A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 54

Способ получения 2-гуанидино4-(2-замещенный амино-4 имидазолил)-тиазолов или их бромистоводородных солей и способ получения ацетилимидазола

Загрузка...

Номер патента: 1195907

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Джон, Кристофер

МПК: A61K 31/427, C07D 417/04, A61P 1/04 ...

Метки: амино-4, солей, бромистоводородных, ацетилимидазола, 2-гуанидино4-(2-замещенный, имидазолил)-тиазолов

...натрия и собирают осадок, образовавшийся в этой основной среде, промывают его водой, затем сушат в вакууме и получают 2-амино(2-бромацетил) имидазолы (см.табл,2) в виде твердых продуктов, которые охарактеризованы ЯМР-спктрамив ДМСО-йь.П р и м е р 4. Общая процедура для 2-гуанидино-(2-замещенный амино-имидазолил)-тиазол гидробромидов ( 9.Вг).Смесь 1 г бромацетилимидазола примера 3, эквимолярного количества амидинотиомочевины и 50 мп ацетона кипятят с обратным холодильником в течение 1 ч, за это время продукт осаждается в виде его монобромистоводородной соли. Этот твердый продукт собирают, промывают ацетоном исушат в вакууме. Затем его превращают в его дихлоргидрат, как описано в примере 5. П р и м е р 5. Общая процедурадля получения...

Способ получения производных 2-оксо-1-азетидинсульфокислоты или их солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 1195908

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Руосуке, Сиуичи, Фумио, Икио, Сусуми

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/427, A61K 31/397 ...

Метки: щелочными, металлами, 2-оксо-1-азетидинсульфокислоты, солей, производных

...при пониженном давлении. Остаток кристаллизовали из изопропилового эфира с получением 1,82 г (выход из 1-бензилокси соединения 27,1%) целевого соединения.Температура плавления 189-190 СФ (разложение).Ы-110,2 о (с=1, СНзОН)Найдено,%: С 48,99; Н 7, 00, М 12,56.СЭН 1 РИаОзРассчитано,%: С 49,54; Н 6,92; М .12,84.ИК-спектры (КВг), см : 3270, 1760, 1750, 1685, 1540, 1295, 1170, 1000.ЯМР (диметилсульфоксид-Й ) ,ч. на млн: 1,39 (9 Н, синглет), 3,3- 4,0 (1 Н, мультиплет), 4,2-4,9 (ЗН, мультиплет), 7,56 (1 Н, дуплет, 3 = 7 Гц), 8,2 (1 Н, широкий синглет). П р и м е р 4. (38,4 К)-(-)-3- - (Е)-2-(2-Амино-тиазолил)-2- -метоксиимино-ацетамид -4-фторметнл-оксо-ацетидинсульфокислота,1.610 мг (1,37 ммоль) (Ь)-2-(2-...

Способ получения производных 6, 6-оксазинбензтиазиндиоксида

Загрузка...

Номер патента: 1195910

Опубликовано: 30.11.1985

Автор: Хосе

МПК: A61K 31/5365, A61P 29/00, A61K 31/5415 ...

Метки: производных, 6-оксазинбензтиазиндиоксида

...1 о х 100; 50 17,0 55 Процен мо пропор ной дозы. 5Используют самцов крыс. видаКргадпе-Пач 3 еу НС-СЕУ весом 90-110 г.СоеДинения вводят через рот в виде5%-ной суспензии в гуммиарабике,используя пищеводный зонд, за 1 чдо этого осуществляют субподошвеннуюинъекцию в правую лапку животногоО, 1 мл 1%-ной суспензии коррагенинав физиологической сыворотке (НаСГ0,9%). Подопытные животные получают 105%-ный гуммиарабик, при этом общийиспользованный объем во всех случаяхсоставляет 10 мл/кг. Измеряют объем каждой лапки непосредственно перед осуществлением инъекции коррагенина, затем через 3 или 5 ч после инъекции с помощью ртутного плетизмографа,Рассчитывают для каждого животного показатель воспаления по истечении 3 ч (1 ) и 5 ч (1) после введения...

Этиленамид -диэтиленамидотиофосфонилиминотрихлоруксусной кислоты, обладающий противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 1004397

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Солодущенко, Кутовой, Семений

МПК: A61K 31/66, C07F 9/24, A61P 35/00 ...

Метки: диэтиленамидотиофосфонилиминотрихлоруксусной, этиленамид, активностью, кислоты, противоопухолевой, обладающий

...хлорангидрида Б-дихлортиофосфонилиминотрихлоруксусной кислоты в 200 мл абсолютного бензола. После этого реакционную смесь перео мешивают еще 2 ч при 20-25 С и оставляют на ночь, Осадок отфильтровывают, промывают бензолом. Бензольный раствор упаривают при 20"-40 Со в вакууме водоструйного насоса, затем выдерживают 1 ч в вакууме масляного насоса. В остатке - светложелтая прозрачная жидкость, котораяпостепенно кристаллизуется, Кристаллы отделяют, и кристаллизуют этиленамид М-диэтиленамидотиофосфонилимидотрихлоруксусной кислоты из смесигексан - ацетон (1:5).Выход 5,6 г (317), т.пл. 137138 С (с разложением).При нагревании выше температурыплавления вещество постепенно темнеет и при температуре 165-170 Со,взрывоподобно разлагается,Найдено, Е: И...

2-замещенные 3-окси-5-метил-4-тиофенуксусные кислоты, обладающие противовоспалительной и анальгетической активностью и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 1015622

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Савицкая, Шварц, Машковский, Федорова, Шведов, Сюбаев

МПК: A61K 31/381, A61P 29/00, C07D 333/38 ...

Метки: анальгетической, активностью, обладающие, кислоты, 3-окси-5-метил-4-тиофенуксусные, противовоспалительной, 2-замещенные

...нижний - экстрагируют бензолом (2 х 150 мл). Объединенные бензольные экстракты промывают 4 Е-ным ., раствором ЯаОН и водой, затем упаривают бензол и остаток перегоняют.Получают 48,18 г (41,27.) соединения 11.в виде бесцветной подвижной:маслянистой жидкости .с ароматным запахом смешивающейся с органическими,растворителями, устойчивой при хранении. Т,кип. 135-141 С22 мм рт.сти. = 1,4565Найдено Х: С 50,75; Н 6,20;С 1, 15,20.С Н,ОВйчйслено, 7,: С 51,16; Н 6,45;С 15,11.ИК-спектр, см: о = 1740,с- 1630.УФ спектР (спиРт) 3,н с(18 Е), нм:225 (3,87).б) Получение этилового эфира 22-карбэтокси-окси-метил"4-тиофенуксусной кислоты (17, В=ОСИН).Смесь 9,36 (004 моль)этиловогоэфира 3-хлор-.2-(карбэтокснметил)кротоновой кислоты, 5,8 г (0,04...

Способ лечения хронического сальпингоофорита

Загрузка...

Номер патента: 1196002

Опубликовано: 07.12.1985

Автор: Плотникова

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/513, A61K 31/198 ...

Метки: хронического, сальпингоофорита, лечения

...20 дней.5. Ультразвук на низ живота15 ежедневно,Лечение перенесла хорошо. Через два месяца после окончания лечения наступила беременность. Пример 2. Больная С, диагноз: обострение хронического двустороннего сальпингоофорита с инфекционно-токсическим компонентом. Нарушение менструального цикла.Лечение проведено в стационаре по следующей схеме:1. Стол 15.2. Олететрин 250 тыс. х 4 раза в день.3. Трихопол 0,25 г х 3 раза в день, 4. Витамин В 1,0 п/к.5. Витамин Вб 1,0 п/к6. Аскорутин 1 таблетка 3 раза в день.7. Глюконат кальция0-ный - 10,0 в/м.8. Димедрол 1 таблетка 2 раза в день.9. Метимизил 0,001 г х 3 раза в день в течение первых трех дней лечения.10. Л-ДОПА 500 мг х 1 раз в день, утром,. Этимизол 0,1 г х 2 раза в день.12, Оротат...

Способ получения производных имидазолина

Загрузка...

Номер патента: 1197566

Опубликовано: 07.12.1985

Авторы: Кристофир, Питер

МПК: A61K 31/357, A61K 31/4164, A61P 25/24 ...

Метки: имидазолина-2, производных

...на угле (80 мг) гидрируютпри атмосферном давлении и комнатной температуре в течение 3,5 ч.Смесь фильтруют, фильтрат упариваютдосуха при пониженном давлении, по 45лучая коричневое масло (0,5 г). Масло распределяют между 2 н.воднойсоляной кислотой и диэтиловым эфиром. Водный слой подщелачивают бикарбонатом натрия, а затем экстра 50гируют диэтиловым эфиром. Высушенную органическую фазу упариваютпри пониженном давлении, получаюттвердое вещество (0,15 г), котороеперекристаллизовывают из гексана,что дает твердое вещество (0,10 г),т.пл.,135-136 С.Данные элементного анализа представлены в табл, 1,64)армакологическую активностьсоединений, получаемых предлагаемым способом, определяют следующимобразом.1, Антагонизм пре- и постсинаптических М...

Способ получения n-ацетил-1, 2, 3, 4-тетрагидро-6-бромхинолона 4

Загрузка...

Номер патента: 1198066

Опубликовано: 15.12.1985

Авторы: Михайлицын, Козырева

МПК: A61P 9/12, A61K 31/47, A61P 7/10 ...

Метки: n-ацетил-1, 4-тетрагидро-6-бромхинолона

...И ОТНРЫТИ:,.:ча ГО ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯг 3эмЬЯфф 1 ф(71) Ордена Трудового Красного Знамени институт медицинской паразитологии и тропической медициныим. Е.И. Иарциновского.).СЬеш. Бос, 1972, р. 2019-2023.(54) (57) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И-АЦЕТИЛ- -1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-БРОМХИНОЛОНА формулы ОГ на основе замещенных Б-фенил-а-аланинов, о т л и ч а ю щ и й с я тем,что, с целью увеличения выкода целевого продукта, в качестве замещенного И-фенил- -аланина используют нитрил И-(2-карбоксифенил)-р-аланина,который бромируют жидким бромом всреде уксусной кислоты в интервалетемператур от 5 до 35 С, полученныйнитрил В-(2-карбокси-бромфенил)аланина гидролизуют в водно-щелочной среде при кипении реакционноймассы и образовавшийся...

Антигельминтное средство

Загрузка...

Номер патента: 1113918

Опубликовано: 15.12.1985

Авторы: Дронова, Игнатьев, Сапожников, Микитюк

МПК: A61K 35/78, A61P 33/10

Метки: средство, антигельминтное

...рыб.Для дегелььинтизации рыб хлопчатниковый шрот или жмых смешивают с комбикормом для карпов в количестве 15-25% к сухой массе корма.Перед лечением в пруду определяют количество и живую массу карпов, а также дневную поедаемость ими комбикорма, Затем в пруд карпам ежедневно по одному разу в течение 15-18 суток дают комбикорм с хлопчатниковым шротом и жмыхом из расчета 5-8% к живой массе рыб при тем 0пературе воды 14-26 С. П р и м е р, Пруд площадью 5 га. В пруду 200 тыс. карпов, средняя штучная живая масса их равна 15 г. Общая живая масса карпов составляет 30 ц. Температура воды 18-26 С, В течение 15 дней по одному разу в сутки скармливают рыбам комбикорм, содержащий 25% хлопчатникового шрота, иэ расчета 6% к живой массе рыб. Ежедневно...

Бисульфитное производное (1-фенил-2-метилиндено 1, 2 пиррол-4-онил-3)глиоксаля обладающее противовирусной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1098228

Опубликовано: 30.12.1985

Авторы: Першин, Гринев, Нестерова, Николаева, Голованова, Мезенцева, Пушкина

МПК: A61K 31/403, A61P 31/12, C07D 227/04 ...

Метки: 1-фенил-2-метилиндено, бисульфитное, пиррол-4-онил-3)глиоксаля, противовирусной, активностью, производное, обладающее

...концентрированной соляной кислотой дорН 5. Органический слой отделяют,водный - экстрагируют бензолом (2 х 20х 50 мл). Экстракты объединяют, про.мывают водой, растворитель отгоняют.Получают 1,07 г (627) 1-фенил-метил-З-ацетилиндено(1,2-в)пиррол-она в виде кристаллов оранжевого 25. цвета, растворимых в хлороформе,бензоле, ацетоне и при нагревании -в спирте, т. пл. 223-224 С (из метанола).Найдено, 7: С 79,65; Н 5,20;И 4;83.Вычислено, Ж: С 79,72; Н 5,02;И 4,65.С Н ИО , Мол. вес 301,348.К раствору 0,6 г (0,005 моль)двуокиси селена в 5,5 мл смеси,состоящей из 5 мл диоксана и 0,5 млводы, при 60-65 С при перемешивании добавляют раствор 1,5 г(0,005 моль) 1-фенил-метил-ацетилиндено(1,2-в)-пиррол-она в35 мл диоксана. Реакционную массукипятят...

Способ лечения стенокардии

Загрузка...

Номер патента: 1202561

Опубликовано: 07.01.1986

Авторы: Булда, Соколов, Кузьменко, Никишин, Кейсевич

МПК: A61B 17/00, A61M 25/095, A61K 31/045 ...

Метки: стенокардии, лечения

...эластичныйрентгеноконтрастный катетер так,чтобы его конец находился в областисегментов Т- Т . Удерживая катетер,извлекают иглу, фиксируют катетер40к коже и укладывают больного на спину,Присоединяют к катетеру шприц и через него вводят в перидуральноепространство, например, 3-5 мл 1,537.-ного водного раствора тримекаина. Спустя 15-30 мин у больного по 45является чувство потепления, а эа 1 ем снижается кожная чувствительностьи онемение в верхней половине грудии верхних конечностей. После этогочерез катетер, перемещая его подконтролем рентгеновского экрана, последовательно в точки выхода корешков Т- Т вводят до 2 мл нейролитической смеси, состоящий из 961007-ного этилового спирта, фенолаи глицерина, взятых в соотношении3:2: 15,...

Способ лечения острых пневмоний с затяжным течением

Загрузка...

Номер патента: 1202584

Опубликовано: 07.01.1986

Автор: Королева

МПК: A61P 31/00, A61K 31/426

Метки: лечения, пневмоний, острых, затяжным, течением

...в легких в зоне 10-го сегмента определялось негомогенное затемнение легочной ткани. Диагностирована левосторонняя очаговая пневмония. 5При исследовании клеточного иммунитета: при нормальном суммарном содержании Т-лимфоцитов отмечалось выраженное угнетение функциональной активности Т-лимфоцитов (ФГА реак тивность с уридином 9,57. и с тимидином 9,57), резкое повышение содержания "активных" Т-лимфоцитов 747., снижение суммарного содержания В-лимфоцитов до 157.Лечение левамизолом начато на 8-й день пребывания в стационаре и проводилось в течение 17 дней.Изучение иммунологических показателей проводилось в динамике. После перво го курса лечения наблюдалась нормализация "активных" Т-лимфоцитов 397.После трех курсов отмечалась полная...

Способ лечения гипотрофии плода

Загрузка...

Номер патента: 1202585

Опубликовано: 07.01.1986

Авторы: Горячев, Клименко

МПК: A61P 15/00, A61K 31/00

Метки: гипотрофии, лечения, плода

...измеряют объемныйкровоток в межворсинчатом пространстве плаценты с помощью -сцинтилляционной камеры (Дайна-камеры 4)при внутривенном введении беременной 1-2 мл свежеприготовленного раствора альбумина человеческой сыворотки, меченого технецием 99", активностью 20-30 МБК,Математический анализ кривых поступления и распределения радиоиндикатора над областью плаценты проводят по рекомендации 1 апэсЬ, общепринятым в акушерской практике.Измерение бипариетального размера головки плода осуществляют с помощью ультразвукового диагностического аппарата А 1 о 1 са.При гипотрофии плода имеет местоотставание в развитии бипариетального размера головки плода и уменьшение объемного кровотока в межворсинчатом пространстве плаценты.Ежедневно беременной...

Способ получения производных имидазолина или их нетоксичных солей

Загрузка...

Номер патента: 1204134

Опубликовано: 07.01.1986

Авторы: Кристофер, Питер

МПК: A61P 25/24, A61K 31/341, A61K 31/4178 ...

Метки: нетоксичных, имидазолина-2, солей, производных

...РС ГтитНЫй ПРОУКТ, И ЭтУ СМЕСЬ ПЕРЕМЕШИтзаЮТ С ЭТИЛаЕТатОМ В ТЕЧЕНИЕ 3 .;, Постэ фльтровация этилацетатныйфильтр высуптивают и растворитель вы 25 Гт"Риваю 1 в Вакууме цо получения целевого спирта 49,б Г, Этот сырой продукт растворяютметиленхлориде ипротываюГ т 11расГворсм Гидроокисинатрия В Воде,: одой, а затем высу.пцвают, После уда.ет;ия тастворителя3случают стир; ц ципе желтого масла-дцгидробенэофурацц и 5,2 .- гидроОк с ц капп 151 В511л 11 Одь смеш 1 В аютвох.таждают до э С, .1 обзвляюГ 20 геттмацганс 1 та ка:1 и 1 3 а 4 э миц к пере 40мештптаемой смеси, темпера Гуру кото,арОй тОдЛЕржИВашт НИЖЕ2 С. ГГОСЛЕзавер:пения добавления перемешиваниецро;олжают В течениеч, а затемполученную смесь разбавляют Водой,45 т.,Гооавляют...

Способ получения производных аминоэтанола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1205758

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Отто, Лейф, Кйелл

МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 219/30 ...

Метки: солей, аминоэтанола, производных

...Гидрохлорид 1-3, 5 - бис 14 - изобутирилоксибензоилокси ) -58 2 бензоилокси)фенила 1-2-трет-бутиламиноэтанола.Раствор 3,2 г (0,005 моль) 1 в ГЗ 5 -бис(4-пивалоилоксибензоилокси) фенил 1-2-бромэтанола и 1,1 г (0,015 моль) трет-бутиламина в 00 мл хлористого метилена нагревают с обратным холодильником в течение 18 ч, После упаривания досуха к остатку добавляют простой диэтиловый эфир, Осаждаемый гидробрвмид трет-бутиламина фильтруют и упаривают досуха. Получаемый остаток растворяют в теплом изопропаноле, после чего добавляют 50 мл петролейноо го эфира с т,кип. 40-60 С. Размешивая, раствор охлаждают на ледяной бане, Образуется белый осадок, к которому через час добавляют петролейный эфир с т.кип. 40-60 С, Образующийся осадок...

Способ получения производных аминоэтанола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1205759

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Отто, Кйелл, Лейф

МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 219/30 ...

Метки: аминоэтанола, производных, солей

...Раствор фильтруют,после чего добавляют петролейныйоэфир с т.кип. 40-60 С. Получаемыйраствор оставляют стоять при комнатной температуре в течение 1 ч послечего его охлажпают на ледяной банев течение ЗО мин с последующей фильтрациейПолучают 3,0 г (45%) гидрохлорида 1-(.3 ,5 -бис-(4-пивалоилоксибензоилокси)фенил 1-2- трет-бутиламиноэтанола (соединение 1).ЯМР-спектр, о ч/млн; 1,4 18 Н(с),1,5 9 Н (с); .3,2 2 Н (м), 5,6 1 Н (м);7,7 11 Н (мэ),(СБСВз, (тримеллитовый ангидрид)ТМА.Основание соединения 1 имеет тотже спектр ЯМР, что и гидрохлорид.Аналогично получают следующие соединения.11, Гидрохлорид 1 - 3,5 -бис-(4 изобутирилоксибензоилокси)-Фенил -2 трет-бутиламиноэтанола, выход 42%,ЯМР-спектр, о ч/млн; 0,85 9 Н(с),1,0 12 Н (д), 1,6 С 1...

Способ получения производных пиррола

Загрузка...

Номер патента: 1205761

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Жан-Пьер, Клод, Патрик

МПК: C07D 207/325, A61K 31/40, A61P 9/06 ...

Метки: пиррола, производных

...2,5 в диметокситетрагидрофурана в 30 млабсолютного этанола и 15 мл уксусной кислоты. Выпаривают растворителидосуха в вакууме, после чего остаток растворяют в простом эфире.Эфирсодержащий раствор промываютв воде, затем в водном растворе бикарбоната натрия и снова в воде.Сушат на сульфате натрия, выпаривают растворитель досуха, ХроматограФию осуществляют на колонке гидроокиси алюминия.Промывая смесью пентан-этилацетат 98:2 (объем/объем), получают1, 1 г целевого продукта,2 в Метил в-(1-пирролил)-4-диизопропиламинбутирамид (СМ 40019).В суспензии 1, 14 г двойного гидрида литий-алюминий в 60 мл безводного тетрагидрофурана барботируютпоток сухого аммиака до окончаниявыпадения в осадок комплекса, Затемвводят раствор сложного эфира, полученного...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 1205762

Опубликовано: 15.01.1986

Автор: Петер

МПК: A61P 9/12, A61K 31/4422, A61P 9/00 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...методовспособа получения новых соединений,которые могут быть использованы вкачестве антагонистов кальция.П р и м е р 1, Диэтиловый эфирв (2, 1,3-бенэоксадиазол-ил)-2,б-диметил,4-дигидропиридин,5-дикарбоновой кислоты.3,2 г 2,1,3-бензоксадиазол-альдегида, 5,7 г этилового эфира ацетоуксусной кислоты, 2,5 мл концентрированного (257-ного) аммиака и 10 млэтанола нагревали с обратным холодильником 6 ч, После этого смесь испаряли и оставшееся после испарения масло хроматографировали насиликагеле в смеси хлороформ-этилацетат (9;1) для получения целево 62 2го соединения. Полученный продуктперекристаллизовывали из толуола,т.пл. 153-155 С.В табл, 1 приведены результатыполучения соединения 1 по примерам,Данные анализов полученных соединений по...

Способ получения производных тризамещенных имидазолов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1205763

Опубликовано: 15.01.1986

Автор: Альфред

МПК: C07D 233/54, A61K 31/4164, A61P 29/00 ...

Метки: солей, производных, тризамещенных, имидазолов

...перемешивания и растирания высадившееся масло застывает в крис. таллы. Эти кристаллы промывают на нутче, промывают водой и высушивают в высоком вакууме. Получают эфир бензил-(3-пиридил)-кетоноксим-итолуолсульфоновой кислоты, который без дальнейшей очистки используется в последующей ступени. 11,6 г сырого бензил-(3-пиридил)- кетоноксим-и-толуолсульфоэфира суспендируют в 90 мл абсолютного этаоиола. Затем при 0 С и при перемешивании прибавляют по каплям раствор 3,7 г трет;бутилата калия в 30 мл абсолютного этанола. Реакционную смесь перемешивают 2 ч при 0 С. Сусо пензию промывают на нутче и фильтрат который содержит с 4 -амино-бензил(3- пиридил)-кетон, сразу же превращается дальше в последующей ступени.1205763...

Способ получения производных тризамещенных имидазолов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1205764

Опубликовано: 15.01.1986

Автор: Альфред

МПК: A61K 31/64, A61P 27/02, A61P 17/00 ...

Метки: солей, производных, имидазолов, тризамещенных

...при перемешивании и при -70 Скапельным образом в течение 3 минсмешивают с раствором 4,7 г бортрибромида в 20 мл метиленхлорида.Смесь перемешивают при -70 С вотечение 30 мин, Затем удаляют охлаждающую баню и перемешивают дотех пор пока температура не достигает 25 Г, После этого белую суспензию выливают на 50 мл смесильда с водой и перемешивают, Водная фаза отделяется, дважды экстрагируется метиленхлоридом по 20 мли с 2 н.раствором карбоната натрияустанавливается рН 8. Высадившиесякристаллы дважды экстрагируютсяэтилацетатом по 30 мл, Объединенные этилацетатные фазы сушат надсульфатом магния и при пониженномдавлении упаривают до сухого остатка. Остаток кристаллизуют из смеси этилацетат - эфир, Этиловыйэфир...

Способ получения производных метилхиноксалин-1, 4-диоксида

Загрузка...

Номер патента: 1205765

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Пал, Янош, Карой

МПК: C07D 241/52, A61P 21/06, A61K 31/498 ...

Метки: производных, метилхиноксалин-1, 4-диоксида

...без производного хиноксалин,4- кислоты перемешивают в течение -диоксида общей формулы.15 мин при комнатной температуре. Результаты представлены в таблице. Затем реакционную смесь выпивают в охлажденную льдом воду и отфильтровывают выделившийся в осадок продукт. В результате получают 2,84 г целевого соединения. Выход состао вил 907 т.пл. выше 300 С. Используемыйый кормдля 1 кгпривеса Средний дневнойпривес по сравнению с контрольным (100 Ж) Пример 1 111,5 83,2 2 112,0 80,0ЗО 75) 5 113,2 Известный 94,7 100 1П р и м е р 2, Получение Е-фенил- (2 -хиноксалинилметилиден)-1 ,4 -диоксид)-5-оксазолона.Смесь 3,51 г (0,01 моль) КБ-(2-хиноксалинил,4-диоксид) в (2 -фе)3нил-он-оксазолил)-метанола,10 мп диметилформамида и 3 капельангидрида...

Способ получения внутренних солей производных нафталенилтиазола

Загрузка...

Номер патента: 1205767

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Казимир, Франческо

МПК: A61K 31/426, A61P 3/10, C07D 277/34 ...

Метки: внутренних, солей, нафталенилтиазола, производных

...пор, пока не достигнут эффективности. Обычно предлагаемые соединения более желательно вводить такой концентрации, при которой будут достигаться эффективные результаты без каких-либо нежелательных или вредных побочных эффектов. Для местного введения можно вводить 0,05- 0,27-ный раствор в виде капель для глаз. Частота ввецения меняется в зависимости от объекта лечения от капли каждые два или три дня до еже.дневных. Для орального или парентерального введения предпочтительный уровень дозы меняется примерно от 0,1 до 200 мг/кг веса тела в день, хотя могут встречаться вышееупомянутые изменения. Однако наиболее удовлетворительным является уровень дозы, который находится в интервале примерно от 3,0 до 30 мг/кг веса тела в день.Единичные формы...

Способ получения производных 2-гуанидино-4-тиазолилтиазола или их кислотно-аддитивных фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1205768

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Лоренс, Кристофер

МПК: A61P 1/04, C07D 277/46, A61K 31/427 ...

Метки: фармацевтически, кислотно-аддитивных, производных, 2-гуанидино-4-тиазолилтиазола, приемлемых, солей

...311%ибояНайдено., 7.: С 38,13; Н 4,07;И 29,41П р и м е р 8. Активность в отношении препятствия выделению желудочной кислоты соединений по изобретению определяют на находящихся в сознании подопытных собаках НеЫеп 11 а 1.п, которых морят голодом в течение ночи. Пентагастрин (Пента лон - Ауегз 1) используют для стимуляции вырабатывания .":елудочной кислоты с помощью непрерывного вы 1205деления в поверхностную ножную вену в дозах, ранее определенных как стимулирующих почти максимальное вы деление кислоты из желудочной сумки, Желудочный сок собирают с интервалами в 30 мин после начала введения пентагастрина и измеряют с точностью до 0,1 мл. От каждой собаки берут 10 проб во время эксперимента. Концентрацию кислоты опрецеля ют с помощью...

Способ получения производных дульцита или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1205769

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Жужанна, Кальман, Иван, Илона, Каталин, Янош, Хедвиг, Ласло, Шандор

МПК: A61K 31/336, A61P 35/00, C07D 303/16 ...

Метки: солей, производных, дульцита

...для кислотных гидроксилов полоса в 35002800 см 1 отсутствует.Вычислено,7.: С 39,447; Н 3,783.С, К 60,"а 2 НОНайдено, : С 39,440; Н 3,780.П р и м е р 8. Аналогично примеру 1получают катализатор палладий наугле, но используют 0,25 г хлористого палладия, В результате получают катализатор с содержанием 1,5 .палладия.П р и м е р 9. Аналогично примеру 1 получают катализатор, но используют,0,58 г хлористого палладия.В результате получают катализатор ссодержанием 3,5 палладия. П р и м е р 10. Аналогично примеру 2 получают 1,2-5,6-диангидро,4- бис-ф-карбоксипропионил)-дульцит с использованием катализатора по примеру 8, Выход целевого продукта составляет 0,85 г 81,63 ).(д -карбоксипропионил) -дульцит.С=...

Способ получения 7-ацетилспиро(бензо) ( )-фуран-2-( ), 1 циклопропан-3-она

Загрузка...

Номер патента: 1205770

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Исуке, Мицуру, Масазуми, Хиросада

МПК: A61P 1/04, A61P 25/22, A61K 31/343 ...

Метки: 7-ацетилспиро(бензо, фуран-2, циклопропан-3-она

...Н 4,99НОьНайдено: С 71,39 Н 4,96,5 О 5 20 25 30 35 40 45 ГримерЗ.А. К 100 мл 50 Е-ного водногораствора этанола, содержащего 4,0 ггидроокиси натрия, прибавляют5,0 гЙ - Яб-ацетил-метоксикарбонилфенил) -окси 1-с(-бутиролактона и перемешивают смесь при 60-70 С в течение 2 ч. Этанол выпаривают припониженном давлении и остаток подкисляют разбавленной соляной кислотой. Полученный осадок собираютФильтрацией и затем растворяют врастворе 0,5 г п-толуолсульфокислоты в 50 мл толуола и 20 мл диоксана.Раствор нагревают при температуредефлегмации в течение 5 ч при непрерывном удалении воды дистилляцией. Растворитель отгоняют при пониженном давлении и полученные сырые кристаллы добавляют к смесираствора 50 мл уксусного ангидридаи 10 мл триэтиламина....

Способ получения производных хиназолина или их солей с основаниями

Загрузка...

Номер патента: 1205771

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Курт, Эрнст-Отто, Армин, Антон

МПК: A61K 31/517, A61P 37/08, C07D 487/04 ...

Метки: производных, хиназолина, основаниями, солей

...промывают водой.Сырой продукт (выход 4 г) при помощи 17 мл 1 Й натроного щелока переводят в натриевую соль и очищаютв колонне с силикагелем (хлороформ:метанол = 4:1). Получают 1,5 г ньппеуказанного соединения (точка разоложения 334-335 С), которое добавлением 1/2 моль метанола доводят докристаллизации.Найдено,%: С 59,06; Н 4,2 1;Й 27,27.Вычислено,7.: С 59,29; Н 3,56;И 27,67СНЙО1/2 СНОН.П р и м е р 2, 8-Метил-оксоНпиридо С 2,1-Ь 11 Н-триазоло (4,5 - ц)хиназолин,2,8 г орида 1-оксоН 2,3-днам ил-пиридо (2,1-Ь)хиназоли руют в 18 мл103040 и 1 мл ледяной уксусной кислотыои на водяной бане нагревают до 40 С.Затем прибавляют 0,7 г нитританатрия и перемешивают в течение60 мин. Коричневые кристаллы отсасывают, промывают нодой и в накуумепри 80...

Производные 1-арил-2-метоксикарбонил-3-метил-1, 4-дигидро бензотиено(3, 2 )-пиридин-9, 9-диоксида, обладающие коронародилатирующей активностью

Загрузка...

Номер патента: 1018396

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Дубур, Озолс, Зариньш, Кименис, Дубуре, Витолиня

МПК: C07D 495/10, A61P 9/10, A61K 31/4365 ...

Метки: производные, обладающие, бензотиено(3, пиридин-9, коронародилатирующей, активностью, 9-диоксида, 1-арил-2-метоксикарбонил-3-метил-1, 4-дигидро

...С (из смеси диметилформамида и воды) .Найдено, 7,: С 53,4; Н 3,5;.й 3,6; 5 6,7С Н ВгМОФВычислено, Е; С 53,8.". Н 3,6:М 3,1; 5 7,2ИК-спектр, , см : 1 (50),.700 (С=О), 3335 (М - Н),9 50 Но короцародилатирующей активности производные 14 -дР"гРщробензотиецопиридин,9-диоксида значительНО превосходит известные структрные аналоги (1), Гак, соединенияи 111 в дозе О, м/кг увеличиваютотток кропи из коронарного синусана ч 8 и : о 7 соответственно в то О время как производные 14-дигидроиндено(1,2- о)пиридинового ряда увеличивают коронарный крово гок на30-50 Ж в значительно более высокихдозах (0,3-3,0 мг,кг), Данные сое динения превосходят по активноститакже препараты дитримин и карбокромец, которые увеличивают корэнарныйкрсп,оток на 30-50. в дозе...

Состав для лечения маститов у сельскохозяйственных животных

Загрузка...

Номер патента: 454910

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Репин, Пилипец, Архангельский, Симецкий

МПК: A61K 31/7048, A61K 31/43, A61K 9/12 ...

Метки: животных, сельскохозяйственных, маститов, лечения, состав

...и пропеллент, недостаточно Преднизон О, 03-0, 08 эффективны. Этиловый спиртС целью усиления действия препаректификат 16,2-17,36 рата на возбудителя мастита в пред- Касторовое масло 46,99-50,02 ложенный состав дополнительно введен 10этиловый спирт ректификат, в качест- гликоль16, 2-17, 36 ве антибиотиков взяты бензилпеницил,2-17,36 линнатриевая соль и эритромицин, в П р и м е рДля определения эфкачестве масляной основы - касторо- фективности предложенного состава вое масло, в качестве пенообразующе при маститах у коров проведено исго средства - фреон 11/12,. а в качес , пытание аэрозольных препаратов, сос тве препеллента - полипропиленгли- тав которых приведен в таблице. Состав, г Компоненты 11 111 0,4 0,4...

Динатриевая соль 2-(2, 6-диметил-3, 5-диэтоксикарбонил-1, 4 дигидропиридин-4-карбоксамидо)глутаровой кислоты, обладающая антиаритмической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1206275

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Улдрикис, Иванов, Веверис, Дубур, Бисениекс, Кименис

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/06, C07D 211/90 ...

Метки: антиаритмической, 5-диэтоксикарбонил-1, обладающая, 2-(2, дигидропиридин-4-карбоксамидо)глутаровой, динатриевая, соль, активностью, 6-диметил-3, кислоты

...кислоты.Из 3,2 г 2-(2,6-диметил,5-ди 25 этоксикарбонил,4-дигидропиридин-карбоксамидо)глутаровой кислотыаналогично примеруполучают 3,0 г867 ) целевого продукта с т.пл.270 С (.с разл.).3 О П р и м е р 3 . бис-триметилсилильный эфир глутаминовой кислоты(раствор А).К суспензии 1,47 г (0,0 моль)глутаминовой кислоты в 15 мл абсолютного хлороформа добавляют 3,2 г35(0,02 моль) гексаметилдисилазана и50 мл концентрированной серной кислоты. Образование бис-триметилсилильного эфира глутаминовой кислоты в виде прозрачного раствора завершается в течение 45 мин при 5060 С,Смешанныи ангидрид 2,6-диметил"3,5-диэтоксикарбонил,4-дигид 45ропиридин-карбоновой и изо-бу, тилового эфира угольной кислот(раствор Б)....