лечения вегето-сосудистой дистонии

Загрузка...

Номер патента: 1209224

Опубликовано: 07.02.1986

Авторы: Селиванова, Никитина, Сметанкин, Яковлев

МПК: A61P 9/00, A61K 31/4166

Метки: вегето-сосудистой, дистонии, лечения

...каждые 1 О с и умножают полученный результат на б. Полученная таким образом величина соответствует средней ЧСС в уд/мин. Вычисленное значение ЧСС высвечивают в уд/мин в цифровом виде. Последующий длительный непрерывный контроль ЧСС 1 в течение 8 дней на протяжении 4 ч/ у больной выявил взаимосвязь изменений ЧСС и текущего функционального состояния, Так,при величине средней ЧСС в пределах 80-95 уд/мин наблюдалось хорошее самочувствие больной и приступы отсутствовали. Повышение ЧСС вьше 95 уд/мин, а также снижение ЧСС ниже 80 уд/мин сопровождалось ухудшением самочувствия, возникновением головной боли и развитием пароксизмального приступа. Это позволило определить верхний и нижний пределы ограничения средней ЧСС, равные 95 и 80 уд/мин....

Способ лечения нарушений сердечного ритма

Загрузка...

Номер патента: 1209225

Опубликовано: 07.02.1986

Авторы: Николаев, Приступюк, Боднар, Булда

МПК: A61K 45/08, A61P 9/06

Метки: ритма, лечения, сердечного, нарушений

...4 Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения нарушений сердечного ритма.Целью иэобретения является сокращение сроков лечения и числа 5 случаев резистентности к антиаритмической терапии.П р и м е р 1, Больной Б., 53 года, перенес инФаркт миокарда, осложнившийся нарушением сердечного ритма. 10 Установилась стойкая мерцательная аритмия. Лечение хинидином, препаратами калия, антагонистами кальция, бета-адреноблокаторами, нитратами, препаратами, улучщающими метаболизм 15 миокарда, не привело к восстановлению нормального ритма, В комплексе лечения включен энтеросорбент СКН в дозе 30 г/сут - по 10 г три раза через полтора-два часа после 20 еды или приема лекарств. Через 10 дней восстановился синусовый ритм....

Способ лечения острых респираторных вирусных инфекций у новорожденных с гнойно-септическими заболеваниями

Загрузка...

Номер патента: 1210833

Опубликовано: 15.02.1986

Авторы: Кузнецов, Иванова, Соловьев, Малиновская, Соловьева

МПК: A61K 38/21, A61K 45/06, A61K 31/355 ...

Метки: новорожденных, острых, лечения, инфекций, вирусных, гнойно-септическими, заболеваниями, респираторных

...Ж, Раушская наб д, 4/5Подписное филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Изобретение относится к медицин,а именно к педиатрии, и может бытьиспользовано при лечении острых респираторных вирусных инфекций у новорожденных с гнойно-септическимизаболеваниями.Целью изобретения является сокращение сроков лечения.Способ поясняется следующим образом,Больная Б поступила в отделение гнойной хирургии новорожденных18.03.82 г с диагнозом: сепсис, везикулопустулез, гнойный омфалит,абсцесс средней трети правого бедра,энтероколит, двусторонний гнойныйконъюктивит, конъюгационная желтуха,интерстициальная пневмония, присоединение ОРВИ (поступила на 1-й деньзаболевания). При поступлении температура 37,6 С, выражены признакитоксикоза, эксикоэа,...

Способ лечения ишемического инсульта

Загрузка...

Номер патента: 1210834

Опубликовано: 15.02.1986

Автор: Виничук

МПК: A61P 9/10, A61K 31/00

Метки: инсульта, ишемического, лечения

...кровотока,Больному назначены инфузии 57.-ногораствора глюкозы по 500 мл с 5 ЕДинсулина к 10000 ЕД гепаркна с последовательным введением 0,067-ногокоргликона 0,5 мл, 2,5 Е-ного галидора 50 мг, дипиридамола 10 мг,пентокскфиллина 100 мг. Со 2-го днялечения по 7-й день схему введенияпрепаратов не изменяли. Затем в течение последующей недели указанныепрепараты вводили последовательновнутривенно струйно на 20 мл физиологического раствора, На 2-7-й деньлечения гепарин вводили внутрикожнов область пупка по 5000 ЕД через6 ч, на 8-14-й день - по 2500 ЕД через 8 ч, а на 14-21-й день - по2500 ЕД каждые 12 ч, С 15-го днялечения дозу пентоксифиллина вводили внутрь по 100 мг 3 раза в день.Состояние больного улучшилось к7-му дню лечения; на 10-й...

Способ лечения эндогенных психозов

Загрузка...

Номер патента: 1210854

Опубликовано: 15.02.1986

Авторы: Недува, Мосолов, Зайцев, Авруцкий

МПК: A61K 31/429, A61P 25/24, A61P 37/02 ...

Метки: лечения, психозов, эндогенных

...пои 5 ТноГо содержания. Ранее лечился различ 1 ьгми нейролептиками в высоких дозах .При :астояп.;ем поступлении в течение месяца без эффекта принимаггалсперидол 60 мг, аминазин 200 мг,триседил 15 мг, лепбнекс 200 мгНа фоне терапии галоперидолом 30 мги аминазином 200 мг бьгл назначен декарис в дозе 300 мг в неделю (поЗО мг Два Дня поДряД) К ко 1 цу 1 ГО1210854 ЗО 35 40 Количество курсов терапии Отсутствие эффекта,плохой эффект илиобострение Эффективностьвыраженная Всегокурсов 10 (62,5%) 6(37,5%)14(87,5%) С декарисомС плацебо 2 ( .2,5%) месяца лечения состояние больного значительно улучшилось, больной стал спокойнее, выровнялось настроение, нормализовалось поведение, исчезли идеи величия, значительно уменьши лись голоса , появилась...

Способ получения производных тетразола или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1212324

Опубликовано: 15.02.1986

Авторы: Такао, Казуюки, Минору

МПК: A61K 31/41, A61P 1/04, C07D 257/04 ...

Метки: солей, производных, тетразола, приемлемых, фармакологически, кислотно-аддитивных

...1 тио,2,34-тетразол (3,6 г) в виде бесцветныхпризм, т,пл. 141,5-143,5 С.Вычислено, й: С 30,87; Н 4,44;Б 41,14Стн Нв 83Найдено, Х: С 30,68; Н 4,37;Н 41,32.П р и м е р 51. По примеру 50получают следующие .соединения:.1-метил-Г 4-(1-метил,2,3,4- 45 -тетраэол-ил)тиобутил 1 тио,2,3,4-тетразол, бесцветные игольчатыекристаллы (этанол), т.пл. 122123 С1-фенилфенил,2,3,4- 50 -тетразол-ил)тиопропил 1 тио,2,3,4-тетразол, бесцветные игольчатые игкристаллы (метанол-хлороформ), т.пл.81-82 С;1-фенил-4-(1-фенил,2,3,4- 55 -,тетраэол-ил)тнобутил 1 тио,2,3,4-тетраэол, бесцветные игольчатыекристаллы (этанол-хлороформ), т,пл,127-128,5 С;(1,9 г) в ацетоне (20 мл) при охлаждении льдом. После добавления смесьперемешивают при комнатной...

Способ получения производных бензопирана

Загрузка...

Номер патента: 1212325

Опубликовано: 15.02.1986

Авторы: Нобору, Масахико, Есинори, Наотоси, Масами, Сейити, Тосихиро, Хиромити, Киеси, Ясуми, Хисаси

МПК: A61P 21/02, A61K 31/353, A61P 9/02 ...

Метки: бензопирана, производных

...их острая токсичность (Ж ), равная 500- 000 мг/кг (мьппй, орально) и 65- 00 мг/кг (мьппи, внутривенно).Ниже приводятся примеры испытания фармакологической эффективности соединений формулы (1).Следующие экспериментальные примеры показывают действие соединений формулы (1) на кровяное давление и на скорость биения сердца.Используют следующие испытуемыелекарства:Соединение 1 а: 3.4 дигидро- (2-окси-изопропиламино)-пропокси) -3-нитратоН-бензопиран;Соединение 1 б: 3,4-дигидро- - 1(2-окси-изопропиламино)-пропокси-нитратометилН-бензопиран. Сравнительное лекарство Г: солянокислый пропанолол.Сравнительное лекарство ГГ: трихлорметиазид.П р и м е р 3. 1, Действие испытуемого соединения на кровяное давление и на скорость сердечных сокращений было...

Способ лечения раневых поверхностей при онкологических операциях на верхней челюсти

Загрузка...

Номер патента: 1172109

Опубликовано: 15.02.1986

Авторы: Сергеев, Кешелава, Аглямов, Ольшанский

МПК: A61P 35/00, A61P 17/02, A61K 45/06 ...

Метки: онкологических, лечения, поверхностей, верхней, челюсти, раневых, операциях

...для лечения раневых поверхностей при онкологических операциях на верхней челюсти.Целью изобретения является сокращение сроков лечения и числа осложнений.Способ осуществляется следующим образом. После выполнения электро- хирургической резекции верхней челюсти образуется полость с костными стенками, Возникшее при этом кровотечение останавливают введением в костную ткань с помощью безыгольного инъектора "Пчелка" медицинского клея МКв объеме 1-3 мл. Затем на стенки полости наносят порошок химотерапевтического препарата, например проспидина, в дозе 0,5-1 г, концентрируя его в местах наиболее частого рецидивирования опухоли. Далее стенки полости обрабатывают приготовленной не,посредственно перед употреблением клеевой композицией,...

Способ лечения доброкачественной гипербилирубинемии

Загрузка...

Номер патента: 1212428

Опубликовано: 23.02.1986

Автор: Стеценко

МПК: A61K 31/515, A61P 1/16

Метки: доброкачественной, лечения, гипербилирубинемии

...г. Ужгород, ул. Проектная, 4;Заказ 664/5 Изобретение относится к медицине и мокнет быть использовано при лечении доброкячественной гипербилирубинемии.Целью изобретения является сокращение сроков лечения.Цель достигается за счет дополнительного введения внутрь перед приемом сляооминерализованной цо 1 дыЕйафт 4 ся фенобярбитала. Пример . Болъйои " 1.Ф ";з 2 ,сг. пять чет назар перенес легкую рор у вирусного гепатйтй, после чего , боль ого наблюдаотся периодические,.14 иФемыд овня билирубина в рови, Гипарои",птрубинемия сопровождается с, абостью, потливостью, болями в правом подреберье, увеличением печени. В процессе лечения больной принимал внутрь фенобярбитал по 15 мг, зятем слябоминералнзонанную воду тина1 афтуся(перед едой 3 раза в...

Способ лечения туберкулеза легких

Загрузка...

Номер патента: 1212429

Опубликовано: 23.02.1986

Авторы: Молотков, Самойлова, Коваленко, Быстрицкая

МПК: A61P 31/06, A61K 31/522

Метки: туберкулеза, легких, лечения

...направлена в стационар с диагнозом диссеминированного туберкулеза легких .в фазе инфильтрации и распада: Состояние прй поступлении средней тяцрмд,над.легкими выслушиваются,сухие й крипитирующие хрипы. На рентгенЬгуамме в" верхних рбпэх легких множественныеочаговые,тени; Фестуми сливного харакдера, фдеструкции диаметром 2,5 и 3,5 см. Й мокроте обнаужены микро- бактерии. Больной наанвчейй туберкулостатические препараты (изониазид, этамбутол, 15 стрептомицин) по традиционной схеме, витамины и, дополнительно, трентал по 600 мг в сутки в течение 2 мес, затем по 300 мг в сутки еще 2 мес. Через 2 мес перестали определяться рентгенологические очаги, отме" чено рассасывание очаговых изменений. Через 4 мес от начала больную выписали на...

Способ получения алкенилзамещенных дигидрофуранов

Загрузка...

Номер патента: 1213028

Опубликовано: 23.02.1986

Авторы: Виноградов, Никишин, Кондорский

МПК: A61K 31/341, A61P 29/00, A61K 47/08 ...

Метки: алкенилзамещенных, дигидрофуранов

...1 О 13,7 100 0,513 3 4 504Холерное соотно- тф Сщениедикарбонильноесоединение;диевжс 2 с,ра Про- в дол е Продувреакции од Раетвотель норе 2 760 45:0 005"01125:2:0,03:О,0,07 80 35 120еО 00 00 3 1 гидрофурана (т.кип. 110-112 С/ /20 мм рт.ст,). Выход 1000% на взятую соль меди.П р и м е р 2. В стеклянный реактор с пористой перегородкой загружают 27,4 г мирцена (200 ммоль), 20 г (200 ммоль) ацетилацетона, 0,8 г (1 О ммоль) пиридина и 0,513 г (3 ммоль) СцСХ 2 Н 20, растворенной в 50 мл амилового спирта. Смесь исходных реагентов нагревают доо120 С при нормальном давлении и НарНотируют через нее воздух со скоростью 40 мл/мин в течение 5 ч. Рек. 213028 4тификацией реакционной смеси в вакууме выделяют 3,2 г (13,7 ммоль)2-метил-ацетил-винил-...

Способ стабилизации антибактериальной щелочнометаллической соли 7в-(а-карбокси-а-арилацетамидо)-7 -метоксил-3 гетероциклотиометил-1-детиа-1-окса-3-цефем-4-карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1213973

Опубликовано: 23.02.1986

Авторы: Катцухиро, Эйтцо

МПК: A61K 47/26, A61K 31/537, A61K 9/19 ...

Метки: 7в-(а-карбокси-а-арилацетамидо)-7, соли, кислоты, щелочнометаллической, гетероциклотиометил-1-детиа-1-окса-3-цефем-4-карбоновой, метоксил-3, антибактериальной, стабилизации

...или желтоватый цвет, в то время как стабильный продукт, приготовленный укаэанным способом, не дает окрашивания, Кроме того, декарбоксилирование уменьшается в половину, при этом сохраняется 92,6 динатриевой соли - соединения 1 , в то время как соответствующее нестабилизированное соединение после хранения в течение 6 мес при 45 С дает лишь 84,5 этого соединения, После этого наблюдается лишь более медленное разложение стабилизированной композиции. Этот продукт растворяют в 20 25 30 35 40 45 50 пяти весовых частях физиологического раствора и вводят внутривенно дважды в день больному, страдающему острым распираторным заболеванием, вызываемым Всарйуососсиз аигеиз,П р и м е р 2. При замене маннита (О, 16 г) в примере 1 на ксилит (О, 16 г)...

Способ получения -ациламино-3-монозамещенных пропеноатов

Загрузка...

Номер патента: 1213983

Опубликовано: 23.02.1986

Авторы: Эдвард, Фредерик, Дональд

МПК: A61K 31/16, C07C 233/85, A61P 43/00 ...

Метки: пропеноатов, ациламино-3-монозамещенных

...через25 ,целит, Фильтрат концентрируют на ротационном испарителе (окончательнопод высоким вакуумом). Выход конечного продукта, представляющего собойсветло-оранжевое маслянистое вещество, составляет 11,93 г (887), ТСХ(2:1 гексан - Ес ОАс) показывает одно пятно. ЯИР- и ИК-спектры соответствуют соецинению зацанной структуры. После вызревания в течение не 35скольких дней неиспользованную частьэтого продукта кристаллизуют,т,пл, 52 - 65 С.Стадия В: трет-бутил . 2-(2,2-диметилциклопропанкарбоксамидо)-2-метоксигексаноат.К раствору 6,37 г (22,5 ммоль)трет-бутилового сложного эфира Б-(2,2-диметилциклопропанкарбонил)-ЮЕ-норлейцина в 35 мл ЕгеО, перемешиваемому при комнатной температурепод атмосферой азота при отсутствиисвета, добавляют 2,69...

Способ получения производных -циано-1, дифенилазаалканов (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1213984

Опубликовано: 23.02.1986

Авторы: Ханс, Йосеср, Манфред, Людвиг, Дирк, Франк, Оскар, Рольф, Вернер, Ханс-Георг, Фердинанд

МПК: C07C 253/30, A61P 9/12, A61K 31/277 ...

Метки: производных, циано-1, дифенилазаалканов, его, варианты

...С 74,7 Н 9,8,5 М 4,7.Найдено, %: С 74,7, Н 9,4", И 4,8.8, 1-(3-(Метоксифенил)-3-метилаза-циан-(3,4-диметоксифенил)-эйкозан.О Рассчитано, Е: С 76,6, Н 10,0,И 5.0.Найдено, %: С 76,4, Н 9,3; Б 5,0.79. 1,-бис-(3-Метоксифенил)-3-метилаза-цианзйкозан,15 Рассчитано;,: С 78,6, Н 10, 2,И 5)2,Найдено,: С 78,6, Н 10,1, 11 5,1,Выход целевых продуктов по вариантам 1 а и 1 б представлены в табл.1.Предлагаемые соединения пригодныдля лечения серьезных функциональныхзаболеваний системы кровообращенияи сердца, а также кардиомиопатии вангиопатии. Они защищают сердце пригипоксических или ишемических сердечных заболеваниях и при некоронарных миокардных нарушениях, а такжепри тахиокардии и расстройстве ритма,Наличие противогипертонических...

Сопряженный дианион 1, 4-динитро-2, 3-диметилбутена-2 в качестве ингибитора моноаминооксидазы

Загрузка...

Номер патента: 1214102

Опубликовано: 28.02.1986

Авторы: Гуреева, Мостяева

МПК: A61P 9/00, A61K 31/04, A61P 25/24 ...

Метки: 4-динитро-2, качестве, дианион, моноаминооксидазы, 3-диметилбутена-2, сопряженный, ингибитора

...раствор метилата натрия, содержащий 1,3 г (0,056 моль) натрия в 15 мп абсолютного метанола. По окончании прибавления метанола, метилата натрия и 20 в минутн выдержки реакционной смеси при -5 С осадок динатриевой соли отфильтровывают на холоду, промывают последовательно холодным метанолом и абсолютным диэтиловым эфиром, Высушивают в эксикаторе. Выход динатриевой соли 1,4-динитро,3-диметилбутенаколичественньй. Продукт мелкокристаллический, болотного цвета, хорошо растворим в воде и фосфатном буфере, устойчив при комнатной температуре.Температура разложения 110-112 С.Вычислено, 7.: С 33,07; Н 3,66;11 12,79.СЬН 9 М 20 ЧМаНайдено, Е; С 32,83; Н 3,53; р 1 12,58.УФ-спектр (в воде), А , нм: 250, 334, Е 6000, 12300.ИК-спектр (КВг), см:...

1, 3-диоксо-1 -бенз (де)-изохинолин-2(3 )-масляная кислота и ее соли, блокирующие сорбитоловый путь обмена глюкозы

Загрузка...

Номер патента: 1214666

Опубликовано: 28.02.1986

Авторы: Ткачук, Киричек, Зборовский, Мохорт, Станинец, Гордиенко, Мельник, Ефимова, Ефимов, Каминский

МПК: A61K 31/473, C07D 221/14, A61P 3/10 ...

Метки: сорбитоловый, 3-диоксо-1, бенз, соли, глюкозы, путь, блокирующие, масляная, де)-изохинолин-2(3, обмена, кислота

...В почках наблюдается уменьшение размеров клубочков, в последних капилляры сужены, иногда спавшиеся, либо с варикозными расширениями, Ядра эпителия гиперхромны, щель капсулы клубочков значительно расширена, а стенки капсулы утолщены. Эпителий извитых канальцев местами набухший, вследствие чего просве12146 1 О 30 35 1 (2) Ма-соль (3) Е-соль сл ед ослеведеив еде 2,97 271 2,16 48 4,0 2,47 51 1,51,69 2 ты в таких канальцах сужены, местами наоборот эпителий утолщен, ядра резко гиперхромные и просветыканальцев расширены. Обращает насебя внимание утолщение стенок кровеносных сосудов, плазматическое пропитывание их и разрастание адвентициального слоя.В печени гепатоциты набухшие, межтрабеклярные пространства не определяются, балочная структура...

Способ получения карбостирильных производных или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1215621

Опубликовано: 28.02.1986

Авторы: Томинага, Накагава, Огава

МПК: A61K 31/4704, C07D 471/04, A61P 9/04 ...

Метки: приемлемых, солей, фармацевтически, карбостирильных, производных

...8 у 85 (д., 3 = 7 Нг, 1 Н), 8,13-7,20 (м., 6 Н), 3,33 (с., ЗН), 3,15-2,87 (м., 2 Н), 2,73 (с., ЗН), 2,68-2,37 (м., 2 Н).П р и м е р 9. 5-(К-Бромбутирил)-8-метокси,4-дигидрокарбостирил (5 г), 2-аминопиридин (4,33 г) и ацетонитрил (20 мл) реагируют при кипячении с обратным холодильником в течение 6 ч. Реакционную смесь концентрируют до сухого остатка,который кристаллизуют добавлением воды. Кристаллы собирают фильтрованием, промывают водой и растворяют в ацетоне. Раствор доводят приблизительно до рН 1-2 добавлением 483-ной бромистоводородной кислоты. Образовавшиеся кристаллы собирают фильтрованием. Полученные таким образом сырые кристаллы перекристаллизовыают иэ смеси метанола с серным эфи" ром и получают 3,73 г моногидроброкида...

Способ лечения хронических пылевых бронхитов

Загрузка...

Номер патента: 1215707

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Филипченко, Слинченко, Костенко, Волкова

МПК: A61P 11/00, A61K 45/06, A61K 31/721 ...

Метки: лечения, пылевых, бронхитов, хронических

...наб., д. 4/5 Филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4Редактор Н. ДанкуличЗаказ 924(4 Изобретение относится к медицине, а именно к способам лечения хронических пылевых бронхитов. Цель изобретения - уменынение аллергических реакций и сокрашение сроков лечения.Пример 1, Больной М., 45 лет с диагнозом хронический бронхит 11 стадии и выраженным астматическим синдромом находился в клинике 28 календарных дней.Лечение: эуфиллин 2,4/, - 10,0 в/венно, эритромицин 200 т ЕД Х 4 раза в день, пенициллин 300 т ЕД через 4 ч - 14 дней, пресоцил 1 т Х 3 раза 24 дня, реополиглюкин в/венно капельно по 200 мл 2 раза в неделю в течение 2 недель. Эозинофилы в крови: при поступлении 20/о, в процессе лечения с применением реополиглюкина 9,5%, 10,6%,...

Способ лечения псориаза

Загрузка...

Номер патента: 1215722

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Олисова, Скрипкин, Лашманова, Акимов, Марзеева

МПК: A61N 5/06, A61P 17/00

Метки: лечения, псориаза

...вытитрованана основании многочисленных клиничес"ких наблюдений,П р и и е р 1. Больной К.,25 лет. Диагноз: распространенныйпсориаэ, прогрессирующая стадия.Болен в течение шести лет, неоднократно лечился в амбулаторных условиях и в стационарах традиционнымимедикаментозными средствами, Последнее обострение в течение 1 месяца.Несмотря на проводимое лечение антигистаминными десенсибилизирующимивитаминными препаратами и мазями,продолжали появляться свежие высыпания, кожный процесс прогрессировал. Больной был направлен в поликлинику, в амбулаторных условияхбыло проведено лечение по предлагаемому способу, больной получил22 процедуры.В результате проведенной терапиипсориатические элементы полностьюрегрессировали, переносимость лечения была...

Способ получения оксимов пировиноградной кислоты, их солей или амидов

Загрузка...

Номер патента: 1217252

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Ханс, Рут, Манфред, Феликс

МПК: C07C 249/08, A61P 3/10, A61K 31/15 ...

Метки: пировиноградной, солей, амидов, оксимов, кислоты

...1 -пропионовую кислоту, т.пл. 7045 73 С;2-циннамилоксииминопропионовуюкислоту, т.пл. 89-91 С;метиловый эфир 2-циннамилоксииминопропионовой кислоты, т.пл. 89-91 С;2-(3-фторциннамилоксиимино)-пировиноградную кислоту, т.пл. 8890 С.П р и м е р 3. Этиловый эфир 2-(циннамилоксиимино)-пропионовой кислоты,Смесь, состоящую из 2,2 г (10 ммоль) 2-(циннамилоксиимино)- пропионовой кислоты, 16 мл хлорофор 1217252ма, 1,78 г (15 ммоль) хлористого тионила и 2 капель диметилформамида нагревают в течение 2 ч при температуре кипения реакционной смеси. Непосредственно после этого от реакционной смеси отгоняют в вакууме хлороформ и избыточное количество хлористого тионила, Оставшийся маслообразный продукт смешивают с 20 мл этилового спирта и смесь...

Способ получения пирбутерола дигидрохлорида

Загрузка...

Номер патента: 1217253

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Стефан, Беркели

МПК: A61P 11/08, C07D 213/65, A61K 31/4425 ...

Метки: пирбутерола, дигидрохлорида

...Массетт (1)8(0,300 г, 0,00238 моль) в 5 мл вод-ного 38/-ного раствора формальдегида и 1 мл триэтиламина нагревают8 ч при температуре кипения с обратным холодильником. Добавляют еще5 мл водного раствора формальдегида и нагревание при температуре кипения с обратным холодильником продолжают в течение 6 ч. РастворителиО отгоняют в вакууме с получением неочищенного продукта, который выделяют растворением в минимальномобъеме холодного метанола и насыщением холодного раствора сухим хло 15 ристым водородом с получением 0,52 г.о,т.пл. 174-176 С (с разложением). НО Х нс который может быть и честве бронхорасширЦелью изобретения щение процесса получ та пирбутерола.Пример 1. П терола дигидрохлоридРаствор 5-гидрокс си- тРет -бутиламино спользован в...

Способ получения производных 9-амино-1-оксиоктагидробензо( )хинолина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1217254

Опубликовано: 07.03.1986

Автор: Майкл

МПК: A61P 25/04, A61K 31/473, C07D 221/04 ...

Метки: производных, хинолина, солей, фармацевтически, приемлемых, 9-амино-1-оксиоктагидробензо

...9:1. Фракции, которые содержат менее полярный 9ацетиламиновый изомер,собирают, выпаривают и высушиваютс получением 58 мг продукта, который идентифицируют как свободное 20 основание продукта, полученного попримеру 2. Это определяют по .1 Н-ЯМР-спектрограмме в САКСО, масс-спектрограмме и ИК-спектрограмме (бромидкалия).Найдено,7.: С 72,35, Н 8,15,И 5,88,Сг Нза 1 ЯгОВычислено,7.: С 72,77, Н 8,00, И 5,85.П р и м е р 9. ЭЬ-м;Ацетамидо-ацетокси,6, 6 О-Я,8, 9, 10, 10 Й-А-октагидро,6диметил-(5- -Фенил - 2-пентилокси)-бензо(с)хинолингидрохлорид. 30 35 уксусной кислоты, Образовавшуюся смесь гидрогенизируют при атмосферном давлении и комнатной температуре. Теоретически необходимое количество водорода (22 мл) поглощается в течение 20 мин. Затем эту...

Способ получения ароилимидазол-2-онов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1217255

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Мартин, Ричард

МПК: A61P 7/02, A61P 9/06, A61K 31/4166 ...

Метки: солей, приемлемых, фармацевтически, ароилимидазол-2-онов

...по каплям добавляют 12,9 гфураноилхлорида. Смесь перемешиваютопри 60 С в течение 3 ч, охлаждаюти переливают в ледяную воду. Твердую фазу отфильтровывают и дваждыперекристаллизовывают из метиловогоспирта и получают целевое соединение.Т.пл, 214 - 216 С.П р и м е р 13. 1,3-Дигидров (2 - тиеноил) - 2 Н-имидазол-он.В 50 мл нитробензола объединяют13,3 г хлористого алюминия, 4, 1 г1,3-дигидроН-имидазол-она и8, 1 г тиеноилхлорида. Смесь перемеошивают при 60 С 3 ч и переливаютв ледяную воду. Твердую фракциюфильтруют, промывают эфиром и дваждыперекристаллизовывают иэ смеси этанола с водой. Получают целевое соединение с т.пл. 339-342 С.оП р и м е р 14. 4-Бензоил,3-дигидроН-имидазол-он.К 51 мл нитробензола добавляют1,68 г...

Способ получения бензофуранбензо( )тиофен-или нафталинкарбоновых кислот или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1217256

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Роджер, Питер

МПК: A61K 31/381, A61P 25/06, A61K 31/4178 ...

Метки: фармацевтически, кислот, бензофуранбензо, приемлемых, тиофен-или, нафталинкарбоновых, солей

...растворенныхвеществ, таких как декстроза или соль. Результирующий раствор может быть затем стерилизозгя и наполненЗГ в стерильнь е стекляннь;е ампулы поцх;Цящего размера содержащие треоуемый объем раствора. Соединения согласно изобретению могут быть такженвецеяы инфузией парэнтеральясгосостава, описанного выше. н вену,Для орального приема людьми суточная дозировка соединения формулы(20 кг). Для парэнтерального введе,фия, суточная дозировка соединенияформулы (1) составляет 0,01-0,5 мг/кг3 СЪ ГКИ ЦЛЯ ТИПИЧНОГО НЗЭОС,О Опациента, Так, таблетки или капсулысодержат 5-150 мг активного соединения для орального приема цо 3 разн сутки. Дозы для парэнтеральноговнгд .Ния содержат 05-0,35 мг активпэго соединения, Типичная ампулапнедставляет...

Способ получения производных имидазолина или их нетоксичных солей

Загрузка...

Номер патента: 1217257

Опубликовано: 07.03.1986

Автор: Майкл

МПК: C07D 405/04, A61K 31/4178, A61P 25/24 ...

Метки: нетоксичных, солей, производных, имидазолина-2

...адренорецепторного анатагониста как часть своего фармакологического профиля. соединений соединение, полученное в примере 1, является наиболее мощным антагонистом пресинаптического М -адренорецептора и обла 2дает примерно в 10 раз более высокой активностью, чем аналогичное незамещенное соединение (А), и в 10 раэ более высокой .активностью, чем аналогичное 2-метилзамещенное соединение (В). Кроме того, оно обладает высокой селективностью для пресинаптических участков,В табл, 3 представлены результаты биологической активности для других. соединений, за исключением того, что в испытании пресинаптического К -адренорецепторного антагониста используется вместо клонидина другой антагонист ИК 14304...

Способ получения производных 2-гуанидино-4 гетероарилтиазола или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1217258

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Лоренс, Кристофер

МПК: A61P 1/04, C07C 277/08, A61K 31/427 ...

Метки: приемлемых, фармацевтически, 2-гуанидино-4, кислотно-аддитивных, гетероарилтиазола, солей, производных

...каплям в течение 1 мин добавляют 1,16 г (7,25 ммоль) брома, Затемо смесь нагревают при 50-60 С в тече; ние 1 ч. Смесь концентрируют, твердый остаток растирают с 30 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия. Нерастворимое. вещество собирают фильтрованием, промывают водой и сушат в вакууме, получая 1,12 г (717) 1-(2,4-диметил-имидазолил) --2-бромэтанона в виде белого твердо.ого вещества, т.пл, 128-132 С.ЯМБ(Л ДМСО), (8): 4,40 (с, 2 Н) 12,27 (с, ЗН) , 2,13 (с, ЗН),бП р и м е р 17. Полугидрат гидробромида 2-гуанидино-(2,4-диметил - 4-имидазолил)-тиазола.Раствор 1,0 г (4,6 ммоль) 1-(2,410 -диметил-имидазолил)-2-бромэтанона в 50 мл ацетона подогреваюти добавляют 0,55 г (4,6 ммоль) амидинотиомочевины. Смесь нагреваютс обратным холодильником в...