A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Страница 53

Цис-дихлор-транс-дигидроксибис(изопропиламин)платина(1v), проявляющая противоопухолевую активность

Загрузка...

Номер патента: 1188179

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Дерек, Поль

МПК: A61P 35/00, A61K 31/28

Метки: цис-дихлор-транс-дигидроксибис(изопропиламин)платина(1v, противоопухолевую, проявляющая, активность

...метка сохранялась в течение длительного времени. Повышенное поглощение почками и селезенкой в течение 14 дней предполагает, что имеет место вторая волна от других тка 35 ней (табл. 4). Такое повышенное удерживание радиационно-меченной СН 1 Р в сравнении с цисплатином и СР может подразумевать, что СНЕР обладает большим потенциалом в отношении кумулятивной токсичности.Исследование на людях.Данные, полученные в результате исследования в фазе 1 по изучению периода полувыведения всей платины,45 фильтруемой платины и неизмененного лекарства совместно с исследованием образцов мочи, суммированы в табл.5.Было проведено на небольшой группе пациентов исследование фармаки 50 нетики цисплатина и СН 1 Р, меченногоЧФРг. . Сравнительные данные,...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1189336

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Питер, Джон, Симон

МПК: A61P 9/10, A61P 9/12, A61K 31/4422 ...

Метки: производных, солей, 4-дигидропиридина

...1,4-ди-гидропиридина общей формулы 10 где У представляет собой -(СН )- 2 2или -(СН)К - 2-хлорфенил, 3-нитрофенил;Е - метил,К 2 - С -Салкил;15В и К+, - каждый в отдельностиозначает метил, 4-мет.оксибензил, 4-хлорбензил или совместнос атомом азота, к ко%20торому они присоединены, образуют группуформулы ЗХ В 5р где В. - метил, бенвил, 4-хлорбензил, нли их солей, обладающих антиишемическим и антигипертоническим действием.Указанные соединения могут быть использованы в медицине.Цель изобретения - разработка на основе известного метода способа получения новых производных 1,4-дигидропиридина, обладающих ценными 35 фармакологическими свойствами.П р и м е р 1. 4-(2-Хлорфенил)- "2(3-)диметиламино(пропоксиметил)-...

Способ получения производных 2-оксиметилхиноксалин-1, 4 диоксида

Загрузка...

Номер патента: 1189339

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Карой, Альберт, Йене, Эржебет, Янош, Илдико, Ласло, Пал

МПК: A61P 31/00, C07D 241/52, A61K 31/498 ...

Метки: 2-оксиметилхиноксалин-1, производных, диоксида

...подвергали реакции с 7,6 г (0,05 моль) п-оксибензойного гидразида в 250 мл водыв присутствии 2 капель пиперидинапри 25 С в течение 3 ч, Выделившийся продукт отфильтровывают ипромывают водой, Получают 16,7 г(97,6%) целевого соединения,Т,пл. 305-306 С,П р и м е р 2. Получение 2-Ы-(и-хлорбензоилгидраэино)-Й-оксиметил -хиноксалин,4-диоксида.9,5 г (0,05 моль) 2-формилхиноксалин,4-диоксида подвергают реакции с 8,5 г (0,05 моль) п-хлорбензойного гидразида в 250 мл диметилформамида в присутствии 2 капель пиперидина при 1 О С в течениею1 ч, затем реакционную смесь нагреовают до 30 С и оставляют реагировать еще на 2 ч. Выделившийся продукт отфильтровывают и промываютводой. Получено 17, 1 г (95%) целевого соединения. Т.пл, 258-259...

Способ получения 5-(2-алкоксифенил)тиазолидиндионов или их основных солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 1189341

Опубликовано: 30.10.1985

Автор: Родни

МПК: C07D 277/34, A61P 3/10, A61K 31/426 ...

Метки: металлами, 5-(2-алкоксифенил)тиазолидиндионов, солей, основных, щелочными

...моль) по каплям в течение трехминут и реакционную смесь перемешивают при 0 С в течение 30 мин. Реакоцию останавливают путем осторожногосмешивания смеси с водой (600 мл).Органический слой сепарируют и водную фазу экстрагируют хлористым метиленом (2 х 100 мл). Комбинированныйорганический слой и экстракты промывают рассолом, высушивают (МНЯО) иконцентрируют под низким давлением3 189341 4от твердого вещества бледно-желтогоприготовления А. Продукт используютцвета (10,1 г). непосредственно, чтобы получитьСырой продукт очищают с помощью тиазолидин,4-дионпримера 4. Анаколоночной хроматографии в испари- . логично получают исходные соединениятельной колонне диаметром 80 мм сдля синтеза тиазолиндионов примеровсиликагелем 230-400 меш,...

Способ получения 8-бромметил-4-бензопиранонов

Загрузка...

Номер патента: 1189344

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Филипп, Франсуа, Жан-Жак

МПК: A61K 31/352, C07D 311/22, A61P 35/00 ...

Метки: 8-бромметил-4-бензопиранонов

...ЗН - 2,9 (синглет);2 Н - 4 (синглет) 2 Н - .6,8-7 (мас-.сив); 1 Н - 12,5 (меняющийся Р0) .П р и м е р 7. 8-Бромметил-метил-4 Н-(1)-фенил-бензопиранон,ф 20Соединение получают в условиях,аналогичных указанным в примере 3,однако используют 204 г (1,05 моль)1-(2-окси-метоксиметил-метилфенил)-этанона и 210 г (1,4 моль)этилбензоата, После выделения полученное масло отрабатывают 520 млуксусной кислоты и 410 мл 623-ногобромистого водорода.Получают 108 г (выход 31,2 Х),т,пл, к, 186 С (ацетон)ИК: 4 С=О (пирон) 1640 смЯМР (1 ИБО)д" в ррш по отношению к ТМБ: ЗН - 3,2 (синглет)12 Н - 5 (синглет); 1 Н - 7 (еинглет)рУН - 7,8-8,3 (мультиплет).П р и м е р 8. 8-Бромметил-4 Н-(1)-(2-тиенил)-бенэопиранон,С 4.НВг, МВ 321,2,з 118этанола. Выпаривают примерно...

Способ получения аминопроизводных пиридазина или их солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1189345

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Камиль-Жорж, Катлеен, Жан-Поль

МПК: A61K 31/501, A61K 31/5355, A61P 25/24 ...

Метки: солей, пиридазина, аминопроизводных, кислотами

...вещества вводиливнутрибрюшинно. Резерпин вводилиодновременно внутривенно .при дозе2 мг/кг. Через 1 ч после введениярезерпина отмечали число животных,не имеющих птоза,Этот опыт осуществлен на партияхза 10 мышей, результаты выраженыв процентном количестве животных,не имеющих птоза, и представляютсреднюю величину по меньшей мере;двух опытов.Потенциализация судорог головы,вызванных 5-окситриптофаном.5-0 кситриптофан, предшественник5-окситриптамина, вызывает у мышитипичное поведение, отличающеесярезкими рывками ушей (судороги головы) Молекулы, которые активизиру-;ют центральную серотонинэргическую 45 4передачу, повьппают число судорог головы, тогда как трициклические анти- депрессивные средства являются инертными.Вначале вводили...

Способ получения производных эрголина

Загрузка...

Номер патента: 1189347

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Патриция, Алдемио, Луиджи, Даньела, Джулиана

МПК: C07D 457/02, A61P 9/12, A61K 31/48 ...

Метки: эрголина, производных

...е р 23. 10-Метокси-метил-(Э-ацетил-тиоуреидометил)-эр" голин (К К Н, Н ОСН , К В СН Х=Б; п=1) получают так же, как и в примере 3, используя 8/3-аминометил-метокси-метил-эрголин вместо 8 -аминометил-б-метил-эрголина.П р и м е р 25. 6-МетилЫ-(3-ацегил-тиоуреидометил)-эрголин (К =К =1 гК =Н; К 4=В=СН, Х=Я; п=1) получаюттак же, как и в примере 5, используя ацетилиэотиоцианат вместо бенозоилизотиоцианата, Т.пл. 204-205 С.Выход 713,П р и м е р 26, 6-МетилМ-(3-ацетил-уреидометил)-эрголин (К =К = 1 О7К =Н; К =В=СН ; Х=О; и=1) получают,так же, как и в примере 5, используяацетилизоцианат вместо бензоилизотиооцианата. Т.пл. 182"183 С, Выход 70 Е.П р и м е р 27. 6-Пропил-(3- 15бензоил-уреидоэтил)-эрголин (К 1=К 2=1.5=Н; К 1=СН.; Х=О; В=СН 5;...

Способ получения 6-замещенных гексагидроиндазолизохинолинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1189349

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Николас, Эдмунд, Роберт

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/16, A61P 25/08 ...

Метки: 6-замещенных, гексагидроиндазолизохинолинов, солей

...продукт, плавящийся с одновременным разложением при 217 С.Рассчитано, 7; С 44,07; Н 3,39; М 4,28; С 1 43,36, 45Найдено, Х: С 44,31; Н 3,12; Н 4,02; С 1 43,38.Во втором цикле эксперимента с использованием 15 г исходного 1-метилизохинолина получают 29,28 г 50 хлоргидрата 1-(3,3,3-трихлор-оксипропил)-изохинолина, который плавится с одновременным разложениемо при температуре примерно 210 С.Затем приготавливают раствор, со держащий 100 мл 503-ного водного раствора гидрата окиси натрия, 50 мл воды и 150 мп этанола. К этому раст 49 2вору добавляют 10 г хлоргидрата 1-(3,3,3-трихлор-оксипропил)- -изохинолина. Реакционную смесь выдерживают при температуре примероно 50 С в ходе этого добавления.После прекращения добавления указанного...

Способ получения производных 6-гидразино-пиридо-(2, 1 ) хиназолин-11-она или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1192614

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Тибор, Агнеш, Иштван, Йожеф, Золтан, Дьердь, Лелле

МПК: A61P 7/10, A61K 31/517, C07D 471/04 ...

Метки: хиназолин-11-она, 6-гидразино-пиридо-(2, производных, солей

...р и м е р ы 25-28. Процессведут аналогично примерам 1-22, однако в качестве исходного веществав примере 25 используют 2,3,4-триметокси-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хиназолина, впримере 26 11-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хиназолин-карбоновую кислоту, в примере 27 метил-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хиназолин-карбоксилат, а в примере 2811-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хинаэолин,Полученные производные 6-фенилгндразоно-оксо-бр 7 р 8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,.1-в)-хиназолинауказаны в табл. 1,Продукты могут перекристаллизовываться из н-пропанола.П р и м е р 29. 0,93 г(0,01 моль) анилина растворяют в5 мл 1;1 разбавленной 387-ной водной соляной кислоты при -5 С, послечего при постоянном перемешивании.и охлаждении...

Способ получения хинолонов

Загрузка...

Номер патента: 1192617

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Джеймс, Давид, Раймонд, Кеннет, Малькольм, Рой

МПК: A61K 31/47, A61P 9/12, C07D 215/36 ...

Метки: хинолонов

...3-окси-метилтиоакрилата приготавливается с использованием 17,5 г натрия, 91,2 г метилметилтиоацетата и 54,9 г метилформиата. Этот продукт взаимодействует с Г 1-метил-этиланилином(101 г). аналогично примеру 1 ипродукт выдели тся экстрагированием этипацетатом, в ре ультате чего получается метил-(3-этил-Ю-метиланилино)-1-метилтиоакрилат в виде масла. Концентрированная серная кислота (10 мл) добавляется покапельно в перемешиваемый раствор акрилата ,10 г) и уксуснбм ангидри. де (20 мл) при комнатной температуре, в результате чего смесь закипает. Смесь охлаждается до комнатной температуры, сливается в смесь - лед (вода) 300 мл и экстрагируется этилацетатом (Зх 200 мл) и затем дихлорметаном (2 х 150 мл), Соединен" ные экстракты сушатся и...

Способ получения производных хинолина или их фармацевтически приемлемых солей кислот

Загрузка...

Номер патента: 1192618

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Роберт, Томас, Дэвид, Аллэн, Барри, Крейг

МПК: A61P 25/08, A61K 31/47, C07D 215/36 ...

Метки: фармацевтически, кислот, производных, солей, приемлемых, хинолина

...1),Таблица 1(СН ) СН СН, С 1 Н г г Н Хлоргидрат Н Н Н Н Н Н Н Н Н Хлор гидр ат Н Хлор гидр ат Н вующих исходных материалов были поЗ 5 лучены следующие соединения (см..табл, 21,Таблица 2 58-6 Н 25 Н СН,С 26 Н СН(С 27 Н (СНг оргидра оргидра 97-200 СН 4 Сг Сгнэ 79-81 Н (СН,),12 г 12 а-ОСН (СН ) СН СН Н 13 р-ОСН, (СН ) СН СН, Н 14 р-С 1 (СН ) СНэ Сн Н 15 р-ВГ (Снг)г СН Снэ Н 16 р-ОСННг (Снг)г Снэ СНэ Н 17 р-С=И (СН ) СНэ СН Н 18 р-СН (СН ) Снэ СНэ Н 19 о-СН э (СН ) СН СН. Н 20 о-Р (СН ) Снэ СНэ Н 21 о-С 1 (СНг) СН. Снэ Н 22 а-Р (СН ) СН СН. Н 23 -СН (Снг) Снэ Снэ Н 24 р-ОН (Снг) СН СН Н П р и м е р ы 25-32. Используя способ, аналогичный примеру 1, и в эквивалентное количество соответст...

Способ получения замещенных хиноксалин-2-ил-1, 4 диоксидэтенилкетонов

Загрузка...

Номер патента: 1192621

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Пал, Даниель, Карой, Янош

МПК: C07D 241/52, A61K 31/498, A61P 21/06 ...

Метки: хиноксалин-2-ил-1, замещенных, диоксидэтенилкетонов

...-(пара-метокси-фенил-этекил)кетон с т.пл. 86-187 С, Выход составляет 862 от теории.Новые соединения общей Формулы (11 могут употребляться для профилактики и лечения различных бактериальных инфекций либо локальным методом, либо систематически. Эти соединения эффективны против различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности против следующих видов бактерий: Еп 1 егоЬасгегасеае, например Рзецдогпопаз аегцдхпоза, Исгосоцасеае, например БСарЬу 1 ососсцз ацгецз (табл. 1),Минимальная подавляющая концентрация различных соединений Формулы (1 противприведенных штаммов бактерий находится между 0,5 и 100 мкг/мл.Повышающая вес эффективность новых соединений была подтверждена результатами опытов, В качестве подопытных...

Способ получения производных 2-хиноксалинил-1, 4-диоксида

Загрузка...

Номер патента: 1192622

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Пал, Янош, Карой, Даниель

МПК: A61K 31/498, C07D 241/52, A61P 21/06 ...

Метки: 4-диоксида, производных, 2-хиноксалинил-1

...комнатной температуре, После охлаждения выделившийся в осадок продукт отфильтровывали, В результате получили 30,7 г указанного соединения Выход 953, Т,пл, 293-294 С .Вычислено, 7; С 44,57; Н 2,80; Н 13,0; 8 19,83.Найдено, 7,: С 44,48; Н 3,10; И 13,00 Б 20 00.Способность предлагаемых соединений увеличивать вес была доказана с помощью следующего .теста, В качестве подопытных животных применяли свиней. Дпя каждой концентрации использовали группу, состоящую из шести животных, причем каждый опыт с группой иэ шести животных содержал 50 мг/кг производного хиноксалин,4-диоксида общей формулы (1), Откорм животных производили в идентйчных условиях, и все группы животных получали одинаковые30 Таблица 1 Исследуемосоединение по примеру 35 че ство...

Способ получения нафтилиденовых и хинолиновых соединений

Загрузка...

Номер патента: 1192624

Опубликовано: 15.11.1985

Автор: Томас

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4709, A61K 31/4375 ...

Метки: хинолиновых, нафтилиденовых, соединений

...кристаллизуют из раствора примерно 10 мл воды и 40 мпабсолютного этилового спирта. Крис 92624 4таллы перемешивают в течение 4 ч прикомнатной температуре, фильтруют,промывают абсолютным этиловым спиртом и простым эфиром и высушивают,в результате чего получают 3,97 гцелевого продукта с т.пл. (с разложением 1 164-165 С.(М), + 4,9 (с 2, Но),Анализ показывает содержаниеО примерно 1 моль воды на моль соединения,П р и м е р 7. Э-Глюконат-этил-б-фтор,4-дигидро-оксо-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой5 кислотыА. Суспензию 2,7 г (8 ммоль) моногидрата 1-этил-б-фтор,4-дигидро-оксо-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислоты 1,43 г2 О (8 ммоль) 3 -лактона П-глюконовойкислоты и 60 мл воды перемешивают прикомнатной температуре в течение19,5 ч,...

Способ получения производных 1-(2-арил-1, 3-диоксолан-2 илметил) -имидазолов и -1, 2, 4-триазолов, их кислых аддитивных солей, комплексных солей металлов или стереомеров

Загрузка...

Номер патента: 1192625

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Лео, Ян, Вилли, Эльмар

МПК: A61K 31/357, A61K 31/4196, A61K 31/555 ...

Метки: производных, 4-триазолов, кислых, металлов, илметил, аддитивных, 1-(2-арил-1, стереомеров, комплексных, 3-диоксолан-2, имидазолов, солей

...и его зкстрагировали смесью 1,1-окси-бис-этана с этилацетатом. Органический слой отделяли, высушивалиеи выпаривали, в результате чего получалось 25 г вязкой смолы, которуюподвергали очистке методом хроматографического разделения в адсорбционной колонке, наполненной силикагелемс использованием дихлорметана вкачестве элюента. Чистые фракции собирали и элюент выпариввли, после чего получали 12 г желтой смолы. Данные химического и спектроскопического анализа показали что эта смолапредставляет собой 2-42,4-дихлорфенил) гексагидробензодиоксол-илме 30тил 1-1 Н,2,4-триазол,Пример 3А, Осуществляя процесс таким жеобразом, как описано в примере 21в части 1 и используя транс,2 У35-циклогександиол вместо технического1,2-циклогександиола (цис +...

Способ получения 1, 1-диоксида пенициллановой кислоты или ее эфира

Загрузка...

Номер патента: 1192626

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Роберт, Ронни, Бернард

МПК: A61K 31/431, C07D 499/04, A61P 31/04 ...

Метки: кислоты, эфира, 1-диоксида, пенициллановой

...приемлемый носитель,/3 -лактамный антибиотик и 1,1-диоксид пенициллановой кислоты или еголегко гидролизуемый эфир, обычно 1192626 8го компонента, причем рН раствороврегулируют и стабилизируют соответ;ствующими буферами. Для внутривенного использования необходимо контролировать общую концентрацию растворенного вещества для того чтобыприготовить изотонический раствор,Соединения формулы (1), в которой .Р - водород или эфирообраэующий,ос О таток, легко гидролизуемый в организме, или их соли усиливают противомикробную эффективность /3 -лактамныхантибиотиков в. организме. Они снижают количество антибиотика, которое15 необходимо для защиты мьппей от других летальных инокулятов определенных.бактерий, производящих / -лактамазу.Эта...

Способ получения производных урацила

Загрузка...

Номер патента: 1193152

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Кацуми, Еситака

МПК: C07D 239/545, A61K 31/513, A61P 35/00 ...

Метки: урацила, производных

...аппарате, беэ выделения промежуточного 2,4-бис в (триметилсилил)-5-замещенного пиримидина.П р и м е р 1. В сухую трех горлую колбу загружают 20 г 5-фторурацила, 42 г триметилсилилхлорида и 150 мл диоксана. В эту смесь добавляют по каплям 30,4 г пиридина, растворенного в 40 мл диоксана, при постоянном перемешивании смеси в 40 условиях комнатной температуры. Пос- ле добавления пиридина в смесь при 60-70 С вводят 12,8 г 2,3-дигидроо фурана и затем всю массу перемешивают в течение 3 ч. После завершения реакции реакционную жидкость концентрируют при атмосферном давлении и концентрат экстрагируют 100 мл воды и 100 мл хлороформа. Водный слой 5 О дважды экстрагируют 50 мл хлороформа. Хлороформовый экстракт объединяют с ранее полученным и сущат...

Способ получения хиназолиновых производных или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1194257

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Джон, Давид, Симон

МПК: A61K 31/517, A61K 31/4523, A61P 9/04 ...

Метки: хиназолиновых, солей, производных, фармацевтически, приемлемых

...Е С 55 1 Н 6 71М 16,1,П р и м е р 25, 0,025 г боргидрида натрия при комнатной температуЗ 0 ре добавляют в перемешинаемый раствор0,30 г 1-(6,7-диметоксихиназолин-ил)-4- 1-(1,1-диокса-метил,2,6-тиадиазин-ил -проп-ил -пиперидина в 5 мл абсолютиронанного этанола,35 После перемешивания в течение 16 чсмесь подкисляют до рН 1 добавлением2 М раствора соляной кислоты и концентрируют в вакууме. Остаток обрабатывают водным раствором карбоната40 натрия с доведением рН смеси до 12,подвергают экстракционной обработкетремя порциями по 10 мл хлороформаи объединенные экстракты высушиваютнад сульфатом магния, выпаривают с45 получением маслоподобного остатка иподвергают хроматографической обработке на двуокиси кремния ( сорта"Мерк 60.9835:); элюируя...

Способ получения производных феноксиаминопропанола или их солей в виде рацемата или оптически-активного антипода

Загрузка...

Номер патента: 1194270

Опубликовано: 23.11.1985

Автор: Питер

МПК: A61P 9/06, A61K 31/138, A61P 9/12 ...

Метки: антипода, рацемата, оптически-активного, производных, феноксиаминопропанола, солей, виде

...перемешивают 30 минпри 25 С в 20 мл 48 .-ного раствора бромистого водорода в ледяной уксус ной кислоте. Затем раствор упаривают досуха и полученный остаток распределяют между 2 н. раствором гидро- окиси натрия и диэтиловым .эфиром. Вод" ную Фазу подкисляют концентрированной соляной кислотой до рН 6 и производят экстрагирование этиловым эфиром уксусной кислоты. Непосредствен-, но после этого органическую фазу промывают водой, сушат над сернокис лым натрием, фильтруют и упаривают, В результате получают 2,06 г (7 б ) 2-хлор-(2-фенэтилоксиэтокси)-фено" ла в виде маслообразного вещества,которое пь данным хроматографии яв"ляется однородным,П р и м е р 3, По аналогии спримером 1 из 2-метил-(2-фенэтил-...

Способ получения 2-оксооксазолидинилбензолсульфонамидов

Загрузка...

Номер патента: 1194274

Опубликовано: 23.11.1985

Автор: Вальтер

МПК: A61K 31/421, A61P 3/04, C07D 263/24 ...

Метки: 2-оксооксазолидинилбензолсульфонамидов

...бане и добавляют 6,5 мл 55 5,257.-ного гипохлорита натрия. Твердое вещество растворяют и полученныебелые кристаллы фильтруют и промывают один раэ незначительным коли 11942 74чеством ледяной воды (1,15 г) с т.нл, 165-167 С (с разл.).П р и и е р 15. (г 11)-11-14-1.5 -(Оксиметил)-2-оксооксазолццин-ил-фенилсульфонил-Б,Б-диметилсульфилимин (К 1=Б=Б (СНз) , Е=Н)Суспензию 2,00 г (с 1 ь)-4-15-(ок.симетил)-2-оксооксазолидин-илбензолсульфонамида в 1 О мл воды перемешивают и добавляют 11,5 мл 5,257. в но гипохлорита натрия. Почти все исходное твердое вещество переходит в раствор.Полученный раствор Фильтруют и добавляют сначала 25 мл этанола, а затем 10 мл диметилсульфида. Полученную смесь хорошо перемешивают 30 мин и концентрируют с получением...

Способ получения 5-замещенных оксазолидин-2, 4-дионов или их фармацевтически приемлемых солей с щелочными металлами или кислотно-аддитивных солей в виде рацемата или оптически активного энантиомера

Загрузка...

Номер патента: 1194275

Опубликовано: 23.11.1985

Автор: Родни

МПК: A61P 3/10, A61K 31/422, C07D 263/44 ...

Метки: щелочными, фармацевтически, приемлемых, металлами, виде, 5-замещенных, энантиомера, активного, оксазолидин-2, рацемата, солей, оптически, кислотно-аддитивных, 4-дионов

...бикарбоната натрия, а затем рассолои, сушат над сульфатом магния, фильтруюти концентрируют с получением 3-(В-метил)-5-(З-тиенил)-оксазолидин,4-диона,П р и м е р 73, 5-(4-Иетокси-тиенил)-оксазолидин,4-дион,В соответствии с процедурой примера 27 проводят реакцию 1,3 г(5,5 миоль) метнл-окси-(4-метокси-тиенил)-метанкарбоксимаидатгидрохлорида и 1,7 г (17 ммоль) триэтиламина в 50 ил тетрагидрофурана с фосгеном, который продувают в течениеЭ30 мин при 0-5 С. Затем реакционнуюсмесь перемешивают в течение ночипри комнатной температуре, после чегореакционную смесь постепенно выливаютв 500 ил измельченного льда и подвергают экстракционной обработке тремя50-миллилитровыми порциями хлороформа.Затем органические соли промывают35 1194275 36рассолом,...

Способ получения -2-5-(диметиламино)-метил-2-фуранил метил-тиоэтил -метил-2-нитро-1, 1-этендиамина или его физиологически переносимых кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1194277

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Йоланда, Янко, Аленка

МПК: A61P 1/04, C07D 307/52, A61K 31/341 ...

Метки: аддитивных, метил-2-нитро-1, метил-тиоэтил, кислотно, 1-этендиамина, 2-5-(диметиламино)-метил-2-фуранил, переносимых, физиологически, солей

...мг (2 ммол) 2-(5-(диметиламино)-метил-фуранил-метил 1-тио)-этанамина, 296 мг (2 ммол) 1-метилтио- -метиламино-нитроэтена и 200 мг триэтиламина в 10 мл ацетонитрила.ЗО Образовавшийся осадок отсасывают, фильтрат испаряют до половины первоначального объема, смешивают с 30 мл хлороформа и трижды экстрагируют водным аммиаком порциями до 20 мл.Аммиачно-щелочные экстрактыуда ляют.Органические фазывысушивают над сульфатом натрия,фильтруюти испаряют.Получают чистый ранитидин, который по температуре плавления, ИК-, ЯМР и масс-спектрам идентичен описан 40 ному продукту с выходом 0,29 г (20%).П р и м е р 2. И-(2-5-(Диметиламино)-метил-фуранил -метил)-тиоэтил)-И-метил-нитро,1-этендиамин(45 (ранитидин).340 мг (2 ммол) АУДИО растворяют в 12 мл...

Способ получения нафталин-, бензофуран-или бензо тиофенкарбоновых кислот или их фармацевтически допустимых солей

Загрузка...

Номер патента: 1194278

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61P 25/06, A61K 31/4178, A61P 25/02 ...

Метки: бензофуран-или, солей, нафталин, фармацевтически, тиофенкарбоновых, бензо, допустимых, кислот

...6-10 мл раствора,1 Следует иметь в виду, что в любомслучае врач сам определяет фактическую дозировку, наиболее подходящуюдля пациента с учетом возраста, весаи его реакции. Укаэанные дозировкиявляются усредненными примерами, могут быть индивидуальные случаи, в.которых более эффективны более высокне или низкие дозировки,Данные сравнения активности полученных Соединений со структурным ана"логом сведены в табл.2.П р и м е р 1, Этиловый эфир 2-(1-имидазолилметил)-3-метилбензоЯ-тиофен-карбоновой кислоты,(д) Этиловый эфир 2-хлорметил-метилбенэоЬтнофен-карбоновойкислоты. тов и эмболизации в легких, Клинически эффективные аспирин и.сульфин-. пиразон защищают кролика от летального действия инъекции Показано так же, что сульфинпиразон....

Производные 3-тиофеналканкарбоновых кислот, обладающие противовоспалительной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1031165

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Машковский, Савицкая, Федорова, Шведов, Сюбаев, Шварц

МПК: C07D 333/06, A61K 31/381, A61P 29/00 ...

Метки: обладающие, активностью, 3-тиофеналканкарбоновых, производные, кислот, противовоспалительной

...15 мл пиридинаприбавляют 12,1 г (0,.132 моль) тиогликолевой кислоты и при 0-О С прикапывают 18,2 г (0,18 моль) триэтиламина. Смесь выдерживают при комнатной температуре в течение 1 ч,затем в течение 3 ч при 60 С, охО лаждавт, добавляют воду (97 мл) и2 н. раствор едкого натра (9,7 мл). Полученный раствор экстрагируют эфи .ром (2 х 100 мл), сушат, удаляют эфир, остаток перегоняют.Получают 10,88 г (59 ) этилового эфира 2-метил-тиофенуксусной кислоты в виде подвижной жидкости,Водньп слой подкисляют концентрированной соляной кислотой (рН1,2) Осадок отфильтровывают., промывают водой.Получают 6,39 г (34 )этилового эфира 2-карбокси-метил-тиофенуксусной кислоты в виде кристаллического вещества белого цвета с кре" 031165 4мовым оттенком, т.пл....

Способ лечения хронических неспецифических сальпингоофоритов

Загрузка...

Номер патента: 1194419

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Мелехина, Деев, Мирович

МПК: A61K 31/426, A61K 45/06, A61P 15/00 ...

Метки: хронических, лечения, сальпингоофоритов, неспецифических

...обострения. Определена лейкограмма: общееколичество лейкоцитов 4,7 10 л,9сегментоядерные нейтрофилы 73%,лимфоциты 20 , Больной введен левамизол в дозе 10,5 мг, после чеголейкограмма изменилась таким образом: общее количество лейкоцитов6,6 10 л, сегментоядерных нейтроФилов 65 ., лимфоцитов 23 . Назначено нротивовоспалительное лечениена Фоне выбранной дозы левамизола,,Пейкограмма накануне выписки, %:сегментоядерные нейтрофилы 52, лимФоциты 40. Выписана практическиздоровой. Пребывание в стационаресоставило 12 койко-дней,П р и м е р 2. Больная А.Диагноз: обострение хронического двустороннего сальпингоофорита.Определена лейкограмма: общее количество лейкоцитов 5,4.10 л, сегментоядерных нейтрофилов 7%, лимфоцитов 11,5 . Больной введен...

Способ лечения желчно-каменной болезни

Загрузка...

Номер патента: 1194420

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Митрофанов, Канищев, Береза, Петий

МПК: A61K 35/78, A61K 31/205, A61K 31/407 ...

Метки: болезни, лечения, желчно-каменной

...сахар5 г, дрожжи 2 г. Слабый чай 1 стакан,сахар 10 г.Перед сном в 21.00 ч слабый чайс молоком 1 стакан, молоко 50 г,сахар 15 г.На весь день 250 г белого хлебаи 250 г ржаного. Калораж дневногорациона 3200 кал.Кроме диеты, с первого днялечения больная принимала цетамифенпо 2 таблетки (0,5 г) и платифиллинпо 0,005 г 3 раза в день через30 мин после еды. Через 10 дней отначала лечения было отмечено уменьшение тяжести в правом подреберье,продолжали беспокоить упорные запоры (стул с трудом 1 раэ в 3-4 сут),тошнота, горечь. С 11-го дня лечения было дополнено приемом 4 таблеток (1,0 г) цетамифена на ночь передсном, 50 мл 107-ного раствора сорбита 3 раза в день за 30 мин до едыи пшеничных отрубей по 15 г (1 столовой ложке), предварительно...

Производные дульцита, обладающие ингибирующим действием в отношении злокачественных опухолей

Загрузка...

Номер патента: 1194863

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Шандор, Янош, Каталин, Ласло, Иван, Жужанна, Кальман, Хедвиг, Илона

МПК: A61P 35/00, A61K 31/336, C07D 303/16 ...

Метки: обладающие, производные, опухолей, злокачественных, действием, отношении, дульцита, ингибирующим

...- дульцита, т.пл. 80 С. По данным тонкослойной хроматографии (ВГ = 0,3 или 0,7, смесь 6:4 этилацетата и циклогексана, или смесь 8:2 бензола и метанола) продукт однороден.Вычислено, Ж: С 60,31; Н 5,86; О 33,83С 19 Н,Ов 378,38Найдено, Ж: С 60,60; Н 5,49; О 34,50Эквивалентная масса:Вычислено 378Найдено 390. Новые производные дульцита (соединения С, С-З, Си С) были подвергнуты биологическим исследованиям. Их биологическую активность сравнивали с активностью близких структурных аналогов:Соединение А,2-5,6-диангидроч -3,4-диацетилдульцитол; соединение 4863 4В - 1, 2-5,6-диангидро,4-бис-(/.-3;4-бис- (/5 -фенилпропионил) -дуль цитол;Были осуществлены следующие исследования: усвоение энзима; тестна токсичность; определение...

1-(2-фенэтил)-2, 5-диметил-4 -пропионил-анилинопиперидин или его соли, обладающ ие анальгетическим действием и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 736583

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Вартанян, Азливян, Жамагорцян, Мартиросян, Дургарьян, Власенко

МПК: C07D 295/04, A61K 31/4468, A61P 29/00 ...

Метки: соли, пропионил-анилинопиперидин, действием, обладающ, 5-диметил-4, анальгетическим, 1-(2-фенэтил)-2

...жидкости.Найдено, %; С 82,48; Н 8,53;Й 9,03.Вычислено, %: С 82,35; Н 8,49;9,15.б) 1-(2-Фенэ 1 ил)-2,5-диметил-анилинопиперидин (11);К раствору 3,06 г (0,01 моль)(Г)в 100 мл сухого метанола при переомешивании при 25 С постепенно добавляют 0,38 г (0,01 моль) боргидриданатрия. По окончании метанол отгоняют в вакууме. К остатку добавляют4 мл 3 М раствора гидроокиси натрия,Продукт экстрагируют эфиром, сушатнад сульфатом магния и после отгонки растворителя перегоняют в вакууме.Получают 3 г (93%) продукта с т.кип.197-198 С / 1 мм в виде вязкой жидокости,Найдено, %: С 81,55; Н 9,17;Б 8,91.Вычислено, %; С 81,81; Н 9,09И 9,09.в) 1-(2-Фенэтил)-2,5-диметил-1-пропиониланилинопиперидин (111),3 73658ческое действие определяют на мьппах(тест...

Способ получения производных бензимидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1195905

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Хироси, Масару, Кацуя, Тосио, Есихати

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/02, A61P 25/06 ...

Метки: производных, бензимидазола, солей

...настоящей мучнистойросы (ЯЬрасго 1 Ьеса ХЫ 8 пеа),отбирали и листья, имеющие повреждедия, покрытые спорами, разрезалина кусочки в 1 см, которые прикладывали к первичным листьям в стаканчиках для инокуляции, по четыре налист. Листья, обработанные описанным образом, выдерживали при25-26 С в течение 10 дн.Образование спор на инокулированных участках,наблюдалось подмикроскопом,Результаты испытаний прелены в табл, 7 с учетом слепоказателей оценки:ет и+ - на инокулированных участкахнаблюдалось образование многих спор и гифов,Ф 11- на инок улир ованных участкахне наблюдалось ни пораженных пятен, ни образованияспор .905 9 см. Через 14 дн,после посадки к растениям риса применяли раствор испытываемого соединейия в предписанной концентрации,...

Способ получения производных пиримидина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1195906

Опубликовано: 30.11.1985

Автор: Ричард

МПК: A61K 31/427, A61K 31/506, A61P 1/04 ...

Метки: приемлемых, фармацевтически, производных, пиримидина, солей

...1-4-пиримидона имеет т.пл.226-228 фС. Выход 1,0 г.Вычислено, ; С 44,49; Н 5,41;Н 15,56.Найдено, : С 44,24; Н 5,29;И 15,34.11амино-(6-метил-пиридил)метилпиримидон, исходя из 2-2-И-пирролидинометил-тиазолилметилтио)этиламина и 2-метилтио-Г 2-(6-метил-пиридил)метил 3-4-пиримидона. Выходцелевого продукта 387 от теоретически возможного, т.пл. 159-160,5 С.оП р и м е р 12. 2-2-(2-Диметиламинометил-тиазолилметилтио)-этил 3амино-(2-метил-пиридил)метил-пиримидон-тригидрохлорид,исходя из2-(2-диметиламинометил-тиазолилметилтио)этиламина и 2-метилтио-(2-метил-пиридил)-метил-пиримидона.Выход целевого продукта 182от теоретически возможного, т.нл.191-193 С,П р и м е р 13. 2-...